JP2003026565A - ケトチフェン含有結膜移行性促進水性点眼剤 - Google Patents
ケトチフェン含有結膜移行性促進水性点眼剤Info
- Publication number
- JP2003026565A JP2003026565A JP2001209065A JP2001209065A JP2003026565A JP 2003026565 A JP2003026565 A JP 2003026565A JP 2001209065 A JP2001209065 A JP 2001209065A JP 2001209065 A JP2001209065 A JP 2001209065A JP 2003026565 A JP2003026565 A JP 2003026565A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ketotifen
- conjunctiva
- eye drop
- salt
- concentration
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 ケトチフェンまたはその塩を含有する水性点
眼剤において、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移
行性を促進させることである。 【解決手段】 ケトチフェンまたはその塩を含有する水
性点眼剤に、ソルビン酸またはその塩を配合することに
より、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移行性が促
進する。
眼剤において、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移
行性を促進させることである。 【解決手段】 ケトチフェンまたはその塩を含有する水
性点眼剤に、ソルビン酸またはその塩を配合することに
より、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移行性が促
進する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ケトチフェンまた
はその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する
水性点眼剤に関する。また、ケトチフェンまたはその薬
理的に許容される塩を有効成分として含有する水性点眼
剤に、ソルビン酸またはその塩を配合することにより、
ケトチフェンまたはその薬理的に許容される塩の結膜へ
の移行性を促進する方法に関する。
はその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する
水性点眼剤に関する。また、ケトチフェンまたはその薬
理的に許容される塩を有効成分として含有する水性点眼
剤に、ソルビン酸またはその塩を配合することにより、
ケトチフェンまたはその薬理的に許容される塩の結膜へ
の移行性を促進する方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】抗アレルギー薬であるケトチフェンは、
眼科においてはアレルギー性結膜炎に対して有効で、フ
マル酸塩として点眼液剤の形態で実用に供されている。
しかし、フマル酸ケトチフェンを含有する点眼液剤はア
レルギー性結膜炎に対して有効であるものの、眠気や全
身の倦怠感などの副作用が報告されている［ザジテン
（登録商標；ノバルティス社）点眼液添付文書、医療薬
日本医薬品集（第２４版、（財）日本医薬情報センター
編）など］。これらの副作用は、眼で吸収されなかった
フマル酸ケトチフェンが鼻涙管等で吸収され、全身に循
環されるために起こると考え、これらは点眼液剤の点眼
回数を減らすかフマル酸ケトチフェンの配合量を減らす
ことで軽減できると考えたが、これは同時に結膜中の有
効濃度を維持できず、薬効を低減させる可能性がある。
そこで、本発明者はフマル酸ケトチフェンを含有する点
眼液剤のアレルギー性結膜炎に対する効果を維持するた
めには、フマル酸ケトチフェンの結膜への移行性を促進
することに着目した。
眼科においてはアレルギー性結膜炎に対して有効で、フ
マル酸塩として点眼液剤の形態で実用に供されている。
しかし、フマル酸ケトチフェンを含有する点眼液剤はア
レルギー性結膜炎に対して有効であるものの、眠気や全
身の倦怠感などの副作用が報告されている［ザジテン
（登録商標；ノバルティス社）点眼液添付文書、医療薬
日本医薬品集（第２４版、（財）日本医薬情報センター
編）など］。これらの副作用は、眼で吸収されなかった
フマル酸ケトチフェンが鼻涙管等で吸収され、全身に循
環されるために起こると考え、これらは点眼液剤の点眼
回数を減らすかフマル酸ケトチフェンの配合量を減らす
ことで軽減できると考えたが、これは同時に結膜中の有
効濃度を維持できず、薬効を低減させる可能性がある。
そこで、本発明者はフマル酸ケトチフェンを含有する点
眼液剤のアレルギー性結膜炎に対する効果を維持するた
めには、フマル酸ケトチフェンの結膜への移行性を促進
することに着目した。
【０００３】点眼における吸収促進剤は、種々検討さ
れ、多くの報告がある。例えば、カプリン酸が、β遮断
薬であるアテノロール、カルテオロール、チリソロール
およびチモロールの角膜透過性をインビトロ実験で亢進
させた例［H.Sasakiら、Pharm.Research, 12, 8, 1146-
1150（1995）］、炭素数３〜７の脂肪酸によりβ遮断薬
の眼組織内の貯留時間を延長させた例（ＷＯ９９／２２
７１５）、交感神経α １受容体遮断薬である塩酸ブナゾ
シンにカプロン酸、カプリル酸、カプリン酸を配合する
ことにより角膜透過性を良好にした例（特許２５６３３
３６号）などが挙げられる。また、点眼液剤に防腐剤と
して用いられる塩化ベンザルコニウムがチリソロールや
ＦＩＴＣ（fluorescein isothiocyanate）−デキストラ
ンの角膜透過性を顕著に促進するのみならず、わずかで
あるが結膜透過性も促進する報告もある［H.Sasakiら、
J. Pharm. Pharmacol., 47, 9, 703-707（1995）］。し
かし、これらの先行技術文献には、ケトチフェンの結膜
移行性を促進させる方法に関する記述はない。
れ、多くの報告がある。例えば、カプリン酸が、β遮断
薬であるアテノロール、カルテオロール、チリソロール
およびチモロールの角膜透過性をインビトロ実験で亢進
させた例［H.Sasakiら、Pharm.Research, 12, 8, 1146-
1150（1995）］、炭素数３〜７の脂肪酸によりβ遮断薬
の眼組織内の貯留時間を延長させた例（ＷＯ９９／２２
７１５）、交感神経α １受容体遮断薬である塩酸ブナゾ
シンにカプロン酸、カプリル酸、カプリン酸を配合する
ことにより角膜透過性を良好にした例（特許２５６３３
３６号）などが挙げられる。また、点眼液剤に防腐剤と
して用いられる塩化ベンザルコニウムがチリソロールや
ＦＩＴＣ（fluorescein isothiocyanate）−デキストラ
ンの角膜透過性を顕著に促進するのみならず、わずかで
あるが結膜透過性も促進する報告もある［H.Sasakiら、
J. Pharm. Pharmacol., 47, 9, 703-707（1995）］。し
かし、これらの先行技術文献には、ケトチフェンの結膜
移行性を促進させる方法に関する記述はない。
【０００４】一方、ソルビン酸は静菌作用を有するた
め、コンタクトレンズ用剤の保存剤などとして用いられ
ている。ＷＯ９９／２２７１５には、ソルビン酸により
β遮断薬の眼組織内の貯留時間を延長させる方法が開示
されているが、ここでいう眼内移行性とは角膜、房水、
虹彩、毛様体、水晶体、硝子体および網膜への移行を指
し、結膜に関する記述はない。
め、コンタクトレンズ用剤の保存剤などとして用いられ
ている。ＷＯ９９／２２７１５には、ソルビン酸により
β遮断薬の眼組織内の貯留時間を延長させる方法が開示
されているが、ここでいう眼内移行性とは角膜、房水、
虹彩、毛様体、水晶体、硝子体および網膜への移行を指
し、結膜に関する記述はない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明が解決しようと
する課題は、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移行
性を促進する水性点眼剤を提供することである。
する課題は、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移行
性を促進する水性点眼剤を提供することである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記目的を
達成すべく鋭意検討を重ねた結果、ソルビン酸またはそ
の塩を配合することにより、点眼後の結膜中のケトチフ
ェン濃度が増加することを見出し、さらに研究を進め
て、本発明の完成に至った。
達成すべく鋭意検討を重ねた結果、ソルビン酸またはそ
の塩を配合することにより、点眼後の結膜中のケトチフ
ェン濃度が増加することを見出し、さらに研究を進め
て、本発明の完成に至った。
【０００７】すなわち、本発明は、（１）ケトチフェン
またはその塩と、ソルビン酸またはその塩を含有する水
性点眼剤、（２）ケトチフェンの濃度が０．０１〜０．
０５ｗ／ｖ％である上記（１）記載の水性点眼剤、
（３）ソルビン酸またはその塩の濃度が０．１〜１．０
ｗ／ｖ％である上記（１）または（２）記載の水性点眼
剤、（４）ケトチフェンまたはその塩を含有する水性点
眼剤に、ソルビン酸またはその塩を配合することを特徴
とする、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移行性の
促進方法、に関する。
またはその塩と、ソルビン酸またはその塩を含有する水
性点眼剤、（２）ケトチフェンの濃度が０．０１〜０．
０５ｗ／ｖ％である上記（１）記載の水性点眼剤、
（３）ソルビン酸またはその塩の濃度が０．１〜１．０
ｗ／ｖ％である上記（１）または（２）記載の水性点眼
剤、（４）ケトチフェンまたはその塩を含有する水性点
眼剤に、ソルビン酸またはその塩を配合することを特徴
とする、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移行性の
促進方法、に関する。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明の水性点眼剤に使用される
ケトチフェンの製薬学的に許容される塩としては、例え
ば塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ギ酸塩、シュウ
酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩およびクエン
酸塩などが挙げられる。本発明の水性点眼剤の主薬であ
るケトチフェンまたはその塩の配合量は特に限定するも
のではないが、通常、ケトチフェンとして０．００５〜
０．５ｗ／ｖ％、好ましくは０．０１〜０．０５ｗ／ｖ
％程度である。
ケトチフェンの製薬学的に許容される塩としては、例え
ば塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ギ酸塩、シュウ
酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩およびクエン
酸塩などが挙げられる。本発明の水性点眼剤の主薬であ
るケトチフェンまたはその塩の配合量は特に限定するも
のではないが、通常、ケトチフェンとして０．００５〜
０．５ｗ／ｖ％、好ましくは０．０１〜０．０５ｗ／ｖ
％程度である。
【０００９】本発明の水性点眼剤は、ケトチフェンまた
はその薬理学的に許容される塩の結膜への移行性促進の
ため、ソルビン酸またはその塩を用いる。ソルビン酸の
製薬学的に許容される塩としては、ナトリウム、カリウ
ム、カルシウムおよびマグネシウムなどとの塩が挙げら
れる。これらの配合量は、特に限定するものではない
が、通常０．０１〜２．０ｗ／ｖ％、好ましくは０．１
〜１．０ｗ／ｖ％程度である。また、本発明の水性点眼
剤のｐＨは、通常４〜８、好ましくは５〜７に調整され
る。
はその薬理学的に許容される塩の結膜への移行性促進の
ため、ソルビン酸またはその塩を用いる。ソルビン酸の
製薬学的に許容される塩としては、ナトリウム、カリウ
ム、カルシウムおよびマグネシウムなどとの塩が挙げら
れる。これらの配合量は、特に限定するものではない
が、通常０．０１〜２．０ｗ／ｖ％、好ましくは０．１
〜１．０ｗ／ｖ％程度である。また、本発明の水性点眼
剤のｐＨは、通常４〜８、好ましくは５〜７に調整され
る。
【００１０】本発明の水性点眼剤は、点眼剤に通常用い
られる添加剤、例えば等張化剤（塩化ナトリウム、塩化
カリウム、グリセリン、マンニトール、ソルビトール、
ホウ酸、ブドウ糖、プロピレングリコールなど）、緩衝
剤（リン酸緩衝液、酢酸緩衝液、ホウ酸緩衝液、炭酸緩
衝液、クエン酸緩衝液、トリス緩衝液、グルタミン酸、
イプシロンアミノカプロン酸など）、保存剤（塩化ベン
ザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロル
ヘキシジン、クロロブタノール、ベンジルアルコール、
デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エステル
類、エデト酸ナトリウム、ホウ酸など）、安定化剤（ポ
リビニルピロリドン、亜硫酸水素ナトリウム、チオ硫酸
ナトリウム、エデト酸ナトリウム、クエン酸ナトリウ
ム、アスコルビン酸など）、ｐＨ調整剤（塩酸、水酸化
ナトリウム、リン酸、酢酸など）などを適宜添加しても
よい。これら添加剤の添加量は、添加する添加剤の種
類、用途などによって異なるが、添加剤の目的を達成し
得る濃度を添加すればよく、等張化剤は、通常、浸透圧
比が０．８〜１．２になるように添加する。また、緩衝
剤は０．０１〜２．０ｗ／ｖ％程度、安定化剤は０．０
０１〜１．０ｗ／ｖ％程度添加する。
られる添加剤、例えば等張化剤（塩化ナトリウム、塩化
カリウム、グリセリン、マンニトール、ソルビトール、
ホウ酸、ブドウ糖、プロピレングリコールなど）、緩衝
剤（リン酸緩衝液、酢酸緩衝液、ホウ酸緩衝液、炭酸緩
衝液、クエン酸緩衝液、トリス緩衝液、グルタミン酸、
イプシロンアミノカプロン酸など）、保存剤（塩化ベン
ザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロル
ヘキシジン、クロロブタノール、ベンジルアルコール、
デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エステル
類、エデト酸ナトリウム、ホウ酸など）、安定化剤（ポ
リビニルピロリドン、亜硫酸水素ナトリウム、チオ硫酸
ナトリウム、エデト酸ナトリウム、クエン酸ナトリウ
ム、アスコルビン酸など）、ｐＨ調整剤（塩酸、水酸化
ナトリウム、リン酸、酢酸など）などを適宜添加しても
よい。これら添加剤の添加量は、添加する添加剤の種
類、用途などによって異なるが、添加剤の目的を達成し
得る濃度を添加すればよく、等張化剤は、通常、浸透圧
比が０．８〜１．２になるように添加する。また、緩衝
剤は０．０１〜２．０ｗ／ｖ％程度、安定化剤は０．０
０１〜１．０ｗ／ｖ％程度添加する。
【００１１】本発明の水性点眼剤には、本発明の目的を
損なわない限り、ケトチフェンまたはその塩以外の薬効
成分を適宜配合することもできる。本発明の水性点眼剤
は、通常の点眼剤の製造方法に従って製造すればよく、
例えば第１３改正日本薬局方、製剤総則の点眼剤に記載
された方法で製造することができる。
損なわない限り、ケトチフェンまたはその塩以外の薬効
成分を適宜配合することもできる。本発明の水性点眼剤
は、通常の点眼剤の製造方法に従って製造すればよく、
例えば第１３改正日本薬局方、製剤総則の点眼剤に記載
された方法で製造することができる。
【００１２】本発明の水性点眼剤は、ケトチフェンまた
はその塩の結膜への移行性が促進されるため、ケトチフ
ェンまたはその塩の配合量あるいは点眼回数を減じても
十分な結膜中濃度を維持でき、また頻回点眼の煩わしさ
や眠気や全身の倦怠感などの副作用を軽減できる。具体
的には、例えば本発明のフマル酸ケトチフェン０．０６
９ｗ／ｖ％（ケトチフェンとして０．０５ｗ／ｖ％）点
眼剤を成人のアレルギー性結膜炎の患者に用いる場合、
通常１回１〜２滴を１日に３〜４回程度点眼すればよ
い。
はその塩の結膜への移行性が促進されるため、ケトチフ
ェンまたはその塩の配合量あるいは点眼回数を減じても
十分な結膜中濃度を維持でき、また頻回点眼の煩わしさ
や眠気や全身の倦怠感などの副作用を軽減できる。具体
的には、例えば本発明のフマル酸ケトチフェン０．０６
９ｗ／ｖ％（ケトチフェンとして０．０５ｗ／ｖ％）点
眼剤を成人のアレルギー性結膜炎の患者に用いる場合、
通常１回１〜２滴を１日に３〜４回程度点眼すればよ
い。
【００１３】
【実施例】以下に本発明の水性点眼剤について実施例お
よび試験例により具体的に説明するが、これらにより本
発明はなんら制限されるものではない。
よび試験例により具体的に説明するが、これらにより本
発明はなんら制限されるものではない。
【００１４】実施例１
常法に従い、下記処方のフマル酸ケトチフェン点眼剤を
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ 酢酸ナトリウム ０．１ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ 酢酸ナトリウム ０．１ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
【００１５】実施例２
常法に従い、下記処方のフマル酸ケトチフェン点眼剤を
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
【００１６】実施例３
常法に従い、下記処方のフマル酸ケトチフェン点眼剤を
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０３５ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０３５ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
【００１７】実施例４
常法に従い、下記処方のフマル酸ケトチフェン点眼剤を
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸カリウム ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸カリウム ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
【００１８】実施例５
常法に従い、下記処方のフマル酸ケトチフェン点眼剤を
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０１４ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０１４ｇ 塩化ナトリウム ０．８５ｇ ソルビン酸 ０．３ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
【００１９】比較例
常法に従い、下記処方のフマル酸ケトチフェン点眼剤を
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．９ｇ 酢酸ナトリウム ０．１ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
調製した。 フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ 塩化ナトリウム ０．９ｇ 酢酸ナトリウム ０．１ｇ 水酸化ナトリウム／塩酸 適量（ｐＨ５．０） 滅菌精製水 全量 １００ｍＬ
【００２０】試験例１
（試験方法）雄性白色家兎（体重約２ｋｇ）の眼に、実
施例１の水性点眼剤および比較例の水性点眼剤を、それ
ぞれ５０μＬずつ点眼した。点眼１時間後に家兎を屠殺
し、結膜を採取し、ＨＰＬＣを用いて結膜中のフマル酸
ケトチフェン濃度を測定した。 （試験結果）その結果を図１に示す。結膜中のフマル酸
ケトチフェンの濃度は、実施例１の点眼では比較例の点
眼と比較して約１．８倍に増加した。これは、フマル酸
ケトチフェンの水性点眼剤にソルビン酸を配合すること
により、フマル酸ケトチフェンの結膜への移行性が促進
されたことを示すものである。
施例１の水性点眼剤および比較例の水性点眼剤を、それ
ぞれ５０μＬずつ点眼した。点眼１時間後に家兎を屠殺
し、結膜を採取し、ＨＰＬＣを用いて結膜中のフマル酸
ケトチフェン濃度を測定した。 （試験結果）その結果を図１に示す。結膜中のフマル酸
ケトチフェンの濃度は、実施例１の点眼では比較例の点
眼と比較して約１．８倍に増加した。これは、フマル酸
ケトチフェンの水性点眼剤にソルビン酸を配合すること
により、フマル酸ケトチフェンの結膜への移行性が促進
されたことを示すものである。
【００２１】試験例２
（試験方法）雄性白色家兎（体重約２ｋｇ）の眼に、実
施例１の水性点眼剤および比較例の水性点眼剤を、それ
ぞれ５０μＬずつ点眼した。点眼１５分、３０分、１時
間および３時間後に家兎を屠殺し、結膜を採取し、ＨＰ
ＬＣを用いて結膜中のフマル酸ケトチフェン濃度を測定
した。 （試験結果）結膜中のフマル酸ケトチフェン濃度の経時
変化を図２に示す。結膜中のフマル酸ケトチフェン濃度
は、実施例１の点眼では点眼１５分後に最大値を示し、
その濃度は比較例の点眼と比較して約１．９倍に増加し
た。また、実施例１の点眼は、比較例の点眼と比較し
て、すべての時点で高濃度となり、結膜中薬物濃度−時
間曲線下面積（ＡＵＣ）は約１．７倍改善された。これ
は、フマル酸ケトチフェンの水性点眼剤にソルビン酸を
配合することによって、フマル酸ケトチフェンの結膜へ
の移行量が増大したことを示すものである。
施例１の水性点眼剤および比較例の水性点眼剤を、それ
ぞれ５０μＬずつ点眼した。点眼１５分、３０分、１時
間および３時間後に家兎を屠殺し、結膜を採取し、ＨＰ
ＬＣを用いて結膜中のフマル酸ケトチフェン濃度を測定
した。 （試験結果）結膜中のフマル酸ケトチフェン濃度の経時
変化を図２に示す。結膜中のフマル酸ケトチフェン濃度
は、実施例１の点眼では点眼１５分後に最大値を示し、
その濃度は比較例の点眼と比較して約１．９倍に増加し
た。また、実施例１の点眼は、比較例の点眼と比較し
て、すべての時点で高濃度となり、結膜中薬物濃度−時
間曲線下面積（ＡＵＣ）は約１．７倍改善された。これ
は、フマル酸ケトチフェンの水性点眼剤にソルビン酸を
配合することによって、フマル酸ケトチフェンの結膜へ
の移行量が増大したことを示すものである。
【００２２】
【発明の効果】本発明の水性点眼剤は、ケトチフェンま
たはその塩の結膜への移行性が促進されるため、ケトチ
フェンまたはその塩の配合量あるいは点眼回数を減じて
も十分な結膜中濃度を維持でき、また頻回点眼の煩わし
さや眠気や全身の倦怠感などの副作用を軽減し、かつ有
効性を保持できる有用な点眼剤である。
たはその塩の結膜への移行性が促進されるため、ケトチ
フェンまたはその塩の配合量あるいは点眼回数を減じて
も十分な結膜中濃度を維持でき、また頻回点眼の煩わし
さや眠気や全身の倦怠感などの副作用を軽減し、かつ有
効性を保持できる有用な点眼剤である。
【図１】試験例１における結膜中のフマル酸ケトチフェ
ン濃度を示すグラフである。
ン濃度を示すグラフである。
【図２】試験例２における結膜中のフマル酸ケトチフェ
ン濃度の経時変化を示すグラフである。
ン濃度の経時変化を示すグラフである。
Claims (4)
- 【請求項１】 ケトチフェンまたはその塩と、ソルビン
酸またはその塩を含有する水性点眼剤。 - 【請求項２】 ケトチフェンの濃度が０．０１〜０．０
５ｗ／ｖ％である請求項１記載の水性点眼剤。 - 【請求項３】 ソルビン酸またはその塩の濃度が０．１
〜１．０ｗ／ｖ％である請求項１または２記載の水性点
眼剤。 - 【請求項４】 ケトチフェンまたはその塩を含有する水
性点眼剤に、ソルビン酸またはその塩を配合することを
特徴とする、ケトチフェンまたはその塩の結膜への移行
性の促進方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001209065A JP2003026565A (ja) | 2001-07-10 | 2001-07-10 | ケトチフェン含有結膜移行性促進水性点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001209065A JP2003026565A (ja) | 2001-07-10 | 2001-07-10 | ケトチフェン含有結膜移行性促進水性点眼剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003026565A true JP2003026565A (ja) | 2003-01-29 |
Family
ID=19044771
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001209065A Withdrawn JP2003026565A (ja) | 2001-07-10 | 2001-07-10 | ケトチフェン含有結膜移行性促進水性点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003026565A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005037928A (ja) * | 2003-06-26 | 2005-02-10 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | コンタクトレンズ用組成物 |
| JP2005162648A (ja) * | 2003-12-01 | 2005-06-23 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 防腐剤及びこれを含有する水性組成物 |
| JP2010504984A (ja) * | 2006-09-29 | 2010-02-18 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・ビジョン・ケア・インコーポレイテッド | 目のアレルギーの処置に使用される方法および眼用装置 |
-
2001
- 2001-07-10 JP JP2001209065A patent/JP2003026565A/ja not_active Withdrawn
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005037928A (ja) * | 2003-06-26 | 2005-02-10 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | コンタクトレンズ用組成物 |
| JP2005162648A (ja) * | 2003-12-01 | 2005-06-23 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 防腐剤及びこれを含有する水性組成物 |
| JP4683835B2 (ja) * | 2003-12-01 | 2011-05-18 | ロート製薬株式会社 | 防腐剤及びこれを含有する水性組成物 |
| JP2010504984A (ja) * | 2006-09-29 | 2010-02-18 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・ビジョン・ケア・インコーポレイテッド | 目のアレルギーの処置に使用される方法および眼用装置 |
| US9962376B2 (en) | 2006-09-29 | 2018-05-08 | Johnson & Johnson Vision Care, Inc. | Methods and ophthalmic devices used in the treatment of ocular allergies |
| US10045975B2 (en) | 2006-09-29 | 2018-08-14 | Johnson & Johnson Vision Care, Inc. | Methods and ophthalmic devices used in the treatment of ocular allergies |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2006227757B2 (en) | Enhanced bimatoprost ophthalmic solution | |
| JP4934653B2 (ja) | Ｒｈｏキナーゼ阻害剤とβ遮断薬からなる緑内障治療剤 | |
| US10792288B2 (en) | Preservative free brimonidine and timolol solutions | |
| JP2019142977A (ja) | 緑内障予防又は治療のための薬物療法 | |
| US20030185892A1 (en) | Intraocular delivery compositions and methods | |
| AU2011282681B2 (en) | Preservative free bimatoprost and timolol solutions | |
| JP2015110672A (ja) | ビマトプロストおよびブリモニジンの固定用量の組み合わせ | |
| JP4482726B2 (ja) | Ｒｈｏキナーゼ阻害剤とプロスタグランジン類からなる緑内障治療剤 | |
| JP6934581B2 (ja) | エピナスチン又はその塩を含有する水性医薬組成物 | |
| JP4377052B2 (ja) | 持続性点眼剤 | |
| JP2003026565A (ja) | ケトチフェン含有結膜移行性促進水性点眼剤 | |
| KR20200103719A (ko) | 피리딜아미노아세트산 화합물을 함유하는 의약 제제 | |
| JP4300347B2 (ja) | ブナゾシンとプロスタグランジン類からなる緑内障治療剤 | |
| WO2024135837A1 (ja) | 組織移行性及び防腐効力を向上させるエピナスチン含有水性組成物 | |
| JP2000095691A (ja) | 緑内障治療用点眼剤 | |
| WO1993006827A1 (en) | Topical ophthalmic compositions comprising 4-(3-substituted amino-2-hydroxypropoxy)-1,2,5-thiadiazoles and methods for their use |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20081007 |