JP2007509184A5

JP2007509184A5 -

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Publication number: JP2007509184A5
Application number: JP2006537162A
Authority: JP
Filing date: 2004-10-26
Publication date: 2007-12-06

Description

１つの局面にて、本発明は、式Ｉ

［式中、
Ｒ^１は、非置換か、またはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ_１−Ｃ_７−アルコキシの群から選択される１、２または３個の置換基により置換されるフェニルであり、
Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであり、
Ｒ^３は、水素、非置換か、またはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ_１−Ｃ_７−アルコキシの群から選択される１、２または３個の置換基により置換されるＣ _１−Ｃ_７−アルキルまたはフェニルであり、
Ｒ^４は、非置換か、またはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ_１−Ｃ_７−アルコキシの群から選択される１、２または３個の置換基により置換されるフェニルであるか；または、ナフチル、１Ｈ−インドール−３−イルまたは１−Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル−インドール−３−イルであり、
Ｒ^５およびＲ^６は、互いに他方と独立して水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであり、
Ｒ^５およびＲ^６のうち少なくとも一方は水素であり、そして
Ｒ^７は、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、Ｄ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルまたはＬ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルである］
で示される、遊離型または薬学的に許容される塩形態の化合物の有効量を対象に投与することを含む、処置の必要な対象における尿失禁を処置する方法を提供する。

Claims

式Ｉ

［式中、
Ｒ^１は、非置換か、またはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ_１−Ｃ_７−アルコキシの群から選択される１、２または３個の置換基により置換されるフェニルであり、
Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであり、
Ｒ^３は、非置換か、またはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ_１−Ｃ_７−アルコキシの群から選択される１、２または３個の置換基により置換される水素、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキルまたはフェニルであり、
Ｒ^４は、非置換か、またはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ_１−Ｃ_７−アルコキシの群から選択される１、２または３個の置換基により置換されるフェニルであるか；または、ナフチル、１Ｈ−インドール−３−イルまたは１−Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル−インドール−３−イルであり、
Ｒ^５およびＲ^６は、互いに他方と独立して水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであり、
Ｒ^５およびＲ^６のうち少なくとも一方は水素であり、そして
Ｒ^７は、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、Ｄ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルまたはＬ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルである］
で示される、遊離型または薬学的に許容される塩形態の化合物の有効量を活性成分として、薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む尿失禁を処置するための医薬組成物。
前記式Ｉの化合物が、式ＩＡ

［式中、＊は、Ｒ配置を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物である、請求項１に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物が、式ＩＢ

［式中、＊は、Ｓ配置を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物である、請求項１に記載の組成物。
Ｒ^１が、フェニル、３，５−ビストリフルオロメチル−フェニルまたは３，４，５−トリメトキシフェニルであり、
Ｒ^２が、水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであり、
Ｒ^３が、水素またはフェニルであり、
Ｒ^４が、フェニル、ハロ−フェニル、ジハロ−フェニル、トリハロ−フェニル、２−ナフチル、１Ｈ−インドール−３−イルまたは１−Ｃ_１−Ｃ_７−アルキル−インドール−３−イルであり、
Ｒ^５およびＲ^６は、互いに他方と独立して水素またはＣ_１−Ｃ_７−アルキルであり、
Ｒ^５およびＲ^６のうち少なくとも一方は水素であり、そして
Ｒ^７は、Ｃ_５−Ｃ_７シクロアルキル、Ｄ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルまたはＬ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルである、
請求項１に記載の組成物。
Ｒ^１が、３，５−ビストリフルオロメチル−フェニルであり、
Ｒ^２が、水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ^３が、水素またはフェニルであり、
Ｒ^４が、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−クロロ−フェニル、３，４，５−トリフルオロ−フェニル、２−ナフチル、１Ｈ−インドール−３−イルまたは１−メチル−インドール−３−イルであり、
Ｒ^５およびＲ^６が、互いに他方と独立して水素またはメチルであり、
Ｒ^５およびＲ^６のうち少なくとも１個が水素であり、そして
Ｒ^７が、シクロヘキシル、Ｄ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルまたはＬ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルである、
請求項４に記載の組成物。
Ｒ^１が、３，５−ビストリフルオロメチル−フェニルであり、
Ｒ^２が、水素またはメチルであり、
Ｒ^３が、水素またはフェニルであり、
Ｒ^４が、フェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、２−ナフチル、１Ｈ−インドール−３−イルまたは１−メチル−インドール−３−イルであり、
Ｒ^５およびＲ^６は水素であり、そして
Ｒ^７は、シクロヘキシル、Ｄ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルまたはＬ−アザシクロヘプタン−２−オン−３−イルである、
請求項５に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物が、式ＩＩ

で示される化合物である、請求項１に記載の組成物。