JP2007509099A5

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Publication number: JP2007509099A5
Application number: JP2006536020A
Authority: JP
Filing date: 2004-10-18
Publication date: 2007-11-29

Claims

一般式Ｉの化合物

式中

ＹおよびＺは、互いに各々から独立して、水素、フッ素またはメチル基を表し、またはＹおよびＺは共にシクロプロピル環を形成することができる；

Ｘは、-ＣＨ_２-ＣＨ(Ｋ)-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＯＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＳＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＳＯＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_２-；-ＣＯ-ＮＬ-ＣＨＲ^６-；-ＣＨＲ^６-ＮＬ-ＣＯ-を表し；

Ｗは、３位または４位がＶで置換された６員環の非ベンゼン縮合フェニル環またはヘテロアリール環を表し；

Ｖは、結合手；-(ＣＨ_２)_ｒ-；-Ａ-(ＣＨ_２)_ｓ-；-ＣＨ_２-Ａ-(ＣＨ_２)_ｔ-；-(ＣＨ_２)_ｓ-Ａ-；-(ＣＨ_２)_２-Ａ-(ＣＨ_２)_ｕ-；-Ａ-(ＣＨ_２)_ｖ-Ｂ-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-；-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-；-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＯＣＨ_３)-ＣＨ_２-Ｏ；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＣＨ_３)-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＣＦ_３)-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ(ＣＨ_３)_２-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ(ＣＨ_３)_２-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ_３)_２-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＣＨ_３)-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ(ＣＨ_３)-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ(ＣＨ_２ＣＨ_２)-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ_２ＣＨ_２)-ＣＨ_２-Ｏ-を表し；

ＡおよびＢは、独立して、-Ｏ-；-Ｓ-；-ＳＯ-；-ＳＯ_２-を表し；

Ｕは、アリール；ヘテロアリールを表し；

Ｔは、-ＣＯＮＲ^１-；-(ＣＨ_２)_ｐＯＣＯ-；-(ＣＨ_２)_ｐＮ(Ｒ^１)ＣＯ-；-(ＣＨ_２)_ｐＮ(Ｒ^１)ＳＯ_２-；または-ＣＯＯ-を表し；

Ｑは、低級アルキレン；低級アルケニレンを表し；

Ｍは、アリール-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５；ヘテロアリール-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５；アリール-Ｏ(ＣＨ_２)_２Ｏ(ＣＨ_２)_ｗＲ^５；ヘテロアリール-(ＣＨ_２)_２Ｏ(ＣＨ_２)_ｗＲ^５を表し；

Ｌは、-Ｒ^３；-ＣＯＲ^３；-ＣＯＯＲ^３；-ＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＳＯ_２Ｒ^３；-ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＯＣＨ(アリール)_２を表し；

Ｋは、-Ｈ；-ＣＨ_２ＯＲ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２ＣＯＲ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^３；-ＣＯ_２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＯＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２ＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＳＲ^３；-ＣＨ_２ＳＯＲ^３；-ＣＨ_２ＳＯ_２Ｒ^３を表し；

Ｒ^１は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；アリール；シクロアルキル-低級アルキルを表し；

Ｒ^２およびＲ^２'は、独立して、水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキルを表し；

Ｒ^３は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；シクロアルキル-低級アルキル；アリール-低級アルキル；ヘテロアリール-低級アルキル；ヘテロシクリル-低級アルキル；アリールオキシ-低級アルキル；ヘテロアリールオキシ-低級アルキルを表し、これらの基は、非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＯＣＯＲ^２、-ＣＯＯＲ^２、低級アルコキシ、シアノ、-ＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ_２、-ＮＲ^４Ｒ^４'または低級アルキルでモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよい、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；

Ｒ^４およびＲ^４'は、独立して、水素；低級アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；-ＣＯＯＲ^２；-ＣＯＮＨ_２を表し；

Ｒ^５は、-ＯＨ、-ＯＣＯＲ^２、-ＣＯＯＲ^２、-ＮＲ^２Ｒ^２’、-ＯＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、-ＮＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、シアノ、-ＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、ＳＯ_３Ｈ、-ＳＯＮＲ^２Ｒ^２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ_２、-ＮＲ^４Ｒ^４'を表す、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；

Ｒ^６は、水素；低級アルキル；低級アルコキシを表し、これらの基は、非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＣＯＮＨ_２、-ＣＯＯＨ、イミダゾイル、-ＮＨ_２、-ＣＮ、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ_２でモノ置換されていてもよい；

ｐは、整数１、２、３または４であり；
ｒは、整数１、２、３、４、５、または６であり；
ｓは、整数１、２、３、４、または５であり；
ｔは、整数１、２、３、または４であり；
ｕは、整数１、２、または３であり；
ｖは、整数２、３、または４であり；
ｗは、整数１または２である；

および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックスおよび形態学的形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体などのエナンチオマーの混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物、およびそのメソ形。
請求項１に基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｗ、Ｖ、Ｕ、Ｔ、Ｑ、およびＭは一般式Ｉで定義したものと同義であり、Ｘは-ＣＨ_２ＣＨ_２-を表す。
請求項１乃至２のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｖ、Ｕ、Ｔ、Ｑ、およびＭは一般式Ｉで定義してものと同義であり、
Ｌは、Ｈ；-ＣＯＲ^３''；-ＣＯＯＲ^３''；-ＣＯＮＲ^２''Ｒ^３''を表し；
Ｒ^２''およびＲ^３''は、独立して低級アルキル；低級シクロアルキル-低級アルキルを表し、前記低級アルキルおよび低級シクロアルキル-低級アルキルは、非置換あるいはハロゲン、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＯＣＯＣＨ_３、-ＣＯＮＨ_２、-ＣＯＯＨ、または-ＮＨ_２でモノ置換されている、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする。
請求項１乃至３のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｖ、およびＵは、一般式Ｉで定義したものと同義であり、
Ｔは、-ＣＯＮＲ^１-を表し；
Ｑは、メチレンを表し；
Ｍは、アリール-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５；ヘテロアリール-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５を表す。
請求項１乃至４のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｖ、Ｕ、Ｔ、Ｑ、およびＭは、一般式Ｉで定義したものと同義であり、
Ｗは、４-置換フェニルを表す。
請求項１乃至５のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｖ、Ｑ、Ｔ、およびＭは一般式Ｉで定義したものと同義であり、
Ｕは、モノ-、ジ-、またはトリ置換フェニルであり、該置換基はハロゲン；低級アルキルまたは低級アルコキシである。
請求項１乃至６のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、ＺおよびＹは水素を表し；
Ｕは、ハロゲンまたはＣ_１-Ｃ_４-アルキルで独立して置換されたトリ置換フェニル環を表し；
Ｖは、-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-を表し；
Ｗは、４-位がＶで置換され、１-位がテトラヒドロ-ピリジン環の二重結合の炭素原子に結合しているフェニル環を表し；
Ｘは、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-ＳＯ-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-ＳＯ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ｏ-ＣＨ_２-を表し；
Ｔは、-ＣＯＮＲ^１-を表し、Ｒ^１はシクロアルキル基であり；
Ｑは、-ＣＨ_２-を表し；
Ｍは、Ｃ_１-Ｃ_４-アルキルで置換された置換ピリジル-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５基を表し、Ｒ^５はヒドロキシル；-ＣＯＯＲ_２であり、Ｒ^２は水素またはＣ_１-Ｃ_４-アルキル；または-ＣＯＮＲ^２Ｒ^２’であり、Ｒ^２およびＲ^２’は、水素またはＣ_１-Ｃ_４-アルキルである。
請求項１乃至７のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、
ＺおよびＹは水素を表し；
Ｕはハロゲンで独立して置換されたトリ置換フェニル環または２-位および６-位がクロロで、４-位がメチル基で置換されたフェニル環を表し；
Ｖは-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｏ-を表し；
Ｗは４-位がＶで置換され、１-位がテトラヒドロ-ピリジン環の二重結合の炭素原子に結合しているフェニル環を表し；
Ｘは-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-ＳＯ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ｏ-ＣＨ_２-を表し；
Ｔは-ＣＯＮＲ^１-を表し、Ｒ^１はシクロプロピル基であり；
Ｑは-ＣＨ_２-を表し；
Ｍはピリジニル-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５基を表し、該ピリジニル環はメチル基で置換されており、Ｒ^５はヒドロキシル；または-ＣＯＯＲ_２を表し、Ｒ^２は水素またはメチルであり；またはＲ^５は-ＣＯＮＨ_２であり、_ｖは整数２または３である。
下記のグループから選ばれる請求項１乃至８のいずれか一つに基く化合物：

(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-８-アザ-ビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシプロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、

(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-{４-[２-(２,６-ジクロロ-４-メチルフェノキシ)エトキシ]フェニル}-８-アザ-ビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシプロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、

(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-7-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-３,３-ジオキソ-３λ^６-チア-９-アザビシクロ[３.３.１]-６-ノネン-６-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシプロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、

(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-7-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-３-オキサ-９-アザビシクロ[３.３.１]-６-ノネン-６-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシ-プロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、

(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-(４-{[(３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]-フェニル}-８-アザビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボニル)シクロプロピルアミノ]メチル}-３-メチル-ピリジン-２-イルオキシ)プロピオン酸、

(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-(４-{[(３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-８-アザビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボニル)シクロプロピルアミノ]メチル}-３-メチル-ピリジン-２-イルオキシ)プロピオン酸メチルエステル、および

(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-８-アザ-ビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボン酸[２-(２-カルバモイルエトキシ)-３-メチル-ピリジン-４-イルメチル]シクロプロピルアミド。
一般式Iの化合物

式中
ＹおよびＺは、互いに各々から独立して水素、フッ素またはメチル基を表し、またはＹおよびＺは、共にシクロプロピル環を形成することができ、ｋが整数１を表す場合は、ＹおよびＺは両方とも水素を表す；

Ｘは、-(ＣＨ_２)_ｍ-Ｎ(Ｌ)-(ＣＨ_２)_ｍ-；-ＣＨ_２-ＣＨ(Ｋ)-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＯＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＳＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＳＯＣＨ_２-；-ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_２-；-ＣＯ-ＮＬ-ＣＯ-；-ＣＯ-ＮＬ-ＣＨＲ^６-；-ＣＨＲ^６-ＮＬ-ＣＯ-を表し；

Ｗは、６員の、非ベンゼン縮合、フェニルまたは３位または４位がＶで置換されたヘテロアリール環を表す；

Ｖは、結合手；-(ＣＨ_２)_ｒ-；-Ａ-(ＣＨ_２)_ｓ-；-ＣＨ_２-Ａ-(ＣＨ_２)_ｔ-；-(ＣＨ_２)_ｓ-Ａ-；-(ＣＨ_２)_２-Ａ-(ＣＨ_２)_ｕ-；-Ａ-(ＣＨ_２)_ｖ-Ｂ-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-；-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-；-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-ＣＨ_２-；-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-；または-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ａ-ＣＨ_２-ＣＨ_２-Ｂ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＯＣＨ_３)-ＣＨ_２-Ｏ；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＣＨ_３)-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＣＦ_３)-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ(ＣＨ_３)_２-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ(ＣＨ_３)_２-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ_３)_２-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-ＣＨ(ＣＨ_３)-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ(ＣＨ_３)-ＣＨ_２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ_２-Ｃ(ＣＨ_２ＣＨ_２)-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ_２ＣＨ_２)-ＣＨ_２-Ｏ-を表し；

ＡおよびＢは、独立して-Ｏ-；-Ｓ-；-ＳＯ-；-ＳＯ_２-を表し；

Ｕは、アリール；ヘテロアリールを表し；

Ｔは、-ＣＯＮＲ^１-；-(ＣＨ_２)_ｐＯＣＯ-；-(ＣＨ_２)_ｐＮ(Ｒ^１)ＣＯ-；-(ＣＨ_２)_ｐＮ(Ｒ^１)ＳＯ_２-；または-ＣＯＯ-を表し；

Ｑは、低級アルキレン；低級アルケニレンを表し；

Ｍは、アリール-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５；ヘテロアリール-Ｏ(ＣＨ_２)_ｖＲ^５；アリール-Ｏ(ＣＨ_２)_２Ｏ(ＣＨ_２)_ｗＲ^５；ヘテロアリール-(ＣＨ_２)_２Ｏ(ＣＨ_２)_ｗＲ^５を表し；

Ｌは、-Ｒ^３；-ＣＯＲ^３；-ＣＯＯＲ^３；-ＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＳＯ_２Ｒ^３；-ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＯＣＨ(アリール)_２を表し；

Ｋは、-Ｈ；-ＣＨ_２ＯＲ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２ＣＯＲ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２ＳＯ_２Ｒ^３；-ＣＯ_２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＯＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＮＲ^２ＣＯＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３；-ＣＨ_２ＳＲ^３；-ＣＨ_２ＳＯＲ^３；-ＣＨ_２ＳＯ_２Ｒ^３を表し；

Ｒ^１は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；アリール；シクロアルキル-低級アルキルを表し；

Ｒ^２およびＲ^２'は、独立して水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキルを表し；

Ｒ^３は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；シクロアルキル-低級アルキル；アリール-低級アルキル；ヘテロアリール-低級アルキル；ヘテロシクリル-低級アルキル；アリールオキシ-低級アルキル；ヘテロアリールオキシ-低級アルキルを表し、これらの基は非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＯＣＯＲ^２、-ＣＯＯＲ^２、低級アルコキシ、シアノ、-ＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ^２、-ＮＲ^４Ｒ^４'または低級アルキルでモノ-、ジ-またはトリ置換されていてもよい、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；

Ｒ^４およびＲ^４'は、独立して水素；低級アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；-ＣＯＯＲ^２；-ＣＯＮＨ_２を表し；

Ｒ^５は、-ＯＨ、-ＯＣＯＲ^２、-ＣＯＯＲ^２、-ＮＲ^２Ｒ^２’、-ＯＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、-ＮＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、シアノ、-ＣＯＮＲ^２Ｒ^２'、ＳＯ_３Ｈ、-ＳＯＮＲ^２Ｒ^２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ_２、-ＮＲ^４Ｒ^４'を表し、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；

Ｒ^６は、水素；低級アルキル；低級アルコキシを表し、但し、これらの基は非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＣＯＮＨ_２、-ＣＯＯＨ、イミダゾイル、-ＮＨ_２、-ＣＮ、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ_２でモノ置換されていてもよい；

ｋは、整数０または１であり；

ｍおよびｎは、整数０または１であり、但し、ｍが整数１を表す場合、ｎは整数０であり；ｎが整数１を表す場合、ｍは整数０であり；ｋが整数０を表す場合、ｎは整数０を表し；Ｘが-(ＣＨ_２)_ｍ-Ｎ(Ｌ)-(ＣＨ_２)_ｍ-を表さない場合、ｎは整数０を表す；

ｐは、整数１、２、３または４であり；
ｒは、整数１、２、３、４、５、または６であり；
ｓは、整数１、２、３、４、または５であり；
ｔは、整数１、２、３、または４であり；
ｕは、整数１、２、または３であり；
ｖは、整数２、３、または４であり；
ｗは、整数１または２である；

および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックスおよび形態学的形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体などのエナンチオマーの混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物、およびそのメソ形。
心臓血管症および腎臓症、高血圧、うっ血性心不全、肺高血圧、心不全、腎臓機能障害、腎または心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、腎不全、勃起障害、糸球体腎炎、腎仙痛、緑内障、糖尿病合併症、血管または心臓外科手術後の合併症、再狭窄、臓器移植後の免疫反応抑制剤使用による合併症を含むレニン-アンギオテンシン系(ＲＡＳ)の調節不全に関連する疾患、およびＲＡＳに関連する既知のその他の疾患の治療または予防のための請求項１乃至１０のいずれか一つの化合物および通常の担体物質および補助剤を含む医薬組成物。