JP2007533692A5 - - Google Patents

Description

高分子量で熱可塑性のポリアルキレンオキサイドが好ましい。レオロジー測定で測定するとき、分子量が少なくとも５０万、好ましくは、少なくとも１００万、特に好ましくは、１００〜１５００万、より特に好ましくは、少なくとも５００万であるような高分子量ポリエチレンオキサイドが特に好ましい。これらのポリマーは、モデルＲＶＦ Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ粘度計（スピンドル番号２／回転速度２ｒｐｍ）を使用して５質量％水溶液で測定するとき、２５℃において４５００〜１７６００ ｃＰ（ｍＰａ・ｓ）の粘度を有し、
記載の粘度計（スピンドル番号１または３／回転速度１０ｒｐｍ）を使用して２質量％水溶液で測定するとき４００〜４０００ ｃＰ（ｍＰａ・ｓ）の粘度を有し、または、
記載の粘度計（スピンドル番号２／回転速度 ２ｒｐｍ）を使用して１質量％の水溶液で測定するとき１６５０〜１００００ ｃＰ（ｍＰａ・ｓ）の粘度を有する。

Claims (35)

1. 乱用の可能性のある少なくとも１つの活性成分（Ａ）と、ポリエチレンオキサイド（Ｃ）を含む少なくとも１つの結合剤とを含有し、少なくとも５００Ｎの破壊強度を示す乱用防止固体剤形を製造する方法であって、前記ポリエチレンオキサイド（Ｃ）が１００万〜１５００万の分子量を有し、前記ポリエチレンオキサイド（Ｃ）が前記剤形の総質量に対して少なくとも３５質量％の量で使用され、前記活性成分および前記結合剤を含む混合物を超音波および力に呈することを特徴とする方法。
2. 剤形が経口剤形であることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
3. 前記経口剤形が錠剤であることを特徴とする、請求項２に記載の方法。
4. 剤形が、錠剤にプレス成形されるまたはカプセルに充填される多顆粒剤形で製造されることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
5. 前記多顆粒剤形が、マイクロ錠剤、マイクロペレット、顆粒、微粒子、回転楕円体、ビーズまたはペレットであることを特徴とする、請求項４に記載の方法。
6. 前記結合剤が少なくとも１つのワックス（Ｄ）をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
7. ポリエチレンオキサイド（Ｃ）の分子量が少なくとも５００万であることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
8. 使用するワックス（Ｄ）が、少なくとも６０℃の軟化点を有する少なくとも１つの天然、半合成または合成ワックスであることを特徴とする、請求項６又は７に記載の方法。
9. 使用するワックス（Ｄ）が、少なくとも８０℃の軟化点を有する少なくとも１つの天然、半合成または合成ワックスであることを特徴とする、請求項８に記載の方法。
10. 使用するワックス（Ｄ）がカルナウバワックスまたはミツロウであることを特徴とする、請求項８又は９に記載の方法。
11. 前記結合剤成分が、剤形の総質量に対して５０〜９９．９質量％の量で使用されることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
12. 前記結合剤成分が、剤形の総質量に対して少なくとも６０質量％の量で使用されることを特徴とする、請求項１１に記載の方法。
13. 使用する活性成分（Ａ）が、オピオイド、精神安定剤、覚醒剤、バルビツール酸塩、さらに麻薬およびそれらの生理学的に許容される誘導体からなる群から選択される少なくとも１つの活性成分であることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
14. 使用する生理学的に許容される誘導体が、塩、溶媒和物、エステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする、請求項１３に記載の方法。
15. 使用する乱用の可能性のある活性成分（Ａ）が、オキシコドン、モルヒネ、ヒドロモルホン、トラマドール、メチルフェニデートまたはそれらの生理学的に許容される塩であることを特徴とする、請求項１３または請求項１４に記載の方法。
16. 前記生理学的に許容される塩が塩酸塩であることを特徴とする、請求項１５に記載の方法。
17. さらに従来の補助物質（Ｂ）も剤形を製造する際に使用されることを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
18. 使用する補助物質が、可塑剤であることを特徴とする、請求項１７に記載の方法。
19. 前記可塑剤が、低分子量ポリエチレングリコール、抗酸化剤および／または親水性ポリマーおよび／または疎水性ポリマーであることを特徴とする、請求項１８に記載の方法。
20. １ｋＨｚ〜２ＭＨｚの周波数の超音波を適用することを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
21. １０〜７５ｋＨｚの周波数の超音波を適用することを特徴とする、請求項２０に記載の方法。
22. ２０〜４０ｋＨｚの周波数の超音波を適用することを特徴とする、請求項２０又は２１に記載の方法。
23. 超音波処理中に混合物と超音波装置のソノトロードが直接接触されることを特徴とする、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の方法。
24. 前記ソノトロードが、混合物に接触することを特徴とする、請求項２３に記載の方法。
25. 前記結合剤が少なくとも軟化するまで、超音波が適用されることを特徴とする、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の方法。
26. 前記混合物への力の適用が、超音波処理中または超音波処理後に混合物を圧密することによって進行することを特徴とする、請求項１〜２５のいずれかに記載の方法。
27. 前記混合物を力に呈した後、剤形が少なくとも５００Ｎの破壊強度を示すことを特徴とする、請求項２６に記載の方法。
28. 前記混合物が圧密によって成形されることを特徴とする、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の方法。
29. 前記混合物の成形が、成形ダイおよびパンチの助けによって進行することを特徴とする、請求項２８に記載の方法。
30. 前記混合物の成形が、押出成形によって進行することを特徴とする、請求項２８に記載の方法。
31. 前記混合物の成形が、ローラーおよび／またはカレンダリングの助けによって進行することを特徴とする、請求項２８に記載の方法。
32. 圧密が、パンチとしてソノトロードの助けによって実施されることを特徴とする、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の方法。
33. 前記混合物が以下の成分ａ）〜ｆ）：
    ａ）鼻腔および／または咽頭を刺激する少なくとも１つの物質、
    ｂ）最小必要量の水溶液の助けにより、さらに別の量の水溶液に導入したときにゲルを形成する少なくとも増粘剤、
    ｃ）乱用の可能性のある活性成分の少なくとも１つのアンタゴニスト、
    ｄ）少なくとも１つの催吐剤、
    ｅ）嫌悪剤としての少なくとも１つの染料、
    ｆ）少なくとも１つの苦味物質、
    の少なくとも１つをさらに含むことを特徴とする、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の方法。
34. 前記成分ｂ）において、最小必要量の水溶液が、剤形から得られる水性抽出液であることを特徴とする、請求項３３に記載の方法。
35. 前記成分ｂ）において、さらに別の量の水溶液に導入したときに、視覚的に識別可能であることを維持しているゲルを形成することを特徴とする、請求項３３又は３４に記載の方法。