JP2004509159A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 粒子状医薬、フルオロカーボンもしくは水素含有クロロフルオロカーボン推進剤、またはそれの混合物、および式（I）の化合物
【化１】
またはそれの塩もしくは溶媒和物を含む医薬エアロゾル製剤、ここで：
n は1〜6の整数であり；
N は1〜15の整数であり；
R 1は-(CO)xC1-9アルキルまたは-(CO)xC1-9フルオロアルキルであり、このフルオロアルキル部分構造は少なくとも1個のフッ素原子および3個以下の連続したペルフルオロカーボン原子を含み、式中x は0または1である；ならびに
R2 およびR3 は独立してC1-3アルキルまたは水素である。
【請求項２】 R1 が-(CO)xC1-5アルキルまたは-(CO)xC1-5フルオロアルキルであり、このフルオロアルキル部分構造が少なくとも1個のフッ素原子および3個以下の連続したペルフルオロカーボン原子を含む、請求項１に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項３】 R1 が最大3個までのフッ素原子で置換されていてもよいC1-3アルキルである、請求項２に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項４】 R1 が-C0-6アルキレンC1-3フルオロアルキルである、請求項２に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項５】 R1 が-(CH2)3CF2CF3、-CH2CF2CF3、-CH2CF3、-CF2CF3またはCH3である、請求項２に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項６】 R2 およびR3 が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項７】 x が0である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項８】 n が1〜4の整数である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項９】 N が1〜8の整数である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項１０】 式（I）の化合物が、
2,5,8,11-テトラオキサトリデカン-13-酸；
2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキサドコサン-22-酸；
2,5,8,11-テトラオキサヘキサデカン-16-酸；
2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキサペンタコサン-25-酸；
23,23,23-トリフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサトリコサン-1-酸；
{[2-({2-[(2,2,2-トリフルオロエチル)オキシ]エチル}オキシ)エチル]オキシ}酢酸；
2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-デカオキサヘントリアコンタン-31-酸；
25,25,26,26,26-ペンタフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサヘキサコサン-1-酸；
(2-{2-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)オキシ]エトキシ}エトキシ)酢酸；
{2-[2-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロポキシ)エトキシ]エトキシ}酢酸；
23,23,24,24,24-ペンタフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサテトラコサン-1-酸；
32,32,32-トリフルオロ-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-デカオキサドトリアコンタン-1-酸；
あるいはこれらのいずれか１つの塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項１１】 式（I）の化合物が遊離の酸の形態にある、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項１２】 R1 が-C0-6アルキレンC1-3フルオロアルキルであり、このフルオロアルキル部分構造が少なくとも1個のフッ素原子および3個以下の連続したペルフルオロカーボン原子を含む、請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項１３】 2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキサドコサン-22-酸；
2,5,8,11-テトラオキサヘキサデカン-16-酸；
2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキサペンタコサン-25-酸；
23,23,23-トリフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサトリコサン-1-酸；
{[2-({2-[(2,2,2-トリフルオロエチル)オキシ]エチル}オキシ)エチル]オキシ}酢酸；
2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-デカオキサヘントリアコンタン-31-酸；
25,25,26,26,26-ペンタフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサヘキサコサン-1-酸；
(2-{2-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)オキシ]エトキシ}エトキシ)酢酸；
{2-[2-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロポキシ)エトキシ]エトキシ}酢酸；
23,23,24,24,24-ペンタフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサテトラコサン-1-酸；
32,32,32-トリフルオロ-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-デカオキサドトリアコンタン-1-酸；
あるいはこれらのいずれか１つの塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項１】 粒子状医薬、フルオロカーボンもしくは水素含有クロロフルオロカーボン推進剤、またはそれの混合物、および式（I）の化合物
【化１】
またはそれの塩もしくは溶媒和物を含む医薬エアロゾル製剤、ここで：
n は1〜6の整数であり；
N は1〜15の整数であり；
R 1は-(CO)xC1-9アルキルまたは-(CO)xC1-9フルオロアルキルであり、このフルオロアルキル部分構造は少なくとも1個のフッ素原子および3個以下の連続したペルフルオロカーボン原子を含み、式中x は0または1である；ならびに
R2 およびR3 は独立してC1-3アルキルまたは水素である。
【請求項２】 R1 が-(CO)xC1-5アルキルまたは-(CO)xC1-5フルオロアルキルであり、このフルオロアルキル部分構造が少なくとも1個のフッ素原子および3個以下の連続したペルフルオロカーボン原子を含む、請求項１に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項３】 R1 が最大3個までのフッ素原子で置換されていてもよいC1-3アルキルである、請求項２に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項４】 R1 が-C0-6アルキレンC1-3フルオロアルキルである、請求項２に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項５】 R1 が-(CH2)3CF2CF3、-CH2CF2CF3、-CH2CF3、-CF2CF3またはCH3である、請求項２に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項６】 R2 およびR3 が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項７】 x が0である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項８】 n が1〜4の整数である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項９】 N が1〜8の整数である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬エアロゾル製剤。
【請求項１０】 式（I）の化合物が、
2,5,8,11-テトラオキサトリデカン-13-酸；
2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキサドコサン-22-酸；
2,5,8,11-テトラオキサヘキサデカン-16-酸；
2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキサペンタコサン-25-酸；
23,23,23-トリフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサトリコサン-1-酸；
{[2-({2-[(2,2,2-トリフルオロエチル)オキシ]エチル}オキシ)エチル]オキシ}酢酸；
2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-デカオキサヘントリアコンタン-31-酸；
25,25,26,26,26-ペンタフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサヘキサコサン-1-酸；
(2-{2-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)オキシ]エトキシ}エトキシ)酢酸；
{2-[2-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロポキシ)エトキシ]エトキシ}酢酸；
23,23,24,24,24-ペンタフルオロ-3,6,9,12,15,18,21-ヘプタオキサテトラコサン-1-酸；
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【請求項１２】 R1 が-C0-6アルキレンC1-3フルオロアルキルであり、このフルオロアルキル部分構造が少なくとも1個のフッ素原子および3個以下の連続したペルフルオロカーボン原子を含む、請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項１３】 2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキサドコサン-22-酸；
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