JP2005528372A5 - - Google Patents

Claims (25)

1. リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体と結合させた水溶性ポリマーを含んでなる組成物であって、前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体の抗菌活性の少なくとも一部が保持されていることを特徴とする組成物。
2. リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体と結合させたポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含んでなる組成物であって、前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体の抗菌活性の少なくとも一部が保持されていることを特徴とする組成物。
3. 前記ポリエチレングリコールに結合している前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が、結合していないリソスタフィンまたはリソスタフィン類似体よりもｉｎ ｖｉｖｏにおける半減期が長いことを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
4. 前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が、ブドウ球菌の細胞壁ペプチドグリカンの架橋ポリグリシンブリッジを開裂し得ることを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
5. 前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体を前記ポリエチレングリコールに結合させることにより、リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体の血清中濃度が、結合していないリソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が達し得る血清中濃度よりも高くなることを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
6. 前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が、組換えリソスタフィンまたはリソスタフィン類似体である、請求項２に記載の組成物。
7. 前記リソスタフィンが天然由来である、請求項２に記載の組成物。
8. 前記組換えリソスタフィンが末端にシステインを有する、請求項６に記載の組成物。
9. 前記水溶性ポリマーが、ポリアルキレンオキシド、ポリオキシエチル化ポリオールおよびポリビニルアルコールからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
10. 前記ポリアルキレンオキシドが、ポリオキサマーおよびポリオキサミンからなる群から選択される、請求項９に記載の組成物。
11. 前記ポリアルキレンオキシドがＰＥＧである、請求項９に記載の組成物。
12. 前記ＰＥＧが直鎖状である、請求項１１に記載の組成物。
13. 前記ＰＥＧが分岐状である、請求項１１に記載の組成物。
14. リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体１分子当たり１〜４個のポリマー分子を含んでなる、請求項１に記載の組成物。
15. ＰＥＧとリソスタフィンとの複合体またはＰＥＧとリソスタフィン類似体との複合体が、種々の結合度を有することを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
16. ＰＥＧとリソスタフィンとの複合体またはＰＥＧとリソスタフィン類似体との複合体が分画化された複合体であることを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
17. 微生物感染治療用の医薬組成物であって、リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体と結合させたポリエチレングリコール（ＰＥＧ）と、医薬として許容し得る担体とを含んでなり、前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体の抗菌活性の少なくとも一部が保持されていることを特徴とする医薬組成物。
18. 前記ポリエチレングリコールに結合している前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が、結合していないリソスタフィンまたはリソスタフィン類似体よりも免疫原性が低いことを特徴とする、請求項１７に記載の医薬組成物。
19. 前記ポリエチレングリコールに結合している前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が、結合していないリソスタフィンまたはリソスタフィン類似体よりも半減期が長く血清中濃度が高いことを特徴とする、請求項１７に記載の医薬組成物。
20. 前記リソスタフィンまたはリソスタフィン類似体が、ブドウ球菌の細胞壁ペプチドグリカンの架橋ポリグリシンブリッジを開裂し得ることを特徴とする、請求項１７に記載の医薬組成物。
21. 非複合抗菌酵素をさらに含んでなる、請求項１７に記載の医薬組成物。
22. 前記非複合抗菌酵素が、リソスタフィン、リソスタフィン類似体、リゾチーム、ムタノリシン、セロジルムラミダーゼ、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
23. 抗生物質をさらに含んでなる、請求項１７に記載の医薬組成物。
24. 前記抗生物質が、β‐ラクタム、セファロスポリン、アミノグリコシド、スルホンアミド、抗葉酸剤、マクロライド、キノロン、グリコペプチド、ポリペプチドおよびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
25. ＰＥＧに結合している前記リソスタフィンが、ＰＥＧに結合していない場合よりも長い時間活性を維持することを特徴とする、請求項２に記載の組成物。