JP2003063985A - N−アシルアミノアミドファミリーのエラスターゼ阻害剤化合物と少なくとも1種の抗炎症剤化合物の組み合わせを含む化粧品用又は皮膚用組成物 - Google Patents
N−アシルアミノアミドファミリーのエラスターゼ阻害剤化合物と少なくとも1種の抗炎症剤化合物の組み合わせを含む化粧品用又は皮膚用組成物Info
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Abstract
態、炎症プロセス、慢性的な微小炎症プロセスに関連し
た又はその結果として生じる徴候を改善することによ
り、皮膚の加齢及び/又は光加齢の徴候を改善する組成
物の提供。 【解決手段】N−アシルアミノアミドファミリーのエラ
スターゼ阻害剤化合物と少なくとも1種の抗炎症化合
物、例えば炎症性サイトカインのアンタゴニスト化合
物、アロエ・ベラ、ギンゴ・ギロバ、ロサ・ガリカ等の
植物抽出物等との組み合わせを含むことを特徴とする化
粧品用又は皮膚用組成物。
Description
野に関する。本発明は、N-アシルアミノアミドファミ
リーのエラスターゼ阻害剤化合物と、少なくとも1種の
抗炎症化合物の組み合わせを含む、新規な化粧品用又は
皮膚用組成物に関する。このような組成物は、好ましく
は、結合組織の変化を遅延化させ、皮膚の機能状態、よ
り詳細には炎症プロセス、中でも慢性的な微小炎症プロ
セスに関連した又はその結果として生じる徴候を改善す
ることにより、皮膚の加齢及び/又は光加齢の徴候を改
善するように適合されている。
画である真皮と表層区画である表皮からなる。天然のヒ
トの表皮は、主に3種の細胞型、すなわち、大部分を構
成するケラチノサイトとメラノサイトとランゲルハンス
細胞から構成されている。これらの細胞型の各々は、そ
れ自身の機能により、体において皮膚組織体が果たす本
質的な役割に寄与している。
る。真皮はまた表皮の栄養因子でもある。真皮は、主と
して線維芽細胞と細胞外マトリックスとからなり、細胞
外マトリックス自体は主に線維芽細胞によって合成され
る成分から形成される、コラーゲン、エラスチン及び基
底物質と呼ばれる物質とを含んでいる。また、白血球、
肥満細胞又は組織マクロファージも含有している。さら
に、真皮には血管と神経線維も交差している。
得る表層皮膚のストレスの間、表皮の表層からのケラチ
ノサイトが、皮膚浸入細胞のいくらかを誘引するように
適応した生物学的メディエイターを放出し、それら自身
が一時的な局部刺激の持続の原因となっていることが知
られている。このようにしてストレスを受けたケラチノ
サイトにより生成され得る生物学的メディエイターに
は、炎症部位に白血球を補充する因子である化学誘引性
サイトカインであるケモカインが含まれ、これにはより
詳細には好中球を補充する因子であるインターロイキン
8(IL-8)が含まれる。刺激を受け又は攻撃された部
位に浸入するこのような細胞は、ついで酵素を放出し、
その中に白血球エラスターゼがある。とりわけこのよう
な酵素の作用下で、結合組織中の細胞外の支持弾性線維
が変化し、それによって皮膚弾性の低減に至るおそれが
ある。さらに、カテプシンGとの相乗作用で、白血球エ
ラスターゼは、ケラチノサイト間の細胞間空間を拡張す
ることにより表皮の整合性を解離させうることも知られ
ている。よって、長期間のうちに、例えばUVに長時間
さらされたり刺激性の薬剤によって生じる表層皮膚のマ
イクロストレスの蓄積により、皮膚本来の弾性の喪失度
合いが多かれ少なかれ加速されるおそれがある。つい
で、下の結合組織中の弾性線維と細胞外空間により形成
される配列が漸次破壊され得る。その結果、真皮の弾性
配列が変化して、皮膚加齢(シワのある及び/又は柔軟
性の低下した皮膚)が生じ、またより目立ったシワ(より
深いシワ)が生じる。
な)皮膚ストレスを受けると、ケラチノサイトは、皮膚
組織に向けて血液区画のある種の炎症細胞を誘因可能な
生物学的メディエイター(化学誘引性因子と称される)を
放出する。このような細胞が、局所的な刺激の発生と、
それに続く刺激の持続の原因である。ストレスを受けた
ケラチノサイトにより産生され得る化学誘引性因子の中
でも、インターロイキン8(IL-8)が、より詳細に
は、多核好中球を補充する因子である。刺激を受け又は
攻撃された領域に浸入したこのような細胞は、ついで白
血球エラスターゼを含む酵素を放出する。このような酵
素の作用下、結合組織中の細胞外支持弾性線維が変化す
る。カテプシンGとの相乗作用で、白血球エラスターゼ
は、ケラチノサイト間の細胞間空間を拡張することによ
り表皮の整合性を解離させることができる(Ludolph-Hau
serら, Exp. Dermatol. 1999 8(1) 46-52)。近年、白血
球エラスターゼは、そのフィブロネクチン改変活性のた
めに、乾燥痂皮を保持し、足の静脈潰瘍を生成する原因
であるとされている(Herrick Sら, Lab. Invest. 1997
(3) 281-288)。(例えば、日光に長時間さらされた結果
として)局所化した改変マイクロストレスの蓄積によ
り、長期間のうちに皮膚本来の弾性の喪失が加速される
という結果になりうる。ついで、下にある結合組織の弾
性線維と細胞外空間の配列が、漸次破壊される。この加
速された変化は、エラスターゼの作用に弾性線維がより
敏感であるということに特徴付けられる皮膚の正常な加
齢プロセスに累積される(StadlerR & Orfanos CE Arch.
Dermatol. Res. 1978 262(1)97-111)。
遅延化させるために、分子を皮膚組織に導入することが
できることは従来技術において知られている。本発明に
よる技術的解決手段は、エラスターゼ活性を低下させる
調節因子、すなわち、白血球エラスターゼの酵素活性を
阻害するN-アシルアミノアミド誘導体、{2-[アセチル
-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミノ]-3-メチ
ルブチリルアミノ}酢酸に加えて、更に上流で初期の炎
症事象を調節するのにまた適した一又は複数の活性成分
を導入することである。一実施態様では、処方に関連し
た生成物は、プロ炎症性サイトカイン、例えばIL-
8、TNF又はIL-1の生成カスケードを防止する。
ノアミドファミリーのエラスターゼ阻害剤化合物と少な
くとも1種の抗炎症化合物の組み合わせを含むことを特
徴とする、化粧品用又は皮膚用組成物を提供することに
ある。本発明の他の目的は、上述した化粧品用組成物を
皮膚に適用する、頭皮を含む、ボディ又は顔の皮膚の美
容処理方法にある。N-アシルアミノアミド化合物、よ
り詳細には式(I)の化合物がエラスターゼ活性に対する
阻害活性を示し、従って、弾性線維の変化を制限する及
び/又は該変化に抗するためにそれらを使用することが
できることが確かに見出された。従って、それらは組成
物自体又は該組成物の調製に使用することができ、該化
合物又は組成物は、皮膚加齢の徴候を予防的及び/又は
治療的に処置するためのものである。
アシルアミノアミド類の新規な組み合わせは、抗炎症効
果をもたらすことによって、マトリックス組織の抗加齢
効果を有意に強化することができる。得られた組成物は
加齢による疾患を処置するようになされており、及び/
又はより詳細には、炎症、特に慢性的な微小炎症プロセ
スを伴うあらゆる皮膚疾患を処置するようになされてい
る。好ましくは、この新規な組み合わせは、日光にさら
されている領域(頭皮、ボディ、顔、唇)の手入れ用及び
/又は衛生用の化粧品用組成物、潰瘍のある領域の手入
れ用及び/又は衛生用の化粧品用組成物、練り歯磨き又
は口内洗浄剤、及び一般的にいわゆる「抗皮膚加齢」用
化粧品用調製物で、その目的が支持組織及び皮膚のマト
リックスエレメントの構造体の時間生物学的破壊を遅延
化することにあるもの全てに使用される。より詳細に
は、このような組み合わせは、面皰性及びざ瘡を煩って
いる皮膚の治療手段となる。如何なる理論にも縛られる
ものではないが、本出願人は、皮膚の表層のケラチノサ
イトのレベルに、細胞間空間における弾性線維の活性変
化を遅延するのに適した化合物を導入することで、表層
皮膚のストレスの結果による皮膚加齢の加速現象を低減
することができ、このような化合物と抗炎症化合物とを
組み合わせることで、それらの効果が有意に補強される
と考える。
は、よって、次の式(I): [上式中: − Y基はO又はSを表し、 − R1基は: (i)水素原子、 (ii)-OH;-OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-
COR;-NH2;-NHR;-NRR':-NH-COR;
Hal(ハロゲン);-CN;-COOR;-COR;-P
(O)-(OR)2;-SO2-ORから選択される同一又は
異なった1〜5の基で置換されていてもよい、1〜18
の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は
不飽和の炭化水素基で、R及びR'が互いに独立して、
ハロゲン化又はペルハロゲン化さえされていてもよい、
1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽
和又は不飽和の炭化水素基を表し;また該R及びR'基
が、-OH;-OR'';-O-COR'';-SH;-SR'';
-S-COR'';-NH2;-NHR'':-NH-COR'';
-Hal(ハロゲン);-CN;-COOR'';-COR''か
ら選択される同一又は異なった1〜5の基で置換されて
いてもよく、及び/又はO、N及び/又はSから選択さ
れる少なくとも1つのヘテロ原子を環にさらに含有して
いてもよい5ないし6員の炭素環を、Nと共同して形成
可能であり、ここで該R''がハロゲン化、さらにはペル
ハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を
有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化
水素基を表すもの; (iii)-OR;-NH2;-NHR;-NRR':-NH-
COR;-COOR;-CORから選択される基で;R及
びR'が互いに独立して、ハロゲン化、さらにはペルハ
ロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を有
する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水
素基を表し;また該R及びR'基が、-OH;-OR'';-
O-COR'';-SH;-SR'';-S-COR'';-N
H2;-NHR'':-NH-COR'';-Hal(ハロゲ
ン);-CN;-COOR'';-COR''から選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよく、及
び/又はO、N及び/又はSから選択される少なくとも
1つのヘテロ原子を環にさらに含有していてもよい5な
いし6員の炭素環を、Nと共同して形成可能であり、こ
こで該R''がハロゲン化、さらにはペルハロゲン化さえ
されていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表すも
の;を表し; − R2基は、-OH;-OR;-O-COR;-SH;-S
R;-S-COR;-NH 2;-NHR;-NRR':-NH-
COR;Hal(ハロゲン);-CN;-COOR;-CO
Rから選択される同一又は異なった1〜5の基で置換さ
れていてもよい、1〜18の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し、
ここでR及びR'は互いに独立して、ハロゲン化又はペ
ルハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子
を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭
化水素基を表し;また該R及びR'基は、-OH;-O
R'';-O-COR'';-SH;-SR'';-S-COR'';
-NH2;-NHR'';-NH-COR'';-Hal(ハロゲ
ン);-CN;-COOR'';-COR''から選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよく、及
び/又はO、N及び/又はSから選択される少なくとも
1つのヘテロ原子を環にさらに含有していてもよい5な
いし6鎖の炭素環を、Nと共同して形成可能であり;さ
らに該R''はハロゲン化、さらにはペルハロゲン化さえ
されていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;
− R3基は次の式(II)又は(III): (II) -A-C6H(5−y)-By (III) -C6H(5−y')-By'から選択される基を
表し、ここで: −yは0〜5の整数であり、y'は1〜5の整数であ
り; −Aは-OH;-OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-
COR;-NH2;-NHR;-NRR':-NH-COR;
Hal(ハロゲン又はペルハロゲン);-CN;-COO
R;-COR;-NO2;-SO2ORから選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよい、1
〜18の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状で飽和又は
不飽和の二価の炭化水素基であり、ここでR及びR'は
互いに独立して、ハロゲン化又はペルハロゲン化さえさ
れていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分
枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;ま
た該R及びR'基は、-OH;-OR'';-O-COR'';-
SH;-SR'';-S-COR'';-NH2;-NHR'';-
NH-COR'';-Hal(ハロゲン);-CN;-COO
R'';-COR''から選択される同一又は異なった1〜
5の基で置換されていてもよく、及び/又はO、N及び
/又はSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を
環にさらに含有していてもよい5ないし6員の炭素環
を、Nと共同して形成可能であり;さらに該R''はハロ
ゲン化、さらにはペルハロゲン化さえされていてもよ
い、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状
で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;−Bは-OH;-
OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-COR;-NH
2;-NHR;-NRR':-NH-COR;Hal(ハロゲ
ン又はペルハロゲン);-CN;-COOR;-COR;-
NO2;-SO2ORから選択される同一又は異なった
1〜5の基で置換されていてもよい、1〜18の炭素原
子を有する直鎖状又は分枝状で飽和又は不飽和の炭化水
素基を表し、ここでR及びR'は互いに独立して、ハロ
ゲン化又はペルハロゲン化さえされていてもよい、1〜
6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又
は不飽和の炭化水素基を表し;また該R及びR'基は、-
OH;-OR'';-O-COR'';-SH;-SR'';-S-
COR'';-NH2;-NHR'';-NH-COR'';-H
al(ハロゲン);-CN;-COOR'';-COR''から
選択される同一又は異なった1〜5の基で置換されてい
てもよく、及び/又はO、N及び/又はSから選択され
る少なくとも1つのヘテロ原子を環にさらに含有してい
てもよい5ないし6員の炭素環を、Nと共同して形成可
能であり;さらに該R''はハロゲン化又はペルハロゲン
化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直
鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素を表
し; − Xは、-OH;-OR4;-NH2;-NHR4;-N
R4R5;-SR4;-COOR4;-COR4から選択
される基であり;ここでR4及びR5は互いに独立し
て、-OH;-OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-C
OR;-NH2;-NHR;-NH-COR;-Hal(ハロ
ゲン、さらにはペルハロゲン);-CN;-COOR;-C
ORから選択される同一又は異なった1〜5の基で置換
されていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し、
またR及びR'は互いに独立して、ハロゲン化又はペル
ハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を
有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化
水素基を表し;さらに該R及びR'基は、-OH;-O
R'';-O-COR'';-SH;-SR'';-S-COR'';
-NH2;-NHR'';-NH-COR'';-Hal(ハロゲ
ン);-CN;-COOR'';-COR''から選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよく、及
び/又はO、N及び/又はSから選択される少なくとも
1つのヘテロ原子を環にさらに含有していてもよい5な
いし6員の炭素環を、Nと共同して形成可能であり;ま
たさらに該R''はハロゲン化又はペルハロゲン化さえさ
れていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分
枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;該
R4及びR5基は、-OH;-OR'';-O-COR'';-
SH;-SR'';-S-COR'';-NH2;-NHR'';-
NH-COR'';-Hal(ハロゲン);-CN;-COO
R'';-COR''から選択される同一又は異なった1〜
5の基で置換されていてもよく、及び/又はO、N及び
/又はSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を
環にさらに含有していてもよい5ないし6員の炭素環
を、Nと共同して形成可能であり;さらに該R''はハロ
ゲン化又はペルハロゲン化さえされていてもよい、1〜
6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又
は不飽和の炭化水素基を表す]のものである。
のような化合物の無機又は有機酸塩類、並びに分離形態
又はラセミ混合物としてのその光学異性体である。直鎖
状、環状又は分枝状の炭化水素基とは、特にアルキル、
アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルケニル
又はアルキニル型の基を意味している。R3基に存在す
るC6H5基は、芳香族の環状基として理解されなけれ
ばならない。好ましくは、Y基は酸素を表す。好ましく
は、R1基は、置換されていてもよく、1〜12、特に
1、2、3、4、5又は6の炭素原子を有する直鎖状又
は分枝状で飽和又は不飽和の炭化水素基、又は水素を表
す。特に、置換基は-OH;-OR;及び/又は-P(O)-
(OR) 2から選択することができ、ここでRは、ハロゲ
ン化、さらにはペルハロゲン化さえされていてもよい、
1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽
和又は不飽和の炭化水素基を表す。好ましくは、R1基
は、-OH又は-P(O)-(OR)2基で置換されていても
よい、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピル基を
表し、ここでRはメチル、エチル、プロピル又はイソプ
ロピルを表す。
よく、1〜12、特に1、2、3、4、5又は6の炭素
原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和
の炭化水素基を表す。特に、置換基は-OH及び-ORか
ら選択することができ、ここでRは、ハロゲン化、さら
にはペルハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭
素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽
和の炭化水素基を表す。より好ましくは、R2基は、メ
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、t
er-ブチル又はイソブチル基を表す。
6H(5−y')-By'でy'=1、2又は3である基;も
しくは-A-C6H(5−y)-Byでy=0、1又は2で
ある基を表す。好ましくは、Aは、置換されていてもよ
く、1〜12の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状で飽
和又は不飽和の二価の炭化水素基である。Aの置換基
は、好ましくは-Hal(ハロゲン、さらにはペルハロゲ
ン);-CN;-COOR;-NO2;-SO2-ORから選
択され、ここでRはハロゲン化、さらにはペルハロゲン
化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直
鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を
表す。好ましくは、Bは、置換されていてもよく、1〜
12の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状で飽和又は不
飽和の炭化水素基である。Bの置換基は、好ましくは-
Hal(ハロゲン、さらにはペルハロゲン);-CN;-C
OOR;-NO2;-SO2-ORから選択され、ここで
Rはハロゲン化、さらにはペルハロゲン化さえされてい
てもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又
は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表す。
択される基である。より詳細には、二価のA基は、メチ
レン、エチレン、プロピレンであってよい。B基は、好
ましくは一又は複数のハロゲン、より詳細には塩素、臭
素、ヨウ素又はフッ素で置換され、より好ましくは完全
にハロゲン化(ペルハロゲン化)、例えば過フッ化され
た、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピル基であ
る。最も好ましいものは、特にペルフルオロメチル基(-
CF3)である。
4基から選択される基を表し、ここでR4は、置換され
ていてもよく、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝
状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表す。置換
基は-OH及び-ORから選択することができ、ここでR
は、ハロゲン化、さらにはペルハロゲン化さえされてい
てもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又
は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表す。より好ま
しくは、X基は-OH、-OCH3、-OC2H5、-O-
C3H7又は-OC4H9から選択される基を表す。
-アミノ]-3-メチル-ブチリルアミノ}酢酸、 − {2-[アセチル-(3-トリフルオロメチル-フェニル)
-アミノ]-3-メチル-ブチリルアミノ}酢酸エチル、 − [2-(アセチル-ベンジル-アミノ)-3-メチル-ブチ
リルアミノ]酢酸、 − [2-(アセチル-ベンジル-アミノ)-3-メチル-ブチ
リルアミノ]酢酸エチル、及び − [2-{ベンジル-[(ジエトキシ-ホスホリル)-アセチ
ル]-アミノ}-3-メチル-ブチリル-アミノ]酢酸エチル、 が含まれる。
基づき容易に調製することができる。特に、カルボン
酸、アルデヒド、アミノ化合物及びイソニトリルを、U
gi反応に従い、互いに反応させることができる。明ら
かに、本発明の化合物の際には、出発化合物に存在する
種々の基の性質に応じて、当業者であれば、いくつかの
置換基をそれらが反応列に関与しないように確実に保護
するであろう。
は、使用される化合物の種類、処置されるヒト及び/又
は所望する効果に応じて、当業者により容易に決定され
得る。一般的に、この量は、組成物の全重量に対して
0.00001〜20重量%、好ましくは0.001〜
10重量%の範囲にある。
炎症「剤」又は「化合物」とは、特に炎症性サイトカイ
ンのアンタゴニスト化合物を意味する。炎症性サイトカ
インのアンタゴニストは、一又は複数の炎症性サイトカ
インの合成及び/又は放出を阻害するように適合された
化合物である。炎症性サイトカインのアンタゴニストの
定義にまた含まれるものは、サイトカインのそれらのレ
セプター(類)への結合を阻害又はブロックする化合物で
ある。本発明において好ましい抗炎症化合物は、IL-
1、IL-8、TNFα及びTNFβのアンタゴニスト
化合物である。本発明に係る炎症性サイトカインのアン
タゴニストに含まれるものは、Lys-Pro-Val
(KPV)トリペプチド及び全てのαMSH誘導体、サイ
トカイン放出の全ての阻害剤(サイトカイン抑制抗炎症
薬のための治療クラスのCSAID)、置換されたN-オ
キシドピリミジンファミリー(欧州特許出願第9940
1719.2号、優先権仏国第9809509号)及び
A4リポキシン誘導因子(欧州特許出願第994027
71.2号、優先権仏国第9814211号)、ケラチ
ノサイトによるサイトカイン産生を調節するのに適した
藻類(alga)抽出物、例えばコディフ(CODIF)社から販売
されているフィコサッカライド(Phycosaccharides (登
録商標))、セクマ(SECMA)社から販売されているフロロ
ギン(Phlorogine(登録商標))、アロエ・ベラ(Aloe vera)
又はギンコ・ビロバ(Gingko biloba)又はロサ・ガリカ(Ro
sa Gallica)の抽出物;IL-1の天然のアンタゴニスト
(IL-1RA)である。
は、ステロイド性(ヒドロコルチゾン、ベタメタゾン、
デキサメタゾン等)又は非ステロイド性の抗炎症剤物
質、例えばアスピリン又はパラセタモールから選択する
ことができる。本発明において、抗炎症誘導体は、プロ
炎症性ニューロペプチドアンタゴニスト(サブスタンス
Pのアンタゴニスト、GCRP(カルシトニン遺伝子関
連ペプチド)アンタゴニスト、ブラジキニンアンタゴニ
スト)、ある種のAAE(興奮性アミノ酸)アンタゴニス
トから選択することができる。抗炎症化合物又は薬剤
は、好ましくは、組成物の全重量に対して約0.000
01〜10重量%の範囲の濃度で本発明の組成物中に存
在している。より好ましくは、抗炎症化合物の濃度は、
組成物の全重量に対して0.0005〜2重量%の範囲
とすることができる。
に許容可能な媒体を含有する組成物、より詳細には化粧
品的又は製薬的に許容可能な媒体をよってさらに含有す
る化粧品用又は製薬用組成物に使用することができる。
本発明の化合物が使用され得る生理学的に許容可能な媒
体、並びにその成分、その量、組成物のガレノス形態及
びその調製方法は、所望する組成物のタイプに応じて当
業者が自身の一般的な知識に基づき選択することができ
る。一般的に、このような媒体は、無水又は水性であっ
てよい。よって、それは水相及び/又は脂肪相を含有可
能で、複合エマルション、例えば3相エマルション(例
えば、水中油中水)にさえ導入され得る。
化合物と少なくとも1種の抗炎症化合物との組み合わせ
は、より詳細には、単独に又は混合物として、生理学的
に許容可能な媒体を含有する組成物、特に化粧品的又は
製薬的に許容可能な媒体をよって含有する化粧品用又は
製薬用組成物に使用することができる。本発明の化合物
が使用され得る生理学的に許容可能な媒体、並びにその
成分、その量、組成物のガレノス形態及びその調製方法
は、所望する組成物のタイプに応じて、当業者が自身の
一般的な知識に基づき選択することができる。一般的
に、このような媒体は、無水又は水性であってよい。よ
って、それは水相及び/又は脂肪相を含有してもよい。
に、水性又は油性の溶液;ローション又はセラム型の分
散液;水相に油相を分散させる(O/W)か、又は逆(W
/O)によって得られるミルク型の液体又は半液体状の
コンシステンシーのエマルション;水性もしくは無水ゲ
ル型又はクリーム型のソフトなコンシステンシーのエマ
ルション又は懸濁液;マイクロカプセル又は微小粒子;
イオン性及び/又は非イオン性の小胞体分散液の形態に
することができる。毛髪へ適用するためには、組成物
は、水性、アルコール又は水性アルコール溶液の形態;
クリーム、ゲル、エマルション、フォームの形態;加圧
された噴霧剤をさらに含有するエアゾール組成物の形態
にすることができる。
ルション又は溶液である場合、それは、水、花の水及び
/又は鉱水を含み得る水相を含有可能である。前記水相
は、C1-C6モノアルコール及び/又はポリオール、
例えばグリセロール、ブチレングリコール、イソプレン
グリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール等のアルコールをさらに含有することができる。
本発明の組成物がエマルションの形態である場合、それ
は、界面活性剤を、組成物の全重量に対して好ましくは
0.01〜30重量%の範囲の量でさらに含有していて
もよい。また本発明の組成物は、オキシエチレン化モノ
ステアリン酸ソルビタン、脂肪アルコール、例えばステ
アリルアルコール又はセチルアルコール、又はポリオー
ルと脂肪酸のエステル、例えばステアリン酸グリセリル
から選択される、少なくとも1種の共乳化剤をさらに含
有することができる。
肪体(fatty bodies)からなる脂肪相、例えば動物、植
物、鉱物又は合成由来で、揮発性又は非揮発性の油;2
5℃で固体状の脂肪体、例えば動物、植物、鉱物又は合
成由来のロウ;ペースト状の脂肪体;ガム;及びそれら
の混合物をさらに含有可能である。揮発性油は、一般的
に25℃で少なくとも0.5ミリバール(50Pa)に等
しい飽和蒸気圧を有する油である。脂肪相成分には: − 3〜8、好ましくは4〜6のケイ素原子を有する環
状揮発性シリコーン類、 − ジメチルシロキサン/メチルアルキルシロキサン型
のシクロコポリマー類、 − 2〜9のケイ素原子を有する直鎖状揮発性シリコー
ン類、 − 揮発性の炭化水素系油、例えばイソパラフィン類、
特にイソドデカン及びフッ化油、 − ポリ(C1-C20)アルキルシロキサン類、特にト
リメチルシリル末端基を有するもので、直鎖状のポリジ
メチルシロキサン類及びアルキルメチルポリシロキサン
類、例えばセチルジメチコーン(CTFA名)、 − フッ化されていてもよい脂肪族及び/又は芳香族
基、又は官能基、例えばヒドロキシル、チオール及び/
又はアミン基で変性されたシリコーン類、 − フェニル化されたシリコーン油、 − 動物、植物又は鉱物由来の油、特に、ポリオールと
脂肪酸のエステル類から形成される動物性又は植物性
油、特に、流動トリグリセリド類、例えばヒマワリ、コ
ーン、大豆、マロー、グレープシード、ゴマ、ヘーゼル
ナッツ、アプリコット、アルモンド又はアボカドの油;
魚油、トリカプロカプリル酸グリセロール、又はR1が
7〜19の炭素原子を有する高級脂肪酸残基を表し、R
2が3〜20の炭素原子を有する分枝状の炭化水素性鎖
を表す式R1COOR2の植物性又は動物性油、例えば
プルセリン(Purcellin)油;パラフィン油、流動パラフ
ィン、ペルヒドロスクアレン、小麦胚芽、カロフィラ
ム、ゴマ、マカダミア、グレープシード、菜種、コプ
ラ、落花生、パーム、ヒマシ、ホホバ、オリブ又は穀物
胚芽の油;脂肪酸エステル類;アルコール類;アセチル
グリセリド類;アルコール又は多価アルコールのオクタ
ノアート類、デカノアート類又はリシノレアート類;脂
肪酸トリグリセリド類;グリセリド類; − フッ化油及び過フッ化油; − シリコーンガム類; − 動物、植物、鉱物又は合成由来のロウ類、例えばマ
イクロクリスタリンワックス、パラフィン、ペトロラタ
ム、流動パラフィン、オゾケライト、モンタンロウ;ミ
ツロウ、ラノリンとその誘導体;キャンデリラ、オーリ
クリー及びモクロウ、ココアバター、コルク繊維又はサ
トウキビのロウ;25℃で固体状の硬化油、オゾケライ
ト、25℃で固体状のグリセリド類及び脂肪エステル
類;ポリエチレンロウ及びフィッシャー-トロプシュ合
成法により得られるロウ;25℃で固体状の硬化油;ラ
ノリン;25℃で固体状の脂肪エステル類;シリコーン
ロウ;フッ化ロウ、が含まれる。
物は当該分野で通常の構成剤(ビルダー)、例えば、親
水性又は親油性のゲル化剤、親水性又は親油性の添加
剤、活性剤、特に親水性又は親油性の化粧品用又は製薬
用活性剤、防腐剤、酸化防止剤、溶媒、香料、フィラ
ー、顔料、真珠母、UV遮蔽剤、臭気吸収剤及び着色剤
を含有してもよい。このような構成剤は、その性質に応
じて、脂肪相、水相及び/又は脂質小球体中に導入でき
る。このような構成剤の種類及び量は、所望の提供形態
の組成物が得られるように、当業者が自身の知識に基づ
いて選択できる。とにかく、当業者であれば、考慮され
る添加により本発明の組成物の有利な特性が変化しない
か又は実質的に変化しないように留意して任意の補足的
な化合物及び/又はその量を選択するであろう。
に潰瘍のある領域又は特にUVにさらされる及び/又は
刺激物質に接触することで生じる皮膚のストレスもしく
はマイクロストレスを被っている領域を手入れ及び/又
はトリートメトするように考案された組成物の形態にす
ることができる。従って、本発明の組成物は、特に: − 頭皮を含む顔又はボディの皮膚を手入れ、トリート
メント、洗浄又は保護するための製品、例えば顔又はボ
ディのための(デイ、ナイト、保湿(hydrating))手入れ
用組成物;顔のための抗シワ用又は抗加齢用組成物;顔
のためのマット用(mating)組成物;炎症のある皮膚のた
めの組成物;メークアップ除去用組成物;特に保湿性の
あるボディミルク、場合によっては日焼け後用のボディ
ミルク; − 日光保護用、人工的にサンタン状態にする(自己サ
ンタン)又は日焼け後の手入れ用組成物; − 毛髪用組成物、特に日光保護用クリーム又はゲル;
毛髪再生用又は発毛用組成物を含む頭皮の手入れ用組成
物;駆虫用シャンプー: − 顔の皮膚、ボディ又は唇のメークアップ製品、例え
ばファンデーションクリーム、ティントクリーム、頬又
は瞼のメークアップ製品、フリー又はコンパクトパウダ
ー、抗目の隈(アイリング)用スティック、コンシーラス
ティック、リップスティック、リップケア製品;及び − 口腔の衛生製品、例えば練り歯磨き又は口内洗浄
剤;の形態を示し得る。本発明の組成物は、抗シワ又は
抗加齢タイプの顔の皮膚の手入れ用組成物、及び日光保
護のための組成物、又は日焼け後用組成物としての、好
ましい用途が見出されている。
アミドファミリーの化合物と少なくとも1種の抗炎症剤
の組み合わせを含む化粧品用組成物を皮膚に適用し、接
触させて放置し、場合によってはすすぐことからなる、
顔の皮膚、特に頭皮の美容処理工程を含む方法を提供す
る。本発明の美容処理方法は、特に上述した化粧品用組
成物を、該組成物の通常の使用方法に従って適用するこ
とにより実施することができる。例えば:皮膚もしくは
乾燥した毛髪へのクリーム、ゲル、セラム、ローショ
ン、メークアップ除去用ミルク又は抗日光用組成物の適
用;湿った毛髪への頭皮用ローションの適用、歯肉への
練り歯磨きの適用。
説明する。 実施例1 次の式の{2-[アセチル-(3-トリフルオロメチル-フェ
ニル)-アミノ]-3-メチル-ブチリルアミノ}酢酸エチル
の調製 0.63mlのイソブチルアルデヒドと1mlのトリフ
ルオロメチルアミン(1.15当量)を、撹拌しつつ15
mlのメタノールに混合する。放置し、20℃で15分
間反応させ、その後0.46mlの酢酸を添加(1.1
5当量)し、20℃で10分間反応させる。ついで、
0.8mlの95%イソシアノ酢酸エチル(1当量)を添
加し、20℃で48時間反応させる。ロトベーパー(rot
ovapor)を使用して反応媒体を濃縮し、残査をシリカカ
ラムにより精製する(溶離剤:ヘプタン:3/酢酸エチ
ル:7;Rf=0.5)。2.45gのロウ質固体の形
態の化合物が得られ、収率は91%であった。 RMN1H(200MHz;CDC13)δppm:0.
9(6H;q)、1.3(3H;t)、1.8(3H;s)、
2.3(1H;m)、4.0(2H,q)、4.2(2H;
q)、4.4(2H;d)、7.3(1H;t)、7.5(4
H;m)
ニル)-アミノ]-3-メチル-ブチリルアミノ}酢酸の調製 実施例1で調製された2gの化合物を30mlのアセト
ンに溶解する。30mlの2N水酸化ナトリウムを添加
し、20℃で6時間反応させる。ロトベーパーを使用し
て反応媒体を濃縮する。水性残査を濃HClの添加によ
りpH2に酸性化し、ついでCH2Cl2で抽出する。
有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、乾固させる。得ら
れた残査を10%エタノールで塩基性水混合物に溶解
し、ついで濃HClにより、再度pH2に酸性化する。
CH2Cl2による新たな抽出を実施し、有機相を硫酸
ナトリウムで乾燥させ、濾過し、ロトベーパーにて真空
下で乾固させる。1.3gのわずかに明るい褐色の固体
が得られ、収率は70%であった。 RMN1H(200MHz;DMSO)δppm:0.9
(6H;q)、3.7(2H;m)、1.8(4H;m)、
4.8(2H;d)、7.6(4H;q)、8.4(1H;
t)、12.5(1H;s)
ヒト白血球エラスターゼ(ELH)と比較することにより
測定する。 次の方法で試験を実施する:ELH(ml当たり40ミ
リ単位)と0.1%の試験化合物を塗布したMe-OSA
APV-p-NA(メチル-O-スクシナート アラニン ア
ラニン プロリン バリン-p-ニトロアニリン)基質を3
7℃で60分間インキュベートする。その後、コントロ
ールエラスターゼ活性の阻害%を分光測光法により測定
する。試験化合物は次のものである: 化合物A:{2-[アセチル-(3-トリフルオロメチル-フ
ェニル)-アミノ]-3-メチル-ブチリルアミノ}酢酸、 化合物B:(2-{ベンジル-[(ジエトキシ-ホスホリル)-
アセチル]-アミノ}-3-メチル-ブチリル-アミノ)酢酸エ
チル、 化合物C:[2-(アセチル-ベンジル-アミノ)-3-メチル
-ブチリルアミノ]酢酸、 化合物D:[2-(アセチル-ベンジル-アミノ)-3-メチル
-ブチリルアミノ]酢酸エチル。
を、種々の濃度の化合物Aに対して測定する。次の結果
が得られた: よって、化合物Aは、少量であっても、強いエラスター
ゼ活性阻害を生じる。
スターゼ(ELH)により処理された生存しているヒトの
皮膚において評価する。次の方法で試験を実施する。2
人の異なるドナーから切断されたヒトの新鮮な皮膚を、
予めエタノール溶液に入れられた任意に0.1%の試験
化合物と任意に10μg/mlのELHを含有する20
μlの緩衝液(pH7.4)により20℃で2時間処理す
る。カテキン(+)を使用して弾性線維を青に染色し、コ
ンピュータ支援画像解析を使用して形態計測的に定量す
る。真皮表面の弾性線維に占有される平均パーセンテー
ジをこの方法で評価する。
発される弾性線維の破壊に対して、皮膚に有意な保護効
果が生じることが見出された。
スターゼ(ELH)により処理された生存しているヒトの
皮膚において評価した。次の方法で試験を実施する。3
人の異なるドナーからの正常なヒトの皮膚の断片を、培
養ウェルに配された挿入体中に置く。抗生物質が添加さ
れた培養培地をウェルの底に添加する。多孔質膜(孔サ
イズ:12μm)を介し、2つの区画間をゆっくりと拡
散させて通過させる。培養培地を3日毎に取り替える。
皮膚の断片に、場合によっては培養培地1ml当たり
0.5μgのELHを添加する。予めエタノール溶液に
0.2重量%で入れられた5μlの試験化合物を2日毎
に添加する。皮膚を37℃で10日間、生存させて維持
する。カテキン(+)を使用して弾性線維を青に染色し、
コンピュータ支援画像解析を使用して形態計測的に定量
する。真皮表面の弾性線維に占有される平均パーセンテ
ージをこの方法で評価する。
発される弾性線維の破壊に対して有意の皮膚保護効果が
生じることが見出された。
2)した生存しているヒトの皮膚について評価する。次
の方法で試験を実施する。4人の異なるドナーからの正
常なヒトの皮膚の断片を、培養ウェルに配された挿入体
中に置く。抗生物質が添加された培養培地をウェルの底
に添加する。多孔質膜(孔サイズ:12μm)を介し、2
つの区画間をゆっくりと拡散させて通過させる。培養培
地を3日毎に取り替える。予めエタノール溶液に0.2
重量%で入れられた5μlの試験化合物を皮膚断片に2
日毎に添加する。皮膚を37℃で7日間、生存させて維
持する。皮膚を8J/cm2で一度照射する(RMX-3
W ビルバート-ローマット(Vilbert-Lourmat)ランプ)。
カテキン(+)を使用して弾性線維を青に染色し、コンピ
ュータ支援画像解析を使用して形態計測的に定量する。
真皮表面の弾性線維に占有される平均パーセンテージを
この方法で評価する。
による弾性線維の破壊に対する活性を有していることが
見出された。この化合物は、コラーゲン保護における十
分な効果もまた示す。
%):
(重量%):
に、UVの影響から保護するために、脱毛症のヒトの頭
皮に適用することができる。
することができる。
Claims (20)
- 【請求項1】 N-アシルアミノアミドファミリーのエ
ラスターゼ阻害剤化合物と少なくとも1種の抗炎症化合
物との組み合わせを含むことを特徴とする化粧品用又は
皮膚用組成物。 - 【請求項2】 N-アシルアミノアミドファミリーの阻
害剤化合物が、次の式(I): [上式中: − Y基はO又はSを表し、 − R1基は: (i)水素原子、 (ii)-OH;-OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-
COR;-NH2;-NHR;-NRR':-NH-COR;
Hal(ハロゲン);-CN;-COOR;-COR;-P
(O)-(OR)2;-SO2-ORから選択される同一又は
異なった1〜5の基で置換されていてもよい、1〜18
の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は
不飽和の炭化水素基で、R及びR'が互いに独立して、
ハロゲン化又はペルハロゲン化さえされていてもよい、
1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽
和又は不飽和の炭化水素基を表し;また該R及びR'基
が、-OH;-OR'';-O-COR'';-SH;-SR'';
-S-COR'';-NH2;-NHR'':-NH-COR'';
-Hal(ハロゲン);-CN;-COOR'';-COR''か
ら選択される同一又は異なった1〜5の基で置換されて
いてもよく、及び/又はO、N及び/又はSから選択さ
れる少なくとも1つのヘテロ原子を環にさらに含有して
いてもよい5ないし6員の炭素環を、Nと共同して形成
可能であり、ここで該R''がハロゲン化、さらにはペル
ハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を
有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化
水素基を表すもの; (iii)-OR;-NH2;-NHR;-NRR':-NH-
COR;-COOR;-CORから選択される基で;R及
びR'が互いに独立して、ハロゲン化、さらにはペルハ
ロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を有
する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水
素基を表し;また該R及びR'基が、-OH;-OR'';-
O-COR'';-SH;-SR'';-S-COR'';-N
H2;-NHR'':-NH-COR'';-Hal(ハロゲ
ン);-CN;-COOR'';-COR''から選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよく、及
び/又はO、N及び/又はSから選択される少なくとも
1つのヘテロ原子を環にさらに含有していてもよい5な
いし6員の炭素環を、Nと共同して形成可能であり、こ
こで該R''がハロゲン化、さらにはペルハロゲン化さえ
されていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表すも
の;を表し; − R2基は、-OH;-OR;-O-COR;-SH;-S
R;-S-COR;-NH 2;-NHR;-NRR':-NH-
COR;Hal(ハロゲン);-CN;-COOR;-CO
Rから選択される同一又は異なった1〜5の基で置換さ
れていてもよい、1〜18の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し、
ここでR及びR'は互いに独立して、ハロゲン化又はペ
ルハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子
を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭
化水素基を表し;また該R及びR'基は、-OH;-O
R'';-O-COR'';-SH;-SR'';-S-COR'';
-NH2;-NHR'';-NH-COR'';-Hal(ハロゲ
ン);-CN;-COOR'';-COR''から選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよく、及
び/又はO、N及び/又はSから選択される少なくとも
1つのヘテロ原子を環にさらに含有していてもよい5な
いし6鎖の炭素環を、Nと共同して形成可能であり;さ
らに該R''はハロゲン化、さらにはペルハロゲン化さえ
されていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し; − R3基は次の式(II)又は(III): (II) -A-C6H(5−y)-By (III) -C6H(5−y')-By' から選択される基を表し、ここで: −yは0〜5の整数であり、y'は1〜5の整数であ
り; −Aは-OH;-OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-
COR;-NH2;-NHR;-NRR':-NH-COR;
Hal(ハロゲン又はペルハロゲン);-CN;-COO
R;-COR;-NO2;-SO2ORから選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよい、1
〜18の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状で飽和又は
不飽和の二価の炭化水素基であり、ここでR及びR'は
互いに独立して、ハロゲン化又はペルハロゲン化さえさ
れていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分
枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;ま
た該R及びR'基は、-OH;-OR'';-O-COR'';-
SH;-SR'';-S-COR'';-NH2;-NHR'';-
NH-COR'';-Hal(ハロゲン);-CN;-COO
R'';-COR''から選択される同一又は異なった1〜
5の基で置換されていてもよく、及び/又はO、N及び
/又はSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を
環にさらに含有していてもよい5ないし6員の炭素環
を、Nと共同して形成可能であり;さらに該R''はハロ
ゲン化、さらにはペルハロゲン化さえされていてもよ
い、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状
で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し; −Bは-OH;-OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-
COR;-NH2;-NHR;-NRR':-NH-COR;
Hal(ハロゲン又はペルハロゲン);-CN;-COO
R;-COR;-NO2;-SO2ORから選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよい、1
〜18の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状で飽和又は
不飽和の炭化水素基であり、ここでR及びR'は互いに
独立して、ハロゲン化又はペルハロゲン化さえされてい
てもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又
は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;また該R
及びR'基は、-OH;-OR'';-O-COR'';-SH;
-SR'';-S-COR'';-NH2;-NHR'';-NH-
COR'';-Hal(ハロゲン);-CN;-COOR'';-
COR''から選択される同一又は異なった1〜5の基で
置換されていてもよく、及び/又はO、N及び/又はS
から選択される少なくとも1つのヘテロ原子を環にさら
に含有していてもよい5ないし6員の炭素環を、Nと共
同して形成可能であり;さらに該R''はハロゲン化又は
ペルハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原
子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の
炭化水素を表し; − Xは、-OH;-OR4;-NH2;-NHR4;-N
R4R5;-SR4;-COOR4;-COR4から選択
される基であり;ここでR4及びR5は互いに独立し
て、-OH;-OR;-O-COR;-SH;-SR;-S-C
OR;-NH2;-NHR;-NH-COR;-Hal(ハロ
ゲン、さらにはペルハロゲン);-CN;-COOR;-C
ORから選択される同一又は異なった1〜5の基で置換
されていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;
またR及びR'は互いに独立して、ハロゲン化又はペル
ハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭素原子を
有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化
水素基を表し;さらに該R及びR'基は、-OH;-O
R'';-O-COR'';-SH;-SR'';-S-COR'';
-NH2;-NHR'';-NH-COR'';-Hal(ハロゲ
ン);-CN;-COOR'';-COR''から選択される同
一又は異なった1〜5の基で置換されていてもよく、及
び/又はO、N及び/又はSから選択される少なくとも
1つのヘテロ原子を環にさらに含有していてもよい5な
いし6員の炭素環を、Nと共同して形成可能であり;ま
たさらに該R''はハロゲン化又はペルハロゲン化さえさ
れていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分
枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;該
R4及びR5基は、-OH;-OR'';-O-COR'';-
SH;-SR'';-S-COR'';-NH2;-NHR'';-
NH-COR'';-Hal(ハロゲン);-CN;-COO
R'';-COR''から選択される同一又は異なった1〜
5の基で置換されていてもよく、及び/又はO、N及び
/又はSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を
環にさらに含有していてもよい5ないし6員の炭素環
を、Nと共同して形成可能であり;さらに該R''はハロ
ゲン化又はペルハロゲン化さえされていてもよい、1〜
6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又
は不飽和の炭化水素基を表す]の化合物、その無機又は
有機酸塩類、分離形態又はラセミ混合物としてのその光
学異性体であることを特徴とする請求項1に記載の組成
物。 - 【請求項3】 式(I)の化合物が: − Y基が酸素を表し;及び/又は − R1基は置換されていてもよく、1〜12、特に
1、2、3、4、5又は6の炭素原子を有する直鎖状又
は分枝状で飽和又は不飽和の炭化水素基、又は水素を表
し;及び/又は − R1の置換基が-OH;-OR;及び/又は-P(O)-
(OR)2から選択され、ここでRは、ハロゲン化、さら
にはペルハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭
素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽
和の炭化水素基を表し;及び/又は − R2基は置換されていてもよく、1〜12、特に
1、2、3、4、5又は6の炭素原子を有する直鎖状、
分枝状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;
及び/又は − R2の置換基が-OH及び-ORから選択され、ここ
でRは、ハロゲン化、さらにはペルハロゲン化さえされ
ていてもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝
状又は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表し;及び
/又は − R3基が、式-C6H(5−y')-By'でy'=1、
2又は3である基;もしくは式-A-C6H(5−y)-B
yでy=0、1又は2である基を表し;及び/又は − R3のA基は置換されていてもよく、1〜12の炭
素原子を有する直鎖状又は分枝状で飽和又は不飽和の二
価の炭化水素基であり;及び/又は − R3のB基は置換されていてもよく、1〜12の炭
素原子を有する直鎖状又は分枝状で飽和又は不飽和の炭
化水素基であり;及び/又は − A及び/又はBの置換基が-Hal(ハロゲン、さら
にはペルハロゲン);-CN;-COOR;-NO2;-S
O2-ORから選択され、ここでRはハロゲン化、さら
にはペルハロゲン化さえされていてもよい、1〜6の炭
素原子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽
和の炭化水素基を表し;及び/又は − X基が-OH又は-OR4から選択される基を表し、
ここでR4は、置換されていてもよく、1〜6の炭素原
子を有する直鎖状、分枝状又は環状で飽和又は不飽和の
炭化水素基を表し;及び/又は − XのR4の置換基が-OH又は-ORから選択され、
ここでRは、置換、さらにペルハロゲン化さえされてい
てもよい、1〜6の炭素原子を有する直鎖状、分枝状又
は環状で飽和又は不飽和の炭化水素基を表す;ものであ
る請求項2に記載の組成物。 - 【請求項4】 式(I)の化合物が: − R1基が-OH又は-P(O)-(OR)2基で置換され
ていてもよい、メチル、エチル、プロピル又はイソプロ
ピル基を表し、ここでRはメチル、エチル、プロピル又
はイソプロピルを表し;及び/又は − R2基が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピ
ル、n-ブチル、ter-ブチル又はイソブチル基を表し;
及び/又は − R3基が次の式: [ここで、二価のA基はメチレン、エチレン、プロピレ
ンであり、及び/又はB基は一又は複数のハロゲン、特
に塩素、臭素、ヨウ素又はフッ素で置換され、好ましく
は過フッ化、より詳細には(CF3)ペルフルオロメチル
基等の、完全にハロゲン化(ペルハロゲン化)された、メ
チル、エチル、プロピル又はイソプロピル基である]の
一つから選択される基を表し、 − X基が-OH、-OCH3、-OC2H5、-O-C3
H7又は-OC4H9から選択される基を表す;もので
ある請求項2又は3に記載の組成物。 - 【請求項5】 式(I)の化合物が、次の化合物: − {2-[アセチル-(3-トリフルオロメチル-フェニル)
-アミノ]-3-メチル-ブチリルアミノ}酢酸、 − {2-[アセチル-(3-トリフルオロメチル-フェニル)
-アミノ]-3-メチル-ブチリルアミノ}酢酸エチル、 − [2-(アセチル-ベンジル-アミノ)-3-メチル-ブチ
リルアミノ]酢酸、 − [2-(アセチル-ベンジル-アミノ)-3-メチル-ブチ
リルアミノ]酢酸エチル、 − [2-{ベンジル-[(ジエトキシ-ホスホリル)-アセチ
ル]-アミノ}-3-メチル-ブチリル-アミノ]酢酸エチル、 から選択される、請求項2ないし4のいずれか1項に記
載の組成物。 - 【請求項6】 N-アシルアミノアミドファミリーのエ
ラスターゼ阻害剤化合物が、組成物の全重量に対して
0.00001〜20重量%、好ましくは0.001〜
10重量%の範囲の量で存在している請求項1ないし5
のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項7】 抗炎症化合物が、MCAF(マクロファ
ージ活性化及び化学走化性因子)又はIL-8等のケモカ
イン、又はIL-1、TNFα及びTNFβ等のプロ炎
症性サイトカインのアンタゴニスト化合物から選択され
ることを特徴とする請求項1ないし6のいずれか1項に
記載の組成物。 - 【請求項8】 抗炎症化合物がサイトカイン放出阻害剤
及びリポキシンA4誘導因子から選択されることを特徴
とする請求項1ないし6のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項9】 抗炎症化合物がLys-Pro-Valト
リペプチド及びαMSH誘導体から選択されることを特
徴とする請求項1ないし6のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項10】 抗炎症化合物が、アロエ・ベラ又はギ
ンコ・ビロバ又はロサ・ガリカの抽出物、フロロギン、フ
ィコサッカライド等のケラチノサイトによるサイトカイ
ン産生を調節するように適合された藻類から抽出された
化合物から選択されることを特徴とする、請求項1ない
し6のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項11】 抗炎症化合物が置換されたN-オキシ
ドピリミジンファミリーの化合物であることを特徴とす
る、請求項1ないし6のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項12】 抗炎症化合物が、ヒドロコルチゾン、
ベタメタゾン、デキサメタゾン等のステロイド性抗炎症
剤から選択されることを特徴とする、請求項1ないし6
のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項13】 抗炎症化合物が、アスピリン又はパラ
セタモール等の非ステロイド性抗炎症剤から選択される
ことを特徴とする、請求項1ないし6のいずれか1項に
記載の組成物。 - 【請求項14】 抗炎症化合物が、プロ炎症性ニューロ
ペプチドアンタゴニスト(サブスタンスP、GCRP、
ブラジキニン等)から選択されることを特徴とする、請
求項1ないし6のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項15】 抗炎症化合物が、興奮性アミノ酸アン
タゴニストから選択されることを特徴とする、請求項1
ないし6のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項16】 抗炎症化合物が、組成物の全重量に対
して0.00001〜10重量%、好ましくは0.00
05〜2重量%の範囲の量で存在していることを特徴と
する、請求項1ないし15のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項17】 潰瘍のある領域、又はより詳細にはU
Vにさらされる及び/又は刺激物質に接触することで生
じる皮膚のストレスもしくはマイクロストレスを被って
いる領域を手入れ及び/又はトリートメントするための
化粧品用又は皮膚用組成物の形態をしている、請求項1
ないし16のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項18】 − 顔又はボディのための(デイ、ナ
イト、保湿)手入れ用組成物;顔のための抗シワ用又は
抗加齢用組成物;顔のためのマット用組成物;炎症のあ
る皮膚のための組成物等の、頭皮を含む顔又はボディの
皮膚の手入れ、トリートメント、洗浄又は保護のための
製品; − 日光保護用、人工的にサンタン状態にする(自己サ
ンタン)又は日焼け後の手入れ用組成物; − 毛髪用組成物、特に日光保護用クリーム又はゲル;
毛髪再生用又は発毛用組成物を含む頭皮の手入れ用組成
物; − ファンデーションクリーム、ティントクリーム、頬
又は瞼のメークアップ製品、フリー又はコンパクトパウ
ダー、抗目の隈用スティック、コンシーラスティック、
リップスティック、リップケア製品等の、顔の皮膚、ボ
ディ又は唇のメークアップ製品; − 練り歯磨き又は口内洗浄剤等の、口腔衛生製品;の
形態を示す、請求項1ないし15のいずれか1項に記載
の組成物。 - 【請求項19】 抗シワ又は抗加齢タイプの顔の皮膚の
手入れ用組成物、又は日光保護のための組成物、又は日
焼け後用組成物の形態をしている、請求項1ないし15
のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項20】 請求項1ないし18のいずれか1項に
記載の化粧品用組成物を皮膚に適用する、頭皮を含む顔
又はボディの皮膚の美容処理方法。
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