JP2003503415A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 式
fac-[Ｍ(ＣＯ)3(ＯＨ2)3]＋ (I)
式中、ＭはＭｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅである、
の化合物を、過金属酸塩形態の金属と一酸化炭素および還元剤との反応により調製する方法であって、塩基性ホウ酸塩緩衝剤と水に可溶であるが水によっては実質的に分解されない還元剤との混合物を、一酸化炭素の存在下、過マンガン酸塩、過テクネチウム酸塩または過レニウム酸塩形態の金属の溶液を含む溶媒系を含有する水に溶解させることを特徴とする、方法。
【請求項２】 該混合物がさらに安定化剤を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】 該還元剤がＫＢＨ4である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】 該混合物がさらにラクトースを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】 該混合物がさらにL-酒石酸を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項６】 式
fac-[M(ＣＯ)3Ｌｘ]ｎ (II)
式中、
Ｍは、Ｍｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅであり；
Ｌｘは多座配位性配位子であり；そして
ｎは、１の+電荷で増加する配位子Ｌｘの電荷である、
の化合物の調製方法であって、請求項１に記載の方法により調製した式(I)の化合物と配位子Ｌｘを反応させることを含む、方法。
【請求項７】 配位子Ｌｘとの反応をハロゲン化物の存在下に実施する、請求項６に記載の方法。
【請求項８】 Ｌｘがアミノポリカルボキシレートを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項９】 Ｌｘが、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、糖、小レセプター結合分子および体細胞からなる群から選択される生物学的に活性な基質を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】 該方法を約２０℃ないし１００℃で実施する、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】 該方法を約７５℃で実施する、請求項６に記載の方法。
【請求項１２】 該アミノポリカルボキシレート配位子が、ジエチレントリアミン-五酢酸(ＤＴＰＡ)、エチレンジアミン-四酢酸(ＥＤＴＡ)、1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-四酢酸(DOTA)、イミノ二酢酸(IDA)、ニトリロ三酢酸(NTA)、およびトリアザシクロノナン三酢酸からなる群から選択されるものである、請求項８に記載の方法。
【請求項１３】 該配位子が二座配位でない、請求項８に記載の方法。
【請求項１４】 該配位子が三座配位である、請求項８に記載の方法。
【請求項１５】 式
fac-[M(ＣＯ)3Ｌｘ]ｎ (II)
式中、
Ｍは、Ｍｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅであり；
Ｌｘは、多座配位性アミノポリカルボキシレート配位子であり；そして
ｎは、配位子Ｌｘ電荷の合計である、化合物。
【請求項１６】 Ｌｘが二座配位子でない、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】 塩基性ホウ酸緩衝剤および水に可溶であるが水によっては実質的に分解されない還元剤を含む凍結乾燥製剤を含み、該製剤が一酸化炭素を含む上部空間を有する容器中に封入されている、請求項１に記載の方法を実施するためのキット。
【請求項１８】 該上部空間が実質的に純粋な一酸化炭素である、請求項１７に記載のキット。
【請求項１９】 該還元剤がＫＢＨ4である、請求項１７に記載のキット。
【請求項２０】 該製剤がさらにラクトースを含む、請求項１７に記載のキット。
【請求項２１】 該製剤がさらにL-酒石酸を含む、請求項１７に記載のキット。
【請求項２２】 さらに、Ｍｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅである金属Ｍを含む、請求項１７に記載のキット。
【請求項２３】 塩基性ホウ酸緩衝剤、水に可溶であるが水によっては実質的に分解されない還元剤、およびＭｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅである金属Ｍを含む凍結乾燥製剤を含む、請求項６に記載の方法を実施するためのキット。
【請求項２４】 該還元剤がＫＢＨ4である、請求項２３に記載のキット。
【請求項２５】 該製剤がさらにラクトースを含む、請求項２３に記載のキット。
【請求項２６】 該製剤がさらにL-酒石酸を含む、請求項２３に記載のキット。
【請求項２７】 さらに、多座配位性アミノポリカルボキシレート配位子である配位子Ｌｘを含む、請求項２３に記載のキット。
【請求項２８】 Ｌｘが二座配位子でない、請求項２７に記載のキット。
【請求項１】 式
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式中、ＭはＭｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅである、
の化合物を、過金属酸塩形態の金属と一酸化炭素および還元剤との反応により調製する方法であって、塩基性ホウ酸塩緩衝剤と水に可溶であるが水によっては実質的に分解されない還元剤との混合物を、一酸化炭素の存在下、過マンガン酸塩、過テクネチウム酸塩または過レニウム酸塩形態の金属の溶液を含む溶媒系を含有する水に溶解させることを特徴とする、方法。
【請求項２】 該混合物がさらに安定化剤を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】 該還元剤がＫＢＨ4である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】 該混合物がさらにラクトースを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】 該混合物がさらにL-酒石酸を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項６】 式
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式中、
Ｍは、Ｍｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅであり；
Ｌｘは多座配位性配位子であり；そして
ｎは、１の+電荷で増加する配位子Ｌｘの電荷である、
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【請求項７】 配位子Ｌｘとの反応をハロゲン化物の存在下に実施する、請求項６に記載の方法。
【請求項８】 Ｌｘがアミノポリカルボキシレートを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項９】 Ｌｘが、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、糖、小レセプター結合分子および体細胞からなる群から選択される生物学的に活性な基質を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】 該方法を約２０℃ないし１００℃で実施する、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】 該方法を約７５℃で実施する、請求項６に記載の方法。
【請求項１２】 該アミノポリカルボキシレート配位子が、ジエチレントリアミン-五酢酸(ＤＴＰＡ)、エチレンジアミン-四酢酸(ＥＤＴＡ)、1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-四酢酸(DOTA)、イミノ二酢酸(IDA)、ニトリロ三酢酸(NTA)、およびトリアザシクロノナン三酢酸からなる群から選択されるものである、請求項８に記載の方法。
【請求項１３】 該配位子が二座配位でない、請求項８に記載の方法。
【請求項１４】 該配位子が三座配位である、請求項８に記載の方法。
【請求項１５】 式
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式中、
Ｍは、Ｍｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅであり；
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【請求項１７】 塩基性ホウ酸緩衝剤および水に可溶であるが水によっては実質的に分解されない還元剤を含む凍結乾燥製剤を含み、該製剤が一酸化炭素を含む上部空間を有する容器中に封入されている、請求項１に記載の方法を実施するためのキット。
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【請求項１９】 該還元剤がＫＢＨ4である、請求項１７に記載のキット。
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【請求項２１】 該製剤がさらにL-酒石酸を含む、請求項１７に記載のキット。
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【請求項２３】 塩基性ホウ酸緩衝剤、水に可溶であるが水によっては実質的に分解されない還元剤、およびＭｎ、99mＴｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅである金属Ｍを含む凍結乾燥製剤を含む、請求項６に記載の方法を実施するためのキット。
【請求項２４】 該還元剤がＫＢＨ4である、請求項２３に記載のキット。
【請求項２５】 該製剤がさらにラクトースを含む、請求項２３に記載のキット。
【請求項２６】 該製剤がさらにL-酒石酸を含む、請求項２３に記載のキット。
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