JP2007008824A - Composition for oral cavity - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、優れたう蝕予防効果を与え、良好な使用感を有する口腔用組成物に関する。 The present invention relates to a composition for oral cavity which gives an excellent caries prevention effect and has a good usability.
う蝕原因菌であるストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）菌は、歯面上に形成したプラークの中で糖を資質として酸を産生することによりう蝕を発症させる。そのため、ミュータンス菌の歯面付着の予防はう蝕予防技術の一つとして重要である。 Streptococcus mutans bacteria, which are caries-causing bacteria, cause caries by producing acid using sugar as a qualifier in plaques formed on the tooth surface. Therefore, prevention of tooth surface adhesion of mutans bacteria is important as one of caries prevention techniques.
ミュータンス菌は、歯のない乳幼児の口腔内からは検出されない。ミュータンス菌感染は、ミュータンス菌が歯面に付着し口腔内に定着することで生じるためで、ミュータンス菌の歯面への付着を抑制することは、う蝕原因菌の感染予防においても極めて重要である。 Mutans bacteria are not detected in the oral cavity of infants without teeth. Mutans bacteria infection occurs because mutans bacteria adhere to the tooth surface and settles in the oral cavity. Suppressing the adhesion of mutans bacteria to the tooth surface is also effective in preventing infection of caries-causing bacteria. Very important.
ミュータンス菌の歯面付着を抑制する方法としては、全菌体（特許文献１；特開昭６０−３８３２９号公報参照）、あるいは菌体表層タンパク（特許文献２；特開平０５−２６８９８０号公報参照）を抗原として作成した抗体を用いる方法、菌体表層又は菌体外タンパク抗原を用いたワクチン（特許文献３；特開平０４−５２４３号公報参照）、ペプチドによる付着抑制（特許文献４；特開２００３−１９２６０８号公報参照）などの方法が開示されているが、これら方法は、安全性、原料供給性等に課題も多く、実用化されるには至っていない。また、本出願人は、食品添加物として用いられ、安全性にも問題のないポリリジンが、ミュータンス菌の付着抑制効果を持つことを見出している（特許文献５；特開２００２−１２５３６号公報、特許文献６；特開２００４−１０７３１０号公報参照）。しかし、ポリリジンは強い苦味を持つため使用感への悪影響が生じる場合があり、高い付着抑制効果及び優れた使用感を兼ね備えたものとすることは難しかった。 As a method for suppressing adhesion of mutans bacteria to the tooth surface, all cells (Patent Document 1; see JP-A-60-38329) or cell surface protein (Patent Document 2; JP-A 05-268980) A method using an antibody prepared as an antigen, a vaccine using a bacterial cell surface layer or an extracellular protein antigen (Patent Document 3; see JP-A No. 04-5243), and peptide adhesion suppression (Patent Document 4; However, these methods have many problems in safety, raw material supply properties, etc., and have not yet been put into practical use. In addition, the present applicant has found that polylysine used as a food additive and having no safety problem has an effect of suppressing adhesion of mutans bacteria (Patent Document 5; JP 2002-12536 A) Patent Document 6; Japanese Patent Laid-Open No. 2004-107310). However, since polylysine has a strong bitter taste, it may adversely affect the feeling of use, and it has been difficult to have a high adhesion suppression effect and an excellent feeling of use.
一方、口腔用組成物の苦味を低減する手段としては、サッカリン、スクラロース等の甘味剤や、グリセリン、ソルビット、キシリトール等の甘味性多価アルコールの配合量を増量することが行われている。 On the other hand, as means for reducing the bitterness of the oral composition, increasing the blending amount of sweetening agents such as saccharin and sucralose and sweetening polyhydric alcohols such as glycerin, sorbit and xylitol has been carried out.
しかし、前者のサッカリン等の高甘味度甘味剤は、少量で甘味を呈する反面、苦味を伴った甘味をもつため効果が十分ではない。また、後者のグリセリン等の甘味性多価アルコールを増量する方法では、口腔用組成物のベタベタ感が増加して使用感が悪くなったり、多価アルコールが析出してしまうという問題がある。更に、ポリリジンを配合した口腔用組成物については、その特徴として、口腔用組成物を使用後の苦味残存が強く、単なる上記甘味性成分の増量では使用後の苦味改善効果が十分ではないという問題もある。従って、う蝕予防効果に優れ、かつ満足な使用感を有するポリリジン配合の口腔用組成物の開発が望まれる。 However, the former high-intensity sweeteners such as saccharin exhibit sweetness in a small amount, but have a sweetness with a bitter taste and are not sufficiently effective. Further, the latter method of increasing the amount of sweet polyhydric alcohol such as glycerin has a problem that the sticky feeling of the oral composition is increased and the feeling of use is deteriorated or the polyhydric alcohol is precipitated. Furthermore, as for the oral composition containing polylysine, the bitterness remaining after using the oral composition is strong as a feature, and the problem that the bitterness improving effect after use is not sufficient by simply increasing the amount of the sweetening ingredient. There is also. Therefore, it is desired to develop an oral composition containing polylysine which has an excellent caries prevention effect and has a satisfactory feeling of use.
なお、トレハロースに苦味改善効果があることは知られている（非特許文献１）が、ポリリジン由来の苦味抑制効果は不十分であり、実用化されるには至っていない。 Although trehalose is known to have a bitter taste improving effect (Non-patent Document 1), the effect of suppressing the bitter taste derived from polylysine is insufficient and has not yet been put into practical use.
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、ポリリジンの苦味に伴う使用感の悪さを改善し得、う蝕原因菌であるストレプトコッカス・ミュータンス菌の歯面付着を安全かつ効果的に抑制する上、使用感に優れた口腔用組成物を提供することを目的とする。 The present invention has been made in view of the above circumstances, can improve the poor feeling of use associated with the bitter taste of polylysine, and safely and effectively suppress tooth surface adhesion of Streptococcus mutans bacteria that are caries-causing bacteria. Moreover, it aims at providing the composition for oral cavity excellent in the usability | use_condition.
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、ポリリジン又はその塩を含有する口腔用組成物に、トレハロース及び糖アルコールを両成分総量が組成物全体の１０〜４０％（質量百分率、以下同じ）、かつトレハロースの糖アルコールに対する比率が質量比で０．１〜１０の範囲となるように配合することにより、ポリリジン由来の歯牙表面へのミュータンス菌付着抑制効果がトレハロース及び糖アルコールの併用により相乗的に向上し、極めて優れたミュータンス菌付着抑制効果が発揮され、しかも、ポリリジン又はその塩由来の苦味に伴う使用感の悪さを効果的に改善でき、安全性に問題のないポリリジンを配合して、優れたう蝕予防効果を有し、かつ良好な使用感を有する口腔用組成物を得ることができることを知見し、本発明をなすに至った。 As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventor has found that the total amount of both components of trehalose and sugar alcohol is 10 to 40% (mass by mass) in the oral composition containing polylysine or a salt thereof. %, And the ratio of trehalose to sugar alcohol is in the range of 0.1 to 10 by mass ratio, so that the effect of inhibiting adhesion of mutans bacteria to the tooth surface derived from polylysine can be reduced by trehalose and sugar. Synergistically improved by the combined use of alcohol, an extremely excellent anti-mutans bacterium adhesion-inhibiting effect is demonstrated, and the poor feeling of use associated with the bitter taste derived from polylysine or its salt can be effectively improved. It was found that an oral composition having an excellent caries prevention effect and a good feeling of use can be obtained by blending polylysine that is not used It has led to the completion of the present invention.
従って、本発明は、ポリリジン又はその塩を含有する口腔用組成物に、トレハロース及び糖アルコールを総量で組成物全体の１０〜４０％、かつトレハロースの糖アルコールに対する比率が質量比で０．１〜１０となる範囲で配合してなることを特徴とする口腔用組成物を提供する。 Therefore, the present invention provides a composition for oral cavity containing polylysine or a salt thereof in a total amount of trehalose and sugar alcohol of 10 to 40% of the whole composition, and the ratio of trehalose to sugar alcohol is 0.1 to 0.1 by mass. The composition for oral cavity characterized by mix | blending in the range used as 10 is provided.
本発明の口腔用組成物は、安全性に優れたミュータンス菌付着抑制効果をもつポリリジンの効果が相乗的に向上し、しかも、その使用感が改善され、優れたう蝕予防効果と良好な使用感を有し、安全面でも問題がない。 The composition for oral cavity of the present invention is synergistically improved in the effect of polylysine having a mutans bacteria adhesion inhibitory effect excellent in safety, and the feeling of use is improved, with an excellent caries prevention effect and good It has a feeling of use and there is no problem in terms of safety.
以下、本発明につき更に詳細に説明すると、本発明の口腔用組成物は、ポリリジン又はその塩、トレハロース、及び糖アルコールを含有してなるものである。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail. The oral composition of the present invention contains polylysine or a salt thereof, trehalose, and a sugar alcohol.
本発明で用いるポリリジンは、塩基性アミノ酸であるリジンの重合体である。重合するアミノ基の位置によりα−ポリリジンとε−ポリリジンの二つの構造を取り得るが、ε−ポリリジンは、既存添加物辞典に収載の食品保存料であり、安全性の点からε−ポリリジンを用いる方が好ましい。 The polylysine used in the present invention is a polymer of lysine, which is a basic amino acid. Depending on the position of the amino group to be polymerized, α-polylysine and ε-polylysine can take two structures. However, ε-polylysine is a food preservative listed in the existing additive dictionary, and from the viewpoint of safety, ε-polylysine is used. It is preferable to use it.
本発明において使用されるε−ポリリジンは、何れの方法によって得られたものであってもよく、例えば、特許文献７；特許第１２４５３６１号公報に記載のストレプトマイセス・アルプラス・サブスピーシーズ・リジノポリメラスを、その組成が、グルコース５％、酵母エキス０．５％、硫酸アンモニウム１％、リン酸水素二カリウム０．０８％、リン酸二水素カリウム０．１３６％、硫酸マグネシウム・７水和物０．０５％、硫酸亜鉛・７水和物０．００４％、及び硫酸鉄・７水和物０．０３％であり、ｐＨが６．８に調整された培地にて培養し、得られた培養物から分離・採取することによって得ることができる。 The ε-polylysine used in the present invention may be obtained by any method, for example, Streptomyces alplus subspecies lysinopolymers described in Patent Document 7; Patent 1245361. The composition is 5% glucose, 0.5% yeast extract, 1% ammonium sulfate, 0.08% dipotassium hydrogen phosphate, 0.136% potassium dihydrogen phosphate, magnesium sulfate heptahydrate. The culture was obtained by culturing in a medium containing 05%, zinc sulfate / 7-hydrate 0.004%, and iron sulfate / 7-hydrate 0.03%, and having a pH adjusted to 6.8. It can be obtained by separating and collecting from.
本発明で用いるポリリジンにおいて、その数平均分子量は特に制限されるものではないが、３００〜５００，０００、特に１，０００〜５０，０００であることが好ましい。なお、ここで数平均分子量とは、分子量Ｍｉの分子がＮｉ個存在するとき、数平均分子量ＭｎはＭｎ＝ΣＭｉＮｉ／ΣＮｉで与えられる平均分子量であり、測定法としては浸透圧法、沸点上昇法、凝固点降下法やＧＰＣ（Ｇｅｌ Ｐｅｒｍｅａｔｉｏｎ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ）法などが挙げられる。ＧＰＣ法は分子量分布を測定するが、分子量をポリスチレンなどの標準物質に換算する方法と低角度光散乱法（ＬＡＬＬＳ：Ｌｏｗ Ａｎｇｌｅ Ｌａｓｅｒ Ｌｉｇｈｔ Ｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ）や多角度光散乱法（ＭＡＬＬＳ：Ｍｕｌｔｉ Ａｎｇｌｅ Ｌａｓｅｒ Ｌｉｇｈｔ Ｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ）により測定するＧＰＣ−ＬＡＬＬＳ法、ＧＰＣ−ＭＡＬＬＳ法がある。また、ＧＰＣはＳＥＣ（Ｓｉｚｅ Ｅｘｃｌｕｓｉｏｎ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ）とも呼ばれる。数平均分子量の測定法は特に限定されるものではないが、たとえば以下の条件にて測定することができる。
ＧＰＣ−ＬＡＬＬＳ法
カラム ：Ｔｏｓｏｈ Ｂｉｏｓｅｐ Ｇ５０００ ＰＷXL、７．８ｍｍ×３０ｃｍ
移動層 ：０．１ｍｏｌ／Ｌ リン酸ナトリウムバッファー（ｐＨ７．０）
流量 ：０．５ｍＬ／ｍｉｎ
カラム温度：４０℃
In the polylysine used in the present invention, the number average molecular weight is not particularly limited, but is preferably 300 to 500,000, particularly 1,000 to 50,000. Here, the number average molecular weight is the number average molecular weight Mn given by Mn = ΣMiNi / ΣNi when Ni molecules having a molecular weight Mi exist, and the osmotic pressure method, boiling point increase method, Examples include a freezing point depression method and a GPC (Gel Permeation Chromatography) method. The GPC method measures the molecular weight distribution. The molecular weight is converted into a standard substance such as polystyrene, the low angle light scattering method (LALLS), and the multi angle light scattering method (MALLS). GPC-LALLS method and GPC-MALLS method. GPC is also called SEC (Size Exclusion Chromatography). Although the measuring method of a number average molecular weight is not specifically limited, For example, it can measure on the following conditions.
GPC-LALLS method column: Tosoh Biosep G5000 PW XL , 7.8 mm × 30 cm
Moving layer: 0.1 mol / L sodium phosphate buffer (pH 7.0)
Flow rate: 0.5 mL / min
Column temperature: 40 ° C
本発明においては、ポリリジンは遊離の形態及び／又は塩の形態で用いることができる。塩の形態には、塩酸塩や硫酸塩等の無機酸塩の他、クエン酸塩やリンゴ酸塩等の有機酸塩が包含される。 In the present invention, polylysine can be used in a free form and / or a salt form. Salt forms include inorganic acid salts such as hydrochloride and sulfate, and organic acid salts such as citrate and malate.
本発明の口腔用組成物において、組成物中のポリリジン又はその塩の配合量は０．００１〜１．０％、特に０．０１〜０．５％が好適である。配合量が０．００１％より少ないと配合効果が十分発揮されない場合があり、１．０％より多いと苦味のマスキング及び製剤の安定化が困難となる場合がある。 In the oral composition of the present invention, the blending amount of polylysine or a salt thereof in the composition is preferably 0.001 to 1.0%, particularly preferably 0.01 to 0.5%. If the blending amount is less than 0.001%, the blending effect may not be fully exhibited, and if it exceeds 1.0%, bitterness masking and formulation stabilization may be difficult.
本発明に用いるトレハロースは、２分子のグルコースが１，１結合した非還元性の二糖である。α，α型構造のトレハロース（α−Ｄ−グルコピラノシルα−Ｄ−グルコピラノシド）が代表的なトレハロースであり、その他にα，β型（ネオトレハロース）、β，β型（イソトレハロース）の２種の異性体が存在している。本発明においては、いずれの型を用いてもよいが、特にα，α型が好ましい。 Trehalose used in the present invention is a non-reducing disaccharide in which two molecules of glucose are linked by 1,1. α, α type structure trehalose (α-D-glucopyranosyl α-D-glucopyranoside) is a typical trehalose, and there are two other types, α, β type (neotrehalose) and β, β type (isotrehalose). Isomers are present. In the present invention, any type may be used, and α type and α type are particularly preferable.
本発明に用いる糖アルコールとしては、キシリトール、ソルビトール、パラチノース、マルチトール、エリスリトールから選ばれる１種又は２種以上を組み合わせて用いることができるが、特にキシリトール、ソルビトールが好ましい。 As the sugar alcohol used in the present invention, one or a combination of two or more selected from xylitol, sorbitol, palatinose, maltitol, and erythritol can be used, and xylitol and sorbitol are particularly preferable.
本発明の口腔用組成物において、組成物中のトレハロース及び糖アルコールの配合量は、トレハロース及び糖アルコールの総配合量が組成物全体の１０〜４０％、好ましくは１０〜２０％であり、かつ、トレハロースの糖アルコールに対する比率が質量比で０．１〜１０、好ましくは０．５〜２の範囲とするもので、このような範囲になるように製剤化の可能な範囲で配合量を調整することが必要である。トレハロース及び糖アルコールの総配合量が１０％より少ないと、配合効果が十分でなく、４０％より多いと製剤のベタツキが増し使用感が悪くなる。また、トレハロースの糖アルコールに対する比率が質量比で０．１より少なかったり、又は、１０より大きいと、いずれも配合効果が十分に発揮されず、本発明の目的を達成できない。 In the composition for oral cavity of the present invention, the blending amount of trehalose and sugar alcohol in the composition is such that the total blending amount of trehalose and sugar alcohol is 10 to 40%, preferably 10 to 20% of the whole composition, and The ratio of trehalose to sugar alcohol is 0.1 to 10, and preferably 0.5 to 2 in terms of mass ratio. It is necessary to. When the total blending amount of trehalose and sugar alcohol is less than 10%, the blending effect is not sufficient, and when it exceeds 40%, the stickiness of the preparation increases and the usability is deteriorated. In addition, when the ratio of trehalose to sugar alcohol is less than 0.1 by mass or greater than 10, none of the blending effects are sufficiently exhibited, and the object of the present invention cannot be achieved.
本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨、液体歯磨等の歯磨剤、洗口剤、口中清涼剤、うがい用錠剤、義歯用洗浄剤、チューインガム等の形態とすることができ、それぞれの剤型の特徴に応じその他の成分を本発明の効果を損ねない範囲で使用し、通常の方法で調製することができる。歯磨剤として調製される場合、任意成分としては、例えば練歯磨の場合、リン酸水素カルシウム二水和物、リン酸水素カルシウム無水物、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウム、無水ケイ酸等の研磨剤、グリセリン、プロピレングリコール等の粘稠剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、キサンタンガム等の粘結剤、ラウリル硫酸ナトリウム等の界面活性剤、サッカリン等の甘味剤、その他防腐剤、香料、着色剤、ｐＨ調整剤、賦形剤、各種薬効成分等を配合することができる。 The oral composition of the present invention can be in the form of toothpaste, toothpaste, toothpaste such as liquid toothpaste, mouthwash, mouth freshener, gargle tablet, denture cleaner, chewing gum, etc. Depending on the characteristics of each dosage form, other components can be used in a range that does not impair the effects of the present invention, and can be prepared by ordinary methods. When prepared as a dentifrice, as an optional component, for example, in the case of toothpaste, calcium hydrogen phosphate dihydrate, calcium hydrogen phosphate anhydrous, calcium carbonate, aluminum hydroxide, aluminum oxide, anhydrous silicic acid, etc. Abrasives, thickeners such as glycerin and propylene glycol, binders such as sodium carboxymethylcellulose, carrageenan and xanthan gum, surfactants such as sodium lauryl sulfate, sweeteners such as saccharin, other preservatives, flavorings, coloring agents, A pH adjuster, an excipient, various medicinal ingredients, and the like can be blended.
また、本発明組成物は、ポリリジン由来の苦味を効果的に低減できることから、洗口剤として好適に調製することができる。洗口剤として調製する場合は、任意成分として例えばラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンセンスルホン酸ナトリウム、α−スルホ脂肪酸アルキルエステル・ナトリウム、アルキルリン酸エステル塩などのアニオン性界面活性剤、ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、アルキルグリコシド類、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アルキルジメチルアミンオキシドなどの非イオン性界面活性剤、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩などのイミダゾリン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｌ−アルギネート塩等のアミノ酸型界面活性剤、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、スクラロース、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、ショ糖、果糖、サクラミン酸ナトリウム等の甘味料、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素剤、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等の殺菌剤、トリクロサン等の非カチオン性殺菌剤や、各種香料、更には、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カラギーナン、アルギン酸塩、カチオン化セルロース、ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリドなどの水溶性高分子化合物、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素、リテックエンザイム等の酵素、クロルヘキシジン塩類、グルコン酸銅、ヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸、クロロフィル、カロペプタイド、ビタミン類、アズレン、塩化リゾチーム、歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、エタノール、水等の溶剤などを、本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。 Moreover, since this invention composition can reduce the bitterness derived from a polylysine effectively, it can be suitably prepared as a mouthwash. When preparing as a mouthwash, an anionic surfactant such as sodium lauryl sulfate, sodium dodecyl benzene sulfonate, α-sulfo fatty acid alkyl ester / sodium, alkyl phosphate ester salt, sucrose fatty acid ester, Nonionic surfactants such as polyglycerin fatty acid esters, alkylglycosides, sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, alkyldimethylamine oxide, betaines such as alkyldimethylaminoacetic acid betaines, fatty acid amidopropyldimethylaminoacetic acid betaines Type amphoteric surfactant, imidazoline type amphoteric surfactant such as N-fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylethylenediamine salt, N-fatty acid acyl-L-a Amino acid type surfactants such as ginrate salts, sweeteners such as saccharin sodium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, perilartine, thaumatin, sucralose, asparatylphenylalanine methyl ester, sucrose, fructose, sodium saccharinate, sodium fluoride , Fluorinating agents such as sodium monofluorophosphate, bactericides such as cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, non-cationic bactericides such as triclosan, various fragrances, carboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxymethylcellulose , Sodium carboxymethyl hydroxymethyl cellulose, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, carrageenan, alginate, cationized cellulose , Water-soluble polymer compounds such as hydroxyethylcellulose dimethyldiallylammonium chloride, epsilon aminocaproic acid, tranexamic acid, dextranase, amylase, protease, mutanase, lysozyme, lytic enzyme, lytechenzyme, chlorhexidine salts, copper gluconate , Hydrocholesterol, glycyrrhetin salts, glycyrrhetic acid, chlorophyll, caropeptide, vitamins, azulene, lysozyme chloride, anticalculus agent, anti-plaque agent, potassium nitrate, aluminum lactate, ethanol, water and other solvents, etc. It can be added as long as it does not interfere.
以下、実験例、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、以下の例において配合量はいずれも質量％である。 EXAMPLES Hereinafter, although an experimental example, an Example, and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, the blending amount is mass%.
また、下記実施例及び比較例において、ε−ポリリジンはチッソ株式会社の商品名「ポリリジン５０％粉末」（質量比ε−ポリリジン：デキストリン＝１：１、低角度光散乱法（ＧＰＣ−ＬＡＬＬＳ法）で測定した数平均分子量４，０００）を、トレハロースは株式会社林原商事の商品名「トレハオース」（α，α型トレハロース）を、ソルビトール及びキシリトールは東和化成工業株式会社製のもの、エリスリトールは日研化成（株）のものを用いた。なお、ソルビトールは７０％ソルビトール液を用いたが、配合量は純分換算した配合量を示した。同様に、ポリリジンも、５０％粉末を用いたが、配合量は純分換算した配合量を示した。 Further, in the following examples and comparative examples, ε-polylysine is a trade name “Polylysine 50% powder” manufactured by Chisso Corporation (mass ratio ε-polylysine: dextrin = 1: 1, low angle light scattering method (GPC-LALLS method)). The number average molecular weight was 4,000), Trehalose was trade name “Trehaose” (α, α-type trehalose) of Hayashibara Corporation, sorbitol and xylitol were made by Towa Kasei Kogyo Co., Ltd., and erythritol was Niken. The one from Kasei Co., Ltd. was used. In addition, although the sorbitol used the 70% sorbitol liquid, the compounding quantity showed the compounding quantity converted into the pure part. Similarly, 50% powder was used for polylysine, but the blending amount indicated a pure amount.
〔実験例１〕
表１，２に示される組成の洗口剤組成物を通常の方法により調製し、下記方法で口腔内細菌（ミュータンス菌）の歯面への付着抑制率を評価した。結果を表１，２に示す。
付着抑制率の評価方法：
モデル歯面であるハイドロキシアパタイトビーズ（旭光学工業社製）５ｍｇを、９６穴プレート中でヒト濾過唾液２００μＬで６０分間インキュベートすることで唾液コートし、更に、非特異的部分をコートするため５ｍｇ／ｍＬのアルブミン（和光純薬（株）製）溶液２００μＬで３０分間インキュベートした。ＫＣｌ緩衝液（５０ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＣｌ、１ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＨ2ＰＯ4、１ｍｍｏｌ／Ｌ ＣａＣｌ2、０．１ｍｍｏｌ／Ｌ ＭｇＣｌ2、１Ｎ ＮａＯＨにてｐＨ７．０に調整）で洗浄した後、同緩衝液に縣濁した［Ｈ3］ラベルミュータンス菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ ｉｎｇｂｒｉｔｔ）溶液（約１０7個／ｍＬ）１００μＬと表１，２記載の洗口剤組成物５０μＬを加えて６０分間反応させた。なお、ミュータンス菌の［Ｈ3］ラベルは、ミュータンス菌を［Ｈ3］チミジン０．３７ＭＢｑを含むＴＨＢ培地で２０時間、３７℃で培養することで行った。反応終了後、ハイドロキシアパタイトビーズをバイアルに移し、液体シンチレーションカウンター（アロカ（株）製）でその放射線量を測定し、付着した菌量及び付着抑制率を下記の式に従って算出した。
[Experimental Example 1]
Mouthwash compositions having the compositions shown in Tables 1 and 2 were prepared by a conventional method, and the inhibition rate of oral bacteria (mutans bacteria) on the tooth surface was evaluated by the following method. The results are shown in Tables 1 and 2.
Evaluation method of adhesion inhibition rate:
5 mg / kg of hydroxyapatite beads (manufactured by Asahi Kogyo Kogyo Co., Ltd.), which is a model tooth surface, was coated by incubating with 200 μL of human filtered saliva for 60 minutes in a 96-well plate, and further coated with a non-specific part. It was incubated for 30 minutes with 200 μL of mL albumin (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.) solution. After washing with KCl buffer (50 mmol / L KCl, 1 mmol / L KH 2 PO 4 , 1 mmol / L CaCl 2 , 0.1 mmol / L MgCl 2 , adjusted to pH 7.0 with 1N NaOH), Suspended [H 3 ] labeled Streptococcus mutans ingbritt solution (about 10 7 / mL) and 50 μL of the mouthwash composition shown in Tables 1 and 2 were added and reacted for 60 minutes. The [H 3 ] labeling of mutans bacteria was performed by culturing the mutans bacteria in a THB medium containing [H 3 ] thymidine 0.37 MBq for 20 hours at 37 ° C. After completion of the reaction, the hydroxyapatite beads were transferred to a vial, the radiation dose was measured with a liquid scintillation counter (manufactured by Aloka Co., Ltd.), and the amount of adhered bacteria and the adhesion inhibition rate were calculated according to the following formula.
〔実験例２〕
表１，２に示した洗口剤組成物を調製し、下記方法で使用感を評価した。
使用感の評価方法：
被験者１０名（男６、女４）で、表１，２の洗口剤組成物をサンプルとして、それぞれの使用感について官能評価を行った。評価は、サンプル１０ｍｌを口に含み、３０秒間ゆすいだ後、使用感の評価を苦味について下記の４段階の評価基準に従って行なった。１０名の平均点を算出した結果を表１，２に示す。
＜評価基準＞
４ 苦みを全く感じない
３ ほとんど苦みを感じない
２ わずかに苦みを感じる
１ かなり苦みを感じる
[Experimental example 2]
The mouthwash compositions shown in Tables 1 and 2 were prepared, and the feeling of use was evaluated by the following methods.
Usability evaluation method:
Ten test subjects (male 6 and female 4) used the mouthwash compositions in Tables 1 and 2 as samples, and sensory evaluation was performed on each feeling of use. Evaluation was carried out according to the following four-stage evaluation criteria for bitterness after 10 ml of sample was put in the mouth and rinsed for 30 seconds. The results of calculating the average score of 10 people are shown in Tables 1 and 2.
<Evaluation criteria>
4 I feel no bitterness 3 I feel almost no bitterness 2 I feel a little bitterness 1 I feel a bitterness
表１，２から明らかな通り、トレハロース及び糖アルコールの総量が組成物全体の１０〜４０％で、かつトレハロースの糖アルコールに対する比率が質量比で０．１〜１０の範囲である場合（実施例）、ポリリジン由来の苦味に起因する使用感の悪さが改善され、更に、ポリリジンによるミュータンス菌付着抑制効果が相乗的に向上することが確認された。 As is clear from Tables 1 and 2, when the total amount of trehalose and sugar alcohol is 10 to 40% of the entire composition, and the ratio of trehalose to sugar alcohol is in the range of 0.1 to 10 by mass ratio (Examples) ), The poor feeling of use due to the bitter taste derived from polylysine was improved, and it was further confirmed that the effect of inhibiting the adhesion of mutans bacteria by polylysine was synergistically improved.
〔実施例１３〕歯磨剤
リン酸カルシウム ２５．０％
無水ケイ酸 ５．０
ラウリル硫酸ナトリウム １．０
ミリスチン酸ジエタノールアミド ０．６
カルボキシメチルセルロースナトリウム ０．８
カラゲナン ０．５
ゼラチン ０．８
ε−ポリリジン ０．０５
トレハロース ５．０
ソルビトール １５．０
香料 １．０
水 バランス
合計 １００％
[Example 13] Dentifrice calcium phosphate 25.0%
Silicic anhydride 5.0
Sodium lauryl sulfate 1.0
Myristic acid diethanolamide 0.6
Sodium carboxymethylcellulose 0.8
Carrageenan 0.5
Gelatin 0.8
ε-polylysine 0.05
Trehalose 5.0
Sorbitol 15.0
Fragrance 1.0
Water balance
Total 100%
〔実施例１４〕歯磨剤
無水ケイ酸 １５．０％
ラウリル硫酸ナトリウム １．０
キサンタンガム ０．５
アルギン酸ナトリウム ０．５
サッカリンナトリウム ０．１
モノフルオロリン酸ナトリウム ０．１
ε−ポリリジン ０．２
トレハロース ５．０
ソルビトール １０．０
キシリトール ５．０
香料 １．０
水 バランス
合計 １００％
[Example 14] Dentifrice Silicic anhydride 15.0%
Sodium lauryl sulfate 1.0
Xanthan gum 0.5
Sodium alginate 0.5
Saccharin sodium 0.1
Sodium monofluorophosphate 0.1
ε-polylysine 0.2
Trehalose 5.0
Sorbitol 10.0
Xylitol 5.0
Fragrance 1.0
Water balance
Total 100%
〔実施例１５〕口腔用パスタ
セタノール ５．０％
スクワラン ２０．０
沈降性シリカ ５．０
ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 ０．１
ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０
ラウリル硫酸ナトリウム ０．２
サッカリンナトリウム ０．６
ε−ポリリジン ０．０５
トレハロース ５．０
ソルビトール １０．０
香料 ０．６
水 バランス
合計 １００％
[Example 15] Oral pastacetanol 5.0%
Squalane 20.0
Precipitated silica 5.0
Polyoxyethylene (40) hydrogenated castor oil 0.1
Sorbitan monooleate 1.0
Sodium lauryl sulfate 0.2
Saccharin sodium 0.6
ε-polylysine 0.05
Trehalose 5.0
Sorbitol 10.0
Fragrance 0.6
Water balance
Total 100%
〔実施例１６〕洗口剤
エタノール １０．０％
ε−ポリリジン ０．０５
トレハロース ５．０
ソルビトール ５．０
キシリトール ５．０
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．５
サッカリンナトリウム ０．２
香料 ０．８
水 バランス
合計 １００％
[Example 16] Mouthwash ethanol 10.0%
ε-polylysine 0.05
Trehalose 5.0
Sorbitol 5.0
Xylitol 5.0
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 0.5
Saccharin sodium 0.2
Fragrance 0.8
Water balance
Total 100%
〔実施例１７〕ガム
ガムベース ２０．０％
香料 １．０
水飴 ２０．０
粉糖 １０．０
クエン酸３ナトリウム １．５
ε−ポリリジン ０．５
トレハロース ５．０
ソルビトール １５．０
キシリトール １０．０
水 バランス
合計 １００％
[Example 17] Gum gum base 20.0%
Fragrance 1.0
Minamata 20.0
Powdered sugar 10.0
Trisodium citrate 1.5
ε-polylysine 0.5
Trehalose 5.0
Sorbitol 15.0
Xylitol 10.0
Water balance
Total 100%
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2005
- 2005-06-28 JP JP2005188326A patent/JP2007008824A/en active Pending
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