JP2006525364A5 - - Google Patents

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JP2006525364A5
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発明の要約
多くのアスペクトにおいて、本発明は、下記に示された式(1)化合物、同化合物を含む医薬品組成物、糖尿病および/または癌治療におけるかかる化合物もしくは組成物の使用方法を包含する。
本発明は、次式（I）で表される化合物、
Figure 2006525364
およびその製薬上許容可能な塩を提供し、ここで、
R1はH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、またはC3-C6アルケニルであり、
R6およびR7は、独立的にH、C1-C6アルキル、アリール（C1-C6）アルキル、独立的にアミノ、モノ、またはジアルキルアミノ、-NHアリール、-N（C 1 -C 6 アルキル）アリールおよびCO 2 Hから選択される１または2基と任意に置換される（C1-C6）アルカノイル、アリール（C1-C6）アルカノイル、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、-C(=NH)NH2、-C(=N-C(O)C1-C6アルコキシ)NH-C(O)C1-C6アルコキシ、または-SO2-アリールであり、ここで上記のそれぞれの環状部分が、独立的にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、NO2、OH、CO2H、CN、C2-C6アルカノイル、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、ハロアルキルまたはハロアルコキシである1、2、3、または4基と任意に置換され、
R8はH、（C1-C6）アルキル、アリール（C1-C6）アルキル、アリール（C1-C6)アルカノイルであり、ここでアリール基はC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、NO2、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシと任意に置換され、
R20、R21、R22およびR23はH、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、NH-アリール、N(C1-C4)アルキル-アリール、-NHSO2-アリール、-N(C1-C4アルキル)SO2アリールから独立的に選択され、ここでアリール基は、独立的にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基と任意に置換され、
L2は単結合、-O-(C1-C6)アルキル-、-(C1-C6)アルキル-O-、-N(R8)C(O)-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)N(R8)-であり、
L3は単結合、-(C1-C4)アルキル-O-、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、-C2-C6アルケニル、-C(O)-、(C1-C4)アルキル-O-、-C(O)NH-、または-NHC(O)-であり、
L4は-(C1-C4)アルキル-、-S(O)u-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-S(O)u-(C1-C4)アルキル-、-C2-C6アルケニル-、-C1-C6アルコキシC1-C6アルキル-、-O-C1-C6アルキル-、-C(O-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)-、C1-C6アルキル-O-、-(C1-C4)アルキル-C(O)-(C1-C4)アルキル-、または-(C1-C4)アルキル-NRN-(C1-C4)アルキル-であり、
ここでRNは(C1-C6)アルキルまたは水素であり、
uは0、1または2であり、
A環はフェニル、ナフチル、イソインドリル、インドリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリルまたは１Hインダゾリルであり、それぞれが独立的にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル（C1-C6）アルキルである1、2、3、4基と任意に置換され、
Qは-ヘテロアリール-(C1-C4)アルキル-アリール、-アリール-(C1-C4)アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリール、またはアリールで、それぞれが独立的にアルコキシカルボニル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6アルカノイル、C1-C４ハロアルキル、C1-C４ハロアルコキシ、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル（C1-C6）アルキル、フェニル、C1-C6アルカノイルである1、2、3、4、または5基と任意に置換され、
Q2はHまたはアリールであり、ここでアリールは独立的にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、またはハロゲンである1、2、または3基と任意に置換され、並びに、
YおよびY'は独立的に単結合または-(C1-C4)アルキル-である。
発明の詳細な説明
別のアスペクトでは、本発明は式I-a化合物、すなわち式I化合物を提供する。ここで、
R6およびR7は、独立的にH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、独立的にアミノ、モノまたはジアルキルアミノ、-NHフェニル、-N(C 1 -C 6 アルキル)アリール、およびCO 2 Hから選択される１または２基と任意に置換されるC1-C6アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、(C1-C6)アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、フラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリニルカルボニル、チアモルホリニルカルボニル、チアモルホリニルS,Sジオキシドカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピラゾリルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、-C(=NH)NH2、-C(=N-C(O)C1-C4アルコキシ）NH-C(O)C1-C4アルコキシ、-SO2-フェニルまたは-SO2-ナフチルであり、ここで上記のそれぞれの環状部分は独立的にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、NO2、OH、CO2H、CN、C1-C6アルカノイル、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル（C1-C6）アルキル、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3または４基と選択的に置換され、並びに
Qは-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-ピリジル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-ジベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ベンゾ[b]チエニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-フェニル-(C1-C4)アルキル-ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、2,3-ジオヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニル、ジベンゾチエニル、インドリニル、ベンゾフラニル、ベンジミダゾリル、またはジベンゾフラニルであり、それぞれ独立的にアルコキシカルボニル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル（C1-C6）アルキル、フェニルまたはC1-C6アルカノイルである1、2、3、4または5基と任意に置換され、並びに、
Q2はHまたはフェニルである。

Claims (20)

  1. 次式で表される化合物
    Figure 2006525364
    およびその製薬上許容可能な塩（式中、
    R1はH、C1-C6 アルキル、フェニル(C1-C6)アルキルまたはC3-C6アルケニルであり、
    R6およびR7は、独立的にH、C1-C6アルキル、アリール（C1-C6）アルキル、独立的にアミノ、モノ、またはジアルキルアミノ、-NHアリール、-N（C 1 -C 6 アルキル）アリールおよびCO 2 Hから選択される１または2基と任意に置換される（C1-C8）アルカノイル、アリール（C1-C6）アルカノイル、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、-C(=NH)NH2、-C(=N-C(O)C1-C6アルコキシ)NH-C(O)C1-C6アルコキシ、または-SO2-アリールであり、ここで上記のそれぞれの環状部分が、独立的にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、NO2、OH、CO2H、CN、C2-C6アルカノイル、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、ハロアルキルまたはハロアルコキシである1、2、3、4、または5基と任意に置換され、
    R8は H、(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルカノイルであり、ここでアリール基は C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、ハロゲン、NO2、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ハロアルコキシと任意に置換され、
    R20、R21、R22およびR23はH、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、NH-アリール、N(C1-C4) アルキル-アリール、NHSO2-アリール、-N(C1-C4アルキル) SO2アリールより独立的に選択され、ここでアリール基は独立的にC1-C6 アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、N02、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシである1, 2, 3, または4基と任意に置換され、
    L2は単結合、-0-(C1-C6)アルキル-、-(C1-C6)アルキル-O-、-N(R8)C(O)-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)N(R8) -であり、
    L3 は単結合、-(C1-C4)アルキル-O-、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4) アルキル-、-C2-C6アルケニル-、-C(O)-、- (C1-C4)アルキル-O-、-C(O)NH-、または -NHC(O) -である、
    L4は -(C1-C6) アルキル-、S(O)u-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-S(O)u-(C1-C4)アルキル-、-C2-C6アルケニル-、-C1-C6アルキル-O-C1-C6 アルキル-、-O-C1-C6 アルキル-、またはC1-C6 アルキル-0-であり、
    ここでuは0, 1, または2であり、
    A-環はフェニル、ナフチル、イソインドリル、インドリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、または1H-インダゾリルであり、それぞれが独立的にハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキルまたはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2、3、または4基と任意に置換され、
    Qは-ヘテロアリール(C1-C4)アルキル-アリール、-アリール- (C1-C4) アルキル-ヘテロアリール、ヘテロアリール、またはアリールであり、それぞれが独立的にアルコキシカルボニル、C1-C6 アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6 アルカノイル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NH2、NH(C1-C6) アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6) アルキル、フェニル、C1-C6 アルカノイルである1、2、3、4、または5基と任意に置換され、
    Q2はHまたはアリールであり、ここでアリールは独立的にC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシまたはハロゲンである1、2、または3基と任意に置換され、並びに、
    YおよびY' は独立的に単結合または -(C1-C4)アルキル-である）。
  2. 請求項1に記載の化合物であって、ここで
    R6および R7は独立的にH、C1-C6 アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、独立的にアミノ、モノまたはジアルキルアミノ、-NHフェニル、-N(C 1 -C 6 アルキル) アリール、およびCO 2 Hから選択される1または2基と任意に置換されるC1-C6アルカノイル、フェニル(C1- C6) アルカノイル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、フラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリニルカルボニル、チオモルホリニルカルボニル、チオモルホリニルS、S ジオキシドカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピラゾリルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル-、-C(=NH)NH2、-C(=N-C(O)C1-C4 アルコキシ)NH-C(O)C1-C4アルコキシ、-SO2-フェニル、または-SO2-ナフチルであり、ここで上記のそれぞれの環状部分は独立的にハロゲン、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、NO2、OH、CO2H、CN、C1-C6アルカノイル、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6) アルキル(C1-C6)アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基と選択的に置換され、並びに、
    Qは-ベンゾフラニル-(C1-C4) アルキル-フェニル、-ピリジル-(C1-C4) アルキル-フェニル、-ジベンゾフラニル- (C1-C4) アルキル-フェニル、インドリル- (C1-C4) アルキル-フェニル、ベンゾ[b] チエニル- (C1-C4) アルキル-フェニル、-フェニル- (C1-C4) アルキル- ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、 ベンゾ[d] [1, 3] ジオキソリル、2, 3-ジヒドロベンゾ[b] [1,4] ジオキシニル、ジベンゾチエニル、インドリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、またはジベンゾフラニルであり、それぞれが独立的にアルコキシカルボニル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、ハロゲン、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、NH2, NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、フェニルまたはC1-C6アルカノイルである1、2、3、4または5基と任意に置換され、並びに
    Q2は Hまたはフェニルである、該化合物。
  3. 請求項2に記載の化合物であって、ここで
    R1はH、C1-C6 アルキル、ベンジルまたはアリルであり、
    R20、R21、R22、およびR23はH、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、C1-C6 アルキル、OH、C1-C6 アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、NH-アリール、N(C1-C4)アルキル-アリール、-NHSO2-フェニル、-N(C1-C4アルキル)SO2フェニルから独立的に選択され、ここでフェニル基は独立的にC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C2 ハロアルキル、C1-C2 ハロアルコキシである1、2、3または4基と任意に置換され、
    A-環はフェニル、ナフチル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、イソインドリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、または1H- インダゾリルであり、それぞれが独立的にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキルまたはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2、3、または4基と任意に置換され、
    L2は単結合、-O-(C1-C6)アルキル-、-(C1-C6)アルキル-O-、-N(R8)C(O)-(C1-C4) アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)N(R8)-であり、ここでR8はH, (C1-C6)アルキル、フェニル (C1-C6)アルキル、フェニル(C1- C6)アルカノイルであり、ここでフェニル基はC1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、ハロゲン、NO2、C1-C2 ハロアルキル、またはC1-C2ハロアルコキシと任意に置換され、
    L3は単結合、-(C1-C4)アルキル-O-、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4) アルキル-、またはC(O)である、該化合物。
  4. 請求項3に記載の化合物であって、ここで
    A-環はイソインドリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、または1H-インダゾリルであり、それぞれは独立的にハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキルまたはN(C1-C6) アルキル(C1-C6) アルキルである1、2、3または4基と任意に置換される、該化合物。
  5. 次式で表される請求項3に記載の化合物：
    Figure 2006525364
    （式中、
    nは0、1、2、3、または4であり、
    各R10は独立的にH、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C４ アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6) アルキル(C1-C6) アルキルであり、
    Qは-ベンゾフラニル (C1-C4) アルキル-フェニル、-ピリジル-(C1-C4) アルキル-フェニル、ジベンゾフラニル-(C1-C4) アルキル-フェニル、インドリル-(C1-C4) アルキル-フェニル、-フェニル- (C1-C4) アルキル-ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、インドリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、またはジベンゾフラニルであり、それぞれが独立的にC1-C6 アルコキシカルボニル、C1-C6 アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C2 ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、またはフェニルである1、2、3、4または5基と任意に置換される）。
  6. 請求項5に記載の化合物であって、ここで
    R1はH、C1-C6 アルキルまたはベンジルであり、
    R6および R7は独立的にH、(C1-C6) アルキル、フェニル (C1-C6)アルキル、(C2-C6) アルカノイル、フェニル (C1-C6) アルカノイル、(C1-C6)アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、チオモルホリニルカルボニル、チオモルホリニルS, S ジオキシドカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピラゾリルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルまたは-SO2-フェニルであり、ここで環状基は独立的にハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、C1-C2ハロアルキルまたはC1-C2 ハロアルコキシである1、2、3、または4基と任意に置換される、該化合物。
  7. 請求項6に記載の化合物であって、ここで
    L2は単結合、-O-(C1-C6)アルキル-、-(C1-C6)アルキル-O-、-N(R8)C(O)-(C1-C4) アルキル-、-(C1-C4) アルキル-C(O)N(R8)-であり、ここで
    R8はH、(C1-C6)アルキル、ベンジル、フェニル-CO-であり、ここでフェニル基はC1-C4アルキル、C1-C4 アルコキシ、ハロゲン、NO2、CF3またはOCF3と任意に置換される。
    L3は単結合、-(C1-C4)アルキル-O-, -O-(C1-C4)アルキルまたは-(C1-C4)アルキル-であり、並びに、
    L4は -(C1-C4) アルキル、-S(O)u-CH2-、または-(C1-C4)アルキル-S(O)u-CH2-であり、ここでuは0、 1、または2である、該化合物。
  8. 次式で表される請求項7に記載の化合物：
    Figure 2006525364
  9. 請求項8に記載の化合物であって、ここで
    Qは-ベンゾフラニル- (C1-C4) アルキル-フェニル、-ジベンゾフラニル-(C1-C4) アルキル-フェニル、インドリル、フェニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、またはジベンゾフラニルであり、それぞれが独立的にC1-C6 アルコキシカルボニル、C1-C6 アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1- C6)アルキル(C1-C6) アルキルまたはフェニルである1、2、3、4、または5基と任意に置換される、該化合物。
  10. 請求項9に記載の化合物であって、ここで
    R1はHまたはC1-C6 アルキルであり、
    R6はHであり、
    R20およびR21の少なくとも一方はHであり、
    L4は -(C1-C4) アルキル-、-S(O)u-CH2-、または-CH2-S(O)u-CH2-であり、ここでuは0、1、または2である、該化合物。
  11. 請求項10に記載の化合物であって、ここで
    R7は C1-C6 アルキル、(C2-C6) アルカノイル、(C1-C6) アルコキシカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、または-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6) アルキルである、該化合物。
  12. 請求項10に記載の化合物であって、ここで
    R7はフェニル (C1-C4) アルキル、フェニル(C1-C6) アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニルまたは-SO2-フェニルであり、ここで環状基は独立的にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1- C6)アルキル(C1- C6)アルキル、CF3 またはOCF3である1、2、3、または4基と任意に置換される、該化合物。
  13. 請求項12に記載の化合物であって、ここで
    Qは-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリル、フェニルまたはジベンゾフラニルであり、それぞれが独立的にC1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2、3、4、または5基と任意に置換される、該化合物。
  14. 請求項13に記載の化合物であって、ここで
    R7はベンジル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、または-SO2-フェニルであり、ここで環状基は独立的にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、または3基と任意に置換される、該化合物。
  15. 次式で表される請求項1に記載の化合物：
    Figure 2006525364
    （式中、
    R20とR21はH、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、C1-C6 アルキル、OH、C1-C6 アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、NH-フェニル、N(C1-C4) アルキル-アリール、-NHSO2-フェニルまたは-N (C1-C4 アルキル) SO2フェニルから独立的に選択され、ここでフェニル基は独立的にC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C2 ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシである1、2、3、または4基と任意に置換される）。
  16. 請求項15に記載の化合物であって、ここで
    R1はH、C1-C6 アルキルまたはベンジルであり、
    R7はフェニル (C1-C4) アルキル、フェニル(C1-C6) アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、 ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、 チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または-SO2-フェニルであり、ここで環状基は独立的にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基と任意に置換される、該化合物。
  17. 請求項16に記載の化合物であって、ここで
    L3は単結合、-CH2-または-(C1-C2)アルキル-O-であり、
    Qは-ベンゾフラニル- (C1-C4) アルキル-フェニル、-ピリジル- (C1-C4) アルキル-フェニル、-ジベンゾフラニル-(C1-C4) アルキル-フェニル、インドリル-(C1-C4) アルキル-フェニル、-フェニル- (C1-C4) アルキル-ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリルまたはジベンゾフラニルであり、それぞれが独立的にC1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、ハロゲン、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、またはフェニルである1、2、3、4または5基と任意に置換され、並びに、
    R20およびR21はH、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、C1-C6 アルキル、OH、C1-C6 アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルから独立的に選択される、該化合物。
  18. 請求項1に記載の化合物の製薬上許容可能な量を含む、糖尿病治療のための医薬品組成物。
  19. 請求項1の化合物および少なくとも1つの製薬上許容可能な溶媒、担体、アジュバントまたは賦形剤を含む医薬品組成物。
  20. 以下の化合物から成る群から選択された請求項1に記載の化合物：
    S- [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) -6-フルオロ-4-ニトロビフェニル-3-イル] -N- (第3-ブトキシカルボニル) -L-システイン；
    S- [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) -3-ニトロビフェニル-4-イル] N- (第3-ブトキシカルボニル) -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} N- (第3-ブトキシカルボニル) -L-システイン；
    3- ({ [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} スルフィニル) -N- (第3-ブトキシカルボニル) -L-アラニン；
    3- ( { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} スルホニル) -N- (第3-ブトキシカルボニル) -L-アラニン；
    N-ベンゾイル-S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル} -N- (3 -フェニルプロパノイル) -L-システイン；
    N- (1H-ベンズイミダゾル-5-イルカルボニル) -S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3 -イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル} -N- [ (4 -フルオロフェニル) アセチル] -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル]メチル} -N- [ (3-ニトロフェニル) アセチル] -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル} -N- (フェニルアセチル) -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル]メチル} -N- (1H-インドル-5-イルカルボニル) -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル} -N- [ (4-ニトロフェニル) アセチル] -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} -N- [ (2-ニトロフェニル) アセチル] -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} -N- [ (4-ヒドロキシフェニル) アセチル] -L-システイン；
    N-アセチル-S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} -N- [ (4-メトキシフェニル) アセチル] -L-システイン；
    N- [ (4-アミノフェニル) アセチル] -S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル] メチル } -L-システイン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -S- { [4' - (1H-インドル-1-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -L-システイン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -3- ( { [4' - (1H-インドル-1-イル) ビフェニル-4-イル] メチル } スルフィニル) -L-アラニン；
    3- ({ [4' - (1H-インドル-1-イル)ビフェニル-4-イル] メチル}スルフィニル) -N- (フェニルアセチル) -L-アラニン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル} -N- (2-メチル-l , 3-チアゾール-4-イル) -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -N- [ (4-メチル-3 -ニトロフェニル) スルホニル] -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -N- (メトキシカルボニル) -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -N- (イソブトキシカルボニル) -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル]メチル} -N- (モルホリン-4-イルカルボニル) -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル]メチル} -N- [ (ジメチルアミノ) カルボニル] -L-システイン；
    S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニル-4-イル]メチル} -N- [ (ベンジルオキシ) カルボニル] -L-システイン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -3- ( {4- [ (1H-インドル-1-イルアセチル) アミノ] ベンジル} スルホニル) -D-アラニン；
    3- { [4- ({ [5- (ベンジルオキシ) -1H-インドル-1-イル] アセチル} アミノ) ベンジル] スルホニル} -N- (第3-ブトキシカルボニル) -D-アラニン；
    S- { [4' - (1H-インドル-1-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-N- (メトキシカルボニル) -L-システイン；
    S- { [4' - (1H-インドル-1-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-N- (イソブトキシカルボニル) -L-システイン；
    S- { [4' - (1H-インドル-1-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} -N- (モルホリン-4-イルカルボニル) -L-システイン；
    メチル S-{ [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} -N- (フェニルアセチル) -L-システイナート；
    メチル S- { [4' - (2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル] メチル} -N- (3 -フェニルプロパノイル) -L-システイナート；
    S- { [4' - (1H-インドル-1-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-N- [ (3-ニトロフェニル) アセチル] -L-システイン；
    S- { [4' - (1H-インドル-1-イル)ビフェニル-4-イル]メチル} -N- (フェニルアセチル) -L-システイン；
    N- [ (ジメチルアミノ) カルボニル] -S-{ [4' - (1H-インドル-1-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -L-システイン；
    3- (4' -ジベンゾフラン-4 -イル-ビフェニル-4-イルメチルスルファニル) -2 - [ (ピリジン-3-カルボニル) -アミノ] -プロピオン酸；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -3-{ [ (4' -ジベンゾ[b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] スルホニル} -L-アラニン；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-4 - (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルスルファニル) -酪酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3 - (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルメタンスルホニル) -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3 - (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルメチルスルファニル) -プロピオン酸；
    N- [ (ベンジルオキシ) カルボニル] -S- { [4' - (1H-インドル-1-イル) ビフェニル-4-イル] メチル} -L-システイン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] -L-システイン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] システイン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -3- { [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] スルフィニル} アラニン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -3- { [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル]スルホニル} アラニン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -O- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] セリン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -5- (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)ノルバリン；
    (4E) -2- [ (第3-ブトキシカルボニル) アミノ] -5- (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) ペント-4-エン酸（enoic acid）；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -S- (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル4-イル) ホモシステイン；
    2- [ (第3-ブトキシカルボニル) アミノ] -4- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) スルホニル] ブタン酸；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -O- (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4 -イル) ホモセリン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -S- (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4 -イル) システイン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -3- { [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4 -イル) メチル] チオ}バリン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -3- { [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] チオ}バリン；
    N- (第3-ブトキシカルボニル) -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4 -イル) メチル] システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)メチル] -N-(3, 3-ジメチルブタノイル) システイン；
    N- [ (第3-ブチルアミノ) カルボニル] -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4 -イル) メチル] システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] システイン；
    N- [アミノ(イミノ)メチル] -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4 -イル) メチル] システイン；
    N- { (Z) - [(第3-ブトキシカルボニル)アミノ] [ (第3- ブトキシカルボニル) イミノ] メチル} -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] システイン；
    N-ベンゾイル-S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] システイン；
    2- { [ (2-{ [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] チオ} -1-カルボキシエチル) アミノ] カルボニル}安息香酸；
    4- [ [ [1-カルボキシ-2- [ [ [4' - (4-ジベンゾフラニル) [1,1' -ビフェニル] -4-イル] メチル] チオ] エチル] アミノ] カルボニル] -安息香酸；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)メチル] -N- (4- ニトロベンゾイル ) システイン；
    N- (4-シアノベンゾイル) -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル- 4-イル) メチル] システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] -N- (4- フルオロベンゾイル) システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] -N- (2, 4 -ジフルオロベンゾイル) システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] -N- (2, 4, 6-トリフルオロベンゾイル) システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)メチル] -N- [2-フルオロ-4 - (トリフルオロメチル) ベンゾイル] システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)メチル] -N- [2-フルオロ-5- (トリフルオロメチル) ベンゾイル] システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] -N- (4-メトキシベンゾイル) システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] -N-(ピリジン-3-イルカルボニル) システイン；
    N- フェニルグリシル-S- [ (4' -ジベンゾ[b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)メチル] -N-{ [3-(トリフルオロメチル) フェニル] アセチル} システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)メチル] -N- [ (4-フルオロフェニル) アセチル] システイン；
    N- [ (1-アセチル-5-ヒドロキシピロリジン-3-イル) カルボニル] -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4 -イルビフェニル-4 -イル)メチル] システイン；
    N- [ (1-アセチルピロリジン-3-イル) カルボニル] -S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] システイン；
    S- [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル) メチル] -N-[ (1, 5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル) カルボニル] システイン；
    4- [ (2- { [ (4' -ジベンゾ [b,d] フラン-4-イルビフェニル-4-イル)メチル] チオ} -1-カルボキシエチル) アミノ] -4-オクソブタン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-3-イルスルファニル) -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-3-フルオロ-ビフェニル-4-イルメチルスルファニル ) -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- [4- (4, 6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル) -ベンジルスルファニル] -プロピオン酸；
    3-(4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルメチルスルファニル) -2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルアミノ) -プロピオン酸；
    3-(2-アセチル- [1,1'; 4',1'']テルフェニル-4' '-イルメチルスルファニル) -2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (2-メトキシ-[1, 1'; 4' ,1'']テルフェニル-4'' -イルメチルスルファニル) -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾチオフェン-4-イル-ビフェニル-4-イルメチルスルファニル) -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- [4- (6-ジベンゾフラン-4-イル-ピリジン-3-イル) -ベンジルスルファニル] -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- [4- (2-ジベンゾフラン-4-イル-チアゾール-5-イル) -ベンジルスルファニル] -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- [4- (5-ジベンゾフラン-4-イル-6-メチル-ピリジン-2-イル) -ベンジルスルファニル] -プロピオン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-4- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルオキシ) 酪酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-4- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルスルファニル) -酪酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-4- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルスルファニル) -酪酸メチルエステル；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-4- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェニル-4-イルスルファニル) -酪酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-5- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -5-ペンテン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-5- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -5-ペンテン酸メチルエステル；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-5- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -5-ペンテン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-5- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -ペンタン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-5- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -ペンタン酸 メチルエステル；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-5- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -ペンタン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -プロパン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -プロパン酸 メチルエステル；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イル) -プロパン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル- ビフェン-4-イルスルファニル) -プロパン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェン-4-イルスルファニル) -プロパン酸 メチルエステル；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4 -イル- ビフェン-4-イルスルファニル) -プロパン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェン-4-イルメチルスルファニル) -3, 3 -ジメチルプロパン酸；例126
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェン-4-イルメチルスルファニル) -3, 3-ジメチルプロパン酸 メチルエステル；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェン-4-イルメトキシ) プロパン酸；
    2-第3-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェン-4-イルメチルオキシ) -プロパン酸 メチルエステル；
    2-ブトキシカルボニルアミノ-3- (4' -ジベンゾフラン-4-イル-ビフェン-4-イルメチルオキシ) -プロパン酸；
    2-ベンジル-3- [4- (4,4,5,5-テトラメチル- [1, 3, 2] -ジオキサボロラン-2-イル) フェニル] -ベンゾフラン、
    およびその製薬上許容可能な塩。
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