JP2006504750A - ブドウ膜黒色腫の処置 - Google Patents
ブドウ膜黒色腫の処置 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2006504750A JP2006504750A JP2004544274A JP2004544274A JP2006504750A JP 2006504750 A JP2006504750 A JP 2006504750A JP 2004544274 A JP2004544274 A JP 2004544274A JP 2004544274 A JP2004544274 A JP 2004544274A JP 2006504750 A JP2006504750 A JP 2006504750A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compound
- melanoma
- uveal melanoma
- salt
- kit
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 0 Cc1c(*c2nc(-c3cnccc3)ccn2)cc(*C(c2ccc(CN3CCN(C)CC3)cc2)=O)cc1 Chemical compound Cc1c(*c2nc(-c3cnccc3)ccn2)cc(*C(c2ccc(CN3CCN(C)CC3)cc2)=O)cc1 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Description
塩Iの抗−増殖性効果を、塩Iの存在下での4種のブドウ膜黒色腫細胞系のインビトロ培養により測定する。
細胞培養:ヒト原発性ブドウ膜黒色腫(OCM−1、OCM−3、92−1およびmel 202)から得た4種の細胞系を使用する。それらは、Dr Martine Jager (Leiden University Medical Center, Leiden, The Netherlands)から寄贈された。
c−kitの発現を、患者から回収したブドウ膜黒色腫サンプルで、免疫組織化学およびウエスタンブロット分析により比較する。
ブドウ膜黒色腫におけるc−kitの発現を、原発性ブドウ膜黒色腫の134例のパラフィン包埋外科的標本で免疫組織化学により試験する。
モノクローナル抗体:ヒトc−kit(CD117)を指向するマウスモノクローナル抗体をDAKO(CA、USA)から購入した。
免疫組織化学の結果を確認するために、c−kitの発現を原発性ブドウ膜黒色腫の新鮮凍結サンプル8例および皮膚黒色腫の新鮮凍結サンプル6例を、c−kitに特異的な抗体を使用したウエスタンブロット法により試験する。
活性部分としての100mgの化合物I(遊離塩基)に対応する119.5mgの塩Iを含むカプセルを、以下の組成で製造する:
活性部分としての100mgの化合物I(遊離塩基)に対応する119.5mgの塩Iを含むカプセルを、以下の組成で製造する:
これは、kitタンパク質チロシンキナーゼの関与を示唆する入手できる証拠があるブドウ膜黒色腫の患者において、塩Iを試験する、非盲検、第II相臨床試験である。
患者/疾患集団:ブドウ膜黒色腫の患者は、疾患に関して以下の基準に合う場合、塩I処置を受ける資格があり得る:
−疾患が標準治療選択肢に難治性であるか、または決定的な有利な慣用の治療が存在しないことが立証された患者
−患者からの組織サンプルが、免疫組織化学(IHC)アッセイで試験して、CD117(c−kit)を発現する。
試験は、いくつかのブドウ膜黒色腫細胞系およびサンプルにおけるPDGFRの発現を示す。ブドウ膜黒色腫細胞におけるc−kitリン酸化のIC50値は0.8から2.5μMの範囲である。ブドウ膜黒色腫細胞の細胞増殖に関するIC50値は、約0.15から1.25μMである。化合物Iのc−kitリン酸化における効果のIC50値と比較して、生存ブドウ膜黒色腫細胞に対する少し低いIC50値が、PDGFRの阻害により説明できるはずである。
Claims (10)
- ブドウ膜黒色腫が転移ブドウ膜黒色腫である、請求項1記載の使用。
- ブドウ膜黒色腫がc−kitを発現する、請求項1記載の使用。
- 化合物Iがモノメタンスルホン酸塩の形である、請求項1記載の使用。
- 化合物Iのモノメタンスルホン酸塩がベータ結晶形である、請求項4記載の使用。
- 化合物Iを100mgから1000mgの化合物Iの遊離塩基に対応する一日量で投与する、請求項1記載の使用。
- 化合物Iを1日1回、3ヶ月を超えて投与する、請求項6記載の使用。
- ブドウ膜黒色腫に罹患している哺乳類の処置法であり、該処置を必要とする該哺乳類に、化合物Iまたはその薬学的に許容される塩の該疾患に対する有効量を投与することを含む、方法。
- ブドウ膜黒色腫の処置用医薬の製造のための、c−kit阻害剤またはその薬学的に許容される塩の使用。
- ブドウ膜黒色腫が転移ブドウ膜黒色腫である、請求項9記載の使用。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0224455.6A GB0224455D0 (en) | 2002-10-21 | 2002-10-21 | Organic compounds |
PCT/EP2003/011601 WO2004035031A2 (en) | 2002-10-21 | 2003-10-20 | Treatment of uveal melanoma |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2006504750A true JP2006504750A (ja) | 2006-02-09 |
JP4522261B2 JP4522261B2 (ja) | 2010-08-11 |
Family
ID=9946289
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2004544274A Expired - Fee Related JP4522261B2 (ja) | 2002-10-21 | 2003-10-20 | ブドウ膜黒色腫の処置 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20060111363A1 (ja) |
JP (1) | JP4522261B2 (ja) |
AU (1) | AU2003276123A1 (ja) |
GB (1) | GB0224455D0 (ja) |
WO (1) | WO2004035031A2 (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20230152322A1 (en) * | 2020-01-31 | 2023-05-18 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Methods for diagnosing and treating uveal melanoma |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001510192A (ja) * | 1997-07-18 | 2001-07-31 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | N−フェニル−2−ピリミジンアミン誘導体の結晶変形、その製造法およびその使用 |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5521184A (en) * | 1992-04-03 | 1996-05-28 | Ciba-Geigy Corporation | Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
TW225528B (ja) * | 1992-04-03 | 1994-06-21 | Ciba Geigy Ag | |
US20040127470A1 (en) * | 1998-12-23 | 2004-07-01 | Pharmacia Corporation | Methods and compositions for the prevention or treatment of neoplasia comprising a Cox-2 inhibitor in combination with an epidermal growth factor receptor antagonist |
-
2002
- 2002-10-21 GB GBGB0224455.6A patent/GB0224455D0/en not_active Ceased
-
2003
- 2003-10-20 AU AU2003276123A patent/AU2003276123A1/en not_active Abandoned
- 2003-10-20 WO PCT/EP2003/011601 patent/WO2004035031A2/en active Application Filing
- 2003-10-20 JP JP2004544274A patent/JP4522261B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-10-20 US US10/531,967 patent/US20060111363A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001510192A (ja) * | 1997-07-18 | 2001-07-31 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | N−フェニル−2−ピリミジンアミン誘導体の結晶変形、その製造法およびその使用 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
JPN6010007066, G.I.Research, 2002, 10,5, 47−53 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2003276123A1 (en) | 2004-05-04 |
WO2004035031A2 (en) | 2004-04-29 |
AU2003276123A8 (en) | 2004-05-04 |
GB0224455D0 (en) | 2002-11-27 |
WO2004035031A3 (en) | 2004-07-15 |
JP4522261B2 (ja) | 2010-08-11 |
US20060111363A1 (en) | 2006-05-25 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US9877932B2 (en) | Treatment of prostate carcinoma | |
EA028434B1 (ru) | Лечение рака ингибиторами tor киназы | |
UA119538C2 (uk) | Лікування злоякісної пухлини дигідропіразинопіразинами | |
JP6860949B2 (ja) | 癌の処置方法 | |
KR20210084555A (ko) | 신경모세포종의 치료에 사용하기 위한 오로라 a 키나제 억제제 | |
JP2021505571A (ja) | 末梢t細胞リンパ腫および皮膚t細胞リンパ腫を治療するための組成物および方法 | |
KR20120000579A (ko) | 간세포 암종의 치료방법 | |
ES2934846T3 (es) | Inhibidores de CDK para tratamiento de PAH | |
RU2746705C2 (ru) | Комбинация bcl-2 ингибитора и mcl-1 ингибитора, их применения и фармацевтические композиции | |
TWI306760B (en) | Use of an endothelin et-a receptor antagonist and orally delivered pharmaceutical composition comprising the same | |
JP4522261B2 (ja) | ブドウ膜黒色腫の処置 | |
US20220409582A1 (en) | Combination therapies comprising panobinostat for the treatment of cholangiocarcinoma | |
KR102512518B1 (ko) | 페마피브레이트를 함유하는 의약 | |
RU2429848C2 (ru) | Композиции для лечения системного мастоцитоза | |
US12011447B2 (en) | Pharmaceutical composition for treating thyroid cancer comprising tyrosine kinase activity inhibitor as active ingredient | |
CN113769097A (zh) | Egfr/her2抑制剂联合嘧啶类抗代谢药物的用途 | |
KR101844816B1 (ko) | 구아나벤즈를 포함하는 식욕부진증의 개선 또는 치료용 조성물 및 이를 이용한 방법 | |
TW202241415A (zh) | 通路調節劑、含其的醫藥組成物、其用途和採用其的治療方法 | |
WO2023178255A1 (en) | Combinations comprising metap2 inhibitors for the treatment of cancer | |
US20060106026A1 (en) | 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-n-[4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl]-benzamide for treating anaplastic thyroid cancer | |
TW202313039A (zh) | Pm14用途與方案 | |
WO2021048418A1 (en) | Combination therapies comprising bortezomib for the treatment of cholangiocarcinoma |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20061018 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100216 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20100402 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20100427 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20100525 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130604 Year of fee payment: 3 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |