JP2007169232A - Ophthalmic composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、プラノプロフェンとビタミンＡ類とを配合してなる眼科用組成物に関するものである。 The present invention relates to an ophthalmic composition comprising pranoprofen and vitamin A.
プラノプロフェンは、優れた消炎鎮痛効果をもつ非ステロイド系抗炎症化合物であり、角結膜炎、眼瞼炎等の治療目的で、眼科用組成物に配合されている。プラノプロフェンは眼に対して刺激感があることから、これを緩和する方法がいくつか提案されている。例えば、ホウ酸を配合する方法（特許文献１：特開昭６０−１８４０１３号公報参照）、炭酸塩を配合する方法（特許文献２：特開平５−１８６３４９号公報参照）、酢酸イオンを配合する方法（特許文献３：特開平７−１７８６３号公報参照）、プロピレングリコールを配合する方法（特許文献４：特開平１０−２３６９５１号公報参照）、クロロブタノールを配合する方法（特許文献５：特開２００５−２３９６８１号公報参照）、コンドロイチン硫酸ナトリウムを配合する方法（特許文献６：特開２００５−２３９６８２号公報参照）等がある。しかしながら、これらの方法でのプラノプロフェンの刺激感の緩和は充分に満足できるものではなかった。以上のことから、プラノプロフェンの刺激感がさらに緩和された眼科用組成物が望まれていた。 Planoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory compound having an excellent anti-inflammatory analgesic effect, and is incorporated in ophthalmic compositions for the purpose of treating keratoconjunctivitis, blepharitis, and the like. Since pranoprofen is irritating to the eyes, several methods for alleviating this have been proposed. For example, a method of blending boric acid (Patent Document 1: Japanese Patent Laid-Open No. 60-184013), a method of blending carbonate (Patent Document 2: Japanese Patent Laid-Open No. 5-186349), and acetate ions are blended. Method (Patent Document 3: Japanese Patent Laid-Open No. 7-17863), Method of blending propylene glycol (Patent Document 4: Japanese Patent Laid-Open No. 10-236951), Method of blending chlorobutanol (Patent Document 5: Japanese Patent 2005-239681), a method of blending sodium chondroitin sulfate (Patent Document 6: see JP-A-2005-239682) and the like. However, the relaxation of the irritation of pranoprofen by these methods has not been fully satisfactory. From the above, an ophthalmic composition in which the irritation of pranoprofen is further reduced has been desired.
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、刺激感が格段に緩和されたプラノプロフェン含有眼科用組成物を提供することを目的とする。 The present invention has been made in view of the above circumstances, and an object of the present invention is to provide a planoprofen-containing ophthalmic composition in which the feeling of irritation is remarkably mitigated.
本発明者は、上記課題を解決するために鋭意検討を行なった結果、プラノプロフェンとビタミンＡ類とを配合し、好ましくはテルペノイド類を配合することによって、プラノプロフェンの刺激感が格段に緩和されることを知見し、本発明をなすに至ったものである。 As a result of intensive studies to solve the above problems, the inventor of the present invention blended pranoprofen and vitamin A, and preferably blended with terpenoids, so that the irritation of pranoprofen was remarkably increased. It has been found that it is relaxed, and has led to the present invention.
従って、本発明は、
（Ａ）プラノプロフェンと、（Ｂ）ビタミンＡ及びその誘導体から選ばれるビタミンＡ類とを含有する眼科用組成物、さらに、（Ｃ）テルペノイド類を含有する眼科用組成物を提供する。
Therefore, the present invention
An ophthalmic composition containing (A) pranoprofen and (B) vitamin A selected from vitamin A and derivatives thereof, and (C) an ophthalmic composition containing terpenoids are provided.
本発明によれば、（Ａ）プラノプロフェンの刺激感が格段に緩和された（Ａ）プラノプロフェン含有眼科用組成物を提供することができる。 ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the irritation | stimulation feeling of (A) pranoprofen can relieve | moderate remarkably (A) pranoprofen containing ophthalmic composition can be provided.
（Ａ）プラノプロフェン
本発明に用いられるプラノプロフェンは、化学名が２−（５Ｈ−［１］ベンゾピラノ［２，３ｂ］ピリジン−７−イル）プロピオン酸であり、その塩を用いてもよい。プラノプロフェンとしては、眼科用剤に使用されるグレードであれば特に制限されず、例えば日本薬局方収載品等が挙げられる。
(A) Planoprofen The planoprofen used in the present invention has a chemical name of 2- (5H- [1] benzopyrano [2,3b] pyridin-7-yl) propionic acid, and a salt thereof may be used. Good. The planoprofen is not particularly limited as long as it is a grade used for ophthalmic preparations, and examples thereof include those listed in the Japanese Pharmacopoeia.
プラノプロフェンは、眼科用組成物中０．０００１〜２ｇ／１００ｍＬ（以下、ｗ／ｖ％と記載）配合することが好ましく、より好ましくは０．０００５〜０．２ｗ／ｖ％、さらに好ましくは０．００１〜０．１ｗ／ｖ％の範囲である。 Planoprofen is preferably blended in the ophthalmic composition in an amount of 0.0001 to 2 g / 100 mL (hereinafter referred to as w / v%), more preferably 0.0005 to 0.2 w / v%, still more preferably. It is in the range of 0.001 to 0.1 w / v%.
（Ｂ）ビタミンＡ類
本発明に用いられるビタミンＡ類は、ビタミンＡ自体のほかに、ビタミンＡエステル（例えばパルミチン酸レチノール、酢酸レチノール等の脂肪酸エステル）等のビタミンＡ誘導体が挙げられる。具体的には、ロシュ・ビタミン・ジャパン株式会社製パルミチン酸レチノール１７０万国際単位（Ｉ．Ｕ．）等が挙げられる。また、ビタミンＡ油等のビタミンＡ類含有混合物を使用することもできる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
(B) Vitamin A In addition to vitamin A itself, vitamin A derivatives used in the present invention include vitamin A derivatives such as vitamin A esters (for example, fatty acid esters such as retinol palmitate and retinol acetate). Specific examples include 1.7 million international units (I.U.) of retinol palmitate manufactured by Roche Vitamin Japan Co., Ltd. A mixture containing vitamin A such as vitamin A oil can also be used. These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
ビタミンＡ類は、通常眼科用組成物中に０．００１〜０．３ｗ／ｖ％配合することができ、好ましくは０．００５〜０．１ｗ／ｖ％の範囲である。 Vitamin A can be normally mix | blended with 0.001-0.3 w / v% in an ophthalmic composition, Preferably it is the range of 0.005-0.1 w / v%.
（Ｃ）テルペノイド類
本発明の眼科用組成物にはテルペノイド類を配合することが好ましい。テルペノイド類としては、特に制限はないが、清涼感を付与でき、その持続性が長いほうが刺激感を緩和する効果が高く、この点から、モノテルペノイド化合物が好ましい。具体的には、メント−ル（ｌ−メント−ル、ｄｌ−メントール）、カンフル（ｄｌ−カンフル、ｄ−カンフル）、ボルネオール（ｄ−ボルネオール、リュウノウ）、ゲラニオール、シネオール及びリナロール等が挙げられる。テルペノイド類としては、テルペノイド類を含有する精油を用いてもよく、該テルペノイド類を含有する精油としては、具体的には、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ローズ油、ハッカ油、ペパーミント油、スペアミント油、フタバガキ科植物の精油、ロズマリン油及びラベンダー油等が挙げられる。これらのテルペノイド類（テルペノイド類を含有する精油を含む。）は、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。前記テルペノイド類としては、具体的には、以下の市販品を好適に使用することができる。例えば、高砂香料工業（株）製のｌ−メントール、ｄｌ−メントール、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、ｄ−ボルネオール、ｄｌ−ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、リナロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ローズ油、ハッカ油、藤沢薬品工業（株）製や小城製薬（株）製のｄ−ボルネオール、ｄｌ−ボルネオール等の市販品が挙げられる。テルペノイド類の中でも、メントールが特に好ましい。
(C) Terpenoids It is preferable to blend terpenoids in the ophthalmic composition of the present invention. The terpenoids are not particularly limited, but a refreshing feeling can be imparted, and the longer the persistence, the higher the effect of alleviating the feeling of irritation. From this point, a monoterpenoid compound is preferable. Specific examples include menthol (l-menthol, dl-menthol), camphor (dl-camphor, d-camphor), borneol (d-borneol, rhubarb), geraniol, cineol and linalool. As terpenoids, essential oils containing terpenoids may be used, and as essential oils containing the terpenoids, specifically, eucalyptus oil, bergamot oil, fennel oil, rose oil, peppermint oil, peppermint oil, Examples include spearmint oil, essential oil of dipterocarpaceae, rosmarin oil and lavender oil. These terpenoids (including essential oils containing terpenoids) can be used singly or in appropriate combination of two or more. Specifically, as the terpenoids, the following commercially available products can be preferably used. For example, 1-menthol, dl-menthol, d-camphor, dl-camphor, d-borneol, dl-borneol, geraniol, cineol, linalool, eucalyptus oil, bergamot oil, fennel oil, rose, manufactured by Takasago International Corporation Commercial products such as oil, mint oil, d-borneol, dl-borneol manufactured by Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. and Koshiro Pharmaceutical Co., Ltd. may be mentioned. Among the terpenoids, menthol is particularly preferable.
テルペノイド類の含有量は、眼科用組成物中０．０００１〜２ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０００５〜１ｗ／ｖ％、さらに好ましくは０．００１〜０．５ｗ／ｖ％である。 The content of terpenoids is preferably 0.0001 to 2 w / v% in the ophthalmic composition, more preferably 0.0005 to 1 w / v%, and still more preferably 0.001 to 0.5 w / v%. .
（Ｄ）多価アルコール
本発明の眼科組成物の溶解安定性を向上させるため、多価アルコールを１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合することが好ましい。多価アルコールとしては、グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール等が挙げられるが、プロピレングリコールを使用すると安定性が特に良好である。
多価アルコールの含有量は、眼科用組成物中０．０１〜５ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０５〜３ｗ／ｖ％である。
(D) Polyhydric alcohol In order to improve the dissolution stability of the ophthalmic composition of the present invention, the polyhydric alcohol is preferably used alone or in combination of two or more. Examples of the polyhydric alcohol include glycerin, propylene glycol, butylene glycol, and polyethylene glycol. When propylene glycol is used, the stability is particularly good.
The content of the polyhydric alcohol is preferably 0.01 to 5 w / v%, more preferably 0.05 to 3 w / v% in the ophthalmic composition.
（Ｅ）界面活性剤
本発明の眼科組成物の溶解安定性を向上させるため、界面活性剤を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合することが好ましい。界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンコポリマー等が好ましく使用される。
界面活性剤の含有量は、眼科用組成物中０．０１〜２ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０５〜１ｗ／ｖ％である。
(E) Surfactant In order to improve the dissolution stability of the ophthalmic composition of the present invention, it is preferable to blend the surfactant alone or in combination of two or more. As the surfactant, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer and the like are preferably used.
The content of the surfactant is preferably 0.01 to 2 w / v%, more preferably 0.05 to 1 w / v% in the ophthalmic composition.
（Ｆ）抗酸化剤
本発明の眼科用組成物には、安定性の点から、抗酸化剤を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合することが好ましい。抗酸化剤としては、トコフェロール類（トコフェロール、トコフェロール誘導体：酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール等のトコフェロールエステル）、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール等の脂溶性抗酸化剤、ビタミンＣ、ヒドロキノン、システイン等の水溶性抗酸化剤が挙げられる。この中でも、脂溶性抗酸化剤が好ましい。脂溶性抗酸化剤のトコフェロール類として、具体的に、理研ビタミン株式会社製理研Ｅアセテートα、ブチルヒドロキシトルエンは吉富ファインケミカル株式会社製ＢＨＴ「タケダ」等が挙げられる。
抗酸化剤の含有量は、通常、眼科用組成物中０．０００５〜０．５ｗ／ｖ％であり、好ましくは０．００１〜０．１ｗ／ｖ％である。
(F) Antioxidant It is preferable to mix | blend the antioxidant in the ophthalmic composition of this invention individually by 1 type or in combination of 2 or more types from a stability point. Antioxidants include tocopherols (tocopherols, tocopherol derivatives: tocopherol esters such as tocopherol acetate and tocopherol succinate), fat-soluble antioxidants such as butylhydroxytoluene and butylhydroxyanisole, and water-soluble such as vitamin C, hydroquinone and cysteine Antioxidants. Among these, a fat-soluble antioxidant is preferable. Specific examples of the fat-soluble antioxidant tocopherols include RIKEN E acetate α manufactured by Riken Vitamin Co., Ltd., and BHT “Takeda” manufactured by Yoshitomi Fine Chemical Co., Ltd.
The content of the antioxidant is usually 0.0005 to 0.5 w / v% in the ophthalmic composition, and preferably 0.001 to 0.1 w / v%.
（Ｇ）金属封鎖剤
本発明の眼科用組成物には、安定性の点から、金属封鎖剤を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合することが好ましい。金属封鎖剤としては、エチレンジアミンテトラ酢酸（ＥＤＴＡ）、その塩（Ｎａ塩）等が挙げられ、ＥＤＴＡ、その塩等は眼科用組成物に配合できるものであれば特に限定されない。具体的には、ＥＤＴＡ塩は、ナガセケムテック株式会社製クレワットＮ等が挙げられる。
金属封鎖剤の含有量は、通常、眼科用組成物中０．００１〜０．５ｗ／ｖ％であり、好ましくは０．００２〜０．１ｗ／ｖ％である。
(G) Metal sequestering agent From the viewpoint of stability, the ophthalmic composition of the present invention preferably contains a metal sequestering agent alone or in combination of two or more. Examples of the metal sequestering agent include ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA), a salt thereof (Na salt) and the like, and EDTA, a salt thereof and the like are not particularly limited as long as they can be blended in an ophthalmic composition. Specifically, examples of the EDTA salt include Clewat N manufactured by Nagase Chemtech Co., Ltd.
Content of a metal sequestering agent is 0.001-0.5 w / v% normally in an ophthalmic composition, Preferably it is 0.002-0.1 w / v%.
（Ｈ）水溶性高分子化合物
本発明の眼科用組成物には、プラノプロフェン等薬物の眼粘膜への滞留性が向上する点から、水溶性高分子化合物を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合することが好ましい。水溶性高分子化合物としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルアルコール、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。
水溶性高分子化合物の含有量は、眼科用組成物中０．００１〜２０ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０１〜１０ｗ／ｖ％である。
(H) Water-soluble polymer compound In the ophthalmic composition of the present invention, the water-soluble polymer compound is used singly or in combination of two or more from the viewpoint that the retention of a drug such as pranoprofen in the ocular mucosa is improved. It is preferable to combine them in an appropriate combination. Examples of the water-soluble polymer compound include polyvinyl pyrrolidone, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, methyl cellulose, polyvinyl alcohol, sodium hyaluronate, sodium chondroitin sulfate, carboxyvinyl polymer, and the like.
The content of the water-soluble polymer compound is preferably 0.001 to 20 w / v% in the ophthalmic composition, and more preferably 0.01 to 10 w / v%.
（Ｉ）トロメタモール、ホウ酸、ホウ砂
本発明の眼科用組成物には、低刺激、かつ組成物の防腐効果の点から、トロメタモールを配合することが好ましい。さらに、ホウ酸、ホウ砂を併用すると、特に高い防腐効果が得られる。
トロメタモールの含有量は、眼科用組成物中０．０１〜１０ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．１〜５ｗ／ｖ％である。ホウ酸及びホウ砂の含有量は、眼科用組成物中０．０１〜１０ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．１〜５ｗ／ｖ％である。
(I) Trometamol, boric acid, borax It is preferable to mix | blend trometamol with the ophthalmic composition of this invention from the point of mildness and the antiseptic effect of a composition. Furthermore, when boric acid and borax are used in combination, a particularly high antiseptic effect is obtained.
The content of trometamol is preferably 0.01 to 10 w / v%, more preferably 0.1 to 5 w / v% in the ophthalmic composition. The content of boric acid and borax is preferably 0.01 to 10 w / v%, more preferably 0.1 to 5 w / v% in the ophthalmic composition.
本発明の眼科用組成物には、前記成分の他、眼科用組成物に配合する各種成分を、本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。これらの成分としては、各種薬物、清涼化剤、色素、等張化剤、防腐剤、ｐＨ調整剤・緩衝剤等が挙げられる。 In the ophthalmic composition of the present invention, in addition to the above components, various components to be blended in the ophthalmic composition can be blended within a range that does not impair the effects of the present invention. Examples of these components include various drugs, cooling agents, pigments, tonicity agents, preservatives, pH adjusters / buffers, and the like.
（Ｊ）薬物としては、例えば、充血除去剤（塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、硝酸テトラヒドロゾリン、硝酸ナファゾリン等）、消炎・収斂剤（アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、グリチルレチン酸、サリチル酸メチル、トラネキサム酸、アズレンスルホン酸ナトリウム、クロモグリク酸ナトリウム等）、抗ヒスタミン剤（塩酸イプロヘプチン、塩酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミン等）、水溶性ビタミン類（フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、シアノコバラミン等）、サルファ剤（スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンナトリウム等）、殺菌剤（イオウ、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール等）、局所麻酔剤（リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸プロカイン、塩酸ジブカイン等）、ネオスチグミン類（メチル硫酸ネオスチグミン等）、コンドロイチン硫酸塩類、ヒアルロン酸塩類等が挙げられる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することができる。 (J) Examples of drugs include decongestants (naphazoline hydrochloride, tetrahydrozoline hydrochloride, phenylephrine hydrochloride, epinephrine, epinephrine hydrochloride, ephedrine hydrochloride, dl-methylephedrine hydrochloride, tetrahydrozoline nitrate, naphazoline nitrate, etc.), anti-inflammatory / astringent agents (allantoin) Berberine chloride, berberine sulfate, zinc sulfate, zinc lactate, dipotassium glycyrrhizinate, ammonium glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, methyl salicylate, tranexamic acid, sodium azulenesulfonate, sodium cromoglycate, etc.), antihistamines (iproheptin hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride, Diphenhydramine, isothipentyl hydrochloride, chlorpheniramine maleate), water-soluble vitamins (flavin adenine dinucleotide sodium) , Pyridoxine hydrochloride, cyanocobalamin, etc.), sulfa drugs (sulfamethoxazole, sulfamethoxazole sodium, sulfisoxazole, sulfisomidine sodium, etc.), bactericides (sulfur, isopropylmethylphenol, hinokitiol, etc.) , Local anesthetics (such as lidocaine, lidocaine hydrochloride, procaine hydrochloride, dibucaine hydrochloride), neostigmines (such as neostigmine methyl sulfate), chondroitin sulfates, hyaluronates, and the like. These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
本発明の眼科用組成物における上記薬物の含有量は、特に制限されるものではないが、本発明の効果を損なわない場合に限られる。通常、眼科用組成物中０．０００１〜１０ｗ／ｖ％、好ましくは０．０００５〜５ｗ／ｖ％、より好ましくは０．００１〜４ｗ／ｖ％である。 The content of the drug in the ophthalmic composition of the present invention is not particularly limited, but is limited to a case where the effects of the present invention are not impaired. Usually, it is 0.0001-10 w / v% in an ophthalmic composition, Preferably it is 0.0005-5 w / v%, More preferably, it is 0.001-4 w / v%.
（Ｋ）等張化剤としては、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、ブドウ糖、マンニトール等が挙げられる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて適量使用することができる。 Examples of (K) isotonic agents include sodium chloride, potassium chloride, glucose, mannitol and the like. These may be used alone or in appropriate combination of two or more.
（Ｌ）防腐剤としては、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸又はその塩、パラオキシ安息香酸エステル（メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン等）、グルコン酸クロルヘキシジン、チロメサール、フェニルエチルアルコール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等が挙げられる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて適量使用することができる。 (L) Preservatives include, for example, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, sorbic acid or salts thereof, paraoxybenzoic acid esters (methylparaben, ethylparaben, propylparaben, etc.), chlorhexidine gluconate, tiromesal, phenylethyl alcohol, hydrochloric acid Examples thereof include alkyldiaminoethylglycine. These may be used alone or in appropriate combination of two or more.
（Ｍ）ｐＨ調整剤としては、無機酸又は無機アルカリ剤を使用することが好ましい。無機酸としては塩酸が挙げられる。無機アルカリ剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等が挙げられる。この中でも、塩酸、水酸化ナトリウムが好ましい。緩衝剤としては、リン酸、リン酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム等が挙げられる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて適量使用することができる。 (M) As a pH adjuster, it is preferable to use an inorganic acid or an inorganic alkali agent. Examples of inorganic acids include hydrochloric acid. Examples of the inorganic alkaline agent include sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate and the like. Among these, hydrochloric acid and sodium hydroxide are preferable. Examples of the buffer include phosphoric acid, sodium phosphate, citric acid, sodium citrate and the like. These may be used alone or in appropriate combination of two or more.
本発明の眼科用組成物のｐＨ（２０℃）は、４．０〜９．０が好ましく、より好ましくは５．０〜８．０であり、さらに好ましくは６．０〜８．０である。 The pH (20 ° C.) of the ophthalmic composition of the present invention is preferably 4.0 to 9.0, more preferably 5.0 to 8.0, and still more preferably 6.0 to 8.0. .
本発明の眼科用組成物は、常法に基づき製造することができる。好ましい製造方法は、例えば、ビタミンＡ類とトコフェロール類等の脂溶性抗酸化剤をポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０等の界面活性剤と混合し、ついで水に添加して可溶化する。その後、よく撹拌しながらプラノプロフェンを加え、必要ならば緩衝剤を加えて溶解し、さらに必要に応じて各種薬物、清涼化剤、水溶性高分子化合物等の滞留性向上剤、色素、等張化剤、防腐剤等を加えて溶解後、塩酸又は水酸化ナトリウム水溶液でｐＨを調製し、本発明の眼科用組成物とすることができる。 The ophthalmic composition of this invention can be manufactured based on a conventional method. As a preferred production method, for example, a fat-soluble antioxidant such as vitamin A and tocopherol is mixed with a surfactant such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, and then added to water to solubilize. Then, add pranoprofen while stirring well, add buffer to dissolve if necessary, and further improve retention agents such as various drugs, cooling agents, water-soluble polymer compounds, dyes, etc. After adding a tonicity agent, preservative, etc. and dissolving, pH can be adjusted with hydrochloric acid or sodium hydroxide aqueous solution, and it can be set as the ophthalmic composition of this invention.
本発明の眼科用組成物は、プラノプロフェンを含有する組成物に、ビタミンＡ及びその誘導体から選ばれるビタミンＡ類を配合してなる眼科用のプラノプロフェン刺激抑制剤として好適である。 The ophthalmic composition of the present invention is suitable as an ophthalmic planoprofen stimulation inhibitor comprising a composition containing pranoprofen and a vitamin A selected from vitamin A and derivatives thereof.
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example.
［実施例１〜１６、比較例１〜４］
表１〜３に示す組成の眼科用組成物（点眼剤）を常法にしたがって製造し、ポリエチレン製点眼容器に収納した。成人男性１０名をパネラーとし、点眼後の刺激感を下記評価基準により評価した。結果はパネラー１０名中で最も多い評価点を示す。
<刺激感の評価基準>
０：全く刺激感がない。
１：ほとんど刺激感がない。
２：刺激感が少し感じられた。
３：刺激感が感じられた。
４：刺激感が強く感じられた。
[Examples 1 to 16, Comparative Examples 1 to 4]
Ophthalmic compositions (eye drops) having the compositions shown in Tables 1 to 3 were produced according to a conventional method and stored in a polyethylene eye drop container. Ten adult males were panelists, and the irritation after instillation was evaluated according to the following evaluation criteria. The result shows the highest evaluation score among the 10 panelists.
<Irritation criteria>
0: There is no irritation at all.
1: There is almost no irritation.
2: A little irritation was felt.
3: A feeling of irritation was felt.
4: A strong sense of irritation was felt.
Claims (6)
The ophthalmic composition according to claim 4 or 5, wherein the content of (C) terpenoids is 0.0001 to 2 w / v%.
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