JP2003277256A

JP2003277256A - 貼付製剤

Info

Publication number: JP2003277256A
Application number: JP2002084153A
Authority: JP
Inventors: Junichi Saito; 純一齋藤; Masaaki Ito; 雅章伊藤
Original assignee: Nitto Denko Corp
Current assignee: Nitto Denko Corp
Priority date: 2002-03-25
Filing date: 2002-03-25
Publication date: 2003-10-02
Anticipated expiration: 2022-03-25
Also published as: JP4132911B2

Abstract

(57)【要約】【課題】注射や小手術といった処置の際に局所麻酔を
施した部位を見失うことなく操作ができるような、局所
麻酔薬を含有する貼付製剤を提供すること。【解決手段】皮膚または粘膜に粘着し得る基剤に局所
麻酔薬を含有させてなる膏体層１を有し、かつ、皮膚ま
たは粘膜への貼付面に垂直な方向に貫通する空隙部２を
有する貼付製剤であって、好ましくは、空隙部２の皮膚
または粘膜への貼付面における開口面積が各々０．００
５ｃｍ²〜２ｃｍ²であり、かつ、該開口面積の合計が、
貼付面における膏体層全体の面積の２０％以下である貼
付製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚表面または粘
膜における注射や水痘を除去する等の処置の際に、静脈
留置針穿刺及びそれに続く点滴静脈注射の際に、硬膜ま
たは腰椎または関節穿刺の際に、または皮膚小手術前の
局所麻酔、歯科における浸潤麻酔、伝達麻酔時の注射針
刺入部位粘膜の麻酔、表在性小範囲の歯肉膿瘍切開部位
の麻酔、歯石除去や歯周ポケット掻爬時のポケット内壁
の麻酔等の局所麻酔の際に利用可能な貼付製剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】従来、リドカインに代表されるようなア
ミド型局所麻酔剤を含有する皮膚または粘膜に適用する
ための貼付製剤が種々検討されている。皮膚局所麻酔用
の貼付製剤としては、特開平７−２１５８５０号公報、
特開平７−２３３０５４号公報、特開平８−２２５４４
８号公報、特開平９−２６８１２３号公報、特開平１０
−１４７５２１号公報、特開平１１−４９６７０号公
報、特開２０００−３１９１６８号公報等に記載があ
り、また粘膜適応用途としては、特開昭６１−３０５１
６号公報、特間昭６２−６３５１３号公報、特開平１−
２７２５２１号公報、特開平５−３１０５６１号公報等
に記載があるように、多くの検討が行われている。

【０００３】上記公報に記載の貼付製剤は何れも一定時
間適用部位に貼付した後、製剤を剥離してから、適用部
位について注射針の刺入や小手術等の処置を行なう為の
製剤である。このような製剤を用いる場合、製剤を剥離
してしまうと貼付部位を見失うおそれがあり、製剤のサ
イズが小さい程その懸念は高まる。また、製剤を剥離す
れば当然の事ながら局所麻酔作用は減弱する為、例えば
静脈留置針での点滴を行なう場合には、穿刺時の疼痛は
緩和されるが、時間の経過につれて留置に伴う疼痛が増
大してくることが懸念される。また、小手術の際に用い
る場合には、不測の事態により小手術が長引くと、局所
麻酔作用の減弱の為、疼痛の増大を引き起こしかねな
い。

【０００４】さらに、現在本邦で医療用医薬品として使
用されているリドカインを含有する貼付用局所麻酔剤
は、適用上の注意として『本剤を皮膚からはがした後、
穿刺部位を消毒すること』とあり、操作が煩雑になるば
かりでなく、皮膚中の局所麻酔薬が消毒液へ流出して局
所麻酔作用が減弱することが懸念される。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、注射や小手
術といった処置の際に局所麻酔を施した部位を見失うこ
となく操作ができるような貼付製剤を提供することを目
的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題に
関し鋭意研究した結果、皮膚または粘膜に貼付したまま
注射や小手術等を施すことができる形状の貼付製剤を提
供することで、貼付部位を見誤らずに注射や小手術等を
施すことができることを見出して本発明を完成した。

【０００７】すなわち、本発明の特徴は以下のとおりで
ある。（１）皮膚または粘膜に粘着し得る基剤に局所麻酔薬を
含有させてなる膏体層を有し、かつ、皮膚または粘膜へ
の貼付面から反対側の面に貫通する空隙部を有する貼付
製剤。（２）上記空隙部の皮膚または粘膜への貼付面における
開口面積が各々０．００５ｃｍ²〜２ｃｍ²であり、か
つ、該開口面積の合計が、貼付面における膏体層全体の
面積の２０％以下である上記（１）に記載の貼付製剤。（３）上記膏体層中の局所麻酔薬の含有量が、貼付面に
おける膏体層の単位面積あたり０．１ｍｇ／ｃｍ²〜５
０ｍｇ／ｃｍ²である上記（１）または（２）のいずれ
かに記載の貼付製剤。（４）上記局所麻酔薬がコカイン、プロカイン、クロロ
プロカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、リドカイ
ン、メピバカイン、プリロカイン、ブピバ力イン、ジブ
カイン、プロピトカイン、エチドカイン、トリカイン、
アーティカインおよびこれらの薬理学的に許容される塩
からなる群から選択される上記（１）〜（３）のいずれ
かに記載の貼付製剤。（５）注射針刺入時または留置時の疼痛緩和を目的とす
る上記（１）〜（４）のいずれかに記載の貼付製剤。（６）上記空隙部を複数有する貼付製剤であって、該複
数の空隙部の間の貼付製剤の部位を切断除去して小手術
を施すことによる、該小手術時の疼痛緩和を目的とする
上記（１）〜（４）のいずれかに記載の貼付製剤。（７）上記（１）〜（４）のいずれかに記載の貼付製
剤、および当該製剤を注射針刺入時または留置時の疼痛
の緩和に使用し得るかまたは使用すべきであることを記
載した書類を含む商業的パッケージ。（８）上記（１）〜（４）のいずれかに記載の貼付製
剤、および当該製剤を小手術時の疼痛の緩和に使用し得
るかまたは使用すべきであることを記載した書類を含む
商業的パッケージ。

【０００８】

【発明の実施の形態】図１は、本発明の貼付製剤の一例
を示すもので、（Ａ）は、皮膚または粘膜への貼付面
（以下、貼付面という）からの斜視図であり、（Ｂ）
は、（Ａ）のＩ−Ｉ断面図である。本発明の貼付製剤
は、皮膚または粘膜に粘着し得る基剤（以下、粘着基剤
という）に局所麻酔薬（図示せず）を含有させてなる膏
体層１を有しており、さらに、空隙部２を有することを
特徴とする。図中の符号３は後述する支持体層である。

【０００９】本発明の貼付製剤が有する空隙部２は、貼
付面から反対側の面に（すなわち、貼付製剤の厚み方向
に）貫通している。空隙部２の貼付面における形状とし
ては図1に示すような円形のほか、楕円形、三角形、四
角形、星型、放射型、短冊型等の任意の形状をとること
ができる。

【００１０】貼付面における空隙部２の開口面積は各々
０．００５ｃｍ²〜２ｃｍ²が好ましく、０．００７５ｃ
ｍ²〜１．５ｃｍ²がより好ましく、０．０１ｃｍ²〜ｌ
ｃｍ²が特に好ましい。これは、各空隙部２の開口面積
が０．００５ｃｍ²以上であれば、貼付製剤に触れるこ
となく注射針を刺入することが容易となり、各空隙部２
の開口面積が２ｃｍ²以下であれば、局所麻酔薬が効率
的に浸潤、拡散し得て、十分な疼痛緩和効果を期待でき
るからである。

【００１１】本発明の貼付製剤の貼付面における全ての
空隙部２の開口面積の合計は、貼付面における膏体層１
の面積（すなわち図１におけるＬ×Ｗ）に対して、２０
％以下が好ましく、１５％以下がより好ましく、ｌ０％
以下が特に好ましい。これは、当該開口面積の合計が膏
体層１の面積に対して２０％以下であれば、空隙部２に
対応して露出した皮膚あるいは粘膜へ局所麻酔薬が十分
に供給され、より効果的に疼痛緩和作用が得られること
が期待できるからである。

【００１２】なお、膏体層１の面積は、貼付剤として使
用可能であれば特に制限はないが、外皮に適用する場合
ならｌｃｍ²〜２００ｃｍ²が好ましく、口腔内等の粘膜
に適用する場合なら０．１ｃｍ²〜２０ｃｍ²が好まし
い。また、膏体層１の厚みは、特に限定はないが、通常
ｌ０μｍ〜２００μｍであり、好ましくは１５μｍ〜１
５０μｍである。ただし、パップ剤等の剤型とする場合
は、２００μｍ〜２０００μｍの厚みとすることができ
る。

【００１３】本発明の貼付製剤は、少なくとも１つ以上
の空隙部２を有していればよく、使用目的、局所麻酔効
果、製造方法等の兼ね合いから空隙部２の数が選定され
る。例えば、注射針刺入時の疼痛緩和が目的であれば、
図１において、ＬとＷとが約３．２ｃｍ（すなわち、膏
体層１の面積が約１０ｃｍ²）であって、空隙部２の開
口面積が約０．０２ｃｍ²である貼付製剤が好適な一例
である。また、図２は、小手術時の疼痛緩和を目的とす
る本発明の貼付製剤の一例を示す貼付面における平面図
であり、当該目的のためには、貼付面において、中央部
付近に縦約２ｃｍ、横約０．１ｃｍ（開口面積；約０．
２ｃｍ²）の長方形の空隙部２を横方向に約０．５ｃｍ
間隔で短冊型に４本配置した、製剤全体の面積が約２５
ｃｍ²である正方形状の貼付製剤が好適な一例である。
図２における符号４で示される空隙部２の間の部位につ
いては後述する。

【００１４】本発明の貼付製剤で用いられる粘着基剤
は、常態で皮膚または粘膜に粘着し得るものや、湿潤条
件下で粘着性を発揮するもの、加温下で粘着性を発揮す
るものなど、皮膚または粘膜に一定時間貼着されるもの
を使用することができる。具体的には、ポリビニルアル
コールやポリビニルピロリドン、ポリ−Ｎ−ビニルアセ
トアミド、ポリエチレンオキサイド、ポリアクリルアミ
ド、ポリアクリル酸塩、寒天、キサンタンゴム、カラヤ
ゴムなどを主体とした水溶性粘着基剤、架橋された水溶
性高分子、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アル
ギン酸エステルなどを主体とした水膨潤性粘着基剤、ア
クリル系重合体、ゴム系重合体、シリコーン系重合体、
ビニルエーテル系重合体、ビニルエステル系重合体など
を主体とした非水溶性粘着基剤等が例示されるがこれら
に限られない。

【００１５】また、これらの粘着基剤には、必要に応じ
て、皮膚等への粘着性や局所麻酔薬の皮膚透過性の向
上、皮膚刺激性の低減などの効果をさらに向上させるた
めに、粘着性付与剤（例えば、ロジン、変性ロジン、石
油系樹脂、ポリテルペン樹脂、ポリスチレン樹脂、ポリ
ブテン樹脂、液状ポリイソブチレン、グリセリンな
ど）、可塑剤（例えば、流動パラフィンなど）、吸収促
進剤、界面活性剤、充填剤、水などの公知の添加剤が配
合されてもよい。添加剤を配合する場合の配合量は、皮
膚等への粘着性や粘着基剤の自己保持性の点から、粘着
基剤１００重量部に対し１〜２０００重量部が好まし
く、２〜１０００重量部がより好ましい。特に吸収促進
剤を添加することにより、局所麻酔薬の皮膚あるいは粘
膜への吸収、拡散が向上することが期待される。

【００１６】吸収促進剤としては、例えば脂肪酸あるい
はそのエステル類（例えばラウリン酸、オレイン酸、グ
リセリンオレイン酸モノエステルなど）、アルコールあ
るいはそのエステル類又はエーテル類（例えばオレイル
アルコール、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、モ
ノオレイン酸ポリエチレングリコールなど）、ソルビタ
ンエステル類又はエーテル類（例えばモノラウリン酸ソ
ルビタン、モノオレイン酸ソルビタンなど）、フェノー
ルエーテル類（例えばポリオキシエチレンノニルフェニ
ルエーテル、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエー
テルなど）、ヒマシ油あるいは硬化ヒマシ油、イオン性
界面活性剤（例えばオレオイルサルコシン、ラウリルジ
メチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリル硫酸ナトリウムな
ど）、非イオン性界面活性剤（例えばポリオキシエチレ
ンラウリルエーテル、ジメチルラウリルアミンオキサイ
ドなど）、アルキルメチルスルホキサイド（例えばジメ
チルスルホキサイド、デシルメチルスルホキサイドな
ど）、ピロリドン類（例えば２−ピロリドン、１−メチ
ル−２−ピロリドンなど）、アザシクロアルカン類（例
えば１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オン、１−
ゲラニルアザシクロヘプタン−２−オンなど）等が挙げ
られる。

【００１７】本発明の貼付製剤の局所麻酔薬としては従
来公知の局所麻酔薬を用いることができるが、コカイ
ン、プロカイン、クロロプロカイン、テトラカイン、ベ
ンゾカイン、リドカイン、メピバカイン、プリロカイ
ン、ブピバカイン、ジブカイン、プロピトカイン、エチ
ドカイン、トリカイン、アーティカインおよびこれらの
薬理学的に許容される塩からなる群から選択される少な
くとも一つの薬物を用いることが好ましく、毒性、効力
の点からリドカイン、ブピバカイン、プリロカイン、エ
チドカインおよびこれらの薬理学的に許容される塩がさ
らに好ましい。また麻酔効果を増強することを目的とし
てエピネフリン、ノルエピネフリン、フェリプレシン等
の血管収縮薬を適量（例えば、局所麻酔薬１００重量部
に対し０．００１〜１重量部）添加してもよい。

【００１８】本発明の貼付製剤に含有される局所麻酔薬
は、粘着基剤に溶解状態、過飽和結晶析出状態もしくは
分散状態といった様々な形態で含有される。局所麻酔薬
の含有に起因して粘着基剤の粘着性が妨げられない範囲
内であれば、含有量は特に制限されない。ただし、膏体
層１の全重量に対し、通常、１重量％〜８０重量％含有
され、好ましくは２重量％〜７０重量％含有される。含
有量が１重量％以上であれば、有効な量の薬物放出が期
待され、また８０重量％以下であれば、粘着基剤の粘着
性の低下が起こり難くなるとともに経済的にも有利であ
る。また、貼付面における膏体層１の単位面積当りの局
所麻酔薬の含有量、すなわち、膏体層１中の局所麻酔薬
の含有量（ｍｇ）を図１（Ａ）におけるＬ×Ｗ（ｃ
ｍ²）で除した値は、０．１ｍｇ／ｃｍ²〜５０ｍｇ／ｃ
ｍ²が好ましく、０．２ｍｇ／ｃｍ²〜３０ｍｇ／ｃｍ²
がより好ましく、０．３ｍｇ／ｃｍ²〜２０ｍｇ／ｃｍ²
が特に好ましい。当該含有量が０．１ｍｇ／ｃｍ²以上
であれば、空隙部２に対応する皮膚または粘膜の露出部
分へ局所麻酔薬が十分に供給されて有効な疼痛緩和効果
が期待され、該含有量が５０ｍｇ／ｃｍ²以下であれば
過剰投与による副作用の発現が起こり難い。また１製剤
中の局所麻酔薬量は、毒性の点から５００ｍｇを上限と
するのが好ましい。

【００１９】本発明の貼付製剤は上述した膏体層１のみ
からなるものでもよいが、必要に応じて、図１に示すよ
うな支持体層３が設けられていてもよい。支持体層３を
設けることで、密封効果、膏体層１の形状保持性の向
上、操作性の向上、薬物汚染の軽減等という作用が奏さ
れる。

【００２０】支持体層３の材質としては、貼付時に著し
い違和感がなければ特に限定されず、具体的にはポリエ
ステル、ポリエチレン、ポリプロピレンなどのポリオレ
フィン、ポリ塩化ビニル、可塑化ポリ塩化ビニル、可塑
化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、ポリ塩化ビニリデ
ン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、酢酸セルロース、
エチルセルロース、エチレン−アクリル酸エチル共重合
体、ポリテトラフルオロエチレン、ポリウレタン、アイ
オノマー樹脂などの合成樹脂からなるフィルム（以下、
単独フィルムという）およびこれらを組み合わせたラミ
ネートフィルム、シート、不織布、織布、編布及びこれ
らを組み合わせてラミネートとしたものなどが挙げられ
る。また、このような水不溶性の材料に限らず、無毒性
であればポリビニルアルコールやポリビニルピロリド
ン、ポリ−Ｎ−ビニルアセトアミド、ポリエチレンオキ
サイド、ポリアクリルアミド、ポリアクリル酸塩、寒
天、キサンタンガムなどの水溶性材料を用いてもよい。

【００２１】支持体層３を設ける場合、その厚みは、通
常１μｍ〜１０００μｍ、上記単独フィルムまたはラミ
ネートフィルムの場合１μｍ〜１００μｍが好ましく、
上記シート、不織布、織布、編布及びこれらを組み合わ
せてラミネートとしたものについては１００μｍ〜１０
００μｍが好ましい。

【００２２】本発明の貼付製剤の製造方法は特に限定さ
れず、例えば局所麻酔薬および粘着基剤の原料などを溶
媒に溶解または分散させ、得られた溶液または分散液を
支持体層３の片面に塗布し、乾燥して膏体層１としての
感圧性接着剤層を支持体の表面に形成させた後、任意の
形状に打抜く方法などが挙げられる。また、上記の溶液
または分散液を保護用の離型ライナー（図示せず）上に
塗布し、乾燥して離型ライナー上に膏体層１としての感
圧性接着剤層を形成させ、その後に必要であれば支持体
層３を感圧性接着剤層に接着させることによって製造す
ることもできる。

【００２３】本発明の貼付製剤は、製造、運搬または保
存中に膏体層１が、いたずらに器具、容器などに接着す
ることを防止するために、また貼付製剤の劣化を防止す
るために、使用の直前までは膏体層１の貼付面を、離型
ライナーにて被覆、保護することが望ましい。

【００２４】離型ライナーとしては、使用時に膏体層１
から容易に剥離されるものであれば、特に限定されず、
例えば膏体層１と接触する面にシリコーン樹脂、フッ素
樹脂などを塗布することによって剥離処理が施された、
ポリエステル、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、
ポリエチレンテレフタレートなどのフィルム、上質紙、
グラシン紙などの紙、あるいは上質紙またはグラシン紙
等とポリオレフィンとのラミネートフィルムなどが用い
られる。

【００２５】該離型ライナーの厚みは通常ｌ０μｍ〜２
００μｍであり、好ましくは５０μｍ〜ｌ００μｍであ
る。また離型ライナーあるいは本発明の貼付製剤が方形
状の場合には、角部にアールを形成しておくことが安全
性や操作性、外見上の美観などの点で好ましい。

【００２６】次に、本発明の貼付製剤の使用について説
明する。注射針刺入時の疼痛緩和を目的として本発明の
貼付製剤を使用する場合は、予め適用部位を消毒してか
ら本発明の製剤を貼付するのが好ましい。それにより、
貼付製剤の空隙部２に対応する皮膚または粘膜の露出部
分は、注射針刺入時まで非接触状態で保たれることとな
り、麻酔効果発現後、貼付製剤を貼付したまま、直ちに
刺入を行なうことが可能となる。また製剤を貼付したま
まであれば、予め標的とした部位を見失うこともなく、
注射針の留置による疼痛の緩和も期待される。

【００２７】一方、小手術時の疼痛緩和を目的とする場
合は、図２に示すように、空隙部２を複数有する貼付製
剤を用いるのが好ましい。貼付の後、麻酔効果が発現し
たら、該複数の空隙部２の間の部位４（図２における点
線で囲まれた部位）をハサミ等で切断除去して患部を露
出させる。こうすることにより、予め標的とした部位を
見失うこともなく、貼付製剤を貼付したまま以後の小手
術等の処置を行うことができ、その際の疼痛を緩和する
ことができる。

【００２８】このように、本発明の貼付製剤を使用する
際には製剤を貼付したまま注射や小手術等の処置を施す
ことになるので、麻酔効果の減弱もある程度抑制するこ
とが可能である。

【００２９】

【実施例】以下、実施例および比較例をもって本発明を
詳細に述べるが、本発明はこれらによって何ら限定され
るものではない。なお、以下の記載において、部は重量
部を意味する。図３〜図９は、各実施例、比較例の貼付
製剤の貼付面における平面図である。

【００３０】〔実施例１〕不活性ガス雰囲気下で、アク
リル酸２−エチルヘキシルエステル９５部とアクリル酸
５部とを酢酸エチル１５０部中で共重合させて、粘着基
剤の溶液としての粘着剤Ａ溶液を調製した。粘着剤Ａ溶
液４０部（固形分に相当）に局所麻酔薬としてのリドカ
イン６０部を加えて混合溶解し、得られた溶液を離型ラ
イナーとしてのポリエステル製セパレーター（７５μｍ
厚）上に乾燥後の厚みが約２０μｍとなるように塗布、
乾燥して膏体層１を作製した。次いで、支持体層３とし
ての１２μｍ厚みのＰＥＴフィルムに該膏体層１を貼り
合わせ、中央部に開口面積が０．０３１４ｃｍ²の一つ
の円形の空隙部２を有し、製剤全体として、短辺（Ｌ）
が約３．０ｃｍ、長辺（Ｗ）が約５．０ｃｍで面積が約
１５．０ｃｍ²の長方形状になるように打ち抜いて、貼
付製剤（図３）を作製した。本製剤の空隙部２の開口面
積は、膏体層１の面積の約０．２％であり、膏体層１中
の単位面積あたりの局所麻酔薬の含有量は約１．２ｍｇ
／ｃｍ²であった。

【００３１】〔実施例２〕実施例１と同様に、ポリエス
テル製セパレーター上に膏体層１を形成し、ポリプロピ
レン／ポリエステル複合繊維不織布（坪量９０ｇ／
ｍ²、厚み約０．５ｍｍ）に貼り合わせ、中央部に開口
面積が０．００７８５ｃｍ²の一つの円形の空隙部２を
有し、製剤全体として、１辺（図中、Ｌ＝Ｗ）が約１．
０ｃｍで面積が約１．０ｃｍ²の正方形状になるように
打ち抜いて、貼付製剤（図３）を作製した。本製剤の空
隙部２の開口面積は、膏体層１の面積の約０．８％であ
り、膏体層１中の単位面積あたりの局所麻酔薬の含有量
は約１．２ｍｇ／ｃｍ²であった。

【００３２】〔実施例３〕乾燥後の厚みが約４０μｍで
あること以外は実施例１と同様の、ポリエステル製セパ
レーター上に形成された膏体層１を、ポリエステル繊維
製編布（坪量１００ｇ／ｍ²、厚み約０．４ｍｍ）に貼
り合わせた。次いで、中央部付近に短辺（ｗ）が約０．
１ｃｍ、長辺（ｌ）が約３．０ｃｍで開口面積が約０．
３ｃｍ²の長方形状の空隙部２を、短径の延長線方向に
約０．５ｃｍ間隔で短冊型に４本配置し、製剤全体とし
て、１辺（図中、Ｌ＝Ｗ）が約５．０ｃｍで面積が約２
５．０ｃｍ²の正方形状になるように打ち抜いて貼付製
剤（図４）を作製した。本製剤の空隙部２の開口面積の
合計は、膏体層１の面積の約１．２％であり、膏体層１
中の単位面積あたりの局所麻酔薬の含有量は約２．４ｍ
ｇ／ｃｍ²であった。

【００３３】〔実施例４〕実施例１で用いた粘着剤Ａ溶
液４０部（固形分に相当）にミリスチン酸イソプロピル
３０部、リドカイン３０部、イソシアネート系架橋剤
０．０６部を加えて混合溶解し、得られた溶液をポリエ
ステル製セパレーター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚み
が約８０μｍとなるように塗布、乾燥して膏体層１を作
製した。次いで、ポリプロピレン／ポリエステル複合繊
維不織布（坪量９０ｇ／ｍ²、厚み約０．５ｍｍ）に該
膏体層１を貼り合わせた。さらに、短辺（ｗ）が約０．
１ｃｍ、長辺（ｌ）が約２．０ｃｍで開口面積が約０．
２ｃｍ²の長方形状の８本の空隙部２を、図５に示すよ
うに長方形の一端が製剤の中心で重なるように放射状に
配置し、製剤全体として、１辺（図中、Ｌ＝Ｗ）が約１
０．０ｃｍの正方形状になるように打ち抜いて貼付製剤
を作製した。本製剤の空隙部２の開口面積の合計は、膏
体層１の面積の約１．６％であり、膏体層１中の単位面
積あたりの局所麻酔薬の含有量は約３．２ｍｇ／ｃｍ²
であった。

【００３４】〔実施例５〕リドカイン５部、Ｄ−ソルビ
トール１５部、グリセリン２０部、プロピレングリコー
ル１０部、ポリアクリル酸ナトリウム４部、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム５部、ポリアクリル酸２
部、パラオキシ安息香酸メチル０．１部、パラオキシ安
息香酸プロピル０．０５部、水酸化アルミニウム０．３
部、精製水残量とし、全量１００部とし、以下のように
調製した。精製水にＤ−ソルビトール、ポリアクリル酸
を加え混合した。更にプロピレングリコール、リドカイ
ンを混合溶解した液を加えて混合した。次いでグリセリ
ンにポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、水酸化アルミニウム、パラオキシ安
息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピルを分散させ
た液を加えて均一になるまで十分に混合して、膏体層１
の懸濁液を調製した。この懸濁液をポリプロピレン製不
織布上に１０００ｇ／ｍ²で展延し、ポリエステル製セ
パレーター（７５μｍ厚）をさらに貼着した。次いで、
中央部付近に短辺（ｗ）が約０．２ｃｍ、長辺（ｌ）が
約５．０ｃｍで開口面積が約１．０ｃｍ²の長方形状の
空隙部２を、短径の延長線方向に約１．０ｃｍ間隔で短
冊型に６本配置し、製剤全体が短辺（Ｗ）が約１０．０
ｃｍ、長辺（Ｌ）が約１４．０ｃｍで面積が約１４０．
０ｃｍ²の長方形状になるように打ち抜いて、貼付製剤
（図６）を作製した。本製剤の空隙部２の開口面積の合
計は、膏体層１の面積の約４．３％であり、膏体層１中
の単位面積あたりの局所麻酔薬の含有量は約５．０ｍｇ
／ｃｍ²であった。

【００３５】〔実施例６〕スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体２９．９部、脂環族飽和炭化水素
樹脂４０．０部、流動パラフィン２０．０部及び酸化防
止剤０．１部を加熱融解、攪拌した後、リドカイン１
０．０部を融解し均一に攪拌混合した。この液を厚みが
約１２０μｍとなるように均一に塗布したポリエステル
製セパレーター（７５μｍ厚）を、ポリプロピレン製不
織布と貼り合わせた。次いで、中央部に開口面積が０．
０３１４ｃｍ²の一つの円形の空隙部２を有し、短辺
（Ｌ）が約３．０ｃｍ、長辺（Ｗ）が約５．０ｃｍの長
方形状になるように打ち抜いて、貼付製剤（図３）を作
製した。本製剤の空隙部２の開口面積は、膏体層１の面
積の約０．２％であり、膏体層１中の単位面積あたりの
局所麻酔薬の含有量は約１．２ｍｇ／ｃｍ²であった。

【００３６】〔実施例７〕リドカイン２５部、レシチン
９部、プロピレングリコール６部、ジプロピレングリコ
ール１５部、グリセリン１５部、カーボポール９３４
２部を７０℃で３０分間混合して溶解し、室温まで冷却
した。次いで、カラヤゴム２８部を添加し、素早く攪拌
して溶解させ、直ちに支持体層３としてのソンタラ８１
００に厚みが約０．５ｍｍになうように塗布し、ポリエ
ステル製セパレーター（７５μｍ厚）を貼り合わせた。
これを１００℃で３時間熟成したものを、中央部に開口
面積が０．００７８５ｃｍ²の一つの円形の空隙部２を
有し、短辺（Ｌ）が約１．０ｃｍ、長辺（Ｗ）が約２．
０ｃｍの長方形状になるように打ち抜いて、貼付製剤
（図３）を作製した。本製剤の空隙部２の開口面積は、
膏体層１の面積の約１．６％であり、膏体層１中の単位
面積あたりの局所麻酔薬の含有量は約２３ｍｇ／ｃｍ²
であった。

【００３７】〔実施例８〕空隙部２として、開口面積
３．１４ｃｍ²の円形の空隙部２を設けたこと以外は、
実施例１と同様の貼付製剤を作製した（図７において、
Ｌ＝約３．０ｃｍ、Ｗ＝約５．０ｃｍ）。本製剤の空隙
部２の開口面積は、膏体層１の面積の約２０．９％であ
り、膏体層１中の単位面積あたりの局所麻酔薬の含有量
は約１．２ｍｇ／ｃｍ²であった。

【００３８】〔実施例９〕空隙部２として、１辺が０．
７５ｃｍで開口面積が０．５６２５ｃｍ²の正方形の空
隙部２を６箇所設けたこと以外は、実施例１と同様の貼
付製剤を作製した（図８において、ｗ＝ｌ＝約０．７５
ｃｍ、Ｌ＝約３．０ｃｍ、Ｗ＝約５．０ｃｍ）。本製剤
の空隙部２の開口面積の合計は、膏体層１の面積の約２
２．５％であり、膏体層１中の単位面積あたりの局所麻
酔薬の含有量は約１．２ｍｇ／ｃｍ ²であった。

【００３９】〔比較例１〕実施例１と同様の貼付製剤を
作製した。但し、空隙部２は設けなかった（図９におい
て、Ｌ＝約３．０ｃｍ、Ｗ＝約５．０ｃｍ）。膏体層１
中の単位面積あたりの局所麻酔薬の含有量は約１．２ｍ
ｇ／ｃｍ²であった。

【００４０】実施例１〜９、および比較例１の貼付製剤
の麻酔効果試験結果（適用部位、効果）を表１に示す。

【００４１】

【表１】

【００４２】

【発明の効果】本発明の貼付製剤は、貼付したまま注射
や小手術等の処置を施すことができるので、予め標的と
した部位を見失うことがない。また、本発明の好ましい
態様の貼付製剤は、処置を施す皮膚または粘膜の部位に
効率的に局所麻酔薬が浸潤、拡散することになるので、
注射や小手術時の疼痛を十分に緩和し得る。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の貼付製剤の一例を示すもので、（Ａ）
は、皮膚または粘膜への貼付面（以下、貼付面という）
からの斜視図であり、（Ｂ）は、（Ａ）のＩ−Ｉ断面図
である。

【図２】本発明の貼付製剤の一例を示す。

【図３】実施例１、２、６、７の貼付製剤を示す。

【図４】実施例３の貼付製剤を示す。

【図５】実施例４の貼付製剤を示す。

【図６】実施例５の貼付製剤を示す。

【図７】実施例８の貼付製剤を示す。

【図８】実施例９の貼付製剤を示す。

【図９】比較例１の貼付製剤を示す。

【符号の説明】

１膏体層２空隙部３支持体層４空隙部の間の部位

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C076 AA73 BB31 CC01 EE10A FF31 FF63 4C084 AA17 MA05 MA32 MA63 NA12 ZA081 ZA082

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】皮膚または粘膜に粘着し得る基剤に局所
麻酔薬を含有させてなる膏体層を有し、かつ、皮膚また
は粘膜への貼付面から反対側の面に貫通する空隙部を有
する貼付製剤。
【請求項２】上記空隙部の皮膚または粘膜への貼付面
における開口面積が各々０．００５ｃｍ²〜２ｃｍ²であ
り、かつ、該開口面積の合計が、貼付面における膏体層
全体の面積の２０％以下である請求項１に記載の貼付製
剤。
【請求項３】上記膏体層中の局所麻酔薬の含有量が、
貼付面における膏体層の単位面積あたり０．１ｍｇ／ｃ
ｍ²〜５０ｍｇ／ｃｍ²である請求項１または２のいずれ
かに記載の貼付製剤。
【請求項４】上記局所麻酔薬がコカイン、プロカイ
ン、クロロプロカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、
リドカイン、メピバカイン、プリロカイン、ブピバ力イ
ン、ジブカイン、プロピトカイン、エチドカイン、トリ
カイン、アーティカインおよびこれらの薬理学的に許容
される塩からなる群から選択される請求項１〜３のいず
れかに記載の貼付製剤。
【請求項５】注射針刺入時または留置時の疼痛緩和を
目的とする請求項１〜４のいずれかに記載の貼付製剤。
【請求項６】上記空隙部を複数有する貼付製剤であっ
て、該複数の空隙部の間の貼付製剤の部位を切断除去し
て小手術を施すことによる、該小手術時の疼痛緩和を目
的とする請求項１〜４のいずれかに記載の貼付製剤。
【請求項７】請求項１〜４のいずれかに記載の貼付製
剤、および当該製剤を注射針刺入時または留置時の疼痛
の緩和に使用し得るかまたは使用すべきであることを記
載した書類を含む商業的パッケージ。
【請求項８】請求項１〜４のいずれかに記載の貼付製
剤、および当該製剤を小手術時の疼痛の緩和に使用し得
るかまたは使用すべきであることを記載した書類を含む
商業的パッケージ。