【０００１】
【発明の属する技術分野】
この発明は、水性スティック状抗アクネ用組成物に関し、さらに詳しくは、安定性が良好で、ニキビ部分に塗布しやすく、肌に塗布した際に清涼感を有し、かつ高い保湿性を有する水性スティック状抗アクネ用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
水性スティック状組成物は、携帯に便利であること、部分的に使用することが可能であること、使用時に高い清涼感が得られること、使用後のべたつき，ギラツキが少なく、あっさりとした使用感であること等から、様々な商品が上市，提案されている。
【０００３】
例えば、ヒドロコロイドとカラギーナンを含有する水性の固体化粧品組成物（特許文献１）、水と脂肪酸石鹸と油分と粉末を含有する固形状水中油型メーキャップ化粧料（特許文献２）、アルキル及び／またはアルケニルオリゴグリコシド、油性物質、及びノニオン性乳化剤を含有するスティック状の水性化粧品（特許文献３）等が開示されている。
【０００４】
しかしながら、これらのスティック状化粧料は、水溶性高分子を多量に含むため仕上がりが粉浮きする、保存中及び使用中に水分が蒸発しひび割れを生じる、使用後に皮膚が乾燥する、等の問題があった。
【０００５】
【特許文献１】
特開平１１−２４６３５３号公報
【特許文献２】
特開平３−２７９３１９号公報
【特許文献３】
特表２００２−５１６８１８号公報
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明においては、上記のような問題点を解決し、安定性が良好で、ニキビ部分に塗布しやすく、肌に塗布した際に清涼感を有し、かつ高い保湿性を有する水性スティック状抗アクネ用組成物を提供することを目的とした。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
上記の課題を解決するにあたり、種々検討を行ったところ、水性スティック状抗アクネ用組成物において、角質軟化・剥離剤，殺菌剤，皮脂抑制・吸収剤，プロテアーゼ阻害剤，リパーゼ阻害剤，テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤，ビタミンＢ６塩酸塩，スルフォ石炭酸塩，アルギニン及びその誘導体から選ばれる一種または二種以上と、水溶性多価アルコールと、高級脂肪酸塩と、水溶性高分子と、精製水とを含有する、水性スティック状抗アクネ用組成物を配合することにより、安定性が良好で、ニキビ部分に塗布しやすく、肌に塗布した際に清涼感を有し、かつ高い保湿性を有する水性スティック状抗アクネ用組成物が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明の実施の形態を説明する。まずはじめに、抗アクネ有効成分として用いる、角質軟化・剥離剤，殺菌剤，皮脂抑制・吸収剤，プロテアーゼ阻害剤，リパーゼ阻害剤，テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤，ビタミンＢ６塩酸塩，スルフォ石炭酸塩，アルギニン及びその誘導体について、説明する。
【０００９】
本発明において用いる角質軟化・剥離剤としては、ベタイン類、イオウまたはイオウ化合物、二硫化セレン、サリチル酸、尿素とそれらの誘導体及び塩のうち少なくとも一つであることが好ましい。角質軟化・剥離剤を配合することにより、皮膚に対して角化異常を抑制し、コメド形成の原因となる角栓を除去することができる。
【００１０】
角質軟化・剥離剤の水性スティック状抗アクネ用組成物への配合量は、組成物全量に対して、０．０００１〜１０．０重量％が好ましく、０．００１〜５．０重量％がより好ましい。０．０００１重量％未満では所望の角質軟化・剥離効果が発揮され難いため好ましくない。また、１０．０重量％を超えると溶解性が劣る傾向が顕著になり、製剤上好ましくなく、配合量に見合ったニキビ抑制効果の増大が認められない傾向にもなり好ましくない。
【００１１】
本発明において用いる殺菌剤としては、イオウまたはイオウ化合物、ヒノキチオール、トリクロサン、トリクロロカルバニリド、クロロヘキシジン塩酸塩、クロロヘキシジングルコン酸塩、ハロカルバン、クロロフェネシン、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化リゾチーム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、安息香酸、感光素２０１号、チモール、ヘキサクロロフェン、ベルベリン、チオキソロン、ユキノシタエキス、オウバクエキス、オウゴンエキスとそれらの誘導体及び塩のうち少なくとも一つであることが好ましい。殺菌剤を配合することにより、プロピオニバクテリウム アクネスの増殖を抑え、ニキビがひろがり悪化することを抑制することができる。
【００１２】
併用する抗菌・殺菌剤の配合量は、水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して０．００１〜１０．０重量％が好ましく、０．０１〜５．０重量％がより好ましい。０．００１重量％未満では所望の殺菌効果が発揮されにくいため好ましくなく、１０．０重量％を超えて配合しても配合量に見合ったニキビ抑制効果の増大が認められない傾向があり、好ましくない。
【００１３】
皮脂抑制・吸収剤としては、ゴボウエキス、油溶性ゴボウエキス、シャクヤクエキス、セージエキス、トウキンセンカエキス、ボダイジュエキス、ヤグルマギクエキス、塩酸ピリドキシン、ジカプリル酸ピリドキシン、ジパルミチン酸ピリドキシン、グリチルリチン酸ピリドキシン、ジラウリン酸ピリドキシン、トリパルミチン酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、シクロデキストリン、マイカ、パール剤、タルク、酸化鉄、酸化チタンとそれらの誘導体及び塩のうち少なくとも一つであることが好ましい。皮脂抑制・吸収剤を配合することにより、皮膚に対して温和に過剰な皮脂の分泌を抑え、刺激の原因となる遊離脂肪酸を抑制することで、ニキビの増悪を抑制することができる。
【００１４】
併用する皮脂抑制・吸収剤の配合量は、水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して０．００１〜３０．０重量％が好ましく、０．０１〜１０．０重量％がより好ましい。０．００１重量％未満では所望の皮脂抑制・吸収作用の効果が発揮されにくいため好ましくなく、３０．０重量％を超えて配合しても配合量に見合ったニキビ抑制効果の増大が認められない傾向があり、好ましくない。
【００１５】
本発明において用いるプロテアーゼ阻害剤としては、トラネキサム酸、グアニジノ安息香酸、ｐ−アミノメチル安息香酸、グアニジン、アセタミド、ベンザミジン、アンチパイン、プラスミノストレプチン、ロイペプチン、アプロチニン、ウシ膵塩基性トリプシンインヒビター、大豆トリプシンインヒビター、トウモロコシプロテアーゼインヒビター、リマ豆プロテアーゼインヒビターとそれらの誘導体及び塩のうち少なくとも一つであることが好ましい。プロテアーゼ阻害剤を配合することにより、角質水分量を増加させ、経皮水分蒸散量を抑制し、皮膚そのものの抵抗力を高めることでニキビのできにくい肌に改善することができる。
【００１６】
併用するプロテアーゼ阻害剤の配合量は、水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して０．００１〜２０．０重量％が好ましく、０．０１〜１０．０重量％がより好ましい。０．００１重量％未満では所望の肌荒れ抑制効果が発揮されにくいため好ましくなく、２０．０重量％を超えて配合しても配合量に見合ったニキビ抑制効果の増大が認められない傾向があり、好ましくない。
【００１７】
本発明で用いるリパーゼ促進剤は、特に微生物性リパーゼに対して阻害活性を有しているものが好ましく、具体的には、ハッカ属植物抽出物，オトギリソウ属植物抽出物，キハダ属植物抽出物，イブキジャコウソウ属植物抽出物，ユーカリ属植物抽出物，クワ属植物抽出物，トクサ属植物抽出物，スノキ属植物抽出物，イラクサ属植物抽出物，シナノキ属植物抽出物，ニワトコ属植物抽出物，アマ属植物抽出物，フタバアオイ属植物抽出物，アシアサルム属植物抽出物，ミカン属植物抽出物が例示される。
【００１８】
ハッカ属（Ｍｅｎｔｈａ Ｌ．）植物は、シソ科（Ｌａｂｉａｔａｅ）に属する双子葉植物であり、特にその種類は限定されず、イエハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓ Ｌ． ｖａｒ． ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ Ｍａｌｉｎｖ．； Ｍｅｎｔｈａ ｈａｐｌｏｃａｌｙｘ Ｂｒｉｑ． ｖａｒ． ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ （Ｍａｌｉｎｖ．） Ｗｕ ｅｔ Ｌｉ），ベルガモットミント（Ｍｅｎｔｈａ ａｑｕａｔｉｃａ Ｌ． ； Ｍｅｎｔｈａ ｃｉｔｒａｔａ Ｅｈｒｈ．），ハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｈａｐｌｏｃａｌｙｘ Ｂｒｉｑ．），ホースミント（Ｍｅｎｔｈａ ｌｏｎｇｉｆｏｌｉａ （Ｌ．） Ｈｕｄｓ． ； Ｍｅｎｔｈａｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ Ｌ．），セイヨウハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｐｉｐｅｒｉｔａ Ｌ．），ペニローヤルミント（Ｍｅｎｔｈａ ｐｕｌｅｇｉｕｍ Ｌ．），ミドリハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｓｐｉｃａｔａ Ｌ． ； Ｍｅｎｔｈａ ｖｉｒｉｄｉｓ Ｌ．）等が例示される。これらのハッカ属植物の中でも、微生物性リパーゼ阻害作用の点から、イエハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓ Ｌ． ｖａｒ． ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ Ｍａｌｉｎｖ．； Ｍｅｎｔｈａ ｈａｐｌｏｃａｌｙｘ Ｂｒｉｑ． ｖａｒ． ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ （Ｍａｌｉｎｖ．） Ｗｕ ｅｔ Ｌｉ）及びハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｈａｐｌｏｃａｌｙｘ Ｂｒｉｑ．）から選択される１種又は２種の抽出物を用いることが好ましい。全草若しくは、花，葉，茎，根等各部位を用いることができるが、全草若しくは葉を用いることが特に好ましい。
【００１９】
オトギリソウ属（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ Ｌ．）植物は、オトギリソウ科（Ｇｕｔｔｉｆｅｒａｅ）に属する双子葉植物であり、特にその種類は限定されず、トモエソウ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ａｓｃｙｒｏｎＬ．），ビヨウヤナギ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｃｈｉｎｅｎｓｅ Ｌ． ｖａｒ． ｓａｌｉｃｉｆｏｌｉａ （Ｓｉｅｂ． ｅｔ Ｚｕｃｃ．） Ｃｈｏｉｓｙ），オトギリソウ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｅｒｅｃｔｕｍ Ｌ．），ヒメオトギリ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｊａｐｏｎｉｃｕｍ Ｔｈｕｎｂ．），キンシバイ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｐａｔｕｌｕｍ Ｔｈｕｎｂ．），セイヨウオトギリ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｐｅｒｆｏｒａｔｕｍ Ｌ．）等が例示される。これらのオトギリソウ属植物の中でも、微生物性リパーゼ阻害作用の点から、オトギリソウ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｅｒｅｃｔｕｍ Ｌ．）及びセイヨウオトギリ（ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｐｅｒｆｏｒａｔｕｍ Ｌ．）から選択される１種又は２種を用いることが好ましい。全草若しくは、花，葉，茎，根等各部位を用いることができるが、全草若しくは葉，花を用いることが特に好ましい。
【００２０】
キハダ属（Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｏｎ Ｒｕｐｒ．）は、ミカン科（Ｒｕｔａｃｅａｅ）キハダ属（Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｏｎ Ｒｕｐｒ．）に属する双子葉植物で、特にその種類は問わないが、生薬「黄蘗」の基原植物である、キハダ（Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｏｎ ａｍｕｒｅｎｓｅ Ｒｕｐｒ．）を用いる事が好ましい。花，葉，茎，根，樹皮，根皮等の各部位を用いることができるが、樹皮を用いることが特に好ましい。
【００２１】
イブキジャコウソウ属（Ｔｈｙｍｕｓ Ｌ．）は、シソ科（Ｌａｂｉａｔａｅ）に属する双子葉植物で、特にその種類は問わないが、イブキジャコウソウ（Ｔｈｙｍｕｓ ｓｅｒｐｈｙｌｌｕｍ Ｌ． ｓｕｂｓｐ． ｑｕｉｎｑｕｅｃｏｓｔａｔｕａ （Ａｅｌａｋ．） Ｋｉｔａｍｕｒａ），ヨウシュイブキジャコウソウ（Ｔｈｙｍｕｓ ｓｅｒｐｈｙｌｌｕｍ Ｌ． ｓｕｂｓｐ． ｑｕｉｎｑｕｅｃｏｓｔａｔｕａ （Ａｅｌａｋ．） Ｋｉｔａｍｕｒａ ｓｕｂｓｐ． ｓｅｒｐｈｙｌｌｕｍ），タチジャコウソウ（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ Ｌ．）等が例示される。これらのイブキジャコウソウ属植物の中でも、微生物性リパーゼ阻害作用の点から、タチジャコウソウウ（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ Ｌ．）を用いることが好ましい。全草若しくは、花，葉，茎，根等各部位を用いることができるが、全草若しくは葉を用いることが特に好ましい。
【００２２】
ユーカリ属（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ Ｌ’Ｈｅｒｉｔ）は、フトモモ科（Ｍｙｒｔａｃｅａｅ） に属する双子葉植物であり葉から採取されるユーカリ油は薬用，殺虫剤，香料に用いられ、その主要成分はシネオールである。 ユーカリノキ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ）属植物としては、まずユーカリノキ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｇｌｏｂｕｌｕｓ Ｌａｂｉｌｌ．）及びその近縁植物が挙げられ、生薬「ユーカリ油」（Ｏｌｅｕｍ Ｅｕｃａｌｙｐｔｉ）の基原植物である。近縁植物としては、ユーカリプタス ポリブラクテア（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｐｏｌｙｂｒａｃｔｅａ Ｒ． Ｔ． Ｂａｋｅｒ），ユーカリプタス ディベス（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｄｉｖｅｓ Ｓｃｈａｕｅｒ．）が挙げられる。その他、レモンユーカリ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｃｉｔｒｉｏｄｏｒａ Ｈｏｏｋ．），ユーカリプタス ピペリタ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｐｉｐｅｒｉｔａ Ｓｍ．），ユーカリプタス グンニイ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｇｕｎｎｉｉ Ｈｏｏｋ． ｆｉｌ．），ユーカリプタス マカルツリ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｍａｃａｒｔｈｕｒｉＤｅｃｎｅ． Ｅｔ Ｍａｉｄｅｎ），ユーカリプタス ロストラタ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｒｏｓｔｒａｔａ Ｓｃｈｌｅｃｈｔ．），ユーカリプタス スタイゲリアナ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｓｔａｉｇｅｒｉａｎａ Ｆ． ｖ． Ｍ．）等も用いることができる。葉，枝，樹皮，花，果実等の各部位及び全木を用いることができるが、葉を用いることが好ましい。
【００２３】
クワ属（Ｍｏｒｕｓ Ｌ．）は、クワ科（Ｍｏｒａｃｅａｅ）に属する双子葉植物であり、特にその種類は問わないが、マグワ（Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｔｒｏｐｕｒｐｕｒｅ Ｒｏｘｂ．），シマグワ（Ｍｏｒｕｓ ａｕｓｔｒａｌｉｓ Ｐｏｉｒ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｃｉｄｏｓａ Ｇｒｉｆｆ．），ヤマグワ（Ｍｏｒｕｓ ｂｏｍｂｙｃｉｓ Ｋｏｉｄｚ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ． ｖａｒ． ｓｔｙｌｏｓａ Ｂｕｒ． ； Ｍｏｒｕｓ ｊａｐｏｎｉｃａ Ｂａｉｌｅｙ ｎｏｎＳｉｅｂ．），ハチジョウグワ（Ｍｏｒｕｓ ｌａｇａｙａｍａｅ Ｋｏｉｄｚ．），ログワ（Ｍｏｒｕｓ ｌａｔｉｆｏｌｉａ （Ｂｕｒ．） Ｐｏｉｒ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ． ｖａｒ． ｌａｔｉｆｏｌｉａ Ｂｕｒ． ； Ｍｏｒｕｓ ｍｕｌｔｉｃａｕｌｉｓ Ｐｅｒｒ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ． ｖａｒ． ｍｕｌｔｉｃａｕｌｉｓ Ｌｏｕｄ．），モウコグワ（Ｍｏｒｕｓ ｍｏｎｇｏｌｉｃａ （Ｂｕｒ．） Ｓｃｈｎｅｉｄ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ ｖａｒ． ｍｏｎｇｏｌｉｃａ Ｂｕｒ．），クロミグワ（Ｍｏｒｕｓ ｎｉｇｒａＬ．），アカミグワ（Ｍｏｒｕｓ ｒｕｂｒａ Ｌ．）等が例示される。これらのクワ属植物の中では、原料供給の面から、マグワ（Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｔｒｏｐｕｒｐｕｒｅ Ｒｏｘｂ．）若しくはヤマグワ（Ｍｏｒｕｓ ｂｏｍｂｙｃｉｓ Ｋｏｉｄｚ． ； Ｍｏｒｕｓ ａｌｂａ Ｌ． ｖａｒ． ｓｔｙｌｏｓａ Ｂｕｒ． ；Ｍｏｒｕｓ ｊａｐｏｎｉｃａ Ｂａｉｌｅｙ ｎｏｎ Ｓｉｅｂ．）、及びこれらの栽培用の品種を用いることが好ましい。クワ属植物から抽出物を得る際の使用部位は、葉が好ましい。
【００２４】
トクサ属（Ｅｑｕｉｓｅｔｕｍ Ｌ．）は、トクサ科（Ｅｑｕｉｓｅｔａｅａｅ）に属するシダ植物であり、特にその種類は問わず、たとえばスギナ（Ｅｑｕｉｓｅｔｕｍ ａｒｖｅｎｓｅ Ｌ．）、トクサ（Ｅｑｕｉｓｗｔｕｍ ｈｙｅｍａｌｅ Ｌ．）、及びイヌドクサ（Ｅｑｕｉｓｅｔｕｍ ｒａｍｏｓｉｓｓｉｍｕｍ Ｄｅｓｆ．）が、例示される。全草若しくは、根を除く全草，葉，茎，根等各部位を用いることができるが、根を除く全草を用いることが特に好ましい。
【００２５】
スノキ属（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ Ｌ．）は、ツツジ科（Ｅｒｉｃａｃｅａｅ）に属する双子葉植物であり、特にその種類は問わず、たとえばローブッシュ・ブルーベリー（Ｖａｃｃｉｎｉｕ ｍ ａｎｇｕｉｓｔｉｆｏｌｉｕｍ Ａｉｔ．），ラビットアイ・ブルーベリー（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ａｓｈｅｉ Ｒｅａｄｅ．），ハイブッシュ・ブルーベリー（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ａｕｓｔｒａｌｅ Ｓｍａｌｌ），シャシャンボ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｂｒａｃｔｅａｔｕｍ Ｔｈｕｎｂ．），ウスノキ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｈｉｒｔｕｍ Ｔｈｕｎｂ．），アクシバ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｊａｐｏｎｉｃｕｍ Ｍｉｑ．），クランベリー（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｍａｃｒｏｃａｒｐｏｎ Ａｉｔ．），ビルベリー（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｍｙｒｔｉｌｌｕｓ Ｌ．），ナツハゼ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｏｌｄｈａｍｉ Ｌ．），イワツツジ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｐｒａｅｓｔａｎｓ Ｌａｍｂ．），スノキ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｓｍａｌｌｉｉ Ａ． Ｇｒａｙ ｖａｒ． ｇｌａｂｒｕｍ Ｋｏｉｄｚ．），クロマメノキ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｕｌｉｇｉｎｏｓｕｍＬ．），コケモモ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｖｉｔｉｓ−ｉｄｅａ Ｌ．）などが例示される。全草若しくは、葉，茎，花，果実等各部位を用いる事ができるが、果実を用いる事が好ましい。また、そのリパーゼ阻害作用の点から、コケモモを用いる事が好ましい。
【００２６】
イラクサ属（Ｕｒｔｉｃａ Ｌ．）植物は、イラクサ科（Ｕｒｔｉｃａｃｅａｅ）に属する双子葉植物であり、特にその種類は限定されないが、イラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｔｈｕｎｂｅｒｇｉａｎａ Ｓｉｅｂ．ｅｔ Ｚｕｃｃ．），ホソバイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ａｎｇｕｓｔｉｆｏｌｉａ Ｆｉｓｃｈ． ｅｔ Ｚｕｃｃ．），アサノハイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｃａｎｎａｂｉｎａ Ｌ．），セイヨウイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｄｉｏｉｃａ Ｌ．），エゾイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｐｌａｔｙｐｈｙｌｌａ Ｗｅｄｄ．），イヌイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｕｒｅｎｓｅ Ｌ．）等が例示される。これらのイラクサ属植物の中でも、その効果の点からイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｔｈｕｎｂｅｒｇｉａｎａ Ｓｉｅｂ． ｅｔ Ｚｕｃｃ．）及びセイヨウイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｄｉｏｉｃａ Ｌ．）から選択される１種又は２種を用いることが好ましい。全草若しくは、花，葉，茎，果実，根等各部位を用いることができるが、全草若しくは根，葉を用いることが特に好ましい。
【００２７】
シナノキ属（Ｔｉｌｉａ Ｌ．）は、シナノキ科植物（Ｔｉｌｉａｃｅａｅ）に属する双子葉植物であり、その種類は特に限定されないが、アメリカシナノキ（Ｔｉｌｉａ ａｍｅｒｉｃａｎａ Ｌ． ； Ｔｉｌｉａ ｇｌａｂｒａ Ｖｅｎｔ．），フユボダイジュ（Ｔｉｌｉａ ｃｏｒｄａｔａ Ｍｉｌｌ． ； Ｔｉｌｉａ ｕｌｍｉｆｏｌｉａ Ｓｃｏｐ． ； Ｔｉｌｉａ ｐａｒｖｉｆｏｌｉａ Ｅｈｒｈ．），セイヨウシナノキ（Ｔｉｌｉａ ｅｕｒｏｐａｅａ Ｌ．），シナノキ（Ｔｉｌｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ （Ｍｉｑ．） Ｓｉｍｏｎｋ．），ヘラノキ（Ｔｉｌｉａ ｋｉｕｓｉａｎａ Ｍａｋｉｎｏ ｅｔ Ｓｈｉｒａｓ．），オオバボダイジュ（Ｔｉｌｉａ ｍａｘｉｍｏｗｉｃｚｉａｎａ Ｓｈｉｒａｓ．），ボダイジュ（Ｔｉｌｉａ ｍｉｑｕｅｌｉａｎａ Ｍａｘｉｍ．），ナツボダイジュ（Ｔｉｌｉａ ｐｌａｔｙｐｈｙｌｌｏｓ Ｓｃｏｐ． ；Ｔｉｌｉａ ｇｒａｎｄｉｆｏｌｉａ Ｅｈｒｈ．）が例示される。これらのシナノキ属植物の中でもその効果の点からフユボダイジュ（Ｔｉｌｉａ ｃｏｒｄａｔａ Ｍｉｌｌ． ； Ｔｉｌｉａ ｕｌｍｉｆｏｌｉａ Ｓｃｏｐ．； Ｔｉｌｉａ ｐａｒｖｉｆｏｌｉａ Ｅｈｒｈ．），セイヨウシナノキ（Ｔｉｌｉａ ｅｕｒｏｐａｅａ Ｌ．），ナツボダイジュ（Ｔｉｌｉａ ｐｌａｔｙｐｈｙｌｌｏｓ Ｓｃｏｐ． ； Ｔｉｌｉａ ｇｒａｎｄｉｆｏｌｉａ Ｅｈｒｈ．）から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。花，葉，茎，根等の各部位を用いることができるが、葉若しくは花を用いることが特に好ましい。
【００２８】
ニワトコ属（Ｓａｍｂｕｃｕｓ Ｌ．）植物は、スイカズラ科（Ｃａｐｒｉｆｏｌｉｃｅａｅ）に属する双子葉植物であり、その種類は特に限定されないが、アメリカニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｃａｎａｄｅｎｓｉｓ Ｌ．），クサニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｊａｖａｎｉｃａ Ｒｅｉｎｗ． ｅｘ Ｂｌ． ｓｕｂｓｐ． ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ ； Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ Ｌｉｎｄｌ．），セイヨウニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｎｉｇｒａ Ｌ．），ニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｒａｃｅｍｏｓａ Ｌ． ｓｕｂｓｐ． ｓｉｅｂｏｌｄｉａｎａ （Ｍｉｑ．） Ｈａｒａ），トウニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｗｉｌｌｉａｍｓｉｉ Ｈａｎｓｅ）等が例示される。これらのニワトコ属植物の中でも、セイヨウニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｎｉｇｒａ Ｌ．）及びニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｒａｃｅｍｏｓａ Ｌ． ｓｕｂｓｐ． ｓｉｅｂｏｌｄｉａｎａ （Ｍｉｑ．） Ｈａｒａ）から選択される１種又は２種を用いることが好ましい。果実，花，葉，茎，根等の各部位を用いることができるが、果実，葉若しくは花を用いることが特に好ましい。
【００２９】
アマ属（Ｌｉｎｉｕｍ Ｌ．）植物は、アマ科（Ｌｉｎａｃｅａｅ）の一年生、二年生、又は多年生草本で、繊維や種子、種子油が利用されている。本発明においては、その美白効果の点からアマ（Ｌｉｎｉｕｍ ｕｓｉｔａｔｉｓｓｉｍｕｍ Ｌ．）の種子であるアマニン（Ｌｉｎｉ Ｓｅｍｅｎ）からの抽出物を用いることが好ましい。かかる種子は、そのまま若しくは脱脂処理した残さを用いることができる。
【００３０】
フタバアオイ属（Ａｓａｒｕｍ Ｌ．）及びアシアサルム属（Ａｓｉａｓａｒｕｍ Ｌ．）は、ウマノスズグサ科（Ａｒｉｓｔｒｏｃｈｉａｃｅａｅ）の双子葉植物で、フタバアオイ（Ａｓａｒｕｍ ｃａｕｌｅｓｃｅｎｓ Ｍａｘｉｍ．），カナダサイシン（Ａｓａｒｕｍ ｃａｎａｄｅｎｓｉｓ Ｍｉｃｈ．），アサラバッカ（Ａｓａｒｕｍ ｅｕｒｏｐａｅｕｍ Ｌ．）等のフタバアオイ属（Ａｓａｒｕｍ Ｌ．）植物、ウスバサイシン（Ａｓｉａｓａｒｕｍ Ｓｉｅｂｏｌｄｉｉ Ｍｉｑ．），オクエゾサイシン（Ａｓｉａｓａｒｕｍ ｈｅｔｅｒｏｔｒｏｐｏｉｄｅｓ Ｆｒ． Ｓｃｈｕｍ．），ケイリンサイシン（Ａｓｉａｓａｒｕｍ ｈｅｔｅｒｏｔｒｏｐｏｉｄｅｓ Ｆｒ． Ｓｃｈｕｍ． ｖａｒ． ｍａｎｄｓｈｕｒｉｃｕｍ （Ｍａｘｉｍ．） Ｋｉｔａｇａｗａ）等のアシアサルム属（Ａｓｉａｓａｒｕｍ Ｌ．）植物を用いることができ、その効果の点から、フタバアオイ（Ａｓａｒｕｍ ｃａｕｌｅｓｃｅｎｓ Ｍａｘｉｍ．）及びウスバサイシン（Ａｓｉａｓａｒｕｍ Ｓｉｅｂｏｌｄｉｉ Ｍｉｑ．）から選択される１種又は２種を用いることが好ましい。全草，葉，茎，根等の各部位を用いることができるが、根を用いることが好ましい。
【００３１】
ミカン属（Ｃｉｔｒｕｓ Ｌ．）植物は、ミカン科（Ｒｕｔａｃｅａｅ）に属する常緑果樹であり、特にその種類は問わないが、例えばライム（Ｃｉｔｒｕｓ ａｕｒａｎｔｉｆｏｌｉａ Ｓｗｉｎｇｌｅ），ヒチライム（Ｃｉｔｒｕｓ ｌａｔｉｆｏｌｉａ Ｔａｎａｋａ），スィートライム（Ｃｉｔｒｕｓ ｌｉｍｅｔｔｉｏｉｄｅｓ Ｔａｎａｋａ），ベルガモット（Ｃｉｔｒｕｓ ｂｅｒｇａｍｉａ Ｒｉｓｓｏ ｅｔ Ｐｏｉｔ．），シトロン（Ｃｉｔｒｕｓ ｍｅｄｉｃａ Ｌ．），レモン（Ｃｉｔｒｕｓ ｌｉｍｏｎ Ｂｕｒｍ．），スィートレモン（Ｃｉｔｒｕｓ ｌｉｍｅｔｔａ Ｒｉｓｓｏ），ラフレモン（Ｃｉｔｒｕｓ ｊａｍｂｈｉｒｉ Ｌｕｓｈ．），マイヤーレモン（Ｃｉｔｒｕｓ ｍｅｙｅｒｉ Ｙ． Ｔａｎａｋａ），ザボン（Ｃｉｔｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｓ Ｏｓｂｅｃｋ），オオユ（Ｃｉｔｒｕｓ ｐｓｅｕｄｏｇｕｌｇｕｌ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｓｈｉｒａｉ），グレープフルーツ（Ｃｉｔｒｕｓ ｐａｒａｄｉｓｉ Ｍａｃｆ．），キヌカワ（Ｃｉｔｒｕｓ ｇｌａｂｅｒｒｉｍａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ヤマミカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ハッサク（Ｃｉｔｒｕｓ ｈａｓｓａｋｕ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ナルト（Ｃｉｔｒｕｓ ｍｅｄｉｏｇｌｏｂｏｓａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ナツミカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｎａｔｓｕｄａｉｄａｉ Ｈａｙａｔａ），キンコウジ（Ｃｉｔｒｕｓ ｏｂｏｖｏｉｄｅａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｋａｈａｓｈｉ），オオタチバナ（Ｃｉｔｒｕｓ ｏｔａｃｈｉｂａｎａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｙ． Ｔａｎａｋａ），サンポウカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｓｕｌｃａｔａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｋａｈａｓｈｉ），ダイダイ（Ｃｉｔｒｕｓ ａｕｒａｎｔｉｕｍ Ｌ．），チノット（Ｃｉｔｒｕｓ ｍｙｒｉｔｉｆｏｌｉａ Ｒａｆｉｎ．），サツマキコク（Ｃｉｔｒｕｓ ｎｅｏａｕｒａｎｔｉｕｍ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），スィートオレンジ（Ｃｉｔｒｕｓ ｓｉｎｅｎｓｉｓ Ｏｓｂｅｃｋ），フナドコ（Ｃｉｔｒｕｓ ｆｕｎａｄｏｋｏ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｙ． Ｔａｎａｋａ），タンカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｔａｎｋａｎ Ｈａｙａｔａ），イヨカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｉｙｏ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ヒュウガナツ（Ｃｉｔｒｕｓ ｔａｍｕｒａｎａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），シュンコウカン（Ｃｉｔｕｒｓ ｓｈｕｎｋｏｋａｎ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），イーチャンチー（Ｃｉｔｒｕｓ ｉｃｈａｎｇｅｎｓｉｓ Ｓｗｉｎｇｌｅ），ユズ（Ｃｉｔｒｕｓ ｊｕｎｏｓ Ｓｉｅｂ． ｅｘＴａｎａｋａ），ハナユ（Ｃｉｔｒｕｓ ｈａｎａｊｕ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｓｈｉｒａｉ），スダチ（Ｃｉｔｒｕｓ ｓｕｄａｃｈｉ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｓｈｉｒａｉ），ユコウ（Ｃｉｔｕｒｓ ｙｕｋｏ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ナオシチ（Ｃｉｔｒｕｓ ｔａｋｕｍａ−ｓｕｄａｃｈｉ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），カボス（Ｃｉｔｒｕｓ ｓｐｈａｅｒｏｃａｒｐａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），キング（Ｃｉｔｒｕｓ ｎｏｂｉｌｉｓ Ｌｏｕｒ．），ウンシュウミカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｕｎｓｈｉｕ Ｍａｒ．），ヤツシロ（Ｃｉｔｒｕｓ ｙａｔｓｕｓｈｉｒｏ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ケラジ（Ｃｉｔｒｕｓ ｋｅｒａｊｉ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ポンカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｒｅｔｉｃｕｌａｔａ Ｂｌａｎｃｏ），チチュウカイマンダリン（Ｃｉｔｒｕｓ ｄｅｌｉｃｉｏｓａ Ｔｅｎｏｒｅ），ダンシータンゼリン（Ｃｉｔｒｕｓ ｔａｎｇｅｒｉｎａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），アルゼリアン（Ｃｉｔｒｕｓ ｃｌｅｍｅｎｔｉｎａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），ベニコウジ（Ｃｉｔｒｕｓ ｂｅｎｉｋｏｊｉ Ｈｏｒｔ．ｅｘ Ｔａｎａｋａ），マンキツ（Ｃｉｔｒｕｓ ｔａｒｄｉｆｅｒａｘ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），タチバナ（Ｃｉｔｒｕｓ ｔａｃｈｉｂａｎａ Ｔａｎａｋａ），キシュウミカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｋｉｎｏｋｕｎｉ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），スンキー（Ｃｉｔｒｕｓ ｓｕｎｋｉ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），クレオパトラ（Ｃｉｔｒｕｓ ｒｅｓｈｎｉ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），フムティアテンガ（Ｃｉｔｒｕｓ ｉｎｄｉｃａ Ｔａｎａｋａ），シイクワシャー（Ｃｉｔｒｕｓ ｄｅｐｒｅｓｓａ Ｈａｙａｔａ），コウジ（Ｃｉｔｒｕｓ ｌｅｉｏｃａｒｐａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），フクレミカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｔｕｍｉｄａ Ｈｏｒｔ． ｅｘ Ｔａｎａｋａ），トウキンカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｍａｄｕｒｅｎｓｉｓ Ｌｏｕｒ．）等が例示され、これらのミカン属植物の中でもスィートオレンジ（Ｃｉｔｒｕｓ ｓｉｎｅｎｓｉｓ Ｏｓｂｅｃｋ）及びウンシュウミカン（Ｃｉｔｒｕｓ ｕｎｓｈｉｕ Ｍａｒ．）から選択される１種又は２種が好ましく用いられる。これらのミカン属植物の抽出部位としては特に限定されないが、葉を用いることが、好ましい。
【００３２】
本発明においては、上記植物は生のまま抽出に供してもよいが、抽出効率を考えると、細切，乾燥，粉砕等の処理を行った後に抽出を行うことが好ましい。抽出は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽出効率を上げるため撹拌を行ったり、抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異なるが、４時間〜２週間程度とするのが適切である。
【００３３】
抽出溶媒としては、水の他、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル，酢酸ブチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類などの極性有機溶媒を用いることができ、これらより１種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水，リン酸緩衝液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。抽出の際の植物と溶媒との比率は特に限定されないが、植物１に対して溶媒０．１〜１０００重量倍、特に抽出操作，効率の点で、０．５〜１００重量倍が好ましい。
【００３４】
上記植物の上記溶媒による抽出物は、そのままでも本発明に係る微生物性リパーゼ阻害剤として用いることができるが、濃縮，乾固したものを水や極性溶媒に再度溶解したり、或いは微生物性リパーゼ阻害作用を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグラフィーによる分画処理を行った後に用いてもよい。また保存のため、精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して用いることもできる。
【００３５】
本発明においては、上記植物の上記溶媒による抽出物又は前記処理物をそのまま、或いは水，低級アルコール等の水性担体、乳剤，ゲル，クリーム，軟膏等の基剤に含有させたり、粉末化或いは顆粒化して微生物性リパーゼ阻害剤とする。また、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させることもできる。
【００３６】
上記の微生物性リパーゼ阻害剤の水性スティック状抗アクネ用組成物への配合量は、その効果や添加した際の臭い，色調の点から考え、０．０００１〜１０重量％の濃度範囲とすることが望ましい。０．０００１重量％未満では所望のリパーゼ阻害剤の効果が発揮されにくいため好ましくなく、１０．０重量％を超えて配合しても配合量に見合ったニキビ抑制効果の増大が認められない傾向があり、好ましくない。
【００３７】
本発明で用いる、テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤としては特に限定されないが、アルニカ（Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ Ｌ．）、イチイ（Ｔａｘｕｓ ｃｕｓｐｉｄａｔａ Ｓｉｅｂ． ｅｔ Ｚｕｃｃ．）、ウイキョウ（Ａｎｅｔｈｕｍ ｇｒａｖｅｏｌｅｎｓ Ｌ．）、ウスベニアオイ（Ｍａｌｖａ ｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ Ｌ．）、オトギリソウ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｅｒｅｃｔｕｍ Ｔｈｕｎｂ．）、カッコウアザミ（Ａｇｅｒａｔｕｍ ｃｏｎｙｚｏｉｄｅｓ Ｌ．）、カノコソウ（Ｖａｌｅｒｉａｎａ ｆａｕｒｉｅｉ Ｂｒｉｑ．）、カミツレ（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ ｃｈａｍｏｍｉｌｌａ Ｌ．）、キササゲ（Ｃａｔａｌｐａ ｏｖａｔａ Ｇ． Ｄｏｎ）、キンセンカ（Ｃａｌｅｎｄｕｌａ ａｒｖｅｎｓｉｓ Ｌ．）、モクセイ（Ｏｓｍａｎｔｈｕｓ ｆｒａｇｒａｎｓ Ｌｏｕｒ．）、ゲンノショウコ（Ｇｅｒａｎｉｕｍ ｎｅｐａｌｅｎｓｅ Ｓｗｅｅｔ． ｖａｒ． ｔｈｕｎｂｅｒｇｉｉ （Ｓｉｅｂ ｅｔ Ｚｕｃｃ．））、コリアンダー（Ｃｏｒｉａｎｄｒｕｍ ｓａｔｉｖｕｍ Ｌ．）、サンショウ（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ ｐｉｐｅｒｉｔｕｍＤＣ．）、シャクヤク（Ｐａｅｏｎｉａ ｌａｃｔｉｆｌｏｒａ Ｐａｌｌａｓ）、セイヨウハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｐｉｐｅｒｉｔａ Ｌ．）、セージ（Ｓａｌｖｉａ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ Ｌ．）、タイム（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ Ｌ．）、チョウジ（Ｓｙｚｙｇｉｕｍ ａｒｏｍａｔｉｃｕｍ Ｍｅｒｒｉｌｌ ｅｔ Ｐｅｒｒｙ）、ハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓＬ． ｖａｒ． ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ Ｍａｌｉｎｖ．）、ホップ（Ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ Ｌ．）、ヤクモソウ（Ｌｅｏｎｕｒｕｓ ｊａｐｏｎｉｃｕｓ Ｈｏｕｔｔ．）、ローズマリー（Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ Ｌ．）、ワタ（Ｇｏｓｓｙｐｉｕｍ ａｒｂｏｒｅｕｍ Ｌ．）からなる群から選ばれた１種若しくは２種以上の植物、アセンヤク、インチンコウ、エイジツ、カシュウ、ケイガイ、ケンゴシ、ゴバイシ、ゴボウシ、サイコ、サンシシ、シャゼンシ、ソクハクヨウ、ソヨウ、ダイオウ、ビンロウジ、モッカ、ヨクイニンからなる群から選ばれた１種若しくは２種以上の生薬の各抽出物、オキセンドロン、フィナステリドが例示される。ここで、各植物及び生薬の抽出物を得るための抽出方法は、リパーゼ阻害剤の場合と同様である。
【００３８】
上記のテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤の水性スティック状抗アクネ用組成物への配合量は、その効果や添加した際の臭い，色調の点から考え、０．０００１〜１０重量％の濃度範囲とすることが望ましい。０．０００１重量％未満では所望のテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤の効果が発揮されにくいため好ましくなく、１０．０重量％を超えて配合しても配合量に見合ったニキビ抑制効果の増大が認められない傾向があり、好ましくない。
【００３９】
本発明においては、薬剤として上記の他に、ビタミンＢ６塩酸塩、スルフォ石炭酸塩、アルギニン及びその誘導体が挙げられる。
【００４０】
これらの薬剤の配合量は、水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して０．０１〜１０．０重量％が好ましく、０．１〜１．０重量％がより好ましい。０．０１重量％未満では効果があまり期待できないため好ましくなく、１０．０重量％を超えて配合しても配合量に見合ったニキビ抑制効果の増大が認められない傾向があり、好ましくない。
【００４１】
続いて、本願発明の水性スティック状の形状を形成するための、基剤成分について説明する。
【００４２】
本発明において用いる水溶性多価アルコールとしては、通常皮膚外用剤に配合し得る水溶性多価アルコールであれば特に限定されず、例えば、グリセリン，ジグリセリン，ポリグリセリン，エリトリトール，アラビトール，キシリトール，１，３−ブチレングリコール，１，２−ペンタンジオール，ポリエチレングリコール，ジプロピレングリコール，プロピレングリコール等が例示される。水溶性多価アルコールの配合量は特に限定されないが、水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して、２５〜９０重量％配合することにより、高い保湿効果を得ることができる。なお、水溶性多価アルコールの配合量が２５重量％未満若しくは９０重量％を超えると、スティック状に成形することができない場合がある。
【００４３】
本発明において用いる高級脂肪酸塩は、高級脂肪酸塩として配合しても、系内で塩基性物質と反応させて生成させてもよい。高級脂肪酸塩を形成する高級脂肪酸としては、炭素数１２〜２６の直鎖若しくは分岐を有する、飽和若しくは不飽和の脂肪酸を用いることができるが、スティック状の外観を形成させるためには、融点が４０℃以上の脂肪酸が好ましく、具体的には、パルミチン酸，ステアリン酸，ベヘニン酸を用いることが好ましい。また、塩としては、ナトリウム塩，カリウム塩，Ｌ−アルギニン塩，トリエタノールアミン塩，アミノメチルプロパンジオール塩等が例示されるが、スティック形状を安定に保つためには、ナトリウム塩を用いることが好ましい。高級脂肪酸塩の配合量は、特に限定されないが、水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して、０．５〜５０重量％配合することが好ましい。
【００４４】
本発明において用いる水溶性高分子としては、特に限定されず、グアーガム，ローカストビンガム，クインスシード，カラギーナン，ガラクタン，アラビアガム，トラガガントガム，ペクチン，マンナン，デンプン，タマリンドガム，寒天等の植物系多糖類、キサンタンガム，デキストラン，サクシノグルカン，カードラン，ヒアルロン酸，β−グルカン等の微生物系多糖類、ゼラチン，カゼイン，アルブミン，コラーゲン等の動物系蛋白質類、メチルセルロース，エチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，カルボキシメチルセルロース，メチルヒドロキシプロピルセルロース等のセルロース系半合成高分子、可溶性デンプン，カルボキシメチルデンプン，メチルデンプン等のデンプン系半合成高分子、アルギン酸プロピレングリコール，アルギン酸塩等のアルギン酸系半合成高分子、ポリビニルアルコール，ポリビニルピロリドン，ポリビニルメチルエーテル，カルボキシビニルポリマー，ポリアクリル酸塩等のビニル系合成高分子等が例示される。これらの水溶性高分子の中でも、多糖類、特にキサンタンガム、カラギーナンを用いることが保存安定性の点から好ましい。水溶性高分子の配合量は、水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して、０．００１〜１重量％配合することが好ましい。水溶性高分子の配合量が０．００１重量％未満では、スティック状に成形することが困難になったり、逆に１重量％以上では、塗布後に白っぽく粉浮きすることがある。
【００４５】
本発明においては、精製水を水性スティック状抗アクネ用組成物全量に対して、５〜７３重量％配合することが好ましい。精製水の配合量が５重量％未満では水性組成物たり得なくなり、逆に７３重量％を超えて配合すると、十分な保湿効果を得ることができない場合がある。
【００４６】
なお、本発明に係る水性スティック状抗アクネ用組成物には、上述の成分の他に、通常医薬品，医薬部外品，化粧料に配合される、油性成分，粉体，色素，乳化剤，可溶化剤，薬剤，香料，樹脂，アルコールなどを本発明の効果，特徴を損なわない範囲において適宜配合することができる。
【００４７】
【実施例】
本発明の詳細について、実施例を用いて説明する。まず、抗アクネ有効成分として配合する植物抽出物の調製例を示す。
【００４８】
［コケモモ抽出物］，［ホップ抽出物］
コケモモ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｖｉｔｉｓ−ｉｄｅａ Ｌ．）の果実若しくは、ホップ（Ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ Ｌ．）の花穂５５０ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１，５００ｍＬ中にて２５℃で５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液をコケモモ抽出物若しくはホップ抽出物とした。
【００４９】
つづいて、本発明に係るスティック状水性抗アクネ用組成物についての実施例の処方を示す。
【００５０】
［実施例１〜実施例７］ スティック状水性抗アクネ用組成物
（１）精製水 全量を１００とする量（重量％）
（２）グリセリン ２０．００００
（３）１，３−ブチレングリコール ２０．００００
（４）カラギーナン ０．０２５０
（５）キサンタンガム ０．０２５０
（６）水酸化ナトリウム ０．３９３５
（７）パルミチン酸 １．００００
（８）ステアリン酸 ２．００００
（９）抗アクネ有効成分 表１に示す量
製法：（１）〜（６）の成分を７５℃に加熱して、均一に溶解し、同様に均一に加熱溶解した（７）及び（８）の成分を添加して乳化した後、（９）を添加して混合する。金型に充填して冷却し、容器に装填する。
【００５１】
【表１】
【００５２】
上記処方にて調製した本発明の実施例１〜実施例７については、成形性が良好で、塗布時に清涼感，塗布後にしっとりとした保湿効果を発揮し、使用後に白く粉浮きすることは無かった。また、実施例１〜実施例７について、２５℃及び５０℃で１ヶ月間保存したものに関して、状態の変化は認められず、保存安定性が良好であった。さらに、本発明の実施例１〜実施例７を用いて、ニキビ症状緩和効果の評価を行った。評価は、ニキビ症状を有する１０才代の男女パネラー２０名を一群として、１日２回ニキビの発生している部位に、１ヶ月間連続して使用させ、使用開始前と使用終了後のニキビの状態を観察して行った。参考のため、抗アクネ有効成分を精製水に代替した比較例１を調製し、同様に評価した。結果は、ニキビ症状の改善状況について、「改善」，「やや改善」，「変化無し」，「悪化」の４段階にて評価し、各評価を得たパネラー数にて表２に示した。
【００５３】
【表２】
【００５４】
表２より明らかなように、本発明の実施例１〜実施例７使用群では、いずれにおいてもニキビ症状の悪化したパネラーは存在せず、８名以上のパネラーにおいて改善傾向を認めていた。これに対し、比較例１使用群では、症状の明確な改善が認められたパネラーはおらず、逆に悪化したパネラーが２名存在していた。
【００５５】
なお、本発明の実施例１〜実施例７については、上記使用試験期間中に含有成分の析出，分離，凝集，変臭，変色といった製剤の状態変化は全く見られなかった。また、各実施例使用群において、皮膚刺激性反応や皮膚感作性反応を示したパネラーは存在しなかった。
【００５６】
【発明の効果】
以上詳述したように、本発明により、安定性が良好で、ニキビ部分に塗布しやすく、肌に塗布した際に清涼感を有し、かつ高い保湿性を有する水性スティック状抗アクネ用組成物を提供することができた。[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to an aqueous stick-like anti-acne composition, and more particularly, has good stability, is easy to apply to acne portions, has a cool feeling when applied to skin, and has high moisturizing properties. The present invention relates to a stick-like anti-acne composition.
[0002]
[Prior art]
The aqueous stick composition is convenient to carry, can be partially used, has a high refreshing feeling when used, has no stickiness after use, and has little glare and is easy to use. Therefore, various products are put on the market and proposed.
[0003]
For example, an aqueous solid cosmetic composition containing a hydrocolloid and carrageenan (Patent Document 1), a solid oil-in-water makeup cosmetic containing water, fatty acid soap, oil, and powder (Patent Document 2), alkyl and / or alkyl A stick-shaped aqueous cosmetic (Patent Document 3) containing an alkenyl oligoglycoside, an oily substance, and a nonionic emulsifier has been disclosed.
[0004]
However, since these stick cosmetics contain a large amount of a water-soluble polymer, the finished product floats, moisture evaporates during storage and use, causing cracks, and drying of the skin after use. there were.
[0005]
[Patent Document 1]
JP-A-11-246353
[Patent Document 2]
JP-A-3-279319
[Patent Document 3]
JP 2002-516818 A
[0006]
[Problems to be solved by the invention]
In the present invention, the above-mentioned problems are solved, and the stability is good, it is easy to apply to acne parts, it has a cool feeling when applied to the skin, and it has an aqueous stick-like anti-moisture having high moisturizing properties. It was intended to provide a composition for acne.
[0007]
[Means for Solving the Problems]
In order to solve the above-mentioned problems, various investigations were conducted. As a result, an aqueous stick-like anti-acne composition was found to contain a keratin softening / peeling agent, a bactericide, a sebum inhibitor / absorbent, a protease inhibitor, a lipase inhibitor, testosterone 5α -Reductase inhibitors, vitamin B6An aqueous stick-like anti-drug containing one or more selected from hydrochloride, sulfo phenate, arginine and derivatives thereof, a water-soluble polyhydric alcohol, a higher fatty acid salt, a water-soluble polymer, and purified water. By blending the composition for acne, the aqueous stick-like anti-acne composition having good stability, easy to apply to acne parts, having a refreshing feeling when applied to the skin, and having high moisturizing property is obtained. We have found what we can do, and have completed the present invention.
[0008]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
An embodiment of the present invention will be described. First of all, keratin softening and exfoliating agents, bactericides, sebum suppressing and absorbing agents, protease inhibitors, lipase inhibitors, testosterone 5α-reductase inhibitors, vitamin B6 hydrochloride, sulfocarbonate, arginine used as anti-acne active ingredients And its derivatives will be described.
[0009]
The keratin softening and exfoliating agent used in the present invention is preferably at least one of betaines, sulfur or sulfur compounds, selenium disulfide, salicylic acid, urea, and derivatives and salts thereof. By incorporating a keratin softening / releasing agent, abnormal keratinization of the skin can be suppressed, and keratotic plugs that cause comed formation can be removed.
[0010]
The amount of the keratin softening / releasing agent added to the aqueous stick-like anti-acne composition is preferably 0.0001 to 10.0% by weight, more preferably 0.001 to 5.0% by weight, based on the total amount of the composition. preferable. If the content is less than 0.0001% by weight, it is difficult to exert a desired softening / peeling effect on the keratin, which is not preferable. On the other hand, if it exceeds 10.0% by weight, the solubility tends to be inferior, which is not preferable in terms of formulation.
[0011]
The fungicides used in the present invention include sulfur or sulfur compounds, hinokitiol, triclosan, trichlorocarbanilide, chlorohexidine hydrochloride, chlorohexidine gluconate, halocarban, chlorophenesin, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, chloride Lysozyme, alkyl diaminoethyl glycine hydrochloride, isopropyl methyl phenol, benzoic acid, photosensitizer 201, thymol, hexachlorophen, berberine, thioxolone, saxifrage extract, oak extract, ogugon extract and at least one of their derivatives and salts Is preferred. By adding a disinfectant, the growth of Propionibacterium acnes can be suppressed, and the acne can be prevented from spreading and becoming worse.
[0012]
The compounding amount of the antibacterial / bactericide to be used in combination is preferably 0.001 to 10.0% by weight, more preferably 0.01 to 5.0% by weight, based on the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition. If the amount is less than 0.001% by weight, the desired bactericidal effect is not easily exerted, and thus it is not preferable. Absent.
[0013]
As sebum suppressants / absorbents, burdock extract, oil-soluble burdock extract, peonies extract, sage extract, calendula extract, bodaiju extract, cornflower extract, pyridoxine hydrochloride, pyridoxine dicaprylate, pyridoxine dipalmitate, pyridoxine glycyrrhizinate, dilauric acid It is preferably at least one of pyridoxine, pyridoxine tripalmitate, pyridoxal phosphate, cyclodextrin, mica, pearlescent agent, talc, iron oxide, titanium oxide and derivatives and salts thereof. By adding a sebum suppressant / absorbent, the secretion of excessive sebum mildly to the skin can be suppressed, and exacerbation of acne can be suppressed by suppressing free fatty acids that cause irritation.
[0014]
The amount of the sebum suppressant / absorbent used in combination is preferably 0.001 to 30.0% by weight, more preferably 0.01 to 10.0% by weight, based on the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition. If the amount is less than 0.001% by weight, the desired sebum suppression / absorption effect is hardly exhibited, so that it is not preferable. Even if the amount is more than 30.0% by weight, no increase in acne inhibition effect commensurate with the blending amount is observed. Tends to be undesirable.
[0015]
Examples of the protease inhibitor used in the present invention include tranexamic acid, guanidinobenzoic acid, p-aminomethylbenzoic acid, guanidine, acetamide, benzamidine, antipine, plasminostreptin, leupeptin, aprotinin, bovine pancreatic basic trypsin inhibitor, soybean It is preferably at least one of a trypsin inhibitor, a corn protease inhibitor, a lima bean protease inhibitor and their derivatives and salts. By adding a protease inhibitor, the amount of keratin water can be increased, the amount of transdermal water evaporation can be suppressed, and the resistance of the skin itself can be increased, thereby improving skin with less acne.
[0016]
The amount of the protease inhibitor used in combination is preferably 0.001 to 20.0% by weight, more preferably 0.01 to 10.0% by weight, based on the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition. If the amount is less than 0.001% by weight, the desired effect of suppressing rough skin is difficult to be exhibited, so that it is not preferable. Even if the amount is more than 20.0% by weight, an increase in acne inhibiting effect commensurate with the compounding amount tends not to be recognized, Not preferred.
[0017]
The lipase promoter used in the present invention is preferably one having an inhibitory activity on microbial lipase, and specifically, a mint genus plant extract, a Hypericum genus plant extract, a yellowfin genus plant extract, Plant extract of Eucalyptus, Extract of Eucalyptus, Extract of Mulberry, Extract of Rhododendron, Extract of Vaccinium, Extract of nettle, Extract of linden plant, Extract of Elderberry, Flax Genus plant extract, Dipterocarp plant extract, Aciasalum plant extract, and Citrus plant extract.
[0018]
Mentha (Mentha L. The plant is a Labiatae (Labiatae) Belonging to the dicotyledonous plant, and its type is not particularly limited.Mentha arvens L. var.piperascens Malinv. ;Mentha haploallyx Briq. var.piperascens (Malinv.) Wu et Li), Bergamot Mint (Mentha aquatica L. ;Mentha citrata Ehrh. ), Mint (Mentha haploallyx Briq. ), Horse Mint (Mentha longifolia (L.) Huds. ;Menthasylvestris L. ), Mint (Mentha piperita L. ), Peni Royal Mint (Mentha puregium L. ), Green mint (Mentha spicata L. ;Mentha viridis L. ) Are exemplified. Among these mint plants, from the viewpoint of microbial lipase inhibitory activity,Mentha arvens L. var.piperascens Malinv. ;Mentha haploallyx Briq. var.piperascens (Malinv.) Wu et Li) and mint (Mentha haploallyx Briq. ) Is preferably used. Although whole plants or various parts such as flowers, leaves, stems and roots can be used, it is particularly preferable to use whole plants or leaves.
[0019]
Hypericum (Hypericum L. The plant is a Hypericum (Gutiferae) Belongs to the dicotyledonous plant, and its type is not particularly limited.Hypericum ascyronL. ), Willow willow (Hypericum chinense L. var.salicifolia (Sieb. Et Zucc.) Choisy), Hypericum (Hypericum erectum L. ), Himeotogiri (Hypericum japonicum Thumb. ), Kinshibai (Hypericum Patulum Thumb. ), Hypericum perforatum (Hypericum perforum L. ) Are exemplified. Among these St. John's wort plants, St. John's wort (Hypericum erectum L. ) And Hypericum perforatum (hypericum perforum L. ) Is preferably used. Although whole plants or various parts such as flowers, leaves, stems and roots can be used, it is particularly preferable to use whole plants or leaves and flowers.
[0020]
Yellowfin (Phellodendron Rupr. ) Is Rutaceae (Rutaceae) Yellowfin (Phellodendron Rupr. ) Which belong to the dicotyledonous plant of any kind,Phellodendron amurense Rupr. ) Is preferably used. Although various parts such as flowers, leaves, stems, roots, bark, and root bark can be used, it is particularly preferable to use bark.
[0021]
GenusThymus L. ) Is the Labiatae (Labiatae), Belonging to the dicotyledonous plant of any type.Thymus serphyllum L. subsp.quinquecostua (Aelak.) Kitamura), A.Thymus serphyllum L. subsp.quinquecostua (Aelak.) Kitamura subsp.serphyllum),Thymus vulgaris L. ) Are exemplified. Among these plants of the genus Euphorbia, from the viewpoint of microbial lipase inhibitory action,Thymus vulgaris L. ) Is preferably used. Although whole plants or various parts such as flowers, leaves, stems and roots can be used, it is particularly preferable to use whole plants or leaves.
[0022]
Eucalyptus (Eucalyptus L'Herit)MyrtaceaeEucalyptus oil, which is a dicotyledonous plant belonging to the above category, is used for medicinal use, insecticides, and fragrances, and its main component is cineole. Eucalyptus (EucalyptusFirst, as a genus plant, Eucalyptus (Eucalyptus globulus Labill. ) And its closely related plants, including the crude drug "eucalyptus oil" (Oleum Eucalypti). Closely related plants include Eucalyptus polybractea (Eucalyptus polybractea R. T. Baker), Eucalyptus Divez (Eucalyptus divers Schauer. ). In addition, lemon eucalyptus (Eucalyptus citridora Hook. ), Eucalyptus piperita (Eucalyptus piperita Sm. ), Eucalyptus Gunny (Eucalyptus gunnii Hook. fil. ), Eucalyptus Makarturi (Eucalyptus macarthuriDecne. Et Maiden), Eucalyptus Rostrata (Eucalyptus rostrata Schlecht. ), Eucalyptus Steigliana (Eucalyptus steigeriana F. v. M. ) Can also be used. Each part such as a leaf, a branch, a bark, a flower, a fruit, and the whole tree can be used, but it is preferable to use a leaf.
[0023]
Mulberry (Morus L. ) Is the mulberry family (Moraceae) Belonging to the dicotyledonous plant of any type,Morus alba L. ;Morus atropurpure Roxb. ), Shimaguwa (Morus australis Poir. ;Morus acidosa Griff. ), Yamaguwa (Morus bombycis Koidz. ;Morus alba L. var.stylosa Bur. ;Morus japonica Bailey nonSieb. ), Hachijogwa (Morus lagamae Koidz. ), Logwa (Morus latifolia (Bur.) Poir. ;Morus alba L. var.latifolia Bur. ;Morus multicaulis Perr. ;Morus alba L. var.multicaulis Loud. ), Moukogwa (Morus mongolica (Bur.) Schneid. ;Morus alba var.mongolica Bur. ), Kuromiwa (Morus nigraL. ), Akamigua (Morus rubra L. ) Are exemplified. Among these mulberry plants, Magwa (Morus alba L. ;Morus atropurpure Roxb. ) Or Yamaguchi (Morus bombycis Koidz. ;Morus alba L. var.stylosa Bur. ;Morus japonica Bailey non Sieb. ), And cultivars thereof. The site used for obtaining the extract from the mulberry plant is preferably a leaf.
[0024]
Horsetail genus (Equisetum L. ) Is the horsetail family (Equisetaeae) And ferns of any type, for example, horsetail (Equisetum arvense L. ), Tokusa (Equiswtum hymale L. ) And Inudokusa (Equisetum ramosissimum Desf. ) Is exemplified. Although the whole plant or the whole plant except the root, leaves, stems, roots and the like can be used, it is particularly preferable to use the whole plant except the root.
[0025]
Vaccinium (Vaccinium L. ) Is the azalea family (Ericaceae) Which belong to the dicotyledonous plant.Vacciniu m anguistifolium Ait. ), Rabbit Eye Blueberry (Vaccinium ashei Reade. ), Highbush Blueberry (Vaccinium australe Small), Shashanbo (Vaccinium breakateum Thumb. ), Usunoki (Vaccinium hirtum Thumb. ), Akshiba (Vaccinium japonicum Miq. ),cranberry(Vaccinium macrocarpon Ait. ), Bilberry (Vaccinium myrtillus L. ), Natsuhaze (Vaccinium oldhami L. ), Iwatsuji (Vaccinium praestans Lamb. ), Sunoki (Vaccinium smallii A. Gray var.glabrum Koidz. ), Black-eye (Vaccinium uliginosumL. ), Cowberry (Vaccinium vitis-idea L. ) Is exemplified. Although whole plants or various parts such as leaves, stems, flowers, and fruits can be used, it is preferable to use fruits. From the viewpoint of its lipase inhibitory activity, it is preferable to use cowberry.
[0026]
Stinging nettle (Urtica L. The plant is a nettle family (Urticaceae), Belonging to dicotyledonous plants, although the type thereof is not particularly limited.Urtica thunbergiana Sieb. et Zucc. ), Hosobayakusa (Urtica angustifolia Fisch. et Zucc. ), Asano Hiakusa (Urtica cannabina L. ) 、 EuropeUrtica dioica L. ), Nettle (Urtica platyphylla Wedd. ), Stinging nettle (Urtica urense L. ) Are exemplified. Among these nettle plants, nettle (Urtica thunbergiana Sieb. et Zucc. ) And nettle (Urtica dioica L. ) Is preferably used. Although whole plants or various parts such as flowers, leaves, stems, fruits and roots can be used, it is particularly preferable to use whole plants or roots and leaves.
[0027]
Linden (Tilia L. ) Is a linden plant (Tiliaceae) Belonging to the dicotyledonous plant, and the kind thereof is not particularly limited.Tilia americana L. ;Tilia glabra Vent. ) 、 Fyubodaiju (Tilia cordata Mill. ;Tilia ulmifolia Scope. ;Tilia parvifolia Ehrh. ), European linden (Tilia europaea L. ), Linden (Tilia japonica (Miq.) Simonk. ), Heranki (Tilia kiusiana Makino et Shiras. ), Oobabodaiju (Tilia maximowicziana Shiras. ), Bodaiju (Tilia miqueliana Maxim. ), Natsubodaiju (Tilia platyphyllos Scope. ;Tilia grandifolia Ehrh. ) Is exemplified. Among these linden plants, from the point of its effectTilia cordata Mill. ;Tilia ulmifolia Scope. ;Tilia parvifolia Ehrh. ), European linden (Tilia europaea L. ), Natsubodaiju (Tilia platyphyllos Scope. ;Tilia grandifolia Ehrh. ) Is preferably used. Although various parts such as flowers, leaves, stems, roots and the like can be used, it is particularly preferable to use leaves or flowers.
[0028]
Elderberry (Sambucus L. ) The plant is a honeysuckle family (Caprifoliceae) Belonging to the dicotyledonous plant, the kind of which is not particularly limited.Sambucus canadensis L. ),Sambucus javanica Reinw. ex Bl. subsp.chinensis ;Sambucus chinensis Lindl. ), Elderberry (Sambucus nigra L. ), Elderberry (Sambucus racemosa L. subsp.sieboldiana (Miq.) Hara)Sambucus williamsii Hanse) and the like. Among these Elderberry plants, Sambucus nigra (Sambucus nigra L. ) And elderberry (Sambucus racemosa L. subsp.sieboldiana (Miq.) It is preferable to use one or two kinds selected from Hara). Although each part such as fruit, flower, leaf, stem, root and the like can be used, it is particularly preferable to use fruit, leaf or flower.
[0029]
Flax (Linium L. ) Plants are flax (Linaceae1) Annual, biennial, or perennial herbs use fiber, seeds, and seed oil. In the present invention, the flax (Linium usitatissimum L. ) Seeds of amanin (Lini SemenIt is preferred to use the extract from). Such seeds can be used as they are or after degreasing.
[0030]
Futaba Mallow (Asarum L. ) And the genus Asiasalum (Asiasarum L. ()Aristrochiaceae) Is a dicotyledonous plant,Asarum caulescens Maxim. ), Canada Saishin (Asarum canadensis Mich. ), Asarabacca (Asarum europaeum L. ) Such asAsarum L. ) Plant, Usubasaishin (Asiasarum Sieboldii Miq. ), Okuezosaishin (Asiasarum heterotropoides Fr. Schum. ), Keirin Saishin (Asiasarum heterotropoides Fr. Schum. var.mandhuricum (Maxim.) Kitasakawa, etc.Asiasarum L. ) Plants can be used, and in terms of their effects,Asarum caulescens Maxim. ) And Usubasaishin (Asiasarum Sieboldii Miq. ) Is preferably used. Each part such as whole plant, leaf, stem, root and the like can be used, but root is preferably used.
[0031]
Citrus (Citrus L. ) Plants are Rutaceae (Rutaceae) Is an evergreen fruit tree belonging to any type, for example, lime (Citrus aurantifolia Swingle), Hichiraimu (Citrus latifolia Tanaka), Sweet Rime (Citrus limettioides Tanaka), Bergamot (Citrus bergamia Risso et Poit. ),citron(Citrus medica L. ),Lemon(Citrus limon Burm. ), Sweet lemon (Citrus limetta Risso), rough lemon (Citrus jambiri Lush. ), Meyer lemon (Citrus meyeri Y. Tanaka), Pomelo (Citrus grandis Osbeck), Oyu (Citrus pseudogulgul Hort. ex Shirai), grapefruit (Citrus paradisi Macf. ), Kinukawa (Citrus glaberrima Hort. ex Tanaka), Yamamikan (Citrus intermedia Hort. ex Tanaka), Hassaku (Citrus hassaku Hort. ex Tanaka), Naruto (Citrus mediaglobosa Hort. ex Tanaka), Natsumikan (Citrus natsudaidai Hayata), Kinkoji (Citrus oboboidea Hort. ex Takahashi), Otachibana (Citrus otachibana Hort. ex Y. Tanaka)Citrus sulcata Hort. ex Takahashi), Daidai (Citrus aurantium L. ), Chinot (Citrus myritifolia Rafin. ), Satsuma Kikoku (Citrus neoaurantium Hort. ex Tanaka), sweet orange (Citrus sinensis Osbeck), Funadoko (Citrus funadoko Hort. ex Y. Tanaka), tankan (Citrus tankan Hayata), Iyokan (Citrus iyo Hort. ex Tanaka), Hyuga Natsu (Citrus tamurana Hort. ex Tanaka), Shun Kou Kang (Citurs shunkokan Hort. ex Tanaka), Yi Chang Chi (Citrus ichangensis Swingle), Yuzu (Citrus junos Sieb. exTanaka), Hanayu (Citrus hanaju Hort. ex Shirai), Sudachi (Citrus sudachi Hort. ex Shirai), Yuko (Citurs yuko Hort. ex Tanaka), Naoshi (Citrus takuma-sudachi Hort. ex Tanaka), Kabos (Citrus sphaerocarpa Hort. ex Tanaka), King (Citrus nobilis Lour. ), Unshu Mandarin (Citrus unshiu Mar. ), Yatsushiro (Citrus yasushiro Hort. ex Tanaka), Keraj (Citrus keraji Hort. ex Tanaka), Ponkan (Citrus reticulata Blanco), Chicken Mandarin (Citrus deliciosa Tenore), Dancy Tanzelin (Citrus tangerina Hort. ex Tanaka), Alzerian (Citrus clementina Hort. ex Tanaka), Benikoji (Citrus benikoji Hort. ex Tanaka), Mankitsu (Citrus tardiferax Hort. ex Tanaka), Tachibana (Citrus tachibana Tanaka)Citrus kinokuni Hort. ex Tanaka), Sunky (Citrus sunki Hort. ex Tanaka), Cleopatra (Citrus refreshni Hort. ex Tanaka), Humtia Tenga (Citrus indica Tanaka), Shiikuwasha (Citrus depressa Hayata), Koji (Citrus leiocarpa Hort. ex Tanaka), Fukuromikan (Citrus tumida Hort. ex Tanaka), Toukinkan (Citrus Madurensis Lour. ) And the like, and among these Citrus plants, sweet orange (Citrus sinensis Osbeck) and Unshu Mandarin (Citrus unshiu Mar. ) Is preferably used. Although the extraction site of these Citrus plants is not particularly limited, it is preferable to use leaves.
[0032]
In the present invention, the above plant may be subjected to extraction as it is, but in consideration of extraction efficiency, it is preferable to perform extraction after performing processing such as shredding, drying, and pulverization. The extraction is performed by immersion in an extraction solvent. Stirring may be performed to increase the extraction efficiency, or homogenization may be performed in an extraction solvent. It is appropriate to set the extraction temperature at a temperature of about 5 ° C. to the boiling point of the extraction solvent or lower. The extraction time varies depending on the type of the extraction solvent and the extraction temperature, but is suitably about 4 hours to 2 weeks.
[0033]
Examples of the extraction solvent include water, lower alcohols such as methanol, ethanol, propanol and isopropanol, polyhydric alcohols such as 1,3-butylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol and glycerin, and ethers such as ethyl ether and propyl ether. And polar organic solvents such as esters such as ethyl acetate and butyl acetate, and ketones such as acetone and ethyl methyl ketone. One or more of these can be selected and used. Further, physiological saline, phosphate buffer, phosphate buffered saline, and the like may be used. The ratio of the plant to the solvent at the time of extraction is not particularly limited.
[0034]
The extract of the plant with the solvent can be used as it is as the microbial lipase inhibitor according to the present invention. However, the concentrated and dried extract can be dissolved again in water or a polar solvent, or the microbial lipase inhibitor can be used. It may be used after performing purification treatment such as decolorization, deodorization, and desalting within a range where the action is not impaired, or after performing fractionation treatment by column chromatography. In addition, for preservation, it can be freeze-dried after the purification treatment and dissolved in a solvent before use.
[0035]
In the present invention, the extract of the above-mentioned plant with the above-mentioned solvent or the above-mentioned treated product is used as it is, or contained in an aqueous carrier such as water or lower alcohol, or a base such as emulsion, gel, cream, ointment, powdered or granulated. Into a microbial lipase inhibitor. Moreover, it can also be encapsulated in vesicles such as liposomes, microcapsules and the like.
[0036]
The amount of the microbial lipase inhibitor to be added to the aqueous anti-acne composition in the form of an aqueous stick should be in a concentration range of 0.0001 to 10% by weight in view of its effect, odor and color tone when added. Is desirable. If the amount is less than 0.0001% by weight, the desired effect of the lipase inhibitor is hardly exhibited, so that it is not preferable. Even if the amount is more than 10.0% by weight, the increase in acne inhibiting effect commensurate with the compounding amount tends not to be recognized. Yes, not preferred.
[0037]
The testosterone 5α-reductase inhibitor used in the present invention is not particularly limited.Arnica montana L. ), Yew (Taxus cuspida Sieb. et Zucc. ), Fennel (Anethum graveolens L. ), Usvenia Oy (Malva sylvestris L. ), Hypericum (Hypericum erectum Thumb. ), Cuckoo Thistle (Ageratum conyoides L. ), Valerian (Valeriana fauriei Briq. ), Chamomile (Matricaria chamomilla L. ), Catalpa (Catalpa ovata G. FIG. Don), calendula (Calendula arvensis L. ), Mokusei (Osmanthus fragrans Lour. ), Genno Shoko (Geranium nepalense Sweet. var.thunbergii (Sieb et Zucc.)), Coriander (Coriandrum sativum L. ), Salmon (Zanthoxylum piperitumDC. ), Peonies (Paeonia lactiflora Pallas), peppermint (Mentha piperita L. ), Sage (Salvia officinalis L. ),time(Thymus vulgaris L. ), Chouzi (Syzygium aromaticum Merrill et Perry), mint (Mentha arvensisL. var.piperascens Malinv. ),hop(Humulus lupulus L. ), Yakumoso (Leonourus japonicus Houtt. ),Rosemary(Rosmarinus officinalis L. ),Water(Gossypium arboreum L. ), One or more plants selected from the group consisting of: Acacia catechu, Clingefish, Eijitsu, Kashiu, Kaigai, Kengoshi, Gobishi, Goboushi, Psycho, Sanshishi, Shazenshi, Sokuhakuyou, Soyou, Daiou, Betelou, Mokka, Yokuinin And each extract of one or more crude drugs selected from the group consisting of oxendrone and finasteride. Here, an extraction method for obtaining an extract of each plant and crude drug is the same as that of the lipase inhibitor.
[0038]
The amount of the testosterone 5α-reductase inhibitor to be added to the aqueous stick-like anti-acne composition is in the concentration range of 0.0001 to 10% by weight in view of its effect, odor and color tone when added. It is desirable. When the amount is less than 0.0001% by weight, the desired effect of the testosterone 5α-reductase inhibitor is hardly exhibited, and thus it is not preferable. Even when the amount exceeds 10.0% by weight, an increase in acne inhibitory effect commensurate with the amount is observed. Tend not to be preferred.
[0039]
In the present invention, in addition to the above, vitamin B6Hydrochloride, sulfo phenate, arginine and its derivatives.
[0040]
The compounding amount of these agents is preferably 0.01 to 10.0% by weight, more preferably 0.1 to 1.0% by weight, based on the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition. If the amount is less than 0.01% by weight, the effect cannot be expected so much, so that it is not preferable. If the amount is more than 10.0% by weight, the acne suppressing effect corresponding to the compounding amount tends not to be increased, which is not preferable.
[0041]
Next, a base component for forming the aqueous stick-like shape of the present invention will be described.
[0042]
The water-soluble polyhydric alcohol used in the present invention is not particularly limited as long as it is a water-soluble polyhydric alcohol which can be usually added to an external preparation for skin. For example, glycerin, diglycerin, polyglycerin, erythritol, arabitol, xylitol, 1 , 3-butylene glycol, 1,2-pentanediol, polyethylene glycol, dipropylene glycol, propylene glycol and the like. The blending amount of the water-soluble polyhydric alcohol is not particularly limited, but a high moisturizing effect can be obtained by blending it in an amount of 25 to 90% by weight based on the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition. If the amount of the water-soluble polyhydric alcohol is less than 25% by weight or more than 90% by weight, it may not be possible to form a stick.
[0043]
The higher fatty acid salt used in the present invention may be formulated as a higher fatty acid salt or may be formed by reacting with a basic substance in the system. As the higher fatty acid forming the higher fatty acid salt, a saturated or unsaturated fatty acid having 12 to 26 carbon atoms and having a straight or branched chain can be used. Fatty acids having a temperature of 40 ° C. or higher are preferred, and specifically, palmitic acid, stearic acid, and behenic acid are preferably used. Examples of the salt include a sodium salt, a potassium salt, an L-arginine salt, a triethanolamine salt, an aminomethylpropanediol salt, and the like. In order to stably maintain a stick shape, a sodium salt may be used. preferable. The amount of the higher fatty acid salt is not particularly limited, but is preferably 0.5 to 50% by weight based on the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition.
[0044]
The water-soluble polymer used in the present invention is not particularly limited, and plant polysaccharides such as guar gum, locust bingham, quince seed, carrageenan, galactan, arabic gum, tragagant gum, pectin, mannan, starch, tamarind gum, agar, etc. Microbial polysaccharides such as xanthan gum, dextran, succinoglucan, curdlan, hyaluronic acid, β-glucan, animal proteins such as gelatin, casein, albumin, collagen, methylcellulose, ethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, carboxy Cellulose semi-synthetic polymers such as methylcellulose and methylhydroxypropylcellulose, and starch-based semisynthetic polymers such as soluble starch, carboxymethyl starch and methyl starch , Propylene glycol alginate, alginic acid semi-synthetic polymers such as alginates, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl methyl ether, carboxyvinyl polymers, vinyl-based synthetic polymers such polyacrylic acid salts and the like. Among these water-soluble polymers, it is preferable to use polysaccharides, in particular, xanthan gum and carrageenan from the viewpoint of storage stability. The amount of the water-soluble polymer is preferably 0.001 to 1% by weight based on the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition. If the amount of the water-soluble polymer is less than 0.001% by weight, it may be difficult to form a stick, and if it is 1% by weight or more, whitish powder may float after application.
[0045]
In the present invention, it is preferable to add 5 to 73% by weight of purified water to the total amount of the aqueous stick-like anti-acne composition. If the amount of purified water is less than 5% by weight, an aqueous composition cannot be obtained, and if it exceeds 73% by weight, a sufficient moisturizing effect may not be obtained.
[0046]
The aqueous stick-like anti-acne composition according to the present invention contains, in addition to the above-mentioned components, oily components, powders, pigments, emulsifiers, emulsifiers, and the like, which are usually blended in pharmaceuticals, quasi-drugs, and cosmetics. A solubilizer, a drug, a fragrance, a resin, an alcohol, and the like can be appropriately compounded within a range that does not impair the effects and characteristics of the present invention.
[0047]
【Example】
The details of the present invention will be described using examples. First, a preparation example of a plant extract to be blended as an anti-acne active ingredient will be described.
[0048]
[Berry extract], [Hop extract]
Cowberry (Vaccinium vitis-idea L. ) Fruit or hops (Humulus lupulus L. ) Was dried and pulverized, and extracted by stirring at 25 ° C for 5 days in 1,500 mL of a 50% by volume aqueous ethanol solution. Next, the extract was filtered, and the filtrate was used as a cowberry extract or a hop extract.
[0049]
Next, formulas of examples of the stick-like aqueous anti-acne composition according to the present invention will be described.
[0050]
[Examples 1 to 7] Stick-like aqueous anti-acne composition
(1) Purified water Amount based on the total amount as 100 (% by weight)
(2) Glycerin 20.0000
(3) 1,3-butylene glycol 20.0000
(4) Carrageenan 0.0250
(5) Xanthan gum 0.0250
(6) Sodium hydroxide 0.3935
(7) Palmitic acid 1.0000
(8) Stearic acid 2.000
(9) Antiacne active ingredient Amount shown in Table 1
Production method: The components (1) to (6) were heated to 75 ° C. to dissolve uniformly, and the components (7) and (8), which were also uniformly heated and dissolved, were added and emulsified. ) Is added and mixed. The mold is filled, cooled, and charged into a container.
[0051]
[Table 1]
[0052]
Examples 1 to 7 of the present invention prepared by the above-mentioned formulas have good moldability, exhibit a cool feeling at the time of application, exhibit a moisturizing effect after application, and have no white powder after use. Was. In Examples 1 to 7, no change was observed in the state of storage at 25 ° C. and 50 ° C. for one month, and the storage stability was good. Furthermore, the acne symptom relief effect was evaluated using Examples 1 to 7 of the present invention. The evaluation was performed using a group of 20 male and female panelists in their teens with acne symptoms as a group twice a day at the site where acne occurred twice a month continuously for one month, and before and after use. Was observed. For reference, Comparative Example 1 in which the anti-acne active ingredient was replaced with purified water was prepared and similarly evaluated. The results were evaluated in terms of the degree of improvement of acne symptoms in four stages of "improvement", "slight improvement", "no change", and "deterioration". Table 2 shows the number of panelists who obtained each evaluation.
[0053]
[Table 2]
[0054]
As is clear from Table 2, none of the groups using Examples 1 to 7 of the present invention had any acne symptom-exacerbated panelists, and 8 or more panelists showed an improvement tendency. In contrast, in the group using Comparative Example 1, none of the panelists showed a clear improvement in symptoms, and there were two panelists who worsened.
[0055]
In Examples 1 to 7 of the present invention, no change in the state of the preparation such as precipitation, separation, agglomeration, discoloration, and discoloration of the components during the use test period was observed. In addition, in each of the groups using the examples, there was no paneler showing a skin irritating reaction or a skin sensitizing reaction.
[0056]
【The invention's effect】
As described in detail above, according to the present invention, an aqueous stick-like anti-acne composition having good stability, easy to apply to acne portions, having a cool feeling when applied to skin, and having high moisturizing properties Could be provided.
