JP2002515510A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 式:
Y−(CR2) x −(CH 2 ) 2 CONH 2 またはY−(CR 2 ) y −(CH 2 ) 4 NH 2
(II)
[式中、xは、数値0〜4の整数であり;
yは、数値0〜3の整数であり;
Yは、R1R2CR−であり;
[ここで、R1およびR2のうちの一方は、−NH(B)pZ1であって、他方は、 −CO(B)qZ2であり;
(ここで、pおよびqは、数値0〜20の整数であって、(p+q)は12か ら20の範囲にあり;
各々のBは独立してアミノ酸残基であり、かつ式IIはNQEQVSPYTLLKG、 NQEAVSPYTLLKGおよびNQQQVSPYTLLKGから選ばれた1個のα 2 −抗プラス ミンのペプチドフラグメントを含み;
Z1 はアセチル、tert−ブチルオキシカルボニル、フルオレニルメトキシカル ボニル、ベンジルオキシカルボニル、トリフルオロアセチル、アリルオキシカ ルボニル、1−(4,4−ジメチル−2,6−ジオキソシクロヘキシリデン)エチルま たは3−ニトロ−2−ピリジン スルフェニルであり;
Z 2 はLであり;
(ここで、Lはヒドラジン、ホスフィン、アルシンもしくはイソニトリル から選ばれた一座配位金属錯化剤またはジアミンジオキシム、ジアミンジ チオール、ジアミドジチオール、アミドアミンジチオール、チオールトリ アミドもしくはテトラアミンから選ばれた四座配位金属錯化剤である。) ;そして
RはH、C1−4 アルキル、C1−4 アルケニル、C1−4 アルキニル、C1−4 アルコキシアルキル、またはC1−4 ヒドロキシアルキルから独立して選択される。]
の化合物。
【請求項2】 ペプチドN末端から2位のアミノ酸がグルタミンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】 金属が放射性金属である請求項1または請求項2に記載の化合物の金属錯体。
【請求項4】 放射性金属が99mTcである、請求項3に記載の金属錯体。
【請求項5】 請求項3または4に記載の金属錯体の調製において有用である、請求項1または請求項2に記載の化合物を含んでなるキット。
【請求項1】 式:
Y−(CR2) x −(CH 2 ) 2 CONH 2 またはY−(CR 2 ) y −(CH 2 ) 4 NH 2
(II)
[式中、xは、数値0〜4の整数であり;
yは、数値0〜3の整数であり;
Yは、R1R2CR−であり;
[ここで、R1およびR2のうちの一方は、−NH(B)pZ1であって、他方は、 −CO(B)qZ2であり;
(ここで、pおよびqは、数値0〜20の整数であって、(p+q)は12か ら20の範囲にあり;
各々のBは独立してアミノ酸残基であり、かつ式IIはNQEQVSPYTLLKG、 NQEAVSPYTLLKGおよびNQQQVSPYTLLKGから選ばれた1個のα 2 −抗プラス ミンのペプチドフラグメントを含み;
Z1 はアセチル、tert−ブチルオキシカルボニル、フルオレニルメトキシカル ボニル、ベンジルオキシカルボニル、トリフルオロアセチル、アリルオキシカ ルボニル、1−(4,4−ジメチル−2,6−ジオキソシクロヘキシリデン)エチルま たは3−ニトロ−2−ピリジン スルフェニルであり;
Z 2 はLであり;
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RはH、C1−4 アルキル、C1−4 アルケニル、C1−4 アルキニル、C1−4 アルコキシアルキル、またはC1−4 ヒドロキシアルキルから独立して選択される。]
の化合物。
【請求項2】 ペプチドN末端から2位のアミノ酸がグルタミンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】 金属が放射性金属である請求項1または請求項2に記載の化合物の金属錯体。
【請求項4】 放射性金属が99mTcである、請求項3に記載の金属錯体。
【請求項5】 請求項3または4に記載の金属錯体の調製において有用である、請求項1または請求項2に記載の化合物を含んでなるキット。
適当なキレート化剤の例は、ジアミンもしくはジホスフィンといったような二座配位、モノアミンジチオールのような三座配位、もしくはジアミンジオキシム(US 4615876)のような四座配位、またはアミド供与体を取込むようなリガンド(WO 94/08949);WO 94/22816の四座配位リガンド;N2S2 ジアミンジチオール、ジアミドジチオール、またはアミドアミンジチオール;N3S チオールトリアミド;テトラアミンのようなN4 リガンド、大環状アミン、またはシクラム、オキソシクラム(中性テクネチウム錯体を形成する)、もしくはジオキソシクラムといったようなアミドリガンド;またはジチオセミカルバゾンである。上記リガンドは、テクネチウムに特に適当であるが、他の金属にもまた有用である。他の適当なリガンドは、SandozのWO 91/01144に記載されており、インジウム、イットリウム、およびガドリニウムに特に適当なリガンド、とりわけ大環状アミノカルボキシレートおよびアミノホスホン酸リガンドが含まれる。ガドリニウムの非イオン性(すなわち、中性)金属錯体を形成するリガンドが知られており、US 4885363に記載されている。そのリガンドはまた、WO 92/13572のCys/アミノ酸/Cys トリペプチドのような短い配列のアミノ酸、またはEP 0719790 A2に記載されているペプチドリガンドも含んでなる。
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