JP2004536840A - 乾燥皮膚および健康な皮膚の生理学的恒常性の他の否定的変化を処置および積極的に防止するためのクレアチンを含有する化粧用および皮膚科学用調製品 - Google Patents
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Abstract
本発明は、e)クレアチンおよびこれの前駆体および誘導体から成る群の1種または数種の化合物、f)場合により、電解質の群の1種または数種の化合物、g)場合により、ポリオールおよび尿素の群の1種または数種の化合物、およびg)場合により、オスモライトの群の1種または数種の化合物を含有させた局所塗布用調製品を、敏感な皮膚の手当、手入れおよび予防の目的そして/または健康な皮膚の生理学的恒常性の否定的変化の症状の治療および処置の目的に加えて、乾燥皮膚の処置および積極的防止および皮膚のバリヤー機能の補強の目的で用いることに関する。
Description
【技術分野】
【0001】
本発明は、特に、クレアチン(creatine)および/またはこれの誘導体および前駆体そして1種以上の電解質およびグリセロールおよび短鎖ポリオールの物質の群の1種以上の化合物または尿素単独または組み合わせとの有効成分組み合わせを乾燥皮膚の治療および積極的防止(active prevention)および皮膚のバリヤー機能(barrier function)強化、そして健康な皮膚の生理学的恒常性の他の否定的変化(negative changes)の治療および予防の目的で用いることに関する。
【0002】
皮膚は人の最も大きな器官である。それの多くの機能(例えば温度調節の目的および知覚器官として)の中でバリヤー機能[皮膚が乾燥しない(従って最終的に有機体全体が乾燥しない)ように]が恐らくは最も重要である。それと同時に皮膚は外部の物質の浸透および吸収に対抗する保護具としても働く。表皮(これは最も外側の層として環境に対する実際の保護殻を形成)がそのようなバリヤー機能を果たす。また、それは皮膚の中で最も薄い層であり、全厚のほぼ1/10である。
【0003】
表皮は層状組織であり、その中の外側層、即ち角質層(Stratum corneum)がバリヤー機能にとって重要な部分である。それは環境と接触した時に摩滅し、従って、それ自身が絶えず新しいものに置き換わる過程を有し、その外側に存在する微細な薄片が絶えず脱皮し、そしてその後、その内側に角質化した細胞および脂質材料が生じる。
【0004】
Elias皮膚モデル[これは専門分野で現在認識されている(非特許文献1)]に、角質層はレンガの壁(レンガとモルタルのモデル)に類似した2成分系であるとして記述されている。このモデルにおける角質細胞[コルネオサイト(corneocytes)]がレンガに相当しそして細胞内空間部の中の脂質膜(これの組成は複雑である)がモルタルに相当する。このような系は本質的に親水性物質に対する物理的バリヤーに相当するが、しかしながら、それの構造は細くて多層であることから、親油性物質もそれを通り抜けはするが、その通り抜けは同様に困難であり得る。角質層はそのような特別な構造を有することから、一方では皮膚を保護し、そして他方では、限られた量の水と結合することでそれ自身の柔軟性を安定にしている。
【0005】
また、角質層は単独または皮膚のより深い層と協力して機械的応力、例えば圧縮力、衝撃またはせん断力などを驚くべき度合で阻止し得る。比較的大きな圧縮力、捩れ力またはせん断力は表皮と真皮のかみ合いによって皮膚のより深い層に伝達される。
【0006】
水および水分含有量の調節が表皮脂質膜の最も重要な機能の中の1つである。しかしながら、それは外部の化学的および物理的影響に対してバリヤー効果を示すばかりでなくまた角質層の凝集力にも貢献している。
【0007】
角質層の脂質は本質的にセラミド、遊離脂肪酸、コレステロールおよび硫酸コレステロールで構成されていて、角質層全体に渡って分布している。そのような脂質の組成は表皮のバリヤー機能が無傷のままであること、従って皮膚の水不透過性にとって決定的に重要である。
【0008】
簡単な水浴、即ち界面活性剤の添加なしに皮膚を洗浄した時でも、最初に皮膚の角質層の膨潤が生じる。この膨潤の度合は、とりわけ、入浴時間および温度に依存する。それと同時に、水溶性物質、例えば埃の水溶性成分などばかりでなく皮膚の内因性物質(角質層の水結合能力の一因である)も洗い流されてしまう。加うるに、皮膚には内因性の表面活性物質が存在し、その結果として皮膚の中の脂肪もまたある程度ではあるが溶解して洗い流されてしまう。初期の膨潤が起こった後、それによって後で皮膚の乾燥が起こり、この乾燥は更に洗浄活性添加剤(washing−active additives)によってかなりひどくなってしまう可能性がある。
【0009】
健康な皮膚では、皮膚の上方層のそのような若干の乱れは皮膚の保護機構によって容易に補われ得ることから、一般に、そのような過程はもたらされない。しかしながら、正常からの逸脱が病理学的でない場合(例えば環境、光障害、皮膚の老化などによって引き起こされる摩耗損傷または刺激の結果として起こる逸脱)でも、皮膚表面の保護機構が悪化する。
【0010】
老化した皮膚では、例えば再生刷新(regenerative renewal)が起こる速度がより遅くなり、特に、角質層の水結合能力が低下する。従って、皮膚が柔軟でなくなり、乾燥しかつ荒れる(「生理学的に」乾燥した皮膚)。その結果としてバリヤー損傷がもたらされる。そのような皮膚は否定的な環境の影響、例えば微生物、トキシンおよびアレルゲンの侵入などを受け易くなる。その結果として、毒性またはアレルギー性皮膚反応が起こることさえあり得る。
【0011】
病理学的に乾燥した敏感な皮膚の場合にはバリヤー損傷が存在すると推測される。表皮細胞間脂質が不足するか或は量または組成が充分でなくなる。その結果として角質層の浸透性が高くなりかつ吸湿性物質および水の損失に対する皮膚の防護が充分でなくなってしまう。
【0012】
皮膚のバリヤー効果は経表皮水損失(TEWL)の測定で量化可能である。それは発汗中の水損失を考慮に入れないで体の内部から水が蒸発する効果である。TEWL値の測定は非常に有益であることが確かめられており、この値を用いて荒れた皮膚または亀裂した皮膚の診断を行って、化学構造が非常に異なるさらなる界面活性剤の適合性を決定することができる。
【0013】
皮膚が美しくかつ良好に手入れされた外観を有するには、皮膚の最上層に存在する水の比率が最も重要である。水分調節剤を導入することでそれに好ましい影響を与えることは可能であるが、その範囲は限られている。
【背景技術】
【0014】
アニオン性界面活性剤(これは一般に洗浄用調製品の成分である)は角質層の中のpHを継続的に高くする可能性があり、それによって、皮膚のバリヤー機能を回復させかつ新しくする働きをする再生過程がひどく邪魔される。その場合には、一般的な抽出の結果として角質層の中に必須物質の損失と再生の間でしばしば非常に好ましくない新しく平衡状態が確立され、そのような状態は、皮膚の外観および角質層の生理学的機能様式に対して決定的な悪影響を与える。
【0015】
本発明の目的で、皮膚の手入れは、主に、皮膚が環境の影響(例えば埃、化学品、微生物)および体の内因性物質(例えば水、脂質、電解質)の損失に対抗するバリヤーとして機能する自然の機能を強化または回復させることを意味するとして理解する。
【0016】
乾燥した皮膚およびストレスを受けた皮膚を手入れし、手当しかつ洗浄するに適した製品は本質的に公知である。しかしながら、それらが生理学的に無傷で水和された状態の滑らかな角質層の再生に対して示す貢献度は度合および時間に関して限られている。
【0017】
軟膏およびクリームが角質層のバリヤー機能および水和に対して示す効果は本質的にその手当した皮膚の領域を覆う(遮断する)ことが基になっている。軟膏またはクリームは、いわば、皮膚が水を失わないようにすることを意図した(二次的)人工バリヤーに相当する。それの物理的バリヤーは例えば洗浄剤などの使用によって等しく容易に取り除かれ、その結果として元々の悪化した状態が再び生じる。その上、そのような皮膚の手入れ効果は規則的な手当後に低下して来る可能性がある。そのような製品の使用を止めると、その皮膚は、その手当を始める前の状態に非常に急速に戻る。特定の製品の場合、ある環境下では皮膚の状態が一時的に悪化することさえある。従って、製品の永久的な効果は一般に達成されないか或は達成されても限られた度合のみである。
【0018】
ある種の薬学的調製品が皮膚のバリヤー機能に対して示す効果は、そのバリヤーに選択的な損傷を与えることにさえあり、これは、有効成分が体の中に浸透するか或は皮膚を通して浸透し得るようにすることを意図したものである。その場合、副作用として皮膚が乱れた外観を示すことは小さな犠牲として受け入れられてはいるが、ある程度までである。
【0019】
手入れ用洗浄製品の効果は本質的に皮脂の脂質様物質で効率良く再脂化する(refatting)ことにある。それと同時に、その調製品の界面活性剤含有量を少なくすると、角質層のバリヤーが損傷を受ける度合が更に制限される。
【0020】
しかしながら、従来技術には、角質層のバリヤー機能および水和に対して積極的な影響を与えかつ角質層、特に細胞間脂質を含んで成るラメラの物理化学的特性を向上または回復させる調製品は見られない。
【0021】
皮膚の自然再生を補助しかつそれの生理学的機能を強化する目的で、皮膚が天然のバリヤーを再構築するようにする目的で用いられる局所的調製品に細胞間脂質混合物、例えばセラミドまたはセラミド類似物などが添加されることが最近多くなってきた。しかしながら、そのような脂質は大部分が非常に高価な原料である。加うるに、それらが示す効果はたいてい期待される効果よりもずっと低い。
【0022】
従って、本発明の目的は従来技術の欠点を克服することにあった。本目的は、特に、皮膚のバリヤー特性を保持または回復、特に皮膚の自然再生が充分でない時に保持または回復させるスキンケア(skincare)組成物を提供することにあった。それらはまた皮膚が乾燥した後の損傷、例えば亀裂または炎症もしくはアレルギー過程、或はまた神経皮膚炎の治療および予防で用いるにも適切でなければならない。本発明の目的は、また、皮膚を環境の影響、例えば太陽および風などに対して保護する安定なスキンケア化粧用および/または皮膚科学用組成物を提供することにあった。特に、本調製品の効果は生理学的で迅速かつ持続的でなければならない。
【0023】
加うるに、皮膚、特に健康な皮膚の恒常性の乱れを治療または克服するか或は予防的に手当すべきである。
【非特許文献1】
P.M.Elias、「Structure and Function of the Stratum Corneum Permeability Barrier」、Drug Dev.Res.13、1988、97−105 この困難な目的を本発明に従って達成する。
【0024】
本目的を、
a)クレアチンおよびこれの前駆体および誘導体が構成する群の1種以上の化合物、
b)場合により、電解質の群の1種以上の化合物、
c)場合により、ポリオールおよび尿素が構成する群の1種以上の化合物、および
d)場合により、オスモライト(osmolytes)の群の1種以上の化合物、
を内容物として有する局所塗布用調製品を、
乾燥皮膚の治療および積極的防止、および皮膚のバリヤー機能の強化、および敏感な皮膚の手当、手入れおよび予防および/または健康な皮膚の生理学的恒常性の否定的変化の症状、特に不完全、敏感または低活性(hypoactive)皮膚状態または皮膚付属物の不完全、敏感または低活性状態、
炎症を起こした皮膚の状態およびアトピー性湿疹、多形性光線皮膚病、乾癬、白斑、
敏感、かゆみまたは過敏皮膚、
正常な脂質過酸化の変化、
健康な皮膚のセラミド、脂質およびエネルギー代謝の変化、
生理学的経表皮水損失の変化、
皮膚水和の低下および皮膚の水分含有量の低下、
天然の保湿因子(moisturizing factor)含有量の変化、
細胞と細胞の伝達の低下、
細胞内DNA合成の不完全症状、
DNA損傷および内因性DNA修復機構の低下、
メタロプロテナーゼおよび/または他のプロテアーゼの活性化または相当する内因性DNA修復機構の抑制、
結合組織成分の正常な翻訳後修飾からの逸脱、
健康な皮膚の正常なヒアルロン酸およびグルコサミノグリカン含有量の変化、髪によるふけ生成、頭皮の薄片化および皮膚の老化、
の治療および予防の目的で用いることで達成するが、これを達成する様式は驚くべき様式でありかつ本分野の技術者が予想することができなかった様式である。
【0025】
化粧用および皮膚科学用の局所的調製品、特に化粧用の局所的調製品が好適である。
【0026】
人の髪の構造は本質的に人の皮膚の角質層のそれと同じである。死滅したコルネオサイトの間に脂質、例えばセラミドなどが存在し、これが髪の乾燥および構造的弱化に対抗している。従って、本発明に従う有効成分およびこれらの組み合わせを用いてまた髪の構造を改善することも可能である。その上、本発明に従う有効成分およびこれらの組み合わせはまた薄片状頭皮(flaky scalp)の治療で用いるにも適する。
【0027】
皮膚の老化は、これが特に慢性的な太陽照射によって助長されると、例えば特に皮膚恒常性の劇的な乱れ形態に相当する。驚くべきことに、非常に特別には、本発明に従う有効成分およびこれらの組み合わせは老化する皮膚が示す恒常性からの逸脱を改善する。従って、それらは皮膚老化の治療および予防治療で用いるに非常に容易に適し、それらを含有させた調製品も同様に適する。
【0028】
優先性は化粧用および皮膚科学用の局所用調製品、特に化粧用の局所用調製品に与えられる。
【0029】
本発明は、また、本発明に従う有効成分の使用も提供する。
【0030】
本発明に従う調製品は、好適には、群a)の化合物の1種以上と群b)または群c)の1種以上の化合物を含んで成る。
【0031】
特に、群a)とb)とc)の各々の1種以上の化合物を内容物として有する調製品が好適である。
【0032】
ここで、オスモライトは、表皮のケラチノサイトによって積極的または消極的に吸収され得る帯電していない浸透活性分子を意味すると理解する。
【0033】
場合により、本発明に従う化合物は酸としてか或は塩、例えば水溶性塩、例えばナトリウムもしくはカリウム塩などの形態で使用可能である。
【0034】
前駆体は、例えば、代謝段階によって有効成分に変化する化合物である。
【0035】
クレアチンの特に好ましい誘導体はクレアチンリン酸(ホスホクレアチン)である。
【0036】
さらに好ましい誘導体は、クレアチン硫酸、クレアチン酢酸またはクレアチンアスコルビン酸である。
【0037】
カルボキシル基が単官能性または多官能性アルコールでエステル化されたクレアチンの誘導体もまた、本発明の有利な実施態様へと導く。
【0038】
本発明によれば、群a)の有効成分は化粧用または皮膚科学用調製品中に、調製品の総重量を基準にして、例えば0.001重量%から30重量%までの量で、好ましくは0.05重量%から10重量%までの量で、特に好ましくは0.1〜5.0重量%の量で、有利に存在する。
【0039】
適当な電解質は、特に水中での溶解に伴い、イオンに解離することのできる化合物である。それらは例えば、無機または有機の塩の形でありうる。
【0040】
無機塩(特にNaCl、NaBr、NaI、Na2B4O7、Na2SiO3、Na2CO3、NaHCO3、Na3PO4、Na2HPO4、NaH2PO4、KCl、KI、LICl、NH4Cl、ZnCl2、Al2(SO4)3およびMgSO4)そして有機酸、特に皮膚の中に天然に存在する酸、例えばエネルギー代謝の酸の塩、例えばリポ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸アンモニウム、乳酸ナトリウム、重炭酸ナトリウムまたは弱カルボン酸の塩、例えばプロピオン酸ナトリウムなどの使用が好適である。驚くべきことに、この挙げた活性系(activity system)は皮膚自身の脂質および蛋白質代謝(絶えず再生して水に対する表皮バリヤーを維持する)を刺激する。本発明に従い、本調製品のバリヤー強化効果を用いて特に乾燥した皮膚を治療および/または手入れする一方で、正常な皮膚が乾燥しないように積極的に予防する。
【0041】
本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に1種以上の電解質、好適には塩化ナトリウムを本調製品の総組成を基準にして好適には0.05−30重量%、特に好適には1−5重量%含有させる。
【0042】
適切なオスモライトは、例えばポリオール、メチルアミン化合物およびアミノ酸、そして各場合ともそれらの前駆体である。
【0043】
用いるオスモライトは、本発明に従い、特に糖アルコール(ミオイノシトール、マンニトール、ソルビトール)の群の物質および/または以下に示す浸透活性物質の1種以上である:コリン、ベタイン、ホスホリルコリン、グリセロホスホリルコリン、グルタミン、グリシン、α−アラニン、グルタメート、アスパルテート、プロリンおよびタウリン。このような物質の前駆体は、例えばグルコース、グルコース重合体、ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトール、無機燐酸塩、蛋白質、ペプチドおよびポリアミン酸である。前駆体は、例えば代謝段階でオスモライトに変化する化合物である。
【0044】
前記オスモライトおよびこれらの前駆体を、有利には、本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に、この調製品の総重量を基準にして好適には0.001重量%から30重量%、好適には0.05重量%から10重量%、特に好適には0.1−5.0重量%の量で存在させる。
【0045】
ポリオール、特にグリセロールと尿素を同時に含んで成る調製品が好適である。
【0046】
適切なポリオールは、例えばOH基数が例えば2−6、好適にはOH基数が2または3で炭素原子数が例えば2−12または2−6、特に2または3または4の直鎖、分枝もしくは環状アルカノールである。
【0047】
例えばグリコール(隣接していないOH基を有するグリコールを包含)およびまたポリアルキレングリコール、例えばグリコール単位当たりの炭素原子数が2−6、特に2、3または4のポリアルキレングリコール(これは同じ様式または混合様式でエステル化されていてもよい)が非常に適する。そのようなポリアルキレングリコールが有するアルキルグリコール単位の数は例えば20以下、好適には10以下、特に2、3、4または5であってもよい。
【0048】
特に、グリセロール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、特に各場合ともヒドロキシが隣接している化合物、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、ジブチレングリコールおよびトリブチレングリコールが適する。
【0049】
本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に有利にはポリオールを本調製品の総重量を基準にして例えば0.05重量%から30重量%、好適には0.1重量%から20重量%、特に好適には1−15重量%の量で存在させる。
【0050】
本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品有利には尿素を本調製品の総重量を基準にして例えば0.05重量%から30重量%、好適には0.1重量%から20重量%、特に好適には1−15重量%の量で存在させる。
【0051】
ポリオールと尿素を組み合わせる場合、本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に有利にはこれらの物質を本調製品の総重量を基準にして例えば0.05重量%から30重量%、好適には0.1重量%から20重量%、特に好適には1−15重量%の量で存在させる。
【0052】
群b)の有効成分(電解質)の重量と群c)の有効成分の重量の比率は多様であり得る。例えば、b)/c)の重量比を10:1から1:10、好適には2:1から1:2、特に1:1にしてもよい。
【0053】
ポリオールと尿素を組み合わせる場合、ポリオールの重量と尿素の重量の比率は多様であり得る。例えば、ポリオール/尿素の重量比を1:10から10:1、好適には2:1から1:2、特に1:1にしてもよい。
【0054】
驚くべきことに、この挙げた活性系は皮膚自身の脂質および蛋白質代謝(絶えず再生して水に対する表皮バリヤーを維持すべきである)を刺激する。本発明に従い、本調製品のバリヤー強化効果を用いて乾燥した皮膚を治療および/または手入れする一方で、正常な皮膚が乾燥しないように積極的に予防する。
【0055】
本発明に従う調製品はあらゆる面において極めて満足される調製品である。本発明に従う調製品の方が従来技術の調製品よりも
− 皮膚のバリヤー特性を良好に保持または回復させ、
− 皮膚のセラミド生合成を強化し、
− 皮膚の乾燥に良好に対抗し、
− 皮膚の老化に良好に対抗し、かつ
− 皮膚を環境の影響に対して良好に保護する、
ことは、本分野の技術者が予測していたことではなかった。
【0056】
本発明に従う化粧用または皮膚科学用調製品に持たせる組成は通常の組成であってもよく、これは皮膚および/または髪の手当、手入れおよび洗浄そして装飾用化粧品(decorative cosmetics)ではメーキャップ製品として使用可能である。従って、それらは、配合に応じて、例えば皮膚保護用クリーム、洗浄用乳液、サンスクリーンローション、栄養クリーム、デイまたはナイトクリームなどとして使用可能である。場合により、本発明に従う調製品を薬学的調製品の基材として用いることも可能であり、有利である。本発明に従う調製品に本発明に従う有効成分を各場合とも本調製品の総重量を基準にして例えば0.001から30重量%、好適には0.01重量%から10重量%、特に0.1重量%から5重量%含有させる。
【0057】
本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を特に好適にはpH緩衝調製品として用い、それのpHを5−7、特に約5−6にするのが非常に特に好適である。
【0058】
また、本化粧用および皮膚科学用調製品をサンスクリーンの形態にするのも好適である。それらに本発明に従う1種以上の有効成分に加えて好適には少なくとも1種のUV−Aフィルター(filter)物質および/または少なくとも1種のUV−Bフィルター物質および/または少なくとも1種の無機顔料を含有させる。
【0059】
しかしながら、また、本発明の目的で、主要目的が太陽光に対する保護ではないがUV保護用物質をある含有量で含んで成る化粧用および皮膚科学用調製品を提供するのも有利である。従って、例えばデイクリーム(day creams)の場合には、それに通常はUV−AおよびUV−Bフィルター物質を添加しておく。
【0060】
本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品に、そのような調製品で通常用いられる如き化粧用助剤、例えば防腐剤、殺菌剤、香料、消泡剤、染料、顔料(着色作用を有する)、増粘剤、表面活性物質、乳化剤、皮膚軟化薬、保湿剤(moisturizers)および/または湿潤剤、脂肪、油、蝋、そして化粧用もしくは皮膚科学用調製品の他の通常の成分、例えばアルコール、ポリオール、重合体、泡安定剤、有機溶媒またはシリコン誘導体などを含有させてもよい。
【0061】
本分野の技術者は、簡単な調査実験を行うことで、各場合とも用いる化粧用、皮膚科学用もしくは医学用担体物質および香料の量を各場合とも製品の種類に応じて容易に決定することができるであろう。
【0062】
特に、皮膚の手当および手入れ用の調製品が好適である。
【0063】
使用時、本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品を皮膚および/または髪に化粧品に通常の様式で充分な量で付着させる。
【0064】
本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品を存在させる形態は多様である。このように、それらを例えば溶液、無水調製品、油中水(W/O)型または水中油(O/W)型のエマルジョンまたはミクロエマルジョン、マルチプルエマルジョン(multiple emulsion)、例えば水中油中水(W/O/W)型のマルチプルエマルジョン、ゲル、固体状スティック、軟膏、或はまたエーロゾルにしてもよい。また、本発明に従う有効成分を包み込まれた形態、例えばコラーゲンマトリックス(matrices)および他の通常の包み込み用材料、例えばセルロースなどに包み込まれた状態としてか、ゼラチン、ワックスマトリックスまたはリポソームに包み込まれた形態で投与するのも有利である。
【0065】
本発明の目的で、また、本発明に従う有効成分を皮膚および髪洗浄用水系または界面活性剤調製品の中に混合することも可能であり、これも有利である。
【0066】
特に、また、本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品に抗酸化剤を含有させることも可能である。本発明に従い、使用可能な好ましい抗酸化剤は化粧および/または皮膚科学用途に適切または通常の抗酸化剤全部である。
【0067】
そのような抗酸化剤を有利にはアミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびこれらの誘導体、イミダゾール(例えばウロカン酸)およびこれらの誘導体、ペプチド類、例えばD,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシンおよびこれらの誘導体(例えばアンセリン)、カロテノイド類、カロチン類(例えばα−カロチン、β−カロチン、ψ−リコペン)およびこれらの誘導体、クロロジェニックアシッド(chlorogenic acid)およびこれの誘導体、リポ酸およびこれの誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、金チオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール類(例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、そしてこれらのグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル)およびこれらの塩、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびこれの誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)およびスルホキシミン化合物(例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン)[これらの許容投薬量(torelated doses)は非常に低い(例えばpモルからμモル/kg)]、そして更に、(金属)キレート剤(例えばα−ヒドロキシ−脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、腐植酸、胆汁酸、胆汁抽出液、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびこれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびこれらの誘導体(例えばγ−リノレイン酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびこれの誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびこれらの誘導体、ビタミンCおよび誘導体(例えばパルミチン酸アスコルビル、アスコルビル燐酸Mg、酢酸アスコルビル)、トコフェロール類および誘導体(例えばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(ビタミンAパルミテート)およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチックアシッド(rutic acid)およびこれの誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤック酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびこれの誘導体、マンノースおよびこれの誘導体、亜鉛およびこれの誘導体(例えばZnO、ZnSO4)、セレンおよびこれの誘導体(例えばセレノメチオニン)、スチルベン類およびこれらの誘導体(例えばスチルベンオキサイド、トランス−スチルベンオキサイド)、そして本発明に従って用いるに適した挙げた有効成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)から成る群から選択する。
【0068】
本発明に従う調製品に入れる上述した抗酸化剤(1種以上の化合物)の量を本調製品の総重量を基準にして好適には0.001から30重量%、特に好適には0.05−20重量%、特に1−10重量%にする。
【0069】
ビタミンEおよび/またはこれの誘導体を抗酸化剤1種または2種以上として用いる場合、それらの個々の濃度が本調製品の総重量を基準にして0.001−10重量%の範囲になるように選択するのが有利である。
【0070】
ビタミンAもしくはビタミンAの誘導体またはカロチンまたはこれらの誘導体を抗酸化剤1種または2種以上として用いる場合、それらの個々の濃度が本調製品の総重量を基準にして0.001−10重量%の範囲になるように選択するのが有利である。
【0071】
本発明に従い、エマルジョンが有利であり、これに例えば前記脂肪、油、蝋および他の脂肪物質、そしてまた水および乳化剤(この種類の調製品で通常用いられる如き)などを含有させる。
【0072】
脂質相は有利に下記の群の物質から選択可能である:
− 鉱油、鉱蝋;
− 油、例えばカプリン酸もしくはカプリル酸のトリグリセリド、また天然油、例えばヒマシ油など;
− 脂肪、蝋そして他の天然および合成脂肪物質、好適には脂肪酸と低炭素数のアルコール、例えばイソプロパノール、プロピレングリコールまたはグリセロールなどのエステル、または脂肪アルコールと低炭素数のアルカン酸または脂肪酸のエステル;
− 安息香酸アルキル;
− シリコンオイル、例えばジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンおよびこれらの混合形態。
【0073】
本発明の目的で、エマルジョン、オレオゲル(oleogels)および水分散液(hydrodispersions)もしくは油分散液(lipodispersions)の油相を有利には炭素原子数が3から30の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルカンカルボン酸と炭素原子数が3から30の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルコールのエステルの群、芳香族カルボン酸と炭素原子数が3から30の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルコールのエステルの群から選択する。この場合、そのような油であるエステルを、有利には、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸n−ブチル、ラウリン酸n−ヘキシル、オレイン酸n−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、ラウリン酸2−エチルヘキシル、ステアリン酸2−ヘキシルデシル、パルミチン酸2−オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、そしてそのようなエステルの合成、半合成および天然混合物、例えばジョジョバオイルなどから成る群から選択してもよい。
【0074】
前記油相を、また有利には、分枝および未分枝炭化水素および炭化水素蝋、シリコンオイル、ジアルキルエーテルの群、飽和もしくは不飽和分枝もしくは未分枝アルコールそしてまた脂肪酸のトリグリセリド、即ち炭素原子数が8から24、特に12−18の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルカンカルボン酸のトリグリセロールエステルの群から選択することも可能である。このような脂肪酸トリグリセリドを、有利には、例えば合成、半合成および天然油の群、例えばオリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、ピーナッツ油、ナタネ油、アーモンド油、パーム油、ココナッツ油、パーム核油などから選択してもよい。
【0075】
本発明の目的で、また有利には、そのような油および蝋成分の任意混合物を用いることも可能である。必要ならば、また、蝋、例えばパルミチン酸セチルなどを油相の脂質成分として単独で用いるのも有利であり得る。
【0076】
この油相を有利にはイソステアリン酸2−エチルヘキシル、オクチルドデカノール、イソノナン酸イソトリデシル、イソエイコサン、2−エチルヘキシルココエート(cocoate)、安息香酸C12−C15−アルキル、カプリル酸/カプリン酸のトリグリセリドおよびジカプリリルエーテルから成る群から選択する。
【0077】
特に、安息香酸C12−C15−アルキルとイソステアリン酸2−エチルヘキシルの混合物、安息香酸C12−C15−アルキルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物および安息香酸C12−C15−アルキルとイソステアリン酸2−エチルヘキシルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物が有利である。
【0078】
本発明の目的で、炭化水素の中では有利にパラフィン油、スクアランおよびスクアレンを用いることができる。
【0079】
前記油相にまた有利には環状もしくは線状のシリコンオイルを含有させてもよいか或はそれの全体をそのようなオイルで構成させることも可能であるが、シリコンオイル1種または2種以上に加えて他の油相成分を追加的含有量で用いる方が好適である。
【0080】
本発明に従って用いるべきシリコンオイルとして有利にはシクロメチコン(オクタメチルシクロテトラシロキサン)を用いる。しかしながら、有利にはまた他のシリコンオイル、例えばヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ(メチルフェニルシロキサン)などを本発明の目的で用いることも可能である。
【0081】
特に、シクロメチコンとイソノナン酸イソトリデシルの混合物およびシクロメチコンとイソステアリン酸2−エチルヘキシルの混合物が有利である。
【0082】
有利な乳化剤は、例えばセテアレス(ceteareth)−20と混合された状態のステアリン酸グリセリル;ソルビタンステアレート;ソルビタンオレエート;セテアレス−2;ステアリルアルコールと混合された状態のセテアレス−6;PEG−40ヒマシ油およびセチルステアリル硫酸ナトリウムと混合された状態のセチルステアリルアルコール;トリセテアレス−4ホスフェート;ステアリン酸グリセリル;セチルステアリル硫酸ナトリウム;レシチン;トリラウレス(trilaureth)−4ホスフェート;ラウレス−4ホスフェート;ステアリン酸;プロピレングリコールステアレートSE;PEG−25水添ヒマシ油;PEG−54水添ヒマシ油;PEG−6カプリル酸/カプリン酸グリセリド;プロピレングリコールと混合された状態のオレイン酸グリセリル;PEG−9ステアレート;グリセリルラノレート(lanolate);セテス(ceteth)−2;セテス−20;ポリソルベート(polysorbate)60;ラノリン;PEG−100ステアレートと混合された状態のステアリン酸グリセリル;ミリスチン酸グリセリル;パラフィン油(Paraffinum liquidum)、オゾケライト(ozokerite)、水添ヒマシ油、イソステアリン酸グリセリルおよびオレイン酸ポリグリセリル−3と混合された状態の微結晶性蝋(Cera microcristallina);ラウリン酸グリセリル、PEG−40ソルビタンペロレート(peroleate);ラウレス−4;セテアレス−3;羊毛蝋酸混合物;イソステアリルグリセリルエーテル;セチルステアリル硫酸ナトリウムと混合された状態のセチルステアリルアルコール;羊毛蝋アルコール混合物;ラウレス−23;ステアレス(steareth)−2;PEG−30ステアレートと混合された状態のステアリン酸グリセリル;PEG−40ステアレート;グリコールジステアレート;PEG−22ドデシルグリコール共重合体;ポリグリセリル−2 PEG−4ステアレート;イソステアリン酸ペンタエリスリチル;ジイソステアリン酸ポリグリセリル−3;セテアレス−20;水添ヒマシ油、蜜蝋(Cera alba)およびステアリン酸と混合された状態のソルビタンオレエート;イソプロピルヒドロキシセチルエーテルと混合された状態のジヒドロキシセチル燐酸ナトリウム;メチルグルコースセスキステアレート;ステアレス−10;PEG−20ステアレート;PEG−8ジステアレートと混合された状態のステアレス−2;ステアレス−21;ステアレス−20;イソステアレス−20;メチルグルコースジオレエート;PEG−7水添ヒマシ油;PEG−2水添ヒマシ油、オゾケライトおよび水添ヒマシ油と混合された状態のソルビタンオレエート;PEG−2水添ヒマシ油、オゾケライトおよび水添ヒマシ油と混合された状態のソルビタンイソステアレート;PEG−45/ドデシルグリコール共重合体;メトキシ−PEG−22/ドデシルグリコール共重合体;水添ヤシ脂肪酸グリセリド;イソステアリン酸ポリグリセリル−4;PEG−40ソルビタンペロレート;PEG−40ソルビタンペリソステアレート(perisostearate);PEG−20グリセリルステアレート;PEG−20−グリセリルステアレート;PEG−8蜜蝋;ラウリルメチコンコポリオール;セチルジメチコンコポリオール;ラウリン酸ポリグリセリル−2;こはく酸イソステアリルジグリセリル;ステアラミドプロピルPGジモニウムクロライドホスフェート;PEG−7水添ヒマシ油;ステアリン酸グリセリル、セテス(ceteth)−20;クエン酸トリエチル;PEG−20メチルグルコースセスキステアレート;セテアレス−12;パラフィン油(Paraffinum liquidum);グリセリルステアレートサイトレート;セチルホスフェート;ソルビタンセスキオレエート;アクリレート/C10−30−アルキルアクリレートクロスポリマー(crosspolymer);ソルビタンイソステアレート;メチルグルコースセスキステアレート;トリセテアレス−4ホスフェート;トリラウレス−4ホスフェート;ポリグリセリルメチルグルコースジステアレート;ポロキサマー(poloxamer)101;セチル燐酸カリウム;イソステアレス−10;セスキイソステアリン酸ポリグリセリル−2;セテス−10;ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル−2;オレス(oleth)−20;イソセテス−20;イソステアリン酸グリセリル;ジイソステアリン酸ポリグリセリル−3;セテアレス−20、セテアレス−12、セチルステアリルアルコールおよびパルミチン酸セチルと混合された状態のステアリン酸グリセリル;PEG−20ステアリン酸と混合された状態のセチルステアリルアルコール;ステアリン酸グリセリル;PEG−30ステアレートである。
【0083】
適宜、本発明に従う調製品の水相に有利には低炭素数のアルコール、ジオールまたはポリオールおよびこれらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレングリコール、エチレングリコールのモノエチルもしくはモノブチルエーテル、プロピレングリコールのモノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールのモノメチルもしくはモノエチルエーテルおよび類似製品、また低炭素数のアルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、1,2−プロパンジオールおよびグリセロールなどを含有させ、そして特に1種以上の増粘剤を含有させるが、このような増粘剤は有利に二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、多糖類およびこれらの誘導体、例えばヒアルロン酸、キサンタンゴムおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースなどから成る群から選択可能であり、特に有利にはポリアクリレートから成る群、好適にはCarbopols、例えばタイプ980、981、1382、2984および5984のCarbopolsから成る群のポリアクリレートから選択してもよく、各場合ともそれらを個別または組み合わせて用いてもよい。
【0084】
特に、上述した溶媒の混合物を用いる。アルコール系溶媒の場合には水をさらなる成分にしてもよい。
【0085】
本発明に従い、エマルジョンが有利であり、これに例えば前記脂肪、油、蝋および他の脂肪物質、そしてまた水および乳化剤(この種類の調製品で通常用いられる如き)などを含有させる。
【0086】
本発明に従うゲルは、通常、低炭素数のアルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、1,2−プロパンジオール、グリセロールおよび水および/または上述した油を増粘剤の存在下で含んで成り、そのような増粘剤は、油−アルコール系ゲルの場合には好適には二酸化ケイ素またはケイ酸アルミニウムであり、そして水−アルコール系もしくはアルコール系ゲルの場合には好適にはポリアクリレートである。
【0087】
本発明に従う調製品をエーロゾル容器から噴霧可能にする場合に用いるに適した噴射剤は、液化していて容易に気化し得る通常の公知噴射剤、例えば炭化水素(プロパン、ブタン、イソブタン)などであり、これらは単独または互いの混合物の状態で使用可能である。有利にはまた圧縮空気を用いることも可能である。
【0088】
本発明に従う調製品に、有利にはまた、UVB領域のUV線を吸収する物質を含有させてもよく、そのようなフィルター物質(filter substances)の総量を、皮膚または髪を全範囲の紫外線から保護する化粧用調製品が得られるように、本調製品の総重量を基準にして例えば0.1重量%から30重量%、好適には0.5から10重量%、特に1.0から6.0重量%にしてもよい。また、それらを髪または皮膚用のサンスクリーン(sunscreen)組成物として用いることも可能である。
【0089】
本発明に従う調製品にUVBフィルター物質を含有させる場合、それらは油溶性または水溶性であってもよい。独創的に有利な油溶性UVBフィルターは例えば下記である:
− 3−ベンジリデンカンファー誘導体、好適には3−(4−メチルベンジリデン)カンファーおよび3−ベンジリデンカンファー;
− 4−アミノ安息香酸誘導体、好適には4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシルおよび4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミル;
− 桂皮酸のエステル、好適には4−メトキシ桂皮酸2−エチルヘキシルおよび4−メトキシ桂皮酸イソペンチル;
− サリチル酸のエステル、好適にはサリチル酸2−エチルヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジルおよびサリチル酸ホモメンチル;
− ベンゾフェノンの誘導体、好適には2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノンおよび2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシ−ベンゾフェノン;
− ベンザルマロン酸のエステル、好適には4−メトキシ−ベンザルマロン酸ジ(2−エチルヘキシル);および
− 2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン。
【0090】
有利な水溶性UVBフィルターは例えば下記である:
− 2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸の塩、例えばそれのナトリウム、カリウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩、そして前記スルホン酸自身;
− ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好適には2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびこれの塩;
− 3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)スルホン酸およびこれらの塩、そしてまた1,4−ジ(2−オキソ−10−スルホ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンおよびこれの塩(相当する10−スルファト化合物、例えば相当するナトリウム、カリウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩)[またベンゼン−1,4−ジ(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)−10−スルホン酸とも呼ばれる]など。
【0091】
本発明に従う有効成分の組み合わせ物と組み合わせて使用可能な前記リストのUVBフィルターは、勿論、限定を意図するものでない。
【0092】
本発明は、また、本発明に従う有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを抗酸化剤として用いること、そして本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを化粧用または皮膚科学用調製品に入れる抗酸化剤として用いることも提供する。
【0093】
また、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を今日の化粧用調製品に通常存在しているUVAフィルターと組み合わせるのも有利であり得る。そのような物質は好適にはジベンゾイルメタンの誘導体、特に1−(4’−t−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオンおよび1−フェニル−3−(4’−イソプロピルフェニル)プロパン−1,3−ジオンである。本発明はまたそのような組み合わせおよびこのような組み合わせを含んで成る調製品も提供する。その使用可能な量はUVB組み合わせの場合と同じである。
【0094】
本発明は、また、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターの組み合わせを抗酸化剤として用いること、そして本発明に従う有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターの組み合わせを抗酸化剤として化粧用または皮膚科学用調製品に入れて用いることも提供する。
【0095】
本発明は、また、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターと少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを抗酸化剤として用いること、そして有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターと少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを抗酸化剤として化粧用または皮膚科学用調製品に入れて用いることも提供する。
【0096】
本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を有効量で含有させた化粧用および皮膚科学用調製品に、また、UV線に対して皮膚を保護する目的で化粧品で通常用いられる無機材料を含有させることも可能である。それらはチタン、亜鉛、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、セリウムおよびこれらの混合物の酸化物、そしてそのような酸化物が活性剤になるような修飾を受けさせた物である。特に二酸化チタンを基にした顔料が好適である。
【0097】
本発明は、また、そのようなUVAフィルターと顔料の組み合わせそしてそのような組み合わせを含んで成る調製品も提供する。その使用可能な量は上述した組み合わせに示した量である。
【0098】
本発明に従って髪をUV線に対して保護するための化粧用および皮膚科学用調製品は、例えばシャンプー、シャンプーする前または後、パーマネントウエーブトリートメントを行う前または後、髪を着色または漂白する前または後に髪を濯ぐ時に髪に付ける調製品、髪をブロー乾燥またはアレンジする時の調製品、着色または漂白する時の調製品、スタイリングおよびトリートメントローション、ヘアラッカーまたはパーマネントウエーブ剤などである。
【0099】
本化粧用および皮膚科学用調製品は有効成分および助剤(この種類のヘアケアおよびヘアトリートメント用調製品で通常用いられる如き)を含んで成る。使用可能な助剤は防腐剤、表面活性物質、消泡剤、増粘剤、乳化剤、脂肪、油、蝋、有機溶媒、殺菌剤、香料、染料または顔料(これの役割は髪または化粧用もしくは皮膚科学用調製品自身を色付けすることにある)である。
【0100】
本発明に従ってアニオンを好適には塩化物、硫酸塩および水素硫酸塩、燐酸塩、水素燐酸塩、そして線状および環状オリゴホスフェート、そして炭酸塩および水素炭酸塩から成る群から選択する。
【0101】
皮膚洗浄用組成物またはシャンプーの形態の化粧用調製品は、好適には、少なくとも1種のアニオン性、非イオン性または両性表面活性物質、またはそのような物質の混合物、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物(水性媒体に入っている)およびこの目的で通常用いられる助剤を含んで成る。前記表面活性物質またはこれらの物質の混合物をシャンプーに1重量%から50重量%の範囲の濃度で存在させてもよい。
【0102】
本化粧用または皮膚科学用調製品を例えば漂白前または後、シャンプー前または後、2回行うシャンプーとシャンプーの間、パーマネントウエーブトリートメント前または後などに濯ぎ流しそして付けるローションの形態にする場合、それらを例えば水溶液または水−アルコール溶液にし、それらに場合により表面活性物質を0.1から10重量%、好適には0.2から5重量%の範囲であってもよい濃度で含有させてもよい。
【0103】
また、本化粧用または皮膚科学用調製品をエーロゾルにすることも可能であり、これにその目的で通常用いられる助剤を含有させてもよい。
【0104】
濯ぎ流すことのないローションの形態の化粧用調製品、特に髪をアレンジする時のローション、髪をブローで乾かす時に用いられるローション、スタイリングおよびトリートメントローションは一般に水溶液、アルコール溶液または水−アルコール溶液であり、これに少なくとも1種のカチオン性、アニオン性、非イオン性または両性重合体またはこれらの混合物およびまた本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を有効濃度で含有させる。使用する重合体の量は例えば0.1から10重量%、好適には0.1から3重量%の範囲である。
【0105】
本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を含有させた髪手当および手入れ用化粧用調製品をエマルジョン(これは非イオン型またはアニオン型である)の形態にしてもよい。非イオン性エマルジョンの場合、これに水に加えて油または脂肪アルコール(これに例えばまたポリエトキシル化またはポリプロポキシル化を受けさせておいてもよい)または前記2種類の有機成分の混合物を含有させる。前記エマルジョンに場合によりカチオン性の表面活性物質を含有させてもよい。
【0106】
髪の手当および手入れ用の化粧用調製品は、本発明に従い、ゲルの形態であってもよく、これに本発明に従う有効成分を有効量で含有させることに加えて、場合により、この目的で通常用いられる溶媒、好適には水を含有させてもよく、また有機増粘剤、例えばアラビアゴム、キサンタンゴム、アルギン酸ナトリウム、セルロース誘導体、好適にはメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなど、または無機増粘剤、例えばケイ酸アルミニウム、例えばベントナイトなど、またはポリエチレングリコールとポリエチレングリコールのステアレートもしくはジステアレートの混合物なども含有させる。そのような増粘剤を前記ゲルに例えば0.1から30重量%、好適には0.5から15重量%の範囲の量で存在させる。
【0107】
本発明に従う有効成分を髪で用いることを意図した組成物に入れる量は、この組成物の総重量を基準にして、好適には0.05重量%から10重量%、特に0.5重量%から5重量%である。
【0108】
水性クレンジング(cleansing)で用いることを意図した本発明に従う水性化粧用洗浄用組成物または水の量が少ないか或は水を含まない洗浄用組成物濃縮液の場合、これにアニオン性、非イオン性および/または両性界面活性剤を含有させてもよい。
【0109】
界面活性剤は、非極性有機物質を水の中に溶解させる能力を有する両親媒性物質である。それらは親水性分子部分を少なくとも1つと疎水性分子部分を少なくとも1つ有する特殊な分子構造を有する結果として、水の表面張力を低くし、皮膚を湿らせ、汚れの除去および溶解を助長し、濯ぎを助長しかつ望まれるならば発泡を制御する能力を有する。
【0110】
界面活性剤分子の親水性部分は大部分が極性官能基、例えば−COO−、−OSO3 2−、−SO3 −などである一方、疎水性部分は一般に非極性炭化水素基である。界面活性剤の分類分けは一般に親水性分子部分の種類および電荷に従って行われる。これに関連して、下記の4群の間で区別を行うことができる:
・ アニオン性界面活性剤、
・ カチオン性界面活性剤、
・ 両性界面活性剤、および
・ 非イオン性界面活性剤。
【0111】
アニオン性界面活性剤は一般にカルボン酸塩、硫酸塩またはスルホン酸塩基を官能基として有する。それらは水溶液の状態において酸性もしくは中性媒体の中で負に帯電した有機イオンを形成する。カチオン性界面活性剤はほとんど排他的に第四級アンモニウム基が存在することを特徴とする。それらは水溶液の状態において酸性もしくは中性媒体の中で正に帯電した有機イオンを形成する。両性界面活性剤はアニオン基とカチオン基の両方を含有し、従って、それらは水溶液の状態においてpHに応じてアニオン性界面活性剤またはカチオン性界面活性剤の挙動を示す。それらは強酸性媒体の中では正の電荷を有し、そしてアルカリ性媒体の中では負の電荷を有する。pHが中性の範囲の時には、対照的に、それらは双性イオンであり、下記を例として示す:
RNH2 +CH2CH2COOH X−(pH=2の時) X−=任意アニオン、例えばCl−
RNH2 +CH2CH2COO−(pH=7の時)
RNHCH2CH2COO− B+(pH=12の時) B+=任意カチオン、例えばNa+
非イオン性界面活性剤の典型的な鎖はポリエーテル鎖である。非イオン性界面活性剤は水性媒体の中でイオンを形成しない。
A. アニオン性界面活性剤
有利に使用可能なアニオン性界面活性剤はアシルアミノ酸(およびこれらの塩)、例えば
1. アシルグルタメート、例えばナトリウムアシルグルタメート、ジ−TEA−パルミトイルアスパルテートおよびナトリウムカプリリック/カプリックグルタメート、
2. アシルペプチド、例えばパルミトイル−加水分解乳蛋白、ナトリウムココイル−加水分解大豆蛋白およびナトリウム/カリウムココイル−加水分解コラーゲン、
3. サルコシネート、例えばミリストイルサルコシネート、TEA−ラウロイルサルコシネート、ナトリウムラウロイルサルコシネートおよびナトリウムココイルサルコシネート、
4. タウレート、例えばナトリウムラウロイルタウレートおよびナトリウムメチルココイルタウレート、
5. アシルラクチレート、ラウロイルラクチレート、カプロイルラクチレート、
6. アラニネートなど、
カルボン酸および誘導体、例えば
1. カルボン酸、例えばラウリン酸、ステアリン酸アルミニウム、マグネシウムアルカノラートおよびウンデシレン酸亜鉛、
2. エステルカルボン酸、例えばカルシウムステアロイルラクチレート、ラウレス−6サイトレートおよびPEG−4ラウラミドカルボン酸ナトリウム、
3. エーテルカルボン酸、例えばラウレス−13カルボン酸ナトリウムおよびPEG−6コカミドカルボン酸ナトリウムなど、
燐酸エステルおよび塩、例えばDEA−オレス−10ホスフェートおよびジラウレス−4−ホスフェートなど、
スルホン酸および塩、例えば
1. アシルイセチオネート、例えばナトリウム/アンモニウムココイルイセチオネート、
2. アルキルアリールスルホネート、
3. アルキルスルホネート、例えばココモノグリセリド硫酸ナトリウム、C12−14−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ナトリウムラウリルスルホアセテートおよびPEG−3コカミド硫酸マグネシウム、
4. スルホスクシネート、例えばジオクチルナトリウムスルホスクシネート、ジナトリウムラウレススルホスクシネート、ジナトリウムラウリルスルホスクシネートおよびジナトリウムウンデシレンアミド−MEAスルホスクシネートなど、および
硫酸エステル、例えば
1. アルキルエーテルスルフェート、例えばナトリウム、アンモニウム、マグネシウム、MIPA、TIPAラウレススルフェート、ナトリウムミレス(myreth)スルフェートおよびナトリウムC12−13パレス(pareth)スルフェート、
2. アルキルスルフェート、例えばナトリウム、アンモニウムおよびTEAラウリルスルフェートなど、である。
B. カチオン性界面活性剤
有利に使用可能なカチオン性界面活性剤は
1. アルキルアミン、
2. アルキルイミダゾール、
3. エトキシル化アミン、および
4. 第四級界面活性剤、
5. エステル第四級品(quats)、
である。
【0112】
第四級界面活性剤は、4個のアルキルおよび/またはアリール基と共有結合しているN原子を少なくとも1個含有する。これは、pHに関係なく正電荷をもたらす。アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタインおよびアルキルアミドプロピルヒドロキシスルタインが有利な第四級界面活性剤である。本発明に従って用いるカチオン性界面活性剤を好適にはまた第四級アンモニウム化合物、特にベンジルトリアルキルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、例えばベンジルジメチルステアリルアンモニウムクロライドなど、およびまたアルキルトリアルキルアンモニウム塩、例えばセチルトリメチルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、アルキルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、ジアルキルジメチルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、アルキルアミドエチルトリメチルアンモニウムエーテルスルフェート、アルキルピリジニウム塩、例えばラウリル−もしくはセチルピリジニウムクロライド、カチオン性質を有するイミダゾリン誘導体および化合物、例えばアミンオキサイド、例えばアルキルジメチルアミンオキサイドまたはアルキルアミノエチルジメチルアミンオキサイドなどの群から選択することも可能である。特に、セチルトリメチルアンモニウム塩の使用が有利である。
C. 両性界面活性剤
有利に使用可能な両性界面活性剤は、
1. アシル/ジアルキルエチレンジアミン、例えばナトリウムアシルアンホアセテート、ジナトリウムアシルアンホジプロピオネート、アルキルアンホジ酢酸ジナトリウム、ナトリウムアシルアンホヒドロキシプロピルスルホネート、ジナトリウムアシルアンホジアセテートおよびナトリウムアシルアンホプロピオネート、
2. N−アルキルアミノ酸、例えばアミノプロピルアルキルグルタミド、アルキルアミノプロピオン酸、アルキルイミドジプロピオン酸ナトリウムおよびラウロアンホカルボキシグリシネートなど、
である。
D. 非イオン性界面活性剤
有利に使用可能な非イオン性界面活性剤は、
1. アルコール、
2. アルカノールアミン、例えばコカミドMEA/DEA/MIPA、
3. アミンオキサイド、例えばココアミドプロピルアミンオキサイド、
4. カルボン酸にエチレンオキサイド、グリセロール、ソルビトールまたは他のアルコールによるエステル化を受けさせることで生じさせたエステル、
5. エーテル、例えばエトキシル化/プロポキシル化アルコール、エトキシル化/プロポキシル化エステル、エトキシル化/プロポキシル化グリセロールエステル、エトキシル化/プロポキシル化コレステロール、エトキシル化/プロポキシル化トリグリセリドエステル、エトキシル化/プロポキシル化ラノリン、エトキシル化/プロポキシル化ポリシロキサン、プロポキシル化POEエーテルおよびアルキルポリグリコシド、例えばラウリルグルコシド、デシルグルコシドおよびココグリコシド、
6. スクロースエステル、スクロースエーテル、
7. ポリグリセロールエステル、ジグリセロールエステル、モノグリセロールエステル、
8. メチルグルコースエステル、ヒドロキシ酸のエステルなど、
である。
【0113】
また、アニオン性および/または両性界面活性剤と1種以上の非イオン性界面活性剤の組み合わせの使用も有利である。
【0114】
化粧用の皮膚洗浄用調製品の形態の化粧用調製品は液状または固体状形態であり得る。それらに、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を含有させることに加えて、好適には少なくとも1種のアニオン性、非イオン性または両性表面活性物質またはこれらの混合物および助剤(この目的で通常用いられる如き)を含有させる。そのような表面活性物質を前記洗浄用調製品にこの調製品の総重量を基準にして1から94重量%の範囲の濃度で存在させてもよい。
【0115】
シャンプーの形態の化粧用調製品の場合、これに有効成分の組み合わせ物を有効量で含有させることに加えて、好適には、少なくとも1種のアニオン性、非イオン性または両性表面活性物質またはこれらの混合物および助剤(この目的で通常用いられる如き)を含有させる。そのような表面活性物質を前記シャンプーに1重量%から94重量%の範囲の濃度で存在させてもよい。
【0116】
本発明に従う組成物は、上述した界面活性剤とは別に、水および場合により化粧品で通常用いられる添加剤、例えば香料、増粘剤、染料、脱臭剤、抗菌物質、再脂化剤(refatting agents)、錯化剤および金属イオン封鎖剤、真珠色剤(pearlescent)、植物抽出液、ビタミン、有効成分などを含んで成る。
【0117】
本発明に従い、錯化剤(complexing agents)を含んで成る有効成分の組み合わせ物を本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物または化粧用または皮膚科学用調製品に添加するのが好適である。
【0118】
錯化剤は化粧学および/または薬用生薬製剤の助剤であり、これは本質的に公知である。厄介な金属、例えばMn、Fe、Cuなどと錯体を形成することで、例えば化粧用または皮膚科学用調製品の中で起こる望まれない化学反応を予防し得る。
【0119】
錯化剤、特にキレート剤は、金属原子と錯体を形成する。1種以上の多塩基性錯化剤、即ちキレート剤を存在させた時に生じる錯体はメタラサイクル(metallacycles)である。キレート化合物は、中心原子が有する2つ以上の配位部位を1つの配位子が占める化合物である。従って、その場合には、金属原子または金属イオンによる錯体の形成で環が生じる結果として通常は伸長状態の化合物が閉鎖状態になる。結合する配位子の数は中心金属が有する配位数に依存する。キレート化合物が生じる前提条件は、金属と反応する化合物が電子供与体として働く原子群(atomic grouping)を2つ以上含むことにある。
【0120】
錯化剤1種または2種以上を有利には通常の化合物の群から選択してもよく、好適には酒石酸およびこれのアニオン、クエン酸およびこれのアニオン、アミノポリカルボン酸およびこれのアニオン[例えばエチレンジアミンテトラ酢酸(EDTA)およびこれのアニオン、ニトリロトリ酢酸(NTA)およびこれのアニオン、ヒドロキシエチレンジアミノトリ酢酸(HOEDTA)およびこれのアニオン、ジエチレンアミノペンタ酢酸(DPTA)およびこれのアニオン、トランス−1,2−ジアミノシクロヘキサンテトラ酢酸(CDTA)およびこれのアニオンなど]から成る群から選択される少なくとも1種の物質であってもよい。
【0121】
本発明に従う化粧用または皮膚科学用調製品に有利には錯化剤1種または2種以上を本調製品の総重量を基準にして好適には0.01重量%から10重量%の量、好適には0.05重量%から5重量%の量、特に好適には0.1−2.0重量%の量で存在させる。
【0122】
本発明は、また同様に、化粧用または皮膚科学用調製品を酸化または光酸化に対して保護する方法も包含し、そのような調製品は、例えば、髪の手当および手入れ用の調製品、特にヘアカラー(hair colorants)、ヘアラッカー、シャンプー、カラーシャンプーおよびまたメーキャップ製品、例えばマニキュア(nail varnishes)、口紅、ファンデーションなど、洗浄およびシャワー用調製品、皮膚の手当または手入れ用のクリーム、または貯蔵中に起こる酸化または光酸化が理由で安定性に問題を伴い得る成分が入っている他の全ての化粧用調製品であり、この方法は、そのような化粧用調製品に本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を有効含有量で入れることを特徴とする。
【0123】
そのような調製品に入れる本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物の量は、この調製品の総重量を基準にして、好適には0.01−30重量%、より好適には0.05−20重量%、特に0.1−10.0重量%である。
【0124】
本発明は、また、本発明に従う化粧用組成物を製造する方法も提供し、この方法は、本発明に従う有効成分の組み合わせ物を化粧用および皮膚科学用調製品に本質的に公知の様式で混合することを特徴とする。
【0125】
特に明記しない限り、量、比率およびパーセントは全部重量が基準でありかつ調製品の総量または総重量が基準である。
【0126】
以下に示す実施例は本発明を限定することなく本発明を説明する目的で示すものである。
【実施例1】
【0127】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
【実施例2】
【0128】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
【実施例3】
【0129】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
【実施例4】
【0130】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
【0001】
本発明は、特に、クレアチン(creatine)および/またはこれの誘導体および前駆体そして1種以上の電解質およびグリセロールおよび短鎖ポリオールの物質の群の1種以上の化合物または尿素単独または組み合わせとの有効成分組み合わせを乾燥皮膚の治療および積極的防止(active prevention)および皮膚のバリヤー機能(barrier function)強化、そして健康な皮膚の生理学的恒常性の他の否定的変化(negative changes)の治療および予防の目的で用いることに関する。
【0002】
皮膚は人の最も大きな器官である。それの多くの機能(例えば温度調節の目的および知覚器官として)の中でバリヤー機能[皮膚が乾燥しない(従って最終的に有機体全体が乾燥しない)ように]が恐らくは最も重要である。それと同時に皮膚は外部の物質の浸透および吸収に対抗する保護具としても働く。表皮(これは最も外側の層として環境に対する実際の保護殻を形成)がそのようなバリヤー機能を果たす。また、それは皮膚の中で最も薄い層であり、全厚のほぼ1/10である。
【0003】
表皮は層状組織であり、その中の外側層、即ち角質層(Stratum corneum)がバリヤー機能にとって重要な部分である。それは環境と接触した時に摩滅し、従って、それ自身が絶えず新しいものに置き換わる過程を有し、その外側に存在する微細な薄片が絶えず脱皮し、そしてその後、その内側に角質化した細胞および脂質材料が生じる。
【0004】
Elias皮膚モデル[これは専門分野で現在認識されている(非特許文献1)]に、角質層はレンガの壁(レンガとモルタルのモデル)に類似した2成分系であるとして記述されている。このモデルにおける角質細胞[コルネオサイト(corneocytes)]がレンガに相当しそして細胞内空間部の中の脂質膜(これの組成は複雑である)がモルタルに相当する。このような系は本質的に親水性物質に対する物理的バリヤーに相当するが、しかしながら、それの構造は細くて多層であることから、親油性物質もそれを通り抜けはするが、その通り抜けは同様に困難であり得る。角質層はそのような特別な構造を有することから、一方では皮膚を保護し、そして他方では、限られた量の水と結合することでそれ自身の柔軟性を安定にしている。
【0005】
また、角質層は単独または皮膚のより深い層と協力して機械的応力、例えば圧縮力、衝撃またはせん断力などを驚くべき度合で阻止し得る。比較的大きな圧縮力、捩れ力またはせん断力は表皮と真皮のかみ合いによって皮膚のより深い層に伝達される。
【0006】
水および水分含有量の調節が表皮脂質膜の最も重要な機能の中の1つである。しかしながら、それは外部の化学的および物理的影響に対してバリヤー効果を示すばかりでなくまた角質層の凝集力にも貢献している。
【0007】
角質層の脂質は本質的にセラミド、遊離脂肪酸、コレステロールおよび硫酸コレステロールで構成されていて、角質層全体に渡って分布している。そのような脂質の組成は表皮のバリヤー機能が無傷のままであること、従って皮膚の水不透過性にとって決定的に重要である。
【0008】
簡単な水浴、即ち界面活性剤の添加なしに皮膚を洗浄した時でも、最初に皮膚の角質層の膨潤が生じる。この膨潤の度合は、とりわけ、入浴時間および温度に依存する。それと同時に、水溶性物質、例えば埃の水溶性成分などばかりでなく皮膚の内因性物質(角質層の水結合能力の一因である)も洗い流されてしまう。加うるに、皮膚には内因性の表面活性物質が存在し、その結果として皮膚の中の脂肪もまたある程度ではあるが溶解して洗い流されてしまう。初期の膨潤が起こった後、それによって後で皮膚の乾燥が起こり、この乾燥は更に洗浄活性添加剤(washing−active additives)によってかなりひどくなってしまう可能性がある。
【0009】
健康な皮膚では、皮膚の上方層のそのような若干の乱れは皮膚の保護機構によって容易に補われ得ることから、一般に、そのような過程はもたらされない。しかしながら、正常からの逸脱が病理学的でない場合(例えば環境、光障害、皮膚の老化などによって引き起こされる摩耗損傷または刺激の結果として起こる逸脱)でも、皮膚表面の保護機構が悪化する。
【0010】
老化した皮膚では、例えば再生刷新(regenerative renewal)が起こる速度がより遅くなり、特に、角質層の水結合能力が低下する。従って、皮膚が柔軟でなくなり、乾燥しかつ荒れる(「生理学的に」乾燥した皮膚)。その結果としてバリヤー損傷がもたらされる。そのような皮膚は否定的な環境の影響、例えば微生物、トキシンおよびアレルゲンの侵入などを受け易くなる。その結果として、毒性またはアレルギー性皮膚反応が起こることさえあり得る。
【0011】
病理学的に乾燥した敏感な皮膚の場合にはバリヤー損傷が存在すると推測される。表皮細胞間脂質が不足するか或は量または組成が充分でなくなる。その結果として角質層の浸透性が高くなりかつ吸湿性物質および水の損失に対する皮膚の防護が充分でなくなってしまう。
【0012】
皮膚のバリヤー効果は経表皮水損失(TEWL)の測定で量化可能である。それは発汗中の水損失を考慮に入れないで体の内部から水が蒸発する効果である。TEWL値の測定は非常に有益であることが確かめられており、この値を用いて荒れた皮膚または亀裂した皮膚の診断を行って、化学構造が非常に異なるさらなる界面活性剤の適合性を決定することができる。
【0013】
皮膚が美しくかつ良好に手入れされた外観を有するには、皮膚の最上層に存在する水の比率が最も重要である。水分調節剤を導入することでそれに好ましい影響を与えることは可能であるが、その範囲は限られている。
【背景技術】
【0014】
アニオン性界面活性剤(これは一般に洗浄用調製品の成分である)は角質層の中のpHを継続的に高くする可能性があり、それによって、皮膚のバリヤー機能を回復させかつ新しくする働きをする再生過程がひどく邪魔される。その場合には、一般的な抽出の結果として角質層の中に必須物質の損失と再生の間でしばしば非常に好ましくない新しく平衡状態が確立され、そのような状態は、皮膚の外観および角質層の生理学的機能様式に対して決定的な悪影響を与える。
【0015】
本発明の目的で、皮膚の手入れは、主に、皮膚が環境の影響(例えば埃、化学品、微生物)および体の内因性物質(例えば水、脂質、電解質)の損失に対抗するバリヤーとして機能する自然の機能を強化または回復させることを意味するとして理解する。
【0016】
乾燥した皮膚およびストレスを受けた皮膚を手入れし、手当しかつ洗浄するに適した製品は本質的に公知である。しかしながら、それらが生理学的に無傷で水和された状態の滑らかな角質層の再生に対して示す貢献度は度合および時間に関して限られている。
【0017】
軟膏およびクリームが角質層のバリヤー機能および水和に対して示す効果は本質的にその手当した皮膚の領域を覆う(遮断する)ことが基になっている。軟膏またはクリームは、いわば、皮膚が水を失わないようにすることを意図した(二次的)人工バリヤーに相当する。それの物理的バリヤーは例えば洗浄剤などの使用によって等しく容易に取り除かれ、その結果として元々の悪化した状態が再び生じる。その上、そのような皮膚の手入れ効果は規則的な手当後に低下して来る可能性がある。そのような製品の使用を止めると、その皮膚は、その手当を始める前の状態に非常に急速に戻る。特定の製品の場合、ある環境下では皮膚の状態が一時的に悪化することさえある。従って、製品の永久的な効果は一般に達成されないか或は達成されても限られた度合のみである。
【0018】
ある種の薬学的調製品が皮膚のバリヤー機能に対して示す効果は、そのバリヤーに選択的な損傷を与えることにさえあり、これは、有効成分が体の中に浸透するか或は皮膚を通して浸透し得るようにすることを意図したものである。その場合、副作用として皮膚が乱れた外観を示すことは小さな犠牲として受け入れられてはいるが、ある程度までである。
【0019】
手入れ用洗浄製品の効果は本質的に皮脂の脂質様物質で効率良く再脂化する(refatting)ことにある。それと同時に、その調製品の界面活性剤含有量を少なくすると、角質層のバリヤーが損傷を受ける度合が更に制限される。
【0020】
しかしながら、従来技術には、角質層のバリヤー機能および水和に対して積極的な影響を与えかつ角質層、特に細胞間脂質を含んで成るラメラの物理化学的特性を向上または回復させる調製品は見られない。
【0021】
皮膚の自然再生を補助しかつそれの生理学的機能を強化する目的で、皮膚が天然のバリヤーを再構築するようにする目的で用いられる局所的調製品に細胞間脂質混合物、例えばセラミドまたはセラミド類似物などが添加されることが最近多くなってきた。しかしながら、そのような脂質は大部分が非常に高価な原料である。加うるに、それらが示す効果はたいてい期待される効果よりもずっと低い。
【0022】
従って、本発明の目的は従来技術の欠点を克服することにあった。本目的は、特に、皮膚のバリヤー特性を保持または回復、特に皮膚の自然再生が充分でない時に保持または回復させるスキンケア(skincare)組成物を提供することにあった。それらはまた皮膚が乾燥した後の損傷、例えば亀裂または炎症もしくはアレルギー過程、或はまた神経皮膚炎の治療および予防で用いるにも適切でなければならない。本発明の目的は、また、皮膚を環境の影響、例えば太陽および風などに対して保護する安定なスキンケア化粧用および/または皮膚科学用組成物を提供することにあった。特に、本調製品の効果は生理学的で迅速かつ持続的でなければならない。
【0023】
加うるに、皮膚、特に健康な皮膚の恒常性の乱れを治療または克服するか或は予防的に手当すべきである。
【非特許文献1】
P.M.Elias、「Structure and Function of the Stratum Corneum Permeability Barrier」、Drug Dev.Res.13、1988、97−105 この困難な目的を本発明に従って達成する。
【0024】
本目的を、
a)クレアチンおよびこれの前駆体および誘導体が構成する群の1種以上の化合物、
b)場合により、電解質の群の1種以上の化合物、
c)場合により、ポリオールおよび尿素が構成する群の1種以上の化合物、および
d)場合により、オスモライト(osmolytes)の群の1種以上の化合物、
を内容物として有する局所塗布用調製品を、
乾燥皮膚の治療および積極的防止、および皮膚のバリヤー機能の強化、および敏感な皮膚の手当、手入れおよび予防および/または健康な皮膚の生理学的恒常性の否定的変化の症状、特に不完全、敏感または低活性(hypoactive)皮膚状態または皮膚付属物の不完全、敏感または低活性状態、
炎症を起こした皮膚の状態およびアトピー性湿疹、多形性光線皮膚病、乾癬、白斑、
敏感、かゆみまたは過敏皮膚、
正常な脂質過酸化の変化、
健康な皮膚のセラミド、脂質およびエネルギー代謝の変化、
生理学的経表皮水損失の変化、
皮膚水和の低下および皮膚の水分含有量の低下、
天然の保湿因子(moisturizing factor)含有量の変化、
細胞と細胞の伝達の低下、
細胞内DNA合成の不完全症状、
DNA損傷および内因性DNA修復機構の低下、
メタロプロテナーゼおよび/または他のプロテアーゼの活性化または相当する内因性DNA修復機構の抑制、
結合組織成分の正常な翻訳後修飾からの逸脱、
健康な皮膚の正常なヒアルロン酸およびグルコサミノグリカン含有量の変化、髪によるふけ生成、頭皮の薄片化および皮膚の老化、
の治療および予防の目的で用いることで達成するが、これを達成する様式は驚くべき様式でありかつ本分野の技術者が予想することができなかった様式である。
【0025】
化粧用および皮膚科学用の局所的調製品、特に化粧用の局所的調製品が好適である。
【0026】
人の髪の構造は本質的に人の皮膚の角質層のそれと同じである。死滅したコルネオサイトの間に脂質、例えばセラミドなどが存在し、これが髪の乾燥および構造的弱化に対抗している。従って、本発明に従う有効成分およびこれらの組み合わせを用いてまた髪の構造を改善することも可能である。その上、本発明に従う有効成分およびこれらの組み合わせはまた薄片状頭皮(flaky scalp)の治療で用いるにも適する。
【0027】
皮膚の老化は、これが特に慢性的な太陽照射によって助長されると、例えば特に皮膚恒常性の劇的な乱れ形態に相当する。驚くべきことに、非常に特別には、本発明に従う有効成分およびこれらの組み合わせは老化する皮膚が示す恒常性からの逸脱を改善する。従って、それらは皮膚老化の治療および予防治療で用いるに非常に容易に適し、それらを含有させた調製品も同様に適する。
【0028】
優先性は化粧用および皮膚科学用の局所用調製品、特に化粧用の局所用調製品に与えられる。
【0029】
本発明は、また、本発明に従う有効成分の使用も提供する。
【0030】
本発明に従う調製品は、好適には、群a)の化合物の1種以上と群b)または群c)の1種以上の化合物を含んで成る。
【0031】
特に、群a)とb)とc)の各々の1種以上の化合物を内容物として有する調製品が好適である。
【0032】
ここで、オスモライトは、表皮のケラチノサイトによって積極的または消極的に吸収され得る帯電していない浸透活性分子を意味すると理解する。
【0033】
場合により、本発明に従う化合物は酸としてか或は塩、例えば水溶性塩、例えばナトリウムもしくはカリウム塩などの形態で使用可能である。
【0034】
前駆体は、例えば、代謝段階によって有効成分に変化する化合物である。
【0035】
クレアチンの特に好ましい誘導体はクレアチンリン酸(ホスホクレアチン)である。
【0036】
さらに好ましい誘導体は、クレアチン硫酸、クレアチン酢酸またはクレアチンアスコルビン酸である。
【0037】
カルボキシル基が単官能性または多官能性アルコールでエステル化されたクレアチンの誘導体もまた、本発明の有利な実施態様へと導く。
【0038】
本発明によれば、群a)の有効成分は化粧用または皮膚科学用調製品中に、調製品の総重量を基準にして、例えば0.001重量%から30重量%までの量で、好ましくは0.05重量%から10重量%までの量で、特に好ましくは0.1〜5.0重量%の量で、有利に存在する。
【0039】
適当な電解質は、特に水中での溶解に伴い、イオンに解離することのできる化合物である。それらは例えば、無機または有機の塩の形でありうる。
【0040】
無機塩(特にNaCl、NaBr、NaI、Na2B4O7、Na2SiO3、Na2CO3、NaHCO3、Na3PO4、Na2HPO4、NaH2PO4、KCl、KI、LICl、NH4Cl、ZnCl2、Al2(SO4)3およびMgSO4)そして有機酸、特に皮膚の中に天然に存在する酸、例えばエネルギー代謝の酸の塩、例えばリポ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸アンモニウム、乳酸ナトリウム、重炭酸ナトリウムまたは弱カルボン酸の塩、例えばプロピオン酸ナトリウムなどの使用が好適である。驚くべきことに、この挙げた活性系(activity system)は皮膚自身の脂質および蛋白質代謝(絶えず再生して水に対する表皮バリヤーを維持する)を刺激する。本発明に従い、本調製品のバリヤー強化効果を用いて特に乾燥した皮膚を治療および/または手入れする一方で、正常な皮膚が乾燥しないように積極的に予防する。
【0041】
本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に1種以上の電解質、好適には塩化ナトリウムを本調製品の総組成を基準にして好適には0.05−30重量%、特に好適には1−5重量%含有させる。
【0042】
適切なオスモライトは、例えばポリオール、メチルアミン化合物およびアミノ酸、そして各場合ともそれらの前駆体である。
【0043】
用いるオスモライトは、本発明に従い、特に糖アルコール(ミオイノシトール、マンニトール、ソルビトール)の群の物質および/または以下に示す浸透活性物質の1種以上である:コリン、ベタイン、ホスホリルコリン、グリセロホスホリルコリン、グルタミン、グリシン、α−アラニン、グルタメート、アスパルテート、プロリンおよびタウリン。このような物質の前駆体は、例えばグルコース、グルコース重合体、ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトール、無機燐酸塩、蛋白質、ペプチドおよびポリアミン酸である。前駆体は、例えば代謝段階でオスモライトに変化する化合物である。
【0044】
前記オスモライトおよびこれらの前駆体を、有利には、本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に、この調製品の総重量を基準にして好適には0.001重量%から30重量%、好適には0.05重量%から10重量%、特に好適には0.1−5.0重量%の量で存在させる。
【0045】
ポリオール、特にグリセロールと尿素を同時に含んで成る調製品が好適である。
【0046】
適切なポリオールは、例えばOH基数が例えば2−6、好適にはOH基数が2または3で炭素原子数が例えば2−12または2−6、特に2または3または4の直鎖、分枝もしくは環状アルカノールである。
【0047】
例えばグリコール(隣接していないOH基を有するグリコールを包含)およびまたポリアルキレングリコール、例えばグリコール単位当たりの炭素原子数が2−6、特に2、3または4のポリアルキレングリコール(これは同じ様式または混合様式でエステル化されていてもよい)が非常に適する。そのようなポリアルキレングリコールが有するアルキルグリコール単位の数は例えば20以下、好適には10以下、特に2、3、4または5であってもよい。
【0048】
特に、グリセロール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、特に各場合ともヒドロキシが隣接している化合物、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、ジブチレングリコールおよびトリブチレングリコールが適する。
【0049】
本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に有利にはポリオールを本調製品の総重量を基準にして例えば0.05重量%から30重量%、好適には0.1重量%から20重量%、特に好適には1−15重量%の量で存在させる。
【0050】
本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品有利には尿素を本調製品の総重量を基準にして例えば0.05重量%から30重量%、好適には0.1重量%から20重量%、特に好適には1−15重量%の量で存在させる。
【0051】
ポリオールと尿素を組み合わせる場合、本発明に従う化粧用もしくは皮膚科学用調製品に有利にはこれらの物質を本調製品の総重量を基準にして例えば0.05重量%から30重量%、好適には0.1重量%から20重量%、特に好適には1−15重量%の量で存在させる。
【0052】
群b)の有効成分(電解質)の重量と群c)の有効成分の重量の比率は多様であり得る。例えば、b)/c)の重量比を10:1から1:10、好適には2:1から1:2、特に1:1にしてもよい。
【0053】
ポリオールと尿素を組み合わせる場合、ポリオールの重量と尿素の重量の比率は多様であり得る。例えば、ポリオール/尿素の重量比を1:10から10:1、好適には2:1から1:2、特に1:1にしてもよい。
【0054】
驚くべきことに、この挙げた活性系は皮膚自身の脂質および蛋白質代謝(絶えず再生して水に対する表皮バリヤーを維持すべきである)を刺激する。本発明に従い、本調製品のバリヤー強化効果を用いて乾燥した皮膚を治療および/または手入れする一方で、正常な皮膚が乾燥しないように積極的に予防する。
【0055】
本発明に従う調製品はあらゆる面において極めて満足される調製品である。本発明に従う調製品の方が従来技術の調製品よりも
− 皮膚のバリヤー特性を良好に保持または回復させ、
− 皮膚のセラミド生合成を強化し、
− 皮膚の乾燥に良好に対抗し、
− 皮膚の老化に良好に対抗し、かつ
− 皮膚を環境の影響に対して良好に保護する、
ことは、本分野の技術者が予測していたことではなかった。
【0056】
本発明に従う化粧用または皮膚科学用調製品に持たせる組成は通常の組成であってもよく、これは皮膚および/または髪の手当、手入れおよび洗浄そして装飾用化粧品(decorative cosmetics)ではメーキャップ製品として使用可能である。従って、それらは、配合に応じて、例えば皮膚保護用クリーム、洗浄用乳液、サンスクリーンローション、栄養クリーム、デイまたはナイトクリームなどとして使用可能である。場合により、本発明に従う調製品を薬学的調製品の基材として用いることも可能であり、有利である。本発明に従う調製品に本発明に従う有効成分を各場合とも本調製品の総重量を基準にして例えば0.001から30重量%、好適には0.01重量%から10重量%、特に0.1重量%から5重量%含有させる。
【0057】
本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を特に好適にはpH緩衝調製品として用い、それのpHを5−7、特に約5−6にするのが非常に特に好適である。
【0058】
また、本化粧用および皮膚科学用調製品をサンスクリーンの形態にするのも好適である。それらに本発明に従う1種以上の有効成分に加えて好適には少なくとも1種のUV−Aフィルター(filter)物質および/または少なくとも1種のUV−Bフィルター物質および/または少なくとも1種の無機顔料を含有させる。
【0059】
しかしながら、また、本発明の目的で、主要目的が太陽光に対する保護ではないがUV保護用物質をある含有量で含んで成る化粧用および皮膚科学用調製品を提供するのも有利である。従って、例えばデイクリーム(day creams)の場合には、それに通常はUV−AおよびUV−Bフィルター物質を添加しておく。
【0060】
本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品に、そのような調製品で通常用いられる如き化粧用助剤、例えば防腐剤、殺菌剤、香料、消泡剤、染料、顔料(着色作用を有する)、増粘剤、表面活性物質、乳化剤、皮膚軟化薬、保湿剤(moisturizers)および/または湿潤剤、脂肪、油、蝋、そして化粧用もしくは皮膚科学用調製品の他の通常の成分、例えばアルコール、ポリオール、重合体、泡安定剤、有機溶媒またはシリコン誘導体などを含有させてもよい。
【0061】
本分野の技術者は、簡単な調査実験を行うことで、各場合とも用いる化粧用、皮膚科学用もしくは医学用担体物質および香料の量を各場合とも製品の種類に応じて容易に決定することができるであろう。
【0062】
特に、皮膚の手当および手入れ用の調製品が好適である。
【0063】
使用時、本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品を皮膚および/または髪に化粧品に通常の様式で充分な量で付着させる。
【0064】
本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品を存在させる形態は多様である。このように、それらを例えば溶液、無水調製品、油中水(W/O)型または水中油(O/W)型のエマルジョンまたはミクロエマルジョン、マルチプルエマルジョン(multiple emulsion)、例えば水中油中水(W/O/W)型のマルチプルエマルジョン、ゲル、固体状スティック、軟膏、或はまたエーロゾルにしてもよい。また、本発明に従う有効成分を包み込まれた形態、例えばコラーゲンマトリックス(matrices)および他の通常の包み込み用材料、例えばセルロースなどに包み込まれた状態としてか、ゼラチン、ワックスマトリックスまたはリポソームに包み込まれた形態で投与するのも有利である。
【0065】
本発明の目的で、また、本発明に従う有効成分を皮膚および髪洗浄用水系または界面活性剤調製品の中に混合することも可能であり、これも有利である。
【0066】
特に、また、本発明に従う化粧用および皮膚科学用調製品に抗酸化剤を含有させることも可能である。本発明に従い、使用可能な好ましい抗酸化剤は化粧および/または皮膚科学用途に適切または通常の抗酸化剤全部である。
【0067】
そのような抗酸化剤を有利にはアミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびこれらの誘導体、イミダゾール(例えばウロカン酸)およびこれらの誘導体、ペプチド類、例えばD,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシンおよびこれらの誘導体(例えばアンセリン)、カロテノイド類、カロチン類(例えばα−カロチン、β−カロチン、ψ−リコペン)およびこれらの誘導体、クロロジェニックアシッド(chlorogenic acid)およびこれの誘導体、リポ酸およびこれの誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、金チオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール類(例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、そしてこれらのグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル)およびこれらの塩、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびこれの誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)およびスルホキシミン化合物(例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン)[これらの許容投薬量(torelated doses)は非常に低い(例えばpモルからμモル/kg)]、そして更に、(金属)キレート剤(例えばα−ヒドロキシ−脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、腐植酸、胆汁酸、胆汁抽出液、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびこれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびこれらの誘導体(例えばγ−リノレイン酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびこれの誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびこれらの誘導体、ビタミンCおよび誘導体(例えばパルミチン酸アスコルビル、アスコルビル燐酸Mg、酢酸アスコルビル)、トコフェロール類および誘導体(例えばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(ビタミンAパルミテート)およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチックアシッド(rutic acid)およびこれの誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤック酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびこれの誘導体、マンノースおよびこれの誘導体、亜鉛およびこれの誘導体(例えばZnO、ZnSO4)、セレンおよびこれの誘導体(例えばセレノメチオニン)、スチルベン類およびこれらの誘導体(例えばスチルベンオキサイド、トランス−スチルベンオキサイド)、そして本発明に従って用いるに適した挙げた有効成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)から成る群から選択する。
【0068】
本発明に従う調製品に入れる上述した抗酸化剤(1種以上の化合物)の量を本調製品の総重量を基準にして好適には0.001から30重量%、特に好適には0.05−20重量%、特に1−10重量%にする。
【0069】
ビタミンEおよび/またはこれの誘導体を抗酸化剤1種または2種以上として用いる場合、それらの個々の濃度が本調製品の総重量を基準にして0.001−10重量%の範囲になるように選択するのが有利である。
【0070】
ビタミンAもしくはビタミンAの誘導体またはカロチンまたはこれらの誘導体を抗酸化剤1種または2種以上として用いる場合、それらの個々の濃度が本調製品の総重量を基準にして0.001−10重量%の範囲になるように選択するのが有利である。
【0071】
本発明に従い、エマルジョンが有利であり、これに例えば前記脂肪、油、蝋および他の脂肪物質、そしてまた水および乳化剤(この種類の調製品で通常用いられる如き)などを含有させる。
【0072】
脂質相は有利に下記の群の物質から選択可能である:
− 鉱油、鉱蝋;
− 油、例えばカプリン酸もしくはカプリル酸のトリグリセリド、また天然油、例えばヒマシ油など;
− 脂肪、蝋そして他の天然および合成脂肪物質、好適には脂肪酸と低炭素数のアルコール、例えばイソプロパノール、プロピレングリコールまたはグリセロールなどのエステル、または脂肪アルコールと低炭素数のアルカン酸または脂肪酸のエステル;
− 安息香酸アルキル;
− シリコンオイル、例えばジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンおよびこれらの混合形態。
【0073】
本発明の目的で、エマルジョン、オレオゲル(oleogels)および水分散液(hydrodispersions)もしくは油分散液(lipodispersions)の油相を有利には炭素原子数が3から30の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルカンカルボン酸と炭素原子数が3から30の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルコールのエステルの群、芳香族カルボン酸と炭素原子数が3から30の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルコールのエステルの群から選択する。この場合、そのような油であるエステルを、有利には、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸n−ブチル、ラウリン酸n−ヘキシル、オレイン酸n−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、ラウリン酸2−エチルヘキシル、ステアリン酸2−ヘキシルデシル、パルミチン酸2−オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、そしてそのようなエステルの合成、半合成および天然混合物、例えばジョジョバオイルなどから成る群から選択してもよい。
【0074】
前記油相を、また有利には、分枝および未分枝炭化水素および炭化水素蝋、シリコンオイル、ジアルキルエーテルの群、飽和もしくは不飽和分枝もしくは未分枝アルコールそしてまた脂肪酸のトリグリセリド、即ち炭素原子数が8から24、特に12−18の鎖長を有する飽和および/または不飽和分枝および/または未分枝アルカンカルボン酸のトリグリセロールエステルの群から選択することも可能である。このような脂肪酸トリグリセリドを、有利には、例えば合成、半合成および天然油の群、例えばオリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、ピーナッツ油、ナタネ油、アーモンド油、パーム油、ココナッツ油、パーム核油などから選択してもよい。
【0075】
本発明の目的で、また有利には、そのような油および蝋成分の任意混合物を用いることも可能である。必要ならば、また、蝋、例えばパルミチン酸セチルなどを油相の脂質成分として単独で用いるのも有利であり得る。
【0076】
この油相を有利にはイソステアリン酸2−エチルヘキシル、オクチルドデカノール、イソノナン酸イソトリデシル、イソエイコサン、2−エチルヘキシルココエート(cocoate)、安息香酸C12−C15−アルキル、カプリル酸/カプリン酸のトリグリセリドおよびジカプリリルエーテルから成る群から選択する。
【0077】
特に、安息香酸C12−C15−アルキルとイソステアリン酸2−エチルヘキシルの混合物、安息香酸C12−C15−アルキルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物および安息香酸C12−C15−アルキルとイソステアリン酸2−エチルヘキシルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物が有利である。
【0078】
本発明の目的で、炭化水素の中では有利にパラフィン油、スクアランおよびスクアレンを用いることができる。
【0079】
前記油相にまた有利には環状もしくは線状のシリコンオイルを含有させてもよいか或はそれの全体をそのようなオイルで構成させることも可能であるが、シリコンオイル1種または2種以上に加えて他の油相成分を追加的含有量で用いる方が好適である。
【0080】
本発明に従って用いるべきシリコンオイルとして有利にはシクロメチコン(オクタメチルシクロテトラシロキサン)を用いる。しかしながら、有利にはまた他のシリコンオイル、例えばヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ(メチルフェニルシロキサン)などを本発明の目的で用いることも可能である。
【0081】
特に、シクロメチコンとイソノナン酸イソトリデシルの混合物およびシクロメチコンとイソステアリン酸2−エチルヘキシルの混合物が有利である。
【0082】
有利な乳化剤は、例えばセテアレス(ceteareth)−20と混合された状態のステアリン酸グリセリル;ソルビタンステアレート;ソルビタンオレエート;セテアレス−2;ステアリルアルコールと混合された状態のセテアレス−6;PEG−40ヒマシ油およびセチルステアリル硫酸ナトリウムと混合された状態のセチルステアリルアルコール;トリセテアレス−4ホスフェート;ステアリン酸グリセリル;セチルステアリル硫酸ナトリウム;レシチン;トリラウレス(trilaureth)−4ホスフェート;ラウレス−4ホスフェート;ステアリン酸;プロピレングリコールステアレートSE;PEG−25水添ヒマシ油;PEG−54水添ヒマシ油;PEG−6カプリル酸/カプリン酸グリセリド;プロピレングリコールと混合された状態のオレイン酸グリセリル;PEG−9ステアレート;グリセリルラノレート(lanolate);セテス(ceteth)−2;セテス−20;ポリソルベート(polysorbate)60;ラノリン;PEG−100ステアレートと混合された状態のステアリン酸グリセリル;ミリスチン酸グリセリル;パラフィン油(Paraffinum liquidum)、オゾケライト(ozokerite)、水添ヒマシ油、イソステアリン酸グリセリルおよびオレイン酸ポリグリセリル−3と混合された状態の微結晶性蝋(Cera microcristallina);ラウリン酸グリセリル、PEG−40ソルビタンペロレート(peroleate);ラウレス−4;セテアレス−3;羊毛蝋酸混合物;イソステアリルグリセリルエーテル;セチルステアリル硫酸ナトリウムと混合された状態のセチルステアリルアルコール;羊毛蝋アルコール混合物;ラウレス−23;ステアレス(steareth)−2;PEG−30ステアレートと混合された状態のステアリン酸グリセリル;PEG−40ステアレート;グリコールジステアレート;PEG−22ドデシルグリコール共重合体;ポリグリセリル−2 PEG−4ステアレート;イソステアリン酸ペンタエリスリチル;ジイソステアリン酸ポリグリセリル−3;セテアレス−20;水添ヒマシ油、蜜蝋(Cera alba)およびステアリン酸と混合された状態のソルビタンオレエート;イソプロピルヒドロキシセチルエーテルと混合された状態のジヒドロキシセチル燐酸ナトリウム;メチルグルコースセスキステアレート;ステアレス−10;PEG−20ステアレート;PEG−8ジステアレートと混合された状態のステアレス−2;ステアレス−21;ステアレス−20;イソステアレス−20;メチルグルコースジオレエート;PEG−7水添ヒマシ油;PEG−2水添ヒマシ油、オゾケライトおよび水添ヒマシ油と混合された状態のソルビタンオレエート;PEG−2水添ヒマシ油、オゾケライトおよび水添ヒマシ油と混合された状態のソルビタンイソステアレート;PEG−45/ドデシルグリコール共重合体;メトキシ−PEG−22/ドデシルグリコール共重合体;水添ヤシ脂肪酸グリセリド;イソステアリン酸ポリグリセリル−4;PEG−40ソルビタンペロレート;PEG−40ソルビタンペリソステアレート(perisostearate);PEG−20グリセリルステアレート;PEG−20−グリセリルステアレート;PEG−8蜜蝋;ラウリルメチコンコポリオール;セチルジメチコンコポリオール;ラウリン酸ポリグリセリル−2;こはく酸イソステアリルジグリセリル;ステアラミドプロピルPGジモニウムクロライドホスフェート;PEG−7水添ヒマシ油;ステアリン酸グリセリル、セテス(ceteth)−20;クエン酸トリエチル;PEG−20メチルグルコースセスキステアレート;セテアレス−12;パラフィン油(Paraffinum liquidum);グリセリルステアレートサイトレート;セチルホスフェート;ソルビタンセスキオレエート;アクリレート/C10−30−アルキルアクリレートクロスポリマー(crosspolymer);ソルビタンイソステアレート;メチルグルコースセスキステアレート;トリセテアレス−4ホスフェート;トリラウレス−4ホスフェート;ポリグリセリルメチルグルコースジステアレート;ポロキサマー(poloxamer)101;セチル燐酸カリウム;イソステアレス−10;セスキイソステアリン酸ポリグリセリル−2;セテス−10;ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル−2;オレス(oleth)−20;イソセテス−20;イソステアリン酸グリセリル;ジイソステアリン酸ポリグリセリル−3;セテアレス−20、セテアレス−12、セチルステアリルアルコールおよびパルミチン酸セチルと混合された状態のステアリン酸グリセリル;PEG−20ステアリン酸と混合された状態のセチルステアリルアルコール;ステアリン酸グリセリル;PEG−30ステアレートである。
【0083】
適宜、本発明に従う調製品の水相に有利には低炭素数のアルコール、ジオールまたはポリオールおよびこれらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレングリコール、エチレングリコールのモノエチルもしくはモノブチルエーテル、プロピレングリコールのモノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールのモノメチルもしくはモノエチルエーテルおよび類似製品、また低炭素数のアルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、1,2−プロパンジオールおよびグリセロールなどを含有させ、そして特に1種以上の増粘剤を含有させるが、このような増粘剤は有利に二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、多糖類およびこれらの誘導体、例えばヒアルロン酸、キサンタンゴムおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースなどから成る群から選択可能であり、特に有利にはポリアクリレートから成る群、好適にはCarbopols、例えばタイプ980、981、1382、2984および5984のCarbopolsから成る群のポリアクリレートから選択してもよく、各場合ともそれらを個別または組み合わせて用いてもよい。
【0084】
特に、上述した溶媒の混合物を用いる。アルコール系溶媒の場合には水をさらなる成分にしてもよい。
【0085】
本発明に従い、エマルジョンが有利であり、これに例えば前記脂肪、油、蝋および他の脂肪物質、そしてまた水および乳化剤(この種類の調製品で通常用いられる如き)などを含有させる。
【0086】
本発明に従うゲルは、通常、低炭素数のアルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、1,2−プロパンジオール、グリセロールおよび水および/または上述した油を増粘剤の存在下で含んで成り、そのような増粘剤は、油−アルコール系ゲルの場合には好適には二酸化ケイ素またはケイ酸アルミニウムであり、そして水−アルコール系もしくはアルコール系ゲルの場合には好適にはポリアクリレートである。
【0087】
本発明に従う調製品をエーロゾル容器から噴霧可能にする場合に用いるに適した噴射剤は、液化していて容易に気化し得る通常の公知噴射剤、例えば炭化水素(プロパン、ブタン、イソブタン)などであり、これらは単独または互いの混合物の状態で使用可能である。有利にはまた圧縮空気を用いることも可能である。
【0088】
本発明に従う調製品に、有利にはまた、UVB領域のUV線を吸収する物質を含有させてもよく、そのようなフィルター物質(filter substances)の総量を、皮膚または髪を全範囲の紫外線から保護する化粧用調製品が得られるように、本調製品の総重量を基準にして例えば0.1重量%から30重量%、好適には0.5から10重量%、特に1.0から6.0重量%にしてもよい。また、それらを髪または皮膚用のサンスクリーン(sunscreen)組成物として用いることも可能である。
【0089】
本発明に従う調製品にUVBフィルター物質を含有させる場合、それらは油溶性または水溶性であってもよい。独創的に有利な油溶性UVBフィルターは例えば下記である:
− 3−ベンジリデンカンファー誘導体、好適には3−(4−メチルベンジリデン)カンファーおよび3−ベンジリデンカンファー;
− 4−アミノ安息香酸誘導体、好適には4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシルおよび4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミル;
− 桂皮酸のエステル、好適には4−メトキシ桂皮酸2−エチルヘキシルおよび4−メトキシ桂皮酸イソペンチル;
− サリチル酸のエステル、好適にはサリチル酸2−エチルヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジルおよびサリチル酸ホモメンチル;
− ベンゾフェノンの誘導体、好適には2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノンおよび2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシ−ベンゾフェノン;
− ベンザルマロン酸のエステル、好適には4−メトキシ−ベンザルマロン酸ジ(2−エチルヘキシル);および
− 2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン。
【0090】
有利な水溶性UVBフィルターは例えば下記である:
− 2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸の塩、例えばそれのナトリウム、カリウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩、そして前記スルホン酸自身;
− ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好適には2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびこれの塩;
− 3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)スルホン酸およびこれらの塩、そしてまた1,4−ジ(2−オキソ−10−スルホ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンおよびこれの塩(相当する10−スルファト化合物、例えば相当するナトリウム、カリウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩)[またベンゼン−1,4−ジ(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)−10−スルホン酸とも呼ばれる]など。
【0091】
本発明に従う有効成分の組み合わせ物と組み合わせて使用可能な前記リストのUVBフィルターは、勿論、限定を意図するものでない。
【0092】
本発明は、また、本発明に従う有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを抗酸化剤として用いること、そして本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを化粧用または皮膚科学用調製品に入れる抗酸化剤として用いることも提供する。
【0093】
また、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を今日の化粧用調製品に通常存在しているUVAフィルターと組み合わせるのも有利であり得る。そのような物質は好適にはジベンゾイルメタンの誘導体、特に1−(4’−t−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオンおよび1−フェニル−3−(4’−イソプロピルフェニル)プロパン−1,3−ジオンである。本発明はまたそのような組み合わせおよびこのような組み合わせを含んで成る調製品も提供する。その使用可能な量はUVB組み合わせの場合と同じである。
【0094】
本発明は、また、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターの組み合わせを抗酸化剤として用いること、そして本発明に従う有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターの組み合わせを抗酸化剤として化粧用または皮膚科学用調製品に入れて用いることも提供する。
【0095】
本発明は、また、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターと少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを抗酸化剤として用いること、そして有効成分の組み合わせ物と少なくとも1種のUVAフィルターと少なくとも1種のUVBフィルターの組み合わせを抗酸化剤として化粧用または皮膚科学用調製品に入れて用いることも提供する。
【0096】
本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を有効量で含有させた化粧用および皮膚科学用調製品に、また、UV線に対して皮膚を保護する目的で化粧品で通常用いられる無機材料を含有させることも可能である。それらはチタン、亜鉛、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、セリウムおよびこれらの混合物の酸化物、そしてそのような酸化物が活性剤になるような修飾を受けさせた物である。特に二酸化チタンを基にした顔料が好適である。
【0097】
本発明は、また、そのようなUVAフィルターと顔料の組み合わせそしてそのような組み合わせを含んで成る調製品も提供する。その使用可能な量は上述した組み合わせに示した量である。
【0098】
本発明に従って髪をUV線に対して保護するための化粧用および皮膚科学用調製品は、例えばシャンプー、シャンプーする前または後、パーマネントウエーブトリートメントを行う前または後、髪を着色または漂白する前または後に髪を濯ぐ時に髪に付ける調製品、髪をブロー乾燥またはアレンジする時の調製品、着色または漂白する時の調製品、スタイリングおよびトリートメントローション、ヘアラッカーまたはパーマネントウエーブ剤などである。
【0099】
本化粧用および皮膚科学用調製品は有効成分および助剤(この種類のヘアケアおよびヘアトリートメント用調製品で通常用いられる如き)を含んで成る。使用可能な助剤は防腐剤、表面活性物質、消泡剤、増粘剤、乳化剤、脂肪、油、蝋、有機溶媒、殺菌剤、香料、染料または顔料(これの役割は髪または化粧用もしくは皮膚科学用調製品自身を色付けすることにある)である。
【0100】
本発明に従ってアニオンを好適には塩化物、硫酸塩および水素硫酸塩、燐酸塩、水素燐酸塩、そして線状および環状オリゴホスフェート、そして炭酸塩および水素炭酸塩から成る群から選択する。
【0101】
皮膚洗浄用組成物またはシャンプーの形態の化粧用調製品は、好適には、少なくとも1種のアニオン性、非イオン性または両性表面活性物質、またはそのような物質の混合物、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物(水性媒体に入っている)およびこの目的で通常用いられる助剤を含んで成る。前記表面活性物質またはこれらの物質の混合物をシャンプーに1重量%から50重量%の範囲の濃度で存在させてもよい。
【0102】
本化粧用または皮膚科学用調製品を例えば漂白前または後、シャンプー前または後、2回行うシャンプーとシャンプーの間、パーマネントウエーブトリートメント前または後などに濯ぎ流しそして付けるローションの形態にする場合、それらを例えば水溶液または水−アルコール溶液にし、それらに場合により表面活性物質を0.1から10重量%、好適には0.2から5重量%の範囲であってもよい濃度で含有させてもよい。
【0103】
また、本化粧用または皮膚科学用調製品をエーロゾルにすることも可能であり、これにその目的で通常用いられる助剤を含有させてもよい。
【0104】
濯ぎ流すことのないローションの形態の化粧用調製品、特に髪をアレンジする時のローション、髪をブローで乾かす時に用いられるローション、スタイリングおよびトリートメントローションは一般に水溶液、アルコール溶液または水−アルコール溶液であり、これに少なくとも1種のカチオン性、アニオン性、非イオン性または両性重合体またはこれらの混合物およびまた本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を有効濃度で含有させる。使用する重合体の量は例えば0.1から10重量%、好適には0.1から3重量%の範囲である。
【0105】
本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を含有させた髪手当および手入れ用化粧用調製品をエマルジョン(これは非イオン型またはアニオン型である)の形態にしてもよい。非イオン性エマルジョンの場合、これに水に加えて油または脂肪アルコール(これに例えばまたポリエトキシル化またはポリプロポキシル化を受けさせておいてもよい)または前記2種類の有機成分の混合物を含有させる。前記エマルジョンに場合によりカチオン性の表面活性物質を含有させてもよい。
【0106】
髪の手当および手入れ用の化粧用調製品は、本発明に従い、ゲルの形態であってもよく、これに本発明に従う有効成分を有効量で含有させることに加えて、場合により、この目的で通常用いられる溶媒、好適には水を含有させてもよく、また有機増粘剤、例えばアラビアゴム、キサンタンゴム、アルギン酸ナトリウム、セルロース誘導体、好適にはメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなど、または無機増粘剤、例えばケイ酸アルミニウム、例えばベントナイトなど、またはポリエチレングリコールとポリエチレングリコールのステアレートもしくはジステアレートの混合物なども含有させる。そのような増粘剤を前記ゲルに例えば0.1から30重量%、好適には0.5から15重量%の範囲の量で存在させる。
【0107】
本発明に従う有効成分を髪で用いることを意図した組成物に入れる量は、この組成物の総重量を基準にして、好適には0.05重量%から10重量%、特に0.5重量%から5重量%である。
【0108】
水性クレンジング(cleansing)で用いることを意図した本発明に従う水性化粧用洗浄用組成物または水の量が少ないか或は水を含まない洗浄用組成物濃縮液の場合、これにアニオン性、非イオン性および/または両性界面活性剤を含有させてもよい。
【0109】
界面活性剤は、非極性有機物質を水の中に溶解させる能力を有する両親媒性物質である。それらは親水性分子部分を少なくとも1つと疎水性分子部分を少なくとも1つ有する特殊な分子構造を有する結果として、水の表面張力を低くし、皮膚を湿らせ、汚れの除去および溶解を助長し、濯ぎを助長しかつ望まれるならば発泡を制御する能力を有する。
【0110】
界面活性剤分子の親水性部分は大部分が極性官能基、例えば−COO−、−OSO3 2−、−SO3 −などである一方、疎水性部分は一般に非極性炭化水素基である。界面活性剤の分類分けは一般に親水性分子部分の種類および電荷に従って行われる。これに関連して、下記の4群の間で区別を行うことができる:
・ アニオン性界面活性剤、
・ カチオン性界面活性剤、
・ 両性界面活性剤、および
・ 非イオン性界面活性剤。
【0111】
アニオン性界面活性剤は一般にカルボン酸塩、硫酸塩またはスルホン酸塩基を官能基として有する。それらは水溶液の状態において酸性もしくは中性媒体の中で負に帯電した有機イオンを形成する。カチオン性界面活性剤はほとんど排他的に第四級アンモニウム基が存在することを特徴とする。それらは水溶液の状態において酸性もしくは中性媒体の中で正に帯電した有機イオンを形成する。両性界面活性剤はアニオン基とカチオン基の両方を含有し、従って、それらは水溶液の状態においてpHに応じてアニオン性界面活性剤またはカチオン性界面活性剤の挙動を示す。それらは強酸性媒体の中では正の電荷を有し、そしてアルカリ性媒体の中では負の電荷を有する。pHが中性の範囲の時には、対照的に、それらは双性イオンであり、下記を例として示す:
RNH2 +CH2CH2COOH X−(pH=2の時) X−=任意アニオン、例えばCl−
RNH2 +CH2CH2COO−(pH=7の時)
RNHCH2CH2COO− B+(pH=12の時) B+=任意カチオン、例えばNa+
非イオン性界面活性剤の典型的な鎖はポリエーテル鎖である。非イオン性界面活性剤は水性媒体の中でイオンを形成しない。
A. アニオン性界面活性剤
有利に使用可能なアニオン性界面活性剤はアシルアミノ酸(およびこれらの塩)、例えば
1. アシルグルタメート、例えばナトリウムアシルグルタメート、ジ−TEA−パルミトイルアスパルテートおよびナトリウムカプリリック/カプリックグルタメート、
2. アシルペプチド、例えばパルミトイル−加水分解乳蛋白、ナトリウムココイル−加水分解大豆蛋白およびナトリウム/カリウムココイル−加水分解コラーゲン、
3. サルコシネート、例えばミリストイルサルコシネート、TEA−ラウロイルサルコシネート、ナトリウムラウロイルサルコシネートおよびナトリウムココイルサルコシネート、
4. タウレート、例えばナトリウムラウロイルタウレートおよびナトリウムメチルココイルタウレート、
5. アシルラクチレート、ラウロイルラクチレート、カプロイルラクチレート、
6. アラニネートなど、
カルボン酸および誘導体、例えば
1. カルボン酸、例えばラウリン酸、ステアリン酸アルミニウム、マグネシウムアルカノラートおよびウンデシレン酸亜鉛、
2. エステルカルボン酸、例えばカルシウムステアロイルラクチレート、ラウレス−6サイトレートおよびPEG−4ラウラミドカルボン酸ナトリウム、
3. エーテルカルボン酸、例えばラウレス−13カルボン酸ナトリウムおよびPEG−6コカミドカルボン酸ナトリウムなど、
燐酸エステルおよび塩、例えばDEA−オレス−10ホスフェートおよびジラウレス−4−ホスフェートなど、
スルホン酸および塩、例えば
1. アシルイセチオネート、例えばナトリウム/アンモニウムココイルイセチオネート、
2. アルキルアリールスルホネート、
3. アルキルスルホネート、例えばココモノグリセリド硫酸ナトリウム、C12−14−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ナトリウムラウリルスルホアセテートおよびPEG−3コカミド硫酸マグネシウム、
4. スルホスクシネート、例えばジオクチルナトリウムスルホスクシネート、ジナトリウムラウレススルホスクシネート、ジナトリウムラウリルスルホスクシネートおよびジナトリウムウンデシレンアミド−MEAスルホスクシネートなど、および
硫酸エステル、例えば
1. アルキルエーテルスルフェート、例えばナトリウム、アンモニウム、マグネシウム、MIPA、TIPAラウレススルフェート、ナトリウムミレス(myreth)スルフェートおよびナトリウムC12−13パレス(pareth)スルフェート、
2. アルキルスルフェート、例えばナトリウム、アンモニウムおよびTEAラウリルスルフェートなど、である。
B. カチオン性界面活性剤
有利に使用可能なカチオン性界面活性剤は
1. アルキルアミン、
2. アルキルイミダゾール、
3. エトキシル化アミン、および
4. 第四級界面活性剤、
5. エステル第四級品(quats)、
である。
【0112】
第四級界面活性剤は、4個のアルキルおよび/またはアリール基と共有結合しているN原子を少なくとも1個含有する。これは、pHに関係なく正電荷をもたらす。アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタインおよびアルキルアミドプロピルヒドロキシスルタインが有利な第四級界面活性剤である。本発明に従って用いるカチオン性界面活性剤を好適にはまた第四級アンモニウム化合物、特にベンジルトリアルキルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、例えばベンジルジメチルステアリルアンモニウムクロライドなど、およびまたアルキルトリアルキルアンモニウム塩、例えばセチルトリメチルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、アルキルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、ジアルキルジメチルアンモニウムクロライドもしくはブロマイド、アルキルアミドエチルトリメチルアンモニウムエーテルスルフェート、アルキルピリジニウム塩、例えばラウリル−もしくはセチルピリジニウムクロライド、カチオン性質を有するイミダゾリン誘導体および化合物、例えばアミンオキサイド、例えばアルキルジメチルアミンオキサイドまたはアルキルアミノエチルジメチルアミンオキサイドなどの群から選択することも可能である。特に、セチルトリメチルアンモニウム塩の使用が有利である。
C. 両性界面活性剤
有利に使用可能な両性界面活性剤は、
1. アシル/ジアルキルエチレンジアミン、例えばナトリウムアシルアンホアセテート、ジナトリウムアシルアンホジプロピオネート、アルキルアンホジ酢酸ジナトリウム、ナトリウムアシルアンホヒドロキシプロピルスルホネート、ジナトリウムアシルアンホジアセテートおよびナトリウムアシルアンホプロピオネート、
2. N−アルキルアミノ酸、例えばアミノプロピルアルキルグルタミド、アルキルアミノプロピオン酸、アルキルイミドジプロピオン酸ナトリウムおよびラウロアンホカルボキシグリシネートなど、
である。
D. 非イオン性界面活性剤
有利に使用可能な非イオン性界面活性剤は、
1. アルコール、
2. アルカノールアミン、例えばコカミドMEA/DEA/MIPA、
3. アミンオキサイド、例えばココアミドプロピルアミンオキサイド、
4. カルボン酸にエチレンオキサイド、グリセロール、ソルビトールまたは他のアルコールによるエステル化を受けさせることで生じさせたエステル、
5. エーテル、例えばエトキシル化/プロポキシル化アルコール、エトキシル化/プロポキシル化エステル、エトキシル化/プロポキシル化グリセロールエステル、エトキシル化/プロポキシル化コレステロール、エトキシル化/プロポキシル化トリグリセリドエステル、エトキシル化/プロポキシル化ラノリン、エトキシル化/プロポキシル化ポリシロキサン、プロポキシル化POEエーテルおよびアルキルポリグリコシド、例えばラウリルグルコシド、デシルグルコシドおよびココグリコシド、
6. スクロースエステル、スクロースエーテル、
7. ポリグリセロールエステル、ジグリセロールエステル、モノグリセロールエステル、
8. メチルグルコースエステル、ヒドロキシ酸のエステルなど、
である。
【0113】
また、アニオン性および/または両性界面活性剤と1種以上の非イオン性界面活性剤の組み合わせの使用も有利である。
【0114】
化粧用の皮膚洗浄用調製品の形態の化粧用調製品は液状または固体状形態であり得る。それらに、本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を含有させることに加えて、好適には少なくとも1種のアニオン性、非イオン性または両性表面活性物質またはこれらの混合物および助剤(この目的で通常用いられる如き)を含有させる。そのような表面活性物質を前記洗浄用調製品にこの調製品の総重量を基準にして1から94重量%の範囲の濃度で存在させてもよい。
【0115】
シャンプーの形態の化粧用調製品の場合、これに有効成分の組み合わせ物を有効量で含有させることに加えて、好適には、少なくとも1種のアニオン性、非イオン性または両性表面活性物質またはこれらの混合物および助剤(この目的で通常用いられる如き)を含有させる。そのような表面活性物質を前記シャンプーに1重量%から94重量%の範囲の濃度で存在させてもよい。
【0116】
本発明に従う組成物は、上述した界面活性剤とは別に、水および場合により化粧品で通常用いられる添加剤、例えば香料、増粘剤、染料、脱臭剤、抗菌物質、再脂化剤(refatting agents)、錯化剤および金属イオン封鎖剤、真珠色剤(pearlescent)、植物抽出液、ビタミン、有効成分などを含んで成る。
【0117】
本発明に従い、錯化剤(complexing agents)を含んで成る有効成分の組み合わせ物を本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物または化粧用または皮膚科学用調製品に添加するのが好適である。
【0118】
錯化剤は化粧学および/または薬用生薬製剤の助剤であり、これは本質的に公知である。厄介な金属、例えばMn、Fe、Cuなどと錯体を形成することで、例えば化粧用または皮膚科学用調製品の中で起こる望まれない化学反応を予防し得る。
【0119】
錯化剤、特にキレート剤は、金属原子と錯体を形成する。1種以上の多塩基性錯化剤、即ちキレート剤を存在させた時に生じる錯体はメタラサイクル(metallacycles)である。キレート化合物は、中心原子が有する2つ以上の配位部位を1つの配位子が占める化合物である。従って、その場合には、金属原子または金属イオンによる錯体の形成で環が生じる結果として通常は伸長状態の化合物が閉鎖状態になる。結合する配位子の数は中心金属が有する配位数に依存する。キレート化合物が生じる前提条件は、金属と反応する化合物が電子供与体として働く原子群(atomic grouping)を2つ以上含むことにある。
【0120】
錯化剤1種または2種以上を有利には通常の化合物の群から選択してもよく、好適には酒石酸およびこれのアニオン、クエン酸およびこれのアニオン、アミノポリカルボン酸およびこれのアニオン[例えばエチレンジアミンテトラ酢酸(EDTA)およびこれのアニオン、ニトリロトリ酢酸(NTA)およびこれのアニオン、ヒドロキシエチレンジアミノトリ酢酸(HOEDTA)およびこれのアニオン、ジエチレンアミノペンタ酢酸(DPTA)およびこれのアニオン、トランス−1,2−ジアミノシクロヘキサンテトラ酢酸(CDTA)およびこれのアニオンなど]から成る群から選択される少なくとも1種の物質であってもよい。
【0121】
本発明に従う化粧用または皮膚科学用調製品に有利には錯化剤1種または2種以上を本調製品の総重量を基準にして好適には0.01重量%から10重量%の量、好適には0.05重量%から5重量%の量、特に好適には0.1−2.0重量%の量で存在させる。
【0122】
本発明は、また同様に、化粧用または皮膚科学用調製品を酸化または光酸化に対して保護する方法も包含し、そのような調製品は、例えば、髪の手当および手入れ用の調製品、特にヘアカラー(hair colorants)、ヘアラッカー、シャンプー、カラーシャンプーおよびまたメーキャップ製品、例えばマニキュア(nail varnishes)、口紅、ファンデーションなど、洗浄およびシャワー用調製品、皮膚の手当または手入れ用のクリーム、または貯蔵中に起こる酸化または光酸化が理由で安定性に問題を伴い得る成分が入っている他の全ての化粧用調製品であり、この方法は、そのような化粧用調製品に本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物を有効含有量で入れることを特徴とする。
【0123】
そのような調製品に入れる本発明に従って用いる有効成分の組み合わせ物の量は、この調製品の総重量を基準にして、好適には0.01−30重量%、より好適には0.05−20重量%、特に0.1−10.0重量%である。
【0124】
本発明は、また、本発明に従う化粧用組成物を製造する方法も提供し、この方法は、本発明に従う有効成分の組み合わせ物を化粧用および皮膚科学用調製品に本質的に公知の様式で混合することを特徴とする。
【0125】
特に明記しない限り、量、比率およびパーセントは全部重量が基準でありかつ調製品の総量または総重量が基準である。
【0126】
以下に示す実施例は本発明を限定することなく本発明を説明する目的で示すものである。
【実施例1】
【0127】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
【実施例2】
【0128】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
【実施例3】
【0129】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
【実施例4】
【0130】
油相の成分を一緒にし、次に60−70℃で撹拌しながら同様に一緒にした水相と一緒にした後、この混合物を均一にする。次に、これを室温に冷却する。
Claims (6)
- a)クレアチンおよびその前駆体および誘導体が構成する群の1種以上の化合物、
b)場合により、電解質の群からの1種以上の化合物、
c)場合により、ポリオールおよび尿素の群からの1種以上の化合物、および
d)場合により、オスモライトの群からの1種以上の化合物、
を内容物として有する局所塗布用調製品の、
乾燥皮膚の治療および積極的防止、および皮膚のバリヤー機能の強化、および敏感な皮膚の手当、手入れおよび予防および/または健康な皮膚の生理学的恒常性の否定的変化の症状、特に不完全、敏感または低活性皮膚状態または皮膚付属器の不完全、敏感または低活性状態、
炎症皮膚状態およびアトピー性湿疹、多形性光線皮膚病、乾癬、白斑、
敏感、かゆみまたは過敏皮膚、
正常な脂質過酸化の変化、
健康な皮膚のセラミド、脂質およびエネルギー代謝の変化、
生理学的経表皮水損失の変化、
皮膚水和の低下および皮膚の水分含有量の低下、
天然の保湿因子含有量の変化、
細胞と細胞の伝達の低下、
細胞内DNA合成の不完全症状、
DNA損傷および内因性DNA修復機構の低下、
メタロプロテナーゼおよび/または他のプロテアーゼの活性化または相当する内因性DNA修復機構の抑制、結合組織成分の正常な翻訳後修飾からの逸脱、
健康な皮膚の正常なヒアルロン酸およびグルコサミノグリカン含有量の変化、および髪によるふけ生成、頭皮の薄片化および皮膚の老化、
の処置および予防のための使用。 - クレアチンリン酸、クレアチン硫酸、クレアチン酢酸またはクレアチンアスコルビン酸を用いることを特徴とする請求項1記載の使用。
- NaCl、NaBr、NaI、Na2B4O7、Na2SiO3、Na2CO3、NaHCO3、Na3PO4、Na2HPO4、NaH2PO4、KCl、KI、LiCl、NH4Cl、ZnCl2、Al2(SO4)3、MgSO4、リポ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸アンモニウム、乳酸ナトリウム、重炭酸ナトリウムまたはプロピオン酸ナトリウムを用いることを特徴とする請求項1記載の使用。
- グリセロール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、各場合において特に、ヒドロキシが隣接している化合物、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、ジブチレングリコールまたはトリブチレングリコールを用いることを特徴とする請求項1記載の使用。
- 群a)の化合物の1種以上と群b)または群c)の1種以上の化合物を用いるか或は群a)とb)とc)の化合物を用いることを特徴とする請求項1記載の使用。
- ポリオール、特にグリセロールと尿素を同時に用いることを特徴とする請求項1記載の使用。
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