JP2005529923A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2005529923A5
JP2005529923A5 JP2004505046A JP2004505046A JP2005529923A5 JP 2005529923 A5 JP2005529923 A5 JP 2005529923A5 JP 2004505046 A JP2004505046 A JP 2004505046A JP 2004505046 A JP2004505046 A JP 2004505046A JP 2005529923 A5 JP2005529923 A5 JP 2005529923A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
phenoxy
ethylsulfanylmethyl
phenyl
oxadiazol
alkyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2004505046A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2005529923A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2003/012123 external-priority patent/WO2003097047A1/en
Publication of JP2005529923A publication Critical patent/JP2005529923A/ja
Publication of JP2005529923A5 publication Critical patent/JP2005529923A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Description

肥満を標的とする現在の治療は、副作用を有する。このような治療の例には、フェン−フェンおよび種々の市販の食欲抑制剤が含まれる。これらの作用剤は、すべての患者および持続可能期間について効果的であるとは証明されていない。同様に、認可された治療、シブトラミン(MeridiaTM)およびオルリスタット(XenicalTM)は、コンプライアンスを危うくし、特定の患者集団のための持続的体重減少のための長期使用を妨げる副作用をともなう。
したがって、食習慣をよりよくコントロールし、肥満の優勢を最小化し、糖尿病などの肥満の影響を治療、予防および／または軽減化する、メラニン凝集ホルモンのアンタゴニストとして有用な新規および／または改善された治療的に有効な作用剤が必要である。
本発明は、式(Ｉ)：
Figure 2005529923
 ［式中、Ar1は、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、C1−C8アルキルアリール、フェニル、−O−アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、C1−C8アルキルシクロアルキル、シアノ、−(CH2)nNR6R6、C1−C8ハロアルキル、C1−C8ハロアルコキシ、ハロ、(CH2)nCOR6、(CH2)n NR5SO2R6、−(CH2)nC(O)NR6R6、ヘテロ環式およびC1−C8アルキルヘテロ環式基から選ばれる1〜5個の基で必要に応じて置換された環式基；ここで、シクロアルキル、フェニル、アリールおよびヘテロ環式置換基はそれぞれ、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシアルキル、C1−C8ハロアルコキシ、C1−C8アルキル、ハロ、C1−C8ハロアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキサミド、フェニル、アリール、アルキルヘテロ環式、ヘテロ環式およびオキソから選ばれる1〜3個の基で必要に応じて置換される；
L1は、結合または1〜10原子の主鎖を有する二価のリンカーまたは式：X2−(CR3R4)m−X3で示される；ここで、X2はAr1に結合し、X3はAr2に結合する；ここで、R3およびR4は独立して、結合、水素、C1−C8アルキル、C2−C8アルキレン、C2−C8アルキニル、フェニル、アリール、C1−C8アルキルアリールから選ばれる；ここで、アルキル、アルケニル、フェニルおよびアリール基は、オキソ、ニトロ、シアノ、C1−C8アルキル、アリール、ハロ、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、C1−C8ハロアルキル、(CH2)nC(O)R6および(CH2)nCONR6R6から独立して選ばれる1〜5個の基で必要に応じて置換される；
X2は独立して、酸素、−CH、−CONH(CR3R4)m、−NHCO(CR3R4)m、−(CR3R4)m、−CHR6、−NR5、S、SO、SO2、−O(CR3R4)mまたは−S(CR3R4)m；
X3は独立して、酸素、−C、−CH、−CHR6、−(CR3R4)m、−CONH(CR3R4)m、−NHCO(CR3R4)m、−NR5、−NR5(CR3R4)m、S、SO(CR3R4)m、SO2(CR3R4)m、S(CR3R4)m、SO、SO 2 または−O(CR3R4)m；
Ar2は、窒素、酸素およびイオウから独立して選ばれる1、2または3個のヘテロ原子を有し、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、C1−C8アルキルアリール、フェニル、アリール、C3−C8シクロアルキル、C1−C8アルキルシクロアルキル、シアノ、C1−C8ハロアルキル、ハロ、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR6R6およびC1−C8アルキルヘテロ環式から選ばれる1〜3個の置換基で必要に応じて置換される5員の単環式ヘテロ環式芳香族基またはその位置異性体；
Ar3は、窒素、酸素およびイオウから選ばれる0、1、2または3個のヘテロ原子を有し、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、ハロ、−NHR5、C1−C8ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR6R6、フェニル、C1−C8アルキルアリールおよびアリールから独立して選ばれる1〜3個の置換基で必要に応じて置換される6員の単環式、芳香族、炭素環式またはヘテロ環式環；
L2は、1〜10原子の主鎖を有する二価のリンカーまたは式：X4−(CR3R4)m−X5で示される；ここで、X4はAr3に結合し、C、−CH、CHR6、−CO、O、−NR5、−NC(O)−、−NC(S)、−C(O)NR5−、−NR6’C(O)NR6、−NR6’C(S)NR6、−SO2NR7、−NRSO2R7および−NR6’C(NR5)NR6から選ばれる；
X5は、−CH2、−CH、−O(CR3R4)m、NR3(CR3R4)m、SO、SO2、SおよびSCH2から選ばれる；ここで、X4−(CR3R4)m−X5は、式(Ｉ)の化合物に安定性を与え、飽和または不飽和鎖または二価のリンカーであってよい；
Qは、塩基性基または−NR1R2で示される基；ここで、R1およびR2は独立して、水素、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C3−C8シクロアルカン、C1−C8アルキルアリール、−C(O)C1−C8アルキル、−C(O)OC1−C8アルキル、C1−C8アルキルシクロアルカン、(CH2)nC(O)OR5、(CH2)nC(O)R5、(CH2)nC(O)NR6R6および(CH2)nNSO2R5；ここで、アルキル、アルケニル、アリールはそれぞれ、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、フェニルおよびアルキルアリールから独立して選ばれる1〜5個の基で必要に応じて置換される；およびここで、R1およびR2は一緒になって、それらが結合する窒素原子もしくはその窒素原子に隣接する0、1、2または3個の原子とともに、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C3−C8シクロアルカン、C1−C8アルキルアリール、−C(O)C1−C8アルキル、−C(O)OC1−C8アルキル、C1−C8アルキルシクロアルカン、オキソ、ハロアミノおよび(CH2)nC(O)NR6R6から独立して選ばれる1または2個の置換基を有してもよい窒素含有ヘテロ環を形成する；ただし、L2−QはCONH2でない；ここで、R1およびR2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、イミンを形成する；ただし、Qはアミド上の置換基でない；
R5は、水素、CN、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C5−C8アルキルアリール、(CH2)nNSO2C1−C8アルキル、(CH2)nNSO2フェニル、(CH2)nNSO2アリール、−C(O)C1−C8アルキルまたは−C(O)OC1−C8アルキル；および
R6およびR6’はそれぞれ独立して、水素、C1−C8アルキル、フェニル、アリール、C1−C8アルキルアリールまたはC3−C8シクロアルキル；
R7は、水素、C1−C8アルキル、フェニル、アリール、C1−C8アルキルアリールまたはC3−C8シクロアルキル；および
ここで、mは1〜8の整数；およびnは0〜8の整数である］
の化合物またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくはジアステレオマーの混合物またはプロドラッグに関する。

Claims (38)

  1. 式(Ｉ)：
    Figure 2005529923
     ［式中、Ar1は、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、C1−C8アルキルアリール、フェニル、−O−アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、C1−C8アルキルシクロアルキル、シアノ、−(CH2)nNR6R6、C1−C8ハロアルキル、C1−C8ハロアルコキシ、ハロ、(CH2)nCOR6、(CH2)n NR5SO2R6、−(CH2)nC(O)NR6R6、ヘテロ環式およびC1−C8アルキルヘテロ環式基から選ばれる1〜5個の基で必要に応じて置換された環式基；ここで、シクロアルキル、フェニル、アリールおよびヘテロ環式置換基はそれぞれ、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシアルキル、C1−C8ハロアルコキシ、C1−C8アルキル、ハロ、C1−C8ハロアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキサミド、フェニル、アリール、アルキルヘテロ環式、ヘテロ環式およびオキソから選ばれる1〜3個の基で必要に応じて置換される；
    L1は、結合または1〜10原子の主鎖を有する二価のリンカーまたは式：X2−(CR3R4)m−X3で示される；ここで、X2はAr1に結合し、X3はAr2に結合する；ここで、R3およびR4は独立して、結合、水素、C1−C8アルキル、C2−C8アルキレン、C2−C8アルキニル、フェニル、アリール、C1−C8アルキルアリールから選ばれる；ここで、アルキル、アルケニル、フェニルおよびアリール基は、オキソ、ニトロ、シアノ、C1−C8アルキル、アリール、ハロ、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、C1−C8ハロアルキル、(CH2)nC(O)R6および(CH2)nCONR6R6から独立して選ばれる1〜5個の基で必要に応じて置換される；
    X2は独立して、酸素、−CH、−CONH(CR3R4)m、−NHCO(CR3R4)m、−(CR3R4)m、−CHR6、−NR5、S、SO、SO2、−O(CR3R4)mまたは−S(CR3R4)m；
    X3は独立して、酸素、−C、−CH、−CHR6、−(CR3R4)m、−CONH(CR3R4)m、−NHCO(CR3R4)m、−NR5、−NR5(CR3R4)m、S、SO(CR3R4)m、SO2(CR3R4)m、S(CR3R4)m、SO、SO 2 または−O(CR3R4)m；
    Ar2は、窒素、酸素およびイオウから独立して選ばれる1、2または3個のヘテロ原子を有し、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、C1−C8アルキルアリール、フェニル、アリール、C3−C8シクロアルキル、C1−C8アルキルシクロアルキル、シアノ、C1−C8ハロアルキル、ハロ、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR6R6およびC1−C8アルキルヘテロ環式から選ばれる1〜3個の置換基で必要に応じて置換される5員の単環式ヘテロ環式芳香族基またはその位置異性体；
    Ar3は、窒素、酸素およびイオウから選ばれる0、1、2または3個のヘテロ原子を有し、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、ハロ、−NHR5、C1−C8ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR6R6、フェニル、C1−C8アルキルアリールおよびアリールから独立して選ばれる1〜3個の置換基で必要に応じて置換される6員の単環式、芳香族、炭素環式またはヘテロ環式環；
    L2は、1〜10原子の主鎖を有する二価のリンカーまたは式：X4−(CR3R4)m−X5で示される；ここで、X4はAr3に結合し、C、−CH、CHR6、−CO、O、−NR5、−NC(O)−、−NC(S)、−C(O)NR5−、−NR6’C(O)NR6、−NR6’C(S)NR6、−SO2NR7、−NRSO2R7および−NR6’C(NR5)NR6から選ばれる；
    X5は、−CH2、−CH、−O(CR3R4)m、NR3(CR3R4)m、SO、SO2、SおよびSCH2から選ばれる；ここで、X4−(CR3R4)m−X5は、式(Ｉ)の化合物に安定性を与え、飽和または不飽和鎖または二価のリンカーであってよい；
    Qは、塩基性基または−NR1R2で示される基；ここで、R1およびR2は独立して、水素、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C3−C8シクロアルカン、C1−C8アルキルアリール、−C(O)C1−C8アルキル、−C(O)OC1−C8アルキル、C1−C8アルキルシクロアルカン、(CH2)nC(O)OR5、(CH2)nC(O)R5、(CH2)nC(O)NR6R6および(CH2)nNSO2R5；ここで、アルキル、アルケニル、アリールはそれぞれ、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、フェニルおよびアルキルアリールから独立して選ばれる1〜5個の基で必要に応じて置換される；およびここで、R1およびR2は一緒になって、それらが結合する窒素原子もしくはその窒素原子に隣接する0、1、2または3個の原子とともに、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C3−C8シクロアルカン、C1−C8アルキルアリール、−C(O)C1−C8アルキル、−C(O)OC1−C8アルキル、C1−C8アルキルシクロアルカン、オキソ、ハロアミノおよび(CH2)nC(O)NR6R6から独立して選ばれる1または2個の置換基を有してもよい窒素含有ヘテロ環を形成する；ただし、L2−QはCONH2でない；ここで、R1およびR2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、イミンを形成する；ただし、Qはアミド上の置換基でない；
    R5は、水素、CN、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C5−C8アルキルアリール、(CH2)nNSO2C1−C8アルキル、(CH2)nNSO2フェニル、(CH2)nNSO2アリール、−C(O)C1−C8アルキルまたは−C(O)OC1−C8アルキル；および
    R6およびR6’はそれぞれ独立して、水素、C1−C8アルキル、フェニル、アリール、C1−C8アルキルアリールまたはC3−C8シクロアルキル；
    R7は、水素、C1−C8アルキル、フェニル、アリール、C1−C8アルキルアリールまたはC3−C8シクロアルキル；および
    ここで、mは1〜8の整数；およびnは0〜8の整数である］
    の化合物またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはジアステレオマーの混合物。
  2. Ar1が、シクロヘプタン、シクロヘキサン、シクロペンタン、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニルおよびベンゾチエニルから選ばれる請求項１に記載の化合物。
  3. Ar1が、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニルおよびベンゾチエニルから選ばれる請求項１に記載の化合物。
  4. L1が、−CH2CH2CH2−、−SCH2−、−OCH2−、−CH2SCH2−、−CH2OCH2−、−OCH2CH2SCH2−、−O(CH2)3SCH2−、−OCH2CH2OCH2−、−O(CH2)3OCH2−、−O(CH2)3CH2O−、−(CH2)3SCH2−および−(CH2)4SCH2−から選ばれる二価のリンカーである請求項１に記載の化合物。
  5. L1が、−CH2SCH2−、−CH2OCH2−,−OCH2CH2OCH2−および−OCH2CH2SCH2−から選ばれる二価のリンカーである請求項３に記載の化合物。
  6. Ar2が、フラン、チオフェン、ピロール、チアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、チアジアゾールおよびオキサジアゾールから選ばれる5員芳香族基である請求項１に記載の化合物。
  7. Ar2が、フラン、チオフェン、ピロール、チアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、チアジアゾールおよびオキサジアゾールから選ばれる5員芳香族基である請求項５に記載の化合物。
  8. Ar2が、フラン、オキサゾールおよびオキサジアゾールから選ばれる5員芳香族基である請求項５に記載の化合物。
  9. Ar3が、フェニルおよびピリジンから選ばれる6員芳香族基である請求項１に記載の化合物。
  10. Ar3が、1,4−フェニレンである請求項１に記載の化合物。
  11. Ar3が、1,4−フェニレンである請求項７に記載の化合物。
  12. Ar3が、ピリジンである請求項７に記載の化合物。
  13. リンカーL2が、−OCH2CH2−、−O(CH2)3 −、−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−、−CH＝CHCH2−、−CH＝CHCH2CH2−、−CH＝CHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2−、−NHCONHCH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2CH2−、−NHCONHCH2CH2CH2−,−NHCSNHCH2CH2−、−NHCSNHCH2CH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2CH2−、−NHCOCH2CH2−および−NHCOCH2CH2CH2−である請求項１に記載の化合物。
  14. リンカーL2が、−OCH2CH2−、−O(CH2)3 −、−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−、−CH＝CHCH2−、−CH＝CHCH2CH2−、−CH＝CHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2−、−NHCONHCH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2CH2−、−NHCONHCH2CH2CH2−,−NHCSNHCH2CH2−、−NHCSNHCH2CH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2CH2−、−NHCOCH2CH2−および−NHCOCH2CH2CH2−である請求項５に記載の化合物。
  15. リンカーL2が、−OCH2CH2−、−O(CH2)3 −、−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−、−CH＝CHCH2−、−CH＝CHCH2CH2−、−CH＝CHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2−、−NHCONHCH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2CH2−、−NHCONHCH2CH2CH2−,−NHCSNHCH2CH2−、−NHCSNHCH2CH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2CH2−、−NHCOCH2CH2−および−NHCOCH2CH2CH2−である請求項７に記載の化合物。
  16. リンカーL2が、−OCH2CH2−、−O(CH2)3 −、−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−、−CH＝CHCH2−、−CH＝CHCH2CH2−、−CH＝CHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2CH2−、−CONHCH2CH2−、−NHCONHCH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2CH2−、−NHCONHCH2CH2CH2−,−NHCSNHCH2CH2−、−NHCSNHCH2CH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2−、−NHC(CN)NHCH2CH2CH2−、−NHCOCH2CH2−および−NHCOCH2CH2CH2−である請求項１１に記載の化合物。
  17. リンカーL2が、−OCH2CH2−または−O(CH2)3−である請求項１１に記載の化合物。
  18. リンカーL2が、−CH＝CHCH2−、−CH＝CHCH2CH2−および−CH＝CHCH2CH2CH2−である請求項１１に記載の化合物。
  19. リンカーL2が、−NHCONHCH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2−、−NHCON(CH3)CH2CH2CH2−および−NHCONHCH2CH2CH2−である請求項１１に記載の化合物。
  20. R1およびR2が、窒素原子と一緒になって、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼピンまたはアゼチジニルを形成する請求項１に記載の化合物。
  21. R1およびR2が独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メチルシクロペンタン、メチルシクロヘキサン、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチルシクロプロパンおよびメチルシクロブタンから選ばれる請求項１に記載の化合物。
  22. Ar2が、オキサジアゾールである請求項１に記載の化合物。
  23. Ar2が、オキサゾールである請求項１に記載の化合物。
  24. Ar3が、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C2−C8アルケニル、置換または非置換フェニル、アリール、C1−C8アルキルアリール、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR6R6および(CH2)nOR6から選ばれる1〜3個の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである請求項９に記載の化合物。
  25. 少なくとも１つのL1およびL2が、3〜8原子の鎖長を有する請求項１に記載の化合物。
  26. L2が、3〜8原子の鎖長を有する請求項１に記載の化合物。
  27. 1−[4−[2−(ベンゾフラン−2−イルメトキシメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−3−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ウレア；
    1−[4−[2−(ベンゾフラン−2−イルメトキシメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−3−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ウレア；
    1−[4−[2−(ベンゾフラン−2−イルメトキシメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−3−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−ウレア；
    1−(3−[4−[5−(ベンゾフラン−2−イルメチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ピペリジン；
    シクロヘキシル−エチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−アミン；
    4−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−モルホリン；
    1−(3−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アゼパン；
    ジエチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−アミン；
    1−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−ピペリジン；
    (3−[2−クロロ−4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ジメチル−アミン；
    1−メチル−4−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−ピペラジン；
    (3−[2−フルオロ−4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ジメチル−アミン；
    エチル−イソプロピル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−アミン；
    シクロペンチル−メチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−アミン；
    1−(3−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アゾカン；
    ジエチル−(2−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェノキシ]−エチル)−アミン；
    ジメチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アリル)−アミン；
    ジメチル−(3−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−4−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(3−ピロリジン−1−イル−プロペニル)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール；
    ジメチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−フラン−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    4−ジメチルアミノ−N−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ブチルアミド；
    1−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ウレア；
    1−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ウレア；
    ジメチル−(2−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−エチル)−アミン；
    1−(2−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−エチル)−ピペリジン；
    ジメチル−(5−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ペント−4−エニル)−アミン；
    2−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−N−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−アセトアミド；
    ジメチル−(4−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−ブチル)−アミン；
    1−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ピペリジン；
    ジエチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    1−(4−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−ブチル)−ピペリジン；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(4−ピロリジン−1−イル−ブトキシ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール；
    1−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アゼパン；
    1−(2−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−エチル)−アゼパン；
    メチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    ジエチル−(2−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−エチル)−アミン；
    1−(2−ジメチルアミノ−エチル)−1−メチル−3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ウレア；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(3−ピロリジン−1−イル−プロポキシ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール；
    1−(5−ジメチルアミノ−ペンチル)−3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ウレア；
    1−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−3−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−ウレア；
    1−(4−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−ブチル)−アゼパン；
    ジエチル−(4−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−ブチル)−アミン；
    1−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−3−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ウレア；
    1−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ウレア；
    (3−[4−[5−(ベンゾフラン−2−イルメチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ジメチル−アミン；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(5−ピロリジン−1−イル−ペント−1−エニル)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール；
    1−(5−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ペント−4−エニル)−ピペリジン；
    1−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ピペリジン−4−オン；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−オキサゾール；
    ジメチル−(2−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェノキシ]−エチル)−アミン；
    1−(2−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェノキシ]−エチル)−ピペリジン；
    1−(3−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ピペリジン；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(3−ピロリジン−1−イル−プロポキシ)−フェニル]−オキサゾール；
    ジメチル−(3−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    ジメチル−(6−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ヘキス−5−エニル)−アミン；
    ジメチル−(4−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ブト−3−エニル)−アミン；
    ジメチル−(3−[4−[4−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−チアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    (3−[4−[5−(ベンゾ[b]チオフェン−2−イルメチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−ジメチル−アミン；
    ジメチル−(3−[4−[5−(ナフタレン−2−イルメチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    ジメチル−(3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシ]−プロピル)−アミン；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール；
    2−[4−(3−アゼチジン−1−イル−プロポキシ)−フェニル]−5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール；
    1−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−3−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−ウレア；
    1−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−3−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ウレア；
    1−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−ウレア；
    1−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−ウレア；
    1−[4−[2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−オキサゾール−5−イル]−フェニル]−3−(3−ピロリジン−1−イル−プロピル)−ウレア；
    1−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−3−(3−ピロリジン−1−イル−プロピル)−ウレア；
    N,N−ジメチル−N'−[5−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−ピリジン−2−イル]−エタン−1,2−ジアミン；
    N,N−ジメチル−N'−[5−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−ピリジン−2−イル]−プロパン−1,3−ジアミン；
    1−メチル−3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェノキシメチル]−ピペリジン；
    2−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−5−[4−(3−ピロリジン−1−イル−プロペニル)−フェニル]−オキサゾール；
    1−(2−ジエチルアミノ−エチル)−3−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル]−ウレア；
    5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−[1,2,4]オキサジアゾール；
    ジメチル−(2−[4−[5−(2−フェノキシ−エチルスルファニルメチル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル]−フェノキシ]−エチル)−アミン；から選ばれる化合物およびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマーならびにジアステレオマーの混合物。
  28. 式：
    Figure 2005529923
    Figure 2005529923
    Figure 2005529923
     で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはジアステレオマーの混合物。
  29. 塩酸塩または重硫酸塩である請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物。
  30. 治療を必要とする患者に請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与することを特徴とする肥満の治療方法。
  31. 予防を必要とする患者に請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与することを特徴とするII型糖尿病の予防方法。
  32. 阻害を必要とする患者に請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物を投与することを特徴とするメラニン凝集ホルモンの放出を阻害する方法。
  33. 治療、予防または改善を必要とする患者に、医薬的有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを特徴とする、肥満および関連疾患の症状を治療、予防または改善する方法。
  34. 請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物および医薬的担体を含む、肥満および関連疾患の治療のための医薬製剤。
  35. 食欲抑制剤としての式(Ｉ)の化合物の使用。
  36. 治療、予防または改善を必要とする患者に、有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを特徴とする、摂食障害（たとえば過食症、拒食症）、糖尿病、糖尿病性合併症、糖尿病性網膜症、性的／生殖不全、抑うつ、不安、引きこもり、急迫性尿失禁、てんかん性発作、高血圧、脳出血、鬱血性心不全、睡眠障害、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、卒中、高脂血症、高トリグリセリド血症、高血糖および高リポタンパク血症の症状の治療、予防または改善のための式(Ｉ)の化合物の使用。
  37. 糖尿病、高血糖症、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、冠動脈，脳血管動脈および末梢血管動脈のアテローム性硬化症、胃潰瘍，食道炎，胃炎および十二指腸炎(H.ピロリ誘発性のものを含む)、腸の潰瘍形成（炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病および直腸炎を含む）ならびに胃腸の潰瘍形成などの胃腸疾患、咳，喘息などの気管の神経性炎症、抑うつ、良性前立腺肥大などの前立腺疾患、過敏性腸症候群および消化管の運動減少を必要とする他の障害、糖尿病性網膜症、神経因性膀胱機能障害、眼圧上昇および緑内障、および非特異的下痢ダンピング症候群などの肥満および関連疾患の治療のための医薬の製造における式(Ｉ)の化合物の使用。
  38. 式(Ｉ)の化合物、その塩またはそのエナンチオマーと肥満および関連疾患の治療および／または予防のための、ゼニカル（Xenical）（登録商標）、メリディア（Meridia）（登録商標）などの他の承認された治療薬との組み合わせ。
JP2004505046A 2002-05-13 2003-05-06 肥満および糖尿病の治療におけるメラニン凝集ホルモンアンタゴニストとして使用するための多環式化合物 Pending JP2005529923A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US38035102P 2002-05-13 2002-05-13
PCT/US2003/012123 WO2003097047A1 (en) 2002-05-13 2003-05-06 Multicyclic compounds for use as melanin concentrating hormone antagonists in the treatment of obesity and diabetes

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2005529923A JP2005529923A (ja) 2005-10-06
JP2005529923A5 true JP2005529923A5 (ja) 2006-06-29

Family

ID=29549955

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2004505046A Pending JP2005529923A (ja) 2002-05-13 2003-05-06 肥満および糖尿病の治療におけるメラニン凝集ホルモンアンタゴニストとして使用するための多環式化合物

Country Status (6)

Country Link
US (1) US7229987B2 (ja)
EP (1) EP1505968A1 (ja)
JP (1) JP2005529923A (ja)
AU (1) AU2003222648A1 (ja)
CA (1) CA2484233A1 (ja)
WO (1) WO2003097047A1 (ja)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2468015A1 (en) 2001-11-27 2003-06-05 Merck & Co., Inc. 2-aminoquinoline compounds
EP1595867A4 (en) 2003-02-10 2008-05-21 Banyu Pharma Co Ltd PIPERIDINE DERIVATIVES AS AN ACTIVE ANTAGONIST AT THE RECIPE OF MELANIN CONCENTRATING HORMONE
CA2542220A1 (en) * 2003-10-22 2005-05-06 Eli Lilly And Company Novel mch receptor antagonists
WO2005066132A1 (en) * 2004-01-07 2005-07-21 Astrazeneca Ab Therapeutic agents i
US7550602B1 (en) * 2004-01-14 2009-06-23 Palatin Technologies, Inc. Small molecule compositions for sexual dysfunction
US7241787B2 (en) 2004-01-25 2007-07-10 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-cycloexylimidazolinones, process for their preparation and their use as medicaments
DE102004003812A1 (de) * 2004-01-25 2005-08-11 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Arylsubstituierte Heterozyklen, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7319108B2 (en) 2004-01-25 2008-01-15 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aryl-substituted heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
DE102004017932A1 (de) * 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE102004039789A1 (de) 2004-08-16 2006-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Arylsubstituierte polycyclische Amine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP2433633A1 (en) 2004-08-25 2012-03-28 Ardea Biosciences, Inc. Triazolyl alpha -mercaptoacetanildes as inhibitors of HIV reverse transcriptase
WO2007050087A1 (en) 2004-08-25 2007-05-03 Ardea Biosciences, Inc. N[S(4-aryl-triazol-3-yl)α -mercaptoacetyl]-p-amino benozoic acids AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
EP3067053A1 (en) * 2004-10-13 2016-09-14 PTC Therapeutics, Inc. Compounds for nonsense suppression, and methods for their use
CA2600409C (en) 2005-03-10 2011-07-05 Pfizer Inc. Substituted n-sulfonylaminophenylethyl-2-phenoxy acetamide compounds
EP1866293A1 (en) 2005-03-31 2007-12-19 UCB Pharma, S.A. Compounds comprising an oxazole or thiazole moiety, processes for making them, and their uses
EP1717235A3 (en) * 2005-04-29 2007-02-28 Bioprojet Phenoxypropylpiperidines and -pyrrolidines and their use as histamine H3-receptor ligands
KR20080066938A (ko) * 2005-10-07 2008-07-17 깃세이 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 질소 함유 복소환 화합물 및 그것을 함유하는 의약 조성물
CA2626220A1 (en) 2005-12-21 2007-06-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Novel substituted pyrazinone derivatives for use in mch-1 mediated diseases
DE602007011897D1 (de) 2006-02-15 2011-02-24 Sanofi Aventis Neue aminoalkohol-substituierte aryldihydroisochinolinone, herstellungsverfahren und ihre verwendung als medikamente
WO2008019302A1 (en) * 2006-08-04 2008-02-14 Decode Genetics Ehf Pyrazolylphenyl and pyrrolylphenyl inhibitors of lta4h for treating inflammation
US8044076B2 (en) * 2006-09-21 2011-10-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Phenyl derivatives and their use as immunomodulators
US8158643B2 (en) 2006-12-05 2012-04-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted diaza-spiro-pyridinone derivatives for use in MCH-1 mediated diseases
ES2627221T3 (es) 2006-12-28 2017-07-27 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compuestos de heterocicloalquiloxibenzamida N-sustituidos y métodos de uso
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
AU2008293542B9 (en) 2007-08-27 2014-08-07 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd. Therapeutic isoxazole compounds
TWI360535B (en) * 2007-08-30 2012-03-21 Univ Nat Sun Yat Sen Sulfur-containing compound, method of preparation
DK2217577T3 (da) 2007-11-27 2014-10-20 Ardea Biosciences Inc Hidtil ukendte forbindelser og præparater og fremgangsmåder til anvendelse deraf
TWI490214B (zh) * 2008-05-30 2015-07-01 艾德克 上野股份有限公司 苯或噻吩衍生物及該等作為ｖａｐ－１抑制劑之用途
WO2010068775A2 (en) 2008-12-11 2010-06-17 Amira Pharmaceuticals, Inc. Alkyne antagonists of lysophosphatidic acid receptors
GB2466121B (en) 2008-12-15 2010-12-08 Amira Pharmaceuticals Inc Antagonists of lysophosphatidic acid receptors
UY32443A (es) 2009-02-13 2010-09-30 Sanofi Aventis Nuevos tetrahidronaftalenos, procesos para su preparación y uso de los mismos como medicamento.
UY32442A (es) 2009-02-13 2010-09-30 Sanofi Aventis Nuevos indanos sustituidos, procesos para su preparacion y uso de los mismos como un medicamento
US8785468B2 (en) 2009-02-13 2014-07-22 Amgen Inc. Phenylalanine amide derivatives useful for treating insulin-related diseases and conditions
GB2470833B (en) 2009-06-03 2011-06-01 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic antagonists of lysophosphatidic acid receptors
WO2011017350A2 (en) 2009-08-04 2011-02-10 Amira Pharmaceuticals, Inc. Compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists
GB2474748B (en) 2009-10-01 2011-10-12 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists
GB2474120B (en) 2009-10-01 2011-12-21 Amira Pharmaceuticals Inc Compounds as Lysophosphatidic acid receptor antagonists
ES2545698T3 (es) * 2009-11-17 2015-09-15 Merial, Inc. Derivados de sulfuro de oxa o tia-heteroarilalquilo fluorados para combatir plagas de invertebrados
AR081331A1 (es) 2010-04-23 2012-08-08 Cytokinetics Inc Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos
WO2011133920A1 (en) 2010-04-23 2011-10-27 Cytokinetics, Inc. Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use
AR081626A1 (es) 2010-04-23 2012-10-10 Cytokinetics Inc Compuestos amino-piridazinicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar trastornos musculares cardiacos y esqueleticos
KR101250990B1 (ko) * 2010-08-20 2013-04-04 한국화학연구원 신규 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 ｍｃｈ 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
TW201305152A (zh) * 2010-12-14 2013-02-01 Shionogi & Co 具有血管內皮脂肪酶抑制活性之苯并噻唑及吖苯并噻唑衍生物
EP2694496A1 (en) 2011-04-05 2014-02-12 Amira Pharmaceuticals, Inc. 3- or 5 - bi phenyl - 4 - ylisoxazole - based compounds useful for the treatment of fibrosis, pain, cancer and respiratory, allergic, nervous system or cardiovascular disorders
US8759380B2 (en) 2011-04-22 2014-06-24 Cytokinetics, Inc. Certain heterocycles, compositions thereof, and methods for their use
US9663529B2 (en) 2013-07-02 2017-05-30 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic pyrido-carboxamide derivatives as rock inhibitors
JP6434968B2 (ja) 2013-07-02 2018-12-05 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ Ｒｏｃｋ阻害剤としての三環式ピリド−カルボキサミド誘導体
CN106266963A (zh) * 2016-08-31 2017-01-04 范佐刚 一种治疗脂肪肝及高血脂的中药组合物
EP3886854A4 (en) 2018-11-30 2022-07-06 Nuvation Bio Inc. PYRROLE AND PYRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THERE

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2641601A (en) * 1950-11-24 1953-06-09 Hoffmann La Roche Furans and method of preparation
BE556801A (ja) * 1956-04-19
US3708598A (en) 1970-07-10 1973-01-02 Sandoz Ag Substituted 2,4-(omega-aminoalkoxy)phenyl imidazoles as cholesterol reducing agents
US6034106A (en) 1996-06-07 2000-03-07 Merck & Co., Inc. Oxadiazole benzenesulfonamides as selective β3 Agonist for the treatment of Diabetes and Obesity
WO2000006556A1 (en) 1998-07-27 2000-02-10 Abbott Laboratories Substituted oxazolines as antiproliferative agents
WO2002010146A1 (en) * 2000-07-31 2002-02-07 Smithkline Beecham P.L.C. Carboxamide compounds and their use as antagonists of a human 11cby receptor
CA2423792A1 (en) * 2000-10-20 2002-04-25 Pfizer Products Inc. Alpha-aryl ethanolamines and their use as beta-3 adrenergic receptor agonists

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2005529923A5 (ja)
US8293768B2 (en) Organic compounds
JP2006509801A5 (ja)
JP4958784B2 (ja) ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ酵素によって媒介される疾患の処置のための複素環誘導体
AU2007318092B2 (en) Calcium receptor modulating agents
RU2008116581A (ru) Сульфонамидные производные, как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
AU2010299114A1 (en) Substituted amide compound
KR20130084328A (ko) 유기 화합물
JP2005529923A (ja) 肥満および糖尿病の治療におけるメラニン凝集ホルモンアンタゴニストとして使用するための多環式化合物
RU2005117789A (ru) Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1
JP2010513283A5 (ja)
CA2294293A1 (en) Thiadiazolyl and oxadiazolyl phenyl oxazolidinone antibacterial agents
KR20030016396A (ko) 베타３ 아드레날린 효현제
WO2007143597A9 (en) Organic compounds
JP2009514899A5 (ja)
JP5782430B2 (ja) 新規アミド誘導体およびその医薬としての用途
AU2010362639A1 (en) Processes for the preparation of Rivaroxaban and intermediates thereof
JP2007510629A5 (ja)
JP2007510629A (ja) 新規ｍｃｈ受容体アンタゴニスト
WO2011039358A1 (en) Pyrazole derivatives which modulate stearoyl-coa desaturase
WO2012038904A1 (fr) Derives de nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
KR20120047960A (ko) 글루코키나아제(ｇｋ) 활성화제로서 치환된 벤즈아미드 유도체
RU2574409C2 (ru) Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства
AU2011246095B8 (en) Novel amide derivative and use thereof as medicine
AU2013206248A1 (en) Organic compounds