JP2007500158A5 - - Google Patents

Claims (6)

1. 治療上有効量のＬＸＲアゴニスト、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくは生理学上機能的な誘導体を含んでなる、ＩＢＤの治療または予防用医薬組成物。
2. ＩＢＤがクローン病、潰瘍性大腸炎、および細菌、虚血、放射、薬物または化学物質によって引き起こされる炎症性大腸炎からなる群から選択される請求項１記載の医薬組成物。
3. ＬＸＲアゴニストが式（ＩＩ）：
   

   

   ［式中、
   Ｘは、ＯＨまたはＮＨ_２であり；
   ｐは、０−６であり；
   Ｒ^１およびＲ^２が各々、同一または異なって、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８アルコキシおよびＣ_１−８チオアルキルからなる群から選択され；
   Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
   ＺがＣＨである場合、ｋは０−４であり；
   ＺがＮである場合、ｋは０−３であり；
   各Ｒ^３は、同一または異なって、ハロ、−ＯＨ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニル、Ｃ_１−８アルコキシ、Ｃ_２−８アルケニルオキシ、−Ｓ（Ｏ）_ａＲ^６、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＣＯＲ^６、ＣＯＯＲ^６、Ｒ^１０ＣＯＯＲ^６、ＯＲ^１０ＣＯＯＲ^６、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｒ^１０ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＲ^１０ＮＲ^７Ｒ^８、５−６員の複素環、ニトロおよびシアノからなる群から独立して選択され；
   ａは、０、１または２であり；
   Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８アルコキシおよびＣ_２−８アルケニルからなる群から選択され；
   Ｒ^７およびＲ^８は各々、同一または異なって、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニル、Ｃ_３−８アルキニルからなる群から選択され；
   Ｒ^９は、Ｈ、Ｃ_１−８アルキルおよび−ＮＲ^７Ｒ^８からなる群から選択され；
   Ｒ^１０は、Ｃ_１−８アルキルであり；
   ｎは、２−８であり；
   ｑは、０または１であり；
   Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８アルケニルおよびアルケニルオキシからなる群から選択され；
   環Ａは、Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、４−８員の複素環および５−６員のヘテロアリールからなる群から選択され；
   各環Ｂは、同一または異なって、Ｃ_３−８シクロアルキルおよびアリールからなる群から独立して選択される］
   で示される化合物である請求項１または２記載の医薬組成物。
4. ＬＸＲアゴニストが式（ＩＩａ）
   

   

   で示される化合物である請求項３記載の医薬組成物。
5. ＬＸＲアゴニストが式（Ｉ）：
   

   

   ［式中、
   Ａｒは、アリール基を示し；Ｒ^１は、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_７）ヘテロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_７）ヘテロアルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル）_２または−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルであり；
   Ｒ^２は、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_７）ヘテロアルキル、アリールまたはアリール（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルであり；
   Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５およびＸ^６は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_５）ヘテロアルキル、ＦまたはＣｌであり、但し、Ｘ^１〜Ｘ^６のうちの３個以下がＨ、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_５）ヘテロアルキルであり；および
   Ｙは、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｍ−、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｓ）−または−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここに、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ_１−Ｃ_７）アリール、（Ｃ_１−Ｃ_７）ヘテロアルキル、アリールまたはアリール（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルであり、Ｙが−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｍ−または−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^１３）−である場合、Ｒ^１２は、ＡｒまたはＲ^２に対する共有結合を介して、各々、ＡｒまたはＲ^２に縮合した５、６または７員環を形成してもよく、上記Ｙ基において、下付のｍは、１〜２の整数である］
   で示される化合物である請求項１または２記載の医薬組成物。
6. ＬＸＲアゴニストが式（Ｉａ）：
   

   

   で示される化合物である請求項５記載の医薬組成物。