JP2005089345A - 虫刺され治療薬 - Google Patents

Abstract

【課 題】 本発明は、各種虫刺されの痒み、腫れ、炎症、痛みに有効な、虫刺され治療薬を提供すること。
【解決手段】 Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤を有効成分とすることを特徴とする虫刺され治療薬。
【選択図】 なし

Description

本発明は、Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤またはその塩あるいは水和物を有効成分とすることを特徴とする虫刺され治療薬に関する。

虫刺され治療薬としてはＨ１拮抗作用を有する抗ヒスタミン剤（特許文献１）、ステロイド剤、局所麻酔剤などが一般的に使用されている。また、抗セロトニン剤を含む鎮痒組成物が知られている（特許文献２）。しかしながら、その効果は特に痒みの症状を抑えるのには充分でなく、より効果的な虫刺され治療薬の開発が望まれていた。
痒みは、掻きたいとの衝動を引き起こす感覚として一般に理解され、痒い部位を掻くと快感を生じるが、痒い部位を掻けないあるいは掻いても痒みが消失しない場合は、痛み以上に不快感を生じる（非特許文献１）。
蚊、ブトなどの害虫に刺された場合、痒みが生じ、しかもその痒みが持続する場合が多いので非常に不快であり、炎症を起こしたり、更に膿んだりすることもある。従来、虫刺され、特に蚊刺されによる症状を抑える薬は、各種のものが市販されているが、眠気等の中枢神経系に対する副作用が観察されたり、効果の点でも必ずしも満足できるものではなかった。

人を刺す他の害虫として、蜂が挙げられるが、蜂に刺された場合には、激しい痛みがあり、特に大型のスズメバチの場合には、処置が遅れると、毒素が体内に回って、最悪の場合、死に至る。従って、スズメバチに刺された場合には、早急に専門の医者に行き、注射による処置を行なうのが通常であり、その場合であっても、腫れが引くまでには長期間を要している。要するに、このような虫刺されに対して、速効性を有し、簡便に、しかも確実に症状を抑制ないし大幅に軽減できる虫刺され治療剤は、未だ提供されていないのが現状であり、そのような治療剤の開発が要望されていた。

従って、本発明の目的は、虫刺されによる痒みや痛み、炎症、腫れ等の症状を、簡便に、しかも確実に抑制ないし大幅に軽減することのできる虫刺され治療剤を提供することにある。
特表２０００−５１５４９８公報 特開平８−２８３１７８公報 神経内科 ５８（１）、３２−３７、２００３

本発明は、虫刺されの痒み、腫れ、炎症、痛みの抑制・治療に優れた効果を有する、Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤を有効成分とすることを特徴とする虫刺され治療薬を提供することを目的とする。

本発明者等は上記問題を解決するため鋭意研究を行った結果、Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤またはその塩あるいは水和物を有効成分とする治療薬が、虫刺され治療薬、特に痒み止めとして極めて有用であることを見出して本発明を完成した。

すなわち、本発明は、
（１）Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤を有効成分とすることを特徴とする虫刺され治療薬、
（２）Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤がクロモグリク酸、トラニスト、アンレキサノクス、レピリナスト、イブジラスト、タザノラスト、ペミロラスト、プランルカスト、ザフィルルカスト、モンテルカスト、スプラタスト、それらの塩およびそれらの水和物から選ばれる１種または２種以上であることを特徴とする上記（１）に記載の虫刺され治療薬、
（３）さらに抗ヒスタミン剤を含有することを特徴とする上記（１）または（２）に記載の虫刺され治療薬、
（４）さらに副腎皮質ステロイド剤を含有することを特徴とする上記（１）または（２）に記載の虫刺され治療薬、
（５）さらに抗炎症解熱鎮痛剤を含有することを特徴とする上記（１）または（２）に記載の虫刺され治療薬、
（６）さらに局所麻酔剤を含有することを特徴とする上記（１）または（２）に記載の虫刺され治療薬、
に関する。

本発明の虫刺され治療薬は、各種虫（例えば、蚊、ブト、蜂）刺されの痒み、腫れ、炎症、痛みの治療・抑制に非常に有効である。

本発明で使用するＨ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤としては、クロモグリク酸、トラニスト、アンレキサノクス、レピリナスト、イブジラスト、タザノラスト、ペミロラスト、プランルカスト、ザフィルルカスト、モンテルカスト、それらの塩（例えばナトリウム塩、カリウム塩、トシル酸塩）およびそれらの水和物が挙げられる。これらの薬剤は１種または２種以上を使用することができる。

また、本発明の虫刺され治療薬は、Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤に、抗ヒスタミン剤（例えばフマル酸クレマスチン、塩酸セチリジン、エバスチン、ベシル酸ベポタスチン、塩酸フェキソフェナジン、ロラタジン、塩酸オロパタジン、フマル酸ケトチフェン、塩酸エピナスチン、フマル酸エメダスチン、オキサトミド、塩酸アゼラスチン、メキタジン等）、抗炎症作用を有する副腎皮質ステロイド剤（例えばプレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、デキサメタゾンまたはグリチルレチン酸等）、抗炎症解熱鎮痛剤（例えばアスピリン、アセトアミノフェン、フェナセチン、ジクロフェナックナトリウム、インドメタシン、メフェナム酸、アミノピリンまたはイブプロフェン等）あるいは局所麻酔剤（例えばリドカイン、ジブカイン、プロカイン、テトラカイン、メピバカイン、クロロプロカイン、ブピバカイン、プロパラカイン、フェナカイン、コカイン、オキシブプロカイン、プロピトカイン、アミノ安息香酸エチル、オルソカイン、カフェインまたはオキセサゼイン等）との併用が可能である。これらの抗ヒスタミン剤、抗炎症作用を有する副腎皮質ステロイド剤、抗炎症解熱鎮痛剤、局所麻酔剤は、Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤に対して、質量比で約１/１５０〜２０倍配合するのがよい。

本発明の虫刺され治療薬の剤型としては、虫に刺された部位に適用可能な外用薬の形態であれば特に限定されるものではないが、軟膏、ゲル、ローション、クリーム、乳剤等の半固形製剤あるいは液剤、スプレー剤等の形態で使用することができる。好ましい剤型はクリーム剤、ゲル剤、軟膏剤である。特に好ましい剤型としてはクリーム剤が例示され、その好ましい組成は、質量比で薬物０．０５〜１５％と油性基剤相２０〜５０％及び水性基剤相３０〜７０％及び乳化剤３〜１０％を乳化させるクリーム剤とした製剤である。

これらの製剤は、それ自体公知の方法で適宜、製造することができる。例えば、油性基剤に乳化剤を加熱溶解したものに、予めＨ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤、例えばクロモグリク酸ナトリウムを溶解した水性基剤に加えて乳化し、均一に攪拌して冷却してクリーム剤とすることができる。また、ゲル剤を調製するときもＨ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤、例えばクロモグリク酸ナトリウムを水性基剤に溶かし、ゲル化剤、例えばカルボキシビニルポリマーを適量徐々に加えて均一なゲル剤とすることができる。軟膏剤を製造するときも薬物を液状油と白色ワセリン等の半固形軟膏基剤を加えて適宜、それ自体公知の方法で調製し、目的の製剤とすることができる。さらに必要に応じて、溶解補助剤、ｐＨ調節剤、保湿剤、防腐剤、粘凋化剤、界面活性剤、溶媒などを適宜添加してもよい。

ここに油性基剤としては、白色ワセリン、脂肪酸アルコール（例えばステアリルアルコール）、流動パラフィン、パラフィン、クリスタリンワックス、精製ラノリンまたは中鎖脂肪酸トリグリセリド（炭素数Ｃ８からＣ１０の中鎖脂肪酸で構成されている油脂を指称し、例えば、商品名：ミグリオール８１２、ココナードＭＴ；花王製）等が挙げられる。
水性基剤としては、精製水、生理食塩水、緩衝液、ポリオール類（例えばプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及び１，３−ブチレングリコール）等が挙げられる。
乳化剤としては、ポリオキシエチレン硬化ひまし油類あるいはグリセリン脂肪酸エステル類が挙げられる。ポリオキシエチレン硬化ひまし油類の具体例としては、ＰＯＥ（５）硬化ヒマシ油（例えば、商品名：ＨＣＯ−５；ニッコール製）、ＰＯＥ（２０）硬化ヒマシ油（例えば、商品名：ＨＣＯ−２０；ニッコール製）、ＰＯＥ（４０）硬化ヒマシ油（例えば、商品名：ＨＣＯ−４０；ニッコール製）、ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油（例えば、商品名：ＨＣＯ−６０；ニッコール製）等が例示され、グリセリン脂肪酸エステル類の具体例としては、モノミリスチン酸グリセリル（例えば、商品名：ＭＧＭ、ニッコール製）、モノステアリン酸グリセリル（例えば、商品名：ＭＧＳ−Ｂ、ＭＧＳ−Ｆ２０、ＭＧＳ−Ｆ７５；ニッコール製）、モノオレイン酸グリセリル（例えば、商品名：ＭＧＯ；ニッコール製）、モノイソステアリン酸グリセリル（例えば、商品名：ＭＧＯＩＳ；ニッコール製）等が挙げられる。
ゲル化剤としては、例えばカルボキシビニルポリマーが挙げられる。

こうして得られる本発明の虫刺され治療薬は、虫に刺された局所の粘膜や皮膚の表面に有効成分を均一に接触させることができるので、即効性、経粘膜及び経皮吸収性に優れている。本発明の虫刺され治療剤は、人を刺す各種の虫に対して有効である。例えば、蚊に刺された場合、刺された直後に本発明の治療剤を付ければ、かゆみ、痛み、腫れ、炎症をほぼ完全に抑制することができる。また、ある程度、患部が腫れてから、付けた場合であっても、それ以上腫れの進行を抑えることができ、痒みも大幅に緩和できる。蚊としては、ナミカ亜科やハマダラカ亜科に属する蚊が挙げられ、ナミカ亜科に属する蚊としては、アカイエカ（イエカ属）やヒトスジシマカ（ヤブカ属）等、ハマダラカ亜科に属する蚊としては、シナハマダラカ等が挙げられる。

また、本発明の虫刺され治療剤は、蜂刺されに対しても効果を有する。蜂の中でも黄色スズメバチ等のスズメバチについて効果的であり、従来であれば、痛みの緩和や毒の中和等のために通院が必要であったが、本発明の虫刺され治療剤を、刺された患部に付けることにより、痛みや腫れを抑制ないし大幅に軽減でき、医者による処置や通院を不要とすることも可能である。尚、本発明の虫刺され治療剤は、直ちに刺された箇所に付けることが好ましいが、ある程度、時間が経過した後であっても、かゆみ、腫れ、炎症、痛み等の進行を抑制し改善する効果がある。

本発明の虫刺され治療薬におけるＨ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤又はその塩あるいは水和物の含有量は、患者の症状、剤型等によって、適宜選択可能であるが、一般に製剤全量に対して約０．０５〜１５質量％、好ましくは、約０．５〜１０質量％である。１％クロモグリク酸ナトリウム溶液の場合、成人に対して１日１〜２回、適量を患部に塗布すればよい。

以下に実施例を記載するが、本発明はこれらに何ら限定されるものではない。

〔製剤例１〕
クロモグリク酸ナトリウム １ｇ
白色ワセリン ２５ｇ
ステアリルアルコール ２０ｇ
プロピレングリコール １２ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ４ｇ
モノステアリン酸グリセリン １０ｇ
パラ安息香酸メチル ０．１ｇ
パラ安息香酸プロピル ０．１ｇ
精製水 ２７．８ｇ
合計 １００ｇ
白色ワセリン、ステアリルアルコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、モノステアリン酸グリセリンを７０〜８０℃に加熱して溶かし、かき混ぜて均一にし、これに予めプロピレングリコール、パラ安息香酸メチル、パラ安息香酸プロピル、クロモグリク酸ナトリウムを加えて７０〜８０℃に加熱した精製水に加えてかき混ぜて乳液とした後冷却し、アルミニウム製軟膏チューブに充填してクリーム剤とした。

〔製剤例２〕
クロモグリク酸ナトリウム １ｇ
マレイン酸クロルフェニラミン ０．２ｇ
カルボキシビニルポリマー ５ｇ
精製水 ９３．８ｇ
合計 １００ｇ
クロモグリク酸ナトリウム及びマレイン酸クロルフェニラミンを精製水に溶解し、カルボキシビニルポリマーを除々に加えてゲル剤とした。

〔製剤例３〕
トラニスト ５ｇ
酢酸プレドニゾロン ０．１ｇ
流動パラフィン ２０ｇ
白色ワセリン ７４．９ｇ
合計 １００ｇ
白色ワセリンを７０℃で加熱溶解したものに、予め流動パラフィンに混合したトラニストを加え、均一に攪拌して冷却し、アルミニウム製軟膏チューブに充填して軟膏剤とした。

〔製剤例３〕
イプジラスト ０．５ｇ
リドカイン ３ｇ
中鎖脂肪酸トリグリセリド １５ｇ
グリセリン脂肪酸エステル ２．５ｇ
白色ワセリン ７９ｇ
合計 １００ｇ
白色ワセリン及びモノグリセリン脂肪酸エステルを７０℃で加熱溶解したものに、予め中鎖脂肪酸トリグリセリドに混合したトラニストを加え、均一に攪拌して冷却し、アルミニウム製軟膏チューブに充填して軟膏剤とした。

〔試験例１〕
３０代男性２名及び３０代女性１名について蚊に刺された箇所についてインタール吸入液（藤沢薬品工業社製：１アンプル、クロモグリク酸ナトリウムとして２０ｍｇ含有）を適量塗布し、３時間後に腫れと痒みの程度を評価した。腫れは赤く腫れた円形部分の長径の差を、記録した。痒みは４段階で官能的に評価した。
４：痒みが強く、掻かずにはいられない。
３：痒みはやや強いがたまに掻く程度でおさまる。
２：痒みはあるが我慢できる程度である。
１：痒みはない。

Claims (6)

1. Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤を有効成分とすることを特徴とする虫刺され治療薬。
2. Ｈ１拮抗作用を有しない抗アレルギー剤がクロモグリク酸、トラニスト、アンレキサノクス、レピリナスト、イブジラスト、タザノラスト、ペミロラスト、プランルカスト、ザフィルルカスト、モンテルカスト、スプラタスト、それらの塩およびそれらの水和物から選ばれる１種または２種以上であることを特徴とする請求項１に記載の虫刺され治療薬。
3. さらに抗ヒスタミン剤を含有することを特徴とする請求項１または２に記載の虫刺され治療薬。
4. さらに副腎皮質ステロイド剤を含有することを特徴とする請求項１または２に記載の虫刺され治療薬。
5. さらに抗炎症解熱鎮痛剤を含有することを特徴とする請求項１または２に記載の虫刺され治療薬。
6. さらに局所麻酔剤を含有することを特徴とする請求項１または２に記載の虫刺され治療薬。