JP2005213191A - 消炎鎮痛外用剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】非ステロイド抗炎症剤としてCOX−2選択的阻害剤を選択し、これに抗ヒスタミン剤を添加して外用剤とすれば、上記問題をすべて解決できることを見いだして、効果、低副作用の両面で非常に優れた外用剤の開発に成功したものである。
Description
即ち、本発明の消炎鎮痛本発明の消炎鎮痛外用剤は、COX−2選択的阻害剤および抗ヒスタミン剤を含有することを特徴とする。
従って、本消炎鎮痛外用剤は消炎鎮痛剤として極めて優れたものである。
また、本発明の外用剤は経皮吸収性にも優れる上に、薬剤濃度の上昇に伴う吸収効率の鈍化も改善されており、更には高濃度の非ステロイド抗炎症剤を含有する製剤が有する皮膚刺激性も抑制されている。
以下に、斯かる特徴を発揮する本発明の実施形態について説明する。
次に、実施例および試験例を示し、本発明を更に詳しく説明するが、これらは本発明を何ら限定するものではない。なお、本実施例および比較例における配合量の値は、全て質量%である。
先ず、表1の配合比に従って、COX−2選択的阻害剤であるエトドラクを含有する供試液No.1、2を調製した。
まず、直径9cmのシャーレにガーゼをひき、供試液No.1,2を10g加えて湿らせた。赤みの牛肉を2×2×4cmの直方体状に切り出し、ガーゼ上に2×2cmが底面となる様に肉片をおき、ラップして4℃で48時間放置した。その後、肉片を下層より1cmごとに切り出し、下から画分0〜1cm,1〜2cm,2〜3cmの3つの画分において、エトドラクの濃度を測定した。濃度測定は、肉片をすり潰してメタノールで抽出した後、高速液体クロマトグラフィーにて行った。試験は各供試液につきN=6で行い、その結果を平均値にて表2に示す。
尚、画分0〜1cmは供試液と直接接触していた部分であるので、結果より除外した。
Claims (4)
- COX−2選択的阻害剤および抗ヒスタミン剤を含有することを特徴とする消炎鎮痛外用剤。
- 上記COX−2選択的阻害剤のCOX−2/COX−1のIC50の比が0.1以下であることを特徴とする請求項1に記載の消炎鎮痛外用剤。
- 上記COX−2選択的阻害剤のCOX−2/COX−1のIC50の比が0.01以下であることを特徴とする請求項1、2および3に記載の消炎鎮痛外用剤。
- 上記COX−2選択的阻害剤がエトドラクであり、上記抗ヒスタミン剤がジフェンヒドラミンであることを特徴とする請求項1、2および3に記載の消炎鎮痛外用剤。
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