JP2007509130A5

JP2007509130A5 -

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Publication number: JP2007509130A5
Application number: JP2006536215A
Authority: JP
Filing date: 2004-10-22
Publication date: 2011-07-28
Anticipated expiration: 2024-10-22

Description

第1の態様では、本発明は、下記式Iの化合物を目的とする。この式は、その物質の遊離塩基形態またはその薬学的に許容される塩のいずれかを示す可能性がある。

R5は下記のうちの1つである：
(i)水素、または
(ii)1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、または
(iii)CO-R8またはCOOR8またはCONHR8またはSO2R8、ここで、R8は下記であってもよい：
- 1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、または
- フェニルまたは任意の1つの環位で以下：
ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、
1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよいアルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
トリフルオロメチル、C_1〜6アルキルオキシ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、C_1〜6アルキルアミノ、ジ(C_1〜6アルキル)アミノ、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
CO-R、COO-R、CONH-R、SO2-RおよびSO2NH-R、ここでRは1〜10の炭素原子を含み、少なくとも1つのヘテロ原子、とりわけハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基であり、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせを有するその置換変形体などのアリール基、または
- 任意の1つの環位で以下：
ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、
1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよいアルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
トリフルオロメチル、C_1〜6アルキルオキシ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、C_1〜6アルキルアミノ、ジ(C_1〜6アルキル)アミノ、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
CO-R、COO-R、CONH-R、SO2-RおよびSO2NH-R、ここでRは1〜10の炭素原子を含み、少なくとも1つのヘテロ原子、とりわけハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基であり、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせをさらに有してもよいピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリル、ベンズイミダゾール、キノリニル基などのヘテロアリール基。

R6およびR7はそれぞれ独立して下記から選択される：
(i)水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、または
(ii)1〜10の炭素原子、または2もしくは3〜10の炭素原子(例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル...)を含み、
ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子(後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である)；ならびに
トリフルオロメチル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル；ならびに
CO-R、COO-R、CONH-R、SO2-RおよびSO2NH-R、ここでRは1〜10の炭素原子を含み、または2もしくは3〜10の炭素原子を含み(例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル…)、少なくとも1つのヘテロ原子、とりわけハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基であり、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいシクロアルキルまたはアリール¹またはヘテロアリール¹基、
により置換されてもよい直鎖、分枝またはシクロアルキル基として規定されるアルキル ¹ 基、または
(iii)フェニル、または任意の1つの環位で下記：
- ハロゲン(I、F、ClまたはBrから選択される)；
- アルキル¹基；
- ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基；
- トリフルオロメチル、O-アルキル¹、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、NH-アルキル¹、N(アルキル¹)(アルキル¹)、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意で塩基性窒素官能基形態である；
- NHCO-RまたはNHCOO-RまたはNHCONH-RまたはNHSO2-RまたはNHSO2NH-RまたはCO-RまたはCOO-RまたはCONH-RまたはSO2-RまたはSO2NH-R、ここでRは水素、アルキル¹、アリールまたはヘテロアリールに対応する、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせを有するその置換変形体として規定されるアリール ¹ 基：または
(iv)任意の1つの環位で下記：
- ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)；
- アルキル¹基；
- ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基；
- トリフルオロメチル、O-アルキル¹、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、NH-アルキル¹、N(アルキル¹)(アルキル¹)、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意で塩基性窒素官能基形態である；
- NHCO-RまたはNHCOO-RまたはNHCONH-RまたはNHSO2-RまたはNHSO2NH-RまたはCO-RまたはCOO-RまたはCONH-RまたはSO2-RまたはSO2NH-R、ここでRは水素、アルキル¹に対応する、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせをさらに有してもよい、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリル、ベンズイミダゾール、キノリニル基として規定されるヘテロアリール ¹ 基：または
(v)O-アリール¹、またはNH-アリール¹、またはO-ヘテロアリール¹、またはNH-ヘテロアリール¹基、
(vi)トリフルオロメチル、O-アルキル¹、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、NH-アルキル¹、N(アルキル¹)(アルキル¹)、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意で塩基性窒素官能基形態である、または
(vi)NHCO-RまたはNHCOO-RまたはNHCONH-RまたはNHSO2-RまたはNHSO2NH-RまたはCO-RまたはCOO-RまたはCONH-RまたはSO2-RまたはSO2NH-R、ここでRは水素、アルキル¹、アリールまたはヘテロアリールに対応する。

置換基Xは下記である：
- NR9R10、ここでR9および/またはR10は水素または下記である：
(i)アルキル¹基、CF3または
(ii)ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアリール¹、ヘテロアリール¹またはシクロアルキル基、または
(iii)CO-R、COO-R、CON-RR’またはSO2-R、ここで、RおよびR’は、水素、ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアルキル¹、アリール¹またはヘテロアリール¹である；または
- CO-NR9R10、ここでR9および/またはR10は水素または下記である：
(i)アルキル¹基、CF3または
(ii)ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアリール¹、ヘテロアリール¹またはシクロアルキル基、
または、
Xはアルキル¹であってもよい。

式Iの特別な化合物の中で、本発明は下記式I-2のオキサゾール-2-イル-ベンゼン-1,3-ジアミン化合物に関し：

ここで、R5=Hであり、YおよびZは水素、ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアリール¹またはへテロアリール¹基を示す。R1、R2、R3、R4、R6およびR7は上記と同じ意味を有する。

式Iの化合物の中で、本発明は、下記式IIの化合物により特に具体化される。

式中、R5=Hであり、YがO、Sから選択され、ZがH、アルキル¹またはNRR’に対応し、ここでRおよびR’はHまたは、ペンダント塩基性窒素官能基に置換されてもよいアルキル¹またはアリール¹またはヘテロアリール¹から独立して選択される。R1、R2、R3、R4、R6およびR7は式Iにおいて上記で規定した意味を有する。

Claims

下記式Iの化合物：

式中、置換基R1〜R7およびXは下記で規定する通りである：
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して下記から選択される：
水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、
1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
トリフルオロメチル、C_1〜6アルキルオキシ、アミノ、C_1〜6アルキルアミノ、ジ(C_1〜6アルキル)アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、および
CO-R、COO-R、CONH-R、SO2-RおよびSO2NH-R、ここでRは、1〜10の炭素原子を含み、少なくとも1つのヘテロ原子、特にハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基であり、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；
R5は下記のうちの1つである：
(i)水素、または
(ii)1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、または
(iii)CO-R8またはCOOR8またはCONHR8またはSO2R8、ここで、R8は下記であってもよい：
- 1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、または
- フェニル、または任意の1つの環位で以下：
ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)；
1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよいアルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
トリフルオロメチル、C_1〜6アルキルオキシ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、C_1〜6アルキルアミノ、ジ(C_1〜6アルキル)アミノ、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
CO-R、COO-R、CONH-R、SO2-RおよびSO2NH-R、ここでRは1〜10の炭素原子を含み、少なくとも1つのヘテロ原子、特にハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基であり、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせを有するその置換変形体などのアリール基、または
- 任意の1つの環位で以下：
ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)；
1〜10の炭素原子を含み、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子により置換されてもよいアルキル基、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
トリフルオロメチル、C_1〜6アルキルオキシ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、C_1〜6アルキルアミノ、ジ(C_1〜6アルキル)アミノ、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
CO-R、COO-R、CONH-R、SO2-RおよびSO2NH-R、ここでRは1〜10の炭素原子を含み、少なくとも1つのヘテロ原子、特にハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基であり、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせをさらに有してもよい、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリル、ベンズイミダゾール、キノリニル基などのヘテロアリール基；
R6およびR7はそれぞれ独立して下記から選択される：
(i)水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、または
(ii)1〜10の炭素原子を含み、
ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素などの1つもしくは複数のヘテロ原子(後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である)；ならびに
トリフルオロメチル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル；ならびに
CO-R、COO-R、CONH-R、SO2-RおよびSO2NH-R、ここでRは1〜10の炭素原子を含み、少なくとも1つのヘテロ原子、特にハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)、酸素および窒素により置換されてもよい直鎖または分枝アルキル基であり、後者は任意でペンダント塩基性窒素官能基形態である；ならびに
ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいシクロアルキルまたはアリールまたはヘテロアリール基、
により置換されてもよい直鎖、分枝またはシクロアルキル基として規定されるアルキル ¹ 基、または
(iii)フェニル、または任意の1つの環位で下記：
- ハロゲン(I、F、ClまたはBrから選択される)；
- アルキル¹基；
- ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基；
- トリフルオロメチル、O-アルキル¹、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、NH-アルキル¹、N(アルキル¹)(アルキル¹)、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意で塩基性窒素官能基形態である；
- NHCO-RまたはNHCOO-RまたはNHCONH-RまたはNHSO2-RまたはNHSO2NH-RまたはCO-RまたはCOO-RまたはCONH-RまたはSO2-RまたはSO2NH-R、ここでRは水素、アルキル¹、アリールまたはヘテロアリールに対応する、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせを有するその置換変形体として規定されるアリール ¹ 基、または
(iv)任意の1つの環位で下記：
- ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)；
- アルキル¹基；
- ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基；
- トリフルオロメチル、O-アルキル¹、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、NH-アルキル¹、N(アルキル¹)(アルキル¹)、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意で塩基性窒素官能基形態である；
- NHCO-RまたはNHCOO-RまたはNHCONH-RまたはNHSO2-RまたはNHSO2NH-RまたはCO-RまたはCOO-RまたはCONH-RまたはSO2-RまたはSO2NH-R、ここでRは水素、アルキル¹に対応する、
などの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせをさらに有してもよい、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリル、ベンズイミダゾール、キノリニル基として規定されるヘテロアリール ¹ 基、または
(v)O-アリール¹、またはNH-アリール¹、またはO-ヘテロアリール¹、またはNH-ヘテロアリール¹基、
(vi)トリフルオロメチル、O-アルキル¹、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、NH-アルキル¹、N(アルキル¹)(アルキル¹)、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意で塩基性窒素官能基形態である、または
(vi)NHCO-RまたはNHCOO-RまたはNHCONH-RまたはNHSO2-RまたはNHSO2NH-RまたはCO-RまたはCOO-RまたはCONH-RまたはSO2-RまたはSO2NH-R、ここでRは水素、アルキル¹、アリールまたはヘテロアリールに対応する；
Xは下記である：
- NR9R10、ここでR9および/またはR10は水素または下記である：
(i)アルキル¹基、CF3または
(ii)ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアリール¹、ヘテロアリール¹またはシクロアルキル基、または
(iii)CO-R、COO-R、CON-RR’またはSO2-R、ここで、RおよびR’は、水素、ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアルキル¹、アリール¹またはヘテロアリール¹である；または
- CO-NR9R10、ここでR9および/またはR10は水素または下記である：
(i)アルキル¹基、CF3または
(ii)ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアリール¹、ヘテロアリール¹またはシクロアルキル基；または、
- アルキル¹。
下記式I-2の、請求項1記載の化合物：

式中、R5=Hであり、YおよびZが水素、ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアリール¹またはヘテロアリール¹基を示し、R1、R2、R3、R4、R6、およびR7が請求項1で規定した意味を有する。
下記式IIの、請求項1記載の化合物：

式中、YがO、Sから選択され、ZがH、NRaRb、アルキル¹、アリール¹、O-アルキル¹、またはO-アリール¹に対応し、ここで、RaおよびRbはHまたはペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアルキル¹もしくはアリール¹もしくはヘテロアリール¹から独立して選択され、およびR1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7が請求項1で規定した意味を有する。
下記式II-1の、請求項3記載の化合物：

式中、R5=Hであり、Y=OまたはSであり、RaおよびRbがHまたは、ペンダント塩基性窒素官能基により置換されてもよいアルキル¹またはアリール¹またはヘテロアリール¹から独立して選択され、およびR1、R2、R3、R4、R6およびR7が請求項1で規定した意味を有する。
下記式II-2の、請求項4記載の化合物：

式中、Aがアリール¹またはヘテロアリール¹であり、および
R1、R2、R3、R4、R6、R7、アリール¹、ヘテロアリール¹が請求項1で規定した意味を有する。
下記式II-3の、請求項4記載の化合物：

式中、Rが独立してアルキル¹、アリール¹またはヘテロアリール¹であり、およびR1、R2、R3、R4、R5、R6、およびR7が請求項1で規定した意味を有する。
下記式II-4の、請求項4記載の化合物：

式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7およびアルキル¹が請求項1で規定した意味を有する。
下記式I-3の、請求項1記載の化合物：

式中、R5=Hであり、XがNHSO2R基であり、Rが独立してアルキル¹、アリール¹またはヘテロアリール¹であり、およびアルキル¹、アリール¹、ヘテロアリール¹、R1、R2、R3、R4、R6およびR7が請求項1で規定した意味を有する。
下記式IIIの、請求項1記載の化合物：

式中、YがNRaRb、NHNRaRb、アルキル¹、アリール¹、Raから選択され、ここでRaおよびRbはH、またはペンダント塩基性窒素官能基に置換されてもよいアルキル¹またはアリール¹またはヘテロアリール¹から独立して選択され、ここでR1、R2、R3、R4、R6およびR7が請求項1で規定した意味を有する。
下記式IVの、請求項1記載の化合物：

式中、アルキル¹、R1、R2、R3、R4、R6およびR7が請求項1で規定した意味を有する。
下記から選択される請求項1記載の化合物：
4-{[4-メチル-3-(4-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニルアミノ]-メチル}-安息香酸メチルエステル；
4-メチル-N1-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イル)-N3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イル)-ベンゼン-1,3-ジアミン；
4-メチル-N1-(5-フェニル-オキサゾール-2-イル)-N3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イル)-ベンゼン-1,3-ジアミン；
4-メチル-N1-(5-フェニル-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-N3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イル)-ベンゼン-1,3-ジアミン；
N1-ベンゾオキサゾール-2-イル-4-メチル-N3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イル)-ベンゼン-1,3-ジアミン；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
2-シアノ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
2-エトキシ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
3-メトキシ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-プロピオンアミド；
1-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-p-トリル-尿素；
1-(4-シアノ-フェニル)-3-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-尿素；
1-(4-フルオロ-フェニル)-3-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-尿素；
1-(2-フルオロ-フェニル)-3-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-尿素；
1-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-尿素；
1-(4-クロロ-フェニル)-3-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-尿素；
1-[4-メチル-3-(5-フェニル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-尿素；
1-(4-シアノ-フェニル)-3-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-チオ尿素；
1-(4-シアノ-フェニル)-3-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-チオ尿素；
(2-{2-メチル-5-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレイド]-フェニルアミノ}-オキサゾール-5-イル)-酢酸エチルエステル；
1-ベンジル-3-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-チオ尿素；
4-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ベンズアミド；
3-ジメチルアミノ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ベンズアミド；
3-ブロモ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ベンズアミド；
N-[4-メトキシ-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
4-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-[4-フルオロ-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
1H-インドール-6-カルボン酸[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アミド；
3-イソプロポキシ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ベンズアミド；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-2-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
3,5-ジメトキシ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ベンズアミド；
N-[3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-[4-メチル-3-(5-フェニル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
3-フルオロ-4-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ベンズアミド；
N-[4-クロロ-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-テレフタルアミド；
5-メチル-イソキサゾール-4-カルボン酸[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アミド；
4-シアノ-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ベンズアミド；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-イソニコチンアミド
N-[4-メチル-3-(4-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-カルバミン酸イソブチルエステル；
(5-イソブトキシカルボニルアミノ-2-メチル-フェニル)-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イル)-カルバミン酸イソブチルエステル；
[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-カルバミン酸イソブチルエステル；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-2-m-トリル-アセトアミド；
2-(4-フルオロ-フェニル)-N-[4-メトキシ-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-N-[4-メチル-3-(5-フェニル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
2-(3-ブロモ-フェニル)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-2-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
3-(4-フルオロ-フェニル)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-プロピオンアミド；
2-(4-フルオロ-フェニル)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
N-{3-[5-(4-シアノ-フェニル)-オキサゾール-2-イルアミノ]-4-メチル-フェニル}-2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセトアミド；
4-メチル-ペンタン酸[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アミド；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-2-ピペラジン-1-イル-アセトアミド；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-ピペラジン-1-イル-プロピオンアミド；
2-(2,6-ジクロロ-フェニル)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-3-ピロリジン-1-イル-プロピオンアミド；
N-[4-メトキシ-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド；
2-(4-メトキシ-フェニル)-N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
N-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-C-フェニル-メタンスルホンアミド；
N-(4-シアノ-フェニル)-4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
N-(3-ジメチルアミノ-フェニル)-4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
N-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
N-(3-クロロ-フェニル)-4-メチル-3-(5-ピリジン-3-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
N-ベンジル-4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
N-(4-メトキシル-ベンジル)-4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペラジン-1-イル-メタノン；
N-(4-フルオロ-フェニル)-2-[4-メチル-3-(5-ピリジン-4-イル-オキサゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド。
R6が水素であり、およびR7がピリジルであり、これらが任意の1つの環位で下記：
- ハロゲン(F、Cl、BrまたはIから選択される)；
- アルキル¹基；
- アリール¹基；
- トリフルオロメチル、O-アルキル¹、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシ、NH-アルキル¹、N(アルキル¹)(アルキル¹)、およびアミノ、後者の窒素置換基は任意で塩基性窒素官能基形態である；
- NHCO-RまたはNHCOO-RまたはNHCONH-RまたはNHSO2-RまたはNHSO2NH-RまたはCO-RまたはCOO-RまたはCONH-RまたはSO2-RまたはSO2NH-R、ここでRは水素、アルキル¹またはアリール¹基に対応する、
などのうちの1つまたは複数の置換基の任意の組み合わせをさらに有してもよい、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物を含む、薬学的組成物。
薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項13記載の薬学的組成物。
錠剤、ピル、糖衣錠、カプセル、液体、ゲル、シロップ、スラリー、および懸濁液として製剤化される、請求項14記載の薬学的組成物。
請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物を含む、局所投与のための化粧用組成物または薬学的組成物。
薬剤を製造するための、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物の使用。
腫瘍性疾患、例えば肥満細胞症、イヌ肥満細胞腫、充実性腫瘍、ヒト消化管間質腫瘍(「GIST」)、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、骨髄異形成症候群、慢性骨髄性白血病、骨髄腫414、結腸直腸癌、胃癌、膀胱消化管間質腫瘍、精巣癌、グリア芽腫、星状細胞腫、膀胱癌および気道癌を治療するための薬剤を製造するための、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物の使用。
アレルギー性疾患、例えば喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性副鼻腔炎、アナフィラキシー症候群、じんま疹、血管浮腫、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、結節性紅斑、多形性紅斑、皮膚壊死性小静脈炎（cutaneous necrotizing venulitis）および昆虫刺傷皮膚炎症および吸血寄生虫感染症を治療するための薬剤を製造するための、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物の使用。
炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、結膜炎、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎状態を治療するための薬剤を製造するための、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物の使用。
自己免疫疾患、例えば、多発性硬化症、乾癬、腸炎症疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、関節リウマチおよび多発性関節炎、限局性および全身性強皮症、全身性紅斑狼瘡、円板状エリテマトーデス、皮膚狼瘡、皮膚筋炎、多発性筋炎、シェーグレン症候群、結節性汎動脈炎、自己免疫性腸疾患、ならびに増殖性糸球体腎炎を治療するための薬剤を製造するための、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物の使用。
腎臓、膵臓、肝臓、心臓、肺および骨髄を含む任意の臓器移植における移植片対宿主疾患または移植片拒絶を治療するための薬剤を製造するための、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物の使用。