JP2002518154A - 多量の水分を含む油中水エマルション型の流動性調製物 - Google Patents

多量の水分を含む油中水エマルション型の流動性調製物

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JP2002518154A JP2000554469A JP2000554469A JP2002518154A JP 2002518154 A JP2002518154 A JP 2002518154A JP 2000554469 A JP2000554469 A JP 2000554469A JP 2000554469 A JP2000554469 A JP 2000554469A JP 2002518154 A JP2002518154 A JP 2002518154A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、（ａ）５，０００ｍＰａ・ｓの最高粘度、（ｂ）調製物の総重量に対する、合計で少なくとも７５重量％の水及び水溶性物質並びに合計で、少なくとも１５重量％の脂質、乳化剤及び親油性成分の含有物、（ｃ）室温で液体であり、３０ｍＮ／ｍより大きい極性を含んでなる非極性脂質の群から選択され、そして／又はあらゆる極性のシリコーン油の群から選択された１種類以上の物質を含んでなる、少なくとも７５重量％の油相（ここで、この重量百分率は油相の総重量に対して与えられる）並びに、（ｄ）一般式（Ｉ） 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （技術分野） 本発明は化粧品及び皮膚科学的調製物、なかでも油中水型の調製物、それらの
調製法並びに化粧品及び医薬品の目的へのそれらの使用、に関する。
【０００２】 ヒトの皮膚は人間の最大の器官であり、数々の生命機能を実施する。成人にお
いて約２ｍ2の平均面積をもつので、それは保護的及び知覚的器官として主要な
役割をもつ。この器官の目的は、機械的、熱の、化学線の、化学的及び生物学的
刺激を伝達し、防ぐことである。更に、それはヒトの代謝における調節及び標的
の器官として重要な役割をもつ。
【０００３】 化粧品の意味における皮膚の手入れの主目的は、環境の影響（例えば埃、化合
物、微生物）に対するそして内因性物質（例えば水、生来の脂肪、電解質）の喪
失に対するバリヤーとしての皮膚の生来の機能を強化又は再生すること並びに更
に、損傷が起こった場合にその角質層の生来の再生能を援助することである。
【０００４】 皮膚のバリヤー特性が損傷されると、毒性又はアレルギー性物質の再吸収増加
あるいは微生物による感染がもたらされ、毒性又はアレルギー性皮膚反応をもた
らす可能性がある。
【０００５】 皮膚の手入れのもう一つの目的は、日常の洗浄によりもたらされる皮脂及び水
分の、皮膚による喪失を補償することである。これは特に、生来の再生能が不適
切な場合に重要である。更に、皮膚の手入れ用製品は環境の影響に対し、なかで
も太陽及び風を遮蔽し、皮膚の老化を遅らせなければならない。
【０００６】 医薬用局所組成物は通常、有効濃度の１種類以上の医薬品を含んでなる。簡略
化のために、化粧品及び医薬品の使用法及び対応する製品の間を明確に区別する
ために、ドイツ連邦共和国の法令（例えば化粧品指針、食糧及び薬剤条例）が参
照されている。
【０００７】 エマルションは概括的に、相互に非混和性か又は、ごく限られた程度にのみ混
和性である、通常、相と呼ばれる２種類の液体からなる、不均一系を意味すると
理解される。エマルションにおいては、２種類の液体の一方が他方の液体中に非
常に微細な液滴の形態で分散されている。
【０００８】 ２種類の液体が水及び油であり、油滴が水中に非常に微細に分散されている場
合は、これは水中油エマルション（Ｏ／Ｗエマルション、例えば牛乳）である。
Ｏ／Ｗエマルションの基礎的特徴は水により決定される。油中水エマルション（
Ｗ／Ｏエマルション、例えばバター）の場合には、原理は逆で、ここでは、基礎
的構造は油により決定される。
【０００９】 当業者はもちろん、例えば、室温から皮膚温の範囲で塗布することができるク
ーム及び軟膏の形態、又はこの温度範囲では流動性である可能性がより大きいロ
ーション及び乳剤として、化粧品又は皮膚科学的使用のための安定なＷ／Ｏ調製
物を調製する多数の方法を知っている。しかし、先行技術には、例えば、それら
が噴霧可能であろうような十分に低粘度をもつ調製物はごく僅かしか存在しない
。
【００１０】 更に、先行技術の低粘度の調製物はしばしば、それらが不安定で、狭い適用分
野又は供給材料の制約された選択に制限されるという欠点をもつ。従って、例え
ば強力な極性の油−その他の場合に市販製品中にしばしば使用される植物油のよ
うな−が、十分に安定化されている、低粘度の製品は最近は、市販されていない
。
【００１１】 更に、市販可能な製品に要求されるような貯蔵安定性をもつ、高い水分含量及
び低い粘度をもつＷ／Ｏエマルションは、非常に複雑な方法でのみ、先行技術に
従って調製することができる。従って、この種類の調製物の供給量は極めて少な
い。しかし、この種類の調製物は消費者にこれまで未知の化粧品の性能を提供す
ることができるかもしれない。
【００１２】 本発明の目的は、非常に低い粘度をもち、先行技術の欠点をもたない調製物を
提供することであった。
【００１３】 本発明のもう一つの目的は、調製物の生薬学的性質又はその他の特性を損なわ
ずに、化粧品又は皮膚科学的活性をもつ大量の水溶性及び／又は水混和性物質を
充填することができる調製物を提供することであった。
【００１４】 Ｋ．Ｌ．Ｌｉｓｓａｎｔ：Ｔｈｅ Ｇｅｏｍｅｔｒｙ ｏｆ Ｈｉｇｈ−Ｉｎ
ｔｅｒｎａｌ−Ｐｈａｓｅ−Ｒａｔｉｏ Ｅｍｕｌｓｉｏｎｓ；Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ Ｃｏｌｌｏｉｄ ａｎｄ Ｉｎｔｅｒｆａｃｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ２２
，４６２−４６８（１９６６）に従うと、７０％を越える不連続相を含むエマル
ションはいわゆる高不連続相エマルションと定義される。７０％を越える水分を
含む、安定で、流動性の油中水エマルションの調製は非常に困難である。なかで
も、８５％を越える非常に大量の水分を含む「高不連続相」のＷ／Ｏエマルショ
ン（「非常に高い不連続相」のＷ／Ｏエマルション）は入手不可能である。
【００１５】 通常、油中水エマルションに対して使用される相の容量比を変動する方法（す
なわち、より大量の液体脂質を取り込むこと）は、低い脂質含量のために、高い
不連続相のＷ／Ｏエマルションの場合には制約された程度にのみ使用することが
できるか、あるいは非常に高い不連続相のＷ／Ｏエマルションの場合には全く使
用することができない。従って、固体ないし半固体のコンシステンシーをもつ油
中水エマルションのみが入手可能である。そのおかげで、通常、低粘度の油中水
エマルションが得られる極性の脂質の使用ですら、所望の成功に導かない。
【００１６】 驚くべきことには、 （ａ） 最高５０００ｍＰａ・ｓの粘度をもち、 （ｂ） 各場合において、調製物の総重量に基づいて、総計で、少なくとも７５
重量％の水分及び、場合によっては水溶性物質を含み、総計で、少なくとも１５
重量％の脂質、乳化剤及び親油性成分を含み、 （ｃ） その油相が、 − 室温で液体であり、３０ｍＮ／ｍより大きい極性をもつ非極性の脂質、及び
／又は − いずれかの極性のシリコーン の群から選択された１種類以上の物質を、少なくとも７５％含んでなり （この重量の割合は油相の総重量に基づく）、 （ｄ） 一般式（Ｉ）
【００１７】
【化４】
【００１８】 ［式中、 − Ａ及びＡ’は、１０〜３０個の炭素原子をもつ、分枝及び非分枝の飽和及び
不飽和アルキル及びアシル基及びヒドロキシアシル基の群から、そして更に、次
のスキーム
【００１９】
【化５】
【００２０】 （ここで、Ｒ’は１ないし２０個の炭素原子をもつ分枝及び非分枝アルキル基の
群から選択され、そしてＲ”は１ないし２０個の炭素原子をもつ分枝及び非分枝
アルキレン基の群から選択され、そしてｂは０ないし２００の数を採ることがで
きる）、 に従う、エステル官能基により相互に結合されたヒドロキシアシル基の群から選
択される、同一又は異なる有機基であり、 − ａは１ないし１００、好ましくは２ないし６０、特には５ないし４０の数で
あり、 − Ｘは単一結合又は基
【００２１】
【化６】
【００２２】 であり、 − Ｒ1及びＲ2は相互に独立して、Ｈ及びメチルからなる群から選択され、 − Ｒ3はＨ及び、１ないし２０個の炭素原子をもつ分枝及び非分枝の飽和及び
不飽和アルキル及びアシル基からなる群から選択される］ の物質の群から選択された、少なくとも１種類の界面活性物質を含んでなる、 油中水エマルションが、先行技術の欠点を克服することが発見された。
【００２３】 構造式は、インデックスａのために、かっこ内に表されたすべての基Ｒ1、Ｒ2 及びＲ3が各場合において、分子全体を通して同一でなければならないことを意
味すると解釈してはならない。そうではなく、これらの基は各ａの部分
【００２４】
【化７】
【００２５】 において自由に選択することができる。
【００２６】 本発明に従うＷ／Ｏエマルションの水及び水溶性物質の総含量を、各事例にお
いて、調製物の総重量の８０重量％より多く、なかでも８５重量％であるように
選択することは可能であり、好都合である。
【００２７】 本発明の目的に特に好都合に使用することができる界面活性物質の一例は、商
品名ＡＲＬＡＣＥＬ(R)Ｐ１３５としてＩＣＩ Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓにより
販売されている、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリエチレングリコール−３０
（ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０）である。
【００２８】 完成化粧品又は皮膚科学的調製物中に本発明に従って使用される界面活性物質
の総量は好都合には、調製物の総重量の０．１〜３０重量％、好ましくは０．２
５〜５．０重量％、なかでも０．７５〜３．５重量％の範囲から選択される。
【００２９】 大量の水分を含むＷ／Ｏエマルションを前記の種類の乳化剤を使用して製造す
ることができることは知られているが、既知の先行技術は本発明への経路を示す
ことができなかった。
【００３０】 本発明の説明の目的のための、時々使用される脂肪、油、ワックス等に対する
一般的な語は、当業者は極めて使い慣れている語の「脂質」である。「油相」及
び「脂質相」の語もまた同義に使用される。
【００３１】 油と脂質は定義が困難な、それらの極性が相互に異なる。油又は油相の極性イ
ンデックスの指標として水に対する界面張力を採用することはすでに提唱されて
きた。これは、この油相と水との間の界面張力が低いほど、問題の油相の極性が
大きいことを意味する。本発明に従うと、界面張力は、与えられた油成分の極性
の一つの可能な指標と見なされる。
【００３２】 界面張力は、２相間の界面において、１メーターの長さの想像線上に作用する
力である。この界面張力に対する物理的単位は通常、力／長さの関係から計算さ
れ、通常ｍＮ／ｍ（ミリニュートン／メーター）で表される。界面を減少させよ
うとする場合は正の符号をもつ。反対の場合には、負の符号をもつ。
【００３３】 それより下で、油相が「極性」であり、それより上で油相が「非極性」である
限界は、本発明に従うと３０ｍＮ／ｍであるとみなされる。
【００３４】 室温で液体である次の非極性の脂質が特に好都合であることが判明した。すな
わち、 炭化水素（鉱油、シクロパラフィン、ポリイソブテン、ポリデセン）、 非エトキシル化又は非ポロポキシル化エーテル（カプリリルエーテル／Ｃｅｔ
ｉｏｌ ＯＥ）及び シリコーン油（ジメチコン、シクロメチコン、ジメチコノール）である。
【００３５】 極性の前記の定義に従うと、シリコーン油は非極性ではないが、通常は、中間
極性領域（具体的には２０と３０ｍＮ／ｍの間）に入る。
【００３６】 本発明に従うと、その割合は決して、総脂質相の２５重量％を越えてはならず
、好ましくは１５重量％未満であり、そして理想的な場合には、≦１０重量％以
下でなければならないが、脂質混合物中にある割合の極性の脂質を許容すること
ができる。
【００３７】 ここに提示された説に従うと、その２５℃の粘度が５０００ｍＰａ・ｓ（＝ミ
リパスカル秒）未満、なかでも４０００ｍＰａ・ｓ未満、好ましくは３５００ｍ
Ｐａ・ｓ未満（ＨＡＡＫＥ 粘度計ＶＴ−０２）であるＷ／Ｏエマルションが得
られる。
【００３８】 好都合には、本発明に従う油は、同様に、パラフィン油、ポリオレフィン及び
ワセリン（ペトロラタム）の群から選択される。ポリオレフィンのうちでは、ポ
リデセン及び水素化ポリイソブテンが好ましい物質である。
【００３９】 本発明の目的のための油相は更に、好都合には、−特許請求項中に挙げられた
特徴を考慮すると−３ないし３０個の炭素原子の鎖長をもつ飽和及び／又は不飽
和の分枝及び／又は非分枝アルカンカルボン酸と、３ないし３０個の炭素原子の
鎖長をもつ飽和及び／又は不飽和の分枝及び／又は非分枝アルコールとのエステ
ルの群から、そして、芳香族カルボン酸と、３ないし３０個の炭素原子の鎖長を
もつ飽和及び／又は不飽和の分枝及び／又は非分枝アルコールとのエステルの群
から選択される物質を含んでなることができる。その場合、このようなエステル
油は好都合には、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステ
アリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラ
ウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ス
テアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２−エチルヘキ
シル、ラウリン酸２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、パル
ミチン酸２−オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレ
イン酸エルシル、エルカ酸エルシル並びに更に、これらのエステルの合成、半合
成及び、例えばジョジョバ油のような天然の混合物、からなる群から選択するこ
とができる。
【００４０】 油相はまた好都合には、分枝及び非分枝炭化水素及び炭化水素ワックス、シリ
コーン油、ジアルキルエーテルの群、飽和又は不飽和の分枝又は非分枝アルコー
ル、並びに脂肪酸トリグリセリド、すなわち、８ないし２４個の炭素原子、なか
でも１２〜１８個の炭素原子の鎖長をもつ飽和及び／又は不飽和の分枝及び／又
は非分枝アルカンカルボン酸のトリグリセロールエステル、の群から選択するこ
とができる。脂肪酸トリグリセリドは例えば、好都合には、合成、半合成及び天
然の油、例えばオリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、落花生油、菜種油、アーモン
ド油、ヤシ油、ココナツ油、ヤシの芯油等の群から選択することができる。
【００４１】 所望の場合には、−少量を第２の成分として−油相中に使用することができる
脂肪及び／又はワックス成分は、植物ワックス、動物ワックス、鉱物ワックス及
び石油化学ワックスの群から選択することができる。本発明に従って好ましい例
は、カンデリラワックス、カルナバワックス、木蝋、エスパルトグラスワックス
、コルクワックス、グアルマワックス、米ぬか油ワックス、甘蔗ワックス、ベリ
ーワックス、ウリキュリワックス、モンタンワックス、ジョジョバワックス、シ
アバター、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン（羊毛ワックス）、尾腺グ
リース、セレシン、オゾケライト（土壌ワックス）、パラフィンワックス及び微
細結晶ワックスである。
【００４２】 その他の好都合な脂肪及び／又はワックス成分は例えば、ＣＲＯＤＡ Ｇｍｂ
Ｈから、商品名Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ ＨＲＣ（トリベヘン酸グリセリル）、Ｓｙ
ｎｃｒｏｗａｘ ＨＧＬＣ（Ｃ16〜36−脂肪酸トリグリセリド）及びＳｙｎｃｒ
ｏｗａｘ ＡＷ １Ｃ（Ｃ18〜36−脂肪酸）として得られるもの、並びに更にモ
ンタンエステルワックス、Ｓａｓｏｌワックス、水素化ジョジョバワックス、合
成又は誘導蜜蝋（例えばジメチコンコポリオール蜜蝋及び／又はＣ30〜50−アル
キル蜜蝋）、ポリアルキレンワックス、ポリエチレングリコールワックスのよう
な化学誘導ワックス及び合成ワックス、しかし更に、例えば水素化植物油（例え
ば水素化ヒマシ油及び／又は水素化ココナツ脂肪酸グリセリド）のような化学誘
導脂肪、例えばトリヒドロキシステアリンのようなトリグリセリド、脂肪酸、例
えばステアリン酸Ｃ20〜40−アルキル、ステアリン酸Ｃ20〜40−アルキルヒドロ
キシステアロイル及び／又はモンタン酸グリコールのような脂肪酸エステル及び
グリコールエステルである。更に、例えばステアロキシトリメチルシランのよう
な、明記された脂肪及び／又はワックス成分に類似の物理的性質をもつ、ある種
の有機ケイ素化合物も好都合である。
【００４３】 所望の場合には、脂肪及び／又はワックス成分は単独でも混合物としても存在
することができる。
【００４４】 本発明の目的には、このような油及びワックス成分のあらゆる所望の混合物も
また好都合に使用することができる。場合によっては、ワックス、例えばパルミ
チン酸セチルを油相の脂質成分として使用することも好都合の可能性がある。
【００４５】 炭化水素のうちでは、パラフィン油、水素化ポリオレフィン（例えば水素化ポ
リイソブテン）、スクアラン及びスクアレンを本発明の目的に好都合に使用する
ことができる。
【００４６】 本発明に従う、特に好都合なエマルションは、油相がワセリン（ペトロラタム
）、パラフィン油及びポリオレフィンそして後者のなかでは好ましくはポリデセ
ン、からなる群から選択された少なくとも１種類の物質を、少なくとも５０重量
％、好ましくは７５重量％以上からなることを特徴とするものである。
【００４７】 １種又は２種以上のシリコーン油とは別に、その他の油相成分の更なる含有物
を使用することは好ましいが、油相は好都合には、更に、環式又は線状シリコー
ン油を含むかあるいは、これらの油のみからなることができる。
【００４８】 シクロメチコン（オクタメチルシクロテトラシロキサン）を好都合に使用する
ことができる。しかし、その他のシリコーン油、例えばヘキサメチルシクロトリ
シロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）もま
た本発明の目的のために好都合に使用することができる。
【００４９】 場合によっては、本発明に従う調製物の水相は好都合には、各場合において、
単独の又は相互に組み合わせた、低炭素数のアルコール、ジオール又はポリオー
ル及びそれらのエーテル、好ましくはエタノール、イソプロパノール、プロピレ
ングリコール、グリセロール、エチレングリコール、エチレングリコールモノメ
チルエーテルもしくはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、
モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルもし
くはモノエチルエーテル及び類似製品、並びに更に、低炭素数のアルコール、例
えばエタノール、イソプロパノール、１，２−プロパンジオール及びグリセロー
ル並びに、なかでも、好都合には、二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、多糖類
及びそれらの誘導体、例えばヒアルロン酸、キサンタンゴム、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースからなる群から、特に好都合には、ポリアクリラート、好ま
しくはいわゆるカーボポールの群、例えば、カーボポール等級９８０、９８１、
１３８２、２９８４、５９８４又は更にＥＤＴ（ｅａｓｙ−ｔｏ−ｄｉｓｐｅｒ
ｓ）等級２００１、２０２０、２０５０、からのポリアクリラートの群から好都
合に選択することができる、１種類以上の増粘剤を含んでなる。
【００５０】 本発明の具体的な利点はそれが高濃度のポリオール、なかでもグリセロールの
使用を可能にすることである。
【００５１】 抗酸化剤が添加剤又は活性成分として使用されると時にもまた、特に好都合な
調製物が得られる。本発明に従う調製物は好都合には、１種類以上の抗酸化剤を
含んでなる。好ましいが、場合によって使用される抗酸化剤は、化粧品及び／又
は皮膚科学的適用に通常の又は適したすべての抗酸化剤の可能性がある。
【００５２】 抗酸化剤は好都合には、非常に少量の許容投与量（例えばｐｍｏｌからμｍｏ
ｌ／ｋｇ）における、アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリ
プトファン）及びそれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）及びそ
れらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びそれ
らの誘導体（例えばアンセリン）のようなペプチド、カロテノイド、カロテン（
例えばα−カロテン、β−カロテン、Ψ−リコペン）及びそれらの誘導体、リポ
酸及びその誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピル
チオウラシル及びその他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、シ
ステイン、シスチン、シスタミン並びに、それらのグリコシル、Ｎ−アセチル、
メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミトイル、オレ
イル、γ−リノレイル、コレステリル及びグリセリルエステル）及びそれらの塩
、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプ
ロピオン酸及びその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチ
ド、ヌクレオシド及び塩）及びスルホキシイミン化合物（例えばブチオニン・ス
ルホキシイミン、ホモシステイン・スルホキシイミン、ブチオニン・スルホン、
ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニン・スルホキシイミン）、並びに更に（金属
）キレート化剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラ
クトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミ
ン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及
びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体（例えばγ−リノレン酸、
リノール酸、オレイン酸）、葉酸及びその誘導体、ユビキノン及びユビキノール
及びそれらの誘導体、ビタミンＣ及び誘導体（例えばパルミチン酸アスコルビル
、リン酸アスコルビルＭｇ、酢酸アスコルビル）、トコフェロール及び誘導体（
例えば酢酸ビタミンＥ）、ビタミンＡ及び誘導体（パルミチン酸ビタミンＡ、）
及びベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸及びその誘導体、フェル
ラ酸及びその誘導体、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソ
ール、ノルジヒドログアヤク酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシ
ブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、マンノース及びその誘導体、亜鉛及びそ
の誘導体（例えばＺｎＯ、ＺｎＳＯ4）、セレン及びその誘導体（例えばセレノ
メチオニン）、スチルベン及びそれらの誘導体（例えば酸化スチルベン、酸化ト
ランス−スチルベン）、並びに本発明に従って適した前記の活性物質の誘導体（
塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質
）からなる群から選ばれる。
【００５３】 本発明の目的には油溶性抗酸化剤を特に好都合に使用することができる。
【００５４】 本発明の驚くべき特性は、本発明に従う調製物が皮膚中への化粧品又は皮膚科
学的活性成分のための非常に良好なビヒクルであり、好ましい活性成分が、皮膚
を酸化的ストレスに対して防護することができる抗酸化剤であることである。好
ましい抗酸化剤はビタミンＥ及びその誘導体並びにビタミンＡ及びその誘導体で
ある。
【００５５】 調製物中の抗酸化剤（１種類以上の化合物）の量は好ましくは、調製物の総重
量の０．００１ないし３０重量％、特に好ましくは０．０５〜２０重量％、特に
は１〜１０重量％である。
【００５６】 ビタミンＥ及び／又はその誘導体を１種又は２種以上の抗酸化剤として使用す
る場合には、それらのそれぞれの濃度は好都合には、調製物の総重量の０．００
１〜１０重量％の範囲から選択される。
【００５７】 ビタミンＡ又はビタミンＡ誘導体又はカロテン又はそれらの誘導体を１種又は
２種以上の抗酸化剤として使用する場合には、それらのそれぞれの濃度は好都合
には、調製物の総重量の０．００１〜１０重量％の範囲から選択される。
【００５８】 当業者はもちろん、化粧品調製物は大部分の場合、通常の補助剤及び添加剤な
しでは考えられないことを知っている。従って、本発明に従う化粧品及び皮膚科
学的調製物はまた、これらの調製物中に通常使用されるような化粧品補助剤、例
えば、増粘剤、安定剤、充填剤、保存剤、香料、気泡抑制剤、染料、着色効果を
もつ顔料、増粘剤、界面活性物質、乳化剤、柔軟剤、皮膚軟化剤、加湿剤及び／
又は保湿剤、抗炎症物質、ビタミン又は蛋白質のような追加的活性成分、日焼け
止め剤、忌虫剤、殺バクテリヤ剤、殺ウィルス剤、水、塩、抗微生物、蛋白分解
もしくは角質溶解物質、医薬品あるいは、アルコール、ポリオール、ポリマー、
気泡安定剤、有機溶媒又は更に電解質のような、化粧品又は皮膚科学的調製物の
その他の通常の成分、を含んでなることができる。
【００５９】 後者は例えば、次のアニオン、塩化物、更に無機オキソ元素のアニオン、これ
らのうちでも特に、硫酸塩、炭酸塩、リン酸塩、ホウ酸塩及びアルミン酸塩、を
含む塩の群から選択することができる。有機アニオン、例えば乳酸塩、酢酸塩、
安息香酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、アミノ酸、エチレンジア
ミン四酢酸及びその塩等に基づいた電解質もまた好都合である。その塩の好まし
いカチオンは、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカリ金属、アルカリ
土類金属、マグネシウム、鉄又は亜鉛イオンである。化粧品には生理学的に許容
できる電解質のみが使用されるべきであることは言うを待たない。特に好ましい
ものは、塩化カリウム、塩化ナトリウム、硫酸マグネシウム、硫酸亜鉛及びそれ
らの混合物である。
【００６０】 医薬品調製物の調製に対しては必要な変更を加えて対応する要請が適用される
。
【００６１】 本発明に従うＷ／Ｏエマルションは化粧品又は皮膚科学的調製物の基剤として
使用することができる。後者は通常の組成をもつことができ、例えば、皮膚及び
／又は毛髪の処置及び手入れのため、口唇手入れ製品として、脱臭製品として、
そして装飾化粧品におけるメークアップ又はメークアップ落とし製品として、あ
るいは日焼け止め調製物として使用することができる。使用のためには、本発明
に従う化粧品及び皮膚科学的調製物は、化粧品又は皮膚科学的組成物として通常
の方法で十分量を皮膚及び／又は毛髪に適用される。
【００６２】 従って、本発明の目的のための、化粧品又は局所用皮膚科学的組成物は、それ
らの組成に応じて、例えば、皮膚保護クリーム、クレンジング乳剤、日焼け止め
ローション、栄養クリーム、デイクリーム又はナイトクリーム等として使用する
ことができる。場合によっては、本発明に従う組成物を製薬学的調製物の基剤と
して使用することが可能であり、好都合である。
【００６３】 本発明に従う低粘度の化粧品又は皮膚科学的組成物は例えば、エアゾール容器
スクイーズ可能なびんから又はポンプ装置により噴霧することができる調製物の
形態あるいは、ロールオン装置により適用することができる液体組成物の形態、
しかし更に通常のびん及び容器から適用することができるエマルションの形態に
もすることができる。
【００６４】 本発明の目的のために、エアゾール容器から噴霧することができる化粧品又は
皮膚科学的調製物に適した噴射剤は、単独でも相互の混合物としても使用するこ
とができる、通常知られた、容易に揮発性の液化噴射剤、例えば炭化水素（プロ
パン、ブタン、イソブタン）である。圧縮空気もまた好都合に使用される。
【００６５】 当業者はもちろん、原則的にはエアゾール調製物の形態で本発明の実施に適す
るであろうが、環境又はその他の付随する環境へのそれらの許容できない影響の
ために回避されなければならない、それら自体は無毒の噴射剤、なかでもフッ化
炭化水素及びクロロフルオロ炭素（ＣＦＣ）が存在することは知っている。
【００６６】 日焼け止め剤の形態で存在する化粧品及び皮膚科学的調製物もまた好ましい。
本発明に従う活性成分組み合わせ物と同様に、これらは好ましくは、更に、少な
くとも１種類のＵＶ−Ａフィルター物質及び／又は少なくとも１種類のＵＶ−Ｂ
フィルター物質及び／又は少なくとも１種類の無機顔料を含んでなる。
【００６７】 しかし本発明の目的のためには、その主要な目的が日光に対する遮蔽ではない
がしかしＵＶ遮蔽剤を含む化粧品及び皮膚科学的調製物を提供することも好都合
である。従って例えば、ＵＶ−Ａ又はＵＶ−Ｂフィルター物質は通常、デイクリ
ーム中に取り入れられている。
【００６８】 抗酸化剤及び、所望の場合には保存剤のように、ＵＶ遮蔽剤はまた、調製物自
体を崩壊から有効に防護する。
【００６９】 本発明に従う調製物は好都合には、ＵＶ−Ｂ領域のＵＶ光線を吸収する更なる
物質を含んでなることができ、フィルター物質の総量は、全領域の紫外線から毛
髪及び／又は皮膚を遮蔽する化粧品調製物を提供するためには、例えば、該調製
物の総重量の０．１重量％ないし３０重量％、好ましくは０．５ないし１０重量
％、特には１．０ないし６．０重量％である。それらはまた、毛髪又は皮膚の日
焼け止め剤として使用することもできる。
【００７０】 本発明に従うエマルションがＵＶ−Ｂフィルター物質を含む場合は、後者は油
溶性でも水溶性でもよい。本発明に従って好都合な油溶性ＵＶ−Ｂフィルターの
例は、 − ３−ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは ３−（４−メチルベンジリデン）カンファー、 ３−ベンジリデンカンファー、 − ４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは ４−（ジメチルアミノ）安息香酸２−エチルヘキシル、 ４−（ジメチルアミノ）安息香酸アミル、 − ケイ皮酸のエステル、好ましくは ４−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル、 ４−メトキシケイ皮酸イソペンチル、 − サリチル酸のエステル、好ましくは サリチル酸２−エチルヘキシル、 サリチル酸４−イソプロピルベンジル、 サリチル酸ホモメンチル、 − ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 ２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン、 ２，２’−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 − ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは ４−メトキシベンザルマロン酸ジ（２−エチルヘキシル）、 − １，３，５−トリアジンの誘導体、好ましくは ２，４，６−トリアニリノ（ｐ−カルボ−２’−エチル−１’−ヘキシルオ キシ）−１，３，５−トリアジン、 である。
【００７１】 本発明に従う活性成分組み合わせ物と組み合わせて使用することができる前記
のＵＶ−Ｂフィルターのリストはもちろん制約する意図はもたれない。
【００７２】 本発明に従う脂質分散物を、化粧品調製物中にこれまで通常含まれてきたＵＶ
−Ａフィルターとともに調製することもまた好都合の可能性がある。これらの物
質は好ましくは、ジベンゾイルメタンの誘導体、なかでも１−（４’−ｔｅｒｔ
−ブチルフェニル）−３−（４’−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオ
ン及び１−フェニル−３−（４’−イソプロピルフェニル）プロパン−１，３−
ジオンである。
【００７３】 本発明に従う化粧品及び皮膚科学的調製物はまた、ＵＶ光線に対して皮膚を遮
蔽するために化粧品中に通常使用される無機顔料を含んでなることができる。こ
れらはチタン、亜鉛、鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウム、セ
リウムの酸化物及びそれらの混合物並びに、酸化物がその中で活性剤であるよう
な誘導体である。二酸化チタンに基づいた顔料が特に好ましい。
【００７４】 使用することができる更なる成分は、 − 脂肪、ワックス及びその他の天然及び合成脂肪物質、好ましくは低炭素数の
アルコールとの、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコール又はグリセ
ロールとの脂肪酸のエステル、あるいは、低炭素数のアルカン酸又は脂肪酸との
脂肪アルコールのエステル、 − 低炭素数のアルコール、ジオール又はポリオール、及びそれらのエーテル、
好ましくはエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセロー
ル、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルもしくはモノブチルエ
ーテル、プロピレングリコールモノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエー
テル、ジエチレングリコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル及び類似製
品、 である。
【００７５】 本発明に従う調製物はまた、次の群から選択される活性成分（１種類以上の化
合物）を含んでなることができる、すなわち、アセチルサリチル酸、アトロピン
、アズレン、ヒドロコーチゾン及びそれらの誘導体、例えばバレリン酸ヒドロコ
ーチゾン−１７、ビタミン、例えばアスコルビン酸及びその誘導体、Ｂ及びＤ群
のビタミン、非常に好ましくはビタミンＢ1、ビタミンＢ12及びビタミンＤ1、し
かし更にビサボロール、不飽和脂肪酸、すなわち必須脂肪酸（しばしばビタミン
Ｆとも呼ばれる）、なかでもγ−リノレン酸、オレイン酸、エイコサペンタン酸
、ドコサヘキサン酸及びそれらの誘導体、クロラムフェニコール、カフェイン、
プロスタグランジン、チモール、カンファー、植物及び動物源の抽出物又はその
他の製品、例えばツキミソウ油、スターフラワー油又はスグリの種油、魚油、肝
油又は更にセラミドもしくはセラミド様化合物等である。更に、再脂肪添加物質
、例えばパーセリン油、Ｅｕｃｅｒｉｔ(R)及びＮｅｏｃｅｒｉｔ(R)の群から活
性成分を選択することも好都合である。
【００７６】 本発明に従う調製物中のこれらの活性成分（１種類以上の化合物）の量は好ま
しくは、調製物の総重量の、０．００１ないし３０重量％、特に好ましくは０．
０５〜２０重量％、特には１〜１０重量％である。
【００７７】 下記の実施例は本発明を制約することなく説明する役目をもつ。実施例中の数
値はそれぞれの調製物の総重量に基づいた重量百分率を表す。
【００７８】
【実施例】
（実施例１） Ｗ／Ｏローション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ イソヘキサデカン ４．５０ 流動パラフィン １２．５０ グリセロール ３．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０ （実施例２） Ｗ／Ｏローション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ スクアラン ６．００ 流動パラフィン ６．００ 水素化ポリイソブテン ６．００ グリセロール ３．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０ （実施例３） Ｗ／Ｏローション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ シクロパラフィン １０．００ 流動パラフィン ７．５０ 酢酸トコフェロール ０．５０ グリセロール ３．００ パンテノール ０．３０ １，３−ブチレングリコール １．００ セリン ０．３０ ビオチン ０．１０ リン酸二デンプン １．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０ （実施例４） Ｗ／Ｏローション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ イソヘキサデカン ４．００ 半流動パラフィン ８．００ ４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４’− メトキシジベンゾイルメタン １．００ メトキシケイ皮酸オクチル １．５０ ４−メチルベンジリデンカンファー １．５０ トリス［アニリノ（ｐ−カルボ−２’−エチル− １’−ヘキシルオキシ）］トリアジン ０．５０ 二酸化チタン １．００ 酸化亜鉛 １．００ グリセロール １．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０ （実施例５） Ｗ／Ｏローション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ イソヘキサデカン ５．００ 流動パラフィン １０．００ グリセロール ３．００ 塩化ナトリウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０ （実施例６） メークアップ用液体エマルション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ イソヘキサデカン ３．００ 流動パラフィン １３．００ グリセロール １．５０ ケイ酸マグネシウム ０．５０ 雲母 ０．５０ 酸化鉄 ０．５０ 二酸化チタン ０．５０ タルク ０．５０ 硫酸マグネシウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０ （実施例７） Ｗ／Ｏローション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．５０ スクアラン ３．００ ポリデセン ３．００ 流動パラフィン ７．００ 水素化ポリイソブテン １．００ グリセロール １．００ ソルビトール ５．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０ （実施例８） Ｗ／Ｏローション 重量％ ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．０ イソヘキサデカン ５．００ 流動パラフィン ５．００ グリセロール ２０．０ 硫酸マグネシウム ０．７０ 香料、保存剤、染料、抗酸化剤 適量 水 全１００．０
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＪＰ，ＵＳ (72)発明者 シユナイダー，ギユンター ドイツ・デー−22607ハンブルク・アデイ ケスシユトラーセ33 Ｆターム(参考） 4C076 AA17 BB31 CC18 DD34A EE03A EE23F EE27A 4C083 AB051 AB212 AB232 AB242 AB332 AB362 AB432 AC011 AC012 AC021 AC022 AC122 AC212 AC342 AC582 AC642 AC842 AC852 AD021 AD022 AD091 AD092 AD151 AD242 AD612 AD662 BB01 BB13 CC05 CC11 DD32 EE12 4D077 AB11 AB12 AC02 BA03 BA07 DD04X DD32X DD38X DE02X DE07X DE08X DE09X

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 （ａ） 最高５０００ｍＰａ・ｓの粘度をもち、 （ｂ） 各場合において、調製物の総重量に基づいて、総計で、少なくとも７５
    重量％の水分及び水溶性物質を含み、総計で、少なくとも１５重量％の脂質、乳
    化剤及び親油性成分を含み、 （ｃ） その油相が、 − 室温で液体であり、３０ｍＮ／ｍより大きい極性をもつ非極性の脂質、及び
    ／又は − いずれかの極性のシリコーン の群から選択された１種類以上の物質を、少なくとも７５％含んでなり （ここで、この重量の割合は油相の総重量に基づく）、 （ｄ） 一般式（Ｉ） 【化１】 ［式中、 − Ａ及びＡ’は、１０〜３０個の炭素原子をもつ、分枝及び非分枝の飽和及び
    不飽和アルキル及びアシル基及びヒドロキシアシル基の群から、そして更に、次
    のスキーム 【化２】 （ここで、Ｒ’は１ないし２０個の炭素原子をもつ分枝及び非分枝アルキル基の
    群から選択され、そしてＲ”は１ないし２０個の炭素原子をもつ分枝及び非分枝
    アルキレン基の群から選択され、そしてｂは０ないし２００の数を採ることがで
    きる）、 に従う、エステル官能基により相互に結合されたヒドロキシアシル基の群から選
    択される、同一又は異なる有機基であり、 − ａは１ないし１００、好ましくは２ないし６０、特には５ないし４０の数で
    あり、 − Ｘは単一結合又は基 【化３】 であり、 − Ｒ1及びＲ2は相互に独立して、Ｈ及びメチルからなる群から選択され、 − Ｒ3はＨ及び、１ないし２０個の炭素原子をもつ分枝及び非分枝の飽和及び
    不飽和アルキル及びアシル基からなる群から選択される］ の物質の群から選択された、少なくとも１種類の界面活性物質を含んでなる、 油中水エマルション。
  2. 【請求項２】 水及び水溶性物質のそれらの含有物が各場合において、調製
    物の総重量の８０重量％より多い、なかでも８５重量％であることを特徴とする
    、請求項１記載のエマルション。
  3. 【請求項３】 選択された界面活性物質がポリエチレングリコール−３０−
    ジポリヒドロキシステアレートであることを特徴とする、請求項１記載のエマル
    ション。
  4. 【請求項４】 油相が、少なくとも５０重量％、好ましくは７５重量％を越
    える、ワセリン（ペトロラタム）、パラフィン油及びポリオレフィン、後者のう
    ちでは好ましくはポリデセン、の群から選択される少なくとも１種類の物質から
    なることを特徴とする、請求項１記載のエマルション。
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