【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は外用組成物、特に水溶性成分と油溶性成分を系内で均一、安定な状態とした混合物からなる外用剤組成物とその製法に関する。
【０００２】
【従来の技術】化粧品、医薬品等の外用剤組成物にあって、水溶性の成分と油溶性の成分を系内で均一、安定に混合せしめるために、従来、所謂界面活性剤が使用されている。この界面活性剤は、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、両性界面活性剤、半極性界面活性剤に大別され、多くの種類があるが、外用剤組成物には皮膚刺激の少ないノニオン界面活性剤が主に用いられる。ノニオン界面活性剤の中でも、親水基としてポリオキシエチレンを持つ構造の界面活性剤が多用されるが、その独特の異臭と、ポリオキシエチレン付加モル数の分布のバラツキによる乳化力の不確定さが避けられないという課題がある。また、近年極めて限られたものではあるが、特定構造を有するポリオキシエチレン付加界面活性剤は内分泌かく乱物質として、その使用が制限される傾向にある。
【０００３】さらに、一部の界面活性剤はその配合の際、系を室温以上に加熱することが必須であり、そのために熱に不安定な成分は配合できず、また、生産上熱効率が悪い。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記のような状況下でなされたものであり、ポリオキシエチレン付加界面活性剤を使用することなく、水溶性の成分と油溶性の成分を系内で均一、安定に混合せしめた外用剤組成物を提供することを課題とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、上述の問題点を解決すべく鋭意研究した結果、プロピレングリコールモノ−および／またはジ−アルキレートとエチルセルロースを含有することを特徴とする外用剤組成物を見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述する。
（１）本発明の外用剤組成物の必須成分であるプロピレングリコールモノ−および／またはジ−アルキレートについて
本発明において、プロピレングリコールモノ−および／またはジ−アルキレートは広範な種類の油性成分と良好な親和性を有し、エチルセルロースとの併用により該油性成分を増粘、ゲル化する作用を発揮する。本発明の外用剤組成物においてはこの増粘、ゲル化が重要であり、本成分が見出された。そして、その中でラウレート、ミリステート、オレエート、イソステアレートが好ましく、さらにモノラウレートとモノイソステアレートの組み合わせが最も好ましい。
【０００７】本発明の外用剤組成物において、プロピレングリコールモノ−および／またはジ−アルキレートの好ましい配合量は外用剤組成物中０．０５〜１０重量％（以下単に％と表す）、さらに好ましくは０．１〜７％配合される。０．０５％未満では増粘、ゲル化能力が不十分であり、１０％を超えるとべたつきなどが発現し使用性上好ましくないからである。
【０００８】（２）本発明の外用剤組成物の必須成分であるエチルセルロースについて
本発明においては、化粧品、医薬品原料として使用される増粘剤の中で、このエチルセルロースがプロピレングリコールモノ−および／またはジ−アルキレートと相溶性が良く、従って油性成分を増粘、ゲル化する作用に極めて優れる。
【０００９】本発明の外用剤組成物において、エチルセルロースは外用剤組成物中０．０５〜２％、好ましくは０．１〜１．５％配合される。０．０５％未満では増粘、ゲル化効果が不十分であり、２％を超えると系全体の相溶性、粘稠性のバランスが崩れて好ましくないからである。
【００１０】（３）本発明の外用剤剤組成物について
本発明の外用剤組成物はプロピレングリコールのモノ−および／またはジ−アルキレートとエチルセルロースを含有することを特徴とする。本発明の外用剤組成物は上記必須成分以外に、目的に応じて通常外用剤組成物に使用される他の成分を配合することができる。かかる他の成分としては下記成分が例示され、上記成分にこれらの一種又は二種以上を配合して常法に応じて製造される。
【００１１】アボガド油、マカデミアナッツ油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、月見草油、ヒマシ油、ヒマワリ油、茶実油、コメヌカ油、ホホバ油、カカオ脂、ヤシ油、スクワレン、牛脂、モクロウ、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナバロウ、鯨ロウ、ラノリン、流動パラフィン、ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコールエーテル、モノオレイン酸グリセリルなどの油分。カプリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、コレステロール、フィトステロールなどの高級アルコール。カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、ラノリン脂肪酸、リノール酸、リノレン酸などの高級脂肪酸。ポリエチレングリコール、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、ムコ多糖、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、キトサンなどの保湿剤。メチルセルロース、アラビアガム、ポリビニルアルコールなどの増粘剤。エタノール、１，３−ブチレングリコールなどの溶媒。ブチルヒドロキシトルエン、トコフェロール、フィチン酸などの酸化防止剤。安息香酸、サリチル酸、ソルビン酸、パラオキシ安息香酸エステル（エチルパラベン、ブチルパラベンなど）、ヘキサクロロフェンなどの抗菌防腐剤。グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、セリン、トレオニン、フェニルアラニン、チロシン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン、タウリン、アルギニン、ヒスチジンなどのアミノ酸とこれらの塩酸塩。アシルサルコシン酸（例えばラウロイルサルコシン）、グルタチオン、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸などの有機酸。ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＢ６塩酸塩、ビタミンＢ６トリパルミテート、ビタミンＢ６ジオクタノエート、ビタミンＢ２及びその誘導体、ビタミンＢ１２、ビタミンＢ１５及びその誘導体などのビタミンＢ類、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル（塩）、アスコルビン酸ジパルミテートなどのビタミンＣ類、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥニコチネートなどのビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチンなどのビタミン類。ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、γ−オリザノール、アラントイン、グリチルリチン酸（塩）、グリチルレチン酸及びその誘導体、ヒノキチオール、ムシジン、ビサボロール、ユーカリプトール、チモール、イノシトール、サポニン類（サイコサポニン、ニンジンサポニン、ヘチマサポニン、ムクロジサポニンなど）、パントテニルエチルエーテル、エチニルエストラジオール、トラネキサム酸、セファランチン、プラセンタエキスなどの各種薬剤。脂肪酸セッケン、高級アルキル硫酸エステル塩、高級脂肪酸エステル硫酸エステル塩、リン酸エステル塩、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩などのアニオン界面活性剤。ステアリルトリメチルアンモニウムクロライド、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイドなどのカチオン界面活性剤。グリセリルモノ脂肪酸エステル、ソルビトールモノ脂肪酸エステル、ソルビタンモノ脂肪酸エステル、砂糖脂肪酸エステルなどのノニオン界面活性剤。イミダゾリン系、ベタイン系の両性界面活性剤。ギシギシ、クララ、コウホネ、オレンジ、セージ、タイム、ノコギリソウ、ゼニアオイ、センキュウ、センブリ、トウキ、トウヒ、バーチ、スギナ、ヘチマ、マロニエ、ユキノシタ、アルニカ、ユリ、ヨモギ、シャクヤク、アロエ、クチナシ、サワラ、ブナの木の幼芽などの有機溶剤、アルコール、多価アルコール、水、水性アルコールなどで抽出した天然エキス。その他に、香料、スクラブ剤、精製水などを配合することができる。
【００１２】本発明の外用剤組成物の剤型は粘稠液状、乳液状、クリーム状、ゲル状、エアゾールフォーム状、粉末分散系などの形態をとることができる。
【００１３】（４）本発明の外用剤組成物の製造方法について
本発明の外用剤組成物の製造に際しては、先ずプロピレングリコールモノ−および／またはジ−アルキレートとエチルセルロースを予め混合して均一な油状混合物とし、該油状混合物を所望の油性成分に添加して油相ゲルを得る。次に該油相ゲルを、水溶性成分からなる水相ゲルに添加して撹拌混合することにより、極めて微小な油性成分の粒子が水性成分中に均一に安定分散した外用剤組成物を得る。
【００１４】水相ゲルの成分は任意であり、ゲル化剤としてはカラギーナン、アラギン酸ナトリウム、ＰＶＰ、ヒドロキシプロピルセルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウムなどが用いられるが、特にカルボキシメチルセルロース、キサンタンガムが好ましい。
【００１５】本発明の外用外用剤組成物の製造法の利点は、加熱工程が不要であり、室温から加熱下での製造まで、広範な製造温度が選択できるということである。従って、熱に不安定な成分の配合が可能であり、また、加熱工程がない故に熱効率上、非常に有利な製造工程をとることが出来る。
【００１６】
【実施例】次に本発明について、実施例を挙げてさらに具体的に説明する。なお、本発明はこれらの実施例のみに限定されるものではない。配合量は特に断りがない限り重量％で示す。
【００１７】
ＩにＩＩを室温で混合した後、該混合物をＩＩＩに室温で添加撹拌し、ついでＩＶを添加、撹拌混合してクリーム状の外用剤組成物を得た。このものは非常になめらかなクリーム状であって、長期保存安定性に優れるものであった。
【００１８】
Ｉ、ＩＩを夫々、調整後、両者を混合した。別途に、ＩＶにＩＩＩを室温で添加混合した。Ｉ、ＩＩの混合物にＩＩＩ、ＩＶの混合物を室温で添加、撹拌混合して乳液状のアフターシェーブバームを得た。このものは、非常になめらかな乳液状であって、長期保存安定性に優れるものであった。
【００１９】
ＩＩにＩＩＩを添加混合した後、ＩＶを添加混合した。該混合物を、Ｉに添加し、最後にＶを添加、撹拌混合してクリーム状のサンスクリーンクリームを得た。このものは非常になめらかなクリーム状であって、長期保存安定性に優れるものであった。
【００２０】
【発明の効果】本発明によれば、ポリオキシエチレン付加界面活性剤を使用することなく、水溶性の成分と油溶性の成分を系内で均一、安定に混合せしめた外用剤組成物を得る。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an external preparation composition, and more particularly to an external preparation composition comprising a mixture of a water-soluble component and an oil-soluble component in a uniform and stable state in a system, and a method for producing the same.
[0002]
2. Description of the Related Art In external preparation compositions for cosmetics, pharmaceuticals, etc., so-called surfactants have conventionally been used in order to uniformly and stably mix water-soluble components and oil-soluble components in a system. I have. The surfactants are roughly classified into anionic surfactants, cationic surfactants, nonionic surfactants, amphoteric surfactants, and semipolar surfactants, and there are many types. Non-irritating nonionic surfactants are mainly used. Of the nonionic surfactants, surfactants having a structure having polyoxyethylene as a hydrophilic group are frequently used. There is a problem that cannot be avoided. In recent years, although very limited, the use of polyoxyethylene-added surfactants having a specific structure as endocrine disrupting substances tends to be restricted.
In addition, it is essential that some surfactants be heated at room temperature or higher when blending them, so that heat-labile components cannot be blended, and thermal efficiency is poor in production. .
[0004]
DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention has been made under the above circumstances, and uses a water-soluble component and an oil-soluble component without using a polyoxyethylene-added surfactant. An object of the present invention is to provide an external preparation composition which is uniformly and stably mixed in the composition.
[0005]
The present inventors have made intensive studies to solve the above-mentioned problems, and as a result, have found that an external use comprising propylene glycol mono- and / or di-alkylate and ethylcellulose. Agent composition was found, and the present invention was completed.
[0006]
DETAILED DESCRIPTION OF THE PREFERRED EMBODIMENTS The configuration of the present invention will be described below in detail.
(1) Regarding propylene glycol mono- and / or di-alkylate which is an essential component of the external preparation composition of the present invention, in the present invention, propylene glycol mono- and / or di-alkylate is used in combination with a wide variety of oily components. It has good affinity and exhibits the effect of thickening and gelling the oily component when used in combination with ethylcellulose. In the external preparation composition of the present invention, this thickening and gelation are important, and this component was found. Among them, laurate, myristate, oleate and isostearate are preferred, and a combination of monolaurate and monoisostearate is most preferred.
In the external preparation composition of the present invention, the preferred amount of propylene glycol mono- and / or di-alkylate is 0.05 to 10% by weight (hereinafter simply referred to as%) in the external preparation composition, more preferably. Is incorporated in an amount of 0.1 to 7%. If it is less than 0.05%, the thickening and gelling ability is insufficient, and if it exceeds 10%, stickiness and the like are exhibited, which is not preferable in terms of usability.
(2) Ethyl cellulose which is an essential component of the external preparation composition of the present invention In the present invention, among the thickeners used as raw materials for cosmetics and pharmaceuticals, this ethyl cellulose is propylene glycol mono- and / or It has good compatibility with di-alkylate, and is therefore extremely excellent in thickening and gelling oily components.
In the external preparation composition of the present invention, ethyl cellulose is blended in the external preparation composition in an amount of 0.05 to 2%, preferably 0.1 to 1.5%. If it is less than 0.05%, the effect of thickening and gelling is insufficient, and if it exceeds 2%, the balance between the compatibility and the viscosity of the whole system is lost, which is not preferable.
(3) External preparation composition of the present invention The external preparation composition of the present invention is characterized by containing mono- and / or di-alkylate of propylene glycol and ethyl cellulose. The external preparation composition of the present invention may contain, in addition to the above essential components, other components that are usually used in external preparation compositions according to the purpose. The following components are exemplified as such other components, and one or more of these components are blended with the above components, and the mixture is produced according to a conventional method.
Avocado oil, macadamia nut oil, corn oil, olive oil, rapeseed oil, evening primrose oil, castor oil, sunflower oil, teaseed oil, rice bran oil, jojoba oil, cocoa butter, coconut oil, squalene, tallow, mokuro, beeswax, Oils such as candelilla wax, carnauba wax, whale wax, lanolin, liquid paraffin, polyoxyethylene (8 mol) oleyl alcohol ether, glyceryl monooleate. Higher alcohols such as caprylic alcohol, lauryl alcohol, myristyl alcohol, cetyl alcohol, cholesterol and phytosterol. Higher fatty acids such as capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, behenic acid, lanolin fatty acid, linoleic acid and linolenic acid. Moisturizers such as polyethylene glycol, glycerin, sorbitol, xylitol, maltitol, mucopolysaccharide, hyaluronic acid, chondroitin sulfate, and chitosan. Thickeners such as methylcellulose, gum arabic and polyvinyl alcohol. Solvents such as ethanol and 1,3-butylene glycol. Antioxidants such as butylhydroxytoluene, tocopherol and phytic acid. Antibacterial preservatives such as benzoic acid, salicylic acid, sorbic acid, paraoxybenzoic acid esters (such as ethylparaben and butylparaben), and hexachlorophen. Amino acids such as glycine, alanine, valine, leucine, serine, threonine, phenylalanine, tyrosine, aspartic acid, asparagine, glutamine, taurine, arginine, histidine and their hydrochlorides. Organic acids such as acyl sarcosine acids (eg, lauroyl sarcosine), glutathione, citric acid, malic acid, tartaric acid, lactic acid and the like. Vitamin B such as vitamin A and its derivatives, vitamin B6 hydrochloride, vitamin B6 tripalmitate, vitamin B6 dioctanoate, vitamin B2 and its derivatives, vitamin B12, vitamin B15 and its derivatives, ascorbic acid, and ascorbic acid phosphate ( Salts), vitamin C such as ascorbic acid dipalmitate, α-tocopherol, β-tocopherol, γ-tocopherol, vitamin E acetate, vitamin E such as vitamin E nicotinate, vitamin D, vitamin H, pantothenic acid, pantethine, etc. Vitamins. Nicotinamide, benzyl nicotinate, γ-oryzanol, allantoin, glycyrrhizic acid (salt), glycyrrhetinic acid and derivatives thereof, hinokitiol, mucidin, bisabolol, eucalyptol, thymol, inositol, saponins (saikosaponin, carrot saponin, hechima Various drugs such as saponin, muclodisaponin), pantothenyl ethyl ether, ethinyl estradiol, tranexamic acid, cepharanthin, placenta extract. Anionic surfactants such as fatty acid soaps, higher alkyl sulfates, higher fatty acid sulfates, phosphates, N-acyl glutamates and α-olefin sulfonates. Cationic surfactants such as stearyltrimethylammonium chloride, benzalkonium chloride and laurylamine oxide. Nonionic surfactants such as glyceryl monofatty acid ester, sorbitol monofatty acid ester, sorbitan monofatty acid ester and sugar fatty acid ester. Imidazoline and betaine amphoteric surfactants. Rumex, Clara, Kouhone, Orange, Sage, Thyme, Yarrow, Zeniaoi, Senkyu, Assemble, Touki, Spruce, Birch, Sugi, Loofah, Malonier, Yukinoshita, Arnica, Lily, Artemisia, Peony, Aloe, Gardenia, Sawara, Sawara Natural extracts extracted with organic solvents such as tree sprouts, alcohol, polyhydric alcohol, water, aqueous alcohol, etc. In addition, fragrances, scrubbing agents, purified water and the like can be added.
The dosage form of the external preparation composition of the present invention can be in the form of a viscous liquid, an emulsion, a cream, a gel, an aerosol foam, or a powder dispersion.
(4) Method for producing the external preparation composition of the present invention In preparing the external preparation composition of the present invention, propylene glycol mono- and / or di-alkylate and ethyl cellulose are first mixed in advance to obtain a uniform mixture. An oily mixture is obtained, and the oily mixture is added to the desired oily component to obtain an oil phase gel. Next, the oil phase gel is added to an aqueous phase gel composed of a water-soluble component, and the mixture is stirred and mixed to obtain an external preparation composition in which extremely fine oil component particles are uniformly and stably dispersed in the aqueous component.
The component of the aqueous phase gel is optional. As the gelling agent, carrageenan, sodium alginate, PVP, hydroxypropylcellulose, aluminum magnesium silicate and the like are used, and carboxymethylcellulose and xanthan gum are particularly preferable.
An advantage of the method for producing an external preparation for external use of the present invention is that a heating step is unnecessary, and a wide range of production temperatures can be selected from room temperature to production under heating. Therefore, it is possible to mix components that are unstable to heat, and it is possible to take a very advantageous production process in terms of thermal efficiency because there is no heating step.
[0016]
Next, the present invention will be described more specifically with reference to examples. Note that the present invention is not limited to only these examples. Unless otherwise specified, the compounding amount is shown in% by weight.
[0017]
[0018]
[0019]
[0020]
According to the present invention, an external preparation composition in which a water-soluble component and an oil-soluble component are uniformly and stably mixed in a system without using a polyoxyethylene-added surfactant. .