JP2004155689A

JP2004155689A - 養毛剤組成物

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Publication number: JP2004155689A
Application number: JP2002321439A
Authority: JP
Inventors: Yasuo Igarashi; 保生五十嵐; Chieko Okamura; 智恵子岡村; Yoshimasa Nakatani; 善昌中谷
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 2002-11-05
Filing date: 2002-11-05
Publication date: 2004-06-03

Abstract

【課題】ミノキシジルを含有する養毛剤組成物において、金属イオンによる着色を低減することのできる養毛剤組成物を提供することにある。
【解決手段】ミノキシジルと、高級脂肪酸と、水と、揮発性溶媒とを含有し、水／揮発性溶媒混合系において水が１．０〜５０．０Ｗ／Ｖ％であり、高級脂肪酸が該水／揮発性溶媒混合系に溶解可能な高級脂肪酸であることを特徴とする養毛剤組成物。
【選択図】図１

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、養毛剤組成物、特にミノキシジルを含有する養毛剤組成物における金属イオンによる着色の抑制に関する。
【０００２】
【従来の技術】
ミノキシジルとは、２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オキサイドと表される化合物のことであり、外用として局所に適用することによって、脱毛の治療に効果のあることから、養毛剤の配合成分として用いられることが知られている。
【０００３】
しかしながら、ミノキシジルを配合する製剤は、光や熱、金属イオンとの共存等の要因によって経時的に着色してしまうという問題があり、使用者に対して不潔感や、変質又は劣化の不安感を与え、また、使用の際に衣類や寝具等を汚染してしまうという恐れがあった。
【０００４】
特に、鉄等の金属イオンは、原料や製造設備、容器の金属部品等から製剤中に混入してしまう可能性があり、金属イオンが混入した場合、即時あるいは経時的にミノキシジルと反応し、製剤が着色してしまうことが知られている。
このような問題から、従来、ミノキシジル配合製剤の着色を防ぐといった目的で、様々な検討がなされてきた。例えば、ミノキシジル製剤を金属と接触させずに製造する方法（例えば、特許文献１、２参照）等が報告されている。
【０００５】
【特許文献１】
特開２０００−３４２６５７号公報
【特許文献２】
特開２０００−３４４６６８号公報
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、ミノキシジル製剤を金属と接触させずに製造することによれば、金属イオンによる着色を低く抑えることはできるものの、貯蔵設備や配管等の内部を全て非金属で被覆する必要があり、コスト面での負担が非常に大きく、実用化は難しい。また、この方法では、外部からの金属イオンの混入を低く抑えることはできるが、原料中に予め金属イオンが混入してしまっている場合には、別途精製等の工程が必要である。
【０００７】
本発明は、前述のような課題に鑑み行われたものであり、その目的は、ミノキシジルを含有する養毛剤組成物において、金属イオンによる着色を低減することのできる養毛剤組成物を提供することにある。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
前述の課題に鑑み、本発明者らが鋭意研究を行った結果、ミノキシジルを含有する養毛剤組成物中に、高級脂肪酸を共に配合することにより、金属イオンによる着色を低減することができることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００９】
すなわち、本発明にかかる養毛剤組成物は、ミノキシジルと、高級脂肪酸と、水と、揮発性溶媒とを含有し、水／揮発性溶媒混合系において水が１．０〜５０．０Ｗ／Ｖ％であり、高級脂肪酸が該水／揮発性溶媒混合系に溶解可能な高級脂肪酸であることを特徴とする養毛剤組成物である。
【００１０】
また、前記養毛剤組成物において、高級脂肪酸が不飽和二重結合数１以下の高級脂肪酸であることが好適である。また、前記養毛剤組成物において、高級脂肪酸が飽和高級脂肪酸であることが好適である。また、前記養毛剤組成物において、高級脂肪酸がイソステアリン酸であることが好適である。また、前記養毛剤組成物において、高級脂肪酸の配合量が組成物全量中０．０１〜５．０Ｗ／Ｖ％であることが好適である。
【００１１】
【発明の実施の形態】
本発明は、ミノキシジルを含有する養毛剤組成物において、高級脂肪酸を共に配合することによって、金属イオンによる着色を低減することを見出したものである。
本発明において、ミノキシジルとは、２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オキサイドで表される化合物のことである。本発明の養毛剤組成物において、ミノキシジルの配合量は、組成物全量中０．５〜１０．０Ｗ／Ｖ％であることが好ましい。ミノキシジルの配合量が０．５Ｗ／Ｖ％未満であると薬効が充分に得られない場合があり、１０．０Ｗ／Ｖ％を超えての配合は安全性の点で好ましくない。なお、下記一般式化１にミノキシジルの化学構造を示す。
【００１２】
【化１】

【００１３】
また、本発明において、高級脂肪酸とは炭素数８以上の脂肪酸のことをいう。本発明に用いられる高級脂肪酸としては、例えば、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン（ベヘニン）酸、オレイン酸、ペトロセリン酸、ウンデシレン酸、イソステアリン酸等が挙げられる。
【００１４】
また一方で、通常の養毛剤組成物は、薬効成分を含む各種配合成分を、水と揮発性溶媒との混合溶媒中に溶解した形態のものであるが、本発明の養毛剤組成物における水の配合量は、脱脂による皮膚の乾燥防止、及び速乾性の観点から、水／揮発性溶媒混合系において１．０〜５０．０Ｗ／Ｖ％である。そして、養毛剤組成物が不均一系の場合には、高級脂肪酸の着色抑制効果が十分に発揮できない場合があることから、本発明に用いられる高級脂肪酸としては、前記水／揮発性溶媒混合系に溶解可能な高級脂肪酸である必要がある。
【００１５】
なお、本発明に用いられる揮発性溶媒としては、例えば、炭素数１〜４の低級アルコール、エーテル、脂肪族炭化水素、芳香族炭化水素、塩素化炭化水素等が挙げられる。これらの揮発性有機溶媒のうち、毒性や安全性の点から好ましいものとしては、例えばエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール等の低級アルコールが挙げられ、安全性の点からは、特にエタノール、イソプロパノールが好ましい。
【００１６】
また、高級脂肪酸は酸化による変性を起こすことが知られているが、これは、光、熱等の影響により、高級脂肪酸の不飽和二重結合部分に酸素が付加することによって起こる。すなわち、不飽和高級脂肪酸の二重結合に隣接する炭素原子は水素原子を失い易く、光や熱の影響によってフリーラジカルを形成し、つづいて、このフリーラジカルに、酸素が付加して過酸化物ラジカルを生じる。そして、この過酸化物ラジカル生成は連鎖的に起こり、結果的に低級炭化水素化合物への分解が進行していくのである。
【００１７】
このように、不飽和二重結合を有している高級脂肪酸は、酸化による分解を受け易く、また、さらに本発明の毛髪組成物に配合した場合では、高級脂肪酸の酸化により生じた過酸化物ラジカルがミノキシジルの安定性に悪影響を及ぼすものとも考えられることから、本発明に用いられる高級脂肪酸としては、不飽和結合数が１以下の高級脂肪酸が好ましく、更には、飽和高級脂肪酸であることが好ましい。
【００１８】
また、本発明に用いられる高級脂肪酸としては、液状の飽和高級脂肪酸であるイソステアリン酸が、前述した酸化安定性に加えて、経毛吸収性の促進効果に優れている点から、最も好ましい。
【００１９】
また、本発明の養毛剤組成物において、高級脂肪酸の配合量は組成物全量中０．０１〜５．０Ｗ／Ｖ％であることが好ましい。高級脂肪酸の配合量が０．０１Ｗ／Ｖ％未満であると着色抑制効果が充分に得られない場合があり、５．０Ｗ／Ｖ％を超えての配合は安全性の点で好ましくない。
【００２０】
また、本発明の養毛剤組成物においては、上記必須成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬部外品、医薬品等に通常用いられる他の成分を、必要に応じて適宜配合して製造することができる。例えば、粉末成分、液体油脂、固体油脂、ロウ、炭化水素、高級アルコール、エステル類、シリコーン、保湿剤、水溶性高分子化合物、増粘剤、皮膜剤、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖剤、多価アルコール、糖類、アミノ酸類、有機アミン類、合成樹脂エマルジョン、ｐＨ調整剤、皮膚栄養剤、ビタミン類、酸化防止剤、酸化防止助剤、香料等が挙げられる。
【００２１】
また、本発明にかかる養毛剤組成物を、医薬品、医薬部外品、化粧料として用いる場合、その剤型は本発明の効果を発揮できるものであれば、特に制限されることなく、任意に選択することができるが、例えば、ローション、エアゾール等が挙げられる。
【００２２】
また、本発明にかかる養毛組成物は、各種剤型に応じた容器中で保存することができ、この容器としては、材質、形状等によって特に限定されることなく、適宜選択したものを用いることができるが、光による製剤の着色の問題から、遮光性の容器を用いることが好ましい。なお、樹脂製容器の場合には、特に、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリエチレンナフタレート（ＰＥＮ）が好ましい。
【００２３】
【実施例】
以下、実施例に基づき、本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれにより制限されるものではない。なお、配合量は特に断りのない限り、Ｗ／Ｖ％で示す。
【００２４】
本発明者らは、ミノキシジルを配合する製剤中に高級脂肪酸を配合した場合の、製剤の着色への影響について調べるため、まず最初に、ミノキシジル配合製剤中に高級脂肪酸であるイソステアリン酸を各種配合量で配合した組成物を調製し、イソステアリン酸の配合が金属イオンによる着色に対して与える影響についての検討を行った。
【００２５】
比較例１、実施例１〜４
下記表１に示す配合処方の組成物を製造し、同組成物中に、０．１質量％ＦｅＳＯ_４水溶液を各５０μｌ、２０μｌ添加したもの、及び無添加のものをそれぞれ準備し、各組成物についての色差（ΔＥ）の測定試験を行った。
試験に用いた組成物の配合処方と試験結果とを併せて表１に、また、試験結果から、イソステアリン酸配合量と色差（ΔＥ）との関係をプロットしたものを図１に示す。なお、試験に用いた色差（ΔＥ）の測定方法は以下の通りである。
【００２６】
（色差（ΔＥ）測定）
ＳＭカラーコンピュータ（ＳＭ−７型、スガ試験機株式会社製）を用い、イオン交換水を標準として、色差（ΔＥ）の測定を行った。
【００２７】
【表１】

【００２８】
表１及び図１に示されるように、イソステアリン酸を配合していない比較例１の組成物において、ＦｅＳＯ_４を添加したものはＦｅＳＯ_４無添加のものと比較してΔＥが大きいことから、鉄イオンの存在により組成物の着色が進行していることが確認できる。これに対して、イソステアリン酸を配合した実施例１〜８では、イソステアリン酸の配合量に応じてΔＥが小さくなっていることから、イソステアリン酸の配合により、鉄イオンによるミノキシジルの着色が低減されていることが分かる。
【００２９】
つづいて、本発明者らは、前記イソステアリン酸以外の高級脂肪酸の金属イオン着色抑制効果について調べるため、前記試験と同様にして、ミノキシジル配合製剤中にカプリン酸、オレイン酸を配合した組成物を調製し、これらの高級脂肪酸が金属イオンによる着色に対して与える影響についての検討を行った。
【００３０】
実施例５〜８
下記表２に示す配合処方の組成物を製造し、同組成物中に、０．１質量％ＦｅＳＯ_４水溶液を５０μｌ添加したもの、及び無添加のものをそれぞれ準備し、各組成物についての色差（ΔＥ）の測定試験を行った。
試験に用いた組成物の配合処方と試験結果とを併せて表２に、また、試験結果から、各高級脂肪酸配合量と色差（ΔＥ）との関係をプロットしたものを図２及び３に示す。なお、試験に用いた色差（ΔＥ）の測定方法は前記試験の通りである。
【００３１】
【表２】

【００３２】
表２及び図２、３に示されるように、カプリン酸を配合した実施例５，６、オレイン酸を配合した実施例７，８では、それぞれの高級脂肪酸の配合量に応じてΔＥが小さくなっていることから、これらの高級脂肪酸の配合により鉄イオンによるミノキシジルの着色が低減されていることが分かる。
以上のことから、ミノキシジルを配合する製剤において高級脂肪酸を共に配合することにより、金属イオンによる製剤の着色を低減することができると言える。
【００３３】
【発明の効果】
本発明によれば、ミノキシジルを配合する養毛剤組成物中に高級脂肪酸を共に配合することにより、金属イオンによる着色を低減することができる。
【図面の簡単な説明】
【図１】本発明の実施例における、イソステアリン酸添加量−色差（ΔＥ）プロットである。
【図２】本発明の実施例における、カプリン酸添加量−色差（ΔＥ）プロットである。
【図３】本発明の実施例における、オレイン酸添加量−色差（ΔＥ）プロットである。

Claims

ミノキシジルと、高級脂肪酸と、水と、揮発性溶媒とを含有し、水／揮発性溶媒混合系において水が１．０〜５０．０Ｗ／Ｖ％であり、高級脂肪酸が該水／揮発性溶媒混合系に溶解可能な高級脂肪酸であることを特徴とする養毛剤組成物。
請求項１に記載の養毛剤組成物において、高級脂肪酸が不飽和二重結合数１以下の高級脂肪酸であることを特徴とする養毛剤組成物。
請求項１又は２に記載の養毛剤組成物において、高級脂肪酸が飽和高級脂肪酸であることを特徴とする養毛剤組成物。
請求項３に記載の養毛剤組成物において、高級脂肪酸がイソステアリン酸であることを特徴とする養毛剤組成物。
請求項１から４の何れかに記載の養毛剤組成物において、高級脂肪酸の配合量が組成物全量中０．０１〜５．０Ｗ／Ｖ％であることを特徴とする養毛剤組成物。