JP2003137713A - Ｄｈｅａ誘導体の美容的使用 - Google Patents
Ｄｈｅａ誘導体の美容的使用Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 皮膚、髪、睫毛および爪のようなケラチン物
質の外観を改善するため、特に皮膚の老化の兆候および
／またはくすんだ肌色および／または皮膚または髪の色
素形成異常および／または皮膚の乾燥および／または脂
漏症および／または脂漏症関連欠陥および／または敏感
肌および／またはふけ症および／または毛髪損失および
／または白髪症を予防または処理するための美容処理方
法を提供する。 【解決手段】 ケラチン物質に少なくとも一つのＤＨＥ
Ａ誘導体を適用することを特徴とする。
質の外観を改善するため、特に皮膚の老化の兆候および
／またはくすんだ肌色および／または皮膚または髪の色
素形成異常および／または皮膚の乾燥および／または脂
漏症および／または脂漏症関連欠陥および／または敏感
肌および／またはふけ症および／または毛髪損失および
／または白髪症を予防または処理するための美容処理方
法を提供する。 【解決手段】 ケラチン物質に少なくとも一つのＤＨＥ
Ａ誘導体を適用することを特徴とする。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚、髪、睫毛お
よび爪のようなケラチン物質の外観を改善するための、
特に、皮膚の老化の兆候および／またはくすんだ肌色お
よび／または皮膚または髪の色素形成異常および／また
は皮膚の乾燥および／または脂漏症および／または脂漏
症関連欠陥および／または敏感肌および／またはふけ症
および／または毛髪損失および／または白髪症を予防ま
たは処理するための、少なくとも一つの式（I）のＤＨ
ＥＡ誘導体の美容的使用に関する。
よび爪のようなケラチン物質の外観を改善するための、
特に、皮膚の老化の兆候および／またはくすんだ肌色お
よび／または皮膚または髪の色素形成異常および／また
は皮膚の乾燥および／または脂漏症および／または脂漏
症関連欠陥および／または敏感肌および／またはふけ症
および／または毛髪損失および／または白髪症を予防ま
たは処理するための、少なくとも一つの式（I）のＤＨ
ＥＡ誘導体の美容的使用に関する。
【０００２】また本発明は、生理学的に許容できる媒体
に、少なくとも一つのＤＨＥＡ誘導体を含む組成物をケ
ラチン物質に局所的に適用することを含む、ケラチン物
質を美容処理するための方法にも関する。
に、少なくとも一つのＤＨＥＡ誘導体を含む組成物をケ
ラチン物質に局所的に適用することを含む、ケラチン物
質を美容処理するための方法にも関する。
【０００３】
【従来の技術】ＤＨＥＡ、すなわちデヒドロエピアンド
ロステロンは、副腎(corticoadrenalglands)で生成され
る天然ステロイドである。局所的または経口的に投与さ
れる外因性のＤＨＥＡについては、表皮の角質化を促進
し（JP-7196467）、かつ、皮脂の内因的生成および分泌
を増大し、かくして皮膚のバリア効果を強化することに
より乾燥肌を処理する（US-4496556）能力が知られてい
る。また、特許US5843932は、コラーゲンおよび結合組
織の損失を阻害することにより皮膚萎縮症を治療するた
めの、ＤＨＥＡの使用について記載している。そして最
後に、本願出願人は、皮膚の紙のような外観を調節（FR
00/00349）、皮膚および髪の色素形成を修正（FR99/127
73）、および表皮萎縮症を処置（FR00/06154）するＤＨ
ＥＡの能力について立証した。ＤＨＥＡのこれらの特性
は、それを抗老化活性剤としての選択の候補とするもの
である。
ロステロンは、副腎(corticoadrenalglands)で生成され
る天然ステロイドである。局所的または経口的に投与さ
れる外因性のＤＨＥＡについては、表皮の角質化を促進
し（JP-7196467）、かつ、皮脂の内因的生成および分泌
を増大し、かくして皮膚のバリア効果を強化することに
より乾燥肌を処理する（US-4496556）能力が知られてい
る。また、特許US5843932は、コラーゲンおよび結合組
織の損失を阻害することにより皮膚萎縮症を治療するた
めの、ＤＨＥＡの使用について記載している。そして最
後に、本願出願人は、皮膚の紙のような外観を調節（FR
00/00349）、皮膚および髪の色素形成を修正（FR99/127
73）、および表皮萎縮症を処置（FR00/06154）するＤＨ
ＥＡの能力について立証した。ＤＨＥＡのこれらの特性
は、それを抗老化活性剤としての選択の候補とするもの
である。
【０００４】しかしながら、ＤＨＥＡは、その使用を困
難にし得るホルモン的性質の効果を示す。
難にし得るホルモン的性質の効果を示す。
【０００５】この理由から、ＤＨＥＡ自体と同等に有利
な美容特性を有するが、ホルモン的効果のないＤＨＥＡ
誘導体を入手可能にするための試みがなされてきたと解
される。
な美容特性を有するが、ホルモン的効果のないＤＨＥＡ
誘導体を入手可能にするための試みがなされてきたと解
される。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本願出願人は、以下の
一般式（I）のＤＨＥＡ誘導体：
一般式（I）のＤＨＥＡ誘導体：
【化４】
が、かかる要求を満たすことを見出した。
【０００７】既に公知のＤＨＥＡ誘導体は、３β-アセ
トキシ-７-オキソ-ＤＨＥＡまたは△５-アンドロステン
-３β-アセトキシ-７,１７-ジオンを含み、これらは、
免疫系の調節（US-5292730; US-5585371; US-564176
6）、アルツハイマー症の治療（US-5707983）およびＨ
ＩＶ症候群の治療（US-5885977）、および減量の促進
（US-5296481; US-5807848）に有効であることが開示さ
れている。
トキシ-７-オキソ-ＤＨＥＡまたは△５-アンドロステン
-３β-アセトキシ-７,１７-ジオンを含み、これらは、
免疫系の調節（US-5292730; US-5585371; US-564176
6）、アルツハイマー症の治療（US-5707983）およびＨ
ＩＶ症候群の治療（US-5885977）、および減量の促進
（US-5296481; US-5807848）に有効であることが開示さ
れている。
【０００８】WO99/25333号公報は、さらに、いくつかの
器官に影響を与え得る免疫系の疾患であって、かつ、顔
の横の赤みおよび／または身全体に散在する鱗状の紅斑
として皮膚に現れる紅斑性狼瘡の予防および治療的処理
における、３β-アセトキシ-７-オキソ-ＤＨＥＡの使
用、特に局所的使用に言及している。
器官に影響を与え得る免疫系の疾患であって、かつ、顔
の横の赤みおよび／または身全体に散在する鱗状の紅斑
として皮膚に現れる紅斑性狼瘡の予防および治療的処理
における、３β-アセトキシ-７-オキソ-ＤＨＥＡの使
用、特に局所的使用に言及している。
【０００９】US5424463号公報は、特に７-ケト-ＤＨＥ
Ａ（または△５-アンドロステン-３β-オール-７,１７-
ジオン）と、その３β-ヒドロキシ基の変性によって得
られたその加水分解可能な誘導体について記載してお
り、ここで、前記誘導体は、加水分解後に７-ケト-ＤＨ
ＥＡを回復することが可能である。３β-ヒドロキシ基
は、カルバマートに変換されるか、（i）通常の、また
は分枝状の、飽和または不飽和のＣ2−Ｃ22脂肪酸、（i
i）Ｃ7−Ｃ22の芳香族系酸、（iii）３またはそれ以上
の炭素原子を含むジカルボン酸であって、その一つのカ
ルボニル基だけがステロイドの３-ヒドロキシ基でエス
テル化されているもの、または（iv）硫酸およびリン酸
のような無機酸でエステル化される。US5424463号公報
は、７-ケト-ＤＨＥＡおよびその加水分解可能な誘導体
が減量を促進するのに有効であることを開示している。
Ａ（または△５-アンドロステン-３β-オール-７,１７-
ジオン）と、その３β-ヒドロキシ基の変性によって得
られたその加水分解可能な誘導体について記載してお
り、ここで、前記誘導体は、加水分解後に７-ケト-ＤＨ
ＥＡを回復することが可能である。３β-ヒドロキシ基
は、カルバマートに変換されるか、（i）通常の、また
は分枝状の、飽和または不飽和のＣ2−Ｃ22脂肪酸、（i
i）Ｃ7−Ｃ22の芳香族系酸、（iii）３またはそれ以上
の炭素原子を含むジカルボン酸であって、その一つのカ
ルボニル基だけがステロイドの３-ヒドロキシ基でエス
テル化されているもの、または（iv）硫酸およびリン酸
のような無機酸でエステル化される。US5424463号公報
は、７-ケト-ＤＨＥＡおよびその加水分解可能な誘導体
が減量を促進するのに有効であることを開示している。
【００１０】WO98/40074公報は、皮膚老化の兆候および
／または皮膚に対するＵＶ線の影響を妨げるまたは処理
するための組成物における、以下の式（Ａ）：
／または皮膚に対するＵＶ線の影響を妨げるまたは処理
するための組成物における、以下の式（Ａ）：
【化５】
［式中、
−Ｒ1は、水素原子または以下の官能基：１から２４の
炭素原子を含む有機酸のエステル、硫酸エステルまたは
リン酸エステル、またはいくつかの窒素原子を含む、ま
たは全く含まない１から２４の炭素原子を含む炭素質の
エーテル、または３から１００の炭素原子を含む炭水化
物のエーテル、および一以上の窒素原子を含む、または
含まないこれらの誘導体から選択され； −Ｒ2は、水素原子、または１から２４の炭素原子を含
む脂肪酸のエステル官能基から選択され； −Ｒ3は、水素原子、-ＯＨ基または以下の式の基：-Ｃ
Ｏ-Ｒ4、-ＣＨＯＨ-Ｒ4、＝ＣＨ-ＣＨ3、＝ＣＯＨ-ＣＨ
3、-ＣＨＲ4-ＣＨ3または＝Ｏから選択され、ここでＲ4
は置換されたまたはされていない１から１０の炭素原子
を含むアルキル基である］のＤＨＥＡ誘導体の使用を開
示している。
炭素原子を含む有機酸のエステル、硫酸エステルまたは
リン酸エステル、またはいくつかの窒素原子を含む、ま
たは全く含まない１から２４の炭素原子を含む炭素質の
エーテル、または３から１００の炭素原子を含む炭水化
物のエーテル、および一以上の窒素原子を含む、または
含まないこれらの誘導体から選択され； −Ｒ2は、水素原子、または１から２４の炭素原子を含
む脂肪酸のエステル官能基から選択され； −Ｒ3は、水素原子、-ＯＨ基または以下の式の基：-Ｃ
Ｏ-Ｒ4、-ＣＨＯＨ-Ｒ4、＝ＣＨ-ＣＨ3、＝ＣＯＨ-ＣＨ
3、-ＣＨＲ4-ＣＨ3または＝Ｏから選択され、ここでＲ4
は置換されたまたはされていない１から１０の炭素原子
を含むアルキル基である］のＤＨＥＡ誘導体の使用を開
示している。
【００１１】サーモリシンによるエラスチンの選択的切
断によって得られたエラスチン誘導ペプチドと組み合わ
せて、式（Ａ）のＤＨＥＡ誘導体を含む、組織の質感を
改善するための組成物について開示する、WO00/28996公
報も知られている。
断によって得られたエラスチン誘導ペプチドと組み合わ
せて、式（Ａ）のＤＨＥＡ誘導体を含む、組織の質感を
改善するための組成物について開示する、WO00/28996公
報も知られている。
【００１２】しかしながら、出願人の知る限り、美容目
的、特に老化の兆候の処理に、一般式（I）のＤＨＥＡ
誘導体を用いることは、未だ提案されたことがない。
的、特に老化の兆候の処理に、一般式（I）のＤＨＥＡ
誘導体を用いることは、未だ提案されたことがない。
【００１３】
【課題を解決するための手段】かくして、本発明の主題
は、ケラチン物質の外観を改善するための、以下の式
（I）の少なくとも一つのＤＨＥＡ誘導体：
は、ケラチン物質の外観を改善するための、以下の式
（I）の少なくとも一つのＤＨＥＡ誘導体：
【化６】
［式中、Ｒ１は、
−水素原子；
−飽和または不飽和の、直鎖または分枝鎖状の、あるい
は環状であって、任意に一以上のヘテロ原子を含むこと
ができる、Ｃ1−Ｃ12アルキル基であって、任意に-Ｏ
Ｒ'および／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'お
よび／または-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンおよび
／またはペルフルオロアルキルおよび／またはスルファ
ートおよび／またはホスファートおよび／またはアリー
ルおよび／または複素環から選択された一以上の基で置
換され、前記複素環は、有利にインドール、ピリミジ
ン、ピペリジン、モルホリン、ピラン、フラン、ピペラ
ジンまたはピリジンから選択することができるもの； −アルキルカルボニル基であって、そのＣ1−Ｃ24アル
キル部分が、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝鎖状、
あるいは環状であり、かつ任意に-ＯＲ'および／または
-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'
Ｒ'および／またはハロゲンおよび／またはペルフルオ
ロアルキルおよび／またはスルファートおよび／または
ホスファートおよび／またはアリールおよび／または複
素環から選択された一以上の基で置換され、前記複素環
は、有利にインドール、ピリミジン、ピペリジン、モル
ホリン、ピラン、フラン、ピペラジンまたはピリジンか
ら選択することができるもの； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で官能
化されたフェニル基； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で官能
化されたベンジル基； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で置換
された、アリールカルボニル基、好ましくはフェニルカ
ルボニル基、またはアリールアルキルカルボニル基、好
ましくはベンジルカルボニル基； −Ｏ＝Ｐ（ＯＨ）ＯＲ'基； −（Ｏ）2ＳＯＲ'基； −（Ｏ）2ＳＲ'基； −トリアルキルシリル基（ＳｉＲ'3）であって、３つの
Ｒ'基は同一であっても異なるものであってもよい； −アルキルオキシカルボニル基（Ｒ'ＯＣＯ）； −アルキルアミノカルボニル基（Ｒ'ＮＲ'''ＣＯ）； −３から１００の炭素原子を含む炭水化物およびこれら
の誘導体；から選択され；Ｒ４およびＲ５は、 −共に、以下の基： −ケト基（＝Ｏ）； −＝ＣＨＲ'基； −＝ＮＲ'基； −＝ＮＣＯＲ'基；から選択される基を示し； −それぞれ同一の-ＯＲ''基を示し；有利には二つの-Ｏ
Ｒ''基が共に１,３-ジオキソランまたは１,３-ジオキサ
ン環を形成し； −それぞれが、以下の基： −水素原子； −ＮＲ'Ｒ'基； −ＮＨＣＯＲ'基；から選択される同一または異なる基
を示し；Ｒ３が水素原子を示す場合には、Ｒ２は以下： −-ＯＲ６基、ここでＲ６はＲ１について上述したもの
と同じ定義を有する； −アミン基−Ｎ（Ｒ７）2、ここでＲ７置換基は、同一
または相違し、Ｒ１について上述したものと同じ定義を
有する； −Ｎ-スルホンアミド基（-ＮＲ'''ＳＯ2Ｒ'）またはＮ-
スルホナート基（-ＮＲ'''ＳＯ3Ｒ'）、好ましくはアル
カリ金属塩形態のもの； −尿素基（-ＮＲ'''ＣＯＮＲ'Ｒ'）； −アルキルアミド基（-ＮＲ'''ＣＯＲ'）； −Ｎ-カルバマート基（-ＮＲ'''ＣＯＯＲ'）； −チオール基（-ＳＲ'）； −チオフェニル基（-ＳＰｈ）； −スルホン基（-ＳＯ2Ｒ'）； −スルホキシド基（-ＳＯＲ'）； −ハロゲン； −アルキルシラン基（-ＳｉＲ'3）、ここで３つのＲ'基
は同一または相違してもよい；Ｒ２およびＲ３は、以下
の基： −メチレン（＝ＣＨＲ'）； −イミン（＝ＮＨＲ'）； −オキシム（＝ＮＯＲ'）； −ヒドラゾン（＝Ｎ-ＮＲ'Ｒ'）； −ケト基（＝Ｏ）；から選択された基を共に示すことも
できる；またＲ２およびＲ３は、それぞれ-ＯＲ''基を
示すこともでき、ここで各Ｒ''基は、Ｃ1−Ｃ6、好まし
くはＣ1−Ｃ3のアルキル鎖を示し、これらは有利には共
に環、好ましくは５-員環（１,３-ジオキソラン環）ま
たは６-員環（１,３-ジオキサン環）を形成し；ここで
Ｒ'は、水素原子、または飽和または不飽和の、直鎖ま
たは分枝鎖状、または環状であって、任意に一以上のヘ
テロ原子を含む、Ｃ1−Ｃ12および好ましくはＣ1−Ｃ6
アルキル基であって、任意に一以上の-ＯＲ'''、-ＣＯ
ＯＲ'''、ハロゲン、-ＮＲ'''Ｒ'''基で官能化されたも
の；または任意に一以上の-ＯＲ'''、-ＣＯＯＲ'''、ハ
ロゲン、または-ＮＲ'''Ｒ'''基で官能化されたアリー
ル基、好ましくはフェニル基で官能化されたものから選
択され；好ましくはＲ'は、水素原子、メチル、エチ
ル、ブチル、プロピル、イソプロピルまたはtert-ブチ
ルを示し；ここでＲ'''は、水素原子、または飽和また
は不飽和の、直鎖状、分枝鎖状、または環状のアルキル
鎖、好ましくはＣ1−Ｃ6アルキル鎖を示し；好ましくは
Ｒ'''は、水素原子、メチル、エチル、ブチル、プロピ
ル、イソプロピルまたはtert-ブチルを示し；ここで-Ｎ
Ｒ'Ｒ'および-ＮＲ'''Ｒ'''基のそれぞれにおいて、Ｒ'
およびＲ'''置換基は、それぞれ同一であっても異なっ
てもよいと解する］｛ただし、式（Ｉ）のＤＨＥＡ誘導
体であって、 −Ｒ２およびＲ３が共にケト基を示す； −Ｒ４およびＲ５が共にケト基を示す；および −Ｒ１が上記に定義したものである誘導体を除き、以下
の式（Ａ）：
は環状であって、任意に一以上のヘテロ原子を含むこと
ができる、Ｃ1−Ｃ12アルキル基であって、任意に-Ｏ
Ｒ'および／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'お
よび／または-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンおよび
／またはペルフルオロアルキルおよび／またはスルファ
ートおよび／またはホスファートおよび／またはアリー
ルおよび／または複素環から選択された一以上の基で置
換され、前記複素環は、有利にインドール、ピリミジ
ン、ピペリジン、モルホリン、ピラン、フラン、ピペラ
ジンまたはピリジンから選択することができるもの； −アルキルカルボニル基であって、そのＣ1−Ｃ24アル
キル部分が、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝鎖状、
あるいは環状であり、かつ任意に-ＯＲ'および／または
-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'
Ｒ'および／またはハロゲンおよび／またはペルフルオ
ロアルキルおよび／またはスルファートおよび／または
ホスファートおよび／またはアリールおよび／または複
素環から選択された一以上の基で置換され、前記複素環
は、有利にインドール、ピリミジン、ピペリジン、モル
ホリン、ピラン、フラン、ピペラジンまたはピリジンか
ら選択することができるもの； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で官能
化されたフェニル基； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で官能
化されたベンジル基； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で置換
された、アリールカルボニル基、好ましくはフェニルカ
ルボニル基、またはアリールアルキルカルボニル基、好
ましくはベンジルカルボニル基； −Ｏ＝Ｐ（ＯＨ）ＯＲ'基； −（Ｏ）2ＳＯＲ'基； −（Ｏ）2ＳＲ'基； −トリアルキルシリル基（ＳｉＲ'3）であって、３つの
Ｒ'基は同一であっても異なるものであってもよい； −アルキルオキシカルボニル基（Ｒ'ＯＣＯ）； −アルキルアミノカルボニル基（Ｒ'ＮＲ'''ＣＯ）； −３から１００の炭素原子を含む炭水化物およびこれら
の誘導体；から選択され；Ｒ４およびＲ５は、 −共に、以下の基： −ケト基（＝Ｏ）； −＝ＣＨＲ'基； −＝ＮＲ'基； −＝ＮＣＯＲ'基；から選択される基を示し； −それぞれ同一の-ＯＲ''基を示し；有利には二つの-Ｏ
Ｒ''基が共に１,３-ジオキソランまたは１,３-ジオキサ
ン環を形成し； −それぞれが、以下の基： −水素原子； −ＮＲ'Ｒ'基； −ＮＨＣＯＲ'基；から選択される同一または異なる基
を示し；Ｒ３が水素原子を示す場合には、Ｒ２は以下： −-ＯＲ６基、ここでＲ６はＲ１について上述したもの
と同じ定義を有する； −アミン基−Ｎ（Ｒ７）2、ここでＲ７置換基は、同一
または相違し、Ｒ１について上述したものと同じ定義を
有する； −Ｎ-スルホンアミド基（-ＮＲ'''ＳＯ2Ｒ'）またはＮ-
スルホナート基（-ＮＲ'''ＳＯ3Ｒ'）、好ましくはアル
カリ金属塩形態のもの； −尿素基（-ＮＲ'''ＣＯＮＲ'Ｒ'）； −アルキルアミド基（-ＮＲ'''ＣＯＲ'）； −Ｎ-カルバマート基（-ＮＲ'''ＣＯＯＲ'）； −チオール基（-ＳＲ'）； −チオフェニル基（-ＳＰｈ）； −スルホン基（-ＳＯ2Ｒ'）； −スルホキシド基（-ＳＯＲ'）； −ハロゲン； −アルキルシラン基（-ＳｉＲ'3）、ここで３つのＲ'基
は同一または相違してもよい；Ｒ２およびＲ３は、以下
の基： −メチレン（＝ＣＨＲ'）； −イミン（＝ＮＨＲ'）； −オキシム（＝ＮＯＲ'）； −ヒドラゾン（＝Ｎ-ＮＲ'Ｒ'）； −ケト基（＝Ｏ）；から選択された基を共に示すことも
できる；またＲ２およびＲ３は、それぞれ-ＯＲ''基を
示すこともでき、ここで各Ｒ''基は、Ｃ1−Ｃ6、好まし
くはＣ1−Ｃ3のアルキル鎖を示し、これらは有利には共
に環、好ましくは５-員環（１,３-ジオキソラン環）ま
たは６-員環（１,３-ジオキサン環）を形成し；ここで
Ｒ'は、水素原子、または飽和または不飽和の、直鎖ま
たは分枝鎖状、または環状であって、任意に一以上のヘ
テロ原子を含む、Ｃ1−Ｃ12および好ましくはＣ1−Ｃ6
アルキル基であって、任意に一以上の-ＯＲ'''、-ＣＯ
ＯＲ'''、ハロゲン、-ＮＲ'''Ｒ'''基で官能化されたも
の；または任意に一以上の-ＯＲ'''、-ＣＯＯＲ'''、ハ
ロゲン、または-ＮＲ'''Ｒ'''基で官能化されたアリー
ル基、好ましくはフェニル基で官能化されたものから選
択され；好ましくはＲ'は、水素原子、メチル、エチ
ル、ブチル、プロピル、イソプロピルまたはtert-ブチ
ルを示し；ここでＲ'''は、水素原子、または飽和また
は不飽和の、直鎖状、分枝鎖状、または環状のアルキル
鎖、好ましくはＣ1−Ｃ6アルキル鎖を示し；好ましくは
Ｒ'''は、水素原子、メチル、エチル、ブチル、プロピ
ル、イソプロピルまたはtert-ブチルを示し；ここで-Ｎ
Ｒ'Ｒ'および-ＮＲ'''Ｒ'''基のそれぞれにおいて、Ｒ'
およびＲ'''置換基は、それぞれ同一であっても異なっ
てもよいと解する］｛ただし、式（Ｉ）のＤＨＥＡ誘導
体であって、 −Ｒ２およびＲ３が共にケト基を示す； −Ｒ４およびＲ５が共にケト基を示す；および −Ｒ１が上記に定義したものである誘導体を除き、以下
の式（Ａ）：
【化７】
［式中、
−Ｒ1は、水素原子または以下の官能基：１から２４の
炭素原子を含む有機酸のエステル、硫酸エステルまたは
リン酸エステル、またはいくつかの窒素原子を含む、ま
たは全く含まない１から２４の炭素原子を含む炭素質の
エーテル、または３から１００の炭素原子を含む炭水化
物のエーテル、および一以上の窒素原子を含む、または
含まないこれらの誘導体から選択され； −Ｒ2は、水素原子、または１から２４の炭素原子を含
む脂肪酸のエステル官能基から選択され； −Ｒ3は、水素原子、-ＯＨ基または以下の式の基：-Ｃ
Ｏ-Ｒ4、-ＣＨＯＨ-Ｒ4、＝ＣＨ-ＣＨ3、＝ＣＯＨ-ＣＨ
3、-ＣＨＲ4-ＣＨ3または＝Ｏから選択され、ここでＲ4
は置換されたまたはされていない１から１０の炭素原子
を含むアルキル基である］のＤＨＥＡ誘導体を除く｝の
美容的使用である。
炭素原子を含む有機酸のエステル、硫酸エステルまたは
リン酸エステル、またはいくつかの窒素原子を含む、ま
たは全く含まない１から２４の炭素原子を含む炭素質の
エーテル、または３から１００の炭素原子を含む炭水化
物のエーテル、および一以上の窒素原子を含む、または
含まないこれらの誘導体から選択され； −Ｒ2は、水素原子、または１から２４の炭素原子を含
む脂肪酸のエステル官能基から選択され； −Ｒ3は、水素原子、-ＯＨ基または以下の式の基：-Ｃ
Ｏ-Ｒ4、-ＣＨＯＨ-Ｒ4、＝ＣＨ-ＣＨ3、＝ＣＯＨ-ＣＨ
3、-ＣＨＲ4-ＣＨ3または＝Ｏから選択され、ここでＲ4
は置換されたまたはされていない１から１０の炭素原子
を含むアルキル基である］のＤＨＥＡ誘導体を除く｝の
美容的使用である。
【００１４】また本発明は、単独またはあらゆる比率の
混合物としての、式（I）のＤＨＥＡ誘導体の光学異性
体および／または幾何異性体、およびこれらの誘導体の
生理学的に許容できる塩にも関する。
混合物としての、式（I）のＤＨＥＡ誘導体の光学異性
体および／または幾何異性体、およびこれらの誘導体の
生理学的に許容できる塩にも関する。
【００１５】表現“ケラチン物質”は、好ましくは皮
膚、毛髪繊維（頭髪および睫毛）、および爪を意味する
と解する。
膚、毛髪繊維（頭髪および睫毛）、および爪を意味する
と解する。
【００１６】本発明の好ましい形態によれば、好ましい
式（I）のＤＨＥＡ誘導体は、そのＲ１が、-ＯＲ'およ
び／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'および／ま
たは-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンから選択される
一以上の基で任意に置換された、飽和または不飽和の、
直鎖状または分枝鎖状、または環状であって、一以上の
ヘテロ原子を含むことができる、Ｃ1−Ｃ6アルキル基を
示すものである。
式（I）のＤＨＥＡ誘導体は、そのＲ１が、-ＯＲ'およ
び／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'および／ま
たは-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンから選択される
一以上の基で任意に置換された、飽和または不飽和の、
直鎖状または分枝鎖状、または環状であって、一以上の
ヘテロ原子を含むことができる、Ｃ1−Ｃ6アルキル基を
示すものである。
【００１７】本発明の他の好ましい形態によれば、好ま
しい式（I）のＤＨＥＡ誘導体は、そのＲ１が、アルキ
ルカルボニル基であって、そのＣ1−Ｃ20および好まし
くはＣ6−Ｃ18アルキル部分が、飽和または不飽和の、
直鎖状または分枝鎖または環状であり、かつ任意に-Ｏ
Ｒ'および／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'お
よび／または-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンから選
択される一以上の基で置換されている基を示すものであ
る。
しい式（I）のＤＨＥＡ誘導体は、そのＲ１が、アルキ
ルカルボニル基であって、そのＣ1−Ｃ20および好まし
くはＣ6−Ｃ18アルキル部分が、飽和または不飽和の、
直鎖状または分枝鎖または環状であり、かつ任意に-Ｏ
Ｒ'および／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'お
よび／または-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンから選
択される一以上の基で置換されている基を示すものであ
る。
【００１８】Ｒ３が水素原子を示す場合には、Ｒ２は以
下： −ＯＲ６基、ここでＲ６はＲ１について上述したものと
同じ定義を有する； −アミン基−Ｎ（Ｒ７）2、ここでＲ７置換基は、同一
または相違し、Ｒ１について上述したものと同じ定義を
有する； −チオール基（-ＳＲ'）； −ハロゲン；から選択される。
下： −ＯＲ６基、ここでＲ６はＲ１について上述したものと
同じ定義を有する； −アミン基−Ｎ（Ｒ７）2、ここでＲ７置換基は、同一
または相違し、Ｒ１について上述したものと同じ定義を
有する； −チオール基（-ＳＲ'）； −ハロゲン；から選択される。
【００１９】本発明の別の好ましい形態によれば、式
（I）の好ましいＤＨＥＡ誘導体は、-ＮＲ'Ｒ'および-
ＮＲ'''Ｒ'''基のそれぞれが、アミノ酸、好ましくはＬ
-アラニン、Ｌ-アルギニン、Ｌ-アスパラギン、Ｌ-アス
パラギン酸、Ｌ-システイン、Ｌ-グルタミン、Ｌ-グル
タミン酸、グリシン、Ｌ-ヒスチジン、Ｌ-イソロイシ
ン、Ｌ-ロイシン、Ｌ-リシン、Ｌ-メチオニン、Ｌ-フェ
ニルアラニン、Ｌ-プロリン、Ｌ-セリン、Ｌ-スレオニ
ン、Ｌ-トリプトファン、Ｌ-チロシンまたはＬ-バリン
から選択されるアミノ酸を示すものである。
（I）の好ましいＤＨＥＡ誘導体は、-ＮＲ'Ｒ'および-
ＮＲ'''Ｒ'''基のそれぞれが、アミノ酸、好ましくはＬ
-アラニン、Ｌ-アルギニン、Ｌ-アスパラギン、Ｌ-アス
パラギン酸、Ｌ-システイン、Ｌ-グルタミン、Ｌ-グル
タミン酸、グリシン、Ｌ-ヒスチジン、Ｌ-イソロイシ
ン、Ｌ-ロイシン、Ｌ-リシン、Ｌ-メチオニン、Ｌ-フェ
ニルアラニン、Ｌ-プロリン、Ｌ-セリン、Ｌ-スレオニ
ン、Ｌ-トリプトファン、Ｌ-チロシンまたはＬ-バリン
から選択されるアミノ酸を示すものである。
【００２０】本発明に従って用いられる式（I）の誘導
体の中では、以下の化合物： −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-(ベンゾイルオキシ)-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(１-オキソペンチル)スルホニル]オキシ]-,(３β,７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
(１-オキソ-３-フェニルプロポキシ)-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[３-(４-ヒドロキシ-３-メトキシフェニル)-１-オキソ
-２-プロペニル]オキシ]-,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(９Ｚ)-１-オキソ-９-オクタデセニル]オキシ]-,(３
β)； −プレグン-５-エン-２０-オン、３-(アセチルオキシ)-
７-ヒドロキシ-,(３β,７α)； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オ
キソ-アンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキ
シ]-； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-
１７-オキソアンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミ
ノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(ベンゾイルオ
キシ)-７-(２-メチル-１-オキソプロポキシ)-,(３β,７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-フルオロ-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-フルオロ-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-２０-オキソプ
レグン-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-, −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-２０-オ
キソプレグン-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,
メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,(３β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３-ヒドロキ
シ-,アセタート； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７α-クロロ-３β-ヒド
ロキシ-,アセタート； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β,７β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３-ヒドロキ
シ-,ベンゾアート； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３β-ヒドロ
キシ-,４-メチルバレラート； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３β,７α-ジヒド
ロキシ-、ジスルファート； −酢酸,[[(３β,７α)-３-ヒドロキシ-１７-オキソアン
ドロスト-５-エン-７-イル]チオ]-； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(ベンゾイルオ
キシ)-７-ブロモ-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オキソア
ンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オキソア
ンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,メ
チルエステル； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-１７-オ
キソアンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキ
シ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス[(トリ
メチルシリル)オキシ]-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(３-メチルフェニル)スルホニル]オキシ]-,(３β,７
α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-[(３-クロロベ
ンゾイル)オキシ]-７-ヒドロキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-(３-カルボキシ
-１-オキソプロポキシ)-３-[(１-オキソヘプチル)オキ
シ]-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３,７-ビス[(トリメチ
ルシリル)オキシ]-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス[(トリ
メチルシリル)オキシ]-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β)-３-ヒドロキシ-１７-オキソアンドロ
スト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-メトキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-メトキシ-,(３β,７β)； −プレグナ-５,１６-ジエン-７,２０-ジオン,３-(アセ
チルオキシ)-,７,２０-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３β,７α-ジヒドロキ
シ-,７-(水素スルファート)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
(スルホオキシ)-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-７,２０-ジオン,３-ヒドロキシ-,
ビス[(アミノイミノメチル)ヒドラゾン],(３β)； −グアニジン,１,１'-[(３β-ヒドロキシプレグン-５-
エン-７,２０-ジイリデン)ジニトリロ]ジ-,ジヒドロク
ロリド； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３β-ヒ
ドロキシ-,ベンゾアート； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
メトキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
メトキシ-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,７Ｅ,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,１７-
(水素スルファート),(３β,７β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,７-[Ｏ-(３-ヒドロキシプロピル)オキシ
ム],(３β,７Ｚ,１７β)； −プロパン酸,３-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３,１７-ビス
(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-イリデン]
アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −プロパン酸,３-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３,１７-ビス
(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-イリデン]
アミノ]オキシ]-； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-(アセチルオキ
シ)-３-[[(１,１-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキ
シ]-,サイクリック１７-(１,２-エタンジイルアセター
ル),(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-[[(１,１-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキ
シ]-,サイクリック７-(１,２-エタンジイルアセター
ル),(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオール,３-[[(１,
１-ジメチルエチル)ジフェニルシリル]オキシ]-,１７-
オクタノアート,(３β,７β,１７β)； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３-(アセチルオ
キシ)-１７-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イリ
デン]アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,１７-
アセタート３-ベンゾアート,(３β,７β,１７β)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３-(アセチルオキシ)-
１７-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イリデン]ア
ミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３,１
７-ジアセタート７-メタンスルホナート,(３β,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,ジアセタート,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート１７-ベンゾアート,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート１７-ベンゾアート,(３β,７β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,３-アセタート１７-ベンゾアート,(３β,７α,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-(フェニ
ルスルフィニル)-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-(フェニ
ルチオ)-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３β,１７β-ジオール,７-ブ
ロモ-,ジベンゾアート； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,３-アセタート１７-ベンゾアート,(３β,７β,１７
β)； −プロパン酸,３-[[(３β,７α,１７β)-３-(アセチル
オキシ)-１７-(ベンゾイルオキシ)アンドロスト-５-エ
ン-７-イル]チオ]-,メチルエステル； −プロパン酸,３-[[(３β,７α,１７β)-３,１７-ジヒ
ドロキシ-アンドロスト-５-エン-７-イル]チオ]-； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,７Ｚ,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート７,１７-ジベンゾアート,(３β,７α,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート７,１７-ジベンゾアート,(３β,７β,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセ
タール,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,サイクリック１７-(１,２-エタンジイルア
セタール),(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ヒドロキシ-,サイクリック１７-(１,２-エタン
ジイルアセタール),(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ヒドロキシ-,サイクリック１７-(１,２-エタン
ジイルアセタール),(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-３-オール,７-ブロモ-,ベンゾ
アート,(３β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,１７-(１,２-エタンジイルアセタール),７-オ
キシム,(３β,７Ｚ)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-１７,１
７-[１,２-エタンジイルビス(オキシ)]アンドロスト-５
-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス[(トリ
メチルシリル)-オキシ]-,Ｏ-メチルオキシム,(３β,１
７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ジヒドロキ
シ-,オキシム,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,１７-オキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −酢酸,[[[(３β,１７β)-３,１７-ジヒドロキシアンド
ロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −酢酸,[[[(３β)-１７,１７-[１,２-エタンジイルビス
(オキシ)]-３-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イ
リデン]アミノ]オキシ]-； −シラン,[[(３β,７α,１７β)-アンドロスト-５-エン
-３,７,１７-トリイル]トリス(オキシ)トリス[トリメチ
ル]-； −ベンゼンスルホン酸,４-メチル-,[(３β,１７β)-３,
１７-ビス(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-
イリデン]ヒドラジド； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,オキシム,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセ
タール,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセタール,
(３β,１７α)； −アンドロスト-５-エン-３β-オール,７α-ブロモ-,ア
セタート； −アンドロスト-５-エン-３β-オール,７α-ブロモ-が
特に好ましい。
体の中では、以下の化合物： −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-(ベンゾイルオキシ)-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(１-オキソペンチル)スルホニル]オキシ]-,(３β,７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
(１-オキソ-３-フェニルプロポキシ)-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[３-(４-ヒドロキシ-３-メトキシフェニル)-１-オキソ
-２-プロペニル]オキシ]-,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(９Ｚ)-１-オキソ-９-オクタデセニル]オキシ]-,(３
β)； −プレグン-５-エン-２０-オン、３-(アセチルオキシ)-
７-ヒドロキシ-,(３β,７α)； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オ
キソ-アンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキ
シ]-； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-
１７-オキソアンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミ
ノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(ベンゾイルオ
キシ)-７-(２-メチル-１-オキソプロポキシ)-,(３β,７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-フルオロ-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-フルオロ-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-２０-オキソプ
レグン-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-, −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-２０-オ
キソプレグン-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,
メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,(３β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３-ヒドロキ
シ-,アセタート； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７α-クロロ-３β-ヒド
ロキシ-,アセタート； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β,７β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３-ヒドロキ
シ-,ベンゾアート； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３β-ヒドロ
キシ-,４-メチルバレラート； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３β,７α-ジヒド
ロキシ-、ジスルファート； −酢酸,[[(３β,７α)-３-ヒドロキシ-１７-オキソアン
ドロスト-５-エン-７-イル]チオ]-； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(ベンゾイルオ
キシ)-７-ブロモ-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オキソア
ンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オキソア
ンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,メ
チルエステル； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-１７-オ
キソアンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキ
シ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス[(トリ
メチルシリル)オキシ]-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(３-メチルフェニル)スルホニル]オキシ]-,(３β,７
α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-[(３-クロロベ
ンゾイル)オキシ]-７-ヒドロキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-(３-カルボキシ
-１-オキソプロポキシ)-３-[(１-オキソヘプチル)オキ
シ]-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３,７-ビス[(トリメチ
ルシリル)オキシ]-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス[(トリ
メチルシリル)オキシ]-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β)-３-ヒドロキシ-１７-オキソアンドロ
スト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-メトキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-メトキシ-,(３β,７β)； −プレグナ-５,１６-ジエン-７,２０-ジオン,３-(アセ
チルオキシ)-,７,２０-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３β,７α-ジヒドロキ
シ-,７-(水素スルファート)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
(スルホオキシ)-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-７,２０-ジオン,３-ヒドロキシ-,
ビス[(アミノイミノメチル)ヒドラゾン],(３β)； −グアニジン,１,１'-[(３β-ヒドロキシプレグン-５-
エン-７,２０-ジイリデン)ジニトリロ]ジ-,ジヒドロク
ロリド； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３β-ヒ
ドロキシ-,ベンゾアート； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
メトキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
メトキシ-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,７Ｅ,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,１７-
(水素スルファート),(３β,７β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,７-[Ｏ-(３-ヒドロキシプロピル)オキシ
ム],(３β,７Ｚ,１７β)； −プロパン酸,３-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３,１７-ビス
(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-イリデン]
アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −プロパン酸,３-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３,１７-ビス
(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-イリデン]
アミノ]オキシ]-； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-(アセチルオキ
シ)-３-[[(１,１-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキ
シ]-,サイクリック１７-(１,２-エタンジイルアセター
ル),(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-[[(１,１-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキ
シ]-,サイクリック７-(１,２-エタンジイルアセター
ル),(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオール,３-[[(１,
１-ジメチルエチル)ジフェニルシリル]オキシ]-,１７-
オクタノアート,(３β,７β,１７β)； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３-(アセチルオ
キシ)-１７-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イリ
デン]アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,１７-
アセタート３-ベンゾアート,(３β,７β,１７β)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３-(アセチルオキシ)-
１７-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イリデン]ア
ミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３,１
７-ジアセタート７-メタンスルホナート,(３β,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,ジアセタート,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート１７-ベンゾアート,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート１７-ベンゾアート,(３β,７β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,３-アセタート１７-ベンゾアート,(３β,７α,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-(フェニ
ルスルフィニル)-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-(フェニ
ルチオ)-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３β,１７β-ジオール,７-ブ
ロモ-,ジベンゾアート； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,３-アセタート１７-ベンゾアート,(３β,７β,１７
β)； −プロパン酸,３-[[(３β,７α,１７β)-３-(アセチル
オキシ)-１７-(ベンゾイルオキシ)アンドロスト-５-エ
ン-７-イル]チオ]-,メチルエステル； −プロパン酸,３-[[(３β,７α,１７β)-３,１７-ジヒ
ドロキシ-アンドロスト-５-エン-７-イル]チオ]-； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,７Ｚ,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート７,１７-ジベンゾアート,(３β,７α,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート７,１７-ジベンゾアート,(３β,７β,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセ
タール,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,サイクリック１７-(１,２-エタンジイルア
セタール),(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ヒドロキシ-,サイクリック１７-(１,２-エタン
ジイルアセタール),(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ヒドロキシ-,サイクリック１７-(１,２-エタン
ジイルアセタール),(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-３-オール,７-ブロモ-,ベンゾ
アート,(３β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,１７-(１,２-エタンジイルアセタール),７-オ
キシム,(３β,７Ｚ)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-１７,１
７-[１,２-エタンジイルビス(オキシ)]アンドロスト-５
-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス[(トリ
メチルシリル)-オキシ]-,Ｏ-メチルオキシム,(３β,１
７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ジヒドロキ
シ-,オキシム,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,１７-オキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −酢酸,[[[(３β,１７β)-３,１７-ジヒドロキシアンド
ロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −酢酸,[[[(３β)-１７,１７-[１,２-エタンジイルビス
(オキシ)]-３-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イ
リデン]アミノ]オキシ]-； −シラン,[[(３β,７α,１７β)-アンドロスト-５-エン
-３,７,１７-トリイル]トリス(オキシ)トリス[トリメチ
ル]-； −ベンゼンスルホン酸,４-メチル-,[(３β,１７β)-３,
１７-ビス(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-
イリデン]ヒドラジド； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,オキシム,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセ
タール,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセタール,
(３β,１７α)； −アンドロスト-５-エン-３β-オール,７α-ブロモ-,ア
セタート； −アンドロスト-５-エン-３β-オール,７α-ブロモ-が
特に好ましい。
【００２１】本発明に係る式（I）のＤＨＥＡ誘導体
は、特に、特許US-5424463、FR-2771105、US-5869709、
US-6111118、WO94/085888およびWO01/23405、および／
またはTetrahedron Letters, 1997, 38, 119-122に記載
されている合成方法の一つを用いて、合成の観点から容
易に入手できる。
は、特に、特許US-5424463、FR-2771105、US-5869709、
US-6111118、WO94/085888およびWO01/23405、および／
またはTetrahedron Letters, 1997, 38, 119-122に記載
されている合成方法の一つを用いて、合成の観点から容
易に入手できる。
【００２２】特に、本発明は、皮膚の老化の兆候および
／またはくすんだ肌色および／または皮膚または髪の色
素形成異常および／または皮膚の乾燥および／または脂
漏症および／または脂漏症関連欠陥および／または敏感
肌および／またはふけ症および／または毛髪損失および
／または白髪症を予防または処理するための、少なくと
も一つの上記式（I）のＤＨＥＡ誘導体の美容的使用に
関する。
／またはくすんだ肌色および／または皮膚または髪の色
素形成異常および／または皮膚の乾燥および／または脂
漏症および／または脂漏症関連欠陥および／または敏感
肌および／またはふけ症および／または毛髪損失および
／または白髪症を予防または処理するための、少なくと
も一つの上記式（I）のＤＨＥＡ誘導体の美容的使用に
関する。
【００２３】表現“皮膚の老化の兆候”とは、皺および
細かい線、皮膚の締まり(firmness)および／または弾性
の損失、皮膚萎縮症、広がった毛穴の存在を伴う異常な
皮膚のキメ、皮膚の輝きの損失および／または色素斑を
意味すると解する。
細かい線、皮膚の締まり(firmness)および／または弾性
の損失、皮膚萎縮症、広がった毛穴の存在を伴う異常な
皮膚のキメ、皮膚の輝きの損失および／または色素斑を
意味すると解する。
【００２４】表現“敏感肌”とは、特許EP0680749B1に
おいて本願出願人により特徴付けされた皮膚を意味する
と解する。本願出願人は、敏感肌に関連する兆候が、皮
膚の領域に現れる多少痛みを伴う感覚、例えば、ヒリヒ
リ感、刺す痛み、かゆみまたはそう痒、ほてり、赤み、
熱っぽさ、不快感、刺すような痛みなどからなることを
示すことができた。これらの兆候は、とりわけ、汗、摩
擦、情緒、食物、風、シェービング、石けん、界面活性
剤、高カルシウム濃度の硬水、温度変化またはウールの
ような、種々の要因に応じて現れる。
おいて本願出願人により特徴付けされた皮膚を意味する
と解する。本願出願人は、敏感肌に関連する兆候が、皮
膚の領域に現れる多少痛みを伴う感覚、例えば、ヒリヒ
リ感、刺す痛み、かゆみまたはそう痒、ほてり、赤み、
熱っぽさ、不快感、刺すような痛みなどからなることを
示すことができた。これらの兆候は、とりわけ、汗、摩
擦、情緒、食物、風、シェービング、石けん、界面活性
剤、高カルシウム濃度の硬水、温度変化またはウールの
ような、種々の要因に応じて現れる。
【００２５】本発明の他の主題は、生理学的に許容でき
る媒体に、少なくとも一つの上記式（I）のＤＨＥＡ誘
導体と、落屑剤、モイスチャライザー、脱色剤またはプ
ロピグメント剤(propigmenting agent)、抗グリケーシ
ョン剤、ＮＯシンターゼ阻害剤、５α-レダクターゼ阻
害剤、リシルおよび／またはプロリルヒドロキシラーゼ
阻害剤、皮膚または表皮の高分子の合成を刺激および／
またはそれらの分解を妨げるための薬剤、繊維芽細胞お
よびケラチノサイトの増殖および／またはケラチノサイ
トの分化を刺激するための薬剤、筋弛緩剤、神経性の刺
激を低減するための化合物、抗菌剤、タイトニング剤、
汚染またはフリーラジカルに対抗する薬剤、またはホス
ホリパーゼＡ２、リポキシゲナーゼおよび／またはヒト
プロスタグランジンシンテターゼから選択される少なく
とも一つの酵素を阻害することができる鎮静剤から選択
される少なくとも一つの化合物とを含む化粧品組成物に
関する。
る媒体に、少なくとも一つの上記式（I）のＤＨＥＡ誘
導体と、落屑剤、モイスチャライザー、脱色剤またはプ
ロピグメント剤(propigmenting agent)、抗グリケーシ
ョン剤、ＮＯシンターゼ阻害剤、５α-レダクターゼ阻
害剤、リシルおよび／またはプロリルヒドロキシラーゼ
阻害剤、皮膚または表皮の高分子の合成を刺激および／
またはそれらの分解を妨げるための薬剤、繊維芽細胞お
よびケラチノサイトの増殖および／またはケラチノサイ
トの分化を刺激するための薬剤、筋弛緩剤、神経性の刺
激を低減するための化合物、抗菌剤、タイトニング剤、
汚染またはフリーラジカルに対抗する薬剤、またはホス
ホリパーゼＡ２、リポキシゲナーゼおよび／またはヒト
プロスタグランジンシンテターゼから選択される少なく
とも一つの酵素を阻害することができる鎮静剤から選択
される少なくとも一つの化合物とを含む化粧品組成物に
関する。
【００２６】また本発明は、生理学的に許容できる媒体
に、少なくとも一つの上記式（I）のＤＨＥＡ誘導体
と、ＵＶ-Ａおよび／またはＵＶ-Ｂスクリーニング剤か
ら選択された少なくとも一つのＵＶスクリーニング剤、
および／または少なくとも一つの任意に被覆された無機
顔料とを含む化粧品組成物にも関する。
に、少なくとも一つの上記式（I）のＤＨＥＡ誘導体
と、ＵＶ-Ａおよび／またはＵＶ-Ｂスクリーニング剤か
ら選択された少なくとも一つのＵＶスクリーニング剤、
および／または少なくとも一つの任意に被覆された無機
顔料とを含む化粧品組成物にも関する。
【００２７】表現“生理学的に許容できる媒体”とは、
皮膚および／またはその表面成長体に適合する媒体を意
味すると解する。
皮膚および／またはその表面成長体に適合する媒体を意
味すると解する。
【００２８】本発明にかかる組成物は、組成物の全重量
に対して、０．００００１％から１０重量％までの上記
式（I）のＤＨＥＡ誘導体を含むことができる。しかし
ながら、好ましくは、この組成物は、組成物の全重量に
対して、０．００１％から５重量％までの上記式（I）
のＤＨＥＡ誘導体を含む。
に対して、０．００００１％から１０重量％までの上記
式（I）のＤＨＥＡ誘導体を含むことができる。しかし
ながら、好ましくは、この組成物は、組成物の全重量に
対して、０．００１％から５重量％までの上記式（I）
のＤＨＥＡ誘導体を含む。
【００２９】本発明にかかる組成物に導入することがで
きる種々の化合物を、以下に詳説する。
きる種々の化合物を、以下に詳説する。
【００３０】１．落屑剤およびモイスチャライザー
用語“落屑剤”は、
−剥離を促進することにより落屑に直接作用する化合
物、例えば、β-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸とその
誘導体（５-(ｎ-オクタノイル)サリチル酸を含む）；α
-ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳
酸、酒石酸、リンゴ酸、またはマンデル酸；尿素；ゲン
チシン酸；オリゴフコース；ケイ皮酸；Saphora japoni
caの抽出物；特にレスベラトロール(resveratrol)を含
むヒドロキシスチルベン；または −コルネオデスモソームの落屑または分解に関与する酵
素、例えばグリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素
(stratum corneum chymotryptic enzyme)（ＳＣＣ
Ｅ）、あるいは他のプロテアーゼ（トリプシン、キモト
リプシン様）に作用し得るあらゆる化合物を意味する。
無機塩をキレートするための薬剤：ＥＤＴＡ；Ｎ-アシ
ル-Ｎ,Ｎ',Ｎ'-エチレンジアミン三酢酸；アミノスルホ
ン化合物、特にＮ-(２-ヒドロキシエチル)ピペラジン-
Ｎ'-２-エタンスルホン酸（ＨＥＰＥＳ）；２-オキソチ
アゾリジン-４-カルボン酸（プロシステイン）誘導体；
グリシンのようなタイプのα-アミノ酸誘導体（EP-0852
949に記載されているようなもの）；ハチミツ；糖誘導
体、例えばＯ-オクタノイル-６-Ｄ-マルトースおよびＮ
-アセチルグルコサミンを挙げることもできる。
物、例えば、β-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸とその
誘導体（５-(ｎ-オクタノイル)サリチル酸を含む）；α
-ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳
酸、酒石酸、リンゴ酸、またはマンデル酸；尿素；ゲン
チシン酸；オリゴフコース；ケイ皮酸；Saphora japoni
caの抽出物；特にレスベラトロール(resveratrol)を含
むヒドロキシスチルベン；または −コルネオデスモソームの落屑または分解に関与する酵
素、例えばグリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素
(stratum corneum chymotryptic enzyme)（ＳＣＣ
Ｅ）、あるいは他のプロテアーゼ（トリプシン、キモト
リプシン様）に作用し得るあらゆる化合物を意味する。
無機塩をキレートするための薬剤：ＥＤＴＡ；Ｎ-アシ
ル-Ｎ,Ｎ',Ｎ'-エチレンジアミン三酢酸；アミノスルホ
ン化合物、特にＮ-(２-ヒドロキシエチル)ピペラジン-
Ｎ'-２-エタンスルホン酸（ＨＥＰＥＳ）；２-オキソチ
アゾリジン-４-カルボン酸（プロシステイン）誘導体；
グリシンのようなタイプのα-アミノ酸誘導体（EP-0852
949に記載されているようなもの）；ハチミツ；糖誘導
体、例えばＯ-オクタノイル-６-Ｄ-マルトースおよびＮ
-アセチルグルコサミンを挙げることもできる。
【００３１】用語“モイスチャライザー(moisturizing
agent)”は、 −角質層の潤いを維持するために保護機能に作用する化
合物、または閉塞化合物。セラミド、スフィンゴイドを
ベースとする化合物、レシチン、グリコスフィンゴリピ
ド、リン脂質、コレステロールとその誘導体、フィトス
テロール（スチグマステロール、β-シトステロールま
たはカンペステロール）、必須脂肪酸、１,２-ジアシル
グリセロール、４-クロマノン、ペンタサイクリックト
リテルペン、ワセリンおよびラノリンを挙げることがで
きる；または −角質層の水分含量を直接増大する化合物、例えば、ス
レアローズ(threalose)とその誘導体、ヒアルロン酸と
その誘導体、グリセロール、ペンタンジオール、ピドラ
ート、セリン、キシリトール、乳酸ナトリウム、グリセ
リルポリアクリラート、エクトイン(ectoin)とその誘導
体、キトサン、オリゴ糖および多糖、環式カーボナー
ト、Ｎ-ラウロイル-ピロリドンカルボン酸およびＮ-α-
ベンゾイル-Ｌ-アルギニン；または −皮脂腺を活性化する化合物、例えばステロイド誘導体
（ＤＨＥＡを含む）およびビタミンＤとその誘導体；を
意味すると解する。
agent)”は、 −角質層の潤いを維持するために保護機能に作用する化
合物、または閉塞化合物。セラミド、スフィンゴイドを
ベースとする化合物、レシチン、グリコスフィンゴリピ
ド、リン脂質、コレステロールとその誘導体、フィトス
テロール（スチグマステロール、β-シトステロールま
たはカンペステロール）、必須脂肪酸、１,２-ジアシル
グリセロール、４-クロマノン、ペンタサイクリックト
リテルペン、ワセリンおよびラノリンを挙げることがで
きる；または −角質層の水分含量を直接増大する化合物、例えば、ス
レアローズ(threalose)とその誘導体、ヒアルロン酸と
その誘導体、グリセロール、ペンタンジオール、ピドラ
ート、セリン、キシリトール、乳酸ナトリウム、グリセ
リルポリアクリラート、エクトイン(ectoin)とその誘導
体、キトサン、オリゴ糖および多糖、環式カーボナー
ト、Ｎ-ラウロイル-ピロリドンカルボン酸およびＮ-α-
ベンゾイル-Ｌ-アルギニン；または −皮脂腺を活性化する化合物、例えばステロイド誘導体
（ＤＨＥＡを含む）およびビタミンＤとその誘導体；を
意味すると解する。
【００３２】これらの化合物は、本発明にかかる組成物
の全重量の０．００１％から３０％、好ましくは０．０
１％から２０％を占めることができる。
の全重量の０．００１％から３０％、好ましくは０．０
１％から２０％を占めることができる。
【００３３】上記落屑剤およびモイスチャライザーを含
む本発明にかかる組成物は、有利に、皮膚の乾燥および
特に乾皮症を予防または処理することを意図するもので
ある。
む本発明にかかる組成物は、有利に、皮膚の乾燥および
特に乾皮症を予防または処理することを意図するもので
ある。
【００３４】２．脱色剤またはプロピグメント剤
本発明にかかる組成物に含めることができる脱色剤は、
例えば、以下の化合物：コウジ酸；エラグ酸；アルブチ
ンとその誘導体、例えば特許出願EP-895779およびEP-52
4109に記載されているもの；ヒドロキノン；アミノフェ
ノール誘導体、例えば特許出願WO99/10318およびWO99/3
2077に記載されているもの、特にＮ-コレステリルオキ
シカルボニル-パラ-アミノフェノールおよびＮ-エチル
オキシカルボニル-パラ-アミノフェノール；イミノフェ
ノール誘導体、特に特許出願WO99/22707に記載されてい
るもの；Ｌ-２-オキソチアゾリジン-４-カルボン酸また
はプロシステイン、およびその塩およびエステル；アス
コルビン酸とその誘導体、特にアスコルビルグルコシ
ド；および植物抽出物、特に、カンゾウ、ブラックベリ
ー、およびタツナミソウの抽出物を含むが、これらに限
定されるものではない。
例えば、以下の化合物：コウジ酸；エラグ酸；アルブチ
ンとその誘導体、例えば特許出願EP-895779およびEP-52
4109に記載されているもの；ヒドロキノン；アミノフェ
ノール誘導体、例えば特許出願WO99/10318およびWO99/3
2077に記載されているもの、特にＮ-コレステリルオキ
シカルボニル-パラ-アミノフェノールおよびＮ-エチル
オキシカルボニル-パラ-アミノフェノール；イミノフェ
ノール誘導体、特に特許出願WO99/22707に記載されてい
るもの；Ｌ-２-オキソチアゾリジン-４-カルボン酸また
はプロシステイン、およびその塩およびエステル；アス
コルビン酸とその誘導体、特にアスコルビルグルコシ
ド；および植物抽出物、特に、カンゾウ、ブラックベリ
ー、およびタツナミソウの抽出物を含むが、これらに限
定されるものではない。
【００３５】挙げることができるプロピグメント剤は、
Maruzen社から市販されているワレモコウ（Sanguisorba
officinalis）の抽出物、およびキク（Chrysanthemum
morifolium）の抽出物を含む。
Maruzen社から市販されているワレモコウ（Sanguisorba
officinalis）の抽出物、およびキク（Chrysanthemum
morifolium）の抽出物を含む。
【００３６】上記脱色剤を含む本発明にかかる組成物
は、過剰色素形成、特に皮膚の老化に関連する色素斑を
予防または処理することを意図するものである。
は、過剰色素形成、特に皮膚の老化に関連する色素斑を
予防または処理することを意図するものである。
【００３７】その一部として、上記プロピグメント剤を
含む組成物が、白髪症を処理することを意図することが
好ましい。
含む組成物が、白髪症を処理することを意図することが
好ましい。
【００３８】３．抗グリケーション剤
用語“抗グリケーション剤(antiglycation agent)”と
は、皮膚タンパク、特にコラーゲンのような皮膚タンパ
クのグリケーションを予防および／または低減するため
の化合物を意味する。
は、皮膚タンパク、特にコラーゲンのような皮膚タンパ
クのグリケーションを予防および／または低減するため
の化合物を意味する。
【００３９】抗グリケーション剤の例は、ツツジ科の植
物抽出物、例えばブルーベリー(Vaccinium angustifoli
um)の抽出物；エルゴチオネイン(ergothioneine)とその
誘導体；およびヒドロキシスチルベンとその誘導体、例
えばレズベラトロル(resveratrol)および３,３',５,５'
-テトラ-ヒドロキシスチルベンである。これらの抗グリ
ケーション剤は、特許出願FR99/16166、FR00/08158、FR
99/09267およびFR99/16168にそれぞれ記載されている。
レズベラトロルは、本発明における使用に特に好まし
い。
物抽出物、例えばブルーベリー(Vaccinium angustifoli
um)の抽出物；エルゴチオネイン(ergothioneine)とその
誘導体；およびヒドロキシスチルベンとその誘導体、例
えばレズベラトロル(resveratrol)および３,３',５,５'
-テトラ-ヒドロキシスチルベンである。これらの抗グリ
ケーション剤は、特許出願FR99/16166、FR00/08158、FR
99/09267およびFR99/16168にそれぞれ記載されている。
レズベラトロルは、本発明における使用に特に好まし
い。
【００４０】上記抗グリケーション剤を含む本発明にか
かる組成物は、皮膚の老化の兆候を予防または処理、特
に皮膚の張りおよび／または弾力の損失を予防または処
理するために有利に用いることができる。
かる組成物は、皮膚の老化の兆候を予防または処理、特
に皮膚の張りおよび／または弾力の損失を予防または処
理するために有利に用いることができる。
【００４１】４．ＮＯシンターゼ阻害剤
本発明において使用するのに適したＮＯシンターゼ阻害
剤の例は、特にLeucocyanidines de raisins extraの商
品名でEuromed社から、またはLeucoselect（登録商標）
の商品名でIndena社から、そしてExtrait de marc de r
aisinの商品名でHansen社から市販されているVitis vin
ifera種の植物抽出物；好ましくはオリーブの木の葉か
ら得られ、特に、Vinyals社から乾燥抽出物の形態で、
またはBiologia & Technologia社からEurol BTの商品名
で市販されているOlea europaea種の植物抽出物；およ
びGingko biloba種の植物抽出物であって、好ましくは
この植物の乾燥水性抽出物であり、Beaufour社から、Gi
nkgo biloba extrait standardの商品名で市販されてい
るもの；を特に含む。
剤の例は、特にLeucocyanidines de raisins extraの商
品名でEuromed社から、またはLeucoselect（登録商標）
の商品名でIndena社から、そしてExtrait de marc de r
aisinの商品名でHansen社から市販されているVitis vin
ifera種の植物抽出物；好ましくはオリーブの木の葉か
ら得られ、特に、Vinyals社から乾燥抽出物の形態で、
またはBiologia & Technologia社からEurol BTの商品名
で市販されているOlea europaea種の植物抽出物；およ
びGingko biloba種の植物抽出物であって、好ましくは
この植物の乾燥水性抽出物であり、Beaufour社から、Gi
nkgo biloba extrait standardの商品名で市販されてい
るもの；を特に含む。
【００４２】上記ＮＯシンターゼ阻害剤を含む本発明に
かかる組成物は、皮膚の老化の兆候および／または敏感
肌の予防または処理のために、有利に用いることができ
る。
かかる組成物は、皮膚の老化の兆候および／または敏感
肌の予防または処理のために、有利に用いることができ
る。
【００４３】５．５α-レダクターゼ阻害剤
本発明にかかる組成物が５α-レダクターゼ阻害剤を含
む場合、この阻害剤は、特に、 −レチノイド、特にレチノール； −硫黄および硫黄誘導体； −亜鉛の塩、例えば乳酸亜鉛、グルコナート、ピドラー
ト、カルボキシラート、サリチラートおよび／またはシ
ステアート； −セレニウムクロライド； −ビタミンＢ６またはピリドキシン； −特にSeppic社からSepicontrol A5（登録商標）の商品
名で市販されている、カプリロイルグリシン、サルコシ
ン、およびCinnamomum zeylanicumの抽出物の混合物； −特にSECMA社からPhlorogine（登録商標）の商品名で
市販されているLaminariasaccharinaの抽出物； −特にSilab社からSebonormine（登録商標）の商品名で
市販されているSpiraeaulmariaの抽出物； −Arnica montana、Cinchona succirubra、Eugenia car
yophyllata、Humulus lupulus、Hypericum perforatu
m、Mentha piperita、Rosmarinus officinalis、Salvia
officinalisおよびThymus vulgaris種の植物抽出物、
これら全てが、例えばMaruzen社から市販されている； −特にEuromed社から市販されているSerenoa repensの
抽出物； −Silybum属の植物抽出物； −サポゲニンを含む植物抽出物、特にジオスゲニンまた
はヘコゲニン(hecogenin)に富んだヤマノイモ科(Diosco
rea)植物の抽出物；および −オイゲノールまたはオイゲノールグルコシドを含むEu
genia caryophyllataの抽出物から選択することができ
る。
む場合、この阻害剤は、特に、 −レチノイド、特にレチノール； −硫黄および硫黄誘導体； −亜鉛の塩、例えば乳酸亜鉛、グルコナート、ピドラー
ト、カルボキシラート、サリチラートおよび／またはシ
ステアート； −セレニウムクロライド； −ビタミンＢ６またはピリドキシン； −特にSeppic社からSepicontrol A5（登録商標）の商品
名で市販されている、カプリロイルグリシン、サルコシ
ン、およびCinnamomum zeylanicumの抽出物の混合物； −特にSECMA社からPhlorogine（登録商標）の商品名で
市販されているLaminariasaccharinaの抽出物； −特にSilab社からSebonormine（登録商標）の商品名で
市販されているSpiraeaulmariaの抽出物； −Arnica montana、Cinchona succirubra、Eugenia car
yophyllata、Humulus lupulus、Hypericum perforatu
m、Mentha piperita、Rosmarinus officinalis、Salvia
officinalisおよびThymus vulgaris種の植物抽出物、
これら全てが、例えばMaruzen社から市販されている； −特にEuromed社から市販されているSerenoa repensの
抽出物； −Silybum属の植物抽出物； −サポゲニンを含む植物抽出物、特にジオスゲニンまた
はヘコゲニン(hecogenin)に富んだヤマノイモ科(Diosco
rea)植物の抽出物；および −オイゲノールまたはオイゲノールグルコシドを含むEu
genia caryophyllataの抽出物から選択することができ
る。
【００４４】５α-レダクターゼ阻害剤は、例えば、本
発明にかかる組成物の全重量の０．００１％から１０
％、好ましくは０．０１％から５％を占める。この組成
物がかかる化合物を含む場合、脂漏症および／または多
毛症および／またはアンドロゲン依存脱毛症の予防また
は処理に特に適している。
発明にかかる組成物の全重量の０．００１％から１０
％、好ましくは０．０１％から５％を占める。この組成
物がかかる化合物を含む場合、脂漏症および／または多
毛症および／またはアンドロゲン依存脱毛症の予防また
は処理に特に適している。
【００４５】６．リシルおよび／またはプロリルヒドロ
キシラーゼ阻害剤 本発明にかかる組成物において用いられるリシルおよび
／またはプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤の好ましい例
は、特許出願WO96/09048に記載されている２,４-ジアミ
ノピリミジン３-オキシドすなわち２,４-ＤＰＯ、並び
に、特許US-4139619およびUS-4596812に記載されている
２,４-ジアミノ-６-ピペリジノピリミジン３-オキシド
すなわち“ミノキシジル(Minoxidil)”である。
キシラーゼ阻害剤 本発明にかかる組成物において用いられるリシルおよび
／またはプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤の好ましい例
は、特許出願WO96/09048に記載されている２,４-ジアミ
ノピリミジン３-オキシドすなわち２,４-ＤＰＯ、並び
に、特許US-4139619およびUS-4596812に記載されている
２,４-ジアミノ-６-ピペリジノピリミジン３-オキシド
すなわち“ミノキシジル(Minoxidil)”である。
【００４６】これらの化合物は、例えば、組成物の全重
量に対して、０．００１から５重量％、さらに好ましく
は０．０１から５重量％のレベルで、本発明にかかる組
成物に存在させる。
量に対して、０．００１から５重量％、さらに好ましく
は０．０１から５重量％のレベルで、本発明にかかる組
成物に存在させる。
【００４７】かかるリシルおよび／またはプロリルヒド
ロキシラーゼ阻害剤と、本発明にかかる式（I）のＤＨ
ＥＡ誘導体とを含む組成物は、有利に脱毛症の処理に用
いられる。
ロキシラーゼ阻害剤と、本発明にかかる式（I）のＤＨ
ＥＡ誘導体とを含む組成物は、有利に脱毛症の処理に用
いられる。
【００４８】７．皮膚または表皮の高分子の合成を刺激
および／またはそれらの分解を妨げるための薬剤 皮膚の高分子を刺激する活性剤の中では、 −コラーゲン合成に作用する活性剤、例えば、Centella
asiaticaの抽出物；アジアチコシド(asiaticoside)と
その誘導体；アスコルビン酸、すなわちビタミンＣとそ
の誘導体；合成ペプチド、例えばイアミン(iamine)、バ
イオペプチドＣＬまたはSederma社から市販されている
パルミトイルオリゴペプチド；植物から抽出されたペプ
チド、例えばColetica社からPhytokine（登録商標）の
商品名で市販されているダイズ加水分解物；植物ホルモ
ン、例えばオーキシン、およびケイ皮酸とその誘導体で
あって、欧州特許出願公開第０９２５７７９号公報に記
載されているもの； −エラスチン合成に作用する活性剤、例えば、LSN社か
らCytovitin（登録商標）の商品名で市販されているSac
charomyces cerevisiaeの抽出物；およびSECMA社からKe
lpadelie（登録商標）の商品名で市販されている藻類Ma
crocystis pyriferaの抽出物； −グリコサミノグリカン合成に作用する活性剤、例え
ば、Brooks社からBiominyogourth（登録商標）の商品名
で市販されているLactobacillus vulgarisを用いた乳発
酵産物；Alban Muller社からHSP3（登録商標）の商品名
で市販されている褐藻類Padina pavonicaの抽出物；お
よび特にSilab社からFirmalift（登録商標）の商品名
で、またはLSN社からCytovitin（登録商標）の商品名で
入手できるSaccharomyces cerevisiaeの抽出物； −フィブロネクチン合成に作用する活性剤、例えば、Se
porga社からGP4G（登録商標）の商品名で市販されてい
る動物プランクトンサリナ(Salina)の抽出物；特にAlba
n Muller社からDrieline（登録商標）の商品名で入手可
能な酵母抽出物；およびSederma社からMatrixil（登録
商標）の商品名で市販されているパルミトイルペンタペ
プチド； −メタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害に作用する活性
剤、例えば、特にＭＭＰ１、２、３または９。レチノイ
ドとその誘導体、イソフラボノイド、オリゴペプチドお
よびリポペプチド、リポアミノ酸、Coletica社からColl
alift（登録商標）の商品名で市販されている麦芽抽出
物；ブルーベリーまたはローズマリーの抽出物；特にリ
コペンを含むカロテノイド；イソフラボン、その誘導
体、またはこれらを含む植物抽出物、特にダイズ抽出物
（例えば、Ichimaru Pharcos社からFlavosterone SB
（登録商標）の商品名で市販されているもの）、レッド
クローバー抽出物、アマ抽出物、カッコン(kakkon)抽出
物、セージ抽出物（仏国特許出願第00/10203号に記載）
を挙げることができる； −白血球エラスターゼまたはカテプシンＧのようなセリ
ンプロテアーゼの阻害に作用する活性剤。LSN社からPar
elastyl（登録商標）の商品名で市販されているLegumin
osae（Pisum sativum）の種子のペプチド抽出物；およ
びヘパリノイドおよびシュードジペプチドを挙げること
ができる；を挙げることができる。
および／またはそれらの分解を妨げるための薬剤 皮膚の高分子を刺激する活性剤の中では、 −コラーゲン合成に作用する活性剤、例えば、Centella
asiaticaの抽出物；アジアチコシド(asiaticoside)と
その誘導体；アスコルビン酸、すなわちビタミンＣとそ
の誘導体；合成ペプチド、例えばイアミン(iamine)、バ
イオペプチドＣＬまたはSederma社から市販されている
パルミトイルオリゴペプチド；植物から抽出されたペプ
チド、例えばColetica社からPhytokine（登録商標）の
商品名で市販されているダイズ加水分解物；植物ホルモ
ン、例えばオーキシン、およびケイ皮酸とその誘導体で
あって、欧州特許出願公開第０９２５７７９号公報に記
載されているもの； −エラスチン合成に作用する活性剤、例えば、LSN社か
らCytovitin（登録商標）の商品名で市販されているSac
charomyces cerevisiaeの抽出物；およびSECMA社からKe
lpadelie（登録商標）の商品名で市販されている藻類Ma
crocystis pyriferaの抽出物； −グリコサミノグリカン合成に作用する活性剤、例え
ば、Brooks社からBiominyogourth（登録商標）の商品名
で市販されているLactobacillus vulgarisを用いた乳発
酵産物；Alban Muller社からHSP3（登録商標）の商品名
で市販されている褐藻類Padina pavonicaの抽出物；お
よび特にSilab社からFirmalift（登録商標）の商品名
で、またはLSN社からCytovitin（登録商標）の商品名で
入手できるSaccharomyces cerevisiaeの抽出物； −フィブロネクチン合成に作用する活性剤、例えば、Se
porga社からGP4G（登録商標）の商品名で市販されてい
る動物プランクトンサリナ(Salina)の抽出物；特にAlba
n Muller社からDrieline（登録商標）の商品名で入手可
能な酵母抽出物；およびSederma社からMatrixil（登録
商標）の商品名で市販されているパルミトイルペンタペ
プチド； −メタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害に作用する活性
剤、例えば、特にＭＭＰ１、２、３または９。レチノイ
ドとその誘導体、イソフラボノイド、オリゴペプチドお
よびリポペプチド、リポアミノ酸、Coletica社からColl
alift（登録商標）の商品名で市販されている麦芽抽出
物；ブルーベリーまたはローズマリーの抽出物；特にリ
コペンを含むカロテノイド；イソフラボン、その誘導
体、またはこれらを含む植物抽出物、特にダイズ抽出物
（例えば、Ichimaru Pharcos社からFlavosterone SB
（登録商標）の商品名で市販されているもの）、レッド
クローバー抽出物、アマ抽出物、カッコン(kakkon)抽出
物、セージ抽出物（仏国特許出願第00/10203号に記載）
を挙げることができる； −白血球エラスターゼまたはカテプシンＧのようなセリ
ンプロテアーゼの阻害に作用する活性剤。LSN社からPar
elastyl（登録商標）の商品名で市販されているLegumin
osae（Pisum sativum）の種子のペプチド抽出物；およ
びヘパリノイドおよびシュードジペプチドを挙げること
ができる；を挙げることができる。
【００４９】フィラグリンおよびケラチンのような表皮
の高分子を刺激する活性剤の中では、特に、Silab社か
らStructurine（登録商標）の商品名で市販されている
ルピナスの抽出物；Gattefosse社からGatuline（登録商
標）の商品名で市販されているブナFagus sylvaticaの
芽の抽出物；およびSeporga社からGP4G（登録商標）の
商品名で市販されている動物性プランクトンサリナの抽
出物を挙げることができる。
の高分子を刺激する活性剤の中では、特に、Silab社か
らStructurine（登録商標）の商品名で市販されている
ルピナスの抽出物；Gattefosse社からGatuline（登録商
標）の商品名で市販されているブナFagus sylvaticaの
芽の抽出物；およびSeporga社からGP4G（登録商標）の
商品名で市販されている動物性プランクトンサリナの抽
出物を挙げることができる。
【００５０】一以上の上記化合物を含む本発明にかかる
組成物は、皮膚の老化の兆候、特に皮膚の締まりおよび
／または弾性の損失を予防または処理することに特に適
している。
組成物は、皮膚の老化の兆候、特に皮膚の締まりおよび
／または弾性の損失を予防または処理することに特に適
している。
【００５１】８．繊維芽細胞およびケラチノサイトの増
殖および／またはケラチノサイトの分化を刺激する薬剤 本発明にかかる組成物に用いることができる繊維芽細胞
の増殖を刺激する薬剤は、例えば、植物性タンパクまた
はポリペプチド、抽出物、特にダイズの抽出物（例え
ば、LSN社からEleseryl SH-VEG8(登録商標)の商品名
で、またはSilab社からRaffermine(登録商標)の商品名
で市販されているダイズ抽出物）；および植物ホルモ
ン、例えばジベレリンおよびサイトカイニンから選択す
ることができる。
殖および／またはケラチノサイトの分化を刺激する薬剤 本発明にかかる組成物に用いることができる繊維芽細胞
の増殖を刺激する薬剤は、例えば、植物性タンパクまた
はポリペプチド、抽出物、特にダイズの抽出物（例え
ば、LSN社からEleseryl SH-VEG8(登録商標)の商品名
で、またはSilab社からRaffermine(登録商標)の商品名
で市販されているダイズ抽出物）；および植物ホルモ
ン、例えばジベレリンおよびサイトカイニンから選択す
ることができる。
【００５２】本発明にかかる組成物に用いることができ
るケラチノサイト増殖を刺激する薬剤は、特に、レチノ
イド、例えばレチノールとそのエステルであって、レチ
ニルパルミタートを含む；Gattefosse社から市販されて
いるウォールナッツミール(walnut meal)の抽出物；お
よびSederma社から市販されているSolanum tuberosumの
抽出物を含む。
るケラチノサイト増殖を刺激する薬剤は、特に、レチノ
イド、例えばレチノールとそのエステルであって、レチ
ニルパルミタートを含む；Gattefosse社から市販されて
いるウォールナッツミール(walnut meal)の抽出物；お
よびSederma社から市販されているSolanum tuberosumの
抽出物を含む。
【００５３】ケラチノサイトの分化を刺激する薬剤は、
例えば、カルシウムのような無機物質；Silab社からPho
topreventine(登録商標)の商品名で市販されているルピ
ナスの抽出物；Seporga社からPhytocohesine(登録商標)
の商品名で市販されているβ-シトステリル硫酸ナトリ
ウム；およびSolabia社からPhytovityl(登録商標)の商
品名で市販されているトウモロコシ抽出物を含む。
例えば、カルシウムのような無機物質；Silab社からPho
topreventine(登録商標)の商品名で市販されているルピ
ナスの抽出物；Seporga社からPhytocohesine(登録商標)
の商品名で市販されているβ-シトステリル硫酸ナトリ
ウム；およびSolabia社からPhytovityl(登録商標)の商
品名で市販されているトウモロコシ抽出物を含む。
【００５４】これらの化合物を含む本発明にかかる組成
物は、好ましくは皮膚の老化の兆候を予防または処理す
るために使用される。
物は、好ましくは皮膚の老化の兆候を予防または処理す
るために使用される。
【００５５】９．筋弛緩剤
本発明にかかる組成物に用いることができる筋弛緩剤
は、カルシウム阻害剤、例えばアルベリンとその塩、塩
素チャネル開放剤、例えばジアゼパム、およびカテコー
ルアミンおよびアセチルコリン阻害剤、例えばIlipotec
社から市販されているヘキサペプチドアルギレリンＲを
含む。
は、カルシウム阻害剤、例えばアルベリンとその塩、塩
素チャネル開放剤、例えばジアゼパム、およびカテコー
ルアミンおよびアセチルコリン阻害剤、例えばIlipotec
社から市販されているヘキサペプチドアルギレリンＲを
含む。
【００５６】これらの化合物を含む本発明にかかる組成
物は、好ましくは、皮膚の老化の兆候、特に皺を予防ま
たは処理するために使用される。
物は、好ましくは、皮膚の老化の兆候、特に皺を予防ま
たは処理するために使用される。
【００５７】１０．抗菌剤
本発明にかかる組成物に用いられる抗菌剤は、特に、
２,４,４'-トリクロロ-２'-ヒドロキシジフェニルエー
テル（またはトリクロサン）、３,４,４'-トリクロロカ
ルバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパ
ノール、フェノキシイソプロパノール、ヘキサミジンイ
セチオナート、メトロニダゾールとその塩、ミコナゾー
ルとその塩、イトラコナゾール(itraconazole)、ターコ
ナゾール(terconazole)、エコナゾール、ケトコナゾー
ル、サペルコナゾール(saperconazole)、フルコナゾー
ル(fluconazole)、クロトリマゾール、ブトコナゾー
ル、オキシコナゾール、スルファコナゾール、スルコナ
ゾール、テルビナフィン(terbinafine)、シクロピロッ
クス、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸とそ
の塩、ベンゾイルペルオキシド、３-ヒドロキシ安息香
酸、４-ヒドロキシ安息香酸、フィチン酸、Ｎ-アセチル
-Ｌ-システイン酸、リポ酸、アゼライン酸とその塩、ア
ラキドン酸、レゾルシノール、２,４,４'-トリクロロ-
２'-ヒドロキシジフェニルエーテル、３,４,４'-トリク
ロロカルバナリド(trichlorocarbanalide)、オクトピロ
ックス、オクトキシグリセリン、オクタノイルグリシ
ン、カプリリルグリコール、１０-ヒドロキシ-２-デカ
ン酸、特許WO93/18743に記載されているジクロロフェニ
ルイミダゾールジオキソランとその誘導体、ファルネソ
ール、およびフィトスフィンゴシン、並びにこれらの混
合物から選択することができる。
２,４,４'-トリクロロ-２'-ヒドロキシジフェニルエー
テル（またはトリクロサン）、３,４,４'-トリクロロカ
ルバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパ
ノール、フェノキシイソプロパノール、ヘキサミジンイ
セチオナート、メトロニダゾールとその塩、ミコナゾー
ルとその塩、イトラコナゾール(itraconazole)、ターコ
ナゾール(terconazole)、エコナゾール、ケトコナゾー
ル、サペルコナゾール(saperconazole)、フルコナゾー
ル(fluconazole)、クロトリマゾール、ブトコナゾー
ル、オキシコナゾール、スルファコナゾール、スルコナ
ゾール、テルビナフィン(terbinafine)、シクロピロッ
クス、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸とそ
の塩、ベンゾイルペルオキシド、３-ヒドロキシ安息香
酸、４-ヒドロキシ安息香酸、フィチン酸、Ｎ-アセチル
-Ｌ-システイン酸、リポ酸、アゼライン酸とその塩、ア
ラキドン酸、レゾルシノール、２,４,４'-トリクロロ-
２'-ヒドロキシジフェニルエーテル、３,４,４'-トリク
ロロカルバナリド(trichlorocarbanalide)、オクトピロ
ックス、オクトキシグリセリン、オクタノイルグリシ
ン、カプリリルグリコール、１０-ヒドロキシ-２-デカ
ン酸、特許WO93/18743に記載されているジクロロフェニ
ルイミダゾールジオキソランとその誘導体、ファルネソ
ール、およびフィトスフィンゴシン、並びにこれらの混
合物から選択することができる。
【００５８】好ましい抗菌剤は、トリクロサン、フェノ
キシエタノール、オクトキシグリセリン、オクタノイル
グリシン、１０-ヒドロキシ-２-デカン酸、カプリリル
グリコール、ファルネソール、およびアゼライン酸であ
る。
キシエタノール、オクトキシグリセリン、オクタノイル
グリシン、１０-ヒドロキシ-２-デカン酸、カプリリル
グリコール、ファルネソール、およびアゼライン酸であ
る。
【００５９】例として、抗菌剤は、組成物の全重量の
０．１から２０％、好ましくは０．１から１０％を占め
る量で、本発明にかかる組成物中に用いることができ
る。
０．１から２０％、好ましくは０．１から１０％を占め
る量で、本発明にかかる組成物中に用いることができ
る。
【００６０】式（I）のＤＨＥＡ誘導体と抗菌剤とを含
む組成物は、特にアクネを生じやすい脂っぽい皮膚、ア
クネ、または頭皮のふけ症を処理する使用に適してい
る。
む組成物は、特にアクネを生じやすい脂っぽい皮膚、ア
クネ、または頭皮のふけ症を処理する使用に適してい
る。
【００６１】１１．タイトニング剤
用語“タイトニング剤”とは、皮膚に張力を働かせるこ
とのできる化合物を意味し、その効果は、皺や細かい線
のような皮膚表面上の不規則性を一時的に消失させるも
のである。
とのできる化合物を意味し、その効果は、皺や細かい線
のような皮膚表面上の不規則性を一時的に消失させるも
のである。
【００６２】本発明にかかる組成物に用いることができ
るタイトニング剤の中では、特に、 （１）ポリウレタンラテックスまたはアクリル-シリコ
ーンラテックス、特に、特許出願EP-1038519に記載され
ているもの、例えば、プロピルチオ[ポリ(メチルアクリ
ラート）]、プロピルチオ[ポリ(メチルメタクリラー
ト）]およびプロピルチオ[ポリ(メタクリル酸）]とグラ
フト化したポリジメチルシロキサン、または、プロピル
チオ[ポリ(イソブチルメタクリラート）]およびプロピ
ルチオ[ポリ(メタクリル酸）]とグラフト化したポリジ
メチルシロキサン。かかるグラフト化シリコーンポリマ
ーは、特に、3M社からVS80、VS70またはLO21の商品名で
市販されている。 （２）ダイズまたは小麦植物タンパク、および／または （３）ナトリウムマグネシウムシリカート（ラポナイト
(Laponites)）を挙げることができる。
るタイトニング剤の中では、特に、 （１）ポリウレタンラテックスまたはアクリル-シリコ
ーンラテックス、特に、特許出願EP-1038519に記載され
ているもの、例えば、プロピルチオ[ポリ(メチルアクリ
ラート）]、プロピルチオ[ポリ(メチルメタクリラー
ト）]およびプロピルチオ[ポリ(メタクリル酸）]とグラ
フト化したポリジメチルシロキサン、または、プロピル
チオ[ポリ(イソブチルメタクリラート）]およびプロピ
ルチオ[ポリ(メタクリル酸）]とグラフト化したポリジ
メチルシロキサン。かかるグラフト化シリコーンポリマ
ーは、特に、3M社からVS80、VS70またはLO21の商品名で
市販されている。 （２）ダイズまたは小麦植物タンパク、および／または （３）ナトリウムマグネシウムシリカート（ラポナイト
(Laponites)）を挙げることができる。
【００６３】上記タイトニング剤を含む本発明にかかる
組成物は、有利に、皮膚の老化の兆候、特に皺および細
かい線を処理することを意図するものである。
組成物は、有利に、皮膚の老化の兆候、特に皺および細
かい線を処理することを意図するものである。
【００６４】１２．汚染またはフリーラジカルを処理す
る薬剤 表現“汚染を処理する薬剤”とは、オゾン、単環式また
は多環式芳香族化合物、例えばベンゾピレン、および／
または重金属、例えばコバルト、水銀、カドミウムおよ
び／またはニッケルをトラップすることができるあらゆ
る化合物を意味する。用語“フリーラジカルを処理する
薬剤”とは、フリーラジカルをトラップすることができ
るあらゆる化合物を意味すると解する。
る薬剤 表現“汚染を処理する薬剤”とは、オゾン、単環式また
は多環式芳香族化合物、例えばベンゾピレン、および／
または重金属、例えばコバルト、水銀、カドミウムおよ
び／またはニッケルをトラップすることができるあらゆ
る化合物を意味する。用語“フリーラジカルを処理する
薬剤”とは、フリーラジカルをトラップすることができ
るあらゆる化合物を意味すると解する。
【００６５】本発明にかかる組成物に用いることができ
るオゾントラッッピング剤としては、特にビタミンＣと
アスコルビルグルコシドを含むその誘導体；フェノール
およびポリフェノール、特にタンニン、エラグ酸および
タンニン酸；エピガロカテキン(epigallocatechin)およ
びそれを含む天然抽出物；オリーブの木の葉の抽出物；
茶、特に緑茶の抽出物；アントシアン；ローズマリーの
抽出物；フェノール酸、特にクロロゲン酸；スチルベ
ン、特にレズベラトロール(resveratrol)；硫黄含有ア
ミノ酸誘導体、特にＳ-カルボキシメチルシステイン；
エルゴチオネイン(ergothioneine)；Ｎ-アセチル-シス
テイン；キレート剤、例えばＮ,Ｎ'-ビス（３,４,５-ト
リメトキシベンジル）エチレンジアミンまたはその塩、
金属錯体またはエステルの一つ；カロテノイド、例えば
クロセチン；および種々の出発物質、例えば、アルギニ
ン、ヒスチジン、リボヌクレアート、マンニトール、ア
デノシン三リン酸、ピリドキシン、フェニルアラニン、
チロシンおよび加水分解されたＲＮＡの混合物であっ
て、特にLaboratoires Serobiologiques社からCPP LS 2
633-12F（登録商標）の商品名で市販されているもの、S
olabia社からPhytovityl（登録商標）の商品名で市販さ
れているトウモロコシの水溶性画分、カラクサケマン抽
出物とレモン抽出との混合物であってInduchem社からUn
icotrozon C-49（登録商標）の商品名で市販されている
もの、および、ヤクヨウニンジン、リンゴ、桃、小麦お
よび大麦の抽出物の混合物であって、Provital社からPr
onalen Bioprotect（登録商標）の商品名で市販されて
いるものを挙げることができる。
るオゾントラッッピング剤としては、特にビタミンＣと
アスコルビルグルコシドを含むその誘導体；フェノール
およびポリフェノール、特にタンニン、エラグ酸および
タンニン酸；エピガロカテキン(epigallocatechin)およ
びそれを含む天然抽出物；オリーブの木の葉の抽出物；
茶、特に緑茶の抽出物；アントシアン；ローズマリーの
抽出物；フェノール酸、特にクロロゲン酸；スチルベ
ン、特にレズベラトロール(resveratrol)；硫黄含有ア
ミノ酸誘導体、特にＳ-カルボキシメチルシステイン；
エルゴチオネイン(ergothioneine)；Ｎ-アセチル-シス
テイン；キレート剤、例えばＮ,Ｎ'-ビス（３,４,５-ト
リメトキシベンジル）エチレンジアミンまたはその塩、
金属錯体またはエステルの一つ；カロテノイド、例えば
クロセチン；および種々の出発物質、例えば、アルギニ
ン、ヒスチジン、リボヌクレアート、マンニトール、ア
デノシン三リン酸、ピリドキシン、フェニルアラニン、
チロシンおよび加水分解されたＲＮＡの混合物であっ
て、特にLaboratoires Serobiologiques社からCPP LS 2
633-12F（登録商標）の商品名で市販されているもの、S
olabia社からPhytovityl（登録商標）の商品名で市販さ
れているトウモロコシの水溶性画分、カラクサケマン抽
出物とレモン抽出との混合物であってInduchem社からUn
icotrozon C-49（登録商標）の商品名で市販されている
もの、および、ヤクヨウニンジン、リンゴ、桃、小麦お
よび大麦の抽出物の混合物であって、Provital社からPr
onalen Bioprotect（登録商標）の商品名で市販されて
いるものを挙げることができる。
【００６６】本発明にかかる組成物で用いることができ
る単環式または多環式芳香族化合物をトラップするため
の薬剤としては、特に、エラグ酸のようなタンニン；イ
ンドール誘導体、特にインドール-３-カルビノール；
茶、特に緑茶の抽出物、ホテイアオイまたはEichhornia
crassipesの抽出物；およびSolabia社からPhytovityl
（登録商標）の商品名で市販されているトウモロコシの
水溶性画分を挙げることができる。
る単環式または多環式芳香族化合物をトラップするため
の薬剤としては、特に、エラグ酸のようなタンニン；イ
ンドール誘導体、特にインドール-３-カルビノール；
茶、特に緑茶の抽出物、ホテイアオイまたはEichhornia
crassipesの抽出物；およびSolabia社からPhytovityl
（登録商標）の商品名で市販されているトウモロコシの
水溶性画分を挙げることができる。
【００６７】最後に、本発明にかかる組成物で用いるこ
とができる重金属トラップ剤としては、特に、キレート
剤、例えばＥＤＴＡ、エチレンジアミンテトラメチレン
ホスホン酸のペンタソジウム(pentasodium)塩、および
Ｎ,Ｎ'-ビス（３,４,５-トリメトキシベンジル）エチレ
ンジアミンまたはその塩、金属錯体またはエステルの一
つ；フィチン酸；キトサン誘導体；茶、特に緑茶の抽出
物；タンニン、特にエラグ酸；硫黄含有アミノ酸、例え
ばシステイン；ホテイアオイ（Eichhornia crassipes）
の抽出物；およびSolabia社からPhytovityl（登録商
標）の商品名で市販されているトウモロコシの水溶性画
分を挙げることができる。
とができる重金属トラップ剤としては、特に、キレート
剤、例えばＥＤＴＡ、エチレンジアミンテトラメチレン
ホスホン酸のペンタソジウム(pentasodium)塩、および
Ｎ,Ｎ'-ビス（３,４,５-トリメトキシベンジル）エチレ
ンジアミンまたはその塩、金属錯体またはエステルの一
つ；フィチン酸；キトサン誘導体；茶、特に緑茶の抽出
物；タンニン、特にエラグ酸；硫黄含有アミノ酸、例え
ばシステイン；ホテイアオイ（Eichhornia crassipes）
の抽出物；およびSolabia社からPhytovityl（登録商
標）の商品名で市販されているトウモロコシの水溶性画
分を挙げることができる。
【００６８】本発明にかかる組成物で用いることができ
るフリーラジカルを処理する薬剤は、上記の汚染を処理
するための一部の薬剤に加えて、ビタミンＥとその誘導
体、例えばトコフェリルアセタート；バイオフラボノイ
ド；コエンザイムＱ１０またはユビキノン；一部の酵
素、例えばカタラーゼ、スーパーオキシドジスムター
ゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシ
ダーゼおよびキノンレダクターゼ；グルタチオン；ベン
ジリデンショウノウ；ベンジルシクラノン(benzylcycla
nones)；置換されたナフタレノン(napthalenones)；ピ
ドラート(pidolates)；フィタンスリオール(phytanthri
ol)；γ-オリザノール(oryzanol)；リグナン；およびメ
ラトニンを含む。
るフリーラジカルを処理する薬剤は、上記の汚染を処理
するための一部の薬剤に加えて、ビタミンＥとその誘導
体、例えばトコフェリルアセタート；バイオフラボノイ
ド；コエンザイムＱ１０またはユビキノン；一部の酵
素、例えばカタラーゼ、スーパーオキシドジスムター
ゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシ
ダーゼおよびキノンレダクターゼ；グルタチオン；ベン
ジリデンショウノウ；ベンジルシクラノン(benzylcycla
nones)；置換されたナフタレノン(napthalenones)；ピ
ドラート(pidolates)；フィタンスリオール(phytanthri
ol)；γ-オリザノール(oryzanol)；リグナン；およびメ
ラトニンを含む。
【００６９】上記汚染を処理するための薬剤および／ま
たはフリーラジカルを処理するための薬剤を含む本発明
にかかる組成物は、有利に、皮膚の老化の兆候、特に
皺、および皮膚の締まりおよび弾力の損失、および乾燥
を予防または処理することを意図するものである。変形
として、くすんだ肌色を予防または処理することを意図
する。
たはフリーラジカルを処理するための薬剤を含む本発明
にかかる組成物は、有利に、皮膚の老化の兆候、特に
皺、および皮膚の締まりおよび弾力の損失、および乾燥
を予防または処理することを意図するものである。変形
として、くすんだ肌色を予防または処理することを意図
する。
【００７０】１３．ＵＶＡおよび／またはＵＶＢスクリ
ーニング剤および任意に被覆された無機顔料 本発明にかかる組成物は、ＵＶＡおよび／またはＵＶＢ
線を遮蔽することができる一以上のＵＶスクリーニング
剤を含むことができる。
ーニング剤および任意に被覆された無機顔料 本発明にかかる組成物は、ＵＶＡおよび／またはＵＶＢ
線を遮蔽することができる一以上のＵＶスクリーニング
剤を含むことができる。
【００７１】ＵＶＡ線を遮蔽することができる化合物と
しては、特に、 （１）ベンゾフェノン誘導体、例えば： −２,４-ジヒドロキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン
-１）； −２,２',４,４'-テトラヒドロキシベンゾフェノン（ベ
ンゾフェノン-２）; −BASF社からUvinul M40の商品名で入手できる２-ヒド
ロキシ-４-メトキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-
３）； −BASF社からUvinul MS40の商品名で入手できる２-ヒド
ロキシ-４-メトキシベンゾフェノン-５-スルホン酸（ベ
ンゾフェノン-４）およびそのスルホナート形態（ベン
ゾフェノン-５）； −２,２'-ジヒドロキシ-４,４'-ジメトキシベンゾフェ
ノン（ベンゾフェノン-６）； −５-クロロ-２-ヒドロキシベンゾフェノン（ベンゾフ
ェノン-７）； −２,２'-ジヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノン
（ベンゾフェノン-８）； −２,２'-ジヒドロキシ-４,４'-ジメトキシベンゾフェ
ノン-５,５'-ジスルホン二酸の二ナトリウム塩（ベンゾ
フェノン-９）； −２-ヒドロキシ-４-メトキシ-４'-メチルベンゾフェノ
ン（ベンゾフェノン-１０）； −ベンゾフェノン-１１； −２-ヒドロキシ-４-（オクチルオキシ）ベンゾフェノ
ン（ベンゾフェノン-１２）； −ベンゾフェノン-３およびベンゾフェノン-５が好まし
い； （２）トリアジン誘導体、特にCiba-Geigy社からTinoso
rb Sの商品名で入手できる２,４-ビス[４-(２-エチルヘ
キシルオキシ)-２-ヒドロキシフェニル]-６-(４-メトキ
シフェニル)-１,３,５-トリアジン、およびCiba-Geigy
社からTinosorb Mの商品名で入手できる２,２'-メチレ
ンビス[６-(２Ｈ-ベンゾトリアゾール-２-イル)-４-
(１,１,３,３-テトラメチルブチル)フェノール]； （３）任意に部分的または完全に中和された形態の、ベ
ンゼン-１,４-ジ(３-メチリデンショウノウ-１０-スル
ホン酸)、および （４）これらの混合物を挙げることができる。
しては、特に、 （１）ベンゾフェノン誘導体、例えば： −２,４-ジヒドロキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン
-１）； −２,２',４,４'-テトラヒドロキシベンゾフェノン（ベ
ンゾフェノン-２）; −BASF社からUvinul M40の商品名で入手できる２-ヒド
ロキシ-４-メトキシベンゾフェノン（ベンゾフェノン-
３）； −BASF社からUvinul MS40の商品名で入手できる２-ヒド
ロキシ-４-メトキシベンゾフェノン-５-スルホン酸（ベ
ンゾフェノン-４）およびそのスルホナート形態（ベン
ゾフェノン-５）； −２,２'-ジヒドロキシ-４,４'-ジメトキシベンゾフェ
ノン（ベンゾフェノン-６）； −５-クロロ-２-ヒドロキシベンゾフェノン（ベンゾフ
ェノン-７）； −２,２'-ジヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノン
（ベンゾフェノン-８）； −２,２'-ジヒドロキシ-４,４'-ジメトキシベンゾフェ
ノン-５,５'-ジスルホン二酸の二ナトリウム塩（ベンゾ
フェノン-９）； −２-ヒドロキシ-４-メトキシ-４'-メチルベンゾフェノ
ン（ベンゾフェノン-１０）； −ベンゾフェノン-１１； −２-ヒドロキシ-４-（オクチルオキシ）ベンゾフェノ
ン（ベンゾフェノン-１２）； −ベンゾフェノン-３およびベンゾフェノン-５が好まし
い； （２）トリアジン誘導体、特にCiba-Geigy社からTinoso
rb Sの商品名で入手できる２,４-ビス[４-(２-エチルヘ
キシルオキシ)-２-ヒドロキシフェニル]-６-(４-メトキ
シフェニル)-１,３,５-トリアジン、およびCiba-Geigy
社からTinosorb Mの商品名で入手できる２,２'-メチレ
ンビス[６-(２Ｈ-ベンゾトリアゾール-２-イル)-４-
(１,１,３,３-テトラメチルブチル)フェノール]； （３）任意に部分的または完全に中和された形態の、ベ
ンゼン-１,４-ジ(３-メチリデンショウノウ-１０-スル
ホン酸)、および （４）これらの混合物を挙げることができる。
【００７２】ＵＶＢ線を遮蔽することができる化合物と
しては、特に： （１）サリチル酸誘導体、特にホモメンチルサリチラー
トおよびオクチルサリチラート； （２）ケイ皮酸誘導体、特にGivaudan社からParsol MCX
の商品名で入手できる２-エチルヘキシル２-メトキシシ
ンナマート； （３）液状β,β-ジフェニルアクリラート誘導体、特に
BASF社からUvinul N539の商品名で入手できる２-エチル
ヘキシルα-シアノ-α,β-ジフェニルアクリラートまた
はオクトクリレン； （４）ｐ-アミノ安息香酸誘導体； （５）Merck社からEusolex 6300の商品名で入手できる
４-メチルベンジリデンショウノウ； （６）Merck社から“Eusolex 232”の商品名で市販され
ている２-フェニルベンズイミダゾール-５-スルホン
酸； （７）１,３,５-トリアジン誘導体、特に： −BASF社からUvinul T150の商品名で入手できる２,４,
６-トリス[ｐ-(２'-エチルヘキシル-１'-オキシカルボ
ニル)アニリノ]-１,３,５-トリアジン、および −Sigma 3V社からUvasorb HEBの商品名で入手できる、
以下の式（Ａ）に対応する化合物：
しては、特に： （１）サリチル酸誘導体、特にホモメンチルサリチラー
トおよびオクチルサリチラート； （２）ケイ皮酸誘導体、特にGivaudan社からParsol MCX
の商品名で入手できる２-エチルヘキシル２-メトキシシ
ンナマート； （３）液状β,β-ジフェニルアクリラート誘導体、特に
BASF社からUvinul N539の商品名で入手できる２-エチル
ヘキシルα-シアノ-α,β-ジフェニルアクリラートまた
はオクトクリレン； （４）ｐ-アミノ安息香酸誘導体； （５）Merck社からEusolex 6300の商品名で入手できる
４-メチルベンジリデンショウノウ； （６）Merck社から“Eusolex 232”の商品名で市販され
ている２-フェニルベンズイミダゾール-５-スルホン
酸； （７）１,３,５-トリアジン誘導体、特に： −BASF社からUvinul T150の商品名で入手できる２,４,
６-トリス[ｐ-(２'-エチルヘキシル-１'-オキシカルボ
ニル)アニリノ]-１,３,５-トリアジン、および −Sigma 3V社からUvasorb HEBの商品名で入手できる、
以下の式（Ａ）に対応する化合物：
【化８】
［式中、Ｒ'は２-エチルヘキシル基を示し、Ｒはtert-
ブチル基を示す］； （８）これらの混合物；を挙げることができる。
ブチル基を示す］； （８）これらの混合物；を挙げることができる。
【００７３】ＵＶＡおよびＵＶＢ線を遮蔽することがで
きる化合物として、特に、 （１）植物抽出物、特にローズマリーの抽出物（ロズマ
リン酸(rosmaric acid)）およびレオントポディウム(Le
ontopodium)属、特にLeontopodium alpinumまたはLeont
opodium stracheyiから選択された植物種の抽出物； （２）以下の一般式（Ｂ）：
きる化合物として、特に、 （１）植物抽出物、特にローズマリーの抽出物（ロズマ
リン酸(rosmaric acid)）およびレオントポディウム(Le
ontopodium)属、特にLeontopodium alpinumまたはLeont
opodium stracheyiから選択された植物種の抽出物； （２）以下の一般式（Ｂ）：
【化９】
に対応するベンゾトリアゾールシリコーン；を挙げるこ
とができる。
とができる。
【００７４】このベンゾトリアゾールシリコーン、およ
びその調製方法は、特に、特許出願FR-A-2642968に記載
されている。
びその調製方法は、特に、特許出願FR-A-2642968に記載
されている。
【００７５】任意に被覆された無機顔料としては、任意
にアルミナおよび／またはアルミニウムステアラートで
被覆された、酸化チタン、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化ジル
コニウム、または酸化セリウムのナノ顔料を挙げること
ができる。
にアルミナおよび／またはアルミニウムステアラートで
被覆された、酸化チタン、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化ジル
コニウム、または酸化セリウムのナノ顔料を挙げること
ができる。
【００７６】１４．神経性の刺激を低減する化合物
神経由来の刺激を低減するための化合物としては、−サ
ブスタンスＰアンタゴニスト、特に特許EP0680749に記
載のもの、少なくとも一つの非光合成線維状細菌の抽出
物、特に特許EP0761204に記載されているVitreoscilla
filiformisの株の抽出物、特許EP0764440に記載されて
いる湧泉、少なくとも一つのRosacea科の植物の抽出
物、特に欧州特許出願第0906752号公報に記載されてい
るRosa gallica種の抽出物、および欧州特許出願第0737
471号および第0770392号公報に記載されているアルカリ
土類金属； −ＣＧＲＰアンタゴニスト、特に特許EP0765668に記載
されているもの、特にIridaceae科の抽出物、特にIris
pallida種の抽出物； −ＮＯシンターゼ阻害剤； −ブラジキニンアンタゴニスト、特に欧州特許出願第09
09556号公報に記載されているもの； −サイトカインアンタゴニスト； −ヒスタミンアンタゴニスト； −インターロイキン１および／または腫瘍壊死因子α
（ＴＮＦα）のアンタゴニスト、特に欧州特許出願第08
92642および0764444号公報に記載されているもの、特に
ペプチドモジュレン(Modulene)、トリペプチドリシン-
プロリン-バリン（ＫＰＶ）、およびシソ(Labitae)科の
少なくとも一つの植物、特にRosmarinus officinalis種
の抽出物； −特に、アミロライド(Amiloride)、キニジン(Quinidin
e)、キニジンスルファート、アパミン(Apamine)、シプ
ロヘプタジン(Cyproheptadine)、ロペラミド(Loperamid
e)、およびＮ-アセチルプロカイナミド(N-acetylprocai
namide)から選択されるナトリウムチャネルブロッカ
ー； −カリウムチャネル開放剤、特にミノキシジルおよびそ
の誘導体；を挙げることができる。
ブスタンスＰアンタゴニスト、特に特許EP0680749に記
載のもの、少なくとも一つの非光合成線維状細菌の抽出
物、特に特許EP0761204に記載されているVitreoscilla
filiformisの株の抽出物、特許EP0764440に記載されて
いる湧泉、少なくとも一つのRosacea科の植物の抽出
物、特に欧州特許出願第0906752号公報に記載されてい
るRosa gallica種の抽出物、および欧州特許出願第0737
471号および第0770392号公報に記載されているアルカリ
土類金属； −ＣＧＲＰアンタゴニスト、特に特許EP0765668に記載
されているもの、特にIridaceae科の抽出物、特にIris
pallida種の抽出物； −ＮＯシンターゼ阻害剤； −ブラジキニンアンタゴニスト、特に欧州特許出願第09
09556号公報に記載されているもの； −サイトカインアンタゴニスト； −ヒスタミンアンタゴニスト； −インターロイキン１および／または腫瘍壊死因子α
（ＴＮＦα）のアンタゴニスト、特に欧州特許出願第08
92642および0764444号公報に記載されているもの、特に
ペプチドモジュレン(Modulene)、トリペプチドリシン-
プロリン-バリン（ＫＰＶ）、およびシソ(Labitae)科の
少なくとも一つの植物、特にRosmarinus officinalis種
の抽出物； −特に、アミロライド(Amiloride)、キニジン(Quinidin
e)、キニジンスルファート、アパミン(Apamine)、シプ
ロヘプタジン(Cyproheptadine)、ロペラミド(Loperamid
e)、およびＮ-アセチルプロカイナミド(N-acetylprocai
namide)から選択されるナトリウムチャネルブロッカ
ー； −カリウムチャネル開放剤、特にミノキシジルおよびそ
の誘導体；を挙げることができる。
【００７７】１５．ホスホリパーゼＡ２、リポキシゲナ
ーゼおよび／またはヒトプロスタグランジンシンテター
ゼから選択される少なくとも一つの酵素を阻害すること
ができる鎮静剤 −ペンタサイクリックトリテルペンおよび植物抽出物
（特にGlycyrrhiza glabraの抽出物）、特に、オレアノ
ール酸とその塩、β-グリシレチン酸とその塩および／
またはその誘導体、例えばグリシルレチン酸モノグルク
ロニド、ステアリルグリシルレチナートまたは３-ステ
アロイルオキシグリシレチン酸を含む； −ベツリン酸(betulinic acid)とその塩； −Paeonia suffruticosaの抽出物； −Paeonia lactifloraの抽出物； −カロフィラム油； −フィコサッカリド、特にCodif社のHydrolysed Algin
（登録商標）またはHydrolysed Algin and Zinc Sulfat
e（登録商標）； −キャノーラ油； −タマヌオイル； −α-ビサボロール； −カモミールの抽出物； −アラントイン； −ビタミンＥとＣのリン酸ジエステル、特にSeppic社の
Sepivital EPC（登録商標）； −オメガ-３不飽和油、例えばジャコウアオイ(musk ros
e)油、クロフサスグリ種子油、エキウム油、または魚
油； −プランクトンの抽出物、特にSecma社のOmega plancto
n（登録商標）； −パルミトイルプロリンナトリウムとNymphaea albaの
組合せ、特にSeppic社のSeppicalm VG（登録商標）； −Pygeumの抽出物； −Boswellia serrataの抽出物、特にQuest社のSoothex
（登録商標）； −Centipeda cunnighamiiの抽出物、特にBioBotanicaの
Phytoplenolin（登録商標）； −Helianthus annuusの抽出物、特にSilab社のHelioxin
e（登録商標）； −Linum usitatissimumの抽出物、特にSilab社のSensil
ine（登録商標）； −トコトリエノール； −Cola nitidaの抽出物； −ピペロナール； −チョウジノキ(clove)の抽出物； −ロ―ズベイの柳の様なハーブ(rosebay willow-herb)
（Epilobium angustifolium）の抽出物； −アロエベラの抽出物； −コルチゾン； −ヒドロコルチゾン； −インドメタシン； −ベタメタゾン。
ーゼおよび／またはヒトプロスタグランジンシンテター
ゼから選択される少なくとも一つの酵素を阻害すること
ができる鎮静剤 −ペンタサイクリックトリテルペンおよび植物抽出物
（特にGlycyrrhiza glabraの抽出物）、特に、オレアノ
ール酸とその塩、β-グリシレチン酸とその塩および／
またはその誘導体、例えばグリシルレチン酸モノグルク
ロニド、ステアリルグリシルレチナートまたは３-ステ
アロイルオキシグリシレチン酸を含む； −ベツリン酸(betulinic acid)とその塩； −Paeonia suffruticosaの抽出物； −Paeonia lactifloraの抽出物； −カロフィラム油； −フィコサッカリド、特にCodif社のHydrolysed Algin
（登録商標）またはHydrolysed Algin and Zinc Sulfat
e（登録商標）； −キャノーラ油； −タマヌオイル； −α-ビサボロール； −カモミールの抽出物； −アラントイン； −ビタミンＥとＣのリン酸ジエステル、特にSeppic社の
Sepivital EPC（登録商標）； −オメガ-３不飽和油、例えばジャコウアオイ(musk ros
e)油、クロフサスグリ種子油、エキウム油、または魚
油； −プランクトンの抽出物、特にSecma社のOmega plancto
n（登録商標）； −パルミトイルプロリンナトリウムとNymphaea albaの
組合せ、特にSeppic社のSeppicalm VG（登録商標）； −Pygeumの抽出物； −Boswellia serrataの抽出物、特にQuest社のSoothex
（登録商標）； −Centipeda cunnighamiiの抽出物、特にBioBotanicaの
Phytoplenolin（登録商標）； −Helianthus annuusの抽出物、特にSilab社のHelioxin
e（登録商標）； −Linum usitatissimumの抽出物、特にSilab社のSensil
ine（登録商標）； −トコトリエノール； −Cola nitidaの抽出物； −ピペロナール； −チョウジノキ(clove)の抽出物； −ロ―ズベイの柳の様なハーブ(rosebay willow-herb)
（Epilobium angustifolium）の抽出物； −アロエベラの抽出物； −コルチゾン； −ヒドロコルチゾン； −インドメタシン； −ベタメタゾン。
【００７８】上記化合物に加えて、本発明にかかる組成
物は、一般に、上記式（I）のＤＨＥＡ誘導体の有効
量、すなわち所望の効果を得るのに十分な量を含む。か
くして、例えば、組成物の全重量に対して、式（I）の
前記ＤＨＥＡ誘導体を０．００００１から１０重量％含
み、さらに好ましくは、組成物の全重量に対して、式
（I）の前記ＤＨＥＡ誘導体を０．００１から５重量％
含む。
物は、一般に、上記式（I）のＤＨＥＡ誘導体の有効
量、すなわち所望の効果を得るのに十分な量を含む。か
くして、例えば、組成物の全重量に対して、式（I）の
前記ＤＨＥＡ誘導体を０．００００１から１０重量％含
み、さらに好ましくは、組成物の全重量に対して、式
（I）の前記ＤＨＥＡ誘導体を０．００１から５重量％
含む。
【００７９】本発明にかかる組成物は、化粧的または薬
学的、特に皮膚科学的使用を意図したものとすることが
できる。好ましくは、本発明にかかる組成物は、化粧的
使用を意図したものとすることができる。
学的、特に皮膚科学的使用を意図したものとすることが
できる。好ましくは、本発明にかかる組成物は、化粧的
使用を意図したものとすることができる。
【００８０】本発明にかかる組成物は、ケラチン物質の
外観を改善するための、特に、皮膚の老化の兆候および
／またはくすんだ肌色および／または皮膚または髪の色
素形成異常および／または皮膚の乾燥および／または脂
漏症および／または脂漏症関連欠陥および／または敏感
肌および／またはふけ症および／または毛髪損失および
／または白髪症を予防または処理するための美容目的に
用いることができる。
外観を改善するための、特に、皮膚の老化の兆候および
／またはくすんだ肌色および／または皮膚または髪の色
素形成異常および／または皮膚の乾燥および／または脂
漏症および／または脂漏症関連欠陥および／または敏感
肌および／またはふけ症および／または毛髪損失および
／または白髪症を予防または処理するための美容目的に
用いることができる。
【００８１】本発明にかかる組成物は、好ましくは、皮
膚、髪、睫毛または爪のようなケラチン物質への局所的
適用に適したものである。これらは、この種の適用に通
常用いられるあらゆる薬学的投与形態、特に水性または
油性溶液、水中油型または油中水型エマルション、シリ
コーンエマルション、マイクロエマルションまたはナノ
エマルション、水性または油性ゲルまたはリキッド、ペ
ースト状または固形状無水製品の形態とすることができ
る。
膚、髪、睫毛または爪のようなケラチン物質への局所的
適用に適したものである。これらは、この種の適用に通
常用いられるあらゆる薬学的投与形態、特に水性または
油性溶液、水中油型または油中水型エマルション、シリ
コーンエマルション、マイクロエマルションまたはナノ
エマルション、水性または油性ゲルまたはリキッド、ペ
ースト状または固形状無水製品の形態とすることができ
る。
【００８２】これらの組成物は、多少流動的であっても
よく、白または有色のクリーム、軟膏、乳液、ローショ
ン、漿液、ペースト、フォームまたはゲルの外観を有し
ていてもよい。これらは、エアゾール、パッチまたは粉
末の形態で皮膚に適用することもできる。また、これら
は、固形形態、例えば、スティックの形態であってもよ
い。これらは、皮膚のケア製品および／またはメイクア
ップ製品として用いることもできる。変形として、シャ
ンプーまたはコンディショナーの形態であってもよい。
よく、白または有色のクリーム、軟膏、乳液、ローショ
ン、漿液、ペースト、フォームまたはゲルの外観を有し
ていてもよい。これらは、エアゾール、パッチまたは粉
末の形態で皮膚に適用することもできる。また、これら
は、固形形態、例えば、スティックの形態であってもよ
い。これらは、皮膚のケア製品および／またはメイクア
ップ製品として用いることもできる。変形として、シャ
ンプーまたはコンディショナーの形態であってもよい。
【００８３】公知のように、本発明の組成物は、化粧品
分野で一般的なアジュバント、例えば親水性または親油
性ゲル化剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、香料、フィラ
ー、顔料、消臭剤および着色物質も含むことができる。
これらの種々のアジュバントの量は、これらの分野で通
常用いられている量であり、例えば、組成物の全重量の
０．０１から２０％である。性質に依存して、これらの
アジュバントは、脂肪相または水相に導入されうる。こ
れらのアジュバントおよびその濃度は、本発明にかかる
式（I）のＤＨＥＡ誘導体の有利な特性を害さないもの
でなければならない。
分野で一般的なアジュバント、例えば親水性または親油
性ゲル化剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、香料、フィラ
ー、顔料、消臭剤および着色物質も含むことができる。
これらの種々のアジュバントの量は、これらの分野で通
常用いられている量であり、例えば、組成物の全重量の
０．０１から２０％である。性質に依存して、これらの
アジュバントは、脂肪相または水相に導入されうる。こ
れらのアジュバントおよびその濃度は、本発明にかかる
式（I）のＤＨＥＡ誘導体の有利な特性を害さないもの
でなければならない。
【００８４】本発明にかかる組成物がエマルションであ
る場合には、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して
２から８０重量％、好ましくは５から５０重量％の範囲
とすることができる。エマルション形態の組成物に用い
られる脂肪物質、乳化剤および共乳化剤は、かかる分野
で通常用いられるものから選択される。乳化剤および共
乳化剤は、好ましくは、組成物の全重量に対して、０．
３から３０重量％、好ましくは０．５から２０重量％の
範囲の比率で組成物中に存在する。
る場合には、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して
２から８０重量％、好ましくは５から５０重量％の範囲
とすることができる。エマルション形態の組成物に用い
られる脂肪物質、乳化剤および共乳化剤は、かかる分野
で通常用いられるものから選択される。乳化剤および共
乳化剤は、好ましくは、組成物の全重量に対して、０．
３から３０重量％、好ましくは０．５から２０重量％の
範囲の比率で組成物中に存在する。
【００８５】本発明で用いることができる脂肪物質とし
ては、油、特に鉱油（流動ワセリン）、植物油（アボカ
ド油、ダイズ油）、動物油（ラノリン）、合成油（ペル
ヒドロスクアレン）、シリコーン油（シクロメチコー
ン）、およびフルオロ油（ペルフルオロポリエーテル）
を用いることができる。セチルアルコールのような脂肪
アルコール、脂肪酸、ロウおよびゴム、特にシリコーン
ゴムも、脂肪物質として用いることができる。
ては、油、特に鉱油（流動ワセリン）、植物油（アボカ
ド油、ダイズ油）、動物油（ラノリン）、合成油（ペル
ヒドロスクアレン）、シリコーン油（シクロメチコー
ン）、およびフルオロ油（ペルフルオロポリエーテル）
を用いることができる。セチルアルコールのような脂肪
アルコール、脂肪酸、ロウおよびゴム、特にシリコーン
ゴムも、脂肪物質として用いることができる。
【００８６】本発明で用いることができる乳化剤および
共乳化剤としては、例えば、ポリエチレングリコールと
脂肪酸のエステル、例えばＰＥＧ-１００ステアラー
ト、ＰＥＧ-５０ステアラートおよびＰＥＧ-４０ステア
ラート；ポリオールと脂肪酸とのエステル、例えばグリ
セリルステアラート、ソルビタントリステアラートおよ
び例えばTween（登録商標）20またはTween（登録商標）
60の商品名で入手可能なオキシエチレン化ソルビタンス
テアラート；およびこれらの混合物を挙げることができ
る。
共乳化剤としては、例えば、ポリエチレングリコールと
脂肪酸のエステル、例えばＰＥＧ-１００ステアラー
ト、ＰＥＧ-５０ステアラートおよびＰＥＧ-４０ステア
ラート；ポリオールと脂肪酸とのエステル、例えばグリ
セリルステアラート、ソルビタントリステアラートおよ
び例えばTween（登録商標）20またはTween（登録商標）
60の商品名で入手可能なオキシエチレン化ソルビタンス
テアラート；およびこれらの混合物を挙げることができ
る。
【００８７】挙げることができる親水性ゲル化剤は、特
に、カルボキシビニルポリマー（カーボマー）、アクリ
ルコポリマー、例えばアクリラート／アルキルアクリラ
ートコポリマー、ポリアクリルアミド、多糖、天然ゴム
およびクレーを含み、かつ、挙げることができる親油性
ゲル化剤は、特に、変性クレー、例えばベントン、脂肪
酸の金属塩、および疎水性シリカを含む。
に、カルボキシビニルポリマー（カーボマー）、アクリ
ルコポリマー、例えばアクリラート／アルキルアクリラ
ートコポリマー、ポリアクリルアミド、多糖、天然ゴム
およびクレーを含み、かつ、挙げることができる親油性
ゲル化剤は、特に、変性クレー、例えばベントン、脂肪
酸の金属塩、および疎水性シリカを含む。
【００８８】また本発明は、生理学的に許容できる媒体
に、上記少なくとも一つの式（I）のＤＨＥＡ誘導体
を、単独または上記なくとも一つの化合物と組み合わせ
て含む組成物をケラチン物質に局所的に適用することを
含む、ケラチン物質の美容処理の方法にも関する。
に、上記少なくとも一つの式（I）のＤＨＥＡ誘導体
を、単独または上記なくとも一つの化合物と組み合わせ
て含む組成物をケラチン物質に局所的に適用することを
含む、ケラチン物質の美容処理の方法にも関する。
【００８９】さらに本発明は、特に、生理学的に許容で
きる媒体に、上記少なくとも一つの式（I）のＤＨＥＡ
誘導体を、単独または上記少なくとも一つの化合物と組
み合わせて含む組成物を皮膚または髪に局所的に適用す
ることを含む、皮膚の老化の兆候および／またはくすん
だ肌色および／または皮膚または髪の色素形成異常およ
び／または皮膚の乾燥および／または脂漏症および／ま
たは脂漏症関連欠陥および／または敏感肌および／また
はふけ症および／または毛髪損失および／または白髪症
を処理する美容処理方法に関する。
きる媒体に、上記少なくとも一つの式（I）のＤＨＥＡ
誘導体を、単独または上記少なくとも一つの化合物と組
み合わせて含む組成物を皮膚または髪に局所的に適用す
ることを含む、皮膚の老化の兆候および／またはくすん
だ肌色および／または皮膚または髪の色素形成異常およ
び／または皮膚の乾燥および／または脂漏症および／ま
たは脂漏症関連欠陥および／または敏感肌および／また
はふけ症および／または毛髪損失および／または白髪症
を処理する美容処理方法に関する。
【００９０】本発明を以下の非限定的な実施例で例証す
る。組成物の実施例では、量は重量パーセントで示され
ている。
る。組成物の実施例では、量は重量パーセントで示され
ている。
【００９１】
【実施例】
実施例１：モイスチャライジングクリーム
相Ａ
アクリラート／Ｃ10-30アクリラートコポリマー ０．５％
水 １２．０％
相Ｂ
水素化ポリイソブテン ５．０％
アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキシ)-７-メトキシ-,(３β,７
α) ０．１％
シクロへキサシロキサン ６．０％
相Ｃ
トリエタノールアミン １．０％
グリセロール ６．０％
ＥＤＴＡ ０．２％
防腐剤 ０．５％
グリシン ２．０％
ポリアクリルアミドおよびＣ13-14イソパラフィンおよびラウレス(laureth)-７
１．０％
水 全体を１００％とする量
【００９２】この組成物は、以下の方法で調製できる。
相Ａのポリマーを、４０℃で水に分散させる。相Ｂの成
分を完全に溶解するまで７０℃に熱し、次いで温度を４
０℃まで戻す。相Ｃの成分を５０℃で混合する。次に相
Ｂを攪拌しながら４０℃で相Ａに導入し、次いで、これ
に相Ｃを添加する。上記組成物は乾燥肌を潤し、滑らか
にすることができる。
相Ａのポリマーを、４０℃で水に分散させる。相Ｂの成
分を完全に溶解するまで７０℃に熱し、次いで温度を４
０℃まで戻す。相Ｃの成分を５０℃で混合する。次に相
Ｂを攪拌しながら４０℃で相Ａに導入し、次いで、これ
に相Ｃを添加する。上記組成物は乾燥肌を潤し、滑らか
にすることができる。
【００９３】実施例２：モイスチャライジングクリーム
以下の組成物を、当業者にとって標準的な方法で調製し
た。 相Ａ 脱塩水 全体を１００％とする量 防腐剤 ０．５％ カーボマー ０．４％ グリセロール ７．０％ 相Ｂ１ オキシエチレン化(200EO)ソルビタンステアラート ０．９％ 相Ｂ２ ＰＥＧ−１００ステアラートおよびグリセリルステアラート ２．１％ イソノニルイソノナノアート １０．０％ ワセリン ２．０％ オクチルドデカノール １０．０％ アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキシ)-７-メトキシ-,(３β,７ α) ０．５％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１％ ＵＶスクリーニング剤 １．０％ セラミド ０．５％ 相Ｃ 水 ２．０％ トリエタノールアミン ０．５％ 尿素 １．０％ このクリームは、乾燥肌をケアするために用いることが
できる。
た。 相Ａ 脱塩水 全体を１００％とする量 防腐剤 ０．５％ カーボマー ０．４％ グリセロール ７．０％ 相Ｂ１ オキシエチレン化(200EO)ソルビタンステアラート ０．９％ 相Ｂ２ ＰＥＧ−１００ステアラートおよびグリセリルステアラート ２．１％ イソノニルイソノナノアート １０．０％ ワセリン ２．０％ オクチルドデカノール １０．０％ アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキシ)-７-メトキシ-,(３β,７ α) ０．５％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１％ ＵＶスクリーニング剤 １．０％ セラミド ０．５％ 相Ｃ 水 ２．０％ トリエタノールアミン ０．５％ 尿素 １．０％ このクリームは、乾燥肌をケアするために用いることが
できる。
【００９４】
実施例３：抗老化クリーム
アクリラート／Ｃ10-30アクリラートコポリマー ０．５％
水 １２．０％
イソノニルイソノナノアート ５．０％
アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチルオキシ),１７-オキシム,(
３β) ０．１％
シクロへキサシロキサン ５．０％
オクチルメトキシシンナマート １．０％
トリエタノールアミン １．０％
グリセロール ６．０％
防腐剤 ０．５％
ポリアクリルアミドおよびＣ13-14イソパラフィンおよびラウレス-７
１．０％
水 全体を１００％とする量
【００９５】この組成物は、以下の方法で調製できる。
相Ａのポリマーを、４０℃で水に分散させる。相Ｂの成
分を完全に溶解するまで７０℃に熱し、次いで温度を４
０℃まで戻す。相Ｃの成分を５０℃で混合する。次に相
Ｂを攪拌しながら４０℃で相Ａに導入し、次いで、これ
に相Ｃを添加する。
相Ａのポリマーを、４０℃で水に分散させる。相Ｂの成
分を完全に溶解するまで７０℃に熱し、次いで温度を４
０℃まで戻す。相Ｃの成分を５０℃で混合する。次に相
Ｂを攪拌しながら４０℃で相Ａに導入し、次いで、これ
に相Ｃを添加する。
【００９６】このクリームを、皮膚の老化の兆候を処理
するために、特に皺および細かい線を消失させるため
に、一日に１または２回適用して用いることができる。
するために、特に皺および細かい線を消失させるため
に、一日に１または２回適用して用いることができる。
【００９７】実施例４：抗老化クリーム
以下の組成物を、当業者にとって標準的な方法で調製し
た。 相Ａ 脱塩水 全体を１００％とする量 防腐剤 ０．５％ カーボマー ０．４％ グリセロール ７．０％ 相Ｂ１ オキシエチレン化(200EO)ソルビタンステアラート ０．９％ 相Ｂ２ ＰＥＧ−１００ステアラートおよびグリセリルステアラート ２．１％ イソノニルイソノナノアート １０．０％ オクチルデカノール １０．０％ アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチルオキシ),１７-オキシム,( ３β) ０．１％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１％ ＵＶスクリーニング剤 １．０％ 相Ｃ 水 ２．０％ トリエタノールアミン ０．５％ Centella asiaticaの抽出物 １．０％ パルミトイルペンタペプチド(Sederma社のMatrixyl（登録商標）) ０．１％ この組成物は、引き締め用のデイクリームとして使用す
ることができる。
た。 相Ａ 脱塩水 全体を１００％とする量 防腐剤 ０．５％ カーボマー ０．４％ グリセロール ７．０％ 相Ｂ１ オキシエチレン化(200EO)ソルビタンステアラート ０．９％ 相Ｂ２ ＰＥＧ−１００ステアラートおよびグリセリルステアラート ２．１％ イソノニルイソノナノアート １０．０％ オクチルデカノール １０．０％ アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチルオキシ),１７-オキシム,( ３β) ０．１％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１％ ＵＶスクリーニング剤 １．０％ 相Ｃ 水 ２．０％ トリエタノールアミン ０．５％ Centella asiaticaの抽出物 １．０％ パルミトイルペンタペプチド(Sederma社のMatrixyl（登録商標）) ０．１％ この組成物は、引き締め用のデイクリームとして使用す
ることができる。
【００９８】実施例５：脂っぽい肌を洗浄するためのゲ
ル 以下の組成物を、当業者にとって標準的な方法で調製し
た。 ラウリルホスファート ６．５０％ デシルグルコシド １６．２５％ ポリクアテルニウム(Polyquaternium)-７ ５．７０％ オキシエチレン化(150EO)ペンタエリトリチルテトラステアラート ０．５０％ グリセロール ３．５０％ ソルビトール ３．５０％ 水酸化カリウム １．７０％ ヒドロキシプロピルセルロース ０．２０％ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．０５％ 塩化ナトリウム ０．１０％ アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキシ)-７-フルオロ-,(３β,７ β) ０．５％ 防腐剤 ０．３０％ 水 全体を１００％とする量 このゲルは、皮脂の分泌を調節し、かつ、皮膚の不完全
性を和らげることを可能にする。
ル 以下の組成物を、当業者にとって標準的な方法で調製し
た。 ラウリルホスファート ６．５０％ デシルグルコシド １６．２５％ ポリクアテルニウム(Polyquaternium)-７ ５．７０％ オキシエチレン化(150EO)ペンタエリトリチルテトラステアラート ０．５０％ グリセロール ３．５０％ ソルビトール ３．５０％ 水酸化カリウム １．７０％ ヒドロキシプロピルセルロース ０．２０％ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．０５％ 塩化ナトリウム ０．１０％ アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキシ)-７-フルオロ-,(３β,７ β) ０．５％ 防腐剤 ０．３０％ 水 全体を１００％とする量 このゲルは、皮脂の分泌を調節し、かつ、皮膚の不完全
性を和らげることを可能にする。
【００９９】実施例６：抗斑点用パッチ
以下の組成物を含むパッチを調製した。
水 ４０．０％
アルコール 全体を１００％とする量
グリセロール ７．０％
アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキシ)-７-フルオロ-,(３β,７
β) ０．１％
ポリ（ビニルアルコール） ５．０％
コウジ酸 ０．５％
【０１００】このパッチは、色素斑、特に年齢による斑
を消失させるために、手やネックラインに適用できる。
を消失させるために、手やネックラインに適用できる。
【０１０１】実施例７：毛髪の損失を予防するためのヘ
アローション 以下の組成物を、当業者にとって標準的な方法で調製し
た。 水 ２５．０％ グリセロール ７．０％ アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチルオキシ)-,１７-オキシム,( ３β) ０．５％ アルコール 全体を１００％とする量 このローションは、髪の損失を予防するのに有効であ
る。
アローション 以下の組成物を、当業者にとって標準的な方法で調製し
た。 水 ２５．０％ グリセロール ７．０％ アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチルオキシ)-,１７-オキシム,( ３β) ０．５％ アルコール 全体を１００％とする量 このローションは、髪の損失を予防するのに有効であ
る。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｋ
7/06 7/06
7/48 7/48
31/5685 31/5685
Ａ６１Ｐ 17/08 Ａ６１Ｐ 17/08
17/10 17/10
17/14 17/14
17/16 17/16
(72)発明者 アレクサンドレ・カベッザ
フランス・93290・トレムブレイ−アン−
フランス・アブニュー・ネルソン・マンデ
ラ・40
Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AB102 AC012
AC072 AC122 AC132 AC211
AC342 AC392 AC402 AC442
AC472 AC522 AC542 AC582
AC791 AC842 AC851 AC902
AC911 AD022 AD072 AD092
AD172 AD202 AD282 AD412
AD491 AD492 CC02 CC37
DD12 DD31 DD41 EE12 EE13
EE14 EE22 EE23 EE24
4C086 AA01 AA02 DA09 MA01 MA03
MA04 MA05 MA63 NA14 ZA89
ZA91 ZA92
Claims (20)
- 【請求項１】 ケラチン物質の外観を改善するための、
以下の式（I）の少なくとも一つのＤＨＥＡ誘導体： 【化１】 ［式中、Ｒ１は、 −水素原子； −飽和または不飽和の、直鎖または分枝鎖状の、あるい
は環状であって、任意に一以上のヘテロ原子を含むこと
ができる、Ｃ1−Ｃ12アルキル基であって、任意に-Ｏ
Ｒ'および／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'お
よび／または-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンおよび
／またはペルフルオロアルキルおよび／またはスルファ
ートおよび／またはホスファートおよび／またはアリー
ルおよび／または複素環から選択された一以上の基で置
換され、前記複素環は、有利にインドール、ピリミジ
ン、ピペリジン、モルホリン、ピラン、フラン、ピペラ
ジンまたはピリジンから選択することができるもの； −アルキルカルボニル基であって、そのＣ1−Ｃ24アル
キル部分が、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝鎖状、
あるいは環状であり、かつ任意に-ＯＲ'および／または
-ＳＲ'および／または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'
Ｒ'および／またはハロゲンおよび／またはペルフルオ
ロアルキルおよび／またはスルファートおよび／または
ホスファートおよび／またはアリールおよび／または複
素環から選択された一以上の基で置換され、前記複素環
は、有利にインドール、ピリミジン、ピペリジン、モル
ホリン、ピラン、フラン、ピペラジンまたはピリジンか
ら選択することができるもの； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で官能
化されたフェニル基； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で官能
化されたベンジル基； −任意に一以上の-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／
または-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／ま
たはハロゲンおよび／またはペルフルオロアルキルおよ
び／またはスルファートおよび／またはホスファートお
よび／またはアリールおよび／または複素環の基で置換
された、アリールカルボニル基、好ましくはフェニルカ
ルボニル基、またはアリールアルキルカルボニル基、好
ましくはベンジルカルボニル基； −Ｏ＝Ｐ（ＯＨ）ＯＲ'基； −（Ｏ）2ＳＯＲ'基； −（Ｏ）2ＳＲ'基； −トリアルキルシリル基（ＳｉＲ'3）であって、３つの
Ｒ'基は同一であっても異なるものであってもよい； −アルキルオキシカルボニル基（Ｒ'ＯＣＯ）； −アルキルアミノカルボニル基（Ｒ'ＮＲ'''ＣＯ）； −３から１００の炭素原子を含む炭水化物およびこれら
の誘導体；から選択され；Ｒ４およびＲ５は、 −共に、以下の基： −ケト基（＝Ｏ）； −＝ＣＨＲ'基； −＝ＮＲ'基； −＝ＮＣＯＲ'基；から選択される基を示し； −それぞれ同一の-ＯＲ''基を示し；有利には二つの-Ｏ
Ｒ''基が共に１,３-ジオキソランまたは１,３-ジオキサ
ン環を形成し； −それぞれが、以下の基： −水素原子； −ＮＲ'Ｒ'基； −ＮＨＣＯＲ'基；から選択される同一または異なる基
を示し；Ｒ３が水素原子を示す場合には、Ｒ２は以下： −-ＯＲ６基、ここでＲ６はＲ１について上述したもの
と同じ定義を有する； −アミン基−Ｎ（Ｒ７）2、ここでＲ７置換基は、同一
または相違し、Ｒ１について上述したものと同じ定義を
有する； −Ｎ-スルホンアミド基（-ＮＲ'''ＳＯ2Ｒ'）またはＮ-
スルホナート基（-ＮＲ'''ＳＯ3Ｒ'）、好ましくはアル
カリ金属塩形態のもの； −尿素基（-ＮＲ'''ＣＯＮＲ'Ｒ'）； −アルキルアミド基（-ＮＲ'''ＣＯＲ'）； −Ｎ-カルバマート基（-ＮＲ'''ＣＯＯＲ'）； −チオール基（-ＳＲ'）； −チオフェニル基（-ＳＰｈ）； −スルホン基（-ＳＯ2Ｒ'）； −スルホキシド基（-ＳＯＲ'）； −ハロゲン； −アルキルシラン基（-ＳｉＲ'3）、ここで３つのＲ'基
は同一または相違してもよい；Ｒ２およびＲ３は、以下
の基： −メチレン（＝ＣＨＲ'）； −イミン（＝ＮＨＲ'）； −オキシム（＝ＮＯＲ'）； −ヒドラゾン（＝Ｎ-ＮＲ'Ｒ'）； −ケト基（＝Ｏ）；から選択された基を共に示すことも
できる；またＲ２およびＲ３は、それぞれ-ＯＲ''基を
示すこともでき、ここで各Ｒ''基は、Ｃ1−Ｃ6、好まし
くはＣ1−Ｃ3のアルキル鎖を示し、これらは有利には共
に環、好ましくは５-または６-員環を形成し；ここで
Ｒ'は、水素原子、または飽和または不飽和の、直鎖ま
たは分枝鎖状、または環状であって、任意に一以上のヘ
テロ原子を含む、Ｃ1−Ｃ12および好ましくはＣ1−Ｃ6
アルキル基であって、任意に一以上の-ＯＲ'''、-ＣＯ
ＯＲ'''、ハロゲン、-ＮＲ'''Ｒ'''基で官能化されたも
の；または任意に一以上の-ＯＲ'''、-ＣＯＯＲ'''、ハ
ロゲン、または-ＮＲ'''Ｒ'''基で官能化されたアリー
ル基、好ましくはフェニル基で官能化されたものから選
択され；ここでＲ'''は、水素原子、または飽和または
不飽和の、直鎖状、分枝鎖状、または環状のアルキル
鎖、好ましくはＣ1−Ｃ6アルキル鎖を示し；ここで-Ｎ
Ｒ'Ｒ'および-ＮＲ'''Ｒ'''基のそれぞれにおいて、Ｒ'
およびＲ'''置換基は、それぞれ同一であっても異なっ
てもよいと解する］｛ただし、式（Ｉ）のＤＨＥＡ誘導
体であって、 −Ｒ２およびＲ３が共にケト基を示す； −Ｒ４およびＲ５が共にケト基を示す；および −Ｒ１が上記に定義したものである 誘導体を除き、以下の式（Ａ）： 【化２】 ［式中、 −Ｒ1は、水素原子または以下の官能基：１から２４の
炭素原子を含む有機酸のエステル、硫酸エステルまたは
リン酸エステル、またはいくつかの窒素原子を含む、ま
たは全く含まない１から２４の炭素原子を含む炭素質の
エーテル、または３から１００の炭素原子を含む炭水化
物のエーテル、および一以上の窒素原子を含む、または
含まないこれらの誘導体から選択され； −Ｒ2は、水素原子、または１から２４の炭素原子を含
む脂肪酸のエステル官能基から選択され； −Ｒ3は、水素原子、-ＯＨ基または以下の式の基：-Ｃ
Ｏ-Ｒ4、-ＣＨＯＨ-Ｒ4、＝ＣＨ-ＣＨ3、＝ＣＯＨ-ＣＨ
3、-ＣＨＲ4-ＣＨ3または＝Ｏから選択され、ここでＲ4
は置換されたまたはされていない１から１０の炭素原子
を含むアルキル基である］のＤＨＥＡ誘導体を除く｝の
美容的使用。 - 【請求項２】 Ｒ１が、飽和または不飽和の、直鎖また
は分枝鎖状、あるいは環状であって、一以上のヘテロ原
子を含むことが可能な、Ｃ1−Ｃ6のアルキル基であっ
て、任意に-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／または
-ＣＯＯＲ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／またはハ
ロゲンから選択された一以上の基で置換されたものを示
すことを特徴とする、請求項１記載の使用。 - 【請求項３】 Ｒ１が、アルキルカルボニル基であっ
て、そのＣ1−Ｃ20アルキル部分が、飽和または不飽和
の、直鎖状、分枝鎖状、あるいは環状であり、かつ任意
に-ＯＲ'および／または-ＳＲ'および／または-ＣＯＯ
Ｒ'および／または-ＮＲ'Ｒ'および／またはハロゲンか
ら選択される一以上の基で置換された基を示すことを特
徴とする、請求項１記載の使用。 - 【請求項４】 Ｒ１が、Ｃ6−Ｃ18アルキル部分を有す
るアルキルカルボニル基を示すことを特徴とする、請求
項３記載の使用。 - 【請求項５】 Ｒ３が、水素原子を示し、かつ、Ｒ２
が、 −-ＯＲ６基、ここでＲ６は請求項２ないし４のいずれ
か一項のＲ１に関する定義と同じ定義を有する； −アミン基-Ｎ(Ｒ７)2、ここでＲ７置換基は、同一でも
異なってもよく、請求項２ないし４のいずれか一項のＲ
１に関する定義と同じ定義を有する； −チオール基（-ＳＲ'）； −ハロゲンから選択されることを特徴とする、請求項１
記載の使用。 - 【請求項６】 基Ｒ'およびＲ'''のそれぞれが、水素原
子およびＣ1−Ｃ6アルキル基から選択される基を示すこ
とを特徴とする、請求項１ないし５のいずれか一項に記
載の使用。 - 【請求項７】 基Ｒ'およびＲ'''のそれぞれが、水素原
子、メチル、エチル、ブチル、プロピル、イソプロピル
またはtert-ブチルから選択される基を示すことを特徴
とする、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の使
用。 - 【請求項８】 基-ＮＲ'Ｒ'および-ＮＲ'''Ｒ'''のそれ
ぞれが、好ましくはＬ-アラニン、Ｌ-アルギニン、Ｌ-
アスパラギン、Ｌ-アスパラギン酸、Ｌ-システイン、Ｌ
-グルタミン、Ｌ-グルタミン酸、グリシン、Ｌ-ヒスチ
ジン、Ｌ-イソロイシン、Ｌ-ロイシン、Ｌ-リシン、Ｌ-
メチオニン、Ｌ-フェニルアラニン、Ｌ-プロリン、Ｌ-
セリン、Ｌ-スレオニン、Ｌ-トリプトファン、Ｌ-チロ
シンまたはＬ-バリンから選択されるアミノ酸を示すこ
とを特徴とする、請求項１ないし７のいずれか一項に記
載の使用。 - 【請求項９】 式（I）のＤＨＥＡ誘導体が、以下の誘
導体： −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-(ベンゾイルオキシ)-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(１-オキソペンチル)スルホニル]オキシ]-,(３β,７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
(１-オキソ-３-フェニルプロポキシ)-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[３-(４-ヒドロキシ-３-メトキシフェニル)-１-オキソ
-２-プロペニル]オキシ]-,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(９Ｚ)-１-オキソ-９-オクタデセニル]オキシ]-,(３
β)； −プレグン-５-エン-２０-オン、３-(アセチルオキシ)-
７-ヒドロキシ-,(３β,７α)； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オ
キソ-アンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキ
シ]-； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-
１７-オキソアンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミ
ノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(ベンゾイルオ
キシ)-７-(２-メチル-１-オキソプロポキシ)-,(３β,７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-フルオロ-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-フルオロ-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-２０-オキソプ
レグン-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-, −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-２０-オ
キソプレグン-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,
メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,(３β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３-ヒドロキ
シ-,アセタート； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７α-クロロ-３β-ヒド
ロキシ-,アセタート； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β,７β)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３-(アセチルオキシ)-
７-ブロモ-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３-ヒドロキ
シ-,ベンゾアート； −プレグン-５-エン-２０-オン,７-ブロモ-３β-ヒドロ
キシ-,４-メチルバレラート； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３β,７α-ジヒド
ロキシ-、ジスルファート； −酢酸,[[(３β,７α)-３-ヒドロキシ-１７-オキソアン
ドロスト-５-エン-７-イル]チオ]-； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(ベンゾイルオ
キシ)-７-ブロモ-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オキソア
ンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-ヒドロキシ-１７-オキソア
ンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,メ
チルエステル； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-１７-オ
キソアンドロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキ
シ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス[(トリ
メチルシリル)オキシ]-,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ヒドロキシ-３-
[[(３-メチルフェニル)スルホニル]オキシ]-,(３β,７
α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-[(３-クロロベ
ンゾイル)オキシ]-７-ヒドロキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-(３-カルボキシ
-１-オキソプロポキシ)-３-[(１-オキソヘプチル)オキ
シ]-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３,７-ビス[(トリメチ
ルシリル)オキシ]-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス[(トリ
メチルシリル)オキシ]-,(３β,７α)； −酢酸,[[[(３β)-３-ヒドロキシ-１７-オキソアンドロ
スト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-メトキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-メトキシ-,(３β,７β)； −プレグナ-５,１６-ジエン-７,２０-ジオン,３-(アセ
チルオキシ)-,７,２０-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-２０-オン,３β,７α-ジヒドロキ
シ-,７-(水素スルファート)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
(スルホオキシ)-,(３β,７α)； −プレグン-５-エン-７,２０-ジオン,３-ヒドロキシ-,
ビス[(アミノイミノメチル)ヒドラゾン],(３β)； −グアニジン,１,１'-[(３β-ヒドロキシプレグン-５-
エン-７,２０-ジイリデン)ジニトリロ]ジ-,ジヒドロク
ロリド； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３β-ヒ
ドロキシ-,ベンゾアート； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
メトキシ-,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-ヒドロキシ-７-
メトキシ-,(３β,７β)；−アンドロスト-５-エン-７-
オン,３-(アセチルオキシ)-１７-(ベンゾイルオキシ)-,
７-[Ｏ-(フェニルメチル)オキシム],(３β,７Ｅ,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,１７-
(水素スルファート),(３β,７β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,７-[Ｏ-(３-ヒドロキシプロピル)オキシ
ム],(３β,７Ｚ,１７β)； −プロパン酸,３-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３,１７-ビス
(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-イリデン]
アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −プロパン酸,３-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３,１７-ビス
(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-イリデン]
アミノ]オキシ]-； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-(アセチルオキ
シ)-３-[[(１,１-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキ
シ]-,サイクリック１７-(１,２-エタンジイルアセター
ル),(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-[[(１,１-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキ
シ]-,サイクリック７-(１,２-エタンジイルアセター
ル),(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオール,３-[[(１,
１-ジメチルエチル)ジフェニルシリル]オキシ]-,１７-
オクタノアート,(３β,７β,１７β)； −ブタン酸,４-[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３-(アセチルオ
キシ)-１７-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イリ
デン]アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,１７-
アセタート３-ベンゾアート,(３β,７β,１７β)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ,１７β)-３-(アセチルオキシ)-
１７-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イリデン]ア
ミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３,１
７-ジアセタート７-メタンスルホナート,(３β,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,ジアセタート,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート１７-ベンゾアート,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート１７-ベンゾアート,(３β,７β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,(３β,７α,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,３-アセタート１７-ベンゾアート,(３β,７α,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-(フェニ
ルスルフィニル)-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-(フェニ
ルチオ)-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,ジアセタート,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３β,１７β-ジオール,７-ブ
ロモ-,ジベンゾアート； −アンドロスト-５-エン-３,１７-ジオール,７-ブロモ
-,３-アセタート１７-ベンゾアート,(３β,７β,１７
β)； −プロパン酸,３-[[(３β,７α,１７β)-３-(アセチル
オキシ)-１７-(ベンゾイルオキシ)アンドロスト-５-エ
ン-７-イル]チオ]-,メチルエステル； −プロパン酸,３-[[(３β,７α,１７β)-３,１７-ジヒ
ドロキシ-アンドロスト-５-エン-７-イル]チオ]-； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,７Ｚ,１７β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート７,１７-ジベンゾアート,(３β,７α,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-３,７,１７-トリオール,３-ア
セタート７,１７-ジベンゾアート,(３β,７β,１７
β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセ
タール,(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３-(アセチルオキシ)
-１７-(ベンゾイルオキシ)-,７-[Ｏ-(フェニルメチル)
オキシム],(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３,７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,サイクリック１７-(１,２-エタンジイルア
セタール),(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ヒドロキシ-,サイクリック１７-(１,２-エタン
ジイルアセタール),(３β,７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ヒドロキシ-,サイクリック１７-(１,２-エタン
ジイルアセタール),(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-３-オール,７-ブロモ-,ベンゾ
アート,(３β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,１７-(１,２-エタンジイルアセタール),７-オ
キシム,(３β,７Ｚ)； −酢酸,[[[(３β,７Ｚ)-３-(アセチルオキシ)-１７,１
７-[１,２-エタンジイルビス(オキシ)]アンドロスト-５
-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-,メチルエステル； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス[(トリ
メチルシリル)-オキシ]-,Ｏ-メチルオキシム,(３β,１
７β)； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ジヒドロキ
シ-,オキシム,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,１７-オキシム,(３β)； −アンドロスト-５-エン-７,１７-ジオン,３-(アセチル
オキシ)-,７,１７-ジオキシム,(３β)； −酢酸,[[[(３β,１７β)-３,１７-ジヒドロキシアンド
ロスト-５-エン-７-イリデン]アミノ]オキシ]-； −酢酸,[[[(３β)-１７,１７-[１,２-エタンジイルビス
(オキシ)]-３-ヒドロキシアンドロスト-５-エン-７-イ
リデン]アミノ]オキシ]-； −シラン,[[(３β,７α,１７β)-アンドロスト-５-エン
-３,７,１７-トリイル]トリス(オキシ)トリス[トリメチ
ル]-； −ベンゼンスルホン酸,４-メチル-,[(３β,１７β)-３,
１７-ビス(アセチルオキシ)アンドロスト-５-エン-７-
イリデン]ヒドラジド； −アンドロスト-５-エン-７-オン,３,１７-ビス(アセチ
ルオキシ)-,オキシム,(３β,１７β)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,３-(アセチルオキ
シ)-７-ブロモ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセ
タール,(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-１７-オン,７-ブロモ-３-ヒド
ロキシ-,サイクリック１,２-エタンジイルアセタール,
(３β,７α)； −アンドロスト-５-エン-３β-オール,７α-ブロモ-,ア
セタート； −アンドロスト-５-エン-３β-オール,７α-ブロモ-の
少なくとも一つから選択されることを特徴とする、請求
項１ないし８のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１０】 皮膚の老化の兆候および／またはくす
んだ肌色および／または皮膚または髪の色素形成異常お
よび／または皮膚の乾燥および／または脂漏症および／
または脂漏症関連欠陥および／または敏感肌および／ま
たはふけ症および／または毛髪損失および／または白髪
症を予防または処理するための、請求項１ないし９のい
ずれか一項に記載の、少なくとも一つの式（I）のＤＨ
ＥＡ誘導体の美容的使用。 - 【請求項１１】 皮膚の老化の兆候が、皺および細かい
線、皮膚萎縮症、皮膚の締まりおよび／または弾性の損
失、広がった毛穴の存在を伴う異常な皮膚のキメ、皮膚
の光沢の損失および／または色素斑から選択されること
を特徴とする、請求項１０記載の使用。 - 【請求項１２】 生理学的に許容できる媒体に、請求項
１ないし９のいずれか一項に記載の、少なくとも一つの
式（I）のＤＨＥＡ誘導体と、落屑剤、モイスチャライ
ザー、脱色剤またはプロピグメント剤、抗グリケーショ
ン剤、ＮＯシンターゼ阻害剤、５α-レダクターゼ阻害
剤、リシルおよび／またはプロリルヒドロキシラーゼ阻
害剤、皮膚または表皮の高分子の合成を刺激および／ま
たはそれらの分解を妨げるための薬剤、繊維芽細胞およ
びケラチノサイトの増殖および／またはケラチノサイト
の分化を刺激するための薬剤、筋弛緩剤、神経原性の刺
激を低減するための化合物、抗菌剤、タイトニング剤、
汚染またはフリーラジカルを処理する薬剤、またはホス
ホリパーゼＡ２、リポキシゲナーゼおよび／またはヒト
プロスタグランジンシンテターゼから選択される少なく
とも一つの酵素を阻害することができる鎮静剤から選択
される少なくとも一つの化合物とを含む化粧品組成物。 - 【請求項１３】 生理学的に許容できる媒体に、請求項
１ないし９のいずれか一項に記載の、少なくとも一つの
式（I）のＤＨＥＡ誘導体と、少なくとも一つの任意に
被覆された無機顔料、および／または （ａ）ベンゾフェノン誘導体； （ｂ）トリアジン誘導体； （ｃ）任意に部分的または完全に中和された形態の、ベ
ンゼン-１,４-ジ（３-メチリデンショウノウ-１０-スル
ホン酸）； （ｄ）サリチル酸誘導体； （ｅ）ケイ皮酸誘導体； （ｆ）液状β,β-ジフェニルアクリラート誘導体； （ｇ）ｐ-アミノ安息香酸誘導体； （ｈ）４-メチルベンジリデンショウノウ； （ｉ）２-フェニルベンズイミダゾール-５-スルホン
酸； （ｊ）１,３,５-トリアジン誘導体； （ｋ）Rosmarinus officinalis、Leontopodium alpinum
および／またはLeontopodium stracheyiの抽出物から選
択される植物抽出物； （ｌ）以下の式： 【化３】 のベンゾトリアゾールシリコーン；から選択される少な
くとも一つのＵＶスクリーニング剤とを含む化粧品組成
物。 - 【請求項１４】 ケラチン物質に局所的に適用するのに
適していることを特徴とする、請求項１２または１３に
記載の組成物。 - 【請求項１５】 ケラチン物質が、皮膚、髪、睫毛およ
び爪から選択されることを特徴とする、請求項１４記載
の組成物。 - 【請求項１６】 組成物の全重量に対して、式（I）の
ＤＨＥＡ誘導体を０．００００１から１０重量％含むこ
とを特徴とする、請求項１２ないし１５のいずれか一項
に記載の組成物。 - 【請求項１７】 組成物の全重量に対して、式（I）の
ＤＨＥＡ誘導体を０．００１から５重量％含むことを特
徴とする、請求項１６記載の組成物。 - 【請求項１８】 生理学的に許容できる媒体に、請求項
１ないし９のいずれか一項に記載の、少なくとも一つの
式（I）のＤＨＥＡ誘導体を、単独または請求項１２ま
たは１３に記載された少なくとも一つの化合物と組み合
わせて含む組成物をケラチン物質に局所的に適用するこ
とにより、ケラチン物質を美容処理するための方法。 - 【請求項１９】 生理学的に許容できる媒体に、請求項
１ないし９のいずれか一項に記載の、少なくとも一つの
式（I）のＤＨＥＡ誘導体を、単独または請求項１２ま
たは１３に記載された少なくとも一つの化合物と組み合
わせて含む組成物を皮膚または髪に局所的に適用するこ
とを含む、皮膚の老化の兆候および／またはくすんだ肌
色および／または皮膚または髪の色素形成異常および／
または皮膚の乾燥および／または脂漏症および／または
脂漏症関連欠陥および／または敏感肌および／またはふ
け症および／または毛髪損失および／または白髪症を処
理する美容処理方法。 - 【請求項２０】 皮膚の老化の兆候が、皺および細かい
線、皮膚萎縮症、皮膚の締まりおよび／または弾性の損
失、広がった毛穴の存在を伴う異常な皮膚のキメ、皮膚
の光沢の損失および／または色素斑から選択されること
を特徴とする、請求項１９記載の美容処理方法。
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