JP2002503714A5

JP2002503714A5 -

Info

Publication number: JP2002503714A5
Application number: JP2000532383A
Authority: JP
Filing date: 1999-02-19
Publication date: 2006-03-23

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】式Ｉの化合物：
【化１】

式中、
Ｒ₁ は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ハロ、カルボキシ、ニトロ又は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは０〜４；
Ｘはオキシ、チオ、Ｎ（Ｒ_a ）−、又は存在せず；
Ｙは（Ｃ₃ −Ｃ₆ ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１、２または３の非ペルオキシドオキシ、チオ又は−Ｎ（Ｒ_a ）−を含む１〜15員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；当該鎖は随意に炭素に１、２又は３の、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒ_b ）（Ｒ_c ）、（Ｃ₃ −Ｃ₆ ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで置換でき；及び当該鎖は随意に飽和又は不飽和にでき；
Ｒ₂ はカルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_d Ｒ_e 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド、あるいは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_d Ｒ_e で置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；Ｒ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_a は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒ_b 、Ｒ_c 、Ｒ_d 、Ｒ_e 、Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_b とＲ_c 、Ｒ_d とＲ_e 、又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ₃ の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中、各Ｒ_h 及びＲ_j は独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項２】式Ｉの化合物：
【化２】

式中、
Ｒ₁ は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは０〜４；
Ｘはオキシ、チオ、Ｎ（Ｒ_a ）−、又は存在せず；
Ｙは単保護型アミノ酸、２保護型アミノ酸、ペプチド、または随意に１、２または３の非ペルオキシドオキシ、チオ又は−Ｎ（Ｒ_a ）−を含む１〜15員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；当該鎖は１、２又は３のペプチドで置換され；及び当該鎖は随意に飽和又は不飽和にでき；
Ｒ₂ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；Ｒ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_a は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒ_b 、Ｒ_c 、Ｒ_d 、Ｒ_e 、Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_b とＲ_c 、Ｒ_d とＲ_e 、又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ₃ の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中、各Ｒ_h 及びＲ_j は独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３】式Ｉの化合物：
【化３】

式中、
Ｒ₁ は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ハロ、カルボキシ、ニトロ又は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは０〜４；
Ｘはオキシ、チオ、Ｎ（Ｒ_a ）−、又は存在せず；
Ｙは（Ｃ₃ −Ｃ₆ ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、ペプチド又は随意に１、２または３の非ペルオキシドオキシ、チオ又は−Ｎ（Ｒ_a ）−を含む１〜15員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；当該鎖は随意に炭素が１、２又は３の、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒ_b ）（Ｒ_c ）、（Ｃ₃ −Ｃ₆ ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで置換でき；及び当該鎖は随意に飽和型は不飽和型にでき；
Ｒ₂ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；Ｒ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ はカルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は１あるいは２の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_a は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒ_b 、Ｒ_c 、Ｒ_d 、Ｒ_e 、Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_b とＲ_c 、Ｒ_d とＲ_e 、又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ₃ の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中各Ｒ_h 及びＲ_j は独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４】式中のＲ₁ が−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり；ｎが０〜４であり；Ｘがオキシ、チオ、−Ｎ（Ｒ_a ）−または存在しない；及びＹがペプチド又はペプチドで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルである請求項１、２又は３の化合物。
【請求項５】式中のＲ₁ がヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドである請求項１又は３の化合物。
【請求項６】式中のＲ₁ が水素又は随意に１または２のヒドロキシ、ハロ、メトキシ、又はエトキシで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルである請求項１又は３の化合物。
【請求項７】式中のＲ₁ が−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：ｎが１又は２であり；Ｘがオキシ、チオ、Ｎ（Ｒ_a ）−であり；Ｙが随意に１また２のオキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒ_b ）（Ｒ_c ）、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸又はペプチドで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル又は（Ｃ₂ −Ｃ₆ ）アルケニルであり；その場合Ｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは随意、１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換され；前記式中各Ｒ_h 及びＲ_j は独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル及びベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらと結合する窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、またはモルフォリノラジカルである、請求項１または３の化合物。
【請求項８】式中のＲ₁ が−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−システイン］−Ｒ_x 又は−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］−Ｒ_x であり、当該Ｒ_x がアミノ酸又は２〜24のアミノ酸を含むペプチドである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項９】式中のＲ_x が-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys- （配列番号４）、-Asp-Gly-Arg-Cys（配列番号５）又は-Asp-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys（配列番号６）である、請求項８の化合物。
【請求項１０】式中のＲ_x が４〜20のアミノ酸を含むペプチドである、請求項９の化合物。
【請求項１１】式中のＲ₁ が−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−システイン］又は−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］である、請求項１又は３の化合物。
【請求項１２】式中のＲ₁ が2-［(R)-α- メチルベンジルアミノカルボニル］-2- （アシルアミノ）エチルチオメチルである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項１３】式中のＲ₁ が−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−グルタチオン］である、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項１４】式中のＲ₁ が水素、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル又はアセトキシメチルである、請求項１又は３の化合物。
【請求項１５】式中のＲ₂ がヒドロキシメチル、メトキシメチル又はアセトキシメチルである、請求項１の化合物。
【請求項１６】式中のＲ₂ がカルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_d Ｒ_e である、請求項１の化合物。
【請求項１７】式中のＲ₂ が、１又は２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_d Ｒ_e で置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１８】式中のＲ₄ がメチルである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項１９】式中のＲ₅ がヒドロキシである、請求項１、２又は３の化合物。
【請求項２０】式中のＲ₆ が水素である、請求項１又は２の化合物。
【請求項２１】式中のＲ₆ が、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g である、請求項１，２，又は３の化合物。
【請求項２２】式中のＲ₆ が、１又は２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g で置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルである、請求項１又は２の化合物。
【請求項２３】式中のＲ₆ がメチル又はヒドロキシメチルである、請求項１又は２の化合物。
【請求項２４】式中のＲ₂ が、ヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ又はカルボキシで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；Ｒ₃ がＨ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：Ｒ₄ が水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；Ｒ₅ がヒドロキシであり、Ｒ₆ が随意にヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシまたはカルボキシで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルである請求項１の化合物、又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項２５】式中のＲ₁ が、水素又は、随意にヒドロキシ、ハロ、メトキシ、エトキシ又はアセトキシで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；Ｒ₂ がヒドロキシメチル、メトキシメチル、又はアセトキシメチルであり；Ｒ₃ が水素であり；Ｒ₄ がメチルであり；Ｒ₅ がヒドロキシであり；及びＲ₆ がメチル又はヒドロキシメチルである請求項１の化合物、又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項２６】式中のＲ₁ が−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：ｎが０〜４であり；Ｘがオキシ、チオ、Ｎ（Ｒ_a ）−または存在せず；及びＹが単保護型アミノ酸又は２保護型アミノ酸である請求項２の化合物。
【請求項２７】式中のＲ₁ が−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］、(S)-2-［(R)-α- メチルベンジルアミノカルボニル］-2- （アシルアミノ）エチルチオメチル又(R)-2-［(R)-α- メチルベンジルアミノカルボニル］-2- （アシルアミノ）エチルチオメチルである請求項２の化合物。
【請求項２８】リンカーにより結合された請求項１の２つの化合物を含むダイマー性化合物。
【請求項２９】式Ｉの化合物：
【化４】

式中、
Ｒ₁ は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは１であり；
Ｘは、チオであり；
Ｙは炭素に１、２又は３の、オキソ、ヘテロアリール、アミノ酸、又はペプチドで置換された２〜６員の分枝型または非分枝型炭素鎖であり；
Ｒ₂ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_a は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり、更に
Ｒ_b 、Ｒ_c 、Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_b とＲ_c 、又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ₃ の任意のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中各Ｒ_h 及びＲ_j は独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３０】下式の化合物、
【化５】

又は、その医薬品として受け入れ可能な塩。
【請求項３１】式IIの化合物：
【化６】

式中
Ｒ₂ は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；Ｒ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に、１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₇ はカルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_d Ｒ_e 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は１または２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_d Ｒ_e で置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_d 、Ｒ_e 、Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_d とＲ_e 、もしくはＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中、各Ｒ_h 及びＲ_j は独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３２】式中のＲ₇ が、１又は２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_d Ｒ_e で置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】式中のＲ₇ がヒドロキシメチルである、請求項３１の化合物。
【請求項３４】下式の請求項３１の化合物、
【化７】

又はその医薬品として受け入れ可能な塩。
【請求項３５】請求項１，２，３，２９又は３１の化合物及び腫瘍関連抗原に結合できる作用物質を含む化合物。
【請求項３６】式Ｉの化合物：
【化８】

式中、
Ｒ₁ は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは１〜４；
Ｘはオキシ、チオ、又はＮ（Ｒ_a ）−であり；
Ｙはペプチド又はペプチドで置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₂ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり：
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g は互いに独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f 及びＲ_g はそれらが結合する窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノであり；
式中ＹもしくはＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中各Ｒ_h 及びＲ_j は独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せて、ピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３７】式Ｉの化合物：
【化９】

式中、
Ｒ₁ は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり：
ｎは１〜４；
Ｘはオキシ、チオ、又は−Ｎ（Ｒ_a ）−であり；
Ｙは随意に１又は２の、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、メルカプト、ニトロ、−Ｎ（Ｒ_b ）（Ｒ_c ）、（Ｃ₃ −Ｃ₆ ）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで置換された（Ｃ₃ −Ｃ₆ ）アルケニルであり；
Ｒ₂ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_b 、Ｒ_c 、Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_b とＲ_c 、又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹもしくはＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３８】式Ｉの化合物：
【化１０】

式中、
Ｒ₁ は式中のＲ_x がアミノ酸、または２〜24のアミノ酸を含むペプチドである−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−システイン］−Ｒ_x であり；
Ｒ₂ は水素または（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項３９】式Ｉの化合物：
【化１１】

式中、
Ｒ₁ は式中のＲ_x がアミノ酸、または２〜24のアミノ酸を含むペプチドである−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−Ｎ−アシルシステイン］−Ｒ_x であり；
Ｒ₂ は水素または（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４０】式Ｉの化合物：
【化１２】

式中、
Ｒ₁ は−ＣＨ₂ −［イオウ−結合−グルタチオン］であり；
Ｒ₂ は水素または（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４１】式Ｉの化合物：
【化１３】

式中、
Ｒ₁ は２−［（Ｒ）−α−メチルベンジル−アミノカルボニル］−２−（アシルアミン）エチルチオメチルであり；
Ｒ₂ は水素または（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４２】式Ｉの化合物：
【化１４】

式中、
Ｒ₁ は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり；
ｎは１〜４；
Ｘはオキシ、チオ、又は−Ｎ（Ｒ_a ）−であり；
Ｙは２〜15員の分枝型または未分枝型炭素鎖であり、該炭素鎖は随意に１又は２のカルボキシ、（Ｃ₃ −Ｃ₆ ）シクロアルキル、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸、又はペプチドで炭素を置換され；及び該炭素鎖は随意に飽和または不飽和にでき；
Ｒ₂ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹ又はＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４３】式Ｉの化合物：
【化１５】

式中、
Ｒ₁ は−（ＣＨ₂ ）_n −（Ｘ）−（Ｙ）であり；
ｎは１であり；
Ｘはチオであり；
Ｙは１、２又は３のオキソ、ヘテロアリール、またはペプチドにより炭素が置換された２〜６員の分枝型または未分枝型炭素鎖であり；
Ｒ₂ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；あるいはＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＹ又はＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４４】式Ｉの化合物：
【化１６】

式中、
Ｒ₁ はヒドロキシ、カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、サッカライド、アミノ酸又はペプチドであり；
Ｒ₂ は水素または（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ₃ は水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、又はヘテロアリールオキシであり；
Ｒ₄ は水素又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；及びＲ₅ はヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ又は（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシであり；又はＲ₄ とＲ₅ は併せてエチレンジオキシであり；
Ｒ₆ は水素、カルボキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g 、サッカライド、アミノ酸、ペプチド、又は随意に１あるいは２のヒドロキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、カルボキシ、アミノ酸、ペプチド、サッカライド又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_f Ｒ_g により置換された（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキルであり；
Ｒ_f 及びＲ_g はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_f とＲ_g は、それらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ、又はモルフォリノであり；
式中のＲ₃ のアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はヘテロアリールオキシは、随意に１、２又は３の（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイルオキシ、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ハロ（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、メルカプト、ニトロ、又は−Ｎ（Ｒ_h ）（Ｒ_j ）で置換でき；式中Ｒ_h 及びＲ_j はそれぞれ独立に水素、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルキル、（Ｃ₁ −Ｃ₆ ）アルカノイル、フェニル又はベンジルであり；又はＲ_h 及びＲ_j はそれらが結合した窒素と併せてピロリジノ、ピペリジノ又はモルフォリノである；
又は医薬品として受け入れ可能なその塩。
【請求項４５】医薬品として受け入れ可能な希釈剤又は担体と組合せて、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の１以上の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４６】医学治療の利用に適した請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物。
【請求項４７】医薬治療が癌治療である請求項４６の化合物。
【請求項４８】癌治療のための、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４９】癌が固形癌である請求項４８の医薬組成物。
【請求項５０】癌細胞にin vitroまたはin vivoにて接触させることにより、当該癌細胞を阻害するための、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物の有効量を含む医薬組成物。
【請求項５１】癌を治療するための、請求項１、２、３、２９、３０、３１、３４、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４の化合物の有効量を含む医薬組成物であって、これらの治療を必要とする哺乳動物に投与される、前記組成物。