JP2003533511A - インテグリン受容体拮抗薬としてのプロパン酸誘導体 - Google Patents

インテグリン受容体拮抗薬としてのプロパン酸誘導体

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JP2003533511A JP2001584236A JP2001584236A JP2003533511A JP 2003533511 A JP2003533511 A JP 2003533511A JP 2001584236 A JP2001584236 A JP 2001584236A JP 2001584236 A JP2001584236 A JP 2001584236A JP 2003533511 A JP2003533511 A JP 2003533511A
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バンデイエラ，テイツイアーノ
ビアネーロ，パオラ
コツツイ，パオロ
ガルバーニ，アートウロ
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フアルマシア・イタリア・エツセ・ピー・アー
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Abstract

(57)【要約】 新規のプロパン酸誘導体は、インテグリン受容体、特にαｖβ３インテグリン受容体の拮抗薬または阻害薬である。本発明の化合物は、たとえば、腫瘍血管網の血管形成性成長を抑制し、したがって腫瘍退行を促進し、転移拡散を抑制し、したがって癌の転移を防止し、骨吸収を抑制し、したがって骨粗鬆症を抑制し、平滑筋細胞の新内膜への遊走を抑制し、したがって経皮的冠動脈形成術後の再狭窄をブロックすることによって固形腫瘍を治療し、さらに、たとえば糖尿病性網膜症、リウマチ様関節炎、炎症など、細胞接着、細胞遊走、または血管形成を媒介とする他の病的状態を治療するのに有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、インテグリン受容体αｖβ３に結合する新規の非ペプチド化合物、
そのような化合物を含む薬剤組成物、そのような化合物を調製する方法、および
この化合物を単独または他の治療薬との併用で使用する方法に関する。インテグ
リンは、細胞−マトリックスおよび細胞−細胞の接着相互作用を媒介する膜結合
受容体である。本発明の化合物は、インテグリン受容体、特にビトロネクチン受
容体の結合から生じる病態、したがって細胞接着および血管形成を媒介とする疾
患の治療に有用である。本発明の化合物は、αｖβ３インテグリンを選択的に阻
害する、またそれに拮抗するのに有用であるので、腫瘍血管網の血管形成による
成長を抑制し、したがって腫瘍退行を促進し、転移拡散を抑制し、したがって癌
の転移を防止し、骨吸収を抑制し、したがって骨粗鬆症を抑制し、平滑筋細胞の
新内膜への遊走を抑制し、したがって経皮的冠動脈形成術後の再狭窄をブロック
することによって固形腫瘍を治療し、さらに、たとえば糖尿病性網膜症、リウマ
チ様関節炎、炎症など、細胞接着、細胞遊走、または血管形成を媒介とする他の
病的状態を治療するのに有用である。
【０００２】 αｖβ３インテグリンおよび同類の細胞表面接着タンパク質受容体の拮抗薬が
有用であることは、当技術分野でよく知られている。
【０００３】 本発明は、第一の目的として、次式（Ｉ）を有する新規の非ペプチド化合物、
【０００４】
【化１９】 ［式中、Ｇは、次のうちから選択された基であり、
【０００５】
【化２０】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである）
【０００６】
【化２１】
【０００７】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で場合
によって置換されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
で場合によって置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、
およびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロア
リール環であり、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］ およびその薬剤として許容される塩を提供する。
【０００８】 本発明の範囲には、式（Ｉ）の化合物の、考えられるすべての異性体、立体異
性体、光学異性体、これらの混合物、代謝産物、および代謝前駆体もしくは生体
前駆体が含まれる。
【０００９】 ハロゲン原子は、塩素またはフッ素であることが好ましい。
【００１０】 アルキル、アルコキシ、アルケニル、およびアルキニル基と、アルキレンおよ
びアルケニレン鎖は、分枝鎖状または直鎖状の基または鎖でよい。
【００１１】 Ｃ５〜Ｃ７単環式ヘテロアリール環は、特に、ピリジン、ピラジン、ピリダジ
ン、ピリミジン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾ
ール、およびイソオキサゾールから選択されたＣ５〜Ｃ６単環式複素環であるこ
とが好ましい。
【００１２】 アリール基は、たとえば、非置換の、またはハロゲン、ヒドロキシ、ＣＦ３、
Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択され
た１〜３個の置換基で置換された芳香族Ｃ６〜Ｃ２０単環部分または多環部分、
通常はフェニルである。
【００１３】 したがって、アラルキル基は、たとえば、フェニル環が、ハロゲン、ヒドロキ
シ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独
立に選択された１〜３個の置換基で場合によって置換されているベンジルまたは
フェネチルである。
【００１４】 Ｃ２〜Ｃ４アルケニル基は、アリル基であることが好ましい。
【００１５】 Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であることが好ましい。
【００１６】 Ｃ１〜Ｃ４アルキル基は、メチルまたはエチル基であることが好ましい。
【００１７】 Ｃ２〜Ｃ４アルキニル基は、エチニル基であることが好ましい。
【００１８】 Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキ
シであることが好ましい。
【００１９】 本発明の化合物の薬剤として許容される塩の例は、ナトリウム、カリウム、カ
ルシウム、およびアルミニウムの水酸化物など、無機塩基との塩、またはリジン
、アルギニン、Ｎ−メチル−グルカミン、トリエチルアミン、トリエタノールア
ミン、ジベンジルアミン、メチルベンジルアミン、ジ−（２−エチル−ヘキシル
）−アミン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチ
ルアミン、Ｎ−エチルモルホリン、β−フェネチルアミン、Ｎ−ベンジル−β−
フェネチルアミン、Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン、および他の許容さ
れる有機アミン類など、有機塩基との塩、ならびに無機酸、たとえば塩化水素酸
、臭化水素酸、および硫酸との塩と、有機酸、たとえばクエン酸、酒石酸、マレ
イン酸、リンゴ酸、フマル酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、およびエ
タンスルホン酸との塩である。
【００２０】 上述のとおり、本発明の範囲には、式（Ｉ）の化合物の薬剤として許容される
生体前駆体（プロドラッグとしても知られている）、すなわち、上記の式（Ｉ）
と異なる式を有するが、それにもかかわらず、ヒトに投与されると、ｉｎ ｖｉ
ｖｏで直接または間接的に式（Ｉ）の化合物に変換される化合物も含まれる。
【００２１】 本発明の好ましい化合物は、式（Ｉ）において、 Ｇが上記で定義したとおりであり、 Ｘが直接結合または（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、ｍは１または２であり、Ｘ’
は上記で定義したとおりであり、 ＢがＣＯＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ、またはＣＨ２−Ｘ’であり、Ｘ’は上記で定義し
たとおりであり、 Ａが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で場合によって置
換されたフェニル環であり、 Ｙが上記で定義したとおりであり、 Ｒが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で場合によって置
換されたフェニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、チオフェン
、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、またはイソオキサゾー
ル環であり、 Ｒ’が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるもの、およびその薬剤として許容され
る塩である。
【００２２】 本発明の好ましい化合物の別のクラスは、式（Ｉ）において、 ＧおよびＹが上記で定義したとおりであり、 ＸがＣＨ２−ＣＯＮＨまたは（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、ｍおよびＸ’は上記
で定義したとおりであり、 Ａが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で場合
によって置換されたフェニルまたはピリジン環であり、 ＢがＣＯＮＨまたはＣＨ２−ＣＯＮＨであり、 Ｒが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で場合によって置
換されたフェニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、チオフェン
、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、またはイソオキサゾー
ル環であり、 Ｒ’が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるもの、およびその薬剤として許容され
る塩である。
【００２３】 本発明の最も好ましい化合物は、式（Ｉ）において、 ＧおよびＹが上記で定義したとおりであり、 Ｘが直接結合または（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、ｍは１または２であり、Ｘ’
は上記で定義したとおりであり、 Ｂが、ＣＯＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ、またはＣＨ２−Ｘ’であり、Ｘ’は上記で定義
したとおりであり、 Ａが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で場合によって置
換されたフェニル環であり、 Ｒが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で場合によって置
換されたフェニルまたはピリジン環であり、 Ｒ’が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるもの、およびその薬剤として許容され
る塩である。
【００２４】 本発明による具体的な好ましい化合物の例は下記のとおりである。単独の異性
体または異性体混合物としての３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチ
ル］アミノ｝ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリ
ジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル］スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］ フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
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ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
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ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
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）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
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ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
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ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
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ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
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）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
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ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝
ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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イル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
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アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ}フェニル)スルファニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、および ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、またはその薬剤として許容される塩、特に塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩。
【００２５】 本発明の更なる目的は、次式（Ｉ）の化合物、
【００２６】
【化２２】 ［式中、Ｇは、次のうちから選択された基であり、
【００２７】
【化２３】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである）
【００２８】
【化２４】
【００２９】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で場合
によって置換されたフェニルまたはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
で場合によって置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、
およびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロア
リール環であり、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］またはその薬
剤として許容される塩を、ヒトまたは動物の体を治療によって処置する方法に使
用する、特に、αｖβ３インテグリンを媒介とする状態を治療するために提供す
ることである。
【００３０】 本発明の目的は、薬剤として許容される担体および／もしくは希釈剤と、活性
素（ａｃｔｉｖｅ ｐｒｉｎｃｉｐｌｅ）としてのここで定義する式（Ｉ）の化
合物またはその薬剤として許容される塩を含む薬剤組成物を提供することでもあ
る。
【００３１】 本発明は、上記で定義した式（Ｉ）の化合物の、αｖβ３インテグリン阻害活
性または拮抗活性を有する医薬品を調製する際の使用法も提供する。
【００３２】 本発明は、このような治療を必要とするヒトを含む哺乳動物のαｖβ３インテ
グリンを媒介とする状態の治療方法であって、前記哺乳動物に、有効なαｖβ３
阻害または拮抗量の次式（Ｉ）の化合物、
【００３３】
【化２５】 ［式中、Ｇは、次のうちから選択された基であり、
【００３４】
【化２６】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである）
【００３５】
【化２７】
【００３６】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で場合
によって置換されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
で場合によって置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、
およびＮから選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロア
リール環であり、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］ およびその薬剤として許容される塩を投与することを含む方法も提供する。
【００３７】 より具体的には、本発明は、骨吸収の抑制、骨粗鬆症の治療、体液性悪性高カ
ルシウム血症の抑制、パジェット病の治療、腫瘍転移の抑制、新形成（固形腫瘍
成長）の抑制、腫瘍血管形成を含む血管形成の阻害、糖尿病性網膜症の治療、関
節炎、乾癬、および歯周病の抑制、ならびに再狭窄を含む平滑筋細胞遊走の抑制
のための方法を提供する。
【００３８】 本発明の化合物およびその塩は、類似の方法によって調製することができる。
したがって、式Ｉの化合物およびその塩は、たとえば以下の方法で得ることがで
きる。この方法は、 ａ）次式ＩＩの化合物
【００３９】
【化２８】 ［式中、ｑは０または１であり、ｙ’は反応性官能基、好ましくはハロゲンであ
り、ＧおよびＸは上記で定義したとおりである］と次式ＩＩＩの化合物
【００４０】
【化２９】 ［式中、Ａ、Ｙ、Ｒ、およびＲ’は上記で定義したとおりである］を反応させて
、ＢがＣＯＮＨまたはＣＨ２−ＣＯＮＨである式Ｉの化合物を得ること、または
、 ｂ）次式ＩＶの化合物
【００４１】
【化３０】 ［式中、ｙ’は反応性官能基、好ましくはハロゲンであり、Ｇ、Ｘ、およびｍは
上記で定義したとおりである］と、次式Ｖの化合物
【００４２】
【化３１】 ［式中、Ｘ’、Ａ、Ｙ、Ｒ、およびＲ’は上記で定義したとおりである］を反応
させて、Ｂが−（ＣＨ２）ｍＸ’（Ｘ’およびｍは上記で定義したとおり）であ
る式Ｉの化合物を得ること、または、 ｃ）次式ＶＩの化合物
【００４３】
【化３２】 ［式中、Ｘ、Ｂ、Ａ、Ｙ、Ｒ、およびＲ’は上記で定義したとおりであり、Ｙ’
はＮＨ２である］と、ジ−Ｂｏｃ−トリフィル−グアニジンなど、適切なグアニ
ル化（ｇｕａｎｉｌａｔｉｎｇ）剤を反応させて、Ｇがグアニジノ基である式Ｉ
の化合物を得ること、または、 ｄ）Ｘ、Ｂ、Ａ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、およびＹ’が上記で定義したとおりである式
ＶＩの化合物と、シアン酸ベンジル、またはたとえばアンモニウム塩、ナトリウ
ム塩、もしくはカリウム塩としてのシアン酸塩を反応させて、Ｇが尿素基である
式Ｉの化合物を得ること、または、 ｅ）Ｘ、Ｂ、Ａ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、およびＹ’が上記で定義したとおりである式
ＶＩの化合物と、式Ｑ’ＮＣＯ（式中、Ｑ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル
、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのうちから選択された基である）のイソシア
ナートと反応させて、ＧがＱ’ＮＨ（ＣＯ）ＮＨ−基（式中、Ｑ’は、Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのうちから選択された
基である）である式Ｉの化合物を得ること、 ｆ）次式ＶＩＩの化合物
【００４４】
【化３３】 ［式中、Ｇ、Ｘ、Ｂ、およびＡは上記で定義したとおりであり、Ｙ″はチオール
基である］と、次式ＶＩＩＩの化合物
【００４５】
【化３４】 ［式中、ＲおよびＲ’は上記で定義したとおりである］を反応させて、Ｙが−Ｓ
−である式（Ｉ）の化合物を得ること、または、 ｇ）次式ＩＸの化合物
【００４６】
【化３５】 ［式中、Ｇ、Ｘ、Ｂ、Ａは上記で定義したとおりであり、Ｙ″は基Ｙ−Ｈである
］と、次式Ｘの化合物
【００４７】
【化３６】 ［式中、Ｒ、Ｒ’およびｙ’は上記で定義したとおりである］を反応させて、式
Ｉの化合物を得ること、 ｈ）好ましくは酸性条件下で、Ｇ、Ｘ、Ｂ、Ａ、Ｙ、Ｒが上記で定義したとお
りであり、Ｒ’が水素でない式Ｉのカルボン酸エステル化合物を加水分解して、
Ｒ’が水素である式Ｉの化合物を得ること、 ｉ）Ｇ、Ｘ、Ｂ、Ａ、Ｒ、およびＲ’が上記で定義したとおりであり、Ｙが硫
黄である式Ｉの化合物を、ＮａＩＯ４、オキソン、Ｈ２Ｏ２など、適切な薬品で
酸化させて、Ｇ、Ｘ、Ｂ、Ａ、Ｒ、およびＲ’が上記で定義したとおりであり、
ＹがＳ（Ｏ）ｎ（ｎは１または２）である、すなわちＹがスルホキシドまたはス
ルホン基である式Ｉの化合物を得ること、 ｌ）Ｇ、Ｘ、Ｂ、Ａ、Ｙ、およびＲが上記で定義したとおりであり、基Ｒ’が
Ｗａｎｇ（ｐ−ベンジルオキシベンジルアルコール）樹脂で表される式Ｉの化合
物を、ＣＨ２Ｃｌ２中のＴＦＡで開裂させて、Ｒ’が水素である式Ｉの化合物を
得ること、 さらに、望むなら、式（Ｉ）の化合物を塩にすること、および／または、望む
なら、式（Ｉ）の化合物の塩を遊離の化合物に変換すること、および／または、
望むなら、式（Ｉ）の化合物の異性体混合物を単独の異性体に分離することを含
む。
【００４８】 方法の変形形態ａ）からｌ）は、それぞれ、たとえば以下のように実施するこ
とができる。
【００４９】 ａ）典型的な手順で、窒素雰囲気中、酸を、約０℃で攪拌し続けた状態の大過
剰の塩化チオニル（２５当量）に加え、この混合物を約６０℃で１時間加熱し、
室温にし、真空中で完全に蒸発を行った。この酸塩化物ＩＩをＤＭＦに溶解させ
、ＤＭＦまたはピリジン中の、必要な中間体（ＩＩＩ）（１当量）とトリエチル
アミン（１当量）の混合物に加えた。この混合物を室温で４８〜７２時間攪拌し
、溶媒を除去し、残渣にブラインを加え、ジクロロメタンでの抽出にかけた。そ
うして得られた化合物を、９：１ ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨを溶離液とするシリ
カゲルのフラッシュクロマトグラフィによって精製した。
【００５０】 ｂ）典型的な手順で、塩基（ＮａＨ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＨＭＳＡ）の存在下、温
度を室温と還流の間とし、反応時間を２４〜７２時間の間として、式ＩＶの化合
物を、ＶをＤＭＦ、アセトンなどの溶媒に溶かした溶液に加えた。この混合物を
濾過し、溶媒を蒸発させ、残渣にブラインを加え、ジクロロメタンまたは酢酸エ
チルでの抽出にかけた。化合物を、９：１ ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨまたは１：
１ 石油エーテル４０〜６０／酢酸エチルを溶離液とするシリカゲルのフラッシ
ュクロマトグラフィによって精製した。
【００５１】 ｃ）典型的な手順で、化学量論量のトリエチルアミンやジイソピロピルエチル
アミンなどの塩基の存在下、反応時間を２４〜７２時間の間として、式ＶＩのア
ミノ誘導体を、ジクロロメタン中の、ジ−Ｂｏｃ−トリフリル−グアニジンなど
のグアニル化剤と反応させた。そうして得られた化合物は、さらに精製する必要
がなかった（ＦＥＩＣＨＴＩＮＧＥＲ，Ｋ．、ＺＡＰＦ，Ｃ．、ＳＩＮＧＳ，Ｈ
．Ｌ．、ＧＯＯＤＭＡＮ，Ｍ．；Ｊ Ｏｒｇ １９９８年、６３（１２）、３８
０４〜３８０５ページ）。標準の手順に従って、保護基をＴＦＡで除去した。
【００５２】 ｄ）典型的な手順で、温度を５０〜１００℃の間とし、反応時間を変えて、式
ＶＩのアミノ誘導体を、ＡｃＯＨ、Ｈ２Ｏなどの溶媒中の、たとえばアンモニウ
ム塩、ナトリウム塩、またはカリウム塩としてのシアン酸塩と反応させた（Ｏｒ
ｇ．Ｓｙｎｔｈ．１９６３年、ＩＶ、４９）ＰＮＡＳ １９９３年、９０、６９
０９〜６９１３ページ）。
【００５３】 ｅ）典型的な手順で、温度を室温と還流の間とし、反応時間を８〜２４時間の
間として、トリエチルアミンの存在下、ジクロロメタン、アセトニトリル、トル
エン、またはジオキサンなどの溶媒中で還流するイソシアナートを式ＶＩのアミ
ノ誘導体と反応させると（ＪＭＣ １９９６年、３９（２２） ４３８２〜４３
９５ページ；Ｅｕｒ Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ １９９７年、３２（１０）、７９
５〜８０４ページ）、置換された尿素が得られた。
【００５４】 ｆ）典型的な手順で、窒素雰囲気中で激しく攪拌し続けた状態の、エチルエス
テルとしての、またはポリマーで担持した酸ＶＩＩＩ（ケイ皮酸またはｔｒａｎ
ｓ−３−（３−ピリジル）アクリル酸）の攪拌したジクロロメタン溶液に、アミ
ノチオフェノールＶＩＩ（２当量）およびＤＢＵ（０．１当量）を加え、この混
合物を室温で約２４時間攪拌し、溶媒を蒸発させ、残渣を、１：１ 石油エーテ
ル４０〜６０／酢酸エチルを溶離液とするシリカゲルのフラッシュクロマトグラ
フィによって精製すると、必要な中間体が得られた。
【００５５】 ｇ）典型的な手順で、塩基（Ｋ２ＣＯ３、ＮａＨ、ＫＨＭＳＡ）の存在下、温
度を室温と還流の間とし、反応時間を８〜２４時間の間として、式Ｘの化合物を
、ＩＸをＤＭＦ、アセトンなどの溶媒に溶かした溶液に加えた。
【００５６】 ｈ）４ＮのＨＣｌとエタノールの混合物で終夜処理することによって、式Ｉの
エステル化合物を加水分解した。溶媒を蒸発させ、塩酸塩として得られた最終化
合物を、メタノールおよびエーテルで結晶化して精製した。
【００５７】 ｉ）標準の手順（ＢＥＩＥＲ，Ｃ．、ＳＣＨＡＵＭＡＮＮ，Ｅ．、Ｓｙｎｔｈ
ｅｓｉｓ １９９７年、（１１）、１２９６〜１３００ページ；ＬＥ ＭＥＲＲ
ＥＲ，Ｙ．、ＦＵＺＩＥＲ，Ｍ．、ＤＯＳＢＡＡ，Ｉ．、ＦＯＧＬＩＥＴＴＩ，
Ｍ．−Ｊ．、ＤＥＰＥＺＡＹ，Ｊ．−Ｃ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ １９９７
年、５３（４９）、１６７３１〜１６７４６ページ）に従って、式Ｉの硫黄官能
基を、水およびメタノール中、またはアセトンおよび水中の３０％の水性Ｈ２Ｏ２ （ＲＡＶＩＫＵＭＡＲ，Ｋ．Ｓ．、ＢＥＧＵＥ，Ｊ．−Ｐ．、ＢＯＮＮＥＴ−
ＤＥＬＰＯＮ，Ｄ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ １９９８年、３９（
２０）、３１４１〜３１４４ページ）またはＮａＩＯ４で酸化させて、スルホン
にした。標準の手順に従って、硫黄官能基を、溶媒としてのメタノール／水混合
物中のオキソンと反応させることによって酸化させてスルホキシドにした（ＨＩ
ＮＴＥＲＢＥＲＧＥＲ，Ｓ．、ＨＯＦＥＲ，Ｏ．、ＧＲＥＧＥＲ，Ｈ．、Ｔｅｔ
ｒａｈｅｄｒｏｎ １９９８年、５４（３）、４８７〜４９６ページ）。
【００５８】 ｌ）最終ステップとして、反応時間を１５〜３０分の間として、Ｗａｎｇ樹脂
に結合させた式Ｉの化合物を、トリフルオロ酢酸／ジクロロメタン混合物で開裂
させた。
【００５９】 式（Ｉ）の化合物を任意選択で塩にすること、ならびに塩を遊離の化合物に変
換すること、および異性体混合物を単独の異性体に分離することも、従来の方法
によって行ってよい。たとえば、光学異性体の分離は、光学的に活性な塩基また
は酸との塩にし、その後そのジアステレオ異性体の塩を分別晶出してから、その
光学的に活性な異性体の酸または塩基を回収することによって実施してよい。
【００６０】 式（Ｉ）の化合物およびその中間体生成物中に、それを上記で例示した反応に
かける前に保護する必要のある基が存在する場合、よく知られている有機化学的
方法に従って、反応が起こる前にそのような基を保護し、それから脱保護してよ
い。
【００６１】 本明細書の定義では、「本発明の化合物」、「発明の化合物」、および／また
は「本発明の薬剤組成物の活性成分」とは、式（Ｉ）の化合物およびその薬剤と
して許容される塩である。
【００６２】 たとえば、上記の方法変形形態ａ）および本明細書の指示に従って、化合物３
−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミノ
］−フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸（内部コー
ド ＰＮＵ ２７７３６２Ｆ）を得ることができる。特に、化合物ＰＮＵ ２７
７３６２Ｆは、報告した手順に従って、スキーム１に示すように、ビス−トリフ
ルオロ酢酸塩として合成することができる。
【００６３】
【化３７】
【００６４】 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェニル｝スルファニル）｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸ビス−ト
リフルオロ酢酸塩（ＰＮＵ ２７７３６２Ｆ） １Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：１０．３（ｓ，１Ｈ）；９．８（ｓ，１Ｈ
）；８．５（ｍ，２Ｈ）；７．８５（ｍ，２Ｈ）；７．７８（ｍ，１Ｈ）；７．
７（ｄ，２Ｈ）７．６〜７．４（ｍ，５Ｈ）；７．３（ｄ，２Ｈ）、４．８（ｔ
，１Ｈ）；２．９（ｍ，２Ｈ）； 元素分析： 計算値：Ｃ ４７．０６％、Ｈ ３．４９％、Ｆ １７．１８％、Ｎ １０．
５５％、Ｓ ４．８３％ 実測値：Ｃ ４４．３２％、Ｈ ３．４９％、Ｆ １６．７０％、Ｎ ９．９
５％、Ｓ ４．４４％。
【００６５】
【化３８】 ［式中、Ｐｏｌ＝Ｗａｎｇ樹脂のポリマー、ＤＩＣ＝ジイソプロピルカルボジイ
ミド、ＤＭＡＰ＝４−ジメチルアミノピリジン、ＤＢＵｃａｔ＝触媒作用量の１
，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデス−７−エン、ＤＭＦ＝ジメチルホ
ルムアミド、ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸である。］ 同様に、上記の方法変形形態ｄ）に従うと、化合物３−｛［４−（｛３［（ア
ミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フェニル］スルファニル｝−３
−（３−ピリジニル）プロパン酸（内部コード ＰＮＵ ５１５４４０）が得ら
れる。
【００６６】
【化３９】
【００６７】 ３−｛［４−（｛３［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸（ＰＮＵ ５１５
４４０） ＭＳ：ｍ／ｚ ４３７（Ｍ＋Ｈ＋）。
【００６８】 １Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：２．８２（ｍ，２Ｈ
，ＣＨ２）、４．６５（ｍ，１Ｈ，ＣＨＳ）、５．９１（ｓ，２Ｈ，ＣＯＮＨ２ ）、７．２０〜７．７０（ｍ，９Ｈ，ＡｒＨ）、７．８５（ｍ，１Ｈ，ＡｒＨ）
、８．３８（ｍ，２Ｈ，ピリジン水素）、８．７７（ｓ，１Ｈ，ＮＨＣＯ）、１
０．２４（ｓ，１Ｈ，ＮＨＣＯ）。
【００６９】 上記の方法変形形態ｅ）に従うと、化合物３−｛［４−（｛３−［（ベンジル
アミノ）カルボニル］）アミノ｝ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル
）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸（内部コード ＰＨＡ ５１５４４２Ｅ
）が得られる。化合物ＰＮＵ ５１５４４２Ｅは、トリフルオロ酢酸塩として合
成することができる。
【００７０】
【化４０】
【００７１】 ３−｛［４−（｛３−［（ベンジルアミノ）カルボニル］）アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸（
ＰＨＡ ５１５４４２Ｅ） ＭＳ：ｍ／ｚ５２７（Ｍ＋Ｈ＋）。
【００７２】 ＭＳ：ｍ／ｚ ５２７（Ｍ＋Ｈ＋）。
【００７３】 １Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：２．９７（ｍ，２Ｈ
，ＣＨ２）、４．２９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝５．７，ＣＨ ２ＮＨ）、４．７１（ｍ，
１Ｈ，ＣＨＳ）、７．２０〜７．７０（ｍ，１４Ｈ，ＡｒＨ）、７．８８（ｍ，
１Ｈ，ＡｒＨ）、８．５３（ｍ，２Ｈ，ピリジン水素）、８．７７（ｓ，１Ｈ，
ＮＨＣＯ）、１０．２７（ｓ，１Ｈ，ＮＨＣＯ）。
【００７４】 方法の変形形態ａ）からｌ）と同様にして、下記の化合物を得ることができる
。遊離酸またはその塩、特に塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩としての３−（｛
２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミノ］フェ
ニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル］スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
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ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
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ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝
ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
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イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
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アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
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ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
イル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ}フェニル)スルファニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、および ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
。
【００７５】 薬理学 本発明の化合物は、インテグリン受容体、特にαｖβ３インテグリン受容体の
選択的阻害薬または拮抗薬である。本発明の化合物の特異的阻害活性または拮抗
活性は、たとえば、以下で記載するｉｎ ｖｉｔｒｏ固体相αｖβ３−ビトロネ
クチン結合アッセイでこの化合物に活性があった事実によって示される。
【００７６】 αｖβ３−ビトロネクチン結合アッセイ すでに公表された方法（Ｗｏｎｇ等のＭｏｌｅｃｕｌａｒ Ｐｈａｒｍａｃｏ
ｌｏｇｙ ５０：５２９〜５３７ページ、１９９６年；Ｂｒｏｏｋｓ等のＣｅｌ
ｌ ８５：６８３〜６９３ページ、１９９６年）に基づいて、αｖβ３−ビトロ
ネクチン結合を調査する固体相アッセイの準備を行った。ヒトαｖβ３インテグ
リンを、１５０ｍＭのＮａＣｌ、１ｍＭのＣａＣｌ２、１ｍＭのＭｇＣｌ２、１
ｍＭのＭｎＣｌ２、２０ｍＭのトリスを含むｐＨ７．４のコーティングバッファ
（ＣＢ）に加えて濃度１．５μｇ／ｍｌに希釈した。９６ウェルプレートに、希
釈したインテグリン５０μｌを加え、４℃で一晩かけてプレート壁に結合させた
。翌日、そのアッセイプレートを空にし、３７℃で４５分間かけて各ウェルにブ
ロッキングバッファ（３％のＢＳＡを含むＣＢ緩衝液）１００μｌを加えた。イ
ンキュベート後、プレートを、アッセイバッファー（０．１％のＢＳＡを含むＡ
Ｂ、ＣＢ緩衝液）１００μｌで３回洗浄し、１００％ＤＭＳＯの１０ｍＭ溶液か
ら出発して１００μＭにまでＡＢで希釈した、試験化合物の１：１連続希釈物（
２５μｌ／ウェル）をプレートに加えた。結合反応は、１０ｎＭのビオチン標識
ビトロネクチン（最終濃度：５ｎＭ）を（２５μｌ／ウェル）加えることによっ
て開始し、３７℃で３０分間続いた。試験した化合物の濃度範囲は、５０〜０．
０００５ｕＭであった。共インキュベートの終わりに、アッセイプレートを前回
のように洗浄し、ペルオキシダーゼ標識ストレプトアビジンの１：１０００ＡＢ
希釈物７０μｌをウェル毎に加え、３７℃で４５分間反応させた。次いで、プレ
ートを記載のとおりに洗浄し、使用できるように準備されたペルオキシダーゼ用
Ｔｕｒｂｏ−ＴＭＢ基質５０μｌを各ウェルに加えた。室温で３０分間インキュ
ベートした後、呈色を５０μｌの硫酸０．３８Ｍで停止し、Ｐａｃｋａｒｄプレ
ートリーダーを用いて４５０ｎｍの波長でプレートを読み取った。得られた値を
、競合物を加えなかったウェルで検出された最大結合対照（Ｂｍａｘ）およびイ
ンテグリンをコートしなかったウェルで検出された最小結合対照（ＮＳＢ）によ
って正規化した後、コンピュータプログラムＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍに適
合した４つのパラメータ曲線によって分析した。標準のアッセイ条件下において
、Ａ４５０は、Ｂｍａｘでは１．０を下回ることがなく、ＮＳＢでは０．１５付
近であった。コンピュータ化されたアルゴリズムによってその最大結合を５０％
阻害するのに必要な化合物の濃度（ＩＣ５０値）が得られた：試験した最高濃度
で最大結合を５０％阻害しなかった化合物は、ＩＣ５０値が試験した最高濃度よ
りも高いと報告された。陽性対照として、ＲＧＤ配列を含むペプチドを、段々と
用量を増やしながら各プレートに加えた：この分子のＩＣ５０値は、１２０ｎＭ
であった。
【００７７】 材料 ヒトビトロネクチン受容体（αｖβ３）は、ヒト胎盤から精製した（Ｐｙｔｅ
ｌａ等の「Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ」、１４４：４７５〜
４８９ページ、１９８７年）。Ｔｕｒｂｏ−ＴＭＢはＰＩＥＲＣＥ（３４０２２
）からのものであった。ＢＳＡ（Ａ４５０３）、ビトロネクチン（Ｖ８３７９）
、ＲＧＤペプチド（Ｇ４１４４）、およびすべての一般的試薬は、ＳＩＧＭＡか
らのものであった。ビトロネクチンは、ＰＩＥＲＣＥ（２１４２０）のＮＨＳビ
オチン標識キットに表示された手順に従ってビオチン標識した。西洋ワサビペル
オキシダーゼ−ストレプトアビジンは、Ａｍｅｒｓｈａｍ（ＲＰＮ１２３１）か
らのものであった。９６ウェルプレートは、Ｃｏｓｔａｒ（＃３６９０、ＥＩＡ
／ＲＩＡプレート、１／２面積平底、高結合）からのものであった。
【００７８】 αＩＩｂβ３−フィブリノゲン結合アッセイ αｖβ３について記載した方法に従って、αＩＩｂβ３−フィブリノゲン結合
を調査する固相アッセイの準備を行った。αＩＩｂβ３インテグリンを、１５０
ｍＭのＮａＣｌ、１ｍＭのＣａＣｌ２、１ｍＭのＭｇＣｌ２、１ｍＭのＭｎＣｌ２ 、２０ｍＭのトリスを含むｐＨ７．４のコーティングバッファ（ＣＢ）に加え
て濃度３μｇ／ｍｌに希釈した。９６ウェルプレートに、希釈したインテグリン
５０μｌを加え、４℃で一晩かけてプレート壁に結合させた。翌日、そのアッセ
イプレートを空にし、３７℃で４５分間かけて各ウェルにブロッキングバッファ
（３％のＢＳＡを含むＣＢ緩衝液）１００μｌを加えた。インキュベート後、プ
レートを、アッセイバッファー（０．１％のＢＳＡを含むＡＢ、ＣＢ緩衝液）１
００μｌで３回洗浄し、１００％ＤＭＳＯの１０ｍＭ溶液から出発して１００μ
ＭにまでＡＢで希釈した、試験化合物の１：１連続希釈物（２５μｌ／ウェル）
をプレートに加えた。結合反応は、２０ｎＭのビオチン標識フィブリノゲン（最
終濃度：１０ｎＭ）を（２５μｌ／ウェル）加えることによって開始し、３７℃
で３０分間続いた。試験した化合物の濃度範囲は、５０〜０．０００５ｕＭであ
った。共インキュベートの終わりに、アッセイプレートを前回のように洗浄し、
ペルオキシダーゼ標識ストレプトアビジンの１：１０００ＡＢ希釈物７０μｌを
ウェル毎に加え、３７℃で４５分間反応させた。次いで、プレートを記載のとお
りに洗浄し、使用できるように準備されたペルオキシダーゼ用Ｔｕｒｂｏ−ＴＭ
Ｂ基質５０μｌを各ウェルに加えた。室温で３０分間インキュベートした後、呈
色を５０μｌの硫酸０．３８Ｍで停止し、Ｐａｃｋａｒｄプレートリーダーを用
いて４５０ｎｍの波長でプレートを読み取った。得られた値を、競合物を加えな
かったウェルで検出された最大結合対照（Ｂｍａｘ）およびインテグリンをコー
トしなかったウェルで検出された最小結合対照（ＮＳＢ）によって正規化した後
、コンピュータプログラムＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍに適合した４つのパラ
メータ曲線によって分析した。標準のアッセイ条件下において、Ａ４５０は、Ｂ
ｍａｘでは０．８を下回ることがなく、ＮＳＢでは０．１５付近であった。コン
ピュータ化されたアルゴリズムによってその最大結合を５０％阻害するのに必要
な化合物の濃度（ＩＣ５０値）が得られた：試験した最高濃度で最大結合を５０
％阻害しなかった化合物は、ＩＣ５０値が試験した最高濃度よりも高いと報告さ
れた。陽性対照として、ＲＧＤ配列を含むペプチドを、段々と用量を増やしなが
ら各プレートに加えた：αＩＩｂβ３−フィブリノゲン結合でのこの分子のＩＣ５０ 値は、２．３μＭであった。
【００７９】 材料 ヒトフィブリノゲン受容体（αＩＩｂβ３）は、ヒト血小板から精製した（（
Ｐｙｔｅｌａ等の「Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ」、１４４：
４７５〜４８９ページ、１９８７年）。Ｔｕｒｂｏ−ＴＭＢはＰＩＥＲＣＥ（３
４０２２）からのものであった。ＢＳＡ（Ａ４５０３）、フィブリノゲン（Ｆ４
８８３）、ＲＧＤペプチド（Ｇ４１４４）、およびすべての一般的試薬は、ＳＩ
ＧＭＡからのものであった。フィブリノゲンは、ＰＩＥＲＣＥ（２１４２０）の
ＮＨＳビオチン標識キットに表示された手順に従ってビオチン標識した。西洋ワ
サビペルオキシダーゼ−ストレプトアビジンは、Ａｍｅｒｓｈａｍ（ＲＰＮ１２
３１）からのものであった。９６ウェルプレートは、Ｃｏｓｔａｒ（＃３６９０
、ＥＩＡ／ＲＩＡプレート、１／２面積平底、高結合）からのものであった。
【００８０】 細胞ベースのアッセイ 細胞株 ヒトαｖおよびβ３インテグリンサブユニットをコードするｃＤＮＡを安定的
にトランスフェクトしたＣＥＭ（ヒト白血病細胞株）を使用して、ビトロネクチ
ンへの接着アッセイを行う。このアッセイには、ウエスタンブロット法で確認し
たところでは高レベルのαｖβ３インテグリンを発現するＣＥＭ Ｄ９クローン
を選択した。ＣＥＭ Ｄ９のビトロネクチンへの結合は、抗αｖβ３モノクロー
ナル抗体ＬＭ６０９によって完全に阻害される。
【００８１】 プレートのコート ビトロネクチン（Ｓｉｇｍａ）を、ＤＰＢＳ（ダルベッコのリン酸緩衝食塩水
）で１０μｌ／ｍｌに希釈し、５０μｌ／ウェルを９６ウェル高結合ＲＩＡ／Ｅ
ＩＡプレート（Ｃｏｓｔａｒ）に分注し、４℃で一晩かけてコートする。ブラン
クでは、加熱変性３％ＢＳＡ溶液（ウシ血清アルブミン）５０μｌ／ウェルを分
注する。プレートをＤＢＰＳで一度洗浄し、３７℃で２時間かけて３％ＢＳＡ２
００μｌ／ウェルで飽和させる。インキュベートの終わりに、各ウェルをＤＢＰ
Ｓで一度洗浄する。
【００８２】 接着アッセイ このアッセイでは、対数増殖期にある細胞を使用する。細胞の懸濁液を１５０
０ｒｐｍで８分間遠心分離し、ＨＢＳＳ１０ｍｌで洗浄し、新鮮な完全培地に再
懸濁させ、３７℃で１時間、１ｎｇ／ｍｌのＰＭＡ（酢酸ミリスチン酸ホルボー
ル）で活性化する。インキュベート後、細胞を洗浄し、カウントし、接着培地（
ＨＢＳＳ中０、１％加熱変性ＢＳＡ＋１ｍＭ ＭｎＣｌ２）中１．６×１０６細
胞／ｍｌの濃度に希釈する。
【００８３】 適切な濃度の阻害薬を含む接着培地１０μｌを試験ウェルに加える。細胞懸濁
液９０μｌ／ウェルをプレーティングし、３７℃で１時間インキュベートする。
接着させた後、プレートをＤＰＢＳＳ２００μｌで静かに２度洗浄し、細胞を、
ＴＣＡ５０％（トリクロロ酢酸）５０μｌを用いて４℃で１時間かけて固定する
。スルホロダミンＢ（１）で染色することによって細胞接着を評価する。
【００８４】 評価のパラメータ 相対接着百分率（ＲＡ％）は、次式を利用して計算する。
【００８５】
【数１】 ［式中、Ｏ．Ｄ．は、ＥＬ ３４０プレートリーダーを使用する場合の、５７０
ｎｍでのウェルの光学濃度である。］ ＩＣ５０は、細胞接着を５０％阻害する用量である。
【００８６】 たとえば、化合物３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ
｝ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸（会社コード ＰＮＵ ２７７３６２Ｆ）を、αｖβ３−ビトロネクチ
ン結合アッセイおよびαＩＩｂβ３−フィブリノゲン結合アッセイで試験すると
、次の活性データが得られた。
【００８７】 αｖβ３（ＩＣ５０μモル）＝０．０１６±０．００９ αＩＩｂβ３（ＩＣ５０μモル）＝９．８±４．８ これらの試験データは、化合物３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メ
チル］アミノ｝ベンゾイル）アミノ］−フェニル｝スルファニル）−３−（３−
ピリジニル）プロパン酸の選択的αｖβ３阻害活性が高いことを示している。実
際に、αＩＩｂβ３阻害活性とαｖβ３阻害活性の比は約６００である。
【００８８】 選択的αｖβ３阻害活性または拮抗活性の高さを考えれば、本発明の化合物を
、αｖβ３インテグリンを媒介とする状態を治療する医薬品に使用することがで
きる。したがって、本発明の化合物は、たとえば、骨粗鬆症、体液性悪性高カル
シウム血症、パジェット病、腫瘍転移、固形腫瘍成長（新形成）、腫瘍血管形成
を含む血管形成、糖尿病性網膜症を含む網膜症、リウマチ様関節炎を含む関節炎
、乾癬、歯周病、平滑筋細胞遊走、および再狭窄を含む、そのような治療を必要
とする哺乳動物の様々な状態または病状の治療に有用である。さらに、このよう
な薬剤は、抗ウイルス薬および抗菌薬として有用である。
【００８９】 本発明の好ましい目的によると、αｖβ３阻害活性は、新生物の形成を抑制す
る、すなわち、遅らせ、妨害し、阻止し、停止し、または後退させる効果が高い
抗癌療法をもたらす。
【００９０】 本発明の化合物は、様々な剤形での投与、たとえば、錠剤、カプセル剤、糖衣
錠、フィルムコーティング錠、液状の溶液もしくは懸濁液の形での経口投与、座
剤の形での直腸投与、非経口投与、たとえば筋肉内投与もしくは輸液の静脈内注
射、または局所投与を行うことができる。
【００９１】 この化合物および／またはこの化合物を含む組成物の投与レジメンは、患者の
タイプ、年齢、体重、性別、および医学的状態；医学的状態の重症度；投与経路
；および使用するその化合物の活性を含む様々な要因に基づく。したがって、こ
の投与レジメンは、非常に広範である。上記で指摘した状態の治療では、１日体
重キログラムあたり約０．０１ｍｇ〜約１０００ｍｇ程度の投与レベルが有用で
あり、約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇ／体重ｋｇ程度がより好ましい。たとえば
、化合物ＰＮＵ ２７７３６２Ｆでは、成人のヒトに経口投与するために使用す
る投与量は、１日あたり約０．０１ｍｇ〜約８００ｍｇ／体重ｋｇの範囲であり
、約０．０１〜約７５０ｍｇ／体重ｋｇ程度であることがより好ましい。
【００９２】 非経口的に投与する場合、たとえば、化合物ＰＮＵ ２７７３６２Ｆの適切な
１日用量は、上記に挙げた要因に応じて変わるが、通常、複数回投与で１日毎に
注射して、約０．０１〜１００ｍｇ／体重ｋｇとなるはずであり、約０．０１ｍ
ｇ〜約１０ｍｇ／体重ｋｇであることがより好ましい。
【００９３】 本発明には、薬剤として許容される賦形剤（担体または希釈剤とすることがで
きる）と組み合わせた式（Ｉ）の化合物またはその薬剤として許容される塩を含
む薬剤組成物が含まれる。
【００９４】 本発明の化合物を含む薬剤組成物は、通常、従来の方法に従って調製され、薬
剤として適する形で投与される。
【００９５】 たとえば、固体経口剤形は、活性化合物と共に、希釈剤、たとえば、ラクトー
ス、デキストロース、サッカロース、セルロース、トウモロコシデンプン、また
はジャガイモデンプン；滑沢剤、たとえば、シリカ、タルク、ステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウムまたはカルシウム、および／またはポリエチレングリコ
ール類；結合剤、たとえば、デンプン、アラビアゴム、ゼラチン、メチルセルロ
ース、カルボキシメチルセルロース、またはポリビニルピロリドン；脱凝集（ｄ
ｉｓａｇｇｒｅｇａｔｉｎｇ）剤、たとえば、デンプン、アルギン酸、アルギン
酸塩、またはデンプングリコール酸ナトリウム、飽和剤；染料；甘味剤；レシチ
ン、ポリソルベート、ラウリル硫酸塩などの湿潤剤；および、一般に、製剤に使
用される非毒性で薬理学的に不活性な物質を含んでよい。前記の製剤は、知られ
ている方法、たとえば、混合し、造粒し、打錠し、糖またはフィルムでコーティ
ングするプロセスによって製造してよい。
【００９６】 経口投与用の液状分散系は、たとえば、シロップ、乳濁液、および懸濁液とし
てよい。
【００９７】 シロップは、たとえば、サッカロース、サッカロースとグリセリン、および／
またはマンニトール、および／またはソルビトールを担体として含んでよい。
【００９８】 懸濁液および乳液は、たとえば、天然ゴム、寒天、アルギン酸ナトリウム、ペ
クチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、またはポリビニルア
ルコールを担体として含んでよい。
【００９９】 筋肉内注射用の懸濁液または溶液は、活性化合物と共に、薬剤として許容され
る担体、たとえば、滅菌水、オリーブ油、オレイン酸エチル；グリコール類、た
とえばプロピレングリコール、および望むなら、適量の塩酸リドカインを含んで
よい。
【０１００】 静脈内注射または注入用の溶液は、たとえば無菌の水を担体として含んでよく
、または好ましくは、等張性の無菌食塩水溶液の形でもよい。
【０１０１】 座剤は、活性化合物と共に、薬剤として許容される担体、たとえばカカオ脂、
ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル界面活
性剤、またはレシチンを含んでよい。
【０１０２】 局所塗布用の組成物、たとえば、クリーム、ローション、またはペーストは、
活性成分と従来の油性賦形剤または乳化性賦形剤を混合することによって調整で
きる。
【０１０３】 以下の処方例は例であり、本発明を限定するものではない。
【０１０４】 実施例１ それぞれ活性物質２０ｍｇを含む、重量０．２００ｇのカプセル剤を調製する
ことができる。
【０１０５】 ５００カプセルの組成 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェニル｝スルファニル）｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸（ＰＮＵ
２７７３６２Ｆ） １０ｇ ラクトース ８０ｇ トウモロコシデンプン ５ｇ ステアリン酸マグネシウム ５ｇ この処方をツーピース式硬ゼラチンカプセルにカプセル封入し、各カプセル剤
の量を０．２００ｇとする。
【０１０６】 実施例２ それぞれ活性物質２５ｍｇを含む、重量０．１５０ｇの錠剤を以下のように製
造することができる。
【０１０７】 １０，０００錠の組成 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェニル｝スルファニル）｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸 ２５０
ｇ ラクトース ８００ｇ トウモロコシデンプン ４１５ｇ タルク粉末 ３０ｇ ステアリン酸マグネシウム ５ｇ ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェニル｝スルファニル）｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、ラクト
ース、および半量のトウモロコシデンプンを混合し、次いでこの混合物に目のサ
イズが０．５ｍｍのふるいを通す。
【０１０８】 トウモロコシデンプン（１０ｇ）を温水（９０ｍｌ）に懸濁させ、得られたペ
ーストを使用して粉末を造粒する。造粒物を乾燥し、目のサイズが１．４ｍｍの
ふるい上で粉砕し、次いで、残りの量のデンプン、タルク、およびステアリン酸
マグネシウムを加え、入念に混合し、錠剤に加工する。
【０１０９】 実施例３ 静脈内輸液１〜１０ｍｇ／ｍｌ ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェニル｝スルファニル）｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸５０ｍｇ
を注射用水（１０００ｍｌ）に溶解させ、１〜１０ｍｌのガラス製アンプルを密
封することによって静脈内輸液製剤を製造することができる。
【０１１０】 注入前に、得られた溶液を一般の慣行に従って希釈し、ガラス、ポリプロピレ
ン、ポリオレフィン、またはポリエチレンで内張りした器具に保管し、かつ／ま
たは送達することができる。
【０１１１】 本発明の更なる目的は、癌に罹患したヒトを含む哺乳動物の癌を治療するまた
は新生物の成長を抑制する併用方法にある。前記の方法は、 １）本発明の化合物またはその薬剤として許容される塩、および ２）追加の抗腫瘍剤を、治療に有用な効果を生じるのに十分な量および十分に
近接した時間間隔で投与することを含む。
【０１１２】 本発明は、本発明の化合物もしくはその薬剤として許容される塩と、抗癌療法
で同時に、別々に、または連続で使用するための配合製剤としての、抗腫瘍有効
量の追加の抗腫瘍薬とを含む製品も提供する。
【０１１３】 本発明の目的は、抗腫瘍薬の投与をさらに含む方法において新生物の成長を抑
制するためのαｖβ３インテグリン阻害活性または拮抗活性を有する医薬品を調
製する際のここで定義した式（Ｉ）の化合物またはその薬剤として許容される塩
の使用法を提供することである。
【０１１４】 本発明による配合製剤には、諸成分が並んで配置されているために１人の同じ
人間に同時に、別々に、または連続して投与することができる配合パックまたは
配合組成物も含まれ得る。したがって、抗悪性腫瘍薬と本発明による化合物は、
単一の容器手段内に存在しても別個の容器手段内に存在してもよい。
【０１１５】 本発明による治療用配合製剤、配合薬剤組成物、および併用方法では、この抗
悪性腫瘍薬は、１〜４種、好ましくは１、２、または３種の抗悪性腫瘍薬、特に
１種の抗悪性腫瘍薬を含んでよい。
【０１１６】 本明細書では、新生物の「成長抑制」は、その成長を遅らせ、妨害し、阻止し
、または停止することを指し、必ずしも新生物を完全に消失させることを指さな
い。有利な作用を本質的かつ自然に顕著に示すだけでなく、患者の生存能力を持
続させることも、病状をある程度まで有益に抑制していることを示すと思われる
。
【０１１７】 臨床の慣行によると、用語「抗悪性腫瘍薬」は、単独の細胞障害性抗悪性腫瘍
薬と「反応混液」、すなわちこの薬物の混合物の両方を含めた意味である。
【０１１８】 本明細書では、用語「抗腫瘍有効量」は、患者に一回または複数回投与で投与
すると、新生物の成長を抑制し、または患者の生存能力を、そのような治療を行
わない場合に予測される能力を超えて持続させるのに有効な量を指す。
【０１１９】 本明細書による抗悪性腫瘍薬は、抗腫瘍性トポイソメラーゼＩＩ阻害薬、抗腫
瘍性微小管阻害薬、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗薬、および抗腫瘍
性トポイソメラーゼＩ阻害薬を含む群から選択されていることが好ましい。
【０１２０】 抗悪性腫瘍性トポイソメラーゼＩＩ阻害薬は、 ａ）アントラサイクリン化合物、たとえば、ドキソルビシン（リポソーム製剤
を含む）ダウノマイシン、メトキシ−モルホリノ−ドキソルビシン、エピルビシ
ン（リポソーム製剤を含む）、イダルビシン、およびネモルビシン、および ｂ）アントラキノン化合物、たとえば、ミトキサントロンおよびロソキサント
ロン、および ｃ）ポドフィロトキシン化合物、たとえば、エトポシドおよびテニポシドであ
ることが好ましい。
【０１２１】 微小管阻害薬は、 ａ）タキサン化合物、たとえば、パクリタキセル（リポソーム製剤を含む）お
よびドセタキセル、および ｂ）ビンカアルカロイド、たとえば、ビンブラスチンおよびビノレルビンであ
ることが好ましい。
【０１２２】 アルキル化剤は、シクロホスファミド、イホスファミド、クロランブシル、メ
ルファラン、およびＰＮＵ １５９５４８（Ｃ．Ｇｅｒｏｎｉ等のＰｒｏｃ．Ａ
ｍ．Ａｓｓｏｃ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ３９、２２３ページ、１９９８年（Ａ
ｂｓｔｒ．＃１５１７）であることが好ましい。
【０１２３】 抗腫瘍性代謝拮抗薬は、たとえば、５−フルオロウラシル、カペシタビン、ゲ
ミシタビン、メトトレキサート、およびエダトレキサートである。
【０１２４】 抗悪性腫瘍性トポイソメラーゼＩ阻害薬は、たとえば、トポテカン、イリノテ
カン、９−ニトロカンプトテシン、およびＰＮＵ １６６１４８（ＷＯ ９９／
１７８０４の化合物Ａ１）である。
【０１２５】 抗悪性腫瘍薬は、特に、エピルビシン、ドキソルビシン、リポソームでカプセ
ル封入したドキソルビシン、ドセタキセル、パクリタキセル、およびリポソーム
でカプセル封入したパクリタキセルである。
【０１２６】 本発明による特に好ましい治療用製剤、薬剤組成物、および方法は、ａ）エピ
ルビシン、ドキソルビシン、イダルビシン、パクリタキセル、ドセタキセル、５
−フルオロウラシル、シクロホスファミド、およびビノレルビンから選択された
１、２、または３種の抗悪性腫瘍薬、およびｂ）本発明の化合物またはその薬剤
として許容される塩を含むものである。
【０１２７】 様々な抗悪性腫瘍薬の抗腫瘍有効量は、よく知られており、当技術分野で認め
られている。
【０１２８】 たとえば、ビンブラスチンの抗腫瘍有効量は、約３ｍｇ／ｍ２〜約１０ｍｇ／
ｍ２である。
【０１２９】 ドキソルビシンの抗腫瘍有効量は、約２０ｍｇ／ｍ２〜約１００ｍｇ／ｍ２で
ある。
【０１３０】 エピルビシンの抗腫瘍有効量は、約２０ｍｇ／ｍ２〜約２００ｍｇ／ｍ２であ
る。
【０１３１】 イダルビシンの抗腫瘍有効量は、約１ｍｇ／ｍ２〜約５０ｍｇ／ｍ２である。
【０１３２】 ミトキサントロンの抗腫瘍有効量は、約１０ｍｇ／ｍ２〜約２０ｍｇ／ｍ２で
ある。
【０１３３】 パクリタキセルの抗腫瘍有効量は、約１００ｍｇ／ｍ２〜約３００ｍｇ／ｍ２ である。
【０１３４】 ドセタキセルの抗腫瘍有効量は、約５０ｍｇ／ｍ２〜約１００ｍｇ／ｍ２であ
る。
【０１３５】 ビノレルビンの抗腫瘍有効量は、約１５ｍｇ／ｍ２〜約３０ｍｇ／ｍ２である
。
【０１３６】 シクロホスファミドの抗腫瘍有効量は、約１００ｍｇ／ｍ２〜約１５００ｍｇ
／ｍ２である。
【０１３７】 メルファランの抗腫瘍有効量は、約１ｍｇ／ｍ２〜約１０ｍｇ／ｍ２である。
【０１３８】 ５−フルオロウラシルの抗腫瘍有効量は、約１００ｍｇ／ｍ２〜約１０００ｍ
ｇ／ｍ２である。
【０１３９】 カペシタビンの抗腫瘍有効量は、約１０ｍｇ／ｍ２〜約１０００ｍｇ／ｍ２で
ある。
【０１４０】 メトトラキセートの抗腫瘍有効量は、約１０ｍｇ／ｍ２〜約１０００ｍｇ／ｍ２ である。
【０１４１】 トポテカンの抗腫瘍有効量は、約１ｍｇ／ｍ２〜約５ｍｇ／ｍ２である。
【０１４２】 イリノテカンの抗腫瘍有効量は、約５０ｍｇ／ｍ２〜約３５０ｍｇ／ｍ２であ
る。
【０１４３】 上述の病状を患っている患者に治療を施す場合、本発明の式（Ｉ）の化合物は
、経口および非経口的経路を含めて、この化合物が生物に利用可能になるどんな
形または方式でも有効量を投与することができる。たとえば、この化合物は、経
口投与、皮下投与、腹腔内投与、筋肉内投与、静脈内投与、経皮投与などで投与
することができる。経口または筋肉内投与が一般に好ましい。製薬の分野の技術
者なら、治療する病状、疾患の段階、選択した細胞障害薬の投与形態、および選
択した併用投与方式を含む特定の状況に応じて、適切な投与形態および投与方法
を容易に選択できる。
【０１４４】 選択した抗悪性腫瘍薬は、よく知られており、その特定の薬品について受け入
れられている適切な経路および投与スケジュールによって投与してよい。たとえ
ば、エピルビシン、ドキソルビシン、イダルビシン、パクリタキセル、ドセタキ
セル、５−フルオロウラシル、シクロホスファミド、およびビンブラスチンは、
静脈内投与することができる。イダルビシンおよびシクロホスファミドは経口的
にも与えることができる。
【０１４５】 本発明による組み合わせた調製物、薬剤組成物、治療方法および治療への使用
では、本発明の具体的な好ましい化合物は下記のとおりである。単独の異性体ま
たは異性体混合物としての３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］
アミノ｝ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニ
ル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル］スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］ フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
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）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
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ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
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ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
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）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
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ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝
ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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ロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
ロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
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ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
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ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
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ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
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ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ}フェニル)スルファニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、および ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
、またはその薬剤として許容される塩、特に塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 9/00 Ａ６１Ｐ 9/00 9/08 9/08 9/10 9/10 17/06 17/06 19/02 19/02 19/08 19/08 19/10 19/10 27/02 27/02 35/00 35/00 35/04 35/04 43/00 １０５ 43/00 １０５ １１１ １１１ Ｃ０７Ｃ 275/42 Ｃ０７Ｃ 275/42 279/18 279/18 317/44 317/44 Ｃ０７Ｄ 213/55 Ｃ０７Ｄ 213/55 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＯ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ， ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，Ｉ Ｓ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ， ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，Ｐ Ｔ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ， ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 コツツイ，パオロ イタリー国、イ−20133・ミラノ、ビア・ ザネツラ、48／５ (72)発明者 ガルバーニ，アートウロ イタリー国、イ−20015・パラビアーゴ、 ビア・タツソ・７ Ｆターム(参考） 4C055 AA01 BA01 CA33 DA01 4C084 AA19 MA02 NA05 NA14 ZA332 ZA362 ZA512 ZA672 ZA892 ZA962 ZA972 ZB212 ZB261 ZB262 ZC202 4C086 AA01 AA02 AA03 BC17 MA01 MA02 MA04 NA05 NA14 ZA33 ZA36 ZA51 ZA67 ZA89 ZA96 ZA97 ZB21 ZB26 ZC20 4H006 AA01 AB20 AB27 AB28 TA01 TA02 TB55

Claims (20)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 次式（Ｉ）の非ペプチドである化合物、 【化１】 ［式中、Ｇは、次の式から選択された基であり、 【化２】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
    またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである） 【化３】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
    したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で置換
    されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
    、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
    で置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、およびＮから
    選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロアリール環であ
    り、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
    キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］またはその薬
    剤として許容される塩。
  2. 【請求項２】 Ｇが上記で定義したとおりであり、 Ｘが直接結合または（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、ｍは１または２であり、Ｘ’
    は上記で定義したとおりであり、 ＢがＣＯＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ、またはＣＨ２−Ｘ’であり、Ｘ’は上記で定義し
    たとおりであり、 Ａが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で置換されたフェ
    ニル環であり、 Ｙが上記で定義したとおりであり、 Ｒが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で置換されたフェ
    ニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、チオフェン、ピロール、
    ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、またはイソオキサゾール環であり、 Ｒ’が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物。
  3. 【請求項３】 ＧおよびＹが上記で定義したとおりであり、 ＸがＣＨ２−ＣＯＮＨまたは（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、ｍおよびＸ’は上記
    で定義したとおりであり、 Ａが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で置換
    されたフェニルまたはピリジン環であり、 ＢがＣＯＮＨまたはＣＨ２−ＣＯＮＨであり、 Ｒが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で置換されたフェ
    ニル、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、チオフェン、ピロール、
    ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、またはイソオキサゾール環であり、 Ｒ’が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物。
  4. 【請求項４】 ＧおよびＹが上記で定義したとおりであり、 Ｘが直接結合または（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、ｍは１または２であり、Ｘ’
    は上記で定義したとおりであり、 Ｂが、ＣＯＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ、またはＣＨ２−Ｘ’であり、Ｘ’は上記で定義
    したとおりであり、 Ａが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で置換されたフェ
    ニル環であり、 Ｒが、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択された１または２個の置換基で置換されたフェ
    ニルまたはピリジン環であり、 Ｒ’が水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである請求項１に記載の化合物。
  5. 【請求項５】 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ
    ｝ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル］スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
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    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
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    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
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    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
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    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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    、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
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    、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
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    ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
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    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
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    ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝
    ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
    イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
    イル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ}フェニル)スルファニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、および ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    からなる群から選択された、単独の異性体または異性体混合物としての化合物、
    ならびにその薬剤として許容される塩。
  6. 【請求項６】 塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である請求項５に記載の化
    合物の塩。
  7. 【請求項７】 ヒトまたは動物の体を治療によって処置する方法に使用する
    ための次式（Ｉ）の非ペプチドである化合物、 【化４】 ［式中、Ｇは、次の式から選択された基であり、 【化５】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
    またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである） 【化６】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
    したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で置換
    されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
    、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
    で置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、およびＮから
    選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロアリール環であ
    り、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
    キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］またはその薬
    剤として許容される塩。
  8. 【請求項８】 αｖβ３インテグリンを媒介とする状態を治療するための請
    求項７に記載の化合物。
  9. 【請求項９】 薬剤として許容される担体および／もしくは希釈剤と、活性
    素としての請求項７で定義した化合物を含む薬剤組成物。
  10. 【請求項１０】 αｖβ３インテグリン阻害活性または拮抗活性を有する医
    薬品を調製する際の請求項７で定義した化合物の使用法。
  11. 【請求項１１】 このような治療を必要とするヒトを含む哺乳動物のαｖβ
    ３インテグリンを媒介とする状態の治療方法であって、前記哺乳動物に、有効な
    αｖβ３阻害または拮抗量の次式（Ｉ）の非ペプチド化合物、 【化７】 ［式中、Ｇは、次の式から選択された基であり、 【化８】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
    またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである） 【化９】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
    したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で置換
    されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
    、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
    で置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、およびＮから
    選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロアリール環であ
    り、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
    キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］ またはその薬剤として許容される塩を投与することを含む方法。
  12. 【請求項１２】 化合物が、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル］スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルファニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルファニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルファニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］ フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
    ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
    ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベン
    ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
    ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
    ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベン
    ゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）アミ
    ノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
    ）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
    ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］アミ
    ノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］ア
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    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベン
    ゾイル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）フ
    ェノキシ］−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイル
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    ）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ
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    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）
    プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝
    ベンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパ
    ン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン
    酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
    イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プ
    ロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−（３−ピリジニル）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベ
    ンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルフィニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンゾイルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
    イル）アミノ］フェニル｝スルフィニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸
    、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルフィニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（３−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ア
    ミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］アミノ｝ベ
    ンゾイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［２−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［３−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−｛［４−（｛４−［（アミノカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）
    フェニル］スルホニル｝−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛２−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛３−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−（｛４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンゾイ
    ル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミ
    ノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（３−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−［（４−｛［４−（１Ｈ−イミダゾル−２−イルアミノ）ベンゾイル］ア
    ミノ｝フェニル）スルホニル］−３−フェニルプロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（２−ピリジニルアミノ）ベンゾイル］
    アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒド
    ロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−フェニル−３−（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−ピ
    リミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ}フェニル)スルファニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル
    ］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルファニル］プロパン
    酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル
    ］プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルフィニル］プロパン
    酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−（３−ピリジニル）−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒ
    ドロ−２−ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］
    プロパン酸、 ３−フェニル−３−［（２−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（３−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（４−｛［３−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（２−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、 ３−フェニル−３−［（３−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    、および ３−フェニル−３−［（４−｛［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−２−
    ピリミジニルアミノ）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）スルホニル］プロパン酸
    から選択された、単独の異性体またはその混合物としての化合物、ならびにその
    薬剤として許容される塩である請求項１１に記載の方法。
  13. 【請求項１３】 治療する状態が、骨吸収、骨粗鬆症、体液性悪性高カルシ
    ウム血症、パジェット病、腫瘍転移、新形成（固形腫瘍成長）、腫瘍血管形成を
    含む血管形成、糖尿病性網膜症、関節炎、乾癬および歯周病、または再狭窄を含
    む平滑筋細胞遊走である請求項１１に記載の方法。
  14. 【請求項１４】 治療する状態が、骨吸収、骨粗鬆症、体液性悪性高カルシ
    ウム血症、パジェット病、腫瘍転移、新形成（固形腫瘍成長）、腫瘍血管形成を
    含む血管形成、糖尿病性網膜症、関節炎、乾癬および歯周病、または再狭窄を含
    む平滑筋細胞遊走である請求項１２に記載の方法。
  15. 【請求項１５】 癌に罹患したヒトを含む哺乳動物の癌を治療するまたは新
    生物の成長を抑制する併用方法であって、 １）次式（Ｉ）の非ペプチド化合物 【化１０】 ［式中、Ｇは、次の式から選択された基であり、 【化１１】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
    またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである） 【化１２】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
    したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で置換
    されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
    、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
    で置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、およびＮから
    選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロアリール環であ
    り、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
    キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］またはその薬
    剤として許容される塩、および ２）追加の抗腫瘍薬を、治療に有用な効果を生じるのに十分な量かつ十分に近
    接した時間間隔で、同時に、別々に、または連続して投与することを含む方法。
  16. 【請求項１６】 追加の抗腫瘍薬が、抗腫瘍性トポイソメラーゼＩＩ阻害薬
    、抗腫瘍性微小管阻害薬、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗薬、および
    抗腫瘍性トポイソメラーゼＩ阻害薬からなる群から選択されている請求項１５に
    記載の方法。
  17. 【請求項１７】 次式（Ｉ）の非ペプチド化合物、 【化１３】 ［式中、Ｇは、次の式から選択された基であり、 【化１４】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
    またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである） 【化１５】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
    したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で置換
    されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
    、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
    で置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、およびＮから
    選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロアリール環であ
    り、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
    キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］もしくはその
    薬剤として許容される塩と、抗癌療法で同時に、別々に、または連続で使用する
    ための配合製剤としての、抗腫瘍有効量の追加の抗腫瘍薬とを含む製品。
  18. 【請求項１８】 追加の抗腫瘍薬が、抗腫瘍性トポイソメラーゼＩＩ阻害薬
    、抗腫瘍性微小管阻害薬、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗薬、および
    抗腫瘍性トポイソメラーゼＩ阻害薬から選択されている請求項１７に記載の製品
    。
  19. 【請求項１９】 抗腫瘍薬の投与をさらに含む方法において新生物の成長を
    抑制するためのαｖβ３インテグリン阻害活性または拮抗活性を有する医薬品を
    調製する際の次式（Ｉ）の非ペプチド化合物、 【化１６】 ［式中、Ｇは、次の式から選択された基であり、 【化１７】 （式中、ＱはＮＨまたはＯであり、Ｑ’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、
    またはフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである） 【化１８】 Ｘは、直接結合、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、−（ＣＨ２）ｍ−、または（ＣＨ２）ｍ −Ｘ’であり、Ｘ’はＯ、Ｓ、またはＮＨであり、ｍは１〜４の整数であり、 Ｂは、ＣＯＮＨ、ＣＨ２−ＣＯＮＨ、Ｃ２〜Ｃ４アルキレン鎖、Ｃ２〜Ｃ４ア
    ルケニレン鎖、または−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ’であり、Ｘ’およびｍは上記で定義
    したとおりであり、 Ａは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、およ
    びＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基で置換
    されたフェニル環またはピリジン環であり、 Ｙは、ＯまたはＳ（Ｏ）ｎから選択され、ｎは０、１、または２であり、 Ｒは、非置換の、またはハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ
    、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基
    で置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、または、Ｏ、Ｓ、およびＮから
    選択された１〜３個のヘテロ原子を含むＣ５〜Ｃ７単環式ヘテロアリール環であ
    り、 Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アル
    キニル、アリール、またはアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］またはその薬
    剤として許容される塩の使用法。
  20. 【請求項２０】 追加の抗腫瘍薬が、抗腫瘍性トポイソメラーゼＩＩ阻害薬
    、抗腫瘍性微小管阻害薬、抗腫瘍性アルキル化剤、抗腫瘍性代謝拮抗薬、および
    抗腫瘍性トポイソメラーゼＩ阻害薬から選択されている請求項１９に記載の使用
    法。
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