JP2005509634A5

JP2005509634A5 -

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Publication number: JP2005509634A5
Application number: JP2003537635A
Authority: JP
Filing date: 2002-10-22
Publication date: 2008-04-10

Description

好ましい化合物には、式（ＩＩ）〔式中、Ｒ_１は、直鎖または分枝鎖の、好ましくは直鎖のニトロ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはカルボキシによって所望により置換されていてもよい（Ｃ_{１３−２０}）炭素鎖である。〕で示される化合物が含まれ、より好ましくは、式（ＩＩ）〔式中、Ｒ_１が所望によりハロゲンで置換されていてもよいフェニルアルキルであり、その場合たとえば、アルキルは所望によりヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ_１−６）アルキルであり、そしてフェニルは直鎖または分枝鎖の（Ｃ_６−１４）アルキルによっておよび所望によりハロゲンによって置換されていてもよい。〕で示される化合物が含まれる。より好ましくは、Ｒ_１は、フェニル（Ｃ_１−６）アルキル［ここで、フェニル基は直鎖または分枝鎖の、好ましくは直鎖の（Ｃ_６−１４）アルキルによって置換されている。］、たとえば（Ｃ_６−１４）アルキル−フェニル−（Ｃ_１−６）アルキルである。Ｒ_１がフェニルアルキル〔該フェニルは、直鎖または分枝鎖の（Ｃ_６−１４）アルキルによって置換されている。〕である場合、前記フェニル基は、オルト、メタまたはパラ位が、好ましくはパラ位がアルキルによって置換されていてもよい。好ましくは、Ｒ_２〜Ｒ_５は、それぞれＨである。

式（ＩＩ）の化合物中のさらに好ましい化合物は、式

たとえば２−アミノ−２[２−（４−オクチルフェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオール塩酸塩である。２−アミノ−１，３−プロパンジオール、たとえば式（ＩＩ）の化合物は、観察された活性に基づいて、たとえばＥＰ６２７４０６に記載されているように、免疫調整剤として、たとえば、免疫抑制剤として、同種移植片拒絶反応の処置において有用であり得る。２−アミノ−プロパンジオール、たとえば式（ＩＩ）の化合物は、たとえばＷＯ９８／２２１００に述べられているように、移植に伴う血管障害（graft vessel disease）を抑制し、移植された組織における慢性拒絶を防止または処置するために特に必要であり、さらに異種移植片拒絶を抑制することができる。

Claims

式

で示される化合物および２−アミノ−１，３−プロパンジオールならびに１種またはそれ以上の製薬学的に許容される賦形剤を含んでなる医薬組成物。
１種またはそれ以上の製薬学的に許容される賦形剤とともに、医薬組成物の形態の請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物を含んでなり、かつ２−アミノ−１，３−プロパンジオールの同時的または逐次的投与のための指示書を含んでなるパッケージ。
１種またはそれ以上の製薬学的に許容される賦形剤とともに、医薬組成物の形態の２−アミノ−１，３−プロパンジオールを含んでなり、かつ請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物の同時的または逐次的投与のための指示書を含んでなるパッケージ。
１種またはそれ以上の製薬学的に許容される賦形剤とともに、医薬組成物の形態の請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物、および１種またはそれ以上の製薬学的に許容される賦形剤とともに、医薬組成物の形態の２−アミノ−１，３−プロパンジオールを同一のパッケージに含んでなる医薬品キット。
医薬としての、製薬学的に活性な２−アミノ−１，３−プロパンジオールを配合した請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
疾患の処置用医薬における請求項１で定義された化合物と２−アミノ−１，３−プロパンジオールの配合物であって、式（Ｉ）の化合物と２−アミノ−１，３−プロパンジオールが製薬学的に活性である配合物の使用。
式（Ｉ）の化合物と製薬学的に許容される２−アミノ−１，３−プロパンジオールの医薬活性を改善する方法であって、式（Ｉ）の化合物および／または２−アミノ−１，３−プロパンジオールでの処置を必要としている患者に、式（Ｉ）の化合物と２−アミノ−１，３−プロパンジオールを共投与することを含んでなる方法。
請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物と２−アミノ−１，３−プロパンジオールが医薬的に活性である疾患の処置方法であって、かかる処置を必要としている患者に、有効量の請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物と２−アミノ−１，３−プロパンジオールを投与することを含んでなる方法。
２−アミノ−１，３−プロパンジオールが式（ＩＩ）

〔式中、Ｒ_１は所望により置換されていてもよい直鎖または分枝鎖の（Ｃ_{１２−２２}）炭素鎖であり、Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４およびＲ_５は互いに独立してＨまたは低級アルキルである。〕
で示される化合物である、請求項１〜８のいずれかに記載の方法、医薬組成物、医薬品キット、パッケージまたは使用。
式（ＩＩ）の化合物が式（ＩＩａ）

で示される化合物である、請求項９に記載の方法、医薬組成物、医薬品キット、パッケージまたは使用。