JP2002255854A - 利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含有する医薬組成物 - Google Patents
利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含有する医薬組成物Info
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- JP2002255854A JP2002255854A JP2001386861A JP2001386861A JP2002255854A JP 2002255854 A JP2002255854 A JP 2002255854A JP 2001386861 A JP2001386861 A JP 2001386861A JP 2001386861 A JP2001386861 A JP 2001386861A JP 2002255854 A JP2002255854 A JP 2002255854A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】インスリン抵抗性改善薬を投与した際に生じる
心臓重量の増加、心肥大、浮腫、胸水貯留のような副作
用を予防すること 【解決手段】利尿薬及びインスリン抵抗性改善薬を含有
する医薬組成物。
心臓重量の増加、心肥大、浮腫、胸水貯留のような副作
用を予防すること 【解決手段】利尿薬及びインスリン抵抗性改善薬を含有
する医薬組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、利尿剤を含有する
ことにより、インスリン抵抗性改善剤に起因する浮腫を
予防又は治療する、新規な糖尿病予防剤又は治療剤に関
する。
ことにより、インスリン抵抗性改善剤に起因する浮腫を
予防又は治療する、新規な糖尿病予防剤又は治療剤に関
する。
【０００２】
【従来の技術】インスリン抵抗性改善剤は、糖尿病の予
防剤、治療剤として有用であることが知られている。し
かし、インスリン抵抗性改善剤は、臨床で用いられた際
に副作用として、心臓重量の増加、心肥大、浮腫、胸水
貯留等のような有害事象を発現することがある。このよ
うな副作用は、インスリン感受性が増強されたことによ
って生じる体液の貯留に関連した事象と考えられてい
る。一方、利尿剤は余分な体液（胸水、血漿など）を尿
として排泄することを促進する薬剤であり、インスリン
抵抗性改善剤との併用においては、体液の貯留を防ぐこ
とにより、その貯留に関連した心臓重量の増加、心肥
大、浮腫、胸水貯留等の副作用を抑制すると考えられ
る。
防剤、治療剤として有用であることが知られている。し
かし、インスリン抵抗性改善剤は、臨床で用いられた際
に副作用として、心臓重量の増加、心肥大、浮腫、胸水
貯留等のような有害事象を発現することがある。このよ
うな副作用は、インスリン感受性が増強されたことによ
って生じる体液の貯留に関連した事象と考えられてい
る。一方、利尿剤は余分な体液（胸水、血漿など）を尿
として排泄することを促進する薬剤であり、インスリン
抵抗性改善剤との併用においては、体液の貯留を防ぐこ
とにより、その貯留に関連した心臓重量の増加、心肥
大、浮腫、胸水貯留等の副作用を抑制すると考えられ
る。
【０００３】利尿剤の中でも、ループ利尿剤は、他の利
尿剤に比べて強力な利尿効果を示すことが一般的に知ら
れているが、ＥＮａＣ阻害剤は、他の利尿剤と組み合わ
せての使用が多く、利尿作用が緩和である。
尿剤に比べて強力な利尿効果を示すことが一般的に知ら
れているが、ＥＮａＣ阻害剤は、他の利尿剤と組み合わ
せての使用が多く、利尿作用が緩和である。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】インスリン抵抗性改善
剤は、臨床で用いられた際に副作用として、心臓重量の
増加、心肥大、浮腫、体液貯留、胸水貯留等のような有
害事象を発現することがある。
剤は、臨床で用いられた際に副作用として、心臓重量の
増加、心肥大、浮腫、体液貯留、胸水貯留等のような有
害事象を発現することがある。
【０００５】本発明者等は、ある種の糖尿病治療剤（イ
ンスリン抵抗性改善剤）を投与した際に生じる心臓重量
の増加等が、インスリンの感受性増強に起因することを
見出し、さらに心臓重量の増加、心肥大、浮腫、体液貯
留、胸水貯留等のような副作用を予防すべく鋭意研究し
た結果、利尿剤を併用することによって、心臓重量の増
加、心肥大、浮腫、体液貯留、胸水貯留等の副作用を発
現しないことを見出し、本発明を完成した。
ンスリン抵抗性改善剤）を投与した際に生じる心臓重量
の増加等が、インスリンの感受性増強に起因することを
見出し、さらに心臓重量の増加、心肥大、浮腫、体液貯
留、胸水貯留等のような副作用を予防すべく鋭意研究し
た結果、利尿剤を併用することによって、心臓重量の増
加、心肥大、浮腫、体液貯留、胸水貯留等の副作用を発
現しないことを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は、（１）利尿剤
及びインスリン抵抗性改善剤を含有する医薬組成物、
（２）インスリン抵抗性改善剤が、トログリタゾン、下
記式で表わされるピオグリタゾン、ロジグリタゾン、JT
T-501、MCC-555、GI-262570、YM-440、KRP-297、T-17
4、NC-2100、BMS-298585、AZ-242、 NN-622、
及びインスリン抵抗性改善剤を含有する医薬組成物、
（２）インスリン抵抗性改善剤が、トログリタゾン、下
記式で表わされるピオグリタゾン、ロジグリタゾン、JT
T-501、MCC-555、GI-262570、YM-440、KRP-297、T-17
4、NC-2100、BMS-298585、AZ-242、 NN-622、
【０００７】
【化８】
【０００８】
【化９】
【０００９】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン及びその薬理上許容
される塩、下記一般式（Ia）
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン及びその薬理上許容
される塩、下記一般式（Ia）
【００１０】
【化１０】
【００１１】［式中、Ｒ1a は水素原子または炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2a は炭素数２ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3a は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｚaは単結合または炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗ
aは（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ア
ミノ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同
一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、
（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３
個の置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノ基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分α
aを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リール基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉ
ｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αa
を有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールアミノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３
個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数７な
いし１２個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール
部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有していて
もよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ
基、（ｘｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数７ないし１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖ
ｉｉ）１−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニ
ル基、（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリ
ジノ基または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘaは、
１ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリール基、または１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環基を示し、置換分αaは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙaは酸素原子、硫黄原子ま
たは式＞Ｎ−Ｒ4a を有する基（式中、Ｒ4a は水素原
子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシ
ル基を示す。）を示す。］を有するフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理
上許容されるエステル、下記一般式（Ib）
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2a は炭素数２ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3a は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｚaは単結合または炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗ
aは（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ア
ミノ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同
一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、
（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３
個の置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノ基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分α
aを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リール基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉ
ｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αa
を有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールアミノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３
個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数７な
いし１２個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール
部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有していて
もよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ
基、（ｘｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数７ないし１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖ
ｉｉ）１−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニ
ル基、（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリ
ジノ基または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘaは、
１ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリール基、または１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環基を示し、置換分αaは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙaは酸素原子、硫黄原子ま
たは式＞Ｎ−Ｒ4a を有する基（式中、Ｒ4a は水素原
子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシ
ル基を示す。）を示す。］を有するフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理
上許容されるエステル、下記一般式（Ib）
【００１２】
【化１１】
【００１３】［式中、Ｒ1b は水素原子または炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2b は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3b は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｒ4b は水素原子または炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、
Ｚbは単結合または炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗbは（ｉ）
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）アミノ基、
（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３個の置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ
基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１ないし
３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉｉ）アリ
ール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールアミ
ノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基、（ｘ
ｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αb
を有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラ
ルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖｉｉ）１
−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、
（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリジノ基
または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘbは、１ない
し３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリール基、または１ないし３
個の後述する置換分αbを有していてもよい酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環基を示し、上記置換分αbは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙbは単結合、酸素原子、硫
黄原子または式＞Ｎ−Ｒ5b を有する基（式中、Ｒ5b は
水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香
族アシル基を示す。）を示す。］を有するアミドカルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理上許
容されるエステル、下記一般式（Ic）
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2b は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3b は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｒ4b は水素原子または炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、
Ｚbは単結合または炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗbは（ｉ）
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）アミノ基、
（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３個の置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ
基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１ないし
３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉｉ）アリ
ール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールアミ
ノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基、（ｘ
ｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αb
を有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラ
ルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖｉｉ）１
−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、
（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリジノ基
または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘbは、１ない
し３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリール基、または１ないし３
個の後述する置換分αbを有していてもよい酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環基を示し、上記置換分αbは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙbは単結合、酸素原子、硫
黄原子または式＞Ｎ−Ｒ5b を有する基（式中、Ｒ5b は
水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香
族アシル基を示す。）を示す。］を有するアミドカルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理上許
容されるエステル、下記一般式（Ic）
【００１４】
【化１２】
【００１５】[式中、Ｒ1c、Ｒ2c、及びＲ3cが同一又は
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1cを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1cを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａcが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂcが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1cがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2cが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘcが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β cを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βcを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βcを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙcが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 1cが(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)C1-C6アルキルチオ
基、(v)ハロゲン原子、(vi)C6-C10アリール基(後述する
置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C7
-C16アラルキル基(アリール上に後述する置換分α1cを
１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C6-C10アリー
ルオキシ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有してい
てもよい。)、(ix)C7-C16アラルキルオキシ基(アリール
上に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)C3-C10シクロアルキルオキシ基、(xi)C3-C10
シクロアルキルチオ基、(xii)飽和複素環オキシ基(後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xi
ii)単環式複素芳香環オキシ基(後述する置換分α1cを１
乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C6-C10アリールチ
オ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)C7-C16アラルキルチオ基(アリール上に後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xv
i)飽和複素環チオ基(後述する置換分α1cを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvii)単環式複素芳香環チオ基
(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分α1cを1若しく
は２個有していてもよい。)、又は(xix)ヒドロキシ基を
示し、置換分α1cが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6
ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハ
ロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニ
トロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10
アリール基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)
C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカル
ボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述す
る置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C
8-C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置
換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５
個有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii)
C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi
ii)アミノ基(後述する置換分βcを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分βcが、(i)C1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(i
ii)C6-C10アリール基(後述する置換分γcを１乃至５個
有していてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリー
ル上に後述する置換分γcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリール
カルボニル基(後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)、(vii) C8-C1 7アラルキルカルボニル基(ア
リール上に後述する置換分γcを１乃至５個有していて
もよい。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル
基、(ix)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γcを１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモ
イル基、又は(xi)C7-C11アリールアミノカルボニル基
(アリール上に後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)を示し、置換分γcが、C1-C6アルキル基、C
1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキ
シ基を示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その
薬理上許容されるエステル類、その薬理上許容されるア
ミド体及びその薬理上許容される塩、下記一般式（Id）
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1cを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1cを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａcが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂcが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1cがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2cが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘcが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β cを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βcを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βcを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙcが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 1cが(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)C1-C6アルキルチオ
基、(v)ハロゲン原子、(vi)C6-C10アリール基(後述する
置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C7
-C16アラルキル基(アリール上に後述する置換分α1cを
１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C6-C10アリー
ルオキシ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有してい
てもよい。)、(ix)C7-C16アラルキルオキシ基(アリール
上に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)C3-C10シクロアルキルオキシ基、(xi)C3-C10
シクロアルキルチオ基、(xii)飽和複素環オキシ基(後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xi
ii)単環式複素芳香環オキシ基(後述する置換分α1cを１
乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C6-C10アリールチ
オ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)C7-C16アラルキルチオ基(アリール上に後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xv
i)飽和複素環チオ基(後述する置換分α1cを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvii)単環式複素芳香環チオ基
(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分α1cを1若しく
は２個有していてもよい。)、又は(xix)ヒドロキシ基を
示し、置換分α1cが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6
ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハ
ロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニ
トロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10
アリール基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)
C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカル
ボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述す
る置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C
8-C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置
換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５
個有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii)
C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi
ii)アミノ基(後述する置換分βcを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分βcが、(i)C1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(i
ii)C6-C10アリール基(後述する置換分γcを１乃至５個
有していてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリー
ル上に後述する置換分γcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリール
カルボニル基(後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)、(vii) C8-C1 7アラルキルカルボニル基(ア
リール上に後述する置換分γcを１乃至５個有していて
もよい。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル
基、(ix)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γcを１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモ
イル基、又は(xi)C7-C11アリールアミノカルボニル基
(アリール上に後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)を示し、置換分γcが、C1-C6アルキル基、C
1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキ
シ基を示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その
薬理上許容されるエステル類、その薬理上許容されるア
ミド体及びその薬理上許容される塩、下記一般式（Id）
【００１６】
【化１３】
【００１７】[式中、Ｒ1d、Ｒ2d、及びＲ3dが同一又は
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1dを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1dを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1dを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1dを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａdが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂdが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1dがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2dが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘdが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β dを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βdを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙdが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 2dが、飽和複素環基(後述する置換分α
1dを１乃至５個有していてもよい。)、又はC6-C10アリ
ール基(後述する置換分α2dを１乃至５個有する。)を示
し、置換分α1dが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハロ
ゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニト
ロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)C1
-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C8-
C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式複
素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii) C
7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii
i)アミノ基(後述する置換分βdを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分α2dが、(i)C3-C10シクロアルキル基、(ii)C6-C 10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(iii)C7-C 16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)
C1-C7脂肪族アシル基、(v)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(vi)C 7-C11アリールカルボニル基(後述する置
換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C8-C
17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(viii)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５
個有していてもよい。)、又は(ix)C7-C11アリールアミ
ノカルボニル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃
至５個有していてもよい。)を示し、置換分βdが、(i)C
1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10ア
リール基(後述する置換分γdを１乃至５個有していても
よい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-
C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基
(後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(vii) C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、(i
x)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換分γdを
１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモイル基、
又は(xi) C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分γdが、C1-C6アルキル基、C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキシ基を
示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その薬理上
許容されるエステル類、その薬理上許容されるアミド体
及びその薬理上許容される塩、並びに、下記一般式（I
e）
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1dを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1dを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1dを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1dを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａdが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂdが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1dがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2dが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘdが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β dを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βdを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙdが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 2dが、飽和複素環基(後述する置換分α
1dを１乃至５個有していてもよい。)、又はC6-C10アリ
ール基(後述する置換分α2dを１乃至５個有する。)を示
し、置換分α1dが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハロ
ゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニト
ロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)C1
-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C8-
C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式複
素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii) C
7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii
i)アミノ基(後述する置換分βdを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分α2dが、(i)C3-C10シクロアルキル基、(ii)C6-C 10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(iii)C7-C 16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)
C1-C7脂肪族アシル基、(v)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(vi)C 7-C11アリールカルボニル基(後述する置
換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C8-C
17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(viii)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５
個有していてもよい。)、又は(ix)C7-C11アリールアミ
ノカルボニル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃
至５個有していてもよい。)を示し、置換分βdが、(i)C
1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10ア
リール基(後述する置換分γdを１乃至５個有していても
よい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-
C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基
(後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(vii) C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、(i
x)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換分γdを
１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモイル基、
又は(xi) C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分γdが、C1-C6アルキル基、C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキシ基を
示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その薬理上
許容されるエステル類、その薬理上許容されるアミド体
及びその薬理上許容される塩、並びに、下記一般式（I
e）
【００１８】
【化１４】
【００１９】[式中、Ｒ1e、Ｒ2e、及びＲ3eが同一又は
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1eを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａeが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂeが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1eがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2eが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘeが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β eを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βeを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙeが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 3eが(i)C1-C6アルキル基、(ii)C6-C10
アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有してい
てもよい。)、(iii)C7-C16アラルキル基(アリール上に
後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C3-C10シクロアルキル基、又は(v)飽和複素
環基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分α1eが、(i)C1-C6アルキル基、(i
i)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ
基、(iv)ハロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ
基、(vii)ニトロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、
(ix) C6-C10アリール基(後述する置換分βeを１乃至５
個有していてもよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリ
ール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していても
よい。)、(xi)C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボ
ニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xiv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置
換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi)カル
バモイル基、(xvii) C7-C11アリールアミノカルボニル
基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有して
いてもよい。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分βeを
1若しくは２個有していてもよい。)、又は(xix)カルボ
キシル基を示し、置換分βeが、(i)C1-C10アルキル基、
(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10アリール基(後述する
置換分γeを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)C7-C
16アラルキル基(アリール上に後述する置換分γeを１乃
至５個有していてもよい。)、(v)C1-C7脂肪族アシル
基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基(後述する置換分
γeを１乃至５個有していてもよい。)、(vii) C8-C1 7ア
ラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換分γe
を１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(ix)単環式複素芳香環カルボ
ニル基(後述する置換分γeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)カルバモイル基、又は(xi)C7-C11アリールア
ミノカルボニル基(アリール上に後述する置換分γeを１
乃至５個有していてもよい。)を示し、置換分γeが、C1
-C6アルキル基、C1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原
子、又はヒドロキシ基を示す。]を有するα-置換カルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容されるエステル類、その薬
理上許容されるアミド体及びその薬理上許容される塩か
ら選ばれる１種又は２種以上である、上記（１）に記載
の医薬組成物、（３）インスリン抵抗性改善剤が、５−
［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミ
ダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン
−２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、
上記（１）に記載の医薬組成物、（４）利尿剤が、アセ
タゾラミド、アゾセミド、アミロライド、イソソルビ
ト、エタクリン酸、カンレノ酸カリウム、クロルタリド
ン、シクロペンチアジド、スピロノラクトン、トラセミ
ド、トリアムテレン、トリクロルメチアジド、ヒドロク
ロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、ピレタニド、ブ
メタニド、フロセミド、ベンチルヒドロクロロチアジ
ド、ペンフルチジド、メチクロチアジド、メトラゾン及
びメフルシドから選ばれる１種又は２種以上である、上
記（１）乃至（３）に記載の医薬組成物、（５）利尿剤
が、ＥＮａＣ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上であ
る、上記（１）乃至（３）に記載の医薬組成物、（６）
利尿剤が、アミロライドである、上記（１）乃至（３）
に記載の医薬組成物、（７）利尿剤及びインスリン抵抗
性改善剤を含有する糖尿病の予防剤又は治療剤、（８）
インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−（６−メトキシ
−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメ
トキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン又は
その薬理上許容される塩である、上記（７）に記載の糖
尿病の予防剤又は治療剤、（９）利尿剤が、アミロライ
ドである、上記（７）又は（８）に記載の糖尿病の予防
剤又は治療剤、（１０）利尿剤及びインスリン抵抗性改
善剤を含有する、浮腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留
を予防又は治療する作用を有する、糖尿病の予防剤又は
治療剤、（１１）インスリン抵抗性改善剤が、５−［４
−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾ
ール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−
２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、上
記（１０）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１
２）利尿剤が、アミロライドである、上記（１０）又は
（１１）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１３）
利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含有する、インス
リン抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥大、体液貯留又
は胸水貯留を予防又は治療する作用を有する、糖尿病の
予防剤又は治療剤、（１４）インスリン抵抗性改善剤
が、５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベ
ンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チア
ゾリジン−２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩
である、上記（１３）に記載の糖尿病の予防剤又は治療
剤、（１５）利尿剤が、アミロライドである、上記（１
３）又は（１４）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、
（１６）利尿剤を含有することにより浮腫、心肥大、体
液貯留又は胸水貯留を予防又は治療する作用を有する、
インスリン抵抗性改善剤を含有する糖尿病の予防剤又は
治療剤、（１７）インスリン抵抗性改善剤が、５−［４
−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾ
ール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−
２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、上
記（１６）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１
８）利尿剤が、アミロライドである、上記（１６）又は
（１７）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１９）
利尿剤とインスリン抵抗性改善剤とを、同時に又は相前
後して投与することによる、糖尿病の予防又は治療方
法、（２０）インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、上記
（１９）に記載の糖尿病の予防又は治療方法、（２１）
利尿剤が、アミロライドである、上記（１９）又は（２
０）に記載の糖尿病の予防又は治療方法、（２２）利尿
剤とインスリン抵抗性改善剤との併用、（２３）インス
リン抵抗性改善剤が、５−［４−（６−メトキシ−１−
メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキ
シ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン又はその
薬理上許容される塩である、上記（２２）に記載の併
用、（２４）利尿剤が、アミロライドである、上記（２
２）又は（２３）に記載の併用、（２５）利尿剤を投与
することによる、インスリン抵抗性改善剤に起因する浮
腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留の予防方法、（２
６）利尿剤が、アミロライドである、上記（２５）に記
載のインスリン抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥大、
体液貯留又は胸水貯留の予防方法、（２７）インスリン
抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥大、体液貯留又は胸
水貯留を予防又は治療するための、利尿剤の使用、（２
８）利尿剤が、アミロライドである、上記（２７）に記
載の利尿剤の使用、（２９）インスリン抵抗性改善剤に
起因する浮腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留を予防す
るための、利尿剤の投与、（３０）利尿剤が、アミロラ
イドである、上記（２９）に記載の利尿剤の投与、（３
１）アミロライド及び５−［４−（６−メトキシ−１−
メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキ
シ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン又はその
薬理上許容される塩を含有する医薬組成物である。
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1eを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａeが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂeが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1eがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2eが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘeが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β eを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βeを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙeが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 3eが(i)C1-C6アルキル基、(ii)C6-C10
アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有してい
てもよい。)、(iii)C7-C16アラルキル基(アリール上に
後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C3-C10シクロアルキル基、又は(v)飽和複素
環基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分α1eが、(i)C1-C6アルキル基、(i
i)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ
基、(iv)ハロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ
基、(vii)ニトロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、
(ix) C6-C10アリール基(後述する置換分βeを１乃至５
個有していてもよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリ
ール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していても
よい。)、(xi)C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボ
ニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xiv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置
換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi)カル
バモイル基、(xvii) C7-C11アリールアミノカルボニル
基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有して
いてもよい。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分βeを
1若しくは２個有していてもよい。)、又は(xix)カルボ
キシル基を示し、置換分βeが、(i)C1-C10アルキル基、
(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10アリール基(後述する
置換分γeを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)C7-C
16アラルキル基(アリール上に後述する置換分γeを１乃
至５個有していてもよい。)、(v)C1-C7脂肪族アシル
基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基(後述する置換分
γeを１乃至５個有していてもよい。)、(vii) C8-C1 7ア
ラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換分γe
を１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(ix)単環式複素芳香環カルボ
ニル基(後述する置換分γeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)カルバモイル基、又は(xi)C7-C11アリールア
ミノカルボニル基(アリール上に後述する置換分γeを１
乃至５個有していてもよい。)を示し、置換分γeが、C1
-C6アルキル基、C1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原
子、又はヒドロキシ基を示す。]を有するα-置換カルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容されるエステル類、その薬
理上許容されるアミド体及びその薬理上許容される塩か
ら選ばれる１種又は２種以上である、上記（１）に記載
の医薬組成物、（３）インスリン抵抗性改善剤が、５−
［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミ
ダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン
−２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、
上記（１）に記載の医薬組成物、（４）利尿剤が、アセ
タゾラミド、アゾセミド、アミロライド、イソソルビ
ト、エタクリン酸、カンレノ酸カリウム、クロルタリド
ン、シクロペンチアジド、スピロノラクトン、トラセミ
ド、トリアムテレン、トリクロルメチアジド、ヒドロク
ロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、ピレタニド、ブ
メタニド、フロセミド、ベンチルヒドロクロロチアジ
ド、ペンフルチジド、メチクロチアジド、メトラゾン及
びメフルシドから選ばれる１種又は２種以上である、上
記（１）乃至（３）に記載の医薬組成物、（５）利尿剤
が、ＥＮａＣ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上であ
る、上記（１）乃至（３）に記載の医薬組成物、（６）
利尿剤が、アミロライドである、上記（１）乃至（３）
に記載の医薬組成物、（７）利尿剤及びインスリン抵抗
性改善剤を含有する糖尿病の予防剤又は治療剤、（８）
インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−（６−メトキシ
−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメ
トキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン又は
その薬理上許容される塩である、上記（７）に記載の糖
尿病の予防剤又は治療剤、（９）利尿剤が、アミロライ
ドである、上記（７）又は（８）に記載の糖尿病の予防
剤又は治療剤、（１０）利尿剤及びインスリン抵抗性改
善剤を含有する、浮腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留
を予防又は治療する作用を有する、糖尿病の予防剤又は
治療剤、（１１）インスリン抵抗性改善剤が、５−［４
−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾ
ール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−
２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、上
記（１０）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１
２）利尿剤が、アミロライドである、上記（１０）又は
（１１）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１３）
利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含有する、インス
リン抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥大、体液貯留又
は胸水貯留を予防又は治療する作用を有する、糖尿病の
予防剤又は治療剤、（１４）インスリン抵抗性改善剤
が、５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベ
ンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チア
ゾリジン−２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩
である、上記（１３）に記載の糖尿病の予防剤又は治療
剤、（１５）利尿剤が、アミロライドである、上記（１
３）又は（１４）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、
（１６）利尿剤を含有することにより浮腫、心肥大、体
液貯留又は胸水貯留を予防又は治療する作用を有する、
インスリン抵抗性改善剤を含有する糖尿病の予防剤又は
治療剤、（１７）インスリン抵抗性改善剤が、５−［４
−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾ
ール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−
２，４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、上
記（１６）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１
８）利尿剤が、アミロライドである、上記（１６）又は
（１７）に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤、（１９）
利尿剤とインスリン抵抗性改善剤とを、同時に又は相前
後して投与することによる、糖尿病の予防又は治療方
法、（２０）インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、上記
（１９）に記載の糖尿病の予防又は治療方法、（２１）
利尿剤が、アミロライドである、上記（１９）又は（２
０）に記載の糖尿病の予防又は治療方法、（２２）利尿
剤とインスリン抵抗性改善剤との併用、（２３）インス
リン抵抗性改善剤が、５−［４−（６−メトキシ−１−
メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキ
シ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン又はその
薬理上許容される塩である、上記（２２）に記載の併
用、（２４）利尿剤が、アミロライドである、上記（２
２）又は（２３）に記載の併用、（２５）利尿剤を投与
することによる、インスリン抵抗性改善剤に起因する浮
腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留の予防方法、（２
６）利尿剤が、アミロライドである、上記（２５）に記
載のインスリン抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥大、
体液貯留又は胸水貯留の予防方法、（２７）インスリン
抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥大、体液貯留又は胸
水貯留を予防又は治療するための、利尿剤の使用、（２
８）利尿剤が、アミロライドである、上記（２７）に記
載の利尿剤の使用、（２９）インスリン抵抗性改善剤に
起因する浮腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留を予防す
るための、利尿剤の投与、（３０）利尿剤が、アミロラ
イドである、上記（２９）に記載の利尿剤の投与、（３
１）アミロライド及び５−［４−（６−メトキシ−１−
メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキ
シ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン又はその
薬理上許容される塩を含有する医薬組成物である。
【００２０】本発明において、「インスリン抵抗性改善
剤」とは、インスリン抵抗性を改善し、インスリン感受
性を増強する薬物であれば特に限定はないが、例えば、
トログリタゾン、以下の化学構造式で表わされるピオグ
リタゾン、ロジグリタゾン、JTT-501、MCC-555、GI-262
570、YM-440、KRP-297、T-174、NC-2100、BMS-298585、
AZ-242、 NN-622、
剤」とは、インスリン抵抗性を改善し、インスリン感受
性を増強する薬物であれば特に限定はないが、例えば、
トログリタゾン、以下の化学構造式で表わされるピオグ
リタゾン、ロジグリタゾン、JTT-501、MCC-555、GI-262
570、YM-440、KRP-297、T-174、NC-2100、BMS-298585、
AZ-242、 NN-622、
【００２１】
【化１５】
【００２２】
【化１６】
【００２３】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン及びその薬理上許容
される塩、下記一般式（Ia）
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン及びその薬理上許容
される塩、下記一般式（Ia）
【００２４】
【化１７】
【００２５】［式中、Ｒ1a は水素原子または炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2a は炭素数２ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3a は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｚaは単結合または炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗ
aは（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ア
ミノ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同
一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、
（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３
個の置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノ基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分α
aを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リール基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉ
ｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αa
を有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールアミノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３
個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数７な
いし１２個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール
部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有していて
もよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ
基、（ｘｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数７ないし１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖ
ｉｉ）１−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニ
ル基、（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリ
ジノ基または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘaは、
１ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリール基、または１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環基を示し、置換分αaは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙaは酸素原子、硫黄原子ま
たは式＞Ｎ−Ｒ4a を有する基（式中、Ｒ4a は水素原
子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシ
ル基を示す。）を示す。］を有するフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理
上許容されるエステル、下記一般式（Ib）
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2a は炭素数２ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3a は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｚaは単結合または炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗ
aは（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルコキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ア
ミノ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同
一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、
（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３
個の置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノ基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分α
aを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リール基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉ
ｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αa
を有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールアミノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３
個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数７な
いし１２個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール
部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有していて
もよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ
基、（ｘｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数７ないし１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖ
ｉｉ）１−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニ
ル基、（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリ
ジノ基または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘaは、
１ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリール基、または１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環基を示し、置換分αaは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙaは酸素原子、硫黄原子ま
たは式＞Ｎ−Ｒ4a を有する基（式中、Ｒ4a は水素原
子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシ
ル基を示す。）を示す。］を有するフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理
上許容されるエステル、下記一般式（Ib）
【００２６】
【化１８】
【００２７】［式中、Ｒ1b は水素原子または炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2b は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3b は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｒ4b は水素原子または炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、
Ｚbは単結合または炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗbは（ｉ）
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）アミノ基、
（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３個の置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ
基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１ないし
３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉｉ）アリ
ール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールアミ
ノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基、（ｘ
ｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αb
を有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラ
ルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖｉｉ）１
−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、
（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリジノ基
または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘbは、１ない
し３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリール基、または１ないし３
個の後述する置換分αbを有していてもよい酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環基を示し、上記置換分αbは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙbは単結合、酸素原子、硫
黄原子または式＞Ｎ−Ｒ5b を有する基（式中、Ｒ5b は
水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香
族アシル基を示す。）を示す。］を有するアミドカルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理上許
容されるエステル、下記一般式（Ic）
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基を示し、Ｒ2b は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3b は
（ｉ）水素原子、（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
コキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原
子、（ｖｉ）ニトロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なっ
て各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１な
いし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または（ｉｘ）ア
リール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基を示し、Ｒ4b は水素原子または炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、
Ｚbは単結合または炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗbは（ｉ）
炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）アミノ基、
（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルおよびアリール部分に１ないし３個の置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ
基、（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分αbを有し
ていてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
基、（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１ないし
３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉｉ）アリ
ール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールアミ
ノ基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基、（ｘ
ｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αb
を有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラ
ルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖｉｉ）１
−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、
（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリジノ基
または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘbは、１ない
し３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリール基、または１ないし３
個の後述する置換分αbを有していてもよい酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環基を示し、上記置換分αbは
（ｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ
基、（ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ
基、（ｖｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルオキシ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルスルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニ
トロ基、（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２
個を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１
０個を有するアリール基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）
炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ基（該ア
リール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキ
シ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されてい
てもよい。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲ
ン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン
ジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭
素数６ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該
アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されて
いてもよい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分
は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲ
ンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。
該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていても
よい。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原
子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個
含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙbは単結合、酸素原子、硫
黄原子または式＞Ｎ−Ｒ5b を有する基（式中、Ｒ5b は
水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香
族アシル基を示す。）を示す。］を有するアミドカルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理上許
容されるエステル、下記一般式（Ic）
【００２８】
【化１９】
【００２９】[式中、Ｒ1c、Ｒ2c、及びＲ3cが同一又は
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1cを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1cを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａcが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂcが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1cがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2cが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘcが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β cを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βcを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βcを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙcが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 1cが(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)C1-C6アルキルチオ
基、(v)ハロゲン原子、(vi)C6-C10アリール基(後述する
置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C7
-C16アラルキル基(アリール上に後述する置換分α1cを
１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C6-C10アリー
ルオキシ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有してい
てもよい。)、(ix)C7-C16アラルキルオキシ基(アリール
上に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)C3-C10シクロアルキルオキシ基、(xi)C3-C10
シクロアルキルチオ基、(xii)飽和複素環オキシ基(後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xi
ii)単環式複素芳香環オキシ基(後述する置換分α1cを１
乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C6-C10アリールチ
オ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)C7-C16アラルキルチオ基(アリール上に後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xv
i)飽和複素環チオ基(後述する置換分α1cを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvii)単環式複素芳香環チオ基
(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分α1cを1若しく
は２個有していてもよい。)、又は(xix)ヒドロキシ基を
示し、置換分α1cが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6
ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハ
ロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニ
トロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10
アリール基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)
C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカル
ボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述す
る置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C
8-C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置
換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５
個有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii)
C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi
ii)アミノ基(後述する置換分βcを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分βcが、(i)C1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(i
ii)C6-C10アリール基(後述する置換分γcを１乃至５個
有していてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリー
ル上に後述する置換分γcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリール
カルボニル基(後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)、(vii) C8-C1 7アラルキルカルボニル基(ア
リール上に後述する置換分γcを１乃至５個有していて
もよい。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル
基、(ix)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γcを１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモ
イル基、又は(xi)C7-C11アリールアミノカルボニル基
(アリール上に後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)を示し、置換分γcが、C1-C6アルキル基、C
1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキ
シ基を示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その
薬理上許容されるエステル類、その薬理上許容されるア
ミド体及びその薬理上許容される塩、下記一般式（Id）
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1cを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1cを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａcが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂcが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1cがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2cが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘcが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β cを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βcを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βcを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙcが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 1cが(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)C1-C6アルキルチオ
基、(v)ハロゲン原子、(vi)C6-C10アリール基(後述する
置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C7
-C16アラルキル基(アリール上に後述する置換分α1cを
１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C6-C10アリー
ルオキシ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有してい
てもよい。)、(ix)C7-C16アラルキルオキシ基(アリール
上に後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)C3-C10シクロアルキルオキシ基、(xi)C3-C10
シクロアルキルチオ基、(xii)飽和複素環オキシ基(後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xi
ii)単環式複素芳香環オキシ基(後述する置換分α1cを１
乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C6-C10アリールチ
オ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)C7-C16アラルキルチオ基(アリール上に後述
する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xv
i)飽和複素環チオ基(後述する置換分α1cを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvii)単環式複素芳香環チオ基
(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分α1cを1若しく
は２個有していてもよい。)、又は(xix)ヒドロキシ基を
示し、置換分α1cが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6
ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハ
ロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニ
トロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10
アリール基(後述する置換分βcを１乃至５個有していて
もよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)
C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカル
ボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述す
る置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C
8-C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置
換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５
個有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii)
C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述
する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi
ii)アミノ基(後述する置換分βcを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分βcが、(i)C1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(i
ii)C6-C10アリール基(後述する置換分γcを１乃至５個
有していてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリー
ル上に後述する置換分γcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリール
カルボニル基(後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)、(vii) C8-C1 7アラルキルカルボニル基(ア
リール上に後述する置換分γcを１乃至５個有していて
もよい。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル
基、(ix)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γcを１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモ
イル基、又は(xi)C7-C11アリールアミノカルボニル基
(アリール上に後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)を示し、置換分γcが、C1-C6アルキル基、C
1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキ
シ基を示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その
薬理上許容されるエステル類、その薬理上許容されるア
ミド体及びその薬理上許容される塩、下記一般式（Id）
【００３０】
【化２０】
【００３１】[式中、Ｒ1d、Ｒ2d、及びＲ3dが同一又は
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1dを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1dを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1dを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1dを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａdが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂdが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1dがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2dが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘdが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β dを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βdを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙdが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 2dが、飽和複素環基(後述する置換分α
1dを１乃至５個有していてもよい。)、又はC6-C10アリ
ール基(後述する置換分α2dを１乃至５個有する。)を示
し、置換分α1dが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハロ
ゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニト
ロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)C1
-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C8-
C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式複
素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii) C
7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii
i)アミノ基(後述する置換分βdを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分α2dが、(i)C3-C10シクロアルキル基、(ii)C6-C 10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(iii)C7-C 16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)
C1-C7脂肪族アシル基、(v)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(vi)C 7-C11アリールカルボニル基(後述する置
換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C8-C
17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(viii)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５
個有していてもよい。)、又は(ix)C7-C11アリールアミ
ノカルボニル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃
至５個有していてもよい。)を示し、置換分βdが、(i)C
1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10ア
リール基(後述する置換分γdを１乃至５個有していても
よい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-
C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基
(後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(vii) C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、(i
x)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換分γdを
１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモイル基、
又は(xi) C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分γdが、C1-C6アルキル基、C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキシ基を
示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その薬理上
許容されるエステル類、その薬理上許容されるアミド体
及びその薬理上許容される塩、並びに、下記一般式（I
e）
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1dを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1dを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1dを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1dを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａdが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂdが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1dがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2dが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘdが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β dを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βdを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙdが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 2dが、飽和複素環基(後述する置換分α
1dを１乃至５個有していてもよい。)、又はC6-C10アリ
ール基(後述する置換分α2dを１乃至５個有する。)を示
し、置換分α1dが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハロ
ゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニト
ロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)C1
-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C8-
C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式複
素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個
有していてもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii) C
7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii
i)アミノ基(後述する置換分βdを1若しくは２個有して
いてもよい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換
分α2dが、(i)C3-C10シクロアルキル基、(ii)C6-C 10ア
リール基(後述する置換分βdを１乃至５個有していても
よい。)、(iii)C7-C 16アラルキル基(アリール上に後述
する置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)
C1-C7脂肪族アシル基、(v)C4-C11シクロアルキルカルボ
ニル基、(vi)C 7-C11アリールカルボニル基(後述する置
換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C8-C
17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(viii)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５
個有していてもよい。)、又は(ix)C7-C11アリールアミ
ノカルボニル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃
至５個有していてもよい。)を示し、置換分βdが、(i)C
1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10ア
リール基(後述する置換分γdを１乃至５個有していても
よい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-
C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基
(後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(vii) C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、(i
x)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換分γdを
１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモイル基、
又は(xi) C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール
上に後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分γdが、C1-C6アルキル基、C1-C6ハ
ロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキシ基を
示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その薬理上
許容されるエステル類、その薬理上許容されるアミド体
及びその薬理上許容される塩、並びに、下記一般式（I
e）
【００３２】
【化２１】
【００３３】[式中、Ｒ1e、Ｒ2e、及びＲ3eが同一又は
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1eを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａeが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂeが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1eがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2eが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘeが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β eを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βeを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙeが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 3eが(i)C1-C6アルキル基、(ii)C6-C10
アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有してい
てもよい。)、(iii)C7-C16アラルキル基(アリール上に
後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C3-C10シクロアルキル基、又は(v)飽和複素
環基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分α1eが、(i)C1-C6アルキル基、(i
i)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ
基、(iv)ハロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ
基、(vii)ニトロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、
(ix) C6-C10アリール基(後述する置換分βeを１乃至５
個有していてもよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリ
ール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していても
よい。)、(xi)C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボ
ニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xiv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置
換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi)カル
バモイル基、(xvii) C7-C11アリールアミノカルボニル
基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有して
いてもよい。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分βeを
1若しくは２個有していてもよい。)、又は(xix)カルボ
キシル基を示し、置換分βeが、(i)C1-C10アルキル基、
(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10アリール基(後述する
置換分γeを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)C7-C
16アラルキル基(アリール上に後述する置換分γeを１乃
至５個有していてもよい。)、(v)C1-C7脂肪族アシル
基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基(後述する置換分
γeを１乃至５個有していてもよい。)、(vii) C8-C1 7ア
ラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換分γe
を１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(ix)単環式複素芳香環カルボ
ニル基(後述する置換分γeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)カルバモイル基、又は(xi)C7-C11アリールア
ミノカルボニル基(アリール上に後述する置換分γeを１
乃至５個有していてもよい。)を示し、置換分γeが、C1
-C6アルキル基、C1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原
子、又はヒドロキシ基を示す。]を有するα-置換カルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容されるエステル類、その薬
理上許容されるアミド体及びその薬理上許容される塩を
挙げることができる。
異なって、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロ
ゲノアルキルスルホニル基、(vii)C6-C10アリールスル
ホニル基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していて
もよい。)、又は(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1eを１乃至５個有して
いてもよい。)を示し、Ａeが窒素原子又は=ＣＨ-基を示
し、Ｂeが酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｗ1eがC1-C8ア
ルキレン基を示し、Ｗ2eが単結合又はC1-C8アルキレン
基を示し、Ｘeが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル
基、(iii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコ
キシ基、(v)ハロゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シ
アノ基、(viii)ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル
基、(x)C6-C10アリール基(後述する置換分β eを１乃至
５個有していてもよい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xii)C1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11
シクロアルキルカルボニル基、(xiv)C7-C11アリールカ
ルボニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していて
もよい。)、(xv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリー
ル上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する
置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvii)カ
ルバモイル基、(xviii)C7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有し
ていてもよい。)、又は(xix)アミノ基(後述する置換分
βeを1若しくは２個有していてもよい。)を示し、Ｙeが
酸素原子、又はS(O)p基(式中ｐは０乃至２の整数を示
す。)を示し、Ｚ 3eが(i)C1-C6アルキル基、(ii)C6-C10
アリール基(後述する置換分α1eを１乃至５個有してい
てもよい。)、(iii)C7-C16アラルキル基(アリール上に
後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C3-C10シクロアルキル基、又は(v)飽和複素
環基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)を示し、置換分α1eが、(i)C1-C6アルキル基、(i
i)C1-C6ハロゲノアルキル基、(iii)C1-C6アルコキシ
基、(iv)ハロゲン原子、(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ
基、(vii)ニトロ基、(viii)C3-C10シクロアルキル基、
(ix) C6-C10アリール基(後述する置換分βeを１乃至５
個有していてもよい。)、(x)C7-C16アラルキル基(アリ
ール上に後述する置換分βeを１乃至５個有していても
よい。)、(xi)C1-C7脂肪族アシル基、(xii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(xiii)C7-C11アリールカルボ
ニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xiv)C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール
上に後述する置換分βeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xv)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置
換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi)カル
バモイル基、(xvii) C7-C11アリールアミノカルボニル
基(アリール上に後述する置換分βeを１乃至５個有して
いてもよい。)、(xviii)アミノ基(後述する置換分βeを
1若しくは２個有していてもよい。)、又は(xix)カルボ
キシル基を示し、置換分βeが、(i)C1-C10アルキル基、
(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10アリール基(後述する
置換分γeを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)C7-C
16アラルキル基(アリール上に後述する置換分γeを１乃
至５個有していてもよい。)、(v)C1-C7脂肪族アシル
基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基(後述する置換分
γeを１乃至５個有していてもよい。)、(vii) C8-C1 7ア
ラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換分γe
を１乃至５個有していてもよい。)、(viii)C4-C11シク
ロアルキルカルボニル基、(ix)単環式複素芳香環カルボ
ニル基(後述する置換分γeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(x)カルバモイル基、又は(xi)C7-C11アリールア
ミノカルボニル基(アリール上に後述する置換分γeを１
乃至５個有していてもよい。)を示し、置換分γeが、C1
-C6アルキル基、C1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原
子、又はヒドロキシ基を示す。]を有するα-置換カルボ
ン酸誘導体、その薬理上許容されるエステル類、その薬
理上許容されるアミド体及びその薬理上許容される塩を
挙げることができる。
【００３４】ピオグリタゾンは、米国特許第4,687,777
号公報、ロジグリタゾンは、米国特許第5,002,953号公
報、JTT-501は、米国特許第5,728,720号公報、MCC-555
は、米国特許第5,594,016号公報、GI-262570は、国際公
開第97/31907号公報、YM-440は、米国特許第5,643,931
号公報、KRP-297は、米国特許第6,030,990号公報、T-17
4は米国特許第4,897,393号公報、NC-2100は米国特許第
5,693,651号公報公報、BMS-298585は国際公開第01/2160
2号公報、AZ-242は国際公開99/62872号公報、NN-622は
国際公開99/19313公報にそれぞれ記載された化合物であ
る。
号公報、ロジグリタゾンは、米国特許第5,002,953号公
報、JTT-501は、米国特許第5,728,720号公報、MCC-555
は、米国特許第5,594,016号公報、GI-262570は、国際公
開第97/31907号公報、YM-440は、米国特許第5,643,931
号公報、KRP-297は、米国特許第6,030,990号公報、T-17
4は米国特許第4,897,393号公報、NC-2100は米国特許第
5,693,651号公報公報、BMS-298585は国際公開第01/2160
2号公報、AZ-242は国際公開99/62872号公報、NN-622は
国際公開99/19313公報にそれぞれ記載された化合物であ
る。
【００３５】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン及びその薬理上許容
される塩は、特開平９−２９５９７０号、ＥＰ第０７４
５６００号、米国特許第５，８８６，０１４号及び国際
公開第００／７１５４０号公報に記載の方法にしたがっ
て、製造することができる。
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン及びその薬理上許容
される塩は、特開平９−２９５９７０号、ＥＰ第０７４
５６００号、米国特許第５，８８６，０１４号及び国際
公開第００／７１５４０号公報に記載の方法にしたがっ
て、製造することができる。
【００３６】一般式（Ia）で表わされる化合物は、国際
公開第97/37970号公報に記載されており、製造すること
ができる。
公開第97/37970号公報に記載されており、製造すること
ができる。
【００３７】一般式（Ib）で表わされる化合物は、国際
公開第99/18066号公報に記載されており、製造すること
ができる。
公開第99/18066号公報に記載されており、製造すること
ができる。
【００３８】一般式（Ic）、一般式（Id）及び一般式
（Ie）で表わされる化合物は、国際公開第00/59889号公
報に記載されており、製造することができる。
（Ie）で表わされる化合物は、国際公開第00/59889号公
報に記載されており、製造することができる。
【００３９】本発明において、「利尿剤」とは、尿の排
泄量を増加させる薬物であれば特に限定はないが、例え
ば、アセタゾラミド、アゾセミド、アミロライド、イソ
ソルビト、エタクリン酸、カンレノ酸カリウム、クロル
タリドン、シクロペンチアジド、スピロノラクトン、ト
ラセミド、トリアムテレン、トリクロルメチアジド、ヒ
ドロクロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、ピレタニ
ド、ブメタニド、フロセミド、ベンチルヒドロクロロチ
アジド、ペンフルチジド、メチクロチアジド、メトラゾ
ン、メフルシド、アミロライドを挙げることができる。
好適には、フロセミド、エタクリン酸のようなループ利
尿剤、アミロライド、トリアムテレンのようなＥＮａＣ
(Epitherial Na+ Channels)阻害剤であり、最も好適に
は、ＥＮａＣ阻害剤である。
泄量を増加させる薬物であれば特に限定はないが、例え
ば、アセタゾラミド、アゾセミド、アミロライド、イソ
ソルビト、エタクリン酸、カンレノ酸カリウム、クロル
タリドン、シクロペンチアジド、スピロノラクトン、ト
ラセミド、トリアムテレン、トリクロルメチアジド、ヒ
ドロクロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、ピレタニ
ド、ブメタニド、フロセミド、ベンチルヒドロクロロチ
アジド、ペンフルチジド、メチクロチアジド、メトラゾ
ン、メフルシド、アミロライドを挙げることができる。
好適には、フロセミド、エタクリン酸のようなループ利
尿剤、アミロライド、トリアムテレンのようなＥＮａＣ
(Epitherial Na+ Channels)阻害剤であり、最も好適に
は、ＥＮａＣ阻害剤である。
【００４０】ループ利尿剤とは、ヘンレループの太い上
行脚にあるＮａ+−Ｋ+−２Ｃｌ-共輸送体を阻害する薬
剤であり、好適にはフロセミドである。
行脚にあるＮａ+−Ｋ+−２Ｃｌ-共輸送体を阻害する薬
剤であり、好適にはフロセミドである。
【００４１】ＥＮａＣ阻害剤とは、腎上皮Ｎａ+チャネ
ル(Renal Epitherial Na+ Channels)を阻害する薬剤で
あり、好適にはアミロライドである。本発明の前記一般
式（Ia）において、Ｒ1a、Ｒ3a、ＷaおよびＲ4aが炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基を示す場合、該アルキル基は、例えばメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、
ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、１−メチルブチ
ル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１、１−ジ
メチルプロピル、１、２−ジメチルプロピル、２、２−
ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１
−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペ
ンチル、４−メチルペンチル、１、１−ジメチルブチ
ル、１、２−ジメチルブチル、１、３−ジメチルブチ
ル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジメチルブチ
ル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−
エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロピルまたは
１、２、２−トリメチルプロピルであり得、 好適には
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基であり、 更に好適にはメチル、エチル、プ
ロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルであ
る。Ｒ1a、Ｒ3aおよびＲ4aは更により好適には炭素数１
ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
であり、最も好適には炭素数１ないし２個を有するアル
キルである。Ｗaは更により好適にはプロピルまたはブ
チルであり、最適にはブチルである。
ル(Renal Epitherial Na+ Channels)を阻害する薬剤で
あり、好適にはアミロライドである。本発明の前記一般
式（Ia）において、Ｒ1a、Ｒ3a、ＷaおよびＲ4aが炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基を示す場合、該アルキル基は、例えばメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、
ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、１−メチルブチ
ル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１、１−ジ
メチルプロピル、１、２−ジメチルプロピル、２、２−
ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１
−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペ
ンチル、４−メチルペンチル、１、１−ジメチルブチ
ル、１、２−ジメチルブチル、１、３−ジメチルブチ
ル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジメチルブチ
ル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−
エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロピルまたは
１、２、２−トリメチルプロピルであり得、 好適には
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基であり、 更に好適にはメチル、エチル、プ
ロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルであ
る。Ｒ1a、Ｒ3aおよびＲ4aは更により好適には炭素数１
ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
であり、最も好適には炭素数１ないし２個を有するアル
キルである。Ｗaは更により好適にはプロピルまたはブ
チルであり、最適にはブチルである。
【００４２】Ｒ2aが炭素数２ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばエチレン、メチルエチレン、エチルエ
チレン、１、１−ジメチルエチレン、１、２−ジメチル
エチレン、トリメチレン、１−メチルトリメチレン、１
−エチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、１、
１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメ
チレンまたはヘキサメチレンであり得、 好適には炭素
数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり、 より好適には炭素数２ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である。
更に好適にはエチレン、メチルエチレンまたはトリメ
チレンであり、最適にはエチレンである。
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばエチレン、メチルエチレン、エチルエ
チレン、１、１−ジメチルエチレン、１、２−ジメチル
エチレン、トリメチレン、１−メチルトリメチレン、１
−エチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、１、
１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメ
チレンまたはヘキサメチレンであり得、 好適には炭素
数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレン基であり、 より好適には炭素数２ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基である。
更に好適にはエチレン、メチルエチレンまたはトリメ
チレンであり、最適にはエチレンである。
【００４３】Ｚaが炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばメチレン、エチレン、メチルエチレ
ン、エチルエチレン、１、１−ジメチルエチレン、１、
２−ジメチルエチレン、トリメチレン、１−メチルトリ
メチレン、１−エチルトリメチレン、２−メチルトリメ
チレン、１、１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレ
ン、ペンタメチレンまたはヘキサメチレンであり得、好
適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレン基（例えばメチレン、エチレン、メチ
ルエチレン、エチルエチレン、トリメチレン、１−メチ
ルトリメチレンまたは２−メチルトリメチレン）であ
り、更に好適には炭素数１ないし２個を有するアルキレ
ン基であり、最適にはメチレンである。
もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場合、該アルキ
レン基は、例えばメチレン、エチレン、メチルエチレ
ン、エチルエチレン、１、１−ジメチルエチレン、１、
２−ジメチルエチレン、トリメチレン、１−メチルトリ
メチレン、１−エチルトリメチレン、２−メチルトリメ
チレン、１、１−ジメチルトリメチレン、テトラメチレ
ン、ペンタメチレンまたはヘキサメチレンであり得、好
適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレン基（例えばメチレン、エチレン、メチ
ルエチレン、エチルエチレン、トリメチレン、１−メチ
ルトリメチレンまたは２−メチルトリメチレン）であ
り、更に好適には炭素数１ないし２個を有するアルキレ
ン基であり、最適にはメチレンである。
【００４４】Ｒ3aおよびＷaが炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場
合、該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓ−ブトキシ、
ｔ−ブトキシまたはイソブトキシであり得、 Ｒ3aは好
適には炭素数１ないし２個を有するアルコキシ基であ
り、最適にはメトキシであり、Ｗaは好適には炭素数１
ないし３個を有するアルコキシ基であり、更に好適には
エトキシである。
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場
合、該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓ−ブトキシ、
ｔ−ブトキシまたはイソブトキシであり得、 Ｒ3aは好
適には炭素数１ないし２個を有するアルコキシ基であ
り、最適にはメトキシであり、Ｗaは好適には炭素数１
ないし３個を有するアルコキシ基であり、更に好適には
エトキシである。
【００４５】Ｒ3aおよびＷaが炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、ｓ
−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、Ｒ3aは好適には炭素数１ないし２個を有するア
ルキルチオ基であり、最適にはメチルチオであり、Ｗa
は好適には炭素数１ないし３個を有するアルキルチオ基
であり、最適にはメチルチオである。
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、ｓ
−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、Ｒ3aは好適には炭素数１ないし２個を有するア
ルキルチオ基であり、最適にはメチルチオであり、Ｗa
は好適には炭素数１ないし３個を有するアルキルチオ基
であり、最適にはメチルチオである。
【００４６】Ｒ3aがハロゲン原子を示す場合、該ハロゲ
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子または沃素
原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または臭
素原子であり、最適にはフッ素原子または塩素原子であ
る。
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子または沃素
原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または臭
素原子であり、最適にはフッ素原子または塩素原子であ
る。
【００４７】Ｗaが炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基を示す場合、
該モノアルキルアミノ基は、例えばメチルアミノ、エチ
ルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチ
ルアミノ、ｓ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノまたは
イソブチルアミノであり得、 好適には炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルア
ミノ基であり、最適にはエチルアミノである。
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基を示す場合、
該モノアルキルアミノ基は、例えばメチルアミノ、エチ
ルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチ
ルアミノ、ｓ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノまたは
イソブチルアミノであり得、 好適には炭素数１ないし
３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルア
ミノ基であり、最適にはエチルアミノである。
【００４８】Ｒ3aおよびＷaが同一もしくは異なって各
アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキ
ルアミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチ
ルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノまたはＮ−エ
チル−Ｎ−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメ
チルアミノまたはジエチルアミノであり、最適にはジエ
チルアミノである。
アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキ
ルアミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチ
ルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノまたはＮ−エ
チル−Ｎ−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメ
チルアミノまたはジエチルアミノであり、最適にはジエ
チルアミノである。
【００４９】Ｒ3aおよびＷaが１ないし３個の後述する
置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例
えばフェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニ
ルである。置換アリール基は、例えば２−メチルフェニ
ル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エ
チルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピ
ルフェニル、４−トリフルオロブチルフェニル、４−ヒ
ドロキシフェニル、４−アセトキシフェニル、４−メト
キシフェニル、３、４−メチレンジオキシフェニル、４
−ベンジルオキシフェニル、４−メチルチオフェニル、
４−メチルスルホニルフェニル、４−フルオロフェニ
ル、４−クロロフェニル、４−ニトロフェニル、４−ジ
メチルアミノフェニル、４−ベンジルフェニル、４−ビ
フェニリル、４−フェノキシフェニル、４−フェニルチ
オフェニル、４−フェニルスルホニルフェニル、４−フ
ェニルスルホニルアミノフェニル、４−（２−ピリジ
ル）フェニル、４−（２−ピリジルオキシ）フェニル、
４−（２−ピリジルチオ）フェニルまたは４−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニルであり得、好適には
４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプ
ロピルフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルチ
オフェニルまたは４−クロロフェニルである。
置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例
えばフェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニ
ルである。置換アリール基は、例えば２−メチルフェニ
ル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エ
チルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピ
ルフェニル、４−トリフルオロブチルフェニル、４−ヒ
ドロキシフェニル、４−アセトキシフェニル、４−メト
キシフェニル、３、４−メチレンジオキシフェニル、４
−ベンジルオキシフェニル、４−メチルチオフェニル、
４−メチルスルホニルフェニル、４−フルオロフェニ
ル、４−クロロフェニル、４−ニトロフェニル、４−ジ
メチルアミノフェニル、４−ベンジルフェニル、４−ビ
フェニリル、４−フェノキシフェニル、４−フェニルチ
オフェニル、４−フェニルスルホニルフェニル、４−フ
ェニルスルホニルアミノフェニル、４−（２−ピリジ
ル）フェニル、４−（２−ピリジルオキシ）フェニル、
４−（２−ピリジルチオ）フェニルまたは４−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニルであり得、好適には
４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプ
ロピルフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルチ
オフェニルまたは４−クロロフェニルである。
【００５０】Ｒ3aおよびＷaがアリール部分に１ないし
３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数７
ないし１２個を有するアラルキル基を示す場合、無置換
アラルキル基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基
が置換されている基であり、例えばベンジル、フェネチ
ル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１−
ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチルであり得、Ｒ
3aは好適にはベンジルまたはフェネチルであり、最適に
はベンジルであり、Ｗaは好適にはベンジル、フェネチ
ル、３−フェニルプロピルまたは４−フェニルブチルで
あり、最適にはフェネチルまたは３−フェニルプロピル
である。置換アラルキル基は、例えば４−メチルベンジ
ル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−メトキシベ
ンジル、３、４−メチレンジオキシベンジル、４−メチ
ルチオベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−
フルオロベンジル、４−クロロベンジル、２−（４−メ
チルフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）
エチル、３−（４−メチルフェニル）プロピル、３−
（４−メトキシフェニル）プロピル、４−（４−メチル
フェニル）ブチルまたは４−（４−メトキシフェニル）
ブチルであり得、好適には４−メチルベンジルまたは２
−（４−メチルフェニル）エチルである。
３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数７
ないし１２個を有するアラルキル基を示す場合、無置換
アラルキル基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基
が置換されている基であり、例えばベンジル、フェネチ
ル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１−
ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチルであり得、Ｒ
3aは好適にはベンジルまたはフェネチルであり、最適に
はベンジルであり、Ｗaは好適にはベンジル、フェネチ
ル、３−フェニルプロピルまたは４−フェニルブチルで
あり、最適にはフェネチルまたは３−フェニルプロピル
である。置換アラルキル基は、例えば４−メチルベンジ
ル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−メトキシベ
ンジル、３、４−メチレンジオキシベンジル、４−メチ
ルチオベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−
フルオロベンジル、４−クロロベンジル、２−（４−メ
チルフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）
エチル、３−（４−メチルフェニル）プロピル、３−
（４−メトキシフェニル）プロピル、４−（４−メチル
フェニル）ブチルまたは４−（４−メトキシフェニル）
ブチルであり得、好適には４−メチルベンジルまたは２
−（４−メチルフェニル）エチルである。
【００５１】Ｗaが炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノ基を示す場合、無置換のＮ−ア
ルキル−Ｎ−アリールアミノ基の該アルキルは、例えば
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イ
ソブチル、ｓ−ブチルまたはｔ−ブチルであり得、好適
にはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル
またはイソブチルであり、最適にはメチルまたはエチル
である。該アリールは、例えばフェニルまたはナフチル
であり得、好適にはフェニルである。無置換Ｎ−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノ基の具体例は、例えばＮ−メチ
ル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルア
ミノ、Ｎ−プロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−イソプ
ロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニ
ルアミノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルアミノまたは
Ｎ−メチル−Ｎ−ナフチルアミノであり得、好適にはＮ
−メチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−エチル−Ｎ−
フェニルアミノであり、最適にはＮ−エチル−Ｎ−フェ
ニルアミノである。置換Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールア
ミノ基は、例えばＮ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）
アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ア
ミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）
アミノであり得、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノである。
もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数６ないし１０個を有するアリールを有するＮ−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノ基を示す場合、無置換のＮ−ア
ルキル−Ｎ−アリールアミノ基の該アルキルは、例えば
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イ
ソブチル、ｓ−ブチルまたはｔ−ブチルであり得、好適
にはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル
またはイソブチルであり、最適にはメチルまたはエチル
である。該アリールは、例えばフェニルまたはナフチル
であり得、好適にはフェニルである。無置換Ｎ−アルキ
ル−Ｎ−アリールアミノ基の具体例は、例えばＮ−メチ
ル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルア
ミノ、Ｎ−プロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−イソプ
ロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニ
ルアミノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルアミノまたは
Ｎ−メチル−Ｎ−ナフチルアミノであり得、好適にはＮ
−メチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−エチル−Ｎ−
フェニルアミノであり、最適にはＮ−エチル−Ｎ−フェ
ニルアミノである。置換Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールア
ミノ基は、例えばＮ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）
アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ア
ミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メトキシフェニル）
アミノであり得、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノまたはＮ−エチル−Ｎ−（４−メチルフェニ
ル）アミノである。
【００５２】Ｗaがアリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリー
ルオキシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシ
であり得、好適にはフェノキシである。置換アリールオ
キシ基は、例えば４−メチルフェノキシ、４−エチルフ
ェノキシ、４−プロピルフェノキシ、４−イソプロピル
フェノキシ、４−メトキシフェノキシ、４−エトキシフ
ェノキシ、４−メチルチオフェノキシ、４−エチルチオ
フェノキシ、４−ビフェニリルオキシまたは４−メチル
スルホニルフェノキシであり得、好適には４−メチルフ
ェノキシ、４−エチルフェノキシまたは４−イソプロピ
ルフェノキシである。
する置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリー
ルオキシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシ
であり得、好適にはフェノキシである。置換アリールオ
キシ基は、例えば４−メチルフェノキシ、４−エチルフ
ェノキシ、４−プロピルフェノキシ、４−イソプロピル
フェノキシ、４−メトキシフェノキシ、４−エトキシフ
ェノキシ、４−メチルチオフェノキシ、４−エチルチオ
フェノキシ、４−ビフェニリルオキシまたは４−メチル
スルホニルフェノキシであり得、好適には４−メチルフ
ェノキシ、４−エチルフェノキシまたは４−イソプロピ
ルフェノキシである。
【００５３】Ｗaがアリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリール
チオ基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであ
り得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ
基は、例えば４−メチルフェニルチオ、４−エチルフェ
ニルチオ、４−プロピルフェニルチオ、４−イソプロピ
ルフェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、４−エト
キシフェニルチオ、４−メチルチオフェニルチオ、４−
エチルチオフェニルチオ、４−ビフェニリルチオまたは
４−メチルスルホニルフェニルチオであり得、好適には
４−メチルフェニルチオ、４−エチルフェニルチオまた
は４−イソプロピルフェニルチオである。
する置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリール
チオ基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであ
り得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ
基は、例えば４−メチルフェニルチオ、４−エチルフェ
ニルチオ、４−プロピルフェニルチオ、４−イソプロピ
ルフェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、４−エト
キシフェニルチオ、４−メチルチオフェニルチオ、４−
エチルチオフェニルチオ、４−ビフェニリルチオまたは
４−メチルスルホニルフェニルチオであり得、好適には
４−メチルフェニルチオ、４−エチルフェニルチオまた
は４−イソプロピルフェニルチオである。
【００５４】Ｗaがアリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリー
ルアミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルア
ミノであり得、好適にはフェニルアミノである。置換ア
リールアミノ基は、例えば４−メチルフェニルアミノ、
４−エチルフェニルアミノ、４−プロピルフェニルアミ
ノ、４−イソプロピルフェニルアミノ、４−メトキシフ
ェニルアミノ、４−エトキシフェニルアミノ、４−メチ
ルチオフェニルアミノ、４−エチルチオフェニルアミ
ノ、４−ビフェニリルアミノまたは４−メチルスルホニ
ルフェニルアミノであり得、好適には４−メチルフェニ
ルアミノ、４−エチルフェニルアミノまたは４−イソプ
ロピルフェニルアミノである。
する置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリー
ルアミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルア
ミノであり得、好適にはフェニルアミノである。置換ア
リールアミノ基は、例えば４−メチルフェニルアミノ、
４−エチルフェニルアミノ、４−プロピルフェニルアミ
ノ、４−イソプロピルフェニルアミノ、４−メトキシフ
ェニルアミノ、４−エトキシフェニルアミノ、４−メチ
ルチオフェニルアミノ、４−エチルチオフェニルアミ
ノ、４−ビフェニリルアミノまたは４−メチルスルホニ
ルフェニルアミノであり得、好適には４−メチルフェニ
ルアミノ、４−エチルフェニルアミノまたは４−イソプ
ロピルフェニルアミノである。
【００５５】Ｗaがアリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラ
ルキルオキシ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルオ
キシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロピルオキ
シ、４−フェニルブチルオキシ、１−ナフチルメチルオ
キシまたは２−ナフチルメチルオキシであり得、好適に
はベンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、最適
にはベンジルオキシである。置換アラルキルオキシ基
は、例えば４−メチルベンジルオキシ、４−メトキシベ
ンジルオキシ、２−（４−メチルフェニル）エトキシ、
２−（４−メトキシフェニル）エトキシ、３−（４−メ
チルフェニル）プロポキシ、３−（４−メトキシフェニ
ル）プロポキシ、４−（４−メチルフェニル）ブトキシ
または４−（４−メトキシフェニル）ブトキシであり
得、好適には４−メチルベンジルオキシまたは２−（４
−メチルフェニル）エトキシである。
する置換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラ
ルキルオキシ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルオ
キシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロピルオキ
シ、４−フェニルブチルオキシ、１−ナフチルメチルオ
キシまたは２−ナフチルメチルオキシであり得、好適に
はベンジルオキシまたはフェネチルオキシであり、最適
にはベンジルオキシである。置換アラルキルオキシ基
は、例えば４−メチルベンジルオキシ、４−メトキシベ
ンジルオキシ、２−（４−メチルフェニル）エトキシ、
２−（４−メトキシフェニル）エトキシ、３−（４−メ
チルフェニル）プロポキシ、３−（４−メトキシフェニ
ル）プロポキシ、４−（４−メチルフェニル）ブトキシ
または４−（４−メトキシフェニル）ブトキシであり
得、好適には４−メチルベンジルオキシまたは２−（４
−メチルフェニル）エトキシである。
【００５６】Ｗaがアリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラル
キルチオ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール
基が置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フ
ェネチルチオ、３−フェニルプロピルチオ、４−フェニ
ルブチルチオ、１−ナフチルメチルチオまたは２−ナフ
チルメチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたは
フェネチルチオであり、最適にはベンジルチオである。
置換アラルキルチオ基は、例えば４−メチルベンジルチ
オ、４−メトキシベンジルチオ、２−（４−メチルフェ
ニル）エチルチオ、２−（４−メトキシフェニル）エチ
ルチオ、３−（４−メチルフェニル）プロピルチオ、３
−（４−メトキシフェニル）プロピルチオ、４−（４−
メチルフェニル）ブチルチオまたは４−（４−メトキシ
フェニル）ブチルチオであり得、好適には４−メチルベ
ンジルチオまたは２−（４−メチルフェニル）エチルチ
オである。
する置換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラル
キルチオ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール
基が置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フ
ェネチルチオ、３−フェニルプロピルチオ、４−フェニ
ルブチルチオ、１−ナフチルメチルチオまたは２−ナフ
チルメチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたは
フェネチルチオであり、最適にはベンジルチオである。
置換アラルキルチオ基は、例えば４−メチルベンジルチ
オ、４−メトキシベンジルチオ、２−（４−メチルフェ
ニル）エチルチオ、２−（４−メトキシフェニル）エチ
ルチオ、３−（４−メチルフェニル）プロピルチオ、３
−（４−メトキシフェニル）プロピルチオ、４−（４−
メチルフェニル）ブチルチオまたは４−（４−メトキシ
フェニル）ブチルチオであり得、好適には４−メチルベ
ンジルチオまたは２−（４−メチルフェニル）エチルチ
オである。
【００５７】Ｗaがアリール部分に１ないし３個の後述
する置換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラ
ルキルアミノ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルア
ミノ、フェネチルアミノ、３−フェニルプロピルアミ
ノ、４−フェニルブチルアミノ、１−ナフチルメチルア
ミノまたは２−ナフチルメチルアミノであり得、好適に
はベンジルアミノまたはフェネチルアミノであり、最適
にはベンジルアミノである。置換アラルキルアミノ基
は、例えば４−メチルベンジルアミノ、４−メトキシベ
ンジルアミノ、２−（４−メチルフェニル）エチルアミ
ノ、２−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、３−
（４−メチルフェニル）プロピルアミノ、３−（４−メ
トキシフェニル）プロピルアミノ、４−（４−メチルフ
ェニル）ブチルアミノまたは４−（４−メトキシフェニ
ル）ブチルアミノであり得、好適には４−メチルベンジ
ルアミノまたは２−（４−メチルフェニル）エチルアミ
ノである。
する置換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラ
ルキルアミノ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルア
ミノ、フェネチルアミノ、３−フェニルプロピルアミ
ノ、４−フェニルブチルアミノ、１−ナフチルメチルア
ミノまたは２−ナフチルメチルアミノであり得、好適に
はベンジルアミノまたはフェネチルアミノであり、最適
にはベンジルアミノである。置換アラルキルアミノ基
は、例えば４−メチルベンジルアミノ、４−メトキシベ
ンジルアミノ、２−（４−メチルフェニル）エチルアミ
ノ、２−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、３−
（４−メチルフェニル）プロピルアミノ、３−（４−メ
トキシフェニル）プロピルアミノ、４−（４−メチルフ
ェニル）ブチルアミノまたは４−（４−メトキシフェニ
ル）ブチルアミノであり得、好適には４−メチルベンジ
ルアミノまたは２−（４−メチルフェニル）エチルアミ
ノである。
【００５８】Ｒ4aが炭素数１ないし８個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシル
基を示す場合、該アシル基は、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノ
イル、ヘプタノイルまたはオクタノイル、ベンゾイルま
たはｐ−トルオイルであり得、好適には炭素数１ないし
８個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基
であり、更に好適には炭素数２ないし５個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基であり、最適には
アセチル基である。
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシル
基を示す場合、該アシル基は、例えばホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノ
イル、ヘプタノイルまたはオクタノイル、ベンゾイルま
たはｐ−トルオイルであり得、好適には炭素数１ないし
８個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基
であり、更に好適には炭素数２ないし５個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルカノイル基であり、最適には
アセチル基である。
【００５９】Ｘaが１ないし３個の後述する置換分αaを
有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリー
ル基を示す場合、無置換アリール基は、例えばフェニル
またはナフチルであり得、好適にはフェニルである。Ｘ
aが１ないし３個の後述する置換分αaで置換されている
アリール基を示す場合、該置換分の数は好適には１また
は２個であり、更に好適には１個である。
有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリー
ル基を示す場合、無置換アリール基は、例えばフェニル
またはナフチルであり得、好適にはフェニルである。Ｘ
aが１ないし３個の後述する置換分αaで置換されている
アリール基を示す場合、該置換分の数は好適には１また
は２個であり、更に好適には１個である。
【００６０】Ｘaが、１ないし３個の後述する置換分αa
を有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基
を示す場合、無置換の複素芳香環基としては、１環系ま
たは２環系からなる。２環系からなる場合は、うち１環
は少なくとも複素環である。２環系の場合は、縮合環で
あり、１環が複素環で他環が炭素環である場合、または
２環共複素環である場合がある。複素環は５または６員
環であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する。炭素環は炭素数６ないし１０個を有するアリー
ル基である。１環系の場合を複素芳香単環基、２環系の
場合を複素芳香縮合環基という。４個のヘテロ原子を有
する環の場合、好ましくは４個がすべて窒素原子であ
り、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子が０個の場合であり、３個のヘテロ原子を有
する環の場合、好ましくは３個、２個または１個が窒素
原子であり、１個または２個が酸素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、２
個のヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは２個、１
個または０個が窒素原子であり、０個、１個または２個
が酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘ
テロ原子の場合である。Ｘaが１ないし３個の後述する
置換分αaで置換されている複素芳香環基を示す場合、
該置換分の数は好適には１または２個であり、更に好適
には１個である。
を有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基
を示す場合、無置換の複素芳香環基としては、１環系ま
たは２環系からなる。２環系からなる場合は、うち１環
は少なくとも複素環である。２環系の場合は、縮合環で
あり、１環が複素環で他環が炭素環である場合、または
２環共複素環である場合がある。複素環は５または６員
環であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する。炭素環は炭素数６ないし１０個を有するアリー
ル基である。１環系の場合を複素芳香単環基、２環系の
場合を複素芳香縮合環基という。４個のヘテロ原子を有
する環の場合、好ましくは４個がすべて窒素原子であ
り、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子が０個の場合であり、３個のヘテロ原子を有
する環の場合、好ましくは３個、２個または１個が窒素
原子であり、１個または２個が酸素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、２
個のヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは２個、１
個または０個が窒素原子であり、０個、１個または２個
が酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘ
テロ原子の場合である。Ｘaが１ないし３個の後述する
置換分αaで置換されている複素芳香環基を示す場合、
該置換分の数は好適には１または２個であり、更に好適
には１個である。
【００６１】無置換複素芳香単環基は、例えば２−ピロ
リル、３−ピロリルのようなピロリル基；２−フリル、
３−フリルのようなフリル基；２−チエニル、３−チエ
ニルのようなチエニル基；２−ピリジル、３−ピリジ
ル、４−ピリジルのようなピリジル基；２−イミダゾリ
ル、４−イミダゾリルのようなイミダゾリル基；３−ピ
ラゾリル、４−ピラゾリルのようなピラゾリル基；２−
オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基；３−イソオキサゾリル、４−イ
ソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基；２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−
チアゾリルのようなチアゾリル基；３−イソチアゾリ
ル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基；１、２、３−トリアゾール−４−イ
ル、１、２、４−トリアゾール−３−イルのようなトリ
アゾリル基；１、３、４−チアジアゾール−２−イルの
ようなチアジアゾリル基；１、３、４−オキサジアゾー
ル−２−イルのようなオキサジアゾリル基；５−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基；３−ピリダジニル、４
−ピリダジニルのようなピリダジニル基；２−ピリミジ
ニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基；ピラジニル基；１、４−オキサジン−２
−イル、１、４−オキサジン−３−イルのようなオキサ
ジニル基；１、４−チアジン−２−イル、１、４−チア
ジン−３−イルのようなチアジニル基；であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−２−イル、
インドール−３−イル、インドール−４−イル、インド
ール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−
７−イルのようなインドリル基；インダゾール−２−イ
ル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イ
ル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イ
ル、インダゾール−７−イルのようなインダゾリル基；
ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベン
ゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イルのような
ベンゾフラニル基；ベンゾチオフェン−２−イル、ベン
ゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イ
ル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾチオフェン−
６−イル、ベンゾチオフェン−７−イルのようなベンゾ
チオフェニル基；ベンゾイミダゾール−２−イル、ベン
ゾイミダゾール−４−イル、ベンゾイミダゾール−５−
イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾイミダゾ
ール−７−イルのようなベンゾイミダゾリル基；ベンゾ
オキサゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−５−イル、ベンゾオキサゾー
ル−６−イル、ベンゾオキサゾール−７−イルのような
ベンゾオキサゾリル基；ベンゾチアゾール−２−イル、
ベンゾチアゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−５−
イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール
−７−イルのようなベンゾチアゾリル基；２−キノリ
ル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−
キノリル、７−キノリル、８−キノリルのようなキノリ
ル基；１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソ
キノリル、８−イソキノリルのようなイソキノリル基；
１、４−ベンゾオキサジン−２−イル、１、４−ベンゾ
オキサジン−３−イルのようなベンゾオキサジニル基；
１、４−ベンゾチアジン−２−イル、１、４−ベンゾチ
アジン−３−イルのようなベンゾチアジニル基；ピロロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、ピロロ〔２、３−
ｂ〕ピリジ−３−イルのようなピロロ〔２、３−ｂ〕ピ
リジル基；フロ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、フロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのようなフロ〔２、３
−ｂ〕ピリジル基；チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−
イル、チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのような
チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジル基；１、８−ナフチリジ
ン−２−イル、１、８−ナフチリジン−３−イル、１、
５−ナフチリジン−２−イル、１、５−ナフチリジン−
３−イルのようなナフチリジニル基；イミダゾ〔４、５
−ｂ〕ピリジ−２−イル、イミダゾ〔４、５−ｂ〕ピリ
ジ−５−イルのようなイミダゾピリジル基；オキサゾロ
〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、オキサゾロ〔５、４
−ｂ〕ピリジ−２−イルのようなのオキサゾロピリジル
基；およびチアゾロ〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、
チアゾロ〔４、５−ｃ〕ピリジ−２−イルのようなチア
ゾロピリジル基；であり得る。
リル、３−ピロリルのようなピロリル基；２−フリル、
３−フリルのようなフリル基；２−チエニル、３−チエ
ニルのようなチエニル基；２−ピリジル、３−ピリジ
ル、４−ピリジルのようなピリジル基；２−イミダゾリ
ル、４−イミダゾリルのようなイミダゾリル基；３−ピ
ラゾリル、４−ピラゾリルのようなピラゾリル基；２−
オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基；３−イソオキサゾリル、４−イ
ソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基；２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−
チアゾリルのようなチアゾリル基；３−イソチアゾリ
ル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基；１、２、３−トリアゾール−４−イ
ル、１、２、４−トリアゾール−３−イルのようなトリ
アゾリル基；１、３、４−チアジアゾール−２−イルの
ようなチアジアゾリル基；１、３、４−オキサジアゾー
ル−２−イルのようなオキサジアゾリル基；５−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基；３−ピリダジニル、４
−ピリダジニルのようなピリダジニル基；２−ピリミジ
ニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基；ピラジニル基；１、４−オキサジン−２
−イル、１、４−オキサジン−３−イルのようなオキサ
ジニル基；１、４−チアジン−２−イル、１、４−チア
ジン−３−イルのようなチアジニル基；であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−２−イル、
インドール−３−イル、インドール−４−イル、インド
ール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−
７−イルのようなインドリル基；インダゾール−２−イ
ル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イ
ル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イ
ル、インダゾール−７−イルのようなインダゾリル基；
ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベン
ゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イルのような
ベンゾフラニル基；ベンゾチオフェン−２−イル、ベン
ゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イ
ル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾチオフェン−
６−イル、ベンゾチオフェン−７−イルのようなベンゾ
チオフェニル基；ベンゾイミダゾール−２−イル、ベン
ゾイミダゾール−４−イル、ベンゾイミダゾール−５−
イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾイミダゾ
ール−７−イルのようなベンゾイミダゾリル基；ベンゾ
オキサゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−５−イル、ベンゾオキサゾー
ル−６−イル、ベンゾオキサゾール−７−イルのような
ベンゾオキサゾリル基；ベンゾチアゾール−２−イル、
ベンゾチアゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−５−
イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール
−７−イルのようなベンゾチアゾリル基；２−キノリ
ル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−
キノリル、７−キノリル、８−キノリルのようなキノリ
ル基；１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソ
キノリル、８−イソキノリルのようなイソキノリル基；
１、４−ベンゾオキサジン−２−イル、１、４−ベンゾ
オキサジン−３−イルのようなベンゾオキサジニル基；
１、４−ベンゾチアジン−２−イル、１、４−ベンゾチ
アジン−３−イルのようなベンゾチアジニル基；ピロロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、ピロロ〔２、３−
ｂ〕ピリジ−３−イルのようなピロロ〔２、３−ｂ〕ピ
リジル基；フロ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−イル、フロ
〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのようなフロ〔２、３
−ｂ〕ピリジル基；チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−２−
イル、チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジ−３−イルのような
チエノ〔２、３−ｂ〕ピリジル基；１、８−ナフチリジ
ン−２−イル、１、８−ナフチリジン−３−イル、１、
５−ナフチリジン−２−イル、１、５−ナフチリジン−
３−イルのようなナフチリジニル基；イミダゾ〔４、５
−ｂ〕ピリジ−２−イル、イミダゾ〔４、５−ｂ〕ピリ
ジ−５−イルのようなイミダゾピリジル基；オキサゾロ
〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、オキサゾロ〔５、４
−ｂ〕ピリジ−２−イルのようなのオキサゾロピリジル
基；およびチアゾロ〔４、５−ｂ〕ピリジ−２−イル、
チアゾロ〔４、５−ｃ〕ピリジ−２−イルのようなチア
ゾロピリジル基；であり得る。
【００６２】複素芳香単環基は好適には、窒素原子、酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を１ないし３個有する５員または６員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。
複素芳香縮合環基は好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし３個有する５員または６員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を１ないし３個有する５員または６員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。
複素芳香縮合環基は好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし３個有する５員または６員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。
【００６３】更に好適には、イミダゾリル基、オキサゾ
リル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基または
イソキノリル基でり、更により好適にはピリジル基、イ
ンドリル基、キノリル基またはイソキノリル基でり、最
適にはピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、特にピリジル基である。
リル基、ピリジル基、インドリル基、キノリル基または
イソキノリル基でり、更により好適にはピリジル基、イ
ンドリル基、キノリル基またはイソキノリル基でり、最
適にはピリジル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、特にピリジル基である。
【００６４】上記Ｘaが炭素数６ないし１０個を有する
アリール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を
示す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した
如く、１ないし３個の置換分αaを有していてもよい。
アリール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を
示す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した
如く、１ないし３個の置換分αaを有していてもよい。
【００６５】ここに、置換分αaが炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルチオ基、ハロゲン原子または同一もし
くは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場
合、これらの基は前述のＲ3aで示したと同様の基をあげ
ることができる。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコ
キシ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルチオ基、ハロゲン原子または同一もし
くは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場
合、これらの基は前述のＲ3aで示したと同様の基をあげ
ることができる。
【００６６】置換分αaが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基を示す
場合、該ハロゲン化アルキル基は、例えばクロロメチ
ル、ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジ
フルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロ
エチル、２、２、２−トリフルオロエチル、２、２、２
−トリクロロエチルまたはトリクロロメチルであり得、
好適には１ないし３個のフッ素原子を有するメチルであ
り、特に好適にはトリフルオロメチルである。
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基を示す
場合、該ハロゲン化アルキル基は、例えばクロロメチ
ル、ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジ
フルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロ
エチル、２、２、２−トリフルオロエチル、２、２、２
−トリクロロエチルまたはトリクロロメチルであり得、
好適には１ないし３個のフッ素原子を有するメチルであ
り、特に好適にはトリフルオロメチルである。
【００６７】置換分αaが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す
場合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、ア
セトキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アク
ロイルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイ
ルオキシであり得、好適にはアルカノイルオキシ基であ
り、更に好適には炭素数１ないし２個を有するアルカノ
イルオキシであり、最適にはアセトキシである。
直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す
場合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、ア
セトキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アク
ロイルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイ
ルオキシであり得、好適にはアルカノイルオキシ基であ
り、更に好適には炭素数１ないし２個を有するアルカノ
イルオキシであり、最適にはアセトキシである。
【００６８】置換分αaが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す
場合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオ
キシ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テト
ラメチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり
得、好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ
であり、特に好適にはメチレンジオキシである。
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す
場合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオ
キシ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テト
ラメチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり
得、好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ
であり、特に好適にはメチレンジオキシである。
【００６９】置換分αaが炭素数７ないし１２個を有す
るアラルキルオキシ基を示す場合、該アラルキルオキシ
基は、アラルキル部分が Ｒ3aで述べたと同意義のアラ
ルキルであるアラルキルオキシ基であり、例えばベンジ
ルオキシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロポキ
シ、４−フェニルブトキシ、１−ナフチルメトキシまた
は２−ナフチルメトキシであり得、好適にはベンジルオ
キシ、フェネチルオキシ、１−ナフチルメトキシまたは
２−ナフチルメトキシであり、更に好適にはベンジルオ
キシである。
るアラルキルオキシ基を示す場合、該アラルキルオキシ
基は、アラルキル部分が Ｒ3aで述べたと同意義のアラ
ルキルであるアラルキルオキシ基であり、例えばベンジ
ルオキシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロポキ
シ、４−フェニルブトキシ、１−ナフチルメトキシまた
は２−ナフチルメトキシであり得、好適にはベンジルオ
キシ、フェネチルオキシ、１−ナフチルメトキシまたは
２−ナフチルメトキシであり、更に好適にはベンジルオ
キシである。
【００７０】置換分αaが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル基を示す
場合、該アルキルスルホニル基は、例えばメチルスルホ
ニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプ
ロピルスルホニル、ブチルスルホニル、イソブチルスル
ホニル、sec −ブチルスルホニルまたはｔ−ブチルスル
ホニルであり得、好適にはメチルスルホニル、エチルス
ルホニルまたはイソプロピルスルホニルであり、特に好
適には炭素数１ないし２個を有するアルキルスルホニル
である。
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル基を示す
場合、該アルキルスルホニル基は、例えばメチルスルホ
ニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプ
ロピルスルホニル、ブチルスルホニル、イソブチルスル
ホニル、sec −ブチルスルホニルまたはｔ−ブチルスル
ホニルであり得、好適にはメチルスルホニル、エチルス
ルホニルまたはイソプロピルスルホニルであり、特に好
適には炭素数１ないし２個を有するアルキルスルホニル
である。
【００７１】置換分αaが炭素数７ないし１２個を有す
るアラルキル基を示す場合、該アラルキル基は、Ｒ3aで
述べたと同意義のアラルキル基であり、例えばベンジ
ル、フェネチル、３−フェニルプロピル、４−フェニル
ブチル、１−ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチル
であり得、好適にはベンジル、フェネチル、１−ナフチ
ルメチルまたは２−ナフチルメチルであり、更に好適に
はベンジルである。
るアラルキル基を示す場合、該アラルキル基は、Ｒ3aで
述べたと同意義のアラルキル基であり、例えばベンジ
ル、フェネチル、３−フェニルプロピル、４−フェニル
ブチル、１−ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチル
であり得、好適にはベンジル、フェネチル、１−ナフチ
ルメチルまたは２−ナフチルメチルであり、更に好適に
はベンジルである。
【００７２】置換分αaが炭素数６ないし１０個を有す
るアリール基（該アリール基は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。）を示す場合、置換部分の
該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲ
ンおよびアルキレンジオキシは前述したＲ3aおよび上記
Ｘaの置換分で述べたものと同意義を示す。
るアリール基（該アリール基は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。）を示す場合、置換部分の
該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲ
ンおよびアルキレンジオキシは前述したＲ3aおよび上記
Ｘaの置換分で述べたものと同意義を示す。
【００７３】該アリール基は、例えばフェニル、１−ナ
フチル、２−ナフチル、４−メチルフェニル、４−トリ
フルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−
エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロ
フェニル、３−ブロムフェニルまたは３、４−メチレン
ジオキシフェニルであり得、好適にはフェニル、４−メ
トキシフェニルまたは３、４−メチレンジオキシフェニ
ルである。
フチル、２−ナフチル、４−メチルフェニル、４−トリ
フルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−
エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロ
フェニル、３−ブロムフェニルまたは３、４−メチレン
ジオキシフェニルであり得、好適にはフェニル、４−メ
トキシフェニルまたは３、４−メチレンジオキシフェニ
ルである。
【００７４】置換分αaが炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシ基（該アリール部分は炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレ
ンジオキシで置換されていてもよい。）を示す場合、置
換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキ
シ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したもの
と同意義を示す。
るアリールオキシ基（該アリール部分は炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレ
ンジオキシで置換されていてもよい。）を示す場合、置
換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキ
シ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したもの
と同意義を示す。
【００７５】該アリールオキシ基は、例えばフェノキ
シ、１−ナフトキシ、２−ナフトキシ、４−メチルフェ
ノキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−メト
キシフェノキシ、３−エトキシフェノキシ、４−クロロ
フェノキシ、３−ブロムフェノキシまたは３、４−メチ
レンジオキシフェノキシであり得、好適にはフェノキシ
である。
シ、１−ナフトキシ、２−ナフトキシ、４−メチルフェ
ノキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−メト
キシフェノキシ、３−エトキシフェノキシ、４−クロロ
フェノキシ、３−ブロムフェノキシまたは３、４−メチ
レンジオキシフェノキシであり得、好適にはフェノキシ
である。
【００７６】置換分αaが炭素数６ないし１０個を有す
るアリールチオ基（該アリール基は炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン
化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジ
オキシで置換されていてもよい。）を示す場合、置換部
分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハ
ロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同意
義を示す。
るアリールチオ基（該アリール基は炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン
化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジ
オキシで置換されていてもよい。）を示す場合、置換部
分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハ
ロゲンおよびアルキレンジオキシは前述したものと同意
義を示す。
【００７７】該アリールチオ基は、例えばフェニルチ
オ、４−メチルフェニルチオ、４−トリフルオロメチル
フェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、３−エトキ
シフェニルチオ、４−クロロフェニルチオ、３−ブロム
フェニルチオ、３、４−メチレンジオキシフェニルチ
オ、１−ナフチルチオまたは２−ナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。
オ、４−メチルフェニルチオ、４−トリフルオロメチル
フェニルチオ、４−メトキシフェニルチオ、３−エトキ
シフェニルチオ、４−クロロフェニルチオ、３−ブロム
フェニルチオ、３、４−メチレンジオキシフェニルチ
オ、１−ナフチルチオまたは２−ナフチルチオであり
得、好適にはフェニルチオである。
【００７８】置換分αaが炭素数６ないし１０個を有す
るアリールスルホニル基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）を示す場
合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アル
コキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述した
ものと同意義を示す。
るアリールスルホニル基（該アリール部分は炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キレンジオキシで置換されていてもよい。）を示す場
合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化アルキル、アル
コキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオキシは前述した
ものと同意義を示す。
【００７９】該アリールスルホニル基は、例えばフェニ
ルスルホニル、４−メチルフェニルスルホニル、４−ト
リフルオロメチルフェニルスルホニル、４−メトキシフ
ェニルスルホニル、３−エトキシフェニルスルホニル、
４−クロロフェニルスルホニル、３−ブロムフェニルス
ルホニル、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニ
ル、１−ナフチルスルホニルまたは２−ナフチルスルホ
ニルであり得、好適にはフェニルスルホニルである。
ルスルホニル、４−メチルフェニルスルホニル、４−ト
リフルオロメチルフェニルスルホニル、４−メトキシフ
ェニルスルホニル、３−エトキシフェニルスルホニル、
４−クロロフェニルスルホニル、３−ブロムフェニルス
ルホニル、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニ
ル、１−ナフチルスルホニルまたは２−ナフチルスルホ
ニルであり得、好適にはフェニルスルホニルである。
【００８０】置換分αaが炭素数６ないし１０個を有す
るアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミ
ノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）を示す場合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化
アルキル、アルコキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオ
キシは前述したものと同意義を示す。
るアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミ
ノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）を示す場合、置換部分の該アルキル、ハロゲン化
アルキル、アルコキシ、ハロゲンおよびアルキレンジオ
キシは前述したものと同意義を示す。
【００８１】該アリールスルホニルアミノ基は、例えば
フェニルスルホニルアミノ、４−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、４−トリフルオロメチルフェニルスルホニ
ルアミノ、４−メトキシフェニルスルホニルアミノ、３
−エトキシフェニルスルホニルアミノ、４−クロロフェ
ニルスルホニルアミノ、３−ブロムフェニルスルホニル
アミノ、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニル
アミノ、Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ、１−ナ
フチルスルホニルアミノ、２−ナフチルスルホニルアミ
ノまたはＮ−メチルナフチルスルホニルアミノであり
得、好適にはフェニルスルホニルアミノまたはＮ−メチ
ルフェニルスルホニルアミノである。
フェニルスルホニルアミノ、４−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ、４−トリフルオロメチルフェニルスルホニ
ルアミノ、４−メトキシフェニルスルホニルアミノ、３
−エトキシフェニルスルホニルアミノ、４−クロロフェ
ニルスルホニルアミノ、３−ブロムフェニルスルホニル
アミノ、３、４−メチレンジオキシフェニルスルホニル
アミノ、Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ、１−ナ
フチルスルホニルアミノ、２−ナフチルスルホニルアミ
ノまたはＮ−メチルナフチルスルホニルアミノであり
得、好適にはフェニルスルホニルアミノまたはＮ−メチ
ルフェニルスルホニルアミノである。
【００８２】置換分αaが酸素原子、窒素原子および硫
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環基を示す場合、該基としては、例えばフリル、チエ
ニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インドリルま
たはピリジルであり得、好適にはイミダゾリル、キノリ
ルまたはピリジルであり、特に好適にはピリジルであ
る。
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環基を示す場合、該基としては、例えばフリル、チエ
ニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、
イミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インドリルま
たはピリジルであり得、好適にはイミダゾリル、キノリ
ルまたはピリジルであり、特に好適にはピリジルであ
る。
【００８３】置換分αaが酸素原子、窒素原子および硫
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環オキシ基を示す場合、該複素芳香環オキシ基は、例
えばフリルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキ
シ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イミ
ダゾリルオキシ、キノリルオキシ、イソキノリルオキ
シ、インドリルオキシまたはピリジルオキシであり得、
好適にはイソオキサゾリルオキシまたはピリジルオキシ
であり、特に好適にはピリジルオキシである。
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環オキシ基を示す場合、該複素芳香環オキシ基は、例
えばフリルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキ
シ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イミ
ダゾリルオキシ、キノリルオキシ、イソキノリルオキ
シ、インドリルオキシまたはピリジルオキシであり得、
好適にはイソオキサゾリルオキシまたはピリジルオキシ
であり、特に好適にはピリジルオキシである。
【００８４】置換分αaが酸素原子、窒素原子および硫
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環チオ基を示す場合、該複素芳香環チオ基は、例えば
フリルチオ、チエニルチオ、オキサゾリルチオ、イソオ
キサゾリルチオ、チアゾリルチオ、イミダゾリルチオ、
キノリルチオ、イソキノリルチオ、インドリルチオまた
はピリジルチオであり得、好適にはイソオキサゾリルチ
オまたはピリジルチオであり、特に好適にはピリジルチ
オである。
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環チオ基を示す場合、該複素芳香環チオ基は、例えば
フリルチオ、チエニルチオ、オキサゾリルチオ、イソオ
キサゾリルチオ、チアゾリルチオ、イミダゾリルチオ、
キノリルチオ、イソキノリルチオ、インドリルチオまた
はピリジルチオであり得、好適にはイソオキサゾリルチ
オまたはピリジルチオであり、特に好適にはピリジルチ
オである。
【００８５】置換分αaが酸素原子、窒素原子および硫
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環スルホニル基を示す場合、該複素芳香環スルホニル
基は、例えばフリルスルホニル、チエニルスルホニル、
オキサゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニ
ル、チアゾリルスルホニル、イミダゾリルスルホニル、
キノリルスルホニル、イソキノリルスルホニル、インド
リルスルホニルまたはピリジルスルホニルであり得、好
適にはイミダゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスル
ホニルまたはピリジルスルホニルであり、特に好適には
ピリジルスルホニルである。
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環スルホニル基を示す場合、該複素芳香環スルホニル
基は、例えばフリルスルホニル、チエニルスルホニル、
オキサゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスルホニ
ル、チアゾリルスルホニル、イミダゾリルスルホニル、
キノリルスルホニル、イソキノリルスルホニル、インド
リルスルホニルまたはピリジルスルホニルであり得、好
適にはイミダゾリルスルホニル、イソオキサゾリルスル
ホニルまたはピリジルスルホニルであり、特に好適には
ピリジルスルホニルである。
【００８６】置換分αaが酸素原子、窒素原子および硫
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分は窒素原子は炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルで置換されていてもよい。）を示す場合、該複素
芳香環スルホニルアミノ基は、例えばフリルスルホニル
アミノ、チエニルスルホニルアミノ、オキサゾリルスル
ホニルアミノ、イソオキサゾリルスルホニルアミノ、チ
アゾリルスルホニルアミノ、イミダゾリルスルホニルア
ミノ、Ｎ−メチルイミダゾリルスルホニルアミノ、キノ
リルスルホニルアミノ、イソキノリルスルホニルアミ
ノ、インドリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニル
アミノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノであ
り得、好適にはイミダゾリルスルホニルアミノ、Ｎ−メ
チルイミダゾリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニ
ルアミノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノで
あり、特に好適にはピリジルスルホニルアミノまたはＮ
−メチルピリジルスルホニルアミノである。
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分は窒素原子は炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキルで置換されていてもよい。）を示す場合、該複素
芳香環スルホニルアミノ基は、例えばフリルスルホニル
アミノ、チエニルスルホニルアミノ、オキサゾリルスル
ホニルアミノ、イソオキサゾリルスルホニルアミノ、チ
アゾリルスルホニルアミノ、イミダゾリルスルホニルア
ミノ、Ｎ−メチルイミダゾリルスルホニルアミノ、キノ
リルスルホニルアミノ、イソキノリルスルホニルアミ
ノ、インドリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニル
アミノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノであ
り得、好適にはイミダゾリルスルホニルアミノ、Ｎ−メ
チルイミダゾリルスルホニルアミノ、ピリジルスルホニ
ルアミノまたはＮ−メチルピリジルスルホニルアミノで
あり、特に好適にはピリジルスルホニルアミノまたはＮ
−メチルピリジルスルホニルアミノである。
【００８７】従って、Ｘaが置換もしくは無置換の炭素
数６ないし１０個を有するアリール基または置換もしく
は無置換の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる
群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１
環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を示す場
合、これらの好適な具体例は、フェニル基、１−ナフチ
ル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、
３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、３−イ
ソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、
３−ｔ−ブチルフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル
基、４−クロロメチルフェニル基、４−ブロモメチルフ
ェニル基、４−フルオロメチルフェニル基、４−ヨード
メチルフェニル基、３−ジフルオロメチルフェニル基、
４−トリフルオロメチルフェニル基、４−ペンタフルオ
ロエチルフェニル基、４−トリクロロメチルフェニル
基、３−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシフェニ
ル基、４−ヒドロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、
３−アセトキシフェニル基、４−アセトキシフェニル
基、５−アセトキシ−２−ヒドロキシ−３、４、６−ト
リメチルフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メ
トキシフェニル基、３−エトキシフェニル基、４−エト
キシフェニル基、３−イソプロポキシフェニル基、４−
イソプロポキシフェニル基、３、４−メチレンジオキシ
フェニル基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオ
キシフェニル基、１−ナフチルメトキシフェニル基、３
−メチルチオフェニル基、４−メチルチオフェニル基、
３−エチルチオフェニル基、４−エチルチオフェニル
基、３−イソプロピルチオフェニル基、４−イソプロピ
ルチオフェニル基、３−メチルスルホニルフェニル基、
４−メチルスルホニルフェニル基、３−エチルスルホニ
ルフェニル基、４−エチルスルホニルフェニル基、３−
イソプロピルスルホニルフェニル基、４−イソプロピル
スルホニルフェニル基、３−クロロフェニル基、４−ク
ロロフェニル基、３−ブロモフェニル基、４−ブロモフ
ェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アミノフェニル
基、３−メチルアミノフェニル基、４−エチルアミノフ
ェニル基、３−プロピルアミノフェニル基、４−ブチル
アミノフェニル基、３−ジメチルアミノフェニル基、４
−ジエチルアミノフェニル基、３−ジプロピルアミノフ
ェニル基、４−ジブチルアミノフェニル基、３−ベンジ
ルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−フェネチ
ルフェニル基、４−（１−ナフチルメチル）フェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
４−（３−ブロモフェニル）フェニル基、４−（４−ブ
ロモフェニル）フェニル基、３−（３、４−メチレンジ
オキシフェニル）フェニル基、４−（３、４−メチレン
ジオキシフェニル）フェニル基、３−ベンジルフェニル
基、４−ベンジルフェニル基、３−フェノキシフェニル
基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフェ
ニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニルス
ルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニル
基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ
−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
３−（イミダゾール−１−イル）フェニル基、４−（イ
ミダゾール−１−イル）フェニル基、３−（１−メチル
イミダゾール−４−イル）フェニル基、４−（１−メチ
ルイミダゾール−４−イル）フェニル基、３−（２−フ
リル）フェニル基、４−（２−フリル）フェニル基、３
−（２−チエニル）フェニル基、４−（２−チエニル）
フェニル基、３−（３−チエニル）フェニル基、４−
（３−チエニル）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（イミダゾール−１−イルチ
オ）フェニル基、４−（２−フリルチオ）フェニル基、
４−（２−チエニルチオ）フェニル基、４−（２−ピリ
ジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−２−ピリ
ジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（２−ピリジ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−
２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−
メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、３−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、
４−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、３−（オ
キサゾール−４−イル）フェニル基、４−（オキサゾー
ル−４−イル）フェニル基、３−（オキサゾール−５−
イル）フェニル基、４−（オキサゾール−５−イル）フ
ェニル基、３−（チアゾール−２−イル）フェニル基、
４−（チアゾール−２−イル）フェニル基、３−（チア
ゾール−４−イル）フェニル基、４−（チアゾール−４
−イル）フェニル基、３−（チアゾール−５−イル）フ
ェニル基、４−（チアゾール−５−イル）フェニル基、
１−メチル−２−ピロリル基、１−フェニル−２−ピロ
リル基、１−ベンジル−２−ピロリル基、５−メチル−
２−フリル基、５−フェニル−２−フリル基、５−メチ
ル−２−チエニル基、５−フェニル−２−チエニル基、
５−メチル−３−チエニル基、５−フェニル−３−チエ
ニル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１−フェニル
−３−ピラゾリル基、１−メチル−２−イミダゾリル
基、１−フェニル−２−イミダゾリル基、１−メチル−
４−イミダゾリル基、１−フェニル−４−イミダゾリル
基、１−メチル−２−フェニル−４−イミダゾリル基、
１、５−ジメチル−２−フェニル−４−イミダゾリル
基、１、４−ジメチル−２−フェニル−５−イミダゾリ
ル基、４−オキサゾリル基、５−オキサゾリル基、２−
メチル−４−オキサゾリル基、２−フェニル−４−オキ
サゾリル基、２−メチル−５−オキサゾリル基、２−フ
ェニル−５−オキサゾリル基、４−メチル−２−フェニ
ル−５−オキサゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−オキサゾリル基、４−チアゾリル基、５−チアゾリ
ル基、２−メチル−４−チアゾリル基、２−フェニル−
４−チアゾリル基、２−メチル−５−チアゾリル基、２
−フェニル−５−チアゾリル基、４−メチル−２−フェ
ニル−５−チアゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−チアゾリル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１
−フェニル−３−ピラゾリル基、３−メチル−５−イソ
オキサゾリル基、３−フェニル−５−イソオキサゾリル
基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル
基、３−メチル−５−ピリジル基、３−エチル−５−ピ
リジル基、３−フェニル−５−ピリジル基、２−メチル
−５−ピリジル基、２−エチル−５−ピリジル基、２−
フェニル−５−ピリジル基、２−ヒドロキシ−５−ピリ
ジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エトキシ
−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピリジル
基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチル
チオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル
基、２−イソプロピルチオ−５−ピリジル基、２−メチ
ルスルホニル−５−ピリジル基、２−エチルスルホニル
−５−ピリジル基、２−イソプロピルスルホニル−５−
ピリジル基、２−ベンジル−５−ピリジル基、２−フェ
ノキシ−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリ
ジル基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２
−フェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基、２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基、３−メチル−６−ピリジル基、３−フェニル−６
−ピリジル基、２−メチル−６−ピリジル基、２−フェ
ニル−６−ピリジル基、２−メチル−４−ピリミジニル
基、２−フェニル−４−ピリミジニル基、２−メトキシ
−４−ピリミジニル基、２−エトキシ−４−ピリミジニ
ル基、２−イソプロポキシ−４−ピリミジニル基、２−
メチルチオ−４−ピリミジニル基、２−エチルチオ−４
−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−４−ピリミ
ジニル基、２−フェニルチオ−４−ピリミジニル基、２
−メチルスルホニル−４−ピリミジニル基、２−エチル
スルホニル−４−ピリミジニル基、２−イソプロピルス
ルホニル−４−ピリミジニル基、２−フェニルスルホニ
ル−４−ピリミジニル基、２−メチル−５−ピリミジニ
ル基、２−フェニル−５−ピリミジニル基、２−メトキ
シ−５−ピリミジニル基、２−エトキシ−５−ピリミジ
ニル基、２−イソプロポキシ−５−ピリミジニル基、２
−メチルチオ−５−ピリミジニル基、２−エチルチオ−
５−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−５−ピリ
ミジニル基、２−フェニルチオ−５−ピリミジニル基、
２−メチルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−エチ
ルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−イソプロピル
スルホニル−５−ピリミジニル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリミジニル基、２−インドリル基、３−イ
ンドリル基、１−メチル−２−インドリル基、１−メチ
ル−３−インドリル基、２−ベンズイミダゾリル基、１
−メチル−２−ベンズイミダゾリル基、２−ベンズオキ
サゾリル基、２−ベンズチアゾリル基、２−キノリル
基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソキノリ
ル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基または
８−イソキノリル基であり、好適にはフェニル基、１−
ナフチル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリ
ル基、３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、
３−イソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニ
ル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、３−ヒドロ
キシフェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒド
ロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシ
フェニル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキ
シ−２−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル
基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル
基、３−エトキシフェニル基、４−エトキシフェニル
基、３−イソプロポキシフェニル基、４−イソプロポキ
シフェニル基、３、４−メチレンジオキシフェニル基、
ベンジルオキシフェニル基、３−メチルチオフェニル
基、４−メチルチオフェニル基、３−エチルチオフェニ
ル基、４−エチルチオフェニル基、３−メチルスルホニ
ルフェニル基、４−メチルスルホニルフェニル基、３−
エチルスルホニルフェニル基、４−エチルスルホニルフ
ェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル
基、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジルフェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
３−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニル
基、４−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニ
ル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェノキシフェ
ニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−フェニルチ
オフェニル基、３−フェニルスルホニルフェニル基、４
−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フェニルスル
ホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニルスルホニル
アミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチルフェニルス
ルホニルアミノ）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）フェ
ニル基、４−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、４−
（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジル
チオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル
基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−
（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチ
ル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、３−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスル
ホニルアミノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリ
ジル基、４−ピリジル基、３−メチル−５−ピリジル
基、３−エチル−５−ピリジル基、３−フェニル−５−
ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基、２−エチル
−５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、２
−ヒドロキシ−５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピ
リジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプ
ロポキシ−５−ピリジル基、２−ベンジルオキシ−５−
ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピリジル基、２−エ
チルチオ−５−ピリジル基、２−イソプロピルチオ−５
−ピリジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル
基、２−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−イソ
プロピルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２
−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ
−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ）−５−ピリジル基、３−メチル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−メチル−６
−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、２−キ
ノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソ
キノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基
または８−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニ
ル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−ヒドロキシフ
ェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ
−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニ
ル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２
−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル基、３
−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、３−ベン
ジルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−ビフェ
ニリル基、４−ビフェニリル基、３−フェノキシフェニ
ル基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフ
ェニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニル
スルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニ
ル基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリ
ジル）フェニル基、３−（３−ピリジル）フェニル基、
４−（３−ピリジル）フェニル基、３−（４−ピリジ
ル）フェニル基、４−（４−ピリジル）フェニル基、４
−（２−ピリジルオキシ）フェニル基、４−（４−ピリ
ジルオキシ）フェニル基、４−（２−ピリジルチオ）フ
ェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェニル基、３−
（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（２−ピ
リジルスルホニル）フェニル基、３−（３−ピリジルス
ルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニ
ル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４
−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エ
トキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピ
リジル基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−
メチルチオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピ
リジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル基、２
−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、３−
フェニル−５−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−フェノキシ
−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリジル
基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２−フ
ェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基または２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基である。
数６ないし１０個を有するアリール基または置換もしく
は無置換の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる
群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１
環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を示す場
合、これらの好適な具体例は、フェニル基、１−ナフチ
ル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、
３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、３−イ
ソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、
３−ｔ−ブチルフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル
基、４−クロロメチルフェニル基、４−ブロモメチルフ
ェニル基、４−フルオロメチルフェニル基、４−ヨード
メチルフェニル基、３−ジフルオロメチルフェニル基、
４−トリフルオロメチルフェニル基、４−ペンタフルオ
ロエチルフェニル基、４−トリクロロメチルフェニル
基、３−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシフェニ
ル基、４−ヒドロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、
３−アセトキシフェニル基、４−アセトキシフェニル
基、５−アセトキシ−２−ヒドロキシ−３、４、６−ト
リメチルフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メ
トキシフェニル基、３−エトキシフェニル基、４−エト
キシフェニル基、３−イソプロポキシフェニル基、４−
イソプロポキシフェニル基、３、４−メチレンジオキシ
フェニル基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオ
キシフェニル基、１−ナフチルメトキシフェニル基、３
−メチルチオフェニル基、４−メチルチオフェニル基、
３−エチルチオフェニル基、４−エチルチオフェニル
基、３−イソプロピルチオフェニル基、４−イソプロピ
ルチオフェニル基、３−メチルスルホニルフェニル基、
４−メチルスルホニルフェニル基、３−エチルスルホニ
ルフェニル基、４−エチルスルホニルフェニル基、３−
イソプロピルスルホニルフェニル基、４−イソプロピル
スルホニルフェニル基、３−クロロフェニル基、４−ク
ロロフェニル基、３−ブロモフェニル基、４−ブロモフ
ェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アミノフェニル
基、３−メチルアミノフェニル基、４−エチルアミノフ
ェニル基、３−プロピルアミノフェニル基、４−ブチル
アミノフェニル基、３−ジメチルアミノフェニル基、４
−ジエチルアミノフェニル基、３−ジプロピルアミノフ
ェニル基、４−ジブチルアミノフェニル基、３−ベンジ
ルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−フェネチ
ルフェニル基、４−（１−ナフチルメチル）フェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
４−（３−ブロモフェニル）フェニル基、４−（４−ブ
ロモフェニル）フェニル基、３−（３、４−メチレンジ
オキシフェニル）フェニル基、４−（３、４−メチレン
ジオキシフェニル）フェニル基、３−ベンジルフェニル
基、４−ベンジルフェニル基、３−フェノキシフェニル
基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフェ
ニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニルス
ルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニル
基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ
−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
３−（イミダゾール−１−イル）フェニル基、４−（イ
ミダゾール−１−イル）フェニル基、３−（１−メチル
イミダゾール−４−イル）フェニル基、４−（１−メチ
ルイミダゾール−４−イル）フェニル基、３−（２−フ
リル）フェニル基、４−（２−フリル）フェニル基、３
−（２−チエニル）フェニル基、４−（２−チエニル）
フェニル基、３−（３−チエニル）フェニル基、４−
（３−チエニル）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（イミダゾール−１−イルチ
オ）フェニル基、４−（２−フリルチオ）フェニル基、
４−（２−チエニルチオ）フェニル基、４−（２−ピリ
ジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−２−ピリ
ジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（２−ピリジ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−
２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−
メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、３−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、
４−（オキサゾール−２−イル）フェニル基、３−（オ
キサゾール−４−イル）フェニル基、４−（オキサゾー
ル−４−イル）フェニル基、３−（オキサゾール−５−
イル）フェニル基、４−（オキサゾール−５−イル）フ
ェニル基、３−（チアゾール−２−イル）フェニル基、
４−（チアゾール−２−イル）フェニル基、３−（チア
ゾール−４−イル）フェニル基、４−（チアゾール−４
−イル）フェニル基、３−（チアゾール−５−イル）フ
ェニル基、４−（チアゾール−５−イル）フェニル基、
１−メチル−２−ピロリル基、１−フェニル−２−ピロ
リル基、１−ベンジル−２−ピロリル基、５−メチル−
２−フリル基、５−フェニル−２−フリル基、５−メチ
ル−２−チエニル基、５−フェニル−２−チエニル基、
５−メチル−３−チエニル基、５−フェニル−３−チエ
ニル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１−フェニル
−３−ピラゾリル基、１−メチル−２−イミダゾリル
基、１−フェニル−２−イミダゾリル基、１−メチル−
４−イミダゾリル基、１−フェニル−４−イミダゾリル
基、１−メチル−２−フェニル−４−イミダゾリル基、
１、５−ジメチル−２−フェニル−４−イミダゾリル
基、１、４−ジメチル−２−フェニル−５−イミダゾリ
ル基、４−オキサゾリル基、５−オキサゾリル基、２−
メチル−４−オキサゾリル基、２−フェニル−４−オキ
サゾリル基、２−メチル−５−オキサゾリル基、２−フ
ェニル−５−オキサゾリル基、４−メチル−２−フェニ
ル−５−オキサゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−オキサゾリル基、４−チアゾリル基、５−チアゾリ
ル基、２−メチル−４−チアゾリル基、２−フェニル−
４−チアゾリル基、２−メチル−５−チアゾリル基、２
−フェニル−５−チアゾリル基、４−メチル−２−フェ
ニル−５−チアゾリル基、５−メチル−２−フェニル−
４−チアゾリル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１
−フェニル−３−ピラゾリル基、３−メチル−５−イソ
オキサゾリル基、３−フェニル−５−イソオキサゾリル
基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル
基、３−メチル−５−ピリジル基、３−エチル−５−ピ
リジル基、３−フェニル−５−ピリジル基、２−メチル
−５−ピリジル基、２−エチル−５−ピリジル基、２−
フェニル−５−ピリジル基、２−ヒドロキシ−５−ピリ
ジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エトキシ
−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピリジル
基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチル
チオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル
基、２−イソプロピルチオ−５−ピリジル基、２−メチ
ルスルホニル−５−ピリジル基、２−エチルスルホニル
−５−ピリジル基、２−イソプロピルスルホニル−５−
ピリジル基、２−ベンジル−５−ピリジル基、２−フェ
ノキシ−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリ
ジル基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２
−フェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基、２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基、３−メチル−６−ピリジル基、３−フェニル−６
−ピリジル基、２−メチル−６−ピリジル基、２−フェ
ニル−６−ピリジル基、２−メチル−４−ピリミジニル
基、２−フェニル−４−ピリミジニル基、２−メトキシ
−４−ピリミジニル基、２−エトキシ−４−ピリミジニ
ル基、２−イソプロポキシ−４−ピリミジニル基、２−
メチルチオ−４−ピリミジニル基、２−エチルチオ−４
−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−４−ピリミ
ジニル基、２−フェニルチオ−４−ピリミジニル基、２
−メチルスルホニル−４−ピリミジニル基、２−エチル
スルホニル−４−ピリミジニル基、２−イソプロピルス
ルホニル−４−ピリミジニル基、２−フェニルスルホニ
ル−４−ピリミジニル基、２−メチル−５−ピリミジニ
ル基、２−フェニル−５−ピリミジニル基、２−メトキ
シ−５−ピリミジニル基、２−エトキシ−５−ピリミジ
ニル基、２−イソプロポキシ−５−ピリミジニル基、２
−メチルチオ−５−ピリミジニル基、２−エチルチオ−
５−ピリミジニル基、２−イソプロピルチオ−５−ピリ
ミジニル基、２−フェニルチオ−５−ピリミジニル基、
２−メチルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−エチ
ルスルホニル−５−ピリミジニル基、２−イソプロピル
スルホニル−５−ピリミジニル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリミジニル基、２−インドリル基、３−イ
ンドリル基、１−メチル−２−インドリル基、１−メチ
ル−３−インドリル基、２−ベンズイミダゾリル基、１
−メチル−２−ベンズイミダゾリル基、２−ベンズオキ
サゾリル基、２−ベンズチアゾリル基、２−キノリル
基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソキノリ
ル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基または
８−イソキノリル基であり、好適にはフェニル基、１−
ナフチル基、２−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリ
ル基、３−エチルフェニル基、４−エチルフェニル基、
３−イソプロピルフェニル基、４−イソプロピルフェニ
ル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、３−ヒドロ
キシフェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒド
ロキシ−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシ
フェニル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキ
シ−２−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル
基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル
基、３−エトキシフェニル基、４−エトキシフェニル
基、３−イソプロポキシフェニル基、４−イソプロポキ
シフェニル基、３、４−メチレンジオキシフェニル基、
ベンジルオキシフェニル基、３−メチルチオフェニル
基、４−メチルチオフェニル基、３−エチルチオフェニ
ル基、４−エチルチオフェニル基、３−メチルスルホニ
ルフェニル基、４−メチルスルホニルフェニル基、３−
エチルスルホニルフェニル基、４−エチルスルホニルフ
ェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル
基、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジルフェニル
基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−メトキシフェニル）フェニル基、
４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２、
４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２、４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、３−（２、５−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２、５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）
フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、
３−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニル
基、４−（３、４−メチレンジオキシフェニル）フェニ
ル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェノキシフェ
ニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−フェニルチ
オフェニル基、３−フェニルスルホニルフェニル基、４
−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フェニルスル
ホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニルスルホニル
アミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチルフェニルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチルフェニルス
ルホニルアミノ）フェニル基、３−（２−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、３−（３
−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニ
ル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピ
リジル）フェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）フェ
ニル基、４−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、４−
（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジル
チオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル
基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−
（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチ
ル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、３−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスル
ホニルアミノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリ
ジル基、４−ピリジル基、３−メチル−５−ピリジル
基、３−エチル−５−ピリジル基、３−フェニル−５−
ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基、２−エチル
−５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、２
−ヒドロキシ−５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピ
リジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプ
ロポキシ−５−ピリジル基、２−ベンジルオキシ−５−
ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピリジル基、２−エ
チルチオ−５−ピリジル基、２−イソプロピルチオ−５
−ピリジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル
基、２−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−イソ
プロピルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２
−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ
−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ）−５−ピリジル基、３−メチル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−メチル−６
−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、２−キ
ノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソ
キノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基
または８−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニ
ル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−ヒドロキシフ
ェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ
−３、５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニ
ル基、４−アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２
−ヒドロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル基、３
−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、３−ベン
ジルフェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−ビフェ
ニリル基、４−ビフェニリル基、３−フェノキシフェニ
ル基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニルチオフ
ェニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フェニル
スルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニルフェニ
ル基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリ
ジル）フェニル基、３−（３−ピリジル）フェニル基、
４−（３−ピリジル）フェニル基、３−（４−ピリジ
ル）フェニル基、４−（４−ピリジル）フェニル基、４
−（２−ピリジルオキシ）フェニル基、４−（４−ピリ
ジルオキシ）フェニル基、４−（２−ピリジルチオ）フ
ェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェニル基、３−
（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（２−ピ
リジルスルホニル）フェニル基、３−（３−ピリジルス
ルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニ
ル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４
−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−エ
トキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−ピ
リジル基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−
メチルチオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピ
リジル基、２−メチルスルホニル−５−ピリジル基、２
−エチルスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、３−
フェニル−５−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジ
ル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−フェノキシ
−５−ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリジル
基、２−フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２−フ
ェニルスルホニルアミノ−５−ピリジル基または２−
（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジ
ル基である。
【００８８】Ｙaが式 ＞Ｎ−Ｒ4aを有する基（式中、
Ｒ4aは水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基（Ｒ3aで述べたと同意義を
示す。）または炭素数１ないし８個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状の脂肪族アシル基（炭素数１ないし８個を
有するアルカノイル基および炭素数３ないし８個を有す
るアルケノイル基を含む）または芳香族アシル基を示
す。）を示す場合、式＞Ｎ−Ｒ4aを有する基は、例えば
イミノ、メチルイミノ、エチルイミノ、プロピルイミ
ノ、イソプロピルイミノ、ブチルイミノ、イソブチルイ
ミノ、ｓ−ブチルイミノ、ｔ−ブチルイミノ、ペンチル
イミノ、１−メチルブチルイミノ、２−メチルブチルイ
ミノ、３−メチルブチルイミノ、１、１−ジメチルプロ
ピルイミノ、１、２−ジメチルプロピルイミノ、２、２
−ジメチルプロピルイミノ、１−エチルプロピルイミ
ノ、ヘキシルイミノ、１−メチルペンチルイミノ、２−
メチルペンチルイミノ、３−メチルペンチルイミノ、４
−メチルペンチルイミノ、１、１−ジメチルブチルイミ
ノ、１、２−ジメチルブチルイミノ、１、３−ジメチル
ブチルイミノ、２、２−ジメチルブチルイミノ、２、３
−ジメチルブチルイミノ、３、３−ジメチルブチルイミ
ノ、１−エチルブチルイミノ、１、１、２−トリメチル
プロピルイミノ、１、２、２−トリメチルプロピルイミ
ノ、アセチルイミノ、プロピオニルイミノ、ブチリルイ
ミノ、ペンタノイルイミノ、ヘキサノイルイミノ、ヘプ
タノイルイミノ、オクタノイルイミノ、ベンゾイルイミ
ノまたはｐ−トルオイルイミノであり得、好適にはイミ
ノ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
り、最適にはイミノ基、メチルイミノ基、エチルイミノ
基またはアセチルイミノ基である。
Ｒ4aは水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基（Ｒ3aで述べたと同意義を
示す。）または炭素数１ないし８個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状の脂肪族アシル基（炭素数１ないし８個を
有するアルカノイル基および炭素数３ないし８個を有す
るアルケノイル基を含む）または芳香族アシル基を示
す。）を示す場合、式＞Ｎ−Ｒ4aを有する基は、例えば
イミノ、メチルイミノ、エチルイミノ、プロピルイミ
ノ、イソプロピルイミノ、ブチルイミノ、イソブチルイ
ミノ、ｓ−ブチルイミノ、ｔ−ブチルイミノ、ペンチル
イミノ、１−メチルブチルイミノ、２−メチルブチルイ
ミノ、３−メチルブチルイミノ、１、１−ジメチルプロ
ピルイミノ、１、２−ジメチルプロピルイミノ、２、２
−ジメチルプロピルイミノ、１−エチルプロピルイミ
ノ、ヘキシルイミノ、１−メチルペンチルイミノ、２−
メチルペンチルイミノ、３−メチルペンチルイミノ、４
−メチルペンチルイミノ、１、１−ジメチルブチルイミ
ノ、１、２−ジメチルブチルイミノ、１、３−ジメチル
ブチルイミノ、２、２−ジメチルブチルイミノ、２、３
−ジメチルブチルイミノ、３、３−ジメチルブチルイミ
ノ、１−エチルブチルイミノ、１、１、２−トリメチル
プロピルイミノ、１、２、２−トリメチルプロピルイミ
ノ、アセチルイミノ、プロピオニルイミノ、ブチリルイ
ミノ、ペンタノイルイミノ、ヘキサノイルイミノ、ヘプ
タノイルイミノ、オクタノイルイミノ、ベンゾイルイミ
ノまたはｐ−トルオイルイミノであり得、好適にはイミ
ノ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
り、最適にはイミノ基、メチルイミノ基、エチルイミノ
基またはアセチルイミノ基である。
【００８９】本発明の前記一般式（Ｉａ）を有するフェ
ニルアルキルカルボン酸は、常法に従って塩基性基を有
する場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩
は、例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素
酸のようなハロゲン化水素酸の塩；硝酸塩、過塩素酸
塩、硫酸塩、燐酸塩のような無機酸塩；メタンスルホン
酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸
のような低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホ
ン酸、ｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホ
ン酸の塩；グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミ
ノ酸の塩；酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン
酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アス
コルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカル
ボン酸の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化
水素酸の塩である。
ニルアルキルカルボン酸は、常法に従って塩基性基を有
する場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩
は、例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素
酸のようなハロゲン化水素酸の塩；硝酸塩、過塩素酸
塩、硫酸塩、燐酸塩のような無機酸塩；メタンスルホン
酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸
のような低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホ
ン酸、ｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホ
ン酸の塩；グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミ
ノ酸の塩；酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン
酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アス
コルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカル
ボン酸の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化
水素酸の塩である。
【００９０】更に、前記一般式（Ｉａ）を有する化合物
は、カルボキシル基を有するので常法に従って金属塩に
することができる。そのような塩としては、例えばリチ
ウム、ナトリウム、カリウムのようなアルカリ金属塩；
カルシウム、バリウム、マグネシウムのようなアルカリ
土類金属塩；アルミニウム塩；等をあげることができ
る。好適にはアルカリ金属塩である。
は、カルボキシル基を有するので常法に従って金属塩に
することができる。そのような塩としては、例えばリチ
ウム、ナトリウム、カリウムのようなアルカリ金属塩；
カルシウム、バリウム、マグネシウムのようなアルカリ
土類金属塩；アルミニウム塩；等をあげることができ
る。好適にはアルカリ金属塩である。
【００９１】本発明の前記一般式（Ｉａ）を有するフェ
ニルアルキルカルボン酸は、常法に従って薬理上許容さ
れるエステルにすることができる。前記一般式（Ｉａ）
を有するフェニルアルキルカルボン酸の薬理上許容され
るエステルは、前記一般式（Ｉａ）を有するフェニルア
ルキルカルボン酸に比べて医学的に使用され、薬理上受
け入れられるものであれば特に限定はない。
ニルアルキルカルボン酸は、常法に従って薬理上許容さ
れるエステルにすることができる。前記一般式（Ｉａ）
を有するフェニルアルキルカルボン酸の薬理上許容され
るエステルは、前記一般式（Ｉａ）を有するフェニルア
ルキルカルボン酸に比べて医学的に使用され、薬理上受
け入れられるものであれば特に限定はない。
【００９２】本発明の前記一般式（Ｉａ）を有するフェ
ニルアルキルカルボン酸のエステルは、例えば炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、炭素数７ないし１９個を有するアラルキル基、炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
カノイルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ
カルボニルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数５ない
し７個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換
した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数５ないし７個を有するシクロア
ルキルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ない
し５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数６ないし１０個を有するアリールカルボニルオキ
シが置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１
ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、および５位に置換分として炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する２−オ
キソ−１、３−ジオキソレン−４−イル基をあげること
ができる。
ニルアルキルカルボン酸のエステルは、例えば炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、炭素数７ないし１９個を有するアラルキル基、炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
カノイルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ
カルボニルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数５ない
し７個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換
した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基、炭素数５ないし７個を有するシクロア
ルキルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ない
し５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数６ないし１０個を有するアリールカルボニルオキ
シが置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基、炭素数６ないし１０個を有す
るアリールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１
ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
基、および５位に置換分として炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する２−オ
キソ−１、３−ジオキソレン−４−イル基をあげること
ができる。
【００９３】ここに、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、
１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチ
ル、１、１−ジメチルプロピル、１、２−ジメチルプロ
ピル、２、２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピ
ル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１、１
−ジメチルブチル、１、２−ジメチルブチル、１、３−
ジメチルブチル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジ
メチルブチル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブ
チル、２−エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロ
ピルまたは１、２、２−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、
１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチ
ル、１、１−ジメチルプロピル、１、２−ジメチルプロ
ピル、２、２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピ
ル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１、１
−ジメチルブチル、１、２−ジメチルブチル、１、３−
ジメチルブチル、２、２−ジメチルブチル、２、３−ジ
メチルブチル、３、３−ジメチルブチル、１−エチルブ
チル、２−エチルブチル、１、１、２−トリメチルプロ
ピルまたは１、２、２−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
【００９４】炭素数７ないし１９個を有するアラルキル
基は、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロ
ピル、４−フェニルブチル、１−ナフチルメチル、２−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数５ないし７個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
基は、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロ
ピル、４−フェニルブチル、１−ナフチルメチル、２−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数５ないし７個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
【００９５】炭素数６ないし１０個を有するアリール基
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
【００９６】好適なエステル残基の具体例は、例えばメ
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１
−（アセトキシ）エチル、プロピオニルオキシメチル、
１−（プロピオニルオキシ）エチル、ブチリルオキシメ
チル、１−（ブチリルオキシ）エチル、イソブチリルオ
キシメチル、１−（イソブチリルオキシ）エチル、バレ
リルオキシメチル、１−（バレリルオキシ）エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、１−（イソバレリルオキシ）
エチル、ピバロイルオキシメチル、１−（ピバロイルオ
キシ）エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１−
（メトキシカルボニルオキシ）エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、１−（プ
ロポキシカルボニルオキシ）エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニ
ルオキシ）エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
１−（ブトキシカルボニルオキシ）エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、１−（イソブトキシカルボ
ニルオキシ）エチル、ｔ−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、１−（シクロ
ペンタンカルボニルオキシ）エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、１−（シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ）エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、１−（シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ）エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ）エチル、ベンゾイルオキシメチル、１−（ベンゾイ
ルオキシ）エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、１−（フェノキシカルボニルオキシ）エチルまたは
５−メチル−２−オキソ−１、３−ジオキソレン−４−
イルである。
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１
−（アセトキシ）エチル、プロピオニルオキシメチル、
１−（プロピオニルオキシ）エチル、ブチリルオキシメ
チル、１−（ブチリルオキシ）エチル、イソブチリルオ
キシメチル、１−（イソブチリルオキシ）エチル、バレ
リルオキシメチル、１−（バレリルオキシ）エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、１−（イソバレリルオキシ）
エチル、ピバロイルオキシメチル、１−（ピバロイルオ
キシ）エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１−
（メトキシカルボニルオキシ）エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、１−（プ
ロポキシカルボニルオキシ）エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニ
ルオキシ）エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
１−（ブトキシカルボニルオキシ）エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、１−（イソブトキシカルボ
ニルオキシ）エチル、ｔ−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、１−（シクロ
ペンタンカルボニルオキシ）エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、１−（シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ）エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、１−（シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ）エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ）エチル、ベンゾイルオキシメチル、１−（ベンゾイ
ルオキシ）エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、１−（フェノキシカルボニルオキシ）エチルまたは
５−メチル−２−オキソ−１、３−ジオキソレン−４−
イルである。
【００９７】なお、前記一般式（Ｉａ）を有する化合物
は、種々の異性体を有する。例えばカルボン酸のαa位
炭素の不斉に由来する光学異性体が存在する。前記一般
式（Ｉａ）においては、これら不斉炭素原子に基づく立
体異性体およびこれら異性体の等量および非等量混合物
がすべて単一の式で示されている。従って、本発明にお
いてはこれらの異性体およびこれらの異性体の混合物を
もすべて含むものである。
は、種々の異性体を有する。例えばカルボン酸のαa位
炭素の不斉に由来する光学異性体が存在する。前記一般
式（Ｉａ）においては、これら不斉炭素原子に基づく立
体異性体およびこれら異性体の等量および非等量混合物
がすべて単一の式で示されている。従って、本発明にお
いてはこれらの異性体およびこれらの異性体の混合物を
もすべて含むものである。
【００９８】更に、前記一般式（Ｉａ）を有するフェニ
ルアルキルカルボン酸において、オキシム基部分に幾何
異性に基づくシス異性体およびトランス異性体が存在し
得る。前記一般式（Ｉａ）においては、これらに基づく
両異性体およびこれらの等量および非等量混合物がすべ
て単一の式で示されている。従って、本発明においては
これらの異性体およびこれらの異性体の混合物をもすべ
て含むものである。
ルアルキルカルボン酸において、オキシム基部分に幾何
異性に基づくシス異性体およびトランス異性体が存在し
得る。前記一般式（Ｉａ）においては、これらに基づく
両異性体およびこれらの等量および非等量混合物がすべ
て単一の式で示されている。従って、本発明においては
これらの異性体およびこれらの異性体の混合物をもすべ
て含むものである。
【００９９】更に本発明において、前記一般式（Ｉａ）
を有するフェニルアルキルカルボン酸またはその塩が溶
剤和物（例えば水和物）を形成する場合には、これらも
すべて含むものである。
を有するフェニルアルキルカルボン酸またはその塩が溶
剤和物（例えば水和物）を形成する場合には、これらも
すべて含むものである。
【０１００】更に本発明において、生体内において代謝
されて前記一般式（Ｉａ）を有するフェニルアルキルカ
ルボン酸またはその塩に変換される化合物、例えばアミ
ド誘導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含む
ものである。
されて前記一般式（Ｉａ）を有するフェニルアルキルカ
ルボン酸またはその塩に変換される化合物、例えばアミ
ド誘導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含む
ものである。
【０１０１】本発明の前記一般式（Iｂ）において、Ｒ
1b、Ｒ3b、Ｒ4b、Ｒ5bおよびＷbが炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示す場
合、該アルキル基は、例えばメチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、
ｔ−ブチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチル
ブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
ル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−メチルペン
チル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−
メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジ
メチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチ
ルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，
１，２−トリメチルプロピルまたは１，２，２−トリメ
チルプロピルであり得、好適にはＲ1b、Ｒ3b、Ｒ4bおよ
びＲ5bは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、Ｗbは炭素数２ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり、
更に好適にはＲ1b、Ｒ3b、Ｒ4bおよびＲ 5bはメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチ
ルであリ、Ｗbはエチル、プロピル、イソプロピル、ブ
チル、イソブチルまたはペンチルである。最適には、Ｒ
1bおよびＲ5bは炭素数１もしくは２個を有するアルキル
（特にメチル）であり、Ｒ3bはメチル、エチルまたはイ
ソプロピル（特にメチルまたはイソプロピル）であり、
Ｒ4bは炭素数１もしくは２個を有するアルキル（特にメ
チル）であり、Ｗbはプロピル、ブチルまたはペンチル
（特にプロピルまたはブチル）である。
1b、Ｒ3b、Ｒ4b、Ｒ5bおよびＷbが炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示す場
合、該アルキル基は、例えばメチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、
ｔ−ブチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチル
ブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピ
ル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−メチルペン
チル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−
メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジ
メチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメ
チルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチ
ルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，
１，２−トリメチルプロピルまたは１，２，２−トリメ
チルプロピルであり得、好適にはＲ1b、Ｒ3b、Ｒ4bおよ
びＲ5bは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、Ｗbは炭素数２ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基であり、
更に好適にはＲ1b、Ｒ3b、Ｒ4bおよびＲ 5bはメチル、エ
チル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチ
ルであリ、Ｗbはエチル、プロピル、イソプロピル、ブ
チル、イソブチルまたはペンチルである。最適には、Ｒ
1bおよびＲ5bは炭素数１もしくは２個を有するアルキル
（特にメチル）であり、Ｒ3bはメチル、エチルまたはイ
ソプロピル（特にメチルまたはイソプロピル）であり、
Ｒ4bは炭素数１もしくは２個を有するアルキル（特にメ
チル）であり、Ｗbはプロピル、ブチルまたはペンチル
（特にプロピルまたはブチル）である。
【０１０２】Ｒ1bが炭素数７ないし１２個を有するアラ
ルキル基を示す場合、該アラルキル基は、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基に
アリール基が置換されている基であり、例えばベンジ
ル、フェネチル、３−フェニルプロピル、４−フェニル
ブチル、５−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシ
ル、１−ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチルであ
り得、好適にはベンジル、フェネチルまたは３−フェニ
ルプロピルであり、更に好適には３−フェニルプロピル
である。
ルキル基を示す場合、該アラルキル基は、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基に
アリール基が置換されている基であり、例えばベンジ
ル、フェネチル、３−フェニルプロピル、４−フェニル
ブチル、５−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシ
ル、１−ナフチルメチルまたは２−ナフチルメチルであ
り得、好適にはベンジル、フェネチルまたは３−フェニ
ルプロピルであり、更に好適には３−フェニルプロピル
である。
【０１０３】Ｒ2bおよびＺbが炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場
合、該アルキレン基は、例えばメチレン、エチレン、メ
チルエチレン、エチルエチレン、１，１−ジメチルエチ
レン、１，２−ジメチルエチレン、トリメチレン、１−
メチルトリメチレン、１−エチルトリメチレン、２−メ
チルトリメチレン、１，１−ジメチルトリメチレン、テ
トラメチレン、ペンタメチレンまたはヘキサメチレンで
あり得、Ｒ2bは好適には炭素数２ないし５個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり、より好適
には炭素数２ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキレン基であり、更に好適にはエチレン、トリ
メチレンまたはメチルエチレンである。最適にはエチレ
ンである。Ｚbは好適には炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基（例えばメチレ
ン、エチレン、メチルエチレン、エチルエチレン、トリ
メチレン、１−メチルトリメチレンまたは２−メチルト
リメチレン）であり、更に好適には炭素数１もしくは２
個を有するアルキレン基である。最適にはメチレンであ
る。
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基を示す場
合、該アルキレン基は、例えばメチレン、エチレン、メ
チルエチレン、エチルエチレン、１，１−ジメチルエチ
レン、１，２−ジメチルエチレン、トリメチレン、１−
メチルトリメチレン、１−エチルトリメチレン、２−メ
チルトリメチレン、１，１−ジメチルトリメチレン、テ
トラメチレン、ペンタメチレンまたはヘキサメチレンで
あり得、Ｒ2bは好適には炭素数２ないし５個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基であり、より好適
には炭素数２ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキレン基であり、更に好適にはエチレン、トリ
メチレンまたはメチルエチレンである。最適にはエチレ
ンである。Ｚbは好適には炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基（例えばメチレ
ン、エチレン、メチルエチレン、エチルエチレン、トリ
メチレン、１−メチルトリメチレンまたは２−メチルト
リメチレン）であり、更に好適には炭素数１もしくは２
個を有するアルキレン基である。最適にはメチレンであ
る。
【０１０４】Ｒ3bおよびＷbが炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場
合、該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓ−ブトキシ、
ｔ−ブトキシまたはイソブトキシであり得、Ｒ3bは好適
には、炭素数１ないし３個を有するアルコキシ基（特に
メトキシ、エトキシまたはイソプロポキシ）であり、更
に好適には炭素数１もしくは２個を有するアルコキシ基
（特にメトキシ）である。Ｗbは好適には炭素数１ない
し３個を有するアルコキシ基であり、更に好適にはエト
キシである。
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基を示す場
合、該アルコキシ基は、例えばメトキシ、エトキシ、プ
ロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓ−ブトキシ、
ｔ−ブトキシまたはイソブトキシであり得、Ｒ3bは好適
には、炭素数１ないし３個を有するアルコキシ基（特に
メトキシ、エトキシまたはイソプロポキシ）であり、更
に好適には炭素数１もしくは２個を有するアルコキシ基
（特にメトキシ）である。Ｗbは好適には炭素数１ない
し３個を有するアルコキシ基であり、更に好適にはエト
キシである。
【０１０５】Ｒ3bおよびＷbが炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、ｓ
−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、Ｒ3bは好適には炭素数１もしくは２個を有する
アルキルチオ基であり、更に好適にはメチルチオであ
る。Ｗbは好適には炭素数１ないし３個を有するアルキ
ルチオ基（例えばメチルチオ、エチルチオ、プロピルチ
オまたはイソプロピルチオ）であり、更に好適にはメチ
ルチオである。
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルチオ基を示す場
合、該アルキルチオ基は、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、ｓ
−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオまたはイソブチルチオで
あり得、Ｒ3bは好適には炭素数１もしくは２個を有する
アルキルチオ基であり、更に好適にはメチルチオであ
る。Ｗbは好適には炭素数１ないし３個を有するアルキ
ルチオ基（例えばメチルチオ、エチルチオ、プロピルチ
オまたはイソプロピルチオ）であり、更に好適にはメチ
ルチオである。
【０１０６】Ｒ3bがハロゲン原子を示す場合、該ハロゲ
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ
素原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または
臭素原子であり、更に好適にはフッ素原子または塩素原
子である。
ン原子は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ
素原子であり得、好適にはフッ素原子、塩素原子または
臭素原子であり、更に好適にはフッ素原子または塩素原
子である。
【０１０７】Ｒ3bおよびＷbが同一もしくは異なって各
アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキ
ルアミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチ
ルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノまたはＮ−エ
チル−Ｎ−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメ
チルアミノまたはジエチルアミノであり、更に好適には
ジエチルアミノである。
アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のジアルキルアミノ基を示す場合、該ジアルキ
ルアミノ基は、例えばジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチ
ルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノまたはＮ−エ
チル−Ｎ−イソプロピルアミノであり得、好適にはジメ
チルアミノまたはジエチルアミノであり、更に好適には
ジエチルアミノである。
【０１０８】Ｒ3bおよびＷbが１ないし５個の後述する
置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例
えばフェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニ
ルである。置換アリール基は、例えばメチルフェニル、
エチルフェニル、プロピルフェニル、イソプロピルフェ
ニル、トリフルオロメチルフェニル、ヒドロキシフェニ
ル、アセチルフェニル、メトキシフェニル、メチレンジ
オキシフェニル、ベンジルオキシフェニル、メチルチオ
フェニル、メタンスルホニルフェニル、フルオロフェニ
ル、ジフルオロフェニル、クロロフェニル、ジクロロフ
ェニル、ニトロフェニル、（ジメチルアミノ）フェニ
ル、ベンジルフェニル、ビフェニリル、フェノキシフェ
ニル、フェニルチオフェニル、フェニルスルホニルフェ
ニル、（フェニルスルホニルアミノ）フェニル、ピリジ
ルフェニル、ピリジルオキシフェニル、ピリジルチオフ
ェニル、（ピリジルスルホニルアミノ）フェニル、メチ
ルナフチル、トリフルオロナフチル、ヒドロキシナフチ
ル、メトキシナフチル、フルオロナフチル、クロロナフ
チルまたはピリジルナフチルであり得、好適には１ない
し3個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリール基であり、更に好適には
メチルフェニル、エチルフェニル、イソプロピルフェニ
ル、メトキシフェニル、メチルチオフェニルまたはクロ
ロフェニルである。
置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリール基を示す場合、無置換アリール基は、例
えばフェニルまたはナフチルであり得、好適にはフェニ
ルである。置換アリール基は、例えばメチルフェニル、
エチルフェニル、プロピルフェニル、イソプロピルフェ
ニル、トリフルオロメチルフェニル、ヒドロキシフェニ
ル、アセチルフェニル、メトキシフェニル、メチレンジ
オキシフェニル、ベンジルオキシフェニル、メチルチオ
フェニル、メタンスルホニルフェニル、フルオロフェニ
ル、ジフルオロフェニル、クロロフェニル、ジクロロフ
ェニル、ニトロフェニル、（ジメチルアミノ）フェニ
ル、ベンジルフェニル、ビフェニリル、フェノキシフェ
ニル、フェニルチオフェニル、フェニルスルホニルフェ
ニル、（フェニルスルホニルアミノ）フェニル、ピリジ
ルフェニル、ピリジルオキシフェニル、ピリジルチオフ
ェニル、（ピリジルスルホニルアミノ）フェニル、メチ
ルナフチル、トリフルオロナフチル、ヒドロキシナフチ
ル、メトキシナフチル、フルオロナフチル、クロロナフ
チルまたはピリジルナフチルであり得、好適には１ない
し3個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数６
ないし１０個を有するアリール基であり、更に好適には
メチルフェニル、エチルフェニル、イソプロピルフェニ
ル、メトキシフェニル、メチルチオフェニルまたはクロ
ロフェニルである。
【０１０９】Ｒ3bおよびＷbがアリール部分に１ないし
５個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数７
ないし１２個を有するアラルキル基を示す場合、該アラ
ルキル基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基が置
換されている基であり、例えばベンジル、フェネチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェ
ニルペンチル、６−フェニルヘキシル、ナフチルメチ
ル、メチルベンジル、トリフルオロメチルベンジル、メ
トキシベンジル、メチレンジオキシベンジル、メチルチ
オベンジル、メタンスルホニルベンジル、フルオロベン
ジル、クロロベンジル、２−（メチルフェニル）エチ
ル、２−（メトキシフェニル）エチル、３−（メチルフ
ェニル）プロピル、３−（メトキシフェニル）プロピ
ル、４−（メチルフェニル）ブチルまたは４−（メトキ
シフェニル）ブチルであり得、Ｒ3bは好適にはベンジル
またはフェネチルであり、最適にはベンジルである。Ｗ
bは好適にはアリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキル基であり、さらに好適には炭素数７ない
し１０個を有するアラルキル基（例えばベンジル、フェ
ネチル、３−フェニルプロピルまたは４−フェニルブチ
ル）である。最適には３−フェニルプロピルまたは４−
フェニルブチル（特に３−フェニルプロピル）である。
５個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数７
ないし１２個を有するアラルキル基を示す場合、該アラ
ルキル基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキル基に上記で述べたアリール基が置
換されている基であり、例えばベンジル、フェネチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェ
ニルペンチル、６−フェニルヘキシル、ナフチルメチ
ル、メチルベンジル、トリフルオロメチルベンジル、メ
トキシベンジル、メチレンジオキシベンジル、メチルチ
オベンジル、メタンスルホニルベンジル、フルオロベン
ジル、クロロベンジル、２−（メチルフェニル）エチ
ル、２−（メトキシフェニル）エチル、３−（メチルフ
ェニル）プロピル、３−（メトキシフェニル）プロピ
ル、４−（メチルフェニル）ブチルまたは４−（メトキ
シフェニル）ブチルであり得、Ｒ3bは好適にはベンジル
またはフェネチルであり、最適にはベンジルである。Ｗ
bは好適にはアリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキル基であり、さらに好適には炭素数７ない
し１０個を有するアラルキル基（例えばベンジル、フェ
ネチル、３−フェニルプロピルまたは４−フェニルブチ
ル）である。最適には３−フェニルプロピルまたは４−
フェニルブチル（特に３−フェニルプロピル）である。
【０１１０】Ｒ3bが炭素数１ないし５個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基を示す場合、該脂肪
族アシル基は、例えばホルミル、アセチル、プロピオニ
ル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、ピバロイ
ルであり得、好適にはホルミル、アセチル、ピバロイル
である。最適にはホルミルまたはアセチルである。
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基を示す場合、該脂肪
族アシル基は、例えばホルミル、アセチル、プロピオニ
ル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、ピバロイ
ルであり得、好適にはホルミル、アセチル、ピバロイル
である。最適にはホルミルまたはアセチルである。
【０１１１】Ｗbがアリール部分に１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリー
ルオキシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシ
であり得、好適にはフェノキシである。置換アリールオ
キシ基は、例えばメチルフェノキシ、エチルフェノキ
シ、プロピルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、ｔ
−ブチルフェノキシ、トリフルオロメチルフェノキシ、
メトキシフェノキシ、エトキシフェノキシ、イソプロポ
キシフェノキシ、トリフルオロメトキシフェノキシ、メ
チルチオフェノキシ、エチルチオフェノキシ、シアノフ
ェノキシ、ホルミルフェノキシ、フルオロフェノキシ、
ジフルオロフェノキシ、トリフルオロフェノキシ、ペン
タフルオロフェノキシ、クロロフェノキシ、ジクロロフ
ェノキシ、トリクロロフェノキシ、ピリジルフェノキ
シ、ビフェニリルオキシ、メタンスルホニルフェノキ
シ、メチルナフチルオキシ、エチルナフチルオキシ、プ
ロピルナフチルオキシ、イソプロピルナフチルオキシ、
ｔ−ブチルナフチルオキシ、トリフルオロメチルナフチ
ルオキシ、メトキシナフチルオキシ、エトキシナフチル
オキシ、イソプロポキシナフチルオキシ、トリフルオロ
メトキシナフチルオキシ、メチルチオナフチルオキシ、
エチルチオナフチルオキシ、シアノナフチルオキシ、ホ
ルミルナフチルオキシ、フルオロナフチルオキシ、ジフ
ルオロナフチルオキシ、トリフルオロナフチルオキシ、
ペンタフルオロナフチルオキシ、クロロナフチルオキ
シ、ジクロロナフチルオキシ、トリクロロナフチルオキ
シ、ピリジルナフチルオキシ、ビフェニリルオキシまた
はメタンスルホニルナフチルオキシであり得、好適には
アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有
していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
オキシ基であり、更に好適にはフェニル部分に１ないし
３個の後述する置換分αbを有していてもよいフェノキ
シ基（特にフェニル部分に１個の後述する置換分αbを
有していてもよいフェノキシ基）である。最適にはメチ
ルフェノキシ、エチルフェノキシ、イソプロピルフェノ
キシ、ｔ−ブチルフェノキシ、トリフルオロメチルフェ
ノキシ、メトキシフェノキシ、エトキシフェノキシ、ト
リフルオロメトキシフェノキシ、シアノフェノキシ、ホ
ルミルフェノキシ、フルオロフェノキシ、ジフルオロフ
ェノキシ、トリフルオロフェノキシ、ペンタフルオロフ
ェノキシ、クロロフェノキシ、ジクロロフェノキシ、ト
リクロロフェノキシ、ピリジルフェノキシまたはメタン
スルホニルフェノキシであり、更に最適にはメチルフェ
ノキシ、エチルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、
ｔ−ブチルフェノキシ、トリフルオロメチルフェノキ
シ、メトキシフェノキシ、エトキシフェノキシ、トリフ
ルオロメトキシフェノキシ、シアノフェノキシ、ホルミ
ルフェノキシ、フルオロフェノキシ、ジフルオロフェノ
キシ、トリフルオロフェノキシ、ペンタフルオロフェノ
キシ、クロロフェノキシ、ジクロロフェノキシ、トリク
ロロフェノキシまたはメタンスルホニルフェノキシであ
り、特に最適には４−メチルフェノキシ、４−イソプロ
ピルフェノキシ、４−ｔ−ブチルフェノキシ、４−メト
キシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキ
シ、３−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ
または４−クロロフェノキシである。
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールオキシ基を示す場合、無置換アリー
ルオキシ基は、例えばフェノキシまたはナフチルオキシ
であり得、好適にはフェノキシである。置換アリールオ
キシ基は、例えばメチルフェノキシ、エチルフェノキ
シ、プロピルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、ｔ
−ブチルフェノキシ、トリフルオロメチルフェノキシ、
メトキシフェノキシ、エトキシフェノキシ、イソプロポ
キシフェノキシ、トリフルオロメトキシフェノキシ、メ
チルチオフェノキシ、エチルチオフェノキシ、シアノフ
ェノキシ、ホルミルフェノキシ、フルオロフェノキシ、
ジフルオロフェノキシ、トリフルオロフェノキシ、ペン
タフルオロフェノキシ、クロロフェノキシ、ジクロロフ
ェノキシ、トリクロロフェノキシ、ピリジルフェノキ
シ、ビフェニリルオキシ、メタンスルホニルフェノキ
シ、メチルナフチルオキシ、エチルナフチルオキシ、プ
ロピルナフチルオキシ、イソプロピルナフチルオキシ、
ｔ−ブチルナフチルオキシ、トリフルオロメチルナフチ
ルオキシ、メトキシナフチルオキシ、エトキシナフチル
オキシ、イソプロポキシナフチルオキシ、トリフルオロ
メトキシナフチルオキシ、メチルチオナフチルオキシ、
エチルチオナフチルオキシ、シアノナフチルオキシ、ホ
ルミルナフチルオキシ、フルオロナフチルオキシ、ジフ
ルオロナフチルオキシ、トリフルオロナフチルオキシ、
ペンタフルオロナフチルオキシ、クロロナフチルオキ
シ、ジクロロナフチルオキシ、トリクロロナフチルオキ
シ、ピリジルナフチルオキシ、ビフェニリルオキシまた
はメタンスルホニルナフチルオキシであり得、好適には
アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有
していてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール
オキシ基であり、更に好適にはフェニル部分に１ないし
３個の後述する置換分αbを有していてもよいフェノキ
シ基（特にフェニル部分に１個の後述する置換分αbを
有していてもよいフェノキシ基）である。最適にはメチ
ルフェノキシ、エチルフェノキシ、イソプロピルフェノ
キシ、ｔ−ブチルフェノキシ、トリフルオロメチルフェ
ノキシ、メトキシフェノキシ、エトキシフェノキシ、ト
リフルオロメトキシフェノキシ、シアノフェノキシ、ホ
ルミルフェノキシ、フルオロフェノキシ、ジフルオロフ
ェノキシ、トリフルオロフェノキシ、ペンタフルオロフ
ェノキシ、クロロフェノキシ、ジクロロフェノキシ、ト
リクロロフェノキシ、ピリジルフェノキシまたはメタン
スルホニルフェノキシであり、更に最適にはメチルフェ
ノキシ、エチルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、
ｔ−ブチルフェノキシ、トリフルオロメチルフェノキ
シ、メトキシフェノキシ、エトキシフェノキシ、トリフ
ルオロメトキシフェノキシ、シアノフェノキシ、ホルミ
ルフェノキシ、フルオロフェノキシ、ジフルオロフェノ
キシ、トリフルオロフェノキシ、ペンタフルオロフェノ
キシ、クロロフェノキシ、ジクロロフェノキシ、トリク
ロロフェノキシまたはメタンスルホニルフェノキシであ
り、特に最適には４−メチルフェノキシ、４−イソプロ
ピルフェノキシ、４−ｔ−ブチルフェノキシ、４−メト
キシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキ
シ、３−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ
または４−クロロフェノキシである。
【０１１２】Ｗbがアリール部分に１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリール
チオ基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであ
り得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ
基は、例えばメチルフェニルチオ、エチルフェニルチ
オ、プロピルフェニルチオ、イソプロピルフェニルチ
オ、メトキシフェニルチオ、エトキシフェニルチオ、メ
チルチオフェニルチオ、エチルチオフェニルチオ、ビフ
ェニリルチオ、４−メタンスルホニルフェニルチオ、メ
チルナフチルチオ、エチルナフチルチオ、プロピルナフ
チルチオ、イソプロピルナフチルチオ、メトキシナフチ
ルチオ、エトキシナフチルチオ、メチルチオナフチルチ
オ、エチルチオナフチルチオまたは４−メタンスルホニ
ルナフチルチオであり得、好適には１ないし３個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールチオ基であり、更に好適にはフェニ
ル部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有してい
てもよいフェニルチオである。最適にはメチルフェニル
チオ、イソプロピルフェニルチオまたはメトキシフェニ
ルチオである。
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールチオ基を示す場合、無置換アリール
チオ基は、例えばフェニルチオまたはナフチルチオであ
り得、好適にはフェニルチオである。置換アリールチオ
基は、例えばメチルフェニルチオ、エチルフェニルチ
オ、プロピルフェニルチオ、イソプロピルフェニルチ
オ、メトキシフェニルチオ、エトキシフェニルチオ、メ
チルチオフェニルチオ、エチルチオフェニルチオ、ビフ
ェニリルチオ、４−メタンスルホニルフェニルチオ、メ
チルナフチルチオ、エチルナフチルチオ、プロピルナフ
チルチオ、イソプロピルナフチルチオ、メトキシナフチ
ルチオ、エトキシナフチルチオ、メチルチオナフチルチ
オ、エチルチオナフチルチオまたは４−メタンスルホニ
ルナフチルチオであり得、好適には１ないし３個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールチオ基であり、更に好適にはフェニ
ル部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有してい
てもよいフェニルチオである。最適にはメチルフェニル
チオ、イソプロピルフェニルチオまたはメトキシフェニ
ルチオである。
【０１１３】Ｗbがアリール部分に１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラ
ルキルオキシ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルオ
キシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロピルオキ
シ、４−フェニルブチルオキシ、１−ナフチルメチルオ
キシまたは２−ナフチルメチルオキシであり得、好適に
は炭素数７ないし１０個を有するアラルキルオキシ基で
あり、更に好適にはベンジルオキシまたはフェネチルオ
キシ（特にベンジルオキシ）である。 置換アラルキル
オキシ基は、例えばメチルベンジルオキシ、メトキシベ
ンジルオキシ、２−（メチルフェニル）エトキシ、２−
（メトキシフェニル）エトキシ、３−（メチルフェニ
ル）プロポキシ、３−（メトキシフェニル）プロポキ
シ、４−（メチルフェニル）ブトキシまたは４−（メト
キシフェニル）ブトキシであり得、好適にはアリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αbを有していても
よい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基
であり、更に好適にはメチルベンジルオキシまたは２−
（メチルフェニル）エトキシである。
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルオキシ基を示す場合、無置換アラ
ルキルオキシ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルオキシ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルオ
キシ、フェネチルオキシ、３−フェニルプロピルオキ
シ、４−フェニルブチルオキシ、１−ナフチルメチルオ
キシまたは２−ナフチルメチルオキシであり得、好適に
は炭素数７ないし１０個を有するアラルキルオキシ基で
あり、更に好適にはベンジルオキシまたはフェネチルオ
キシ（特にベンジルオキシ）である。 置換アラルキル
オキシ基は、例えばメチルベンジルオキシ、メトキシベ
ンジルオキシ、２−（メチルフェニル）エトキシ、２−
（メトキシフェニル）エトキシ、３−（メチルフェニ
ル）プロポキシ、３−（メトキシフェニル）プロポキ
シ、４−（メチルフェニル）ブトキシまたは４−（メト
キシフェニル）ブトキシであり得、好適にはアリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αbを有していても
よい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基
であり、更に好適にはメチルベンジルオキシまたは２−
（メチルフェニル）エトキシである。
【０１１４】Ｗbがアリール部分に１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラル
キルチオ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール
基が置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フ
ェネチルチオ、３−フェニルプロピルチオ、４−フェニ
ルブチルチオ、１−ナフチルメチルチオまたは２−ナフ
チルメチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたは
フェネチルチオであり、更に好適にはベンジルチオであ
る。置換アラルキルチオ基は、例えばメチルベンジルチ
オ、メトキシベンジルチオ、２−（メチルフェニル）エ
チルチオ、２−（メトキシフェニル）エチルチオ、３−
（メチルフェニル）プロピルチオ、３−（メトキシフェ
ニル）プロピルチオ、４−（メチルフェニル）ブチルチ
オまたは４−（メトキシフェニル）ブチルチオであり
得、好適にはアリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキルチオ基であり、更に好適にはメチルベン
ジルチオまたは２−（メチルフェニル）エチルチオであ
る。
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルチオ基を示す場合、無置換アラル
キルチオ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキルチオ基に上記で述べたアリール
基が置換されている基であり、例えばベンジルチオ、フ
ェネチルチオ、３−フェニルプロピルチオ、４−フェニ
ルブチルチオ、１−ナフチルメチルチオまたは２−ナフ
チルメチルチオであり得、好適にはベンジルチオまたは
フェネチルチオであり、更に好適にはベンジルチオであ
る。置換アラルキルチオ基は、例えばメチルベンジルチ
オ、メトキシベンジルチオ、２−（メチルフェニル）エ
チルチオ、２−（メトキシフェニル）エチルチオ、３−
（メチルフェニル）プロピルチオ、３−（メトキシフェ
ニル）プロピルチオ、４−（メチルフェニル）ブチルチ
オまたは４−（メトキシフェニル）ブチルチオであり
得、好適にはアリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有
するアラルキルチオ基であり、更に好適にはメチルベン
ジルチオまたは２−（メチルフェニル）エチルチオであ
る。
【０１１５】Ｗbがアリール部分が１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールでありアルキル部分が直鎖状もしく
は分枝鎖状の炭素数１ないし４個を有するアルキルであ
るアリールオキシアルキル基を示す場合、当該基は、例
えばフェノキシメチル、２−フェノキシエチル、３−フ
ェノキシプロピル、４−フェノキシブチル、ナフチルオ
キシメチル、２−ナフチルオキシエチル、３−ナフチル
オキシプロピルまたは４−ナフチルオキシブチルであり
得、好適にはアリール部分が１ないし３個の後述する置
換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールでありアルキル部分が直鎖状もしくは分枝
鎖状の炭素数１ないし４個を有するアルキルであるアリ
ールオキシアルキル基であり、更に好適にはアリール部
分が炭素数６ないし１０個を有しアルキル部分が直鎖状
もしくは分枝鎖状であり炭素数１ないし４個を有するア
リールオキシアルキル基である。最適にはフェノキシメ
チル、２−フェノキシエチル、３−フェノキシプロピル
または４−フェノキシブチルであり、更に最適には２−
フェノキシエチルまたは３−フェノキシプロピル（特に
２−フェノキシエチル）である。
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールでありアルキル部分が直鎖状もしく
は分枝鎖状の炭素数１ないし４個を有するアルキルであ
るアリールオキシアルキル基を示す場合、当該基は、例
えばフェノキシメチル、２−フェノキシエチル、３−フ
ェノキシプロピル、４−フェノキシブチル、ナフチルオ
キシメチル、２−ナフチルオキシエチル、３−ナフチル
オキシプロピルまたは４−ナフチルオキシブチルであり
得、好適にはアリール部分が１ないし３個の後述する置
換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールでありアルキル部分が直鎖状もしくは分枝
鎖状の炭素数１ないし４個を有するアルキルであるアリ
ールオキシアルキル基であり、更に好適にはアリール部
分が炭素数６ないし１０個を有しアルキル部分が直鎖状
もしくは分枝鎖状であり炭素数１ないし４個を有するア
リールオキシアルキル基である。最適にはフェノキシメ
チル、２−フェノキシエチル、３−フェノキシプロピル
または４−フェノキシブチルであり、更に最適には２−
フェノキシエチルまたは３−フェノキシプロピル（特に
２−フェノキシエチル）である。
【０１１６】Ｗbが酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基
を示す場合、当該基は、例えばフリル、チエニル、ピロ
リル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサ
ゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリ
ル、１，２，３−オキサジアゾリル、トリアゾリル、テ
トラゾリル、チアジアゾリル、ピラニル、 ピリジル、ピ
リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリルまた
はベンゾオキサゾリルであり得、好適にはピロリル、イ
ミダゾリル、フリル、チエニルまたはピリジルであり、
更に好適にはピロリルまたはイミダゾリルである。
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基
を示す場合、当該基は、例えばフリル、チエニル、ピロ
リル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサ
ゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリ
ル、１，２，３−オキサジアゾリル、トリアゾリル、テ
トラゾリル、チアジアゾリル、ピラニル、 ピリジル、ピ
リダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリルまた
はベンゾオキサゾリルであり得、好適にはピロリル、イ
ミダゾリル、フリル、チエニルまたはピリジルであり、
更に好適にはピロリルまたはイミダゾリルである。
【０１１７】Ｗbが酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オ
キシ基を示す場合、当該基は、例えばフリルオキシ、チ
エニルオキシ、ピロリルオキシ、アゼピニルオキシ、ピ
ラゾリルオキシ、イミダゾリルオキシ、オキサゾリルオ
キシ、イソキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イソ
チアゾリルオキシ、１，２，３−オキサジアゾリルオキ
シ、トリアゾリルオキシ、テトラゾリルオキシ、チアジ
アゾリルオキシ、ピラニルオキシ、 ピリジルオキシ、ピ
リダジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオ
キシまたはベンゾオキサゾリルオキシであり得、好適に
はフリルオキシ、チエニルオキシ、ピロリルオキシ、イ
ミダゾリルオキシ、チアゾリルオキシまたはピリジルオ
キシであり、更に好適にはピリジルオキシである。
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オ
キシ基を示す場合、当該基は、例えばフリルオキシ、チ
エニルオキシ、ピロリルオキシ、アゼピニルオキシ、ピ
ラゾリルオキシ、イミダゾリルオキシ、オキサゾリルオ
キシ、イソキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イソ
チアゾリルオキシ、１，２，３−オキサジアゾリルオキ
シ、トリアゾリルオキシ、テトラゾリルオキシ、チアジ
アゾリルオキシ、ピラニルオキシ、 ピリジルオキシ、ピ
リダジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオ
キシまたはベンゾオキサゾリルオキシであり得、好適に
はフリルオキシ、チエニルオキシ、ピロリルオキシ、イ
ミダゾリルオキシ、チアゾリルオキシまたはピリジルオ
キシであり、更に好適にはピリジルオキシである。
【０１１８】Ｗbが酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チ
オ基を示す場合、当該基は、例えばフリルチオ、チエニ
ルチオ、ピロリルチオ、アゼピニルチオ、ピラゾリルチ
オ、イミダゾリルチオ、オキサゾリルチオ、イソキサゾ
リルチオ、チアゾリルチオ、イソチアゾリルチオ、１，
２，３−オキサジアゾリルチオ、トリアゾリルチオ、テ
トラゾリルチオ、チアジアゾリルチオ、ピラニルチオ、
ピリジルチオ、ピリダジニルチオ、ピリミジニルチオ、
ピラジニルチオまたはベンゾオキサゾイルチオであり
得、好適にはフリルチオ、チエニルチオ、ピロリルチ
オ、イミダゾリルチオ、チアゾリルチオ、ピリジルチオ
またはベンゾオキサゾイルチオであり、更に好適にはベ
ンゾオキサゾイルチオである。
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チ
オ基を示す場合、当該基は、例えばフリルチオ、チエニ
ルチオ、ピロリルチオ、アゼピニルチオ、ピラゾリルチ
オ、イミダゾリルチオ、オキサゾリルチオ、イソキサゾ
リルチオ、チアゾリルチオ、イソチアゾリルチオ、１，
２，３−オキサジアゾリルチオ、トリアゾリルチオ、テ
トラゾリルチオ、チアジアゾリルチオ、ピラニルチオ、
ピリジルチオ、ピリダジニルチオ、ピリミジニルチオ、
ピラジニルチオまたはベンゾオキサゾイルチオであり
得、好適にはフリルチオ、チエニルチオ、ピロリルチ
オ、イミダゾリルチオ、チアゾリルチオ、ピリジルチオ
またはベンゾオキサゾイルチオであり、更に好適にはベ
ンゾオキサゾイルチオである。
【０１１９】Ｗbが酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員飽和複素環基
を示す場合、当該基は、例えばモルホリニル、チオモル
ホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニ
ル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、
ピペリジル、ピペラジニルであり得、好適にはモルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリニ
ル、ピペリジルまたはピペラジニルである。
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員飽和複素環基
を示す場合、当該基は、例えばモルホリニル、チオモル
ホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニ
ル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、
ピペリジル、ピペラジニルであり得、好適にはモルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリニ
ル、ピペリジルまたはピペラジニルである。
【０１２０】Ｗbがアルキル部分が炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基を示す場合、該モノアルキルアミノ基は、例えばメチ
ルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピ
ルアミノ、ブチルアミノ、ｓ−ブチルアミノ、ｔ−ブチ
ルアミノまたはイソブチルアミノであり得、好適には炭
素数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモ
ノアルキルアミノ基であり、更に好適にはプロピルアミ
ノである。
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ
基を示す場合、該モノアルキルアミノ基は、例えばメチ
ルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピ
ルアミノ、ブチルアミノ、ｓ−ブチルアミノ、ｔ−ブチ
ルアミノまたはイソブチルアミノであり得、好適には炭
素数１ないし３個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモ
ノアルキルアミノ基であり、更に好適にはプロピルアミ
ノである。
【０１２１】Ｗbが炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルおよび１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノ基を示す場合、無置換のＮ−アルキル−Ｎ−ア
リールアミノ基の該アルキルは、例えばメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ
−ブチルまたはｔ−ブチルであり得、好適にはメチル、
エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブ
チルであり、更に好適にはメチルまたはエチルである。
該アリールは、例えばフェニルまたはナフチルであり
得、好適にはフェニルである。無置換Ｎ−アルキル−Ｎ
−アリールアミノ基の具体例は、例えばＮ−メチル−Ｎ
−フェニルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ、
Ｎ−プロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−イソプロピル
−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニルアミ
ノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−メ
チル−Ｎ−ナフチルアミノであり得、好適にはＮ−メチ
ル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−エチル−Ｎ−フェニ
ルアミノであり、更に好適にはＮ−エチル−Ｎ−フェニ
ルアミノである。置換Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基は、例えばＮ−メチル−Ｎ−（メチルフェニル）ア
ミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−（メチルフェニル）アミノ、Ｎ
−メチル−Ｎ−（メトキシフェニル）アミノまたはＮ−
エチル−Ｎ−（メトキシフェニル）アミノであり得、好
適にはＮ−メチル−Ｎ−（メチルフェニル）アミノまた
はＮ−エチル−Ｎ−（メチルフェニル）アミノである。
もしくは分枝鎖状のアルキルおよび１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリー
ルアミノ基を示す場合、無置換のＮ−アルキル−Ｎ−ア
リールアミノ基の該アルキルは、例えばメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ
−ブチルまたはｔ−ブチルであり得、好適にはメチル、
エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブ
チルであり、更に好適にはメチルまたはエチルである。
該アリールは、例えばフェニルまたはナフチルであり
得、好適にはフェニルである。無置換Ｎ−アルキル−Ｎ
−アリールアミノ基の具体例は、例えばＮ−メチル−Ｎ
−フェニルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ、
Ｎ−プロピル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−イソプロピル
−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニルアミ
ノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−メ
チル−Ｎ−ナフチルアミノであり得、好適にはＮ−メチ
ル−Ｎ−フェニルアミノまたはＮ−エチル−Ｎ−フェニ
ルアミノであり、更に好適にはＮ−エチル−Ｎ−フェニ
ルアミノである。置換Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミ
ノ基は、例えばＮ−メチル−Ｎ−（メチルフェニル）ア
ミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−（メチルフェニル）アミノ、Ｎ
−メチル−Ｎ−（メトキシフェニル）アミノまたはＮ−
エチル−Ｎ−（メトキシフェニル）アミノであり得、好
適にはＮ−メチル−Ｎ−（メチルフェニル）アミノまた
はＮ−エチル−Ｎ−（メチルフェニル）アミノである。
【０１２２】Ｗbがアリール部分に１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリー
ルアミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルア
ミノであり得、好適にはフェニルアミノである。置換ア
リールアミノ基は、例えば（メチルフェニル）アミノ、
（エチルフェニル）アミノ、（プロピルフェニル）アミ
ノ、（イソプロピルフェニル）アミノ、（メトキシフェ
ニル）アミノ、（エトキシフェニル）アミノ、（メチル
チオフェニル）アミノ、（エチルチオフェニル）アミ
ノ、ビフェニリルアミノまたは（メタンスルホニルフェ
ニル）アミノであり得、好適には（メチルフェニル）ア
ミノ、（イソプロピルフェニル）アミノまたは（メトキ
シフェニル）アミノである。
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリールアミノ基を示す場合、無置換アリー
ルアミノ基は、例えばフェニルアミノまたはナフチルア
ミノであり得、好適にはフェニルアミノである。置換ア
リールアミノ基は、例えば（メチルフェニル）アミノ、
（エチルフェニル）アミノ、（プロピルフェニル）アミ
ノ、（イソプロピルフェニル）アミノ、（メトキシフェ
ニル）アミノ、（エトキシフェニル）アミノ、（メチル
チオフェニル）アミノ、（エチルチオフェニル）アミ
ノ、ビフェニリルアミノまたは（メタンスルホニルフェ
ニル）アミノであり得、好適には（メチルフェニル）ア
ミノ、（イソプロピルフェニル）アミノまたは（メトキ
シフェニル）アミノである。
【０１２３】Ｗbがアリール部分に１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラ
ルキルアミノ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルア
ミノ、フェネチルアミノ、（３−フェニルプロピル）ア
ミノ、（４−フェニルブチル）アミノ、（１−ナフチル
メチル）アミノまたは（２−ナフチルメチル）アミノで
あり得、好適にはベンジルアミノまたはフェネチルアミ
ノであり、更に好適にはベンジルアミノである。置換ア
ラルキルアミノ基は、例えば（メチルベンジル）アミ
ノ、（メトキシベンジル）アミノ、［２−（メチルフェ
ニル）エチル］アミノ、［２−（メトキシフェニル）エ
チル］アミノ、［３−（メチルフェニル）プロピル］ア
ミノ、［３−（メトキシフェニル）プロピル］アミノ、
［４−（メチルフェニル）ブチル］アミノまたは［４−
（メトキシフェニル）ブチル］アミノであり得、好適に
は（メチルベンジル）アミノまたは［２−（メチルフェ
ニル）エチル］アミノである。
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個を有するアラルキルアミノ基を示す場合、無置換アラ
ルキルアミノ基は、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルアミノ基に上記で述べたア
リール基が置換されている基であり、例えばベンジルア
ミノ、フェネチルアミノ、（３−フェニルプロピル）ア
ミノ、（４−フェニルブチル）アミノ、（１−ナフチル
メチル）アミノまたは（２−ナフチルメチル）アミノで
あり得、好適にはベンジルアミノまたはフェネチルアミ
ノであり、更に好適にはベンジルアミノである。置換ア
ラルキルアミノ基は、例えば（メチルベンジル）アミ
ノ、（メトキシベンジル）アミノ、［２−（メチルフェ
ニル）エチル］アミノ、［２−（メトキシフェニル）エ
チル］アミノ、［３−（メチルフェニル）プロピル］ア
ミノ、［３−（メトキシフェニル）プロピル］アミノ、
［４−（メチルフェニル）ブチル］アミノまたは［４−
（メトキシフェニル）ブチル］アミノであり得、好適に
は（メチルベンジル）アミノまたは［２−（メチルフェ
ニル）エチル］アミノである。
【０１２４】Ｗbがアリール部分に１ないし５個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個のアラルキルを有するアラルキルオキシカルボニルア
ミノ基を示す場合、当該基としては、例えばベンジルオ
キシカルボニルであり得る。
する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２
個のアラルキルを有するアラルキルオキシカルボニルア
ミノ基を示す場合、当該基としては、例えばベンジルオ
キシカルボニルであり得る。
【０１２５】Ｗbがアミノ基、アルキル部分が炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアル
キルアミノ基、同一もしくは異なって各アルキルが炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジア
ルキルアミノ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルおよび１ないし５個の後述す
る置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリール
アミノ基、アリール部分に１ないし５個の後述する置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールアミノ基、アリール部分に１ないし５個の後
述する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１
２個を有するアラルキルアミノ基またはアリール部分に
１ないし５個の後述する置換分αbを有していてもよい
炭素数７ないし１２個のアラルキルを有するアラルキル
オキシカルボニルアミノ基を示す場合、好適にはアミノ
基、アルキル部分が炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
および１ないし５個の後述する置換分αbを有していて
もよい炭素数６ないし１０個を有するアリールを有する
Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、アリール部分に
１ないし５個の後述する置換分αbを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリールアミノ基または
アリール部分に１ないし５個の後述する置換分αbを有
していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルアミノ基である。
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアル
キルアミノ基、同一もしくは異なって各アルキルが炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジア
ルキルアミノ基、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルおよび１ないし５個の後述す
る置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個
を有するアリールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリール
アミノ基、アリール部分に１ないし５個の後述する置換
分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有す
るアリールアミノ基、アリール部分に１ないし５個の後
述する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１
２個を有するアラルキルアミノ基またはアリール部分に
１ないし５個の後述する置換分αbを有していてもよい
炭素数７ないし１２個のアラルキルを有するアラルキル
オキシカルボニルアミノ基を示す場合、好適にはアミノ
基、アルキル部分が炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のモノアルキルアミノ基、同一もしく
は異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
および１ないし５個の後述する置換分αbを有していて
もよい炭素数６ないし１０個を有するアリールを有する
Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、アリール部分に
１ないし５個の後述する置換分αbを有していてもよい
炭素数６ないし１０個を有するアリールアミノ基または
アリール部分に１ないし５個の後述する置換分αbを有
していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラルキ
ルアミノ基である。
【０１２６】Ｒ5bが炭素数１ないし８個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または炭素数７ない
し１１個を有する芳香族アシル基を示す場合、該アシル
基は、例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチ
リル、ペンタノイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、オ
クタノイル、ベンゾイルまたはｐ−トルオイルであり
得、好適には炭素数１ないし８個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状の脂肪族アシル基であり、更に好適には炭素
数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪
族アシル基である。最適にはアセチル基である。 Ｘb
が１ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリール基を示す場
合、無置換アリール基は、例えばフェニルまたはナフチ
ルであり得、好適にはフェニルである。Ｘbが１ないし
３個の後述する置換分αbで置換されているアリール基
を示す場合、該置換分の数は好適には１または２個であ
り、更に好適には１個である。
もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または炭素数７ない
し１１個を有する芳香族アシル基を示す場合、該アシル
基は、例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチ
リル、ペンタノイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、オ
クタノイル、ベンゾイルまたはｐ−トルオイルであり
得、好適には炭素数１ないし８個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状の脂肪族アシル基であり、更に好適には炭素
数２ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪
族アシル基である。最適にはアセチル基である。 Ｘb
が１ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよ
い炭素数６ないし１０個を有するアリール基を示す場
合、無置換アリール基は、例えばフェニルまたはナフチ
ルであり得、好適にはフェニルである。Ｘbが１ないし
３個の後述する置換分αbで置換されているアリール基
を示す場合、該置換分の数は好適には１または２個であ
り、更に好適には１個である。
【０１２７】Ｘbが、１ないし３個の後述する置換分αb
を有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基
を示す場合、無置換の複素芳香環基としては、１環系ま
たは２環系からなる。２環系からなる場合は、うち１環
は少なくとも複素環である。２環系の場合は、縮合環で
あり、１環が複素環で他環が炭素環である場合または２
環共複素環である場合がある。複素環は５または６員環
であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する。炭素環は炭素数６ないし１０個を有するアリール
基である。１環系の場合を複素芳香単環基、２環系の場
合を複素芳香縮合環基という。４個のヘテロ原子を有す
る環の場合、好ましくは４個がすべて窒素原子であり、
酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子が０個の場合であり、３個のヘテロ原子を有する
環の場合、好ましくは３個、２個または１個が窒素原子
であり、１個または２個が酸素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、２個の
ヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは２個、１個ま
たは０個が窒素原子であり、０個、１個または２個が酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子の場合である。Ｘbが１ないし３個の後述する置換
分αbで置換されている複素芳香環基を示す場合、該置
換分の数は好適には１または２個であり、更に好適には
１個である。
を有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基
を示す場合、無置換の複素芳香環基としては、１環系ま
たは２環系からなる。２環系からなる場合は、うち１環
は少なくとも複素環である。２環系の場合は、縮合環で
あり、１環が複素環で他環が炭素環である場合または２
環共複素環である場合がある。複素環は５または６員環
であり、それらは窒素原子、酸素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する。炭素環は炭素数６ないし１０個を有するアリール
基である。１環系の場合を複素芳香単環基、２環系の場
合を複素芳香縮合環基という。４個のヘテロ原子を有す
る環の場合、好ましくは４個がすべて窒素原子であり、
酸素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子が０個の場合であり、３個のヘテロ原子を有する
環の場合、好ましくは３個、２個または１個が窒素原子
であり、１個または２個が酸素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子の場合であり、２個の
ヘテロ原子を有する環の場合、好ましくは２個、１個ま
たは０個が窒素原子であり、０個、１個または２個が酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子の場合である。Ｘbが１ないし３個の後述する置換
分αbで置換されている複素芳香環基を示す場合、該置
換分の数は好適には１または２個であり、更に好適には
１個である。
【０１２８】無置換複素芳香単環基は、例えば２−ピロ
リル、３−ピロリルのようなピロリル基；２−フリル、
３−フリルのようなフリル基；２−チエニル、３−チエ
ニルのようなチエニル基；２−ピリジル、３−ピリジ
ル、４−ピリジルのようなピリジル基；２−イミダゾリ
ル、４−イミダゾリルのようなイミダゾリル基；３−ピ
ラゾリル、４−ピラゾリルのようなピラゾリル基；２−
オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基；３−イソオキサゾリル、４−イ
ソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基；２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−
チアゾリルのようなチアゾリル基；３−イソチアゾリ
ル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基；１，２，３−トリアゾール−４−イ
ル、１，２，４−トリアゾール−３−イルのようなトリ
アゾリル基；１，３，４−チアジアゾール−２−イルの
ようなチアジアゾリル基；１，３，４−オキサジアゾー
ル−２−イルのようなオキサジアゾリル基；５−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基；３−ピリダジニル、４
−ピリダジニルのようなピリダジニル基；２−ピリミジ
ニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基；ピラジニル基；１，４−オキサジン−２
−イル、１，４−オキサジン−３−イルのようなオキサ
ジニル基；１，４−チアジン−２−イル、１，４−チア
ジン−３−イルのようなチアジニル基；であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−２−イル、
インドール−３−イル、インドール−４−イル、インド
ール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−
７−イルのようなインドリル基；インダゾール−２−イ
ル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イ
ル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イ
ル、インダゾール−７−イルのようなインダゾリル基；
ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベン
ゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イルのような
ベンゾフラニル基；ベンゾチオフェン−２−イル、ベン
ゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イ
ル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾチオフェン−
６−イル、ベンゾチオフェン−７−イルのようなベンゾ
チオフェニル基；ベンゾイミダゾール−２−イル、ベン
ゾイミダゾール−４−イル、ベンゾイミダゾール−５−
イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾイミダゾ
ール−７−イルのようなベンゾイミダゾリル基；ベンゾ
オキサゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−５−イル、ベンゾオキサゾー
ル−６−イル、ベンゾオキサゾール−７−イルのような
ベンゾオキサゾリル基；ベンゾチアゾール−２−イル、
ベンゾチアゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−５−
イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール
−７−イルのようなベンゾチアゾリル基；２−キノリ
ル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−
キノリル、７−キノリル、８−キノリルのようなキノリ
ル基；１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソ
キノリル、８−イソキノリルのようなイソキノリル基；
１，４−ベンゾオキサジン−２−イル、１，４−ベンゾ
オキサジン−３−イルのようなベンゾオキサジニル基；
１，４−ベンゾチアジン−２−イル、１，４−ベンゾチ
アジン−３−イルのようなベンゾチアジニル基；ピロロ
〔２，３−ｂ〕ピリジ−２−イル、ピロロ〔２，３−
ｂ〕ピリジ−３−イルのようなピロロ〔２，３−ｂ〕ピ
リジル基；フロ〔２，３−ｂ〕ピリジ−２−イル、フロ
〔２，３−ｂ〕ピリジ−３−イルのようなフロ〔２，３
−ｂ〕ピリジル基；チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジ−２−
イル、チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジ−３−イルのような
チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジル基；１，８−ナフチリジ
ン−２−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１，
５−ナフチリジン−２−イル、１，５−ナフチリジン−
３−イルのようなナフチリジニル基；イミダゾ〔４，５
−ｂ〕ピリジ−２−イル、イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリ
ジ−５−イルのようなイミダゾピリジル基；オキサゾロ
〔４，５−ｂ〕ピリジ−２−イル、オキサゾロ〔５，４
−ｂ〕ピリジ−２−イルのようなのオキサゾロピリジル
基；およびチアゾロ〔４，５−ｂ〕ピリジ−２−イル、
チアゾロ〔４，５−ｃ〕ピリジ−２−イルのようなチア
ゾロピリジル基；であり得る。
リル、３−ピロリルのようなピロリル基；２−フリル、
３−フリルのようなフリル基；２−チエニル、３−チエ
ニルのようなチエニル基；２−ピリジル、３−ピリジ
ル、４−ピリジルのようなピリジル基；２−イミダゾリ
ル、４−イミダゾリルのようなイミダゾリル基；３−ピ
ラゾリル、４−ピラゾリルのようなピラゾリル基；２−
オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリルの
ようなオキサゾリル基；３−イソオキサゾリル、４−イ
ソオキサゾリル、５−イソオキサゾリルのようなイソオ
キサゾリル基；２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−
チアゾリルのようなチアゾリル基；３−イソチアゾリ
ル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリルのような
イソチアゾリル基；１，２，３−トリアゾール−４−イ
ル、１，２，４−トリアゾール−３−イルのようなトリ
アゾリル基；１，３，４−チアジアゾール−２−イルの
ようなチアジアゾリル基；１，３，４−オキサジアゾー
ル−２−イルのようなオキサジアゾリル基；５−テトラ
ゾリルのようなテトラゾリル基；３−ピリダジニル、４
−ピリダジニルのようなピリダジニル基；２−ピリミジ
ニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルのようなピ
リミジニル基；ピラジニル基；１，４−オキサジン−２
−イル、１，４−オキサジン−３−イルのようなオキサ
ジニル基；１，４−チアジン−２−イル、１，４−チア
ジン−３−イルのようなチアジニル基；であり得、無置
換複素芳香縮合環基は、例えばインドール−２−イル、
インドール−３−イル、インドール−４−イル、インド
ール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−
７−イルのようなインドリル基；インダゾール−２−イ
ル、インダゾール−３−イル、インダゾール−４−イ
ル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イ
ル、インダゾール−７−イルのようなインダゾリル基；
ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベン
ゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イルのような
ベンゾフラニル基；ベンゾチオフェン−２−イル、ベン
ゾチオフェン−３−イル、ベンゾチオフェン−４−イ
ル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾチオフェン−
６−イル、ベンゾチオフェン−７−イルのようなベンゾ
チオフェニル基；ベンゾイミダゾール−２−イル、ベン
ゾイミダゾール−４−イル、ベンゾイミダゾール−５−
イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾイミダゾ
ール−７−イルのようなベンゾイミダゾリル基；ベンゾ
オキサゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−５−イル、ベンゾオキサゾー
ル−６−イル、ベンゾオキサゾール−７−イルのような
ベンゾオキサゾリル基；ベンゾチアゾール−２−イル、
ベンゾチアゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−５−
イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾチアゾール
−７−イルのようなベンゾチアゾリル基；２−キノリ
ル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−
キノリル、７−キノリル、８−キノリルのようなキノリ
ル基；１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソ
キノリル、８−イソキノリルのようなイソキノリル基；
１，４−ベンゾオキサジン−２−イル、１，４−ベンゾ
オキサジン−３−イルのようなベンゾオキサジニル基；
１，４−ベンゾチアジン−２−イル、１，４−ベンゾチ
アジン−３−イルのようなベンゾチアジニル基；ピロロ
〔２，３−ｂ〕ピリジ−２−イル、ピロロ〔２，３−
ｂ〕ピリジ−３−イルのようなピロロ〔２，３−ｂ〕ピ
リジル基；フロ〔２，３−ｂ〕ピリジ−２−イル、フロ
〔２，３−ｂ〕ピリジ−３−イルのようなフロ〔２，３
−ｂ〕ピリジル基；チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジ−２−
イル、チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジ−３−イルのような
チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジル基；１，８−ナフチリジ
ン−２−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１，
５−ナフチリジン−２−イル、１，５−ナフチリジン−
３−イルのようなナフチリジニル基；イミダゾ〔４，５
−ｂ〕ピリジ−２−イル、イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリ
ジ−５−イルのようなイミダゾピリジル基；オキサゾロ
〔４，５−ｂ〕ピリジ−２−イル、オキサゾロ〔５，４
−ｂ〕ピリジ−２−イルのようなのオキサゾロピリジル
基；およびチアゾロ〔４，５−ｂ〕ピリジ−２−イル、
チアゾロ〔４，５−ｃ〕ピリジ−２−イルのようなチア
ゾロピリジル基；であり得る。
【０１２９】複素芳香単環基は好適には、窒素原子、酸
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を１ないし３個有する５員または６員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。複
素芳香縮合環基は、好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし３個有する５員または６員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。更に
好適には、イミダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル
基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、更により好適にはピリジル基、インドリル基、キ
ノリル基またはイソキノリル基である。最適にはピリジ
ル基、キノリル基またはイソキノリル基であり、特に最
適にはピリジル基である。
素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ
原子を１ないし３個有する５員または６員環基であり、
前記例示のピロリル基、フリル基、チエニル基、ピリジ
ル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル
基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル
基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリダジ
ニル基、ピリミジニル基またはピラジニル基である。複
素芳香縮合環基は、好適には、ベンゼン環と前記窒素原
子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される
ヘテロ原子を１ないし３個有する５員または６員の複素
芳香単環との縮合環基であり、前記例示のインドリル
基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾ
イミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾ
リル基、キノリル基またはイソキノリル基である。更に
好適には、イミダゾリル基、オキサゾリル基、ピリジル
基、インドリル基、キノリル基またはイソキノリル基で
あり、更により好適にはピリジル基、インドリル基、キ
ノリル基またはイソキノリル基である。最適にはピリジ
ル基、キノリル基またはイソキノリル基であり、特に最
適にはピリジル基である。
【０１３０】上記Ｘbが炭素数６ないし１０個を有する
アリール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を
示す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した
如く、１ないし３個の置換分αbを有していてもよい。
置換分αbが炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ基、ハロゲン原子、同一もしくは異なって各アルキ
ルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のジアルキルアミノ基を示す場合、これらの基は前述
のＲ3bで示したと同様の基をあげることができる。ただ
し、置換分αbが炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基を示す場合、好適にはメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブ
チルであり、更に好適にはメチル、イソプロピルまたは
ｔ−ブチルである。
アリール基または酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環基を
示す場合、該アリール基および複素芳香環基は前述した
如く、１ないし３個の置換分αbを有していてもよい。
置換分αbが炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル
チオ基、ハロゲン原子、同一もしくは異なって各アルキ
ルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のジアルキルアミノ基を示す場合、これらの基は前述
のＲ3bで示したと同様の基をあげることができる。ただ
し、置換分αbが炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基を示す場合、好適にはメチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブ
チルであり、更に好適にはメチル、イソプロピルまたは
ｔ−ブチルである。
【０１３１】置換分αbがアラルキル部分が炭素数７な
いし１２個を有するアラルキルオキシカルボニルアミノ
基を示す場合、当該基は、例えばベンジルオキシカルボ
ニルアミノであり得る。 置換分αbが炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アル
キル基を示す場合、該ハロゲン化アルキル基は、例えば
クロロメチル、ブロモメチル、フルオロメチル、ヨード
メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペン
タフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
２，２，２−トリクロロエチルまたはトリクロロメチル
であり得、好適には１ないし３個のフッ素原子を有する
フルオロメチルであり、更に好適にはトリフルオロメチ
ルである。
いし１２個を有するアラルキルオキシカルボニルアミノ
基を示す場合、当該基は、例えばベンジルオキシカルボ
ニルアミノであり得る。 置換分αbが炭素数１ないし
４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アル
キル基を示す場合、該ハロゲン化アルキル基は、例えば
クロロメチル、ブロモメチル、フルオロメチル、ヨード
メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペン
タフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
２，２，２−トリクロロエチルまたはトリクロロメチル
であり得、好適には１ないし３個のフッ素原子を有する
フルオロメチルであり、更に好適にはトリフルオロメチ
ルである。
【０１３２】置換分αbが炭素数１ないし５個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す
場合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、ア
セトキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アク
ロイルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイ
ルオキシであり得、好適には炭素数１ないし４個を有す
るアルカノイルオキシ基であり、更に好適には炭素数１
もしくは２個を有するアルカノイルオキシであり、最適
にはアセトキシである。
直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基を示す
場合、該アシルオキシ基は、例えばホルミルオキシ、ア
セトキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、アク
ロイルオキシ、メタアクロイルオキシまたはクロトノイ
ルオキシであり得、好適には炭素数１ないし４個を有す
るアルカノイルオキシ基であり、更に好適には炭素数１
もしくは２個を有するアルカノイルオキシであり、最適
にはアセトキシである。
【０１３３】置換分αbが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルコキシ基を示
す場合、該ハロゲン化アルコキシ基は、例えばクロロメ
トキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ヨードメ
トキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
ペンタフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエ
トキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、トリクロロ
メトキシまたは２，２，３，３−テトラフルオロプロポ
キシであり得、好適には炭素数１ないし３個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルコキシ基であ
り、更に好適には、１ないし３個のフッ素原子を有する
メトキシまたは２，２，３，３−テトラフルオロプロポ
キシである。最適にはトリフルオロメトキシまたは２，
２，３，３−テトラフルオロプロポキシ（特に、２，
２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）である。
直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルコキシ基を示
す場合、該ハロゲン化アルコキシ基は、例えばクロロメ
トキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ヨードメ
トキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
ペンタフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエ
トキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、トリクロロ
メトキシまたは２，２，３，３−テトラフルオロプロポ
キシであり得、好適には炭素数１ないし３個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルコキシ基であ
り、更に好適には、１ないし３個のフッ素原子を有する
メトキシまたは２，２，３，３−テトラフルオロプロポ
キシである。最適にはトリフルオロメトキシまたは２，
２，３，３−テトラフルオロプロポキシ（特に、２，
２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）である。
【０１３４】置換分αbが炭素数１ないし５個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基を示す場合、
該アシル基は、例えばホルミル、アセチル、プロピオニ
ル、ブチリル、アクロイル、メタアクロイルまたはクロ
トノイルであり得、好適には炭素数２ないし３個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基であり、更
に好適にはアセチルである。
直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基を示す場合、
該アシル基は、例えばホルミル、アセチル、プロピオニ
ル、ブチリル、アクロイル、メタアクロイルまたはクロ
トノイルであり得、好適には炭素数２ないし３個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基であり、更
に好適にはアセチルである。
【０１３５】置換分αbが炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す
場合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオ
キシ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テト
ラメチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり
得、好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ
であり、更に好適にはメチレンジオキシである。置換分
αbが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルスルホニル基を示す場合、該アルキルス
ルホニル基は、例えばメタンスルホニル、エタンスルホ
ニル、プロパンスルホニル、イソプロパンスルホニル、
ブタンスルホニル、イソブタンスルホニル、ｓ−ブタン
スルホニルまたはｔ−ブタンスルホニルであり得、好適
にはメタンスルホニル、エタンスルホニルまたはイソプ
ロパンスルホニルであり、特に好適には炭素数１もしく
は２個を有するアルキルスルホニル（特にメタンスルホ
ニル）である。
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基を示す
場合、該アルキレンジオキシ基は、例えばメチレンジオ
キシ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テト
ラメチレンジオキシまたはプロピレンジオキシであり
得、好適にはメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ
であり、更に好適にはメチレンジオキシである。置換分
αbが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキルスルホニル基を示す場合、該アルキルス
ルホニル基は、例えばメタンスルホニル、エタンスルホ
ニル、プロパンスルホニル、イソプロパンスルホニル、
ブタンスルホニル、イソブタンスルホニル、ｓ−ブタン
スルホニルまたはｔ−ブタンスルホニルであり得、好適
にはメタンスルホニル、エタンスルホニルまたはイソプ
ロパンスルホニルであり、特に好適には炭素数１もしく
は２個を有するアルキルスルホニル（特にメタンスルホ
ニル）である。
【０１３６】置換分αbがアルキル部分が炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基を示す場合、当該基としては、例えばメチルア
ミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルア
ミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ｓ−ブチルア
ミノまたはｔ−ブチルアミノであり得、好適にはメチル
アミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノまたはｔ−
ブチルアミノであり、更に好適にはメチルアミノであ
る。
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノアルキル
アミノ基を示す場合、当該基としては、例えばメチルア
ミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルア
ミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ｓ−ブチルア
ミノまたはｔ−ブチルアミノであり得、好適にはメチル
アミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノまたはｔ−
ブチルアミノであり、更に好適にはメチルアミノであ
る。
【０１３７】置換分αbがアルコキシ部分が炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ
カルボニルアミノ基を示す場合、当該基としては、例え
ばメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミ
ノまたはｔ−ブトキシカルボニルアミノであり、好適に
はｔ−ブトキシカルボニルアミノである。
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ
カルボニルアミノ基を示す場合、当該基としては、例え
ばメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミ
ノまたはｔ−ブトキシカルボニルアミノであり、好適に
はｔ−ブトキシカルボニルアミノである。
【０１３８】置換分αbが酸素原子、窒素原子および硫
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員環飽和
複素環基を示す場合、当該基としては、例えばモルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、
イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、
ピラゾリニル、ピペリジルまたはピペラジニルであり
得、好適にはモルホリニル、チオモルホリニル、ピロリ
ジニル、ピペリジルまたはピペラジニル（特にピペリジ
ル）である。
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員環飽和
複素環基を示す場合、当該基としては、例えばモルホリ
ニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、
イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、
ピラゾリニル、ピペリジルまたはピペラジニルであり
得、好適にはモルホリニル、チオモルホリニル、ピロリ
ジニル、ピペリジルまたはピペラジニル（特にピペリジ
ル）である。
【０１３９】Ｘbが置換もしくは無置換の炭素数６ない
し１０個を有するアリール基または置換もしくは無置換
の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選
択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしく
は２環の５ないし１０員複素芳香環基を示す場合、これ
らの好適な具体例は、フェニル基、１−ナフチル基、２
−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−エチ
ルフェニル基、４−エチルフェニル基、３−イソプロピ
ルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、３−ｔ−
ブチルフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル基、４−ク
ロロメチルフェニル基、４−ブロモメチルフェニル基、
４−フルオロメチルフェニル基、４−ヨードメチルフェ
ニル基、３−ジフルオロメチルフェニル基、４−トリフ
ルオロメチルフェニル基、４−ペンタフルオロエチルフ
ェニル基、４−トリクロロメチルフェニル基、３−ヒド
ロキシフェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、３−ア
セトキシフェニル基、４−アセトキシフェニル基、５−
アセトキシ−２−ヒドロキシ−３，４，６−トリメチル
フェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフ
ェニル基、３−エトキシフェニル基、４−エトキシフェ
ニル基、３−イソプロポキシフェニル基、４−イソプロ
ポキシフェニル基、３，４−メチレンジオキシフェニル
基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオキシフェ
ニル基、１−ナフチルメトキシフェニル基、３−メチル
チオフェニル基、４−メチルチオフェニル基、３−エチ
ルチオフェニル基、４−エチルチオフェニル基、３−イ
ソプロピルチオフェニル基、４−イソプロピルチオフェ
ニル基、３−メタンスルホニルフェニル基、４−メタン
スルホニルフェニル基、３−エタンスルホニルフェニル
基、４−エタンスルホニルフェニル基、３−イソプロパ
ンスルホニルフェニル基、４−イソプロパンスルホニル
フェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフ
ェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル
基、３−ブロモフェニル基、４−ブロモフェニル基、４
−ニトロフェニル基、４−アミノフェニル基、３−メチ
ルアミノフェニル基、４−エチルアミノフェニル基、３
−プロピルアミノフェニル基、４−ブチルアミノフェニ
ル基、３−ジメチルアミノフェニル基、４−ジエチルア
ミノフェニル基、３−ジプロピルアミノフェニル基、４
−ジブチルアミノフェニル基、３−ベンジルフェニル
基、４−ベンジルフェニル基、３−フェネチルフェニル
基、４−（１−ナフチルメチル）フェニル基、３−ビフ
ェニリル基、４−ビフェニリル基、３−（４−メチルフ
ェニル）フェニル基、４−（４−メチルフェニル）フェ
ニル基、３−（４−エチルフェニル）フェニル基、３−
（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニル基、４−
（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニル基、４−
（２−ヒドロキシフェニル）フェニル、４−（３−ヒド
ロキシフェニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシフェ
ニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメ
チルフェニル）フェニル、３−（４−メトキシフェニ
ル）フェニル基、４−（２−メトキシフェニル）フェニ
ル基、４−（３−メトキシフェニル）フェニル基、４−
（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２，４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２，４−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、３−（２，５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（２，５−ジメトキシフ
ェニル）フェニル基、４−（３−ヒドロキシメチルフェ
ニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシメチルフェニ
ル）フェニル、４−（３−フルオロフェニル）フェニ
ル、４−（４−フルオロフェニル）フェニル、４−（３
−クロロフェニル）フェニル基、４−（４−クロロフェ
ニル）フェニル基、４−（３−ブロモフェニル）フェニ
ル基、４−（４−ブロモフェニル）フェニル基、３−
（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、４
−（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、
４−（２−ホルミルフェニル）フェニル、４−（３−ホ
ルミルフェニル）フェニル、４−（４−ホルミルフェニ
ル）フェニル、４−（３−カルボキシルフェニル）フェ
ニル、４−（４−カルボキシルフェニル）フェニル、４
−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルフェニル）フェ
ニル、４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルフェニ
ル）フェニル、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジル
フェニル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェノキ
シフェニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−フェ
ニルチオフェニル基、３−フェニルスルホニルフェニル
基、４−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フェニ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニルスル
ホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチルフェニル
スルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（イミダゾー
ル−１−イル）フェニル基、４−（イミダゾール−１−
イル）フェニル基、３−（１−メチルイミダゾール−４
−イル）フェニル基、４−（１−メチルイミダゾール−
４−イル）フェニル基、３−（２−フリル）フェニル
基、４−（２−フリル）フェニル基、３−（２−チエニ
ル）フェニル基、４−（２−チエニル）フェニル基、３
−（３−チエニル）フェニル基、４−（３−チエニル）
フェニル基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−
（２−ピリジル）フェニル基、4−（２−トリフルオロ
メチルピリジン−５−イル）フェニル基、4−（２−メ
トキシピリジン−５−イル）フェニル基、4−（２−ニ
トロピリジン−５−イル）フェニル基、4−（２−Ｎ，
Ｎ−ジメチルアミノピリジン−５−イル）フェニル基、
３−（３−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ル）フェニル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４
−（４−ピリジル）フェニル基、４−（イミダゾール−
１−イルチオ）フェニル基、４−（２−フリルチオ）フ
ェニル基、４−（２−チエニルチオ）フェニル基、４−
（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジル
チオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル
基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−
（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチ
ル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、３−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスル
ホニルアミノ）フェニル基、３−（オキサゾール−２−
イル）フェニル基、４−（オキサゾール−２−イル）フ
ェニル基、３−（オキサゾール−４−イル）フェニル
基、４−（オキサゾール−４−イル）フェニル基、３−
（オキサゾール−５−イル）フェニル基、４−（オキサ
ゾール−５−イル）フェニル基、３−（チアゾール−２
−イル）フェニル基、４−（チアゾール−２−イル）フ
ェニル基、３−（チアゾール−４−イル）フェニル基、
４−（チアゾール−４−イル）フェニル基、３−（チア
ゾール−５−イル）フェニル基、４−（チアゾール−５
−イル）フェニル基、４−（ピペリジン−１−イル）フ
ェニル、１−メチル−２−ピロリル基、１−フェニル−
２−ピロリル基、１−ベンジル−２−ピロリル基、５−
メチル−２−フリル基、５−フェニル−２−フリル基、
５−メチル−２−チエニル基、５−フェニル−２−チエ
ニル基、５−メチル−３−チエニル基、５−フェニル−
３−チエニル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１−
フェニル−３−ピラゾリル基、３−イミダゾリル基、１
−メチル−２−イミダゾリル基、１−フェニル−２−イ
ミダゾリル基、１−メチル−４−イミダゾリル基、１−
フェニル−４−イミダゾリル基、１−メチル−２−フェ
ニル−４−イミダゾリル基、１，５−ジメチル−２−フ
ェニル−４−イミダゾリル基、１，４−ジメチル−２−
フェニル−５−イミダゾリル基、４−オキサゾリル基、
５−オキサゾリル基、２−メチル−４−オキサゾリル
基、２−フェニル−４−オキサゾリル基、２−メチル−
５−オキサゾリル基、２−フェニル−５−オキサゾリル
基、４−メチル−２−フェニル−５−オキサゾリル基、
５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリル基、４−
チアゾリル基、５−チアゾリル基、２−メチル−４−チ
アゾリル基、２−フェニル−４−チアゾリル基、２−メ
チル−５−チアゾリル基、２−フェニル−５−チアゾリ
ル基、４−メチル−２−フェニル−５−チアゾリル基、
５−メチル−２−フェニル−４−チアゾリル基、１−メ
チル−３−ピラゾリル基、１−フェニル−３−ピラゾリ
ル基、３−メチル−５−イソオキサゾリル基、３−フェ
ニル−５−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−
ピリジル基、４−ピリジル基、３−メチル−５−ピリジ
ル基、３−エチル−５−ピリジル基、３−フェニル−５
−ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基、２−エチ
ル−５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、
２−（４−メトキシフェニル）−５−ピリジル基、２−
（４−フルオロフェニル）−５−ピリジル基、２−ヒド
ロキシ−５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル
基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキ
シ−５−ピリジル基、２−（２，２，３，３−テトラフ
ルオロプロポキシフェニル）−５−ピリジル、２−ベン
ジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピ
リジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル基、２−イソ
プロピルチオ−５−ピリジル基、２−メタンスルホニル
−５−ピリジル基、２−エタンスルホニル−５−ピリジ
ル基、２−イソプロパンスルホニル−５−ピリジル基、
２−ベンジル−５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−
ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−
フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２−フェニルス
ルホニルアミノ−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフ
ェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジル基、３−メチ
ル−６−ピリジル基、３−フェニル−６−ピリジル基、
２−メチル−６−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリ
ジル基、２−メチル−４−ピリミジニル基、２−フェニ
ル−４−ピリミジニル基、２−メトキシ−４−ピリミジ
ニル基、２−エトキシ−４−ピリミジニル基、２−イソ
プロポキシ−４−ピリミジニル基、２−メチルチオ−４
−ピリミジニル基、２−エチルチオ−４−ピリミジニル
基、２−イソプロピルチオ−４−ピリミジニル基、２−
フェニルチオ−４−ピリミジニル基、２−メタンスルホ
ニル−４−ピリミジニル基、２−エタンスルホニル−４
−ピリミジニル基、２−イソプロピルスルホニル−４−
ピリミジニル基、２−フェニルスルホニル−４−ピリミ
ジニル基、２−メチル−５−ピリミジニル基、２−フェ
ニル−５−ピリミジニル基、２−メトキシ−５−ピリミ
ジニル基、２−エトキシ−５−ピリミジニル基、２−イ
ソプロポキシ−５−ピリミジニル基、２−メチルチオ−
５−ピリミジニル基、２−エチルチオ−５−ピリミジニ
ル基、２−イソプロピルチオ−５−ピリミジニル基、２
−フェニルチオ−５−ピリミジニル基、２−メタンスル
ホニル−５−ピリミジニル基、２−エタンスルホニル、
５−ピリミジニル基、２−イソプロピルスルホニル−５
−ピリミジニル基、２−フェニルスルホニル−５−ピリ
ミジニル基、２−インドリル基、３−インドリル基、１
−メチル−２−インドリル基、１−メチル−３−インド
リル基、２−ベンズイミダゾリル基、１−メチル−２−
ベンズイミダゾリル基、２−ベンズオキサゾリル基、２
−ベンズチアゾリル基、２−キノリル基、３−キノリル
基、４−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキ
ノリル基、４−イソキノリル基または８−イソキノリル
基であり、好適にはフェニル基、１−ナフチル基、２−
ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−エチル
フェニル基、４−エチルフェニル基、３−イソプロピル
フェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−トリフ
ルオロメチルフェニル基、３−ヒドロキシフェニル基、
４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ−３，５−
ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニル基、４−
アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２−ヒドロキ
シ−３，４，６−トリメチルフェニル基、３−メトキシ
フェニル基、４−メトキシフェニル基、３−エトキシフ
ェニル基、４−エトキシフェニル基、３−イソプロポキ
シフェニル基、４−イソプロポキシフェニル基、３，４
−メチレンジオキシフェニル基、ベンジルオキシフェニ
ル基、３−メチルチオフェニル基、４−メチルチオフェ
ニル基、３−エチルチオフェニル基、４−エチルチオフ
ェニル基、３−メタンスルホニルフェニル基、４−メタ
ンスルホニルフェニル基、３−エタンスルホニルフェニ
ル基、４−エタンスルホニルフェニル基、３−フルオロ
フェニル基、４−フルオロフェニル基、３−クロロフェ
ニル基、４−クロロフェニル基、４−ジエチルアミノフ
ェニル、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジルフェニ
ル基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（２−ヒドロキシフェニル）フェニル、
４−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル、４−（４−
ヒドロキシフェニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシ
−３，５−ジメチルフェニル）フェニル、３−（４−メ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２−メトキシフェ
ニル）フェニル基、４−（３−メトキシフェニル）フェ
ニル基、４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３
−（２，４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−
（２，４−ジメトキシフェニル）フェニル基、３−
（２，５−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−
（２，５−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（３
−ヒドロキシメチルフェニル）フェニル基、４−（４−
ヒドロキシメチルフェニル）フェニル基、４−（３−フ
ルオロフェニル）フェニル基、４−（４−フルオロフェ
ニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）フェニ
ル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、３−
（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、４
−（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、
２−ホルミルフェニル基、３−ホルミルフェニル基、４
−ホルミルフェニル基、３−カルボキシルフェニル基、
４−カルボキシルフェニル基、３−Ｎ，Ｎ−ジメチルア
ミノメチルフェニル基、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ
チルフェニル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェ
ノキシフェニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−
フェニルチオフェニル基、３−フェニルスルホニルフェ
ニル基、４−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フ
ェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニル
スルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−フ
ェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチ
ル−フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（２
−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリジル）フェニ
ル基、4−（２−トリフルオロメチルピリジン−５−イ
ル）フェニル基、4−（２−メトキシピリジン−５−イ
ル）フェニル基、４−（２−ニトロピリジン−５−イ
ル）フェニル基、4−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピ
リジン−５−イル）フェニル基、３−（３−ピリジル）
フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニル基、３−
（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）フェニル基、４
−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、４−（２−ピリ
ジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−２−ピリ
ジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（２−ピリジ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−
２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−
メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、４−（１−ピペリジニル）フェニル基、３−イ
ミダゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−
ピリジル基、３−メチル−５−ピリジル基、３−エチル
−５−ピリジル基、３−フェニル−５−ピリジル基、２
−メチル−５−ピリジル基、２−エチル−５−ピリジル
基、２−フェニル−５−ピリジル基、２−ヒドロキシ−
５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−
エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−
ピリジル基、２−（２，２，３，３−テトラフルオロプ
ロポキシ）−５−ピリジル基、２−ベンジルオキシ−５
−ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピリジル基、２−
エチルチオ−５−ピリジル基、２−イソプロピルチオ−
５−ピリジル基、２−メタンスルホニル−５−ピリジル
基、２−エタンスルホニル−５−ピリジル基、２−イソ
プロパンスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２
−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ
−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ）−５−ピリジル基、２−（４−メトキシフェ
ニル）−５−ピリジル基、２−（４−フルオロフェニ
ル）−５−ピリジル基、３−メチル−６−ピリジル基、
３−フェニル−６−ピリジル基、２−メチル−６−ピリ
ジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、２−キノリル
基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソキノリ
ル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基または
８−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニル基、
ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−ヒドロキシフェニル
基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ−３，
５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニル基、
４−アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２−ヒド
ロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル基、３−クロ
ロフェニル基、４−クロロフェニル基、３−ベンジルフ
ェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−ビフェニリル
基、４−ビフェニリル基、４−（４−トリフルオロメチ
ルフェニル）フェニル基、４−（２−ヒドロキシフェニ
ル）フェニル基、４−（３−ヒドロキシフェニル）フェ
ニル基、４−（４−ヒドロキシフェニル）フェニル基、
４−（２−メトキシフェニル）フェニル基、４−（３−
メトキシフェニル）フェニル基、４−（４−メトキシフ
ェニル）フェニル基、４−（４−ヒドロキシ−３，５−
ジメチルフェニル）フェニル基、４−（４−フルオロフ
ェニル）フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェ
ニル基、４−（２−ホルミルフェニル）フェニル基、４
−（３−ホルミルフェニル）フェニル基、４−（４−ホ
ルミルフェニル）フェニル基、４−（３−カルボキシル
フェニル）フェニル基、４−（４−カルボキシルフェニ
ル）フェニル基、４−（３−ヒドロキシメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（４−ヒドロキシメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ
チルフェニル）フェニル基、４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルアミノメチルフェニル）フェニル基、３−フェノキシ
フェニル基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニル
チオフェニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フ
ェニルスルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニル
フェニル基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、４−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
３−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル
基、４−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−（２−
ピリジル）フェニル基、４−（３−トリフルオロメチル
ピジリン−６−イル）フェニル基、４−（３−メトキシ
ピリジン−６−イル）フェニル基、４−（３−ニトロピ
リジン−６−イル）フェニル基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジ
メチルアミノピリジン−６−イル）フェニル基、３−
（３−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フ
ェニル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４
−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）
フェニル基、４−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、
４−（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリ
ジルチオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニ
ル）フェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェ
ニル基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、２−ピリジ
ル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−メトキシ
−５−ピリジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２
−イソプロポキシ−５−ピリジル基、２−（２，２，
３，３−テトラフルオロプロポキシ）−５−ピリジル
基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチル
チオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル
基、２−メタンスルホニル−５−ピリジル基、２−エタ
ンスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−５−ピ
リジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、２−（４−
メトキシフェニル）−５−ピリジル基、２−（４−フル
オロフェニル）−５−ピリジル基、３−フェニル−５−
ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、３−フェ
ニル−６−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル
基、２−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニル
スルホニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニル
アミノ−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルス
ルホニルアミノ）−５−ピリジル基、２−メチル−５−
ピリジル基、３−キノリル基、３−メチル−５−ピリジ
ル基、３−キノリル基または３−インドリル基であリ、
特に好適にはフェニル基、ｐ−トリル基、４−フルオロ
フェニル基、４−ベンジルフェニル基、４−ビフェニリ
ル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニ
ル基、４−（２−ヒドロキシフェニル）フェニル基、４
−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル基、４−（４−
ヒドロキシフェニル）フェニル基、４−（２−メトキシ
フェニル）フェニル基、４−（３−メトキシフェニル）
フェニル基、４−（４−メトキシフェニル）フェニル
基、４−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（４−フルオロフェニル）フェニ
ル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、４−
（２−ホルミルフェニル）フェニル基、４−（３−ホル
ミルフェニル）フェニル基、４−（４−ホルミルフェニ
ル）フェニル基、４−（３−カルボキシルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−カルボキシルフェニル）フェニル
基、４−（３−ヒドロキシメチルフェニル）フェニル
基、４−（４−ヒドロキシメチルフェニル）フェニル
基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ
チルフェニル）フェニル基、４−フェノキシフェニル
基、４−フェニルチオフェニル基、４−フェニルスルホ
ニルフェニル基、４−（フェニルスルホニルアミノ）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、４−（３
−トリフルオロメチルピリジン−６−イル）フェニル
基、４−（３−メトキシピリジン−６−イル）フェニル
基、４−（３−ニトロピリジン−６−イル）フェニル
基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン−６−
イル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニル基、
４−（４−ピリジル）フェニル基、２−ピリジル基、３
−ピリジル基、４−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピ
リジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプ
ロポキシ−５−ピリジル基、２−（２，２，３，３−テ
トラフルオロプロポキシ）−５−ピリジル基、２−ベン
ジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピ
リジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル基、２−メタ
ンスルホニル−５−ピリジル基、２−エタンスルホニル
−５−ピリジル基、２−ベンジル−５−ピリジル基、２
−フェニル−５−ピリジル基、３−フェニル−５−ピリ
ジル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−（４−メ
トキシフェニル）−５−ピリジル基、２−（４−フルオ
ロフェニル）−５−ピリジル基、２−フェニル−６−ピ
リジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２−フェ
ニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニル−
５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ−５−
ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミ
ノ）−５−ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基ま
たは３−メチル−５−ピリジル基である。
し１０個を有するアリール基または置換もしくは無置換
の酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選
択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしく
は２環の５ないし１０員複素芳香環基を示す場合、これ
らの好適な具体例は、フェニル基、１−ナフチル基、２
−ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−エチ
ルフェニル基、４−エチルフェニル基、３−イソプロピ
ルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、３−ｔ−
ブチルフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル基、４−ク
ロロメチルフェニル基、４−ブロモメチルフェニル基、
４−フルオロメチルフェニル基、４−ヨードメチルフェ
ニル基、３−ジフルオロメチルフェニル基、４−トリフ
ルオロメチルフェニル基、４−ペンタフルオロエチルフ
ェニル基、４−トリクロロメチルフェニル基、３−ヒド
ロキシフェニル基、４−ヒドロキシフェニル基、３−ア
セトキシフェニル基、４−アセトキシフェニル基、５−
アセトキシ−２−ヒドロキシ−３，４，６−トリメチル
フェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフ
ェニル基、３−エトキシフェニル基、４−エトキシフェ
ニル基、３−イソプロポキシフェニル基、４−イソプロ
ポキシフェニル基、３，４−メチレンジオキシフェニル
基、ベンジルオキシフェニル基、フェネチルオキシフェ
ニル基、１−ナフチルメトキシフェニル基、３−メチル
チオフェニル基、４−メチルチオフェニル基、３−エチ
ルチオフェニル基、４−エチルチオフェニル基、３−イ
ソプロピルチオフェニル基、４−イソプロピルチオフェ
ニル基、３−メタンスルホニルフェニル基、４−メタン
スルホニルフェニル基、３−エタンスルホニルフェニル
基、４−エタンスルホニルフェニル基、３−イソプロパ
ンスルホニルフェニル基、４−イソプロパンスルホニル
フェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフ
ェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル
基、３−ブロモフェニル基、４−ブロモフェニル基、４
−ニトロフェニル基、４−アミノフェニル基、３−メチ
ルアミノフェニル基、４−エチルアミノフェニル基、３
−プロピルアミノフェニル基、４−ブチルアミノフェニ
ル基、３−ジメチルアミノフェニル基、４−ジエチルア
ミノフェニル基、３−ジプロピルアミノフェニル基、４
−ジブチルアミノフェニル基、３−ベンジルフェニル
基、４−ベンジルフェニル基、３−フェネチルフェニル
基、４−（１−ナフチルメチル）フェニル基、３−ビフ
ェニリル基、４−ビフェニリル基、３−（４−メチルフ
ェニル）フェニル基、４−（４−メチルフェニル）フェ
ニル基、３−（４−エチルフェニル）フェニル基、３−
（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニル基、４−
（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニル基、４−
（２−ヒドロキシフェニル）フェニル、４−（３−ヒド
ロキシフェニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシフェ
ニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメ
チルフェニル）フェニル、３−（４−メトキシフェニ
ル）フェニル基、４−（２−メトキシフェニル）フェニ
ル基、４−（３−メトキシフェニル）フェニル基、４−
（４−メトキシフェニル）フェニル基、３−（２，４−
ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（２，４−ジメ
トキシフェニル）フェニル基、３−（２，５−ジメトキ
シフェニル）フェニル基、４−（２，５−ジメトキシフ
ェニル）フェニル基、４−（３−ヒドロキシメチルフェ
ニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシメチルフェニ
ル）フェニル、４−（３−フルオロフェニル）フェニ
ル、４−（４−フルオロフェニル）フェニル、４−（３
−クロロフェニル）フェニル基、４−（４−クロロフェ
ニル）フェニル基、４−（３−ブロモフェニル）フェニ
ル基、４−（４−ブロモフェニル）フェニル基、３−
（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、４
−（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、
４−（２−ホルミルフェニル）フェニル、４−（３−ホ
ルミルフェニル）フェニル、４−（４−ホルミルフェニ
ル）フェニル、４−（３−カルボキシルフェニル）フェ
ニル、４−（４−カルボキシルフェニル）フェニル、４
−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルフェニル）フェ
ニル、４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルフェニ
ル）フェニル、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジル
フェニル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェノキ
シフェニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−フェ
ニルチオフェニル基、３−フェニルスルホニルフェニル
基、４−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フェニ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニルスル
ホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチルフェニル
スルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチルフェ
ニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（イミダゾー
ル−１−イル）フェニル基、４−（イミダゾール−１−
イル）フェニル基、３−（１−メチルイミダゾール−４
−イル）フェニル基、４−（１−メチルイミダゾール−
４−イル）フェニル基、３−（２−フリル）フェニル
基、４−（２−フリル）フェニル基、３−（２−チエニ
ル）フェニル基、４−（２−チエニル）フェニル基、３
−（３−チエニル）フェニル基、４−（３−チエニル）
フェニル基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−
（２−ピリジル）フェニル基、4−（２−トリフルオロ
メチルピリジン−５−イル）フェニル基、4−（２−メ
トキシピリジン−５−イル）フェニル基、4−（２−ニ
トロピリジン−５−イル）フェニル基、4−（２−Ｎ，
Ｎ−ジメチルアミノピリジン−５−イル）フェニル基、
３−（３−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ル）フェニル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４
−（４−ピリジル）フェニル基、４−（イミダゾール−
１−イルチオ）フェニル基、４−（２−フリルチオ）フ
ェニル基、４−（２−チエニルチオ）フェニル基、４−
（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジル
チオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル
基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−
（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピ
リジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチ
ル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−
（Ｎ−メチル−２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、３−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル
基、３−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（３−ピリジルスルホニルアミ
ノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスル
ホニルアミノ）フェニル基、３−（オキサゾール−２−
イル）フェニル基、４−（オキサゾール−２−イル）フ
ェニル基、３−（オキサゾール−４−イル）フェニル
基、４−（オキサゾール−４−イル）フェニル基、３−
（オキサゾール−５−イル）フェニル基、４−（オキサ
ゾール−５−イル）フェニル基、３−（チアゾール−２
−イル）フェニル基、４−（チアゾール−２−イル）フ
ェニル基、３−（チアゾール−４−イル）フェニル基、
４−（チアゾール−４−イル）フェニル基、３−（チア
ゾール−５−イル）フェニル基、４−（チアゾール−５
−イル）フェニル基、４−（ピペリジン−１−イル）フ
ェニル、１−メチル−２−ピロリル基、１−フェニル−
２−ピロリル基、１−ベンジル−２−ピロリル基、５−
メチル−２−フリル基、５−フェニル−２−フリル基、
５−メチル−２−チエニル基、５−フェニル−２−チエ
ニル基、５−メチル−３−チエニル基、５−フェニル−
３−チエニル基、１−メチル−３−ピラゾリル基、１−
フェニル−３−ピラゾリル基、３−イミダゾリル基、１
−メチル−２−イミダゾリル基、１−フェニル−２−イ
ミダゾリル基、１−メチル−４−イミダゾリル基、１−
フェニル−４−イミダゾリル基、１−メチル−２−フェ
ニル−４−イミダゾリル基、１，５−ジメチル−２−フ
ェニル−４−イミダゾリル基、１，４−ジメチル−２−
フェニル−５−イミダゾリル基、４−オキサゾリル基、
５−オキサゾリル基、２−メチル−４−オキサゾリル
基、２−フェニル−４−オキサゾリル基、２−メチル−
５−オキサゾリル基、２−フェニル−５−オキサゾリル
基、４−メチル−２−フェニル−５−オキサゾリル基、
５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリル基、４−
チアゾリル基、５−チアゾリル基、２−メチル−４−チ
アゾリル基、２−フェニル−４−チアゾリル基、２−メ
チル−５−チアゾリル基、２−フェニル−５−チアゾリ
ル基、４−メチル−２−フェニル−５−チアゾリル基、
５−メチル−２−フェニル−４−チアゾリル基、１−メ
チル−３−ピラゾリル基、１−フェニル−３−ピラゾリ
ル基、３−メチル−５−イソオキサゾリル基、３−フェ
ニル−５−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−
ピリジル基、４−ピリジル基、３−メチル−５−ピリジ
ル基、３−エチル−５−ピリジル基、３−フェニル−５
−ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基、２−エチ
ル−５−ピリジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、
２−（４−メトキシフェニル）−５−ピリジル基、２−
（４−フルオロフェニル）−５−ピリジル基、２−ヒド
ロキシ−５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル
基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキ
シ−５−ピリジル基、２−（２，２，３，３−テトラフ
ルオロプロポキシフェニル）−５−ピリジル、２−ベン
ジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピ
リジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル基、２−イソ
プロピルチオ−５−ピリジル基、２−メタンスルホニル
−５−ピリジル基、２−エタンスルホニル−５−ピリジ
ル基、２−イソプロパンスルホニル−５−ピリジル基、
２−ベンジル−５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−
ピリジル基、２−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−
フェニルスルホニル−５−ピリジル基、２−フェニルス
ルホニルアミノ−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフ
ェニルスルホニルアミノ）−５−ピリジル基、３−メチ
ル−６−ピリジル基、３−フェニル−６−ピリジル基、
２−メチル−６−ピリジル基、２−フェニル−６−ピリ
ジル基、２−メチル−４−ピリミジニル基、２−フェニ
ル−４−ピリミジニル基、２−メトキシ−４−ピリミジ
ニル基、２−エトキシ−４−ピリミジニル基、２−イソ
プロポキシ−４−ピリミジニル基、２−メチルチオ−４
−ピリミジニル基、２−エチルチオ−４−ピリミジニル
基、２−イソプロピルチオ−４−ピリミジニル基、２−
フェニルチオ−４−ピリミジニル基、２−メタンスルホ
ニル−４−ピリミジニル基、２−エタンスルホニル−４
−ピリミジニル基、２−イソプロピルスルホニル−４−
ピリミジニル基、２−フェニルスルホニル−４−ピリミ
ジニル基、２−メチル−５−ピリミジニル基、２−フェ
ニル−５−ピリミジニル基、２−メトキシ−５−ピリミ
ジニル基、２−エトキシ−５−ピリミジニル基、２−イ
ソプロポキシ−５−ピリミジニル基、２−メチルチオ−
５−ピリミジニル基、２−エチルチオ−５−ピリミジニ
ル基、２−イソプロピルチオ−５−ピリミジニル基、２
−フェニルチオ−５−ピリミジニル基、２−メタンスル
ホニル−５−ピリミジニル基、２−エタンスルホニル、
５−ピリミジニル基、２−イソプロピルスルホニル−５
−ピリミジニル基、２−フェニルスルホニル−５−ピリ
ミジニル基、２−インドリル基、３−インドリル基、１
−メチル−２−インドリル基、１−メチル−３−インド
リル基、２−ベンズイミダゾリル基、１−メチル−２−
ベンズイミダゾリル基、２−ベンズオキサゾリル基、２
−ベンズチアゾリル基、２−キノリル基、３−キノリル
基、４−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキ
ノリル基、４−イソキノリル基または８−イソキノリル
基であり、好適にはフェニル基、１−ナフチル基、２−
ナフチル基、ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−エチル
フェニル基、４−エチルフェニル基、３−イソプロピル
フェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−トリフ
ルオロメチルフェニル基、３−ヒドロキシフェニル基、
４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ−３，５−
ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニル基、４−
アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２−ヒドロキ
シ−３，４，６−トリメチルフェニル基、３−メトキシ
フェニル基、４−メトキシフェニル基、３−エトキシフ
ェニル基、４−エトキシフェニル基、３−イソプロポキ
シフェニル基、４−イソプロポキシフェニル基、３，４
−メチレンジオキシフェニル基、ベンジルオキシフェニ
ル基、３−メチルチオフェニル基、４−メチルチオフェ
ニル基、３−エチルチオフェニル基、４−エチルチオフ
ェニル基、３−メタンスルホニルフェニル基、４−メタ
ンスルホニルフェニル基、３−エタンスルホニルフェニ
ル基、４−エタンスルホニルフェニル基、３−フルオロ
フェニル基、４−フルオロフェニル基、３−クロロフェ
ニル基、４−クロロフェニル基、４−ジエチルアミノフ
ェニル、３−ベンジルフェニル基、４−ベンジルフェニ
ル基、３−ビフェニリル基、４−ビフェニリル基、３−
（４−メチルフェニル）フェニル基、４−（４−メチル
フェニル）フェニル基、３−（４−エチルフェニル）フ
ェニル基、３−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フ
ェニル基、４−（２−ヒドロキシフェニル）フェニル、
４−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル、４−（４−
ヒドロキシフェニル）フェニル、４−（４−ヒドロキシ
−３，５−ジメチルフェニル）フェニル、３−（４−メ
トキシフェニル）フェニル基、４−（２−メトキシフェ
ニル）フェニル基、４−（３−メトキシフェニル）フェ
ニル基、４−（４−メトキシフェニル）フェニル基、３
−（２，４−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−
（２，４−ジメトキシフェニル）フェニル基、３−
（２，５−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−
（２，５−ジメトキシフェニル）フェニル基、４−（３
−ヒドロキシメチルフェニル）フェニル基、４−（４−
ヒドロキシメチルフェニル）フェニル基、４−（３−フ
ルオロフェニル）フェニル基、４−（４−フルオロフェ
ニル）フェニル基、４−（３−クロロフェニル）フェニ
ル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、３−
（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、４
−（３，４−メチレンジオキシフェニル）フェニル基、
２−ホルミルフェニル基、３−ホルミルフェニル基、４
−ホルミルフェニル基、３−カルボキシルフェニル基、
４−カルボキシルフェニル基、３−Ｎ，Ｎ−ジメチルア
ミノメチルフェニル基、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ
チルフェニル基、３−フェノキシフェニル基、４−フェ
ノキシフェニル基、３−フェニルチオフェニル基、４−
フェニルチオフェニル基、３−フェニルスルホニルフェ
ニル基、４−フェニルスルホニルフェニル基、３−（フ
ェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（フェニル
スルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−フ
ェニルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチ
ル−フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（２
−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリジル）フェニ
ル基、4−（２−トリフルオロメチルピリジン−５−イ
ル）フェニル基、4−（２−メトキシピリジン−５−イ
ル）フェニル基、４−（２−ニトロピリジン−５−イ
ル）フェニル基、4−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピ
リジン−５−イル）フェニル基、３−（３−ピリジル）
フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニル基、３−
（４−ピリジル）フェニル基、４−（４−ピリジル）フ
ェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）フェニル基、４
−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、４−（２−ピリ
ジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリジルチオ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（２−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニル）フェニル基、４−（３−ピリジ
ルスルホニル）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホ
ニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−メチル−２−ピリ
ジルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（２−ピリジ
ルスルホニルアミノ）フェニル基、４−（Ｎ−メチル−
２−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（３
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、３−（Ｎ−
メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、４
−（Ｎ−メチル−３−ピリジルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、４−（１−ピペリジニル）フェニル基、３−イ
ミダゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−
ピリジル基、３−メチル−５−ピリジル基、３−エチル
−５−ピリジル基、３−フェニル−５−ピリジル基、２
−メチル−５−ピリジル基、２−エチル−５−ピリジル
基、２−フェニル−５−ピリジル基、２−ヒドロキシ−
５−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピリジル基、２−
エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプロポキシ−５−
ピリジル基、２−（２，２，３，３−テトラフルオロプ
ロポキシ）−５−ピリジル基、２−ベンジルオキシ−５
−ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピリジル基、２−
エチルチオ−５−ピリジル基、２−イソプロピルチオ−
５−ピリジル基、２−メタンスルホニル−５−ピリジル
基、２−エタンスルホニル−５−ピリジル基、２−イソ
プロパンスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−
５−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２
−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホ
ニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ
−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニ
ルアミノ）−５−ピリジル基、２−（４−メトキシフェ
ニル）−５−ピリジル基、２−（４−フルオロフェニ
ル）−５−ピリジル基、３−メチル−６−ピリジル基、
３−フェニル−６−ピリジル基、２−メチル−６−ピリ
ジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、２−キノリル
基、３−キノリル基、４−キノリル基、１−イソキノリ
ル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基または
８−イソキノリル基であり、更に好適にはフェニル基、
ｍ−トリル基、ｐ−トリル基、３−ヒドロキシフェニル
基、４−ヒドロキシフェニル基、４−ヒドロキシ−３，
５−ジメチルフェニル基、３−アセトキシフェニル基、
４−アセトキシフェニル基、５−アセトキシ−２−ヒド
ロキシ−３、４、６−トリメチルフェニル基、３−クロ
ロフェニル基、４−クロロフェニル基、３−ベンジルフ
ェニル基、４−ベンジルフェニル基、３−ビフェニリル
基、４−ビフェニリル基、４−（４−トリフルオロメチ
ルフェニル）フェニル基、４−（２−ヒドロキシフェニ
ル）フェニル基、４−（３−ヒドロキシフェニル）フェ
ニル基、４−（４−ヒドロキシフェニル）フェニル基、
４−（２−メトキシフェニル）フェニル基、４−（３−
メトキシフェニル）フェニル基、４−（４−メトキシフ
ェニル）フェニル基、４−（４−ヒドロキシ−３，５−
ジメチルフェニル）フェニル基、４−（４−フルオロフ
ェニル）フェニル基、４−（４−クロロフェニル）フェ
ニル基、４−（２−ホルミルフェニル）フェニル基、４
−（３−ホルミルフェニル）フェニル基、４−（４−ホ
ルミルフェニル）フェニル基、４−（３−カルボキシル
フェニル）フェニル基、４−（４−カルボキシルフェニ
ル）フェニル基、４−（３−ヒドロキシメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（４−ヒドロキシメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ
チルフェニル）フェニル基、４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルアミノメチルフェニル）フェニル基、３−フェノキシ
フェニル基、４−フェノキシフェニル基、３−フェニル
チオフェニル基、４−フェニルチオフェニル基、３−フ
ェニルスルホニルフェニル基、４−フェニルスルホニル
フェニル基、３−（フェニルスルホニルアミノ）フェニ
ル基、４−（フェニルスルホニルアミノ）フェニル基、
３−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェニル
基、４−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミノ）フェ
ニル基、３−（２−ピリジル）フェニル基、４−（２−
ピリジル）フェニル基、４−（３−トリフルオロメチル
ピジリン−６−イル）フェニル基、４−（３−メトキシ
ピリジン−６−イル）フェニル基、４−（３−ニトロピ
リジン−６−イル）フェニル基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジ
メチルアミノピリジン−６−イル）フェニル基、３−
（３−ピリジル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フ
ェニル基、３−（４−ピリジル）フェニル基、４−（４
−ピリジル）フェニル基、４−（２−ピリジルオキシ）
フェニル基、４−（４−ピリジルオキシ）フェニル基、
４−（２−ピリジルチオ）フェニル基、４−（４−ピリ
ジルチオ）フェニル基、３−（２−ピリジルスルホニ
ル）フェニル基、４−（２−ピリジルスルホニル）フェ
ニル基、３−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、
４−（３−ピリジルスルホニル）フェニル基、３−（２
−ピリジルスルホニルアミノ）フェニル基、２−ピリジ
ル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−メトキシ
−５−ピリジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２
−イソプロポキシ−５−ピリジル基、２−（２，２，
３，３−テトラフルオロプロポキシ）−５−ピリジル
基、２−ベンジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチル
チオ−５−ピリジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル
基、２−メタンスルホニル−５−ピリジル基、２−エタ
ンスルホニル−５−ピリジル基、２−ベンジル−５−ピ
リジル基、２−フェニル−５−ピリジル基、２−（４−
メトキシフェニル）−５−ピリジル基、２−（４−フル
オロフェニル）−５−ピリジル基、３−フェニル−５−
ピリジル基、２−フェニル−６−ピリジル基、３−フェ
ニル−６−ピリジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル
基、２−フェニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニル
スルホニル−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニル
アミノ−５−ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルス
ルホニルアミノ）−５−ピリジル基、２−メチル−５−
ピリジル基、３−キノリル基、３−メチル−５−ピリジ
ル基、３−キノリル基または３−インドリル基であリ、
特に好適にはフェニル基、ｐ−トリル基、４−フルオロ
フェニル基、４−ベンジルフェニル基、４−ビフェニリ
ル基、４−（４−トリフルオロメチルフェニル）フェニ
ル基、４−（２−ヒドロキシフェニル）フェニル基、４
−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル基、４−（４−
ヒドロキシフェニル）フェニル基、４−（２−メトキシ
フェニル）フェニル基、４−（３−メトキシフェニル）
フェニル基、４−（４−メトキシフェニル）フェニル
基、４−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（４−フルオロフェニル）フェニ
ル基、４−（４−クロロフェニル）フェニル基、４−
（２−ホルミルフェニル）フェニル基、４−（３−ホル
ミルフェニル）フェニル基、４−（４−ホルミルフェニ
ル）フェニル基、４−（３−カルボキシルフェニル）フ
ェニル基、４−（４−カルボキシルフェニル）フェニル
基、４−（３−ヒドロキシメチルフェニル）フェニル
基、４−（４−ヒドロキシメチルフェニル）フェニル
基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルフェニ
ル）フェニル基、４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメ
チルフェニル）フェニル基、４−フェノキシフェニル
基、４−フェニルチオフェニル基、４−フェニルスルホ
ニルフェニル基、４−（フェニルスルホニルアミノ）フ
ェニル基、４−（２−ピリジル）フェニル基、４−（３
−トリフルオロメチルピリジン−６−イル）フェニル
基、４−（３−メトキシピリジン−６−イル）フェニル
基、４−（３−ニトロピリジン−６−イル）フェニル
基、４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン−６−
イル）フェニル基、４−（３−ピリジル）フェニル基、
４−（４−ピリジル）フェニル基、２−ピリジル基、３
−ピリジル基、４−ピリジル基、２−メトキシ−５−ピ
リジル基、２−エトキシ−５−ピリジル基、２−イソプ
ロポキシ−５−ピリジル基、２−（２，２，３，３−テ
トラフルオロプロポキシ）−５−ピリジル基、２−ベン
ジルオキシ−５−ピリジル基、２−メチルチオ−５−ピ
リジル基、２−エチルチオ−５−ピリジル基、２−メタ
ンスルホニル−５−ピリジル基、２−エタンスルホニル
−５−ピリジル基、２−ベンジル−５−ピリジル基、２
−フェニル−５−ピリジル基、３−フェニル−５−ピリ
ジル基、３−フェニル−６−ピリジル基、２−（４−メ
トキシフェニル）−５−ピリジル基、２−（４−フルオ
ロフェニル）−５−ピリジル基、２−フェニル−６−ピ
リジル基、２−フェノキシ−５−ピリジル基、２−フェ
ニルチオ−５−ピリジル基、２−フェニルスルホニル−
５−ピリジル基、２−フェニルスルホニルアミノ−５−
ピリジル基、２−（Ｎ−メチルフェニルスルホニルアミ
ノ）−５−ピリジル基、２−メチル−５−ピリジル基ま
たは３−メチル−５−ピリジル基である。
【０１４０】Ｙbが式 ＞Ｎ−Ｒ5bを有する基（式中、
Ｒ5bは水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基（Ｒ3bで述べたと同意義を
示す。）または炭素数１ないし８個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状の脂肪族アシル基（炭素数１ないし８個を
有するアルカノイル基および炭素数３ないし８個を有す
るアルケノイル基を含む）または炭素数７ないし１１個
を有する芳香族アシル基を示す。）を示す場合、式＞Ｎ
−Ｒ5bを有する基は、例えばイミノ、メチルイミノ、エ
チルイミノ、プロピルイミノ、イソプロピルイミノ、ブ
チルイミノ、イソブチルイミノ、ｓ−ブチルイミノ、ｔ
−ブチルイミノ、ペンチルイミノ、１−メチルブチルイ
ミノ、２−メチルブチルイミノ、３−メチルブチルイミ
ノ、１，１−ジメチルプロピルイミノ、１，２−ジメチ
ルプロピルイミノ、２，２−ジメチルプロピルイミノ、
１−エチルプロピルイミノ、ヘキシルイミノ、１−メチ
ルペンチルイミノ、２−メチルペンチルイミノ、３−メ
チルペンチルイミノ、４−メチルペンチルイミノ、１，
１−ジメチルブチルイミノ、１，２−ジメチルブチルイ
ミノ、１，３−ジメチルブチルイミノ、２，２−ジメチ
ルブチルイミノ、２，３−ジメチルブチルイミノ、３，
３−ジメチルブチルイミノ、１−エチルブチルイミノ、
１，１，２−トリメチルプロピルイミノ、１，２，２−
トリメチルプロピルイミノ、アセチルイミノ、プロピオ
ニルイミノ、ブチリルイミノ、ペンタノイルイミノ、ヘ
キサノイルイミノ、ヘプタノイルイミノ、オクタノイル
イミノ、ベンゾイルイミノまたはｐ−トルオイルイミノ
であり得、好適にはイミノ基、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルイミノ基または
アセチルイミノ基であり、最適にはイミノ基、メチルイ
ミノ基、エチルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
る。
Ｒ5bは水素原子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキル基（Ｒ3bで述べたと同意義を
示す。）または炭素数１ないし８個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状の脂肪族アシル基（炭素数１ないし８個を
有するアルカノイル基および炭素数３ないし８個を有す
るアルケノイル基を含む）または炭素数７ないし１１個
を有する芳香族アシル基を示す。）を示す場合、式＞Ｎ
−Ｒ5bを有する基は、例えばイミノ、メチルイミノ、エ
チルイミノ、プロピルイミノ、イソプロピルイミノ、ブ
チルイミノ、イソブチルイミノ、ｓ−ブチルイミノ、ｔ
−ブチルイミノ、ペンチルイミノ、１−メチルブチルイ
ミノ、２−メチルブチルイミノ、３−メチルブチルイミ
ノ、１，１−ジメチルプロピルイミノ、１，２−ジメチ
ルプロピルイミノ、２，２−ジメチルプロピルイミノ、
１−エチルプロピルイミノ、ヘキシルイミノ、１−メチ
ルペンチルイミノ、２−メチルペンチルイミノ、３−メ
チルペンチルイミノ、４−メチルペンチルイミノ、１，
１−ジメチルブチルイミノ、１，２−ジメチルブチルイ
ミノ、１，３−ジメチルブチルイミノ、２，２−ジメチ
ルブチルイミノ、２，３−ジメチルブチルイミノ、３，
３−ジメチルブチルイミノ、１−エチルブチルイミノ、
１，１，２−トリメチルプロピルイミノ、１，２，２−
トリメチルプロピルイミノ、アセチルイミノ、プロピオ
ニルイミノ、ブチリルイミノ、ペンタノイルイミノ、ヘ
キサノイルイミノ、ヘプタノイルイミノ、オクタノイル
イミノ、ベンゾイルイミノまたはｐ−トルオイルイミノ
であり得、好適にはイミノ基、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルイミノ基または
アセチルイミノ基であり、最適にはイミノ基、メチルイ
ミノ基、エチルイミノ基またはアセチルイミノ基であ
る。
【０１４１】本発明の前記一般式（Ｉｂ）を有するアミ
ドカルボン酸誘導体は、常法に従って塩基性基を有する
場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩は、
例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素酸の
ようなハロゲン化水素酸の塩；硝酸塩、過塩素酸塩、硫
酸塩、燐酸塩のような無機酸塩；メタンスルホン酸、ト
リフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸のよう
な低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホン酸、
ｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホン酸の
塩；グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミノ酸の
塩；酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン酸、リ
ンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アスコルビ
ン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカルボン酸
の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化水素酸
の塩である。
ドカルボン酸誘導体は、常法に従って塩基性基を有する
場合は酸付加塩にすることができる。そのような塩は、
例えばフッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素酸の
ようなハロゲン化水素酸の塩；硝酸塩、過塩素酸塩、硫
酸塩、燐酸塩のような無機酸塩；メタンスルホン酸、ト
リフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸のよう
な低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホン酸、
ｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホン酸の
塩；グルタミン酸、アスパラギン酸のようなアミノ酸の
塩；酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン酸、リ
ンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アスコルビ
ン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸のようなカルボン酸
の塩をあげることができる。好適にはハロゲン化水素酸
の塩である。
【０１４２】更に、前記一般式（Ｉｂ）を有するアミド
カルボン酸誘導体は、カルボキシル基を有するので常法
に従って金属塩にすることができる。そのような塩とし
ては、例えばリチウム、ナトリウム、カリウムのような
アルカリ金属塩；カルシウム、バリウム、マグネシウム
のようなアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩；等をあ
げることができる。好適にはアルカリ金属塩である。
カルボン酸誘導体は、カルボキシル基を有するので常法
に従って金属塩にすることができる。そのような塩とし
ては、例えばリチウム、ナトリウム、カリウムのような
アルカリ金属塩；カルシウム、バリウム、マグネシウム
のようなアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩；等をあ
げることができる。好適にはアルカリ金属塩である。
【０１４３】本発明の前記一般式（Ｉｂ）を有するアミ
ドカルボン酸誘導体は、常法に従って薬理上許容される
エステルにすることができる。前記一般式（Ｉｂ）を有
するアミドカルボン酸誘導体の薬理上許容されるエステ
ルは、前記一般式（Ｉｂ）を有するアミドカルボン酸誘
導体に比べて医学的に使用され、薬理上受け入れられる
ものであれば特に限定はない。
ドカルボン酸誘導体は、常法に従って薬理上許容される
エステルにすることができる。前記一般式（Ｉｂ）を有
するアミドカルボン酸誘導体の薬理上許容されるエステ
ルは、前記一般式（Ｉｂ）を有するアミドカルボン酸誘
導体に比べて医学的に使用され、薬理上受け入れられる
ものであれば特に限定はない。
【０１４４】本発明の前記一般式（Ｉｂ）を有するアミ
ドカルボン酸誘導体のエステルは、例えば炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数７ないし１９個を有するアラルキル基、炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシカル
ボニルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数５ないし７
個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換した
炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基、炭素数５ないし７個を有するシクロアルキ
ルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ないし５
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素
数６ないし１０個を有するアリールカルボニルオキシが
置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基、炭素数６ないし１０個を有するア
リールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ない
し５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基お
よび５位に置換分として炭素数１ないし６個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する２−オキソ−
１，３−ジオキソレン−４−イルメチル基をあげること
ができる。
ドカルボン酸誘導体のエステルは、例えば炭素数１ない
し６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
炭素数７ないし１９個を有するアラルキル基、炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルカノ
イルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルオキシカル
ボニルオキシが置換した炭素数１ないし５個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数５ないし７
個を有するシクロアルキルカルボニルオキシが置換した
炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキル基、炭素数５ないし７個を有するシクロアルキ
ルオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ないし５
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素
数６ないし１０個を有するアリールカルボニルオキシが
置換した炭素数１ないし５個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基、炭素数６ないし１０個を有するア
リールオキシカルボニルオキシが置換した炭素数１ない
し５個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基お
よび５位に置換分として炭素数１ないし６個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを有する２−オキソ−
１，３−ジオキソレン−４−イルメチル基をあげること
ができる。
【０１４５】ここに、炭素数１ないし４個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、
１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピ
ル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１
−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジ
メチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブ
チル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロ
ピルまたは１，２，２−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
状もしくは分枝鎖状のアルキル基および炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基は、
例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ
ル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、
１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチ
ル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピ
ル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１
−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−
ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジ
メチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブ
チル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロ
ピルまたは１，２，２−トリメチルプロピルであり得、
好適には炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基であり、更に好適にはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチル
であり、最適にはメチルまたはエチルである。
【０１４６】炭素数７ないし１９個を有するアラルキル
基は、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロ
ピル、４−フェニルブチル、１−ナフチルメチル、２−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数５ないし７個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
基は、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロ
ピル、４−フェニルブチル、１−ナフチルメチル、２−
ナフチルメチルまたはジフェニルメチルであり得、好適
にはベンジルである。 炭素数５ないし７個を有するシ
クロアルキル基は、例えばシクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチルであり、好適にはシクロヘキシル
である。
【０１４７】炭素数６ないし１０個を有するアリール基
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
は、例えばフェニルまたはナフチルであり得、好適には
フェニルである。
【０１４８】好適なエステル残基の具体例は、例えばメ
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１
−（アセトキシ）エチル、プロピオニルオキシメチル、
１−（プロピオニルオキシ）エチル、ブチリルオキシメ
チル、１−（ブチリルオキシ）エチル、イソブチリルオ
キシメチル、１−（イソブチリルオキシ）エチル、バレ
リルオキシメチル、１−（バレリルオキシ）エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、１−（イソバレリルオキシ）
エチル、ピバロイルオキシメチル、１−（ピバロイルオ
キシ）エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１−
（メトキシカルボニルオキシ）エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、１−（プ
ロポキシカルボニルオキシ）エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニ
ルオキシ）エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
１−（ブトキシカルボニルオキシ）エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、１−（イソブトキシカルボ
ニルオキシ）エチル、ｔ−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、１−（シクロ
ペンタンカルボニルオキシ）エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、１−（シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ）エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、１−（シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ）エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ）エチル、ベンゾイルオキシメチル、１−（ベンゾイ
ルオキシ）エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、１−（フェノキシカルボニルオキシ）エチルまたは
５−メチル−２−オキソ−１、３−ジオキソレン−４−
イルメチルである。
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ−ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１
−（アセトキシ）エチル、プロピオニルオキシメチル、
１−（プロピオニルオキシ）エチル、ブチリルオキシメ
チル、１−（ブチリルオキシ）エチル、イソブチリルオ
キシメチル、１−（イソブチリルオキシ）エチル、バレ
リルオキシメチル、１−（バレリルオキシ）エチル、イ
ソバレリルオキシメチル、１−（イソバレリルオキシ）
エチル、ピバロイルオキシメチル、１−（ピバロイルオ
キシ）エチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１−
（メトキシカルボニルオキシ）エチル、エトキシカルボ
ニルオキシメチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）
エチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、１−（プ
ロポキシカルボニルオキシ）エチル、イソプロポキシカ
ルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニ
ルオキシ）エチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
１−（ブトキシカルボニルオキシ）エチル、イソブトキ
シカルボニルオキシメチル、１−（イソブトキシカルボ
ニルオキシ）エチル、ｔ−ブトキシカルボニルオキシメ
チル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、
シクロペンタンカルボニルオキシメチル、１−（シクロ
ペンタンカルボニルオキシ）エチル、シクロヘキサンカ
ルボニルオキシメチル、１−（シクロヘキサンカルボニ
ルオキシ）エチル、シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシメチル、１−（シクロペンチルオキシカルボニルオ
キシ）エチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ
メチル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキ
シ）エチル、ベンゾイルオキシメチル、１−（ベンゾイ
ルオキシ）エチル、フェノキシカルボニルオキシメチ
ル、１−（フェノキシカルボニルオキシ）エチルまたは
５−メチル−２−オキソ−１、３−ジオキソレン−４−
イルメチルである。
【０１４９】なお、前記一般式（Ｉｂ）を有するアミド
カルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその
薬理上許容されるエステルは、種々の異性体を有する。
例えばカルボン酸のαb位炭素の不斉に由来する光学異
性体が存在する。前記一般式（Ｉｂ）においては、これ
ら不斉炭素原子に基づく立体異性体およびこれら異性体
の等量および非等量混合物がすべて単一の式で示されて
いる。従って、本発明においてはこれらの異性体および
これらの異性体の混合物をもすべて含むものである。
更に本発明において、前記一般式（Ｉｂ）を有するアミ
ドカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはそ
の薬理上許容されるエステルが溶剤和物（例えば水和
物）を形成する場合には、これらもすべて含むものであ
る。
カルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはその
薬理上許容されるエステルは、種々の異性体を有する。
例えばカルボン酸のαb位炭素の不斉に由来する光学異
性体が存在する。前記一般式（Ｉｂ）においては、これ
ら不斉炭素原子に基づく立体異性体およびこれら異性体
の等量および非等量混合物がすべて単一の式で示されて
いる。従って、本発明においてはこれらの異性体および
これらの異性体の混合物をもすべて含むものである。
更に本発明において、前記一般式（Ｉｂ）を有するアミ
ドカルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩またはそ
の薬理上許容されるエステルが溶剤和物（例えば水和
物）を形成する場合には、これらもすべて含むものであ
る。
【０１５０】更に本発明において、生体内において代謝
されて前記一般式（Ｉｂ）を有するアミドカルボン酸誘
導体またはその塩に変換される化合物、例えばアミド誘
導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含むもの
である。本発明の前記一般式（Iｃ）、（Iｄ）、及び
（Iｅ）において、Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ
2e、Ｒ3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｘc、Ｘd、Ｘe、Ｚ1c、Ｚ1d、
Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、Ｚ3e、α1c、α1d、α1e、γ1c、γ
1d、及びγ 1eが「C1-C6アルキル基」を示す場合、当該
基は炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基を示
す。当該基としては、例えばメチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ-ブチル、
ｔ-ブチル、ペンチル、ｓ-ペンチル、イソペンチル、２
-メチルブチル、ネオペンチル、１-エチルプロピル、ヘ
キシル、４-メチルペンチル(イソヘキシル)、３-メチル
ペンチル、２-メチルペンチル、１-メチルペンチル(ｓ-
ヘキシル)、３,３-ジメチルブチル、２,２-ジメチルブ
チル、１,１-ジメチルブチル、１,２-ジメチルブチル、
１,３-ジメチルブチル、２,３-ジメチルブチル、又は２
-エチルブチル基を挙げることができる。好適にはC1-C4
アルキル基であり、更に好適にはC1-C2アルキル基であ
る。
されて前記一般式（Ｉｂ）を有するアミドカルボン酸誘
導体またはその塩に変換される化合物、例えばアミド誘
導体のような、いわゆるプロドラッグもすべて含むもの
である。本発明の前記一般式（Iｃ）、（Iｄ）、及び
（Iｅ）において、Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ
2e、Ｒ3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｘc、Ｘd、Ｘe、Ｚ1c、Ｚ1d、
Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、Ｚ3e、α1c、α1d、α1e、γ1c、γ
1d、及びγ 1eが「C1-C6アルキル基」を示す場合、当該
基は炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基を示
す。当該基としては、例えばメチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ-ブチル、
ｔ-ブチル、ペンチル、ｓ-ペンチル、イソペンチル、２
-メチルブチル、ネオペンチル、１-エチルプロピル、ヘ
キシル、４-メチルペンチル(イソヘキシル)、３-メチル
ペンチル、２-メチルペンチル、１-メチルペンチル(ｓ-
ヘキシル)、３,３-ジメチルブチル、２,２-ジメチルブ
チル、１,１-ジメチルブチル、１,２-ジメチルブチル、
１,３-ジメチルブチル、２,３-ジメチルブチル、又は２
-エチルブチル基を挙げることができる。好適にはC1-C4
アルキル基であり、更に好適にはC1-C2アルキル基であ
る。
【０１５１】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及び
Ｚ3eが「C6-C10アリール基(後述する置換分α1c、
α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、α2c、
α2d、及びα2eが「C6-C10アリール基(後述する置換分
β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、β1c、β1d、及びβ1eが「C6-C10
アリール基(後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１
乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、Ｚ2c、Ｚ
2d、及びＺ2eが「C6-C10アリール基(後述する置換分α
2c、α2d、及びα2eを１乃至５個有する。)」を示す場
合、当該C6-C10アリール部分としては、例えばフェニ
ル、インデニル、又はナフチルを挙げることができる。
3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及び
Ｚ3eが「C6-C10アリール基(後述する置換分α1c、
α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、α2c、
α2d、及びα2eが「C6-C10アリール基(後述する置換分
β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、β1c、β1d、及びβ1eが「C6-C10
アリール基(後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１
乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、Ｚ2c、Ｚ
2d、及びＺ2eが「C6-C10アリール基(後述する置換分α
2c、α2d、及びα2eを１乃至５個有する。)」を示す場
合、当該C6-C10アリール部分としては、例えばフェニ
ル、インデニル、又はナフチルを挙げることができる。
【０１５２】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及び
Ｚ3eが「C7-C16アラルキル基(アリール上に後述する置
換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、Ｘc、Ｘ d、Ｘe、α1c、α1d、
α1e、α2c、α2d、及びα2eが「C7-C16アラルキル基
(アリール上に後述する置換分β1c、β1d、及びβ1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、β1c、
β1d、及びβ1eが「C7-C16アラルキル基(アリール上に
後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)」を示す場合、当該C7-C16アラルキル
部分は、前述したC6-C10アリールによって一つ置換され
たC1-C6アルキル基を示す。当該アラルキル部分として
は、例えばベンジル、ナフチルメチル、インデニルメチ
ル、１-フェネチル、２-フェネチル、１-ナフチルエチ
ル、２-ナフチルエチル、１-フェニルプロピル、２-フ
ェニルプロピル、３-フェニルプロピル、１-ナフチルプ
ロピル、２-ナフチルプロピル、３-ナフチルプロピル、
１-フェニルブチル、２-フェニルブチル、３-フェニル
ブチル、４-フェニルブチル、１-ナフチルブチル、２-
ナフチルブチル、３-ナフチルブチル、４-ナフチルブチ
ル、５-フェニルペンチル、５-ナフチルペンチル、６-
フェニルヘキシル、又は６-ナフチルヘキシルを挙げる
ことができる。
3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及び
Ｚ3eが「C7-C16アラルキル基(アリール上に後述する置
換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、Ｘc、Ｘ d、Ｘe、α1c、α1d、
α1e、α2c、α2d、及びα2eが「C7-C16アラルキル基
(アリール上に後述する置換分β1c、β1d、及びβ1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、β1c、
β1d、及びβ1eが「C7-C16アラルキル基(アリール上に
後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)」を示す場合、当該C7-C16アラルキル
部分は、前述したC6-C10アリールによって一つ置換され
たC1-C6アルキル基を示す。当該アラルキル部分として
は、例えばベンジル、ナフチルメチル、インデニルメチ
ル、１-フェネチル、２-フェネチル、１-ナフチルエチ
ル、２-ナフチルエチル、１-フェニルプロピル、２-フ
ェニルプロピル、３-フェニルプロピル、１-ナフチルプ
ロピル、２-ナフチルプロピル、３-ナフチルプロピル、
１-フェニルブチル、２-フェニルブチル、３-フェニル
ブチル、４-フェニルブチル、１-ナフチルブチル、２-
ナフチルブチル、３-ナフチルブチル、４-ナフチルブチ
ル、５-フェニルペンチル、５-ナフチルペンチル、６-
フェニルヘキシル、又は６-ナフチルヘキシルを挙げる
ことができる。
【０１５３】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C1-C6アルキルスルホニル基」
を示す場合、当該基は前記C1-C6アルキル基がスルホニ
ルに結合した基を示す。当該基としては、例えばメタン
スルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、
イソプロパンスルホニル、ブタンスルホニル、イソブタ
ンスルホニル、ｓ-ブタンスルホニル、ｔ-ブタンスルホ
ニル、ペンタンスルホニル、イソペンタンスルホニル、
２-メチルブタンスルホニル、ネオペンタンスルホニ
ル、１-エチルプロパンスルホニル、ヘキサンスルホニ
ル、４-メチルペンタンスルホニル、３-メチルペンタン
スルホニル、２-メチルペンタンスルホニル、３,３-ジ
メチルブタンスルホニル、２,２-ジメチルブタンスルホ
ニル、１,１-ジメチルブタンスルホニル、１,２-ジメチ
ルブタンスルホニル、１,３-ジメチルブタンスルホニ
ル、２,３-ジメチルブタンスルホニル、又は２-エチル
ブタンスルホニルを挙げることができ、好適にはC1-C4
アルキルスルホニル基であり、更に好適にはC1-C2アル
キルスルホニル基であり最適にはメタンスルホニルであ
る。
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C1-C6アルキルスルホニル基」
を示す場合、当該基は前記C1-C6アルキル基がスルホニ
ルに結合した基を示す。当該基としては、例えばメタン
スルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、
イソプロパンスルホニル、ブタンスルホニル、イソブタ
ンスルホニル、ｓ-ブタンスルホニル、ｔ-ブタンスルホ
ニル、ペンタンスルホニル、イソペンタンスルホニル、
２-メチルブタンスルホニル、ネオペンタンスルホニ
ル、１-エチルプロパンスルホニル、ヘキサンスルホニ
ル、４-メチルペンタンスルホニル、３-メチルペンタン
スルホニル、２-メチルペンタンスルホニル、３,３-ジ
メチルブタンスルホニル、２,２-ジメチルブタンスルホ
ニル、１,１-ジメチルブタンスルホニル、１,２-ジメチ
ルブタンスルホニル、１,３-ジメチルブタンスルホニ
ル、２,３-ジメチルブタンスルホニル、又は２-エチル
ブタンスルホニルを挙げることができ、好適にはC1-C4
アルキルスルホニル基であり、更に好適にはC1-C2アル
キルスルホニル基であり最適にはメタンスルホニルであ
る。
【０１５４】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C1-C6ハロゲノアルキルスルホ
ニル基」を示す場合、当該基は前述したC1-C6アルキル
スルホニル基のアルキル部分がハロゲン原子によって１
以上置換された基を示す。当該基としては、例えばトリ
フルオロメタンスルホニル、トリクロロメタンスルホニ
ル、ジフルオロメタンスルホニル、ジクロロメタンスル
ホニル、ジブロモメタンスルホニル、フルオロメタンス
ルホニル、２,２,２-トリフルオロエタンスルホニル、
２,２,２-トリクロロエタンスルホニル、２-ブロモエタ
ンスルホニル、２-クロロエタンスルホニル、２-フルオ
ロエタンスルホニル、２-ヨードエタンスルホニル、３-
クロロプロパンスルホニル、４-フルオロブタンスルホ
ニル、６-ヨードヘキサンスルホニル、又は２,２-ジブ
ロモエタンスルホニルを挙げることができ、好適にはC1
-C4ハロゲノアルキルスルホニル基であり、更に好適に
はC 1-C2ハロゲノアルキルスルホニル基であり、最適に
はトリフルオロメタンスルホニルである。
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C1-C6ハロゲノアルキルスルホ
ニル基」を示す場合、当該基は前述したC1-C6アルキル
スルホニル基のアルキル部分がハロゲン原子によって１
以上置換された基を示す。当該基としては、例えばトリ
フルオロメタンスルホニル、トリクロロメタンスルホニ
ル、ジフルオロメタンスルホニル、ジクロロメタンスル
ホニル、ジブロモメタンスルホニル、フルオロメタンス
ルホニル、２,２,２-トリフルオロエタンスルホニル、
２,２,２-トリクロロエタンスルホニル、２-ブロモエタ
ンスルホニル、２-クロロエタンスルホニル、２-フルオ
ロエタンスルホニル、２-ヨードエタンスルホニル、３-
クロロプロパンスルホニル、４-フルオロブタンスルホ
ニル、６-ヨードヘキサンスルホニル、又は２,２-ジブ
ロモエタンスルホニルを挙げることができ、好適にはC1
-C4ハロゲノアルキルスルホニル基であり、更に好適に
はC 1-C2ハロゲノアルキルスルホニル基であり、最適に
はトリフルオロメタンスルホニルである。
【０１５５】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C6-C10アリールスルホニル基
(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、当該C6-C10アリール
スルホニル部分は、前述したC6-C10アリールがスルホニ
ルに結合した基を示す。当該C6-C10アリールスルホニル
部分としては、例えばフェニルスルホニル、インデニル
スルホニル、又はナフチルスルホニルを挙げることがで
きる。
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C6-C10アリールスルホニル基
(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、当該C6-C10アリール
スルホニル部分は、前述したC6-C10アリールがスルホニ
ルに結合した基を示す。当該C6-C10アリールスルホニル
部分としては、例えばフェニルスルホニル、インデニル
スルホニル、又はナフチルスルホニルを挙げることがで
きる。
【０１５６】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該置
換分を有していないC7-C16アラルキルスルホニル部分
は、前述したC7-C16アラルキルがスルホニルに結合した
基を示す。当該C7-C16アラルキルスルホニル部分として
は、例えばベンジルスルホニル、ナフチルメチルスルホ
ニル、インデニルメチルスルホニル、１-フェネチルス
ルホニル、２-フェネチルスルホニル、１-ナフチルエチ
ルスルホニル、２-ナフチルエチルスルホニル、１-フェ
ニルプロピルスルホニル、２-フェニルプロピルスルホ
ニル、３-フェニルプロピルスルホニル、１-ナフチルプ
ロピルスルホニル、２-ナフチルプロピルスルホニル、
３-ナフチルプロピルスルホニル、１-フェニルブチルス
ルホニル、２-フェニルブチルスルホニル、３-フェニル
ブチルスルホニル、４-フェニルブチルスルホニル、１-
ナフチルブチルスルホニル、２-ナフチルブチルスルホ
ニル、３-ナフチルブチルスルホニル、４-ナフチルブチ
ルスルホニル、５-フェニルペンチルスルホニル、５-ナ
フチルペンチルスルホニル、６-フェニルヘキシルスル
ホニル、又は６-ナフチルヘキシルスルホニルを挙げる
ことができる。
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該置
換分を有していないC7-C16アラルキルスルホニル部分
は、前述したC7-C16アラルキルがスルホニルに結合した
基を示す。当該C7-C16アラルキルスルホニル部分として
は、例えばベンジルスルホニル、ナフチルメチルスルホ
ニル、インデニルメチルスルホニル、１-フェネチルス
ルホニル、２-フェネチルスルホニル、１-ナフチルエチ
ルスルホニル、２-ナフチルエチルスルホニル、１-フェ
ニルプロピルスルホニル、２-フェニルプロピルスルホ
ニル、３-フェニルプロピルスルホニル、１-ナフチルプ
ロピルスルホニル、２-ナフチルプロピルスルホニル、
３-ナフチルプロピルスルホニル、１-フェニルブチルス
ルホニル、２-フェニルブチルスルホニル、３-フェニル
ブチルスルホニル、４-フェニルブチルスルホニル、１-
ナフチルブチルスルホニル、２-ナフチルブチルスルホ
ニル、３-ナフチルブチルスルホニル、４-ナフチルブチ
ルスルホニル、５-フェニルペンチルスルホニル、５-ナ
フチルペンチルスルホニル、６-フェニルヘキシルスル
ホニル、又は６-ナフチルヘキシルスルホニルを挙げる
ことができる。
【０１５７】Ｗ1c、Ｗ1d、Ｗ1e、Ｗ2c、Ｗ2d及びＷ2eが
「C1-C8アルキレン基」を示す場合、当該基は炭素数１
乃至８個を有する直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキレン
基を示し、例えばメチレン、メチルメチレン、エチレ
ン、プロピレン、トリメチレン、１-メチルエチレン、
テトラメチレン、１-メチルトリメチレン、２-メチルト
リメチレン、３-メチルトリメチレン、１-メチルプロピ
レン、１,１-ジメチルエチレン、ペンタメチレン、１-
メチルテトラメチレン、２-メチルテトラメチレン、３-
メチルテトラメチレン、４-メチルテトラメチレン、１,
１-ジメチルトリメチレン、２,２-ジメチルトリメチレ
ン、３,３-ジメチルトリメチレン、ヘキサメチレン、１
-メチルペンタメチレン、２-メチルペンタメチレン、３
-メチルペンタメチレン、４-メチルペンタメチレン、５
-メチルペンタメチレン、１,１-ジメチルテトラメチレ
ン、２,２-ジメチルテトラメチレン、３,３-ジメチルテ
トラメチレン、４,４-ジメチルテトラメチレン、ヘプタ
メチレン、１-メチルヘキサメチレン、２-メチルヘキサ
メチレン、５-メチルヘキサメチレン、３-エチルペンタ
メチレン、オクタメチレン、２-メチルヘプタメチレ
ン、５-メチルヘプタメチレン、２-エチルヘキサメチレ
ン、２-エチル-３-メチルペンタメチレン、３-エチル-
２-メチルペンタメチレンを挙げることができ、好適に
は直鎖状のC1-C6アルキレン基であり、更に好適には直
鎖状のC1-C4アルキレン基であり、最適には直鎖状のC1-
C2アルキレン基である。
「C1-C8アルキレン基」を示す場合、当該基は炭素数１
乃至８個を有する直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキレン
基を示し、例えばメチレン、メチルメチレン、エチレ
ン、プロピレン、トリメチレン、１-メチルエチレン、
テトラメチレン、１-メチルトリメチレン、２-メチルト
リメチレン、３-メチルトリメチレン、１-メチルプロピ
レン、１,１-ジメチルエチレン、ペンタメチレン、１-
メチルテトラメチレン、２-メチルテトラメチレン、３-
メチルテトラメチレン、４-メチルテトラメチレン、１,
１-ジメチルトリメチレン、２,２-ジメチルトリメチレ
ン、３,３-ジメチルトリメチレン、ヘキサメチレン、１
-メチルペンタメチレン、２-メチルペンタメチレン、３
-メチルペンタメチレン、４-メチルペンタメチレン、５
-メチルペンタメチレン、１,１-ジメチルテトラメチレ
ン、２,２-ジメチルテトラメチレン、３,３-ジメチルテ
トラメチレン、４,４-ジメチルテトラメチレン、ヘプタ
メチレン、１-メチルヘキサメチレン、２-メチルヘキサ
メチレン、５-メチルヘキサメチレン、３-エチルペンタ
メチレン、オクタメチレン、２-メチルヘプタメチレ
ン、５-メチルヘプタメチレン、２-エチルヘキサメチレ
ン、２-エチル-３-メチルペンタメチレン、３-エチル-
２-メチルペンタメチレンを挙げることができ、好適に
は直鎖状のC1-C6アルキレン基であり、更に好適には直
鎖状のC1-C4アルキレン基であり、最適には直鎖状のC1-
C2アルキレン基である。
【０１５８】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
γ1c、γ1d、及びγ1eが「C1-C6ハロゲノアルキル基」
を示す場合、当該基は前述したC1-C6アルキル基がハロ
ゲン原子によって１以上置換された基を示す。当該基と
しては、例えばトリフルオロメチル、トリクロロメチ
ル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチ
ル、フルオロメチル、２,２,２-トリフルオロエチル、
２,２,２-トリクロロエチル、２-ブロモエチル、２-ク
ロロエチル、２-フルオロエチル、２-ヨードエチル、３
-クロロプロピル、４-フルオロブチル、６-ヨードヘキ
シル、又は２,２-ジブロモエチルを挙げることができ、
好適にはC1-C4ハロゲノアルキル基であり、更に好適に
はC1-C2ハロゲノアルキル基であり、最適にはトリフル
オロメチル基である。
γ1c、γ1d、及びγ1eが「C1-C6ハロゲノアルキル基」
を示す場合、当該基は前述したC1-C6アルキル基がハロ
ゲン原子によって１以上置換された基を示す。当該基と
しては、例えばトリフルオロメチル、トリクロロメチ
ル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチ
ル、フルオロメチル、２,２,２-トリフルオロエチル、
２,２,２-トリクロロエチル、２-ブロモエチル、２-ク
ロロエチル、２-フルオロエチル、２-ヨードエチル、３
-クロロプロピル、４-フルオロブチル、６-ヨードヘキ
シル、又は２,２-ジブロモエチルを挙げることができ、
好適にはC1-C4ハロゲノアルキル基であり、更に好適に
はC1-C2ハロゲノアルキル基であり、最適にはトリフル
オロメチル基である。
【０１５９】Ｘc、Ｘd、Ｘe、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、
α1c、α1d、及びα1eが「C1-C6アルコキシ基」を示す
場合、前述したC1-C6アルキル基が酸素原子に結合した
基を示す。当該基としては、例えばメトキシ、エトキ
シ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブト
キシ、ｓ-ブトキシ、ｔ-ブトキシ、ペントキシ、イソペ
ントキシ、２-メチルブトキシ、ネオペントキシ、１-エ
チルプロポキシ、ヘキシルオキシ、４-メチルペントキ
シ、３-メチルペントキシ、２-メチルペントキシ、３,
３-ジメチルブトキシ、２,２-ジメチルブトキシ、１,１
-ジメチルブトキシ、１,２-ジメチルブトキシ、１,３-
ジメチルブトキシ、２,３-ジメチルブトキシ、又は２-
エチルブトキシを挙げることができ、好適にはC1-C4ア
ルコキシ基であり、更に好適にはC1-C2アルコキシ基で
あり、最適にはメトキシである。
α1c、α1d、及びα1eが「C1-C6アルコキシ基」を示す
場合、前述したC1-C6アルキル基が酸素原子に結合した
基を示す。当該基としては、例えばメトキシ、エトキ
シ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブト
キシ、ｓ-ブトキシ、ｔ-ブトキシ、ペントキシ、イソペ
ントキシ、２-メチルブトキシ、ネオペントキシ、１-エ
チルプロポキシ、ヘキシルオキシ、４-メチルペントキ
シ、３-メチルペントキシ、２-メチルペントキシ、３,
３-ジメチルブトキシ、２,２-ジメチルブトキシ、１,１
-ジメチルブトキシ、１,２-ジメチルブトキシ、１,３-
ジメチルブトキシ、２,３-ジメチルブトキシ、又は２-
エチルブトキシを挙げることができ、好適にはC1-C4ア
ルコキシ基であり、更に好適にはC1-C2アルコキシ基で
あり、最適にはメトキシである。
【０１６０】Ｘc、Ｘd、Ｘe、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、
α1c、α1d、α1e、β1c、β1d、β1e、γ1c、γ1d、及
びγ1eが「ハロゲン原子」を示す場合、当該基として
は、例えば弗素原子、塩素原子、臭素原子又は沃素原子
を挙げることができる。好適には弗素原子、塩素原子又
は臭素原子であり、更に好適には弗素原子、又は塩素原
子である。
α1c、α1d、α1e、β1c、β1d、β1e、γ1c、γ1d、及
びγ1eが「ハロゲン原子」を示す場合、当該基として
は、例えば弗素原子、塩素原子、臭素原子又は沃素原子
を挙げることができる。好適には弗素原子、塩素原子又
は臭素原子であり、更に好適には弗素原子、又は塩素原
子である。
【０１６１】Ｘc、Ｘd、Ｘe、Ｚ3c、Ｚ3d、Ｚ3e、
α1c、α1d、α1e、α2c、α2d、及びα2 eが「C3-C10シ
クロアルキル基」を示す場合、当該基は３乃至１０員飽
和環状炭化水素基を示す。当該基としては、例えばシク
ロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘ
キシル、シクロヘプチル、ノルボルニル、又はアダマン
チルである。好適にはシクロプロピル、シクロヘキシ
ル、又はアダマンチルであり、更に好適にはアダマンチ
ルである。
α1c、α1d、α1e、α2c、α2d、及びα2 eが「C3-C10シ
クロアルキル基」を示す場合、当該基は３乃至１０員飽
和環状炭化水素基を示す。当該基としては、例えばシク
ロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘ
キシル、シクロヘプチル、ノルボルニル、又はアダマン
チルである。好適にはシクロプロピル、シクロヘキシ
ル、又はアダマンチルであり、更に好適にはアダマンチ
ルである。
【０１６２】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、α2e、β1c、β1d、及びβ1 eが「C1-C7脂
肪族アシル基」を示す場合、当該基としては、例えばホ
ルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチ
リル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノ
イル、アクリロイル、メタクリロイル、又はクロトノイ
ルを挙げることができる。好適にはC1-C5脂肪族アシル
であり、更に好適にはC1-C3脂肪族アシルであり、最適
にはアセチルである。
α2c、α2d、α2e、β1c、β1d、及びβ1 eが「C1-C7脂
肪族アシル基」を示す場合、当該基としては、例えばホ
ルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチ
リル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノ
イル、アクリロイル、メタクリロイル、又はクロトノイ
ルを挙げることができる。好適にはC1-C5脂肪族アシル
であり、更に好適にはC1-C3脂肪族アシルであり、最適
にはアセチルである。
【０１６３】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、α2e、β1c、β1d、及びβ1 eが「C4-C11シ
クロアルキルカルボニル基」を示す場合、当該基はカル
ボニル基に前述したC3-C10シクロアルキルが結合した基
を示す。当該基としては、例えばシクロプロピルカルボ
ニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボ
ニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘプチルカル
ボニル、ノルボルニルカルボニル、又はアダマンチルカ
ルボニルを挙げることができる。好適にはC4-C7シクロ
アルキルカルボニルである。
α2c、α2d、α2e、β1c、β1d、及びβ1 eが「C4-C11シ
クロアルキルカルボニル基」を示す場合、当該基はカル
ボニル基に前述したC3-C10シクロアルキルが結合した基
を示す。当該基としては、例えばシクロプロピルカルボ
ニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボ
ニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘプチルカル
ボニル、ノルボルニルカルボニル、又はアダマンチルカ
ルボニルを挙げることができる。好適にはC4-C7シクロ
アルキルカルボニルである。
【０１６４】Ｘc、Ｘd、Ｘe、Ｚ2c、Ｚ2d、Ｚ2e、
α1c、α1d、α1e、α2c、α2d、及びα2 eが「C7-C11ア
リールカルボニル基(後述する置換分β1c、β1d、及び
β1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
β1c、β1d、及びβ1eが「C7-C11アリールカルボニル基
(後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、当該C7-C11アリール
カルボニル部分はカルボニル基に前述したC6-C10アリー
ルが結合した基を示す。当該C7-C11アリールカルボニル
部分としては、例えばベンゾイル、１-インダンカルボ
ニル、２-インダンカルボニル、又は１-若しくは２-ナ
フトイルを挙げることができる。
α1c、α1d、α1e、α2c、α2d、及びα2 eが「C7-C11ア
リールカルボニル基(後述する置換分β1c、β1d、及び
β1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
β1c、β1d、及びβ1eが「C7-C11アリールカルボニル基
(後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、当該C7-C11アリール
カルボニル部分はカルボニル基に前述したC6-C10アリー
ルが結合した基を示す。当該C7-C11アリールカルボニル
部分としては、例えばベンゾイル、１-インダンカルボ
ニル、２-インダンカルボニル、又は１-若しくは２-ナ
フトイルを挙げることができる。
【０１６５】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「C8-C17アラルキルカルボニル
基(アリール上に後述する置換分β1c、β1d、及びβ1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
β1c、β1d、及びβ1eが「C8-C17アラルキルカルボニル
基(アリール上に後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該C
8-C17アラルキルカルボニル部分はカルボニル基に前述
したC7-C16アラルキルが結合した基を示す。当該C8-C17
アラルキルカルボニル部分としては、例えばフェニルア
セチル、３-フェニルプロピオニル、４-フェニルブチリ
ル、５-フェニルペンタノイル、６-フェニルヘキサノイ
ル、ナフチルアセチル、４-ナフチルブチリル、又は６-
ナフチルヘキサノイルを挙げることができる。
α2c、α2d、及びα2eが「C8-C17アラルキルカルボニル
基(アリール上に後述する置換分β1c、β1d、及びβ1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
β1c、β1d、及びβ1eが「C8-C17アラルキルカルボニル
基(アリール上に後述する置換分γ1c、γ1d、及びγ1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該C
8-C17アラルキルカルボニル部分はカルボニル基に前述
したC7-C16アラルキルが結合した基を示す。当該C8-C17
アラルキルカルボニル部分としては、例えばフェニルア
セチル、３-フェニルプロピオニル、４-フェニルブチリ
ル、５-フェニルペンタノイル、６-フェニルヘキサノイ
ル、ナフチルアセチル、４-ナフチルブチリル、又は６-
ナフチルヘキサノイルを挙げることができる。
【０１６６】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「単環式複素芳香環カルボニル
基(後述する置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個
有していてもよい。)」を示す場合、β1c、β1d、及び
β1eが「単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、当該単環式複素芳香環カルボニル
部分はカルボニル基に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１乃至３個有す
る５乃至７員複素芳香環が結合した基を示す。当該単環
式複素芳香環カルボニル部分としては、例えばフリルカ
ルボニル、チエニルカルボニル、ピロリルカルボニル、
ピラゾリルカルボニル、イミダゾリルカルボニル、オキ
サゾリルカルボニル、イソオキサゾリルカルボニル、チ
アゾリルカルボニル、イソチアゾリルカルボニル、１,
２,３-オキサジアゾリルカルボニル、トリアゾリルカル
ボニル、若しくはチアジアゾリルカルボニル等の５員複
素芳香環カルボニル；ピラニルカルボニル、ニコチノイ
ル、イソニコチノイル、ピリダジニルカルボニル、ピリ
ミジニルカルボニル、若しくはピラジニルカルボニル等
の６員複素芳香環カルボニル；又はアゼピニルカルボニ
ル等の７員複素芳香環カルボニルを挙げることができ
る。
α2c、α2d、及びα2eが「単環式複素芳香環カルボニル
基(後述する置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個
有していてもよい。)」を示す場合、β1c、β1d、及び
β1eが「単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、当該単環式複素芳香環カルボニル
部分はカルボニル基に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１乃至３個有す
る５乃至７員複素芳香環が結合した基を示す。当該単環
式複素芳香環カルボニル部分としては、例えばフリルカ
ルボニル、チエニルカルボニル、ピロリルカルボニル、
ピラゾリルカルボニル、イミダゾリルカルボニル、オキ
サゾリルカルボニル、イソオキサゾリルカルボニル、チ
アゾリルカルボニル、イソチアゾリルカルボニル、１,
２,３-オキサジアゾリルカルボニル、トリアゾリルカル
ボニル、若しくはチアジアゾリルカルボニル等の５員複
素芳香環カルボニル；ピラニルカルボニル、ニコチノイ
ル、イソニコチノイル、ピリダジニルカルボニル、ピリ
ミジニルカルボニル、若しくはピラジニルカルボニル等
の６員複素芳香環カルボニル；又はアゼピニルカルボニ
ル等の７員複素芳香環カルボニルを挙げることができ
る。
【０１６７】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C11アリールアミノカルボ
ニル基(アリール上に後述する置換分β1c、β1d、及び
β1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
β1c、β1d、及びβ1eが「C7-C11アリールアミノカルボ
ニル基(アリール上に後述する置換分γ1c、γ1d、及び
γ1 eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
当該C7-C11アリールアミノカルボニル部分はアミノカル
ボニル基のアミノ基が前述したC6-C10アリールで置換さ
れた基を示す。当該C7-C11アリールアミノカルボニル部
分としては、例えばフェニルアミノカルボニル、インデ
ニルアミノカルボニル、又はナフチルアミノカルボニル
を挙げることができる。
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C11アリールアミノカルボ
ニル基(アリール上に後述する置換分β1c、β1d、及び
β1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
β1c、β1d、及びβ1eが「C7-C11アリールアミノカルボ
ニル基(アリール上に後述する置換分γ1c、γ1d、及び
γ1 eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、
当該C7-C11アリールアミノカルボニル部分はアミノカル
ボニル基のアミノ基が前述したC6-C10アリールで置換さ
れた基を示す。当該C7-C11アリールアミノカルボニル部
分としては、例えばフェニルアミノカルボニル、インデ
ニルアミノカルボニル、又はナフチルアミノカルボニル
を挙げることができる。
【０１６８】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C1-C6アルキル
チオ基」を示す場合、硫黄原子に前述したC1-C6アルキ
ル基が結合した基を示す。当該基としては、例えばメチ
ルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチ
オ、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓ-ブチルチオ、ｔ-
ブチルチオ、ペンチルチオ、イソペンチルチオ、２-メ
チルブチルチオ、ネオペンチルチオ、１-エチルプロピ
ルチオ、ヘキシルチオ、４-メチルペンチルチオ、３-メ
チルペンチルチオ、２-メチルペンチルチオ、３,３-ジ
メチルブチルチオ、２,２-ジメチルブチルチオ、１,１-
ジメチルブチルチオ、１,２-ジメチルブチルチオ、１,
３-ジメチルブチルチオ、２,３-ジメチルブチルチオ、
又は２-エチルブチルチオを挙げることができ、好適に
はC1-C4アルキルチオ基であり、更に好適にはC1-C2アル
キルチオ基であり、最適には、メチルチオ基である。
チオ基」を示す場合、硫黄原子に前述したC1-C6アルキ
ル基が結合した基を示す。当該基としては、例えばメチ
ルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチ
オ、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓ-ブチルチオ、ｔ-
ブチルチオ、ペンチルチオ、イソペンチルチオ、２-メ
チルブチルチオ、ネオペンチルチオ、１-エチルプロピ
ルチオ、ヘキシルチオ、４-メチルペンチルチオ、３-メ
チルペンチルチオ、２-メチルペンチルチオ、３,３-ジ
メチルブチルチオ、２,２-ジメチルブチルチオ、１,１-
ジメチルブチルチオ、１,２-ジメチルブチルチオ、１,
３-ジメチルブチルチオ、２,３-ジメチルブチルチオ、
又は２-エチルブチルチオを挙げることができ、好適に
はC1-C4アルキルチオ基であり、更に好適にはC1-C2アル
キルチオ基であり、最適には、メチルチオ基である。
【０１６９】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C6-C10アリール
オキシ基(後述する置換分α1c、α1 d、及びα1eを１乃
至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該C6-C10
アリールオキシ部分は酸素原子に前述したC6-C10アリー
ルが置換した基を示す。当該C6-C10アリールオキシ部分
としては、例えばフェノキシ、インデニルオキシ、又は
ナフチルオキシを挙げることができる。
オキシ基(後述する置換分α1c、α1 d、及びα1eを１乃
至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該C6-C10
アリールオキシ部分は酸素原子に前述したC6-C10アリー
ルが置換した基を示す。当該C6-C10アリールオキシ部分
としては、例えばフェノキシ、インデニルオキシ、又は
ナフチルオキシを挙げることができる。
【０１７０】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C7-C16アラルキ
ルオキシ基(アリール上に後述する置換分α1c、α1d、
及びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場
合、当該C7-C16アラルキルオキシ部分は酸素原子に前述
したC7-C16アラルキルオキシが置換した基を示す。当該
C7-C16アラルキルオキシ部分としては、例えばベンジル
オキシ、ナフチルメチルオキシ、インデニルメチルオキ
シ、１-フェネチルオキシ、２-フェネチルオキシ、１-
ナフチルエチルオキシ、２-ナフチルエチルオキシ、１-
フェニルプロピルオキシ、２-フェニルプロピルオキ
シ、３-フェニルプロピルオキシ、１-ナフチルプロピル
オキシ、２-ナフチルプロピルオキシ、３-ナフチルプロ
ピルオキシ、１-フェニルブチルオキシ、２-フェニルブ
チルオキシ、３-フェニルブチルオキシ、４-フェニルブ
チルオキシ、１-ナフチルブチルオキシ、２-ナフチルブ
チルオキシ、３-ナフチルブチルオキシ、４-ナフチルブ
チルオキシ、５-フェニルペンチルオキシ、５-ナフチル
ペンチルオキシ、６-フェニルヘキシルオキシ、又は６-
ナフチルヘキシルオキシを挙げることができる。
ルオキシ基(アリール上に後述する置換分α1c、α1d、
及びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場
合、当該C7-C16アラルキルオキシ部分は酸素原子に前述
したC7-C16アラルキルオキシが置換した基を示す。当該
C7-C16アラルキルオキシ部分としては、例えばベンジル
オキシ、ナフチルメチルオキシ、インデニルメチルオキ
シ、１-フェネチルオキシ、２-フェネチルオキシ、１-
ナフチルエチルオキシ、２-ナフチルエチルオキシ、１-
フェニルプロピルオキシ、２-フェニルプロピルオキ
シ、３-フェニルプロピルオキシ、１-ナフチルプロピル
オキシ、２-ナフチルプロピルオキシ、３-ナフチルプロ
ピルオキシ、１-フェニルブチルオキシ、２-フェニルブ
チルオキシ、３-フェニルブチルオキシ、４-フェニルブ
チルオキシ、１-ナフチルブチルオキシ、２-ナフチルブ
チルオキシ、３-ナフチルブチルオキシ、４-ナフチルブ
チルオキシ、５-フェニルペンチルオキシ、５-ナフチル
ペンチルオキシ、６-フェニルヘキシルオキシ、又は６-
ナフチルヘキシルオキシを挙げることができる。
【０１７１】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C3-C10シクロア
ルキルオキシ基」を示す場合、当該基は酸素原子に前述
したC3-C10シクロアルキルが置換した基を示す。当該基
としては、例えばシクロプロピルオキシ、シクロブチリ
ルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキ
シ、シクロヘプチルオキシ、ノルボルニルオキシ、又は
アダマンチルオキシを挙げることができる。好適にはC3
-C6シクロアルキルオキシ基であり、更に好適にはC5-C6
シクロアルキルオキシ基である。
ルキルオキシ基」を示す場合、当該基は酸素原子に前述
したC3-C10シクロアルキルが置換した基を示す。当該基
としては、例えばシクロプロピルオキシ、シクロブチリ
ルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキ
シ、シクロヘプチルオキシ、ノルボルニルオキシ、又は
アダマンチルオキシを挙げることができる。好適にはC3
-C6シクロアルキルオキシ基であり、更に好適にはC5-C6
シクロアルキルオキシ基である。
【０１７２】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C3-C10シクロア
ルキルチオ基」を示す場合、当該基は硫黄原子に前述し
たC3-C10シクロアルキルが置換した基を示す。当該基と
しては、例えばシクロプロピルチオ、シクロブチルチ
オ、シクロペンチルチオ、シクロヘキシルチオ、シクロ
ヘプチルチオ、ノルボルニルチオ、又はアダマンチルチ
オを挙げることができ、好適にはC3-C6シクロアルキル
チオ基であり、更に好適にはC5-C6シクロアルキルチオ
基である。
ルキルチオ基」を示す場合、当該基は硫黄原子に前述し
たC3-C10シクロアルキルが置換した基を示す。当該基と
しては、例えばシクロプロピルチオ、シクロブチルチ
オ、シクロペンチルチオ、シクロヘキシルチオ、シクロ
ヘプチルチオ、ノルボルニルチオ、又はアダマンチルチ
オを挙げることができ、好適にはC3-C6シクロアルキル
チオ基であり、更に好適にはC5-C6シクロアルキルチオ
基である。
【０１７３】Ｚ2c、Ｚ2d、Ｚ2e、Ｚ3c、Ｚ3d、及びＺ3e
が「飽和複素環基(後述する置換分α1c、α1d、及びα
1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、当
該飽和複素環部分は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を
少なくとも1個有する４乃至７員飽和複素環基を示す。
当該飽和複素環部分としては、例えばアゼチジルオキシ
等の４員飽和複素環；ピロリジル、テトラヒドロフラニ
ル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジル、オキ
サゾリジル、イソオキサゾリジル、チアゾリジル、若し
くはイソチアゾリジル等の５員飽和複素環；ピペリジ
ノ、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニ
ル、ピペラジノ、モルホリノ、若しくはチオモルホリノ
等の６員飽和複素環；又はホモピペラジノ等の７員飽和
複素環基を挙げることができる。
が「飽和複素環基(後述する置換分α1c、α1d、及びα
1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、当
該飽和複素環部分は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を
少なくとも1個有する４乃至７員飽和複素環基を示す。
当該飽和複素環部分としては、例えばアゼチジルオキシ
等の４員飽和複素環；ピロリジル、テトラヒドロフラニ
ル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジル、オキ
サゾリジル、イソオキサゾリジル、チアゾリジル、若し
くはイソチアゾリジル等の５員飽和複素環；ピペリジ
ノ、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニ
ル、ピペラジノ、モルホリノ、若しくはチオモルホリノ
等の６員飽和複素環；又はホモピペラジノ等の７員飽和
複素環基を挙げることができる。
【０１７４】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「飽和複素環オキ
シ基(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５
個有していてもよい。)」を示す場合、当該飽和複素環
オキシ部分は酸素原子に前述した飽和複素環が結合した
基を示す。当該飽和複素環オキシ部分としては、例えば
アゼチジルオキシ等の４員飽和複素環オキシ；ピロリジ
ルオキシ、テトラヒドロフラニルオキシ、テトラヒドロ
チオフェニルオキシ、イミダゾリジルオキシ、オキサゾ
リジルオキシ、イソオキサゾリジルオキシ、チアゾリジ
ルオキシ、若しくはイソチアゾリジルオキシ等の５員飽
和複素環オキシ；ピペリジノオキシ、テトラヒドロピラ
ニルオキシ、テトラヒドロチオピラニルオキシ、ピペラ
ジノオキシ、モルホリノオキシ、若しくはチオモルホリ
ノオキシ等の６員飽和複素環オキシ；又はホモピペラジ
ノオキシ等の７員飽和複素環オキシ基を挙げることがで
きる。
シ基(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５
個有していてもよい。)」を示す場合、当該飽和複素環
オキシ部分は酸素原子に前述した飽和複素環が結合した
基を示す。当該飽和複素環オキシ部分としては、例えば
アゼチジルオキシ等の４員飽和複素環オキシ；ピロリジ
ルオキシ、テトラヒドロフラニルオキシ、テトラヒドロ
チオフェニルオキシ、イミダゾリジルオキシ、オキサゾ
リジルオキシ、イソオキサゾリジルオキシ、チアゾリジ
ルオキシ、若しくはイソチアゾリジルオキシ等の５員飽
和複素環オキシ；ピペリジノオキシ、テトラヒドロピラ
ニルオキシ、テトラヒドロチオピラニルオキシ、ピペラ
ジノオキシ、モルホリノオキシ、若しくはチオモルホリ
ノオキシ等の６員飽和複素環オキシ；又はホモピペラジ
ノオキシ等の７員飽和複素環オキシ基を挙げることがで
きる。
【０１７５】Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及びＺ3e
が「単環式複素芳香環オキシ基(後述する置換分α1c、
α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、当該単環式複素芳香環オキシ部分は酸素原子
に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択
されるヘテロ原子を１乃至３個有する５乃至７員複素芳
香環が結合した基を示す。当該単環式複素芳香環オキシ
部分としては、例えばフリルオキシ、チエニルオキシ、
ピロリルオキシ、ピラゾリルオキシ、イミダゾリルオキ
シ、オキサゾリルオキシ、イソオキサゾリルオキシ、チ
アゾリルオキシ、イソチアゾリルオキシ、１,２,３-オ
キサジアゾリルオキシ、トリアゾリルオキシ、テトラゾ
リルオキシ、若しくはチアジアゾリルオキシ等の５員複
素芳香環オキシ、ピラニルオキシ、ピリジルオキシ、ピ
リダジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、若しくはピラ
ジニルオキシ等の６員複素芳香環オキシ、又はアゼピニ
ルオキシ等の７員複素芳香環オキシを挙げることができ
る。
が「単環式複素芳香環オキシ基(後述する置換分α1c、
α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、当該単環式複素芳香環オキシ部分は酸素原子
に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択
されるヘテロ原子を１乃至３個有する５乃至７員複素芳
香環が結合した基を示す。当該単環式複素芳香環オキシ
部分としては、例えばフリルオキシ、チエニルオキシ、
ピロリルオキシ、ピラゾリルオキシ、イミダゾリルオキ
シ、オキサゾリルオキシ、イソオキサゾリルオキシ、チ
アゾリルオキシ、イソチアゾリルオキシ、１,２,３-オ
キサジアゾリルオキシ、トリアゾリルオキシ、テトラゾ
リルオキシ、若しくはチアジアゾリルオキシ等の５員複
素芳香環オキシ、ピラニルオキシ、ピリジルオキシ、ピ
リダジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、若しくはピラ
ジニルオキシ等の６員複素芳香環オキシ、又はアゼピニ
ルオキシ等の７員複素芳香環オキシを挙げることができ
る。
【０１７６】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C6-C10アリール
チオ基(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至
５個有していてもよい。)」を示す場合、当該C6-C10ア
リールチオ部分は硫黄原子に前述したC6-C10アリールが
置換した基を示す。当該C6-C 10アリールチオ部分として
は、例えばフェニルチオ、インデニルチオ、又はナフチ
ルチオを挙げることができる。
チオ基(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至
５個有していてもよい。)」を示す場合、当該C6-C10ア
リールチオ部分は硫黄原子に前述したC6-C10アリールが
置換した基を示す。当該C6-C 10アリールチオ部分として
は、例えばフェニルチオ、インデニルチオ、又はナフチ
ルチオを挙げることができる。
【０１７７】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C7-C16アラルキ
ルチオ基(アリール上に後述する置換分α1c、α1d、及
びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場
合、当該C7-C16アラルキルチオ部分は硫黄原子に前述し
たC7-C16アラルキルが置換した基を示す。当該C7-C16ア
ラルキルチオ部分としては、例えばベンジルチオ、ナフ
チルメチルチオ、インデニルメチルチオ、１-フェネチ
ルチオ、２-フェネチルチオ、１-ナフチルエチルチオ、
２-ナフチルエチルチオ、１-フェニルプロピルチオ、２
-フェニルプロピルチオ、３-フェニルプロピルチオ、１
-ナフチルプロピルチオ、２-ナフチルプロピルチオ、３
-ナフチルプロピルチオ、１-フェニルブチルチオ、２-
フェニルブチルチオ、３-フェニルブチルチオ、４-フェ
ニルブチルチオ、１-ナフチルブチルチオ、２-ナフチル
ブチルチオ、３-ナフチルブチルチオ、４-ナフチルブチ
ルチオ、５-フェニルペンチルチオ、５-ナフチルペンチ
ルチオ、６-フェニルヘキシルチオ、又は６-ナフチルヘ
キシルチオを挙げることができる。
ルチオ基(アリール上に後述する置換分α1c、α1d、及
びα1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場
合、当該C7-C16アラルキルチオ部分は硫黄原子に前述し
たC7-C16アラルキルが置換した基を示す。当該C7-C16ア
ラルキルチオ部分としては、例えばベンジルチオ、ナフ
チルメチルチオ、インデニルメチルチオ、１-フェネチ
ルチオ、２-フェネチルチオ、１-ナフチルエチルチオ、
２-ナフチルエチルチオ、１-フェニルプロピルチオ、２
-フェニルプロピルチオ、３-フェニルプロピルチオ、１
-ナフチルプロピルチオ、２-ナフチルプロピルチオ、３
-ナフチルプロピルチオ、１-フェニルブチルチオ、２-
フェニルブチルチオ、３-フェニルブチルチオ、４-フェ
ニルブチルチオ、１-ナフチルブチルチオ、２-ナフチル
ブチルチオ、３-ナフチルブチルチオ、４-ナフチルブチ
ルチオ、５-フェニルペンチルチオ、５-ナフチルペンチ
ルチオ、６-フェニルヘキシルチオ、又は６-ナフチルヘ
キシルチオを挙げることができる。
【０１７８】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「飽和複素環チオ
基(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個
有していてもよい。)」を示す場合、当該飽和複素環チ
オ部分は硫黄原子に前述した飽和複素環が結合した基を
示す。当該飽和複素環チオ部分としては、例えばアゼチ
ジルチオ等の４員飽和複素環チオ；ピロリジルチオ、テ
トラヒドロフラニルチオ、イミダゾリジルチオ、オキサ
ゾリジルチオ、イソオキサゾリジルチオ、チアゾリジル
チオ、若しくはイソチアゾリジルチオ等の５員飽和複素
環チオ；ピペリジルチオ、テトラヒドロピラニルチオ、
テトラヒドロチオピラニルチオ、ピペラジルチオ、モル
ホリルチオ、若しくはチオモルホリルチオ等の６員飽和
複素環チオ；又はホモピペラジノチオ等の７員飽和複素
環チオ基を挙げることができる。
基(後述する置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個
有していてもよい。)」を示す場合、当該飽和複素環チ
オ部分は硫黄原子に前述した飽和複素環が結合した基を
示す。当該飽和複素環チオ部分としては、例えばアゼチ
ジルチオ等の４員飽和複素環チオ；ピロリジルチオ、テ
トラヒドロフラニルチオ、イミダゾリジルチオ、オキサ
ゾリジルチオ、イソオキサゾリジルチオ、チアゾリジル
チオ、若しくはイソチアゾリジルチオ等の５員飽和複素
環チオ；ピペリジルチオ、テトラヒドロピラニルチオ、
テトラヒドロチオピラニルチオ、ピペラジルチオ、モル
ホリルチオ、若しくはチオモルホリルチオ等の６員飽和
複素環チオ；又はホモピペラジノチオ等の７員飽和複素
環チオ基を挙げることができる。
【０１７９】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「単環式複素芳香
環チオ基(後述する置換分α1c、α1 d、及びα1eを１乃
至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該単環式
複素芳香環チオ部分は硫黄原子に酸素原子、窒素原子及
び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１乃
至３個有する５乃至７員複素芳香環が結合した基を示
す。当該単環式複素芳香環チオ部分としては、例えばフ
リルチオ、チエニルチオ、ピロリルチオ、ピラゾリルチ
オ、イミダゾリルチオ、オキサゾリルチオ、イソオキサ
ゾリルチオ、チアゾリルチオ、イソチアゾリルチオ、
１,２,３-オキサジアゾリルチオ、トリアゾリルチオ、
テトラゾリルチオ、若しくはチアジアゾリルチオ等の５
員複素芳香環チオ；ピラニルチオ、 ピリジルチオ、ピ
リダジニルチオ、ピリミジニルチオ、若しくはピラジニ
ルチオ等の６員複素芳香環チオ；又はアゼピニルチオ等
の７員複素芳香環チオを挙げることができる。
環チオ基(後述する置換分α1c、α1 d、及びα1eを１乃
至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該単環式
複素芳香環チオ部分は硫黄原子に酸素原子、窒素原子及
び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１乃
至３個有する５乃至７員複素芳香環が結合した基を示
す。当該単環式複素芳香環チオ部分としては、例えばフ
リルチオ、チエニルチオ、ピロリルチオ、ピラゾリルチ
オ、イミダゾリルチオ、オキサゾリルチオ、イソオキサ
ゾリルチオ、チアゾリルチオ、イソチアゾリルチオ、
１,２,３-オキサジアゾリルチオ、トリアゾリルチオ、
テトラゾリルチオ、若しくはチアジアゾリルチオ等の５
員複素芳香環チオ；ピラニルチオ、 ピリジルチオ、ピ
リダジニルチオ、ピリミジニルチオ、若しくはピラジニ
ルチオ等の６員複素芳香環チオ；又はアゼピニルチオ等
の７員複素芳香環チオを挙げることができる。
【０１８０】置換分β1c、β1d、及びβ1eが「C1-C10ア
ルキル基」を示す場合、当該基は炭素数1乃至１０個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基を示し、当該基としては、例
えば前記のC1-C6アルキル基の定義で挙げた基に加え、
ヘプチル、１-メチルヘキシル、２-メチルヘキシル、３
-メチルヘキシル、４-メチルヘキシル、５-メチルヘキ
シル、１-プロピルブチル、４,４-ジメチルペンチル、
オクチル、１-メチルヘプチル、２-メチルヘプチル、３
-メチルヘプチル、４-メチルヘプチル、５-メチルヘプ
チル、６-メチルヘプチル、１-プロピルペンチル、２-
エチルヘキシル、５,５-ジメチルヘキシル、ノニル、３
-メチルオクチル、４-メチルオクチル、５-メチルオク
チル、６-メチルオクチル、１-プロピルヘキシル、２-
エチルヘプチル、６,６-ジメチルヘプチル、デシル、１
-メチルノニル、３-メチルノニル、８-メチルノニル、
３-エチルオクチル、３,７-ジメチルオクチル、又は７,
７-ジメチルオクチルを挙げることができ、好適にはC1-
C6アルキル基であり、更に好適にはC1-C4アルキル基で
あり、最適にはC1-C2アルキル基である。
ルキル基」を示す場合、当該基は炭素数1乃至１０個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基を示し、当該基としては、例
えば前記のC1-C6アルキル基の定義で挙げた基に加え、
ヘプチル、１-メチルヘキシル、２-メチルヘキシル、３
-メチルヘキシル、４-メチルヘキシル、５-メチルヘキ
シル、１-プロピルブチル、４,４-ジメチルペンチル、
オクチル、１-メチルヘプチル、２-メチルヘプチル、３
-メチルヘプチル、４-メチルヘプチル、５-メチルヘプ
チル、６-メチルヘプチル、１-プロピルペンチル、２-
エチルヘキシル、５,５-ジメチルヘキシル、ノニル、３
-メチルオクチル、４-メチルオクチル、５-メチルオク
チル、６-メチルオクチル、１-プロピルヘキシル、２-
エチルヘプチル、６,６-ジメチルヘプチル、デシル、１
-メチルノニル、３-メチルノニル、８-メチルノニル、
３-エチルオクチル、３,７-ジメチルオクチル、又は７,
７-ジメチルオクチルを挙げることができ、好適にはC1-
C6アルキル基であり、更に好適にはC1-C4アルキル基で
あり、最適にはC1-C2アルキル基である。
【０１８１】前述した置換分γ1c、γ1d、及びγ1eの定
義により、置換分β1c、β1d、及びβ1eが「C6-C10アリ
ール基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)」を示す場合、置換分γ1c、γ1d、及
びγ1eを有する当該基としては、例えば４-メチルフェ
ニル、４-メチルナフチル、３,４-ジメチルフェニル、
２,３,４-トリメチルフェニル、４-プロピルフェニル、
４-プロピルナフチル、２-、３-、若しくは４-トリフル
オロメチルフェニル、２-、３-、若しくは４-トリフル
オロメチルナフチル、３,４-ジトリフルオロメチルフェ
ニル、２,３,４-トリトリフルオロメチルフェニル、４-
テトラフルオロプロピルフェニル、４-テトラフルオロ
プロピルナフチル、４-フルオロフェニル、４-フルオロ
ナフチル、３,４-ジフルオロフェニル、２,３,４-トリ
フルオロフェニル、４-ヒドロキシフェニル、４-ヒドロ
キシナフチル、３,４-ジヒドロキシフェニル、又は２,
３,４-トリヒドロキシフェニルを挙げることができる。
当該基としては、好適にはC6-C10アリール基(置換分γ
1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)
であり、更に好適にはフェニル基(置換分γ1c、γ1d、
及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを
１個有していてもよい。)であり、最適には、フェニル
又は４-トリフルオロメチルフェニルである。
義により、置換分β1c、β1d、及びβ1eが「C6-C10アリ
ール基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至５個有し
ていてもよい。)」を示す場合、置換分γ1c、γ1d、及
びγ1eを有する当該基としては、例えば４-メチルフェ
ニル、４-メチルナフチル、３,４-ジメチルフェニル、
２,３,４-トリメチルフェニル、４-プロピルフェニル、
４-プロピルナフチル、２-、３-、若しくは４-トリフル
オロメチルフェニル、２-、３-、若しくは４-トリフル
オロメチルナフチル、３,４-ジトリフルオロメチルフェ
ニル、２,３,４-トリトリフルオロメチルフェニル、４-
テトラフルオロプロピルフェニル、４-テトラフルオロ
プロピルナフチル、４-フルオロフェニル、４-フルオロ
ナフチル、３,４-ジフルオロフェニル、２,３,４-トリ
フルオロフェニル、４-ヒドロキシフェニル、４-ヒドロ
キシナフチル、３,４-ジヒドロキシフェニル、又は２,
３,４-トリヒドロキシフェニルを挙げることができる。
当該基としては、好適にはC6-C10アリール基(置換分γ
1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)
であり、更に好適にはフェニル基(置換分γ1c、γ1d、
及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを
１個有していてもよい。)であり、最適には、フェニル
又は４-トリフルオロメチルフェニルである。
【０１８２】置換分β1c、β1d、及びβ1eが「C7-C16ア
ラルキル基(アリール上に置換分γ1 c、γ1d、及びγ1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換
分を有する当該基としては、例えば４-メチルベンジ
ル、２,３,４-トリメチルベンジル、４-メチルフェネチ
ル、２,３,４-トリメチルフェネチル、４-(４-メチルフ
ェニル)ブチル、２-、３-、若しくは４-トリフルオロメ
チルベンジル、３,４-ジトリフルオロメチルベンジル、
２,３,４-トリトリフルオロメチルベンジル、４-テトラ
フルオロプロピルベンジル、４-トリフルオロメチルフ
ェネチル、３,４-ジトリフルオロメチルフェネチル、
２,３,４-トリトリフルオロメチルフェネチル、４-テト
ラフルオロプロピルフェネチル、４-(４-トリフルオロ
メチルフェニル)ブチル、４-(４-テトラフルオロプロピ
ル)ブチル、６-(４-トリフルオロメチルフェニル)ヘキ
シル、６-(４-テトラフルオロプロピルフェニル)ヘキシ
ル、２-、３-、若しくは４-トリフルオロメチルナフチ
ルメチル、４-テトラフルオロプロピルナフチルメチ
ル、４-(４-トリフルオロメチルナフチル)ブチル、４-
(４-テトラフルオロプロピルナフチル)ブチル、４-フル
オロベンジル、２,３,４-トリフルオロベンジル、４-フ
ルオロフェネチル、２,３,４-トリフルオロフェネチ
ル、４-(４-フルオロフェニル)ブチル、４-ヒドロキシ
ベンジル、２,３,４-トリヒドロキシベンジル、４-ヒド
ロキシフェネチル、２,３,４-トリヒドロキシフェネチ
ル、又は４-(４-ヒドロキシフェニル)ブチルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキ
ル基(アリール上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1 eを１乃
至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェ
ニルC1-C6アルキル基(フェニル上に置換分γ1c、γ1d、
及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニルC1-C6アルキル基(フェニル上に置換
分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよ
い。)であリ、更に好適にはフェニルC1-C6アルキル基
(フェニル上に置換分としてトリフルオロメチルを１個
有していてもよい。)であり、最適にはフェニルC1-C2ア
ルキル基(フェニル上に置換分としてトリフルオロメチ
ルを１個有していてもよい。)である。
ラルキル基(アリール上に置換分γ1 c、γ1d、及びγ1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換
分を有する当該基としては、例えば４-メチルベンジ
ル、２,３,４-トリメチルベンジル、４-メチルフェネチ
ル、２,３,４-トリメチルフェネチル、４-(４-メチルフ
ェニル)ブチル、２-、３-、若しくは４-トリフルオロメ
チルベンジル、３,４-ジトリフルオロメチルベンジル、
２,３,４-トリトリフルオロメチルベンジル、４-テトラ
フルオロプロピルベンジル、４-トリフルオロメチルフ
ェネチル、３,４-ジトリフルオロメチルフェネチル、
２,３,４-トリトリフルオロメチルフェネチル、４-テト
ラフルオロプロピルフェネチル、４-(４-トリフルオロ
メチルフェニル)ブチル、４-(４-テトラフルオロプロピ
ル)ブチル、６-(４-トリフルオロメチルフェニル)ヘキ
シル、６-(４-テトラフルオロプロピルフェニル)ヘキシ
ル、２-、３-、若しくは４-トリフルオロメチルナフチ
ルメチル、４-テトラフルオロプロピルナフチルメチ
ル、４-(４-トリフルオロメチルナフチル)ブチル、４-
(４-テトラフルオロプロピルナフチル)ブチル、４-フル
オロベンジル、２,３,４-トリフルオロベンジル、４-フ
ルオロフェネチル、２,３,４-トリフルオロフェネチ
ル、４-(４-フルオロフェニル)ブチル、４-ヒドロキシ
ベンジル、２,３,４-トリヒドロキシベンジル、４-ヒド
ロキシフェネチル、２,３,４-トリヒドロキシフェネチ
ル、又は４-(４-ヒドロキシフェニル)ブチルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキ
ル基(アリール上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1 eを１乃
至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェ
ニルC1-C6アルキル基(フェニル上に置換分γ1c、γ1d、
及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニルC1-C6アルキル基(フェニル上に置換
分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよ
い。)であリ、更に好適にはフェニルC1-C6アルキル基
(フェニル上に置換分としてトリフルオロメチルを１個
有していてもよい。)であり、最適にはフェニルC1-C2ア
ルキル基(フェニル上に置換分としてトリフルオロメチ
ルを１個有していてもよい。)である。
【０１８３】置換分β1c、β1d、及びβ1eが「C7-C11ア
リールカルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１
乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を
有する当該基としては、例えば４-メチルベンゾイル、
１-若しくは２-(５-メチル)ナフトイル、４-トリフルオ
ロメチルベンゾイル、４-テトラフルオロプロピルベン
ゾイル、１-(５-トリフルオロメチルインダン)カルボニ
ル、２-(５-トリフルオロメチルインダン)カルボニル、
２-(６-トリフルオロメチルインダン)カルボニル、１-
若しくは２-(５-トリフルオロメチル)ナフトイル、４-
フルオロベンゾイル、１-若しくは２-(５-フルオロ)ナ
フトイル、４-ヒドロキシベンゾイル、又は１-若しくは
２-(５-ヒドロキシ)ナフトイルを挙げることができる。
当該基としては、好適にはC7-C11アリールカルボニル基
(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはベンゾイル基(置換分γ
1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)
であり、更に好適にはベンゾイル基(置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１個有していてもよい。)であり、最
適にはベンゾイル基(置換分としてトリフルオロメチル
を１個有していてもよい。)である。
リールカルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１
乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を
有する当該基としては、例えば４-メチルベンゾイル、
１-若しくは２-(５-メチル)ナフトイル、４-トリフルオ
ロメチルベンゾイル、４-テトラフルオロプロピルベン
ゾイル、１-(５-トリフルオロメチルインダン)カルボニ
ル、２-(５-トリフルオロメチルインダン)カルボニル、
２-(６-トリフルオロメチルインダン)カルボニル、１-
若しくは２-(５-トリフルオロメチル)ナフトイル、４-
フルオロベンゾイル、１-若しくは２-(５-フルオロ)ナ
フトイル、４-ヒドロキシベンゾイル、又は１-若しくは
２-(５-ヒドロキシ)ナフトイルを挙げることができる。
当該基としては、好適にはC7-C11アリールカルボニル基
(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはベンゾイル基(置換分γ
1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)
であり、更に好適にはベンゾイル基(置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１個有していてもよい。)であり、最
適にはベンゾイル基(置換分としてトリフルオロメチル
を１個有していてもよい。)である。
【０１８４】置換分β1c、β1d、及びβ1eが「C8-C17ア
ラルキルカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、置換分を有する当該基としては、例えば４-
メチルフェニルアセチル、４-(４-メチル)フェニルブチ
リル、６-(メチルナフチル)ヘキサノイル、２-、３-若
しくは４-トリフルオロメチルフェニルアセチル、４-テ
トラフルオロプロピルフェニルアセチル、４-(４-トリ
フルオロメチル)フェニルブチリル、６-(４-トリフルオ
ロメチル)フェニルヘキサノイル、４-トリフルオロメチ
ルナフチルアセチル、６-(トリフルオロメチルナフチ
ル)ヘキサノイル、４-フルオロフェニルアセチル、４-
(４-フルオロ)フェニルブチリル、６-(フルオロナフチ
ル)ヘキサノイル、４-ヒドロキシフェニルアセチル、４
-(４-ヒドロキシ)フェニルブチリル、又は６-(ヒドロキ
シナフチル)ヘキサノイルを挙げることができる。当該
基としては、好適にはC8-C17アラルキルカルボニル基
(アリール上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C6アルキルカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルC1-C6アルキルカルボニル基
(アリール上に置換分としてC1-C6ハロゲノアルキルを１
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C6アルキルカルボニル基(アリール上に置換分として
トリフルオロメチルを１個有していてもよい。)であ
り、最適にはフェニルアセチル又は４-トリフルオロメ
チルフェニルアセチルである。
ラルキルカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、置換分を有する当該基としては、例えば４-
メチルフェニルアセチル、４-(４-メチル)フェニルブチ
リル、６-(メチルナフチル)ヘキサノイル、２-、３-若
しくは４-トリフルオロメチルフェニルアセチル、４-テ
トラフルオロプロピルフェニルアセチル、４-(４-トリ
フルオロメチル)フェニルブチリル、６-(４-トリフルオ
ロメチル)フェニルヘキサノイル、４-トリフルオロメチ
ルナフチルアセチル、６-(トリフルオロメチルナフチ
ル)ヘキサノイル、４-フルオロフェニルアセチル、４-
(４-フルオロ)フェニルブチリル、６-(フルオロナフチ
ル)ヘキサノイル、４-ヒドロキシフェニルアセチル、４
-(４-ヒドロキシ)フェニルブチリル、又は６-(ヒドロキ
シナフチル)ヘキサノイルを挙げることができる。当該
基としては、好適にはC8-C17アラルキルカルボニル基
(アリール上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C6アルキルカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルC1-C6アルキルカルボニル基
(アリール上に置換分としてC1-C6ハロゲノアルキルを１
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C6アルキルカルボニル基(アリール上に置換分として
トリフルオロメチルを１個有していてもよい。)であ
り、最適にはフェニルアセチル又は４-トリフルオロメ
チルフェニルアセチルである。
【０１８５】置換分β1c、β1d、及びβ1eが「単環式複
素芳香環カルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分
を有する基として、例えばメチルフリルカルボニル、メ
チルチエニルカルボニル、メチルピロリルカルボニル、
メチルニコチノイル、トリフルオロメチルフリルカルボ
ニル、トリフルオロメチルチエニルカルボニル、トリフ
ルオロメチルピロリルカルボニル、トリフルオロメチル
オキサゾリルカルボニル、トリフルオロメチルチアゾリ
ルカルボニル、トリフルオロメチルニコチノイル、テト
ラフルオロプロピルフリルカルボニル、テトラフルオロ
プロピルチエニルカルボニル、テトラフルオロプロピル
ピロリルカルボニル、フルオロフリルカルボニル、フル
オロチエニルカルボニル、フルオロピロリルカルボニ
ル、フルオロニコチノイル、ヒドロキシフリルカルボニ
ル、ヒドロキシチエニルカルボニル、ヒドロキシピロリ
ルカルボニル、又はヒドロキシニコチノイルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適には単環式複素芳香
環カルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至
３個有していてもよい。)であり、更に好適には単環式
複素芳香環カルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1e
を１個有していてもよい。)であり、更に好適には単環
式複素芳香環カルボニル基(置換分としてトリフルオロ
メチルを１個有していてもよい。)であり、更に好適に
は５若しくは６員単環式複素芳香環カルボニル基(置換
分としてトリフルオロメチルを１個有していてもよ
い。)であり、最適にはフリルカルボニル、チエニルカ
ルボニル、ピロリルカルボニル、又はニコチノイルであ
る。
素芳香環カルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分
を有する基として、例えばメチルフリルカルボニル、メ
チルチエニルカルボニル、メチルピロリルカルボニル、
メチルニコチノイル、トリフルオロメチルフリルカルボ
ニル、トリフルオロメチルチエニルカルボニル、トリフ
ルオロメチルピロリルカルボニル、トリフルオロメチル
オキサゾリルカルボニル、トリフルオロメチルチアゾリ
ルカルボニル、トリフルオロメチルニコチノイル、テト
ラフルオロプロピルフリルカルボニル、テトラフルオロ
プロピルチエニルカルボニル、テトラフルオロプロピル
ピロリルカルボニル、フルオロフリルカルボニル、フル
オロチエニルカルボニル、フルオロピロリルカルボニ
ル、フルオロニコチノイル、ヒドロキシフリルカルボニ
ル、ヒドロキシチエニルカルボニル、ヒドロキシピロリ
ルカルボニル、又はヒドロキシニコチノイルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適には単環式複素芳香
環カルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至
３個有していてもよい。)であり、更に好適には単環式
複素芳香環カルボニル基(置換分γ1c、γ1d、及びγ1e
を１個有していてもよい。)であり、更に好適には単環
式複素芳香環カルボニル基(置換分としてトリフルオロ
メチルを１個有していてもよい。)であり、更に好適に
は５若しくは６員単環式複素芳香環カルボニル基(置換
分としてトリフルオロメチルを１個有していてもよ
い。)であり、最適にはフリルカルボニル、チエニルカ
ルボニル、ピロリルカルボニル、又はニコチノイルであ
る。
【０１８６】置換分β1c、β1d、及びβ1eが「C7-C11ア
リールアミノカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、置換分を有する当該基としては、例えば４-
メチルフェニルカルバモイル、２,３,４-トリメチルフ
ェニルカルバモイル、１-若しくは２-(６-若しくは７-
メチルナフチル)カルバモイル、２-、３-若しくは４-ト
リフルオロメチルフェニルカルバモイル、４-テトラフ
ルオロプロピルフェニルカルバモイル、３,４-ジフルオ
ロメチルフェニルカルバモイル、２,３,４-トリトリフ
ルオロメチルフェニルカルバモイル、１-若しくは２-
(６-若しくは７-トリフルオロメチルナフチル)カルバモ
イル、２-(６-テトラフルオロプロピルナフチル)カルバ
モイル、４-フルオロフェニルカルバモイル、２,３,４-
トリフルオロフェニルカルバモイル、１-若しくは２-
(６-若しくは７-フルオロナフチル)カルバモイル、４-
ヒドロキシフェニルカルバモイル、２,３,４-トリヒド
ロキシフェニルカルバモイル、又は１-若しくは２-(６-
若しくは７-ヒドロキシナフチル)カルバモイルを挙げる
ことができる。当該基としては、好適にはC7-C11アリー
ルアミノカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルアミノカルボニル基(フェニ
ル上に置換分γ1c、γ1 d、及びγ1eを１乃至３個有して
いてもよい。)であり、更に好適にはフェニルアミノカ
ルボニル基(フェニル上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1e
としてC1-C6ハロゲノアルキルを１乃至３個有していて
もよい。)であり、最適にはフェニルアミノカルボニル
基(置換分としてトリフルオロメチルを１個有していて
もよい。)である。
リールアミノカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至５個有していてもよい。)」を
示す場合、置換分を有する当該基としては、例えば４-
メチルフェニルカルバモイル、２,３,４-トリメチルフ
ェニルカルバモイル、１-若しくは２-(６-若しくは７-
メチルナフチル)カルバモイル、２-、３-若しくは４-ト
リフルオロメチルフェニルカルバモイル、４-テトラフ
ルオロプロピルフェニルカルバモイル、３,４-ジフルオ
ロメチルフェニルカルバモイル、２,３,４-トリトリフ
ルオロメチルフェニルカルバモイル、１-若しくは２-
(６-若しくは７-トリフルオロメチルナフチル)カルバモ
イル、２-(６-テトラフルオロプロピルナフチル)カルバ
モイル、４-フルオロフェニルカルバモイル、２,３,４-
トリフルオロフェニルカルバモイル、１-若しくは２-
(６-若しくは７-フルオロナフチル)カルバモイル、４-
ヒドロキシフェニルカルバモイル、２,３,４-トリヒド
ロキシフェニルカルバモイル、又は１-若しくは２-(６-
若しくは７-ヒドロキシナフチル)カルバモイルを挙げる
ことができる。当該基としては、好適にはC7-C11アリー
ルアミノカルボニル基(アリール上に置換分γ1c、
γ1d、及びγ1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルアミノカルボニル基(フェニ
ル上に置換分γ1c、γ1 d、及びγ1eを１乃至３個有して
いてもよい。)であり、更に好適にはフェニルアミノカ
ルボニル基(フェニル上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1e
としてC1-C6ハロゲノアルキルを１乃至３個有していて
もよい。)であり、最適にはフェニルアミノカルボニル
基(置換分としてトリフルオロメチルを１個有していて
もよい。)である。
【０１８７】前述したβ1c、β1d、及びβ1eの定義よ
り、Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、α2c、α2d、
及びα2eが「C6-C10アリール基(置換分β1c、β1d、及
びβ1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場
合、置換分を有している当該基としては、例えばメチル
フェニル、アセチルフェニル、ベンゾイルフェニル、ビ
フェニリル、メチルビフェニリル、メチルナフチル、ア
セチルナフチル、又はベンゾイルナフチルを挙げること
ができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリール基
(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分
β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有していてもよ
い。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分β1c、β
1d、及びβ1eを１若しくは２個有していてもよい。)で
あり、最適には更に好適にはフェニル基(置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１個有していてもよい。)である。
り、Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、α2c、α2d、
及びα2eが「C6-C10アリール基(置換分β1c、β1d、及
びβ1eを１乃至５個有していてもよい。)」を示す場
合、置換分を有している当該基としては、例えばメチル
フェニル、アセチルフェニル、ベンゾイルフェニル、ビ
フェニリル、メチルビフェニリル、メチルナフチル、ア
セチルナフチル、又はベンゾイルナフチルを挙げること
ができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリール基
(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分
β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有していてもよ
い。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分β1c、β
1d、及びβ1eを１若しくは２個有していてもよい。)で
あり、最適には更に好適にはフェニル基(置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１個有していてもよい。)である。
【０１８８】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C16アラルキル基(アリー
ル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有して
いてもよい。)」を示す場合、置換分を有している当該
基としては、例えばメチルベンジル、アセチルベンジ
ル、ベンゾイルベンジル、ビフェニリルメチル、メチル
ビフェニリルメチル、メチルナフチルメチル、アセチル
ナフチルメチル、ベンゾイルナフチルメチル、メチルフ
ェネチル、アセチルフェネチル、メチルナフチルエチ
ル、アセチルナフチルエチル、メチルフェニルブチル、
アセチルフェニルブチル、メチルナフチルブチル、又は
アセチルナフチルブチルを挙げることができる。当該基
としては、好適にはC7-C16アラルキル基(アリール上に
置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有していても
よい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C6アルキル基
(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C4アルキル基(アリール上に置換分β1c、β1d、及び
β1eを１若しくは２個有していてもよい。)であり、最
適にはベンジル若しくはフェネチル(置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１個有していてもよい。)である。
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C16アラルキル基(アリー
ル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有して
いてもよい。)」を示す場合、置換分を有している当該
基としては、例えばメチルベンジル、アセチルベンジ
ル、ベンゾイルベンジル、ビフェニリルメチル、メチル
ビフェニリルメチル、メチルナフチルメチル、アセチル
ナフチルメチル、ベンゾイルナフチルメチル、メチルフ
ェネチル、アセチルフェネチル、メチルナフチルエチ
ル、アセチルナフチルエチル、メチルフェニルブチル、
アセチルフェニルブチル、メチルナフチルブチル、又は
アセチルナフチルブチルを挙げることができる。当該基
としては、好適にはC7-C16アラルキル基(アリール上に
置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有していても
よい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C6アルキル基
(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C4アルキル基(アリール上に置換分β1c、β1d、及び
β1eを１若しくは２個有していてもよい。)であり、最
適にはベンジル若しくはフェネチル(置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１個有していてもよい。)である。
【０１８９】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C11アリールカルボニル基
(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有していて
もよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基と
しては、例えばメチルベンゾイル、ビフェニルカルボニ
ル、アセチルベンゾイル、カルバモイルベンゾイル、４
-トリフルオロメチルフェニルカルバモイルベンゾイ
ル、又はトリフルオロナフチルカルボニルを挙げること
ができる。当該基としては、好適にはC7-C11アリールカ
ルボニル基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個
有していてもよい。)であり、更に好適にはベンゾイル
基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有してい
てもよい。)であり、更に好適にはベンゾイル基(置換分
β1c、β1d、及びβ 1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、最適にはベンゾイル基(置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１個有していてもよい。)である。
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C11アリールカルボニル基
(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有していて
もよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基と
しては、例えばメチルベンゾイル、ビフェニルカルボニ
ル、アセチルベンゾイル、カルバモイルベンゾイル、４
-トリフルオロメチルフェニルカルバモイルベンゾイ
ル、又はトリフルオロナフチルカルボニルを挙げること
ができる。当該基としては、好適にはC7-C11アリールカ
ルボニル基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個
有していてもよい。)であり、更に好適にはベンゾイル
基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有してい
てもよい。)であり、更に好適にはベンゾイル基(置換分
β1c、β1d、及びβ 1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、最適にはベンゾイル基(置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１個有していてもよい。)である。
【０１９０】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「C8-C17アラルキルカルボニル
基(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至
５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を有し
ている当該基としては、例えばメチルフェニルアセチ
ル、アセチルフェニルアセチル、ベンゾイルフェニルア
セチル、ビフェニリルアセチル、カルバモイルフェニル
アセチル、(４-トリフルオロメチルフェニルカルバモイ
ル)フェニルアセチル、４-(メチルフェニル)ブチリル、
４-[(４-トリフルオロメチルフェニルカルバモイル)フ
ェニル]ブチリル、メチルナフチルアセチル、又はカル
バモイルナフチルアセチルを挙げることができる。当該
基としては、好適にはC8-C17アラルキルカルボニル基
(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
2-C7アルキルカルボニル基(フェニル上に置換分β1c、
β1d、及びβ 1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルC2-C7アルキルカルボニル基
(フェニル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有し
ていてもよい。)であり、最適にはフェニルアセチル基
(フェニル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有し
ていてもよい。)である。
α2c、α2d、及びα2eが「C8-C17アラルキルカルボニル
基(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至
５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を有し
ている当該基としては、例えばメチルフェニルアセチ
ル、アセチルフェニルアセチル、ベンゾイルフェニルア
セチル、ビフェニリルアセチル、カルバモイルフェニル
アセチル、(４-トリフルオロメチルフェニルカルバモイ
ル)フェニルアセチル、４-(メチルフェニル)ブチリル、
４-[(４-トリフルオロメチルフェニルカルバモイル)フ
ェニル]ブチリル、メチルナフチルアセチル、又はカル
バモイルナフチルアセチルを挙げることができる。当該
基としては、好適にはC8-C17アラルキルカルボニル基
(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
2-C7アルキルカルボニル基(フェニル上に置換分β1c、
β1d、及びβ 1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルC2-C7アルキルカルボニル基
(フェニル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有し
ていてもよい。)であり、最適にはフェニルアセチル基
(フェニル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有し
ていてもよい。)である。
【０１９１】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「単環式複素芳香環カルボニル
基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有してい
てもよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基
としては、例えばメチルフリルカルボニル、メチルチエ
ニルカルボニル、メチルピロリルカルボニル、メチルオ
キサゾリルカルボニル、メチルチアゾリルカルボニル、
メチルトリアゾリルカルボニル、メチルピラニルカルボ
ニル、メチルニコチノイル、メチルピリダジニルカルボ
ニル、メチルピリミジニルカルボニル、アセチルフリル
カルボニル、アセチルチエニルカルボニル、アセチルピ
ロリルカルボニル、アセチルオキサゾリルカルボニル、
アセチルチアゾリルカルボニル、アセチルニコチノイ
ル、カルバモイルフリルカルボニル、カルバモイルチエ
ニルカルボニル、カルバモイルピロリルカルボニル、カ
ルバモイルオキサゾリルカルボニル、カルバモイルチア
ゾリルカルボニル、又はカルバモイルニコチノイルを挙
げることができる。当該基としては、好適には単環式複
素芳香環カルボニル基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを
１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適には
単環式複素芳香環カルボニル基(置換分β1c、β1d、及
びβ1eを１若しくは２個有していてもよい。)であり、
更に好適には５若しくは６員単環式複素芳香環カルボニ
ル基(置換分β1c、β1 d、及びβ1eを１若しくは２個有
していてもよい。)であり、最適には５若しくは６員単
環式複素芳香環カルボニル基(置換分β1c、β1d、及び
β1eを１個有していてもよい。)である。
α2c、α2d、及びα2eが「単環式複素芳香環カルボニル
基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至５個有してい
てもよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基
としては、例えばメチルフリルカルボニル、メチルチエ
ニルカルボニル、メチルピロリルカルボニル、メチルオ
キサゾリルカルボニル、メチルチアゾリルカルボニル、
メチルトリアゾリルカルボニル、メチルピラニルカルボ
ニル、メチルニコチノイル、メチルピリダジニルカルボ
ニル、メチルピリミジニルカルボニル、アセチルフリル
カルボニル、アセチルチエニルカルボニル、アセチルピ
ロリルカルボニル、アセチルオキサゾリルカルボニル、
アセチルチアゾリルカルボニル、アセチルニコチノイ
ル、カルバモイルフリルカルボニル、カルバモイルチエ
ニルカルボニル、カルバモイルピロリルカルボニル、カ
ルバモイルオキサゾリルカルボニル、カルバモイルチア
ゾリルカルボニル、又はカルバモイルニコチノイルを挙
げることができる。当該基としては、好適には単環式複
素芳香環カルボニル基(置換分β1c、β1d、及びβ1eを
１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適には
単環式複素芳香環カルボニル基(置換分β1c、β1d、及
びβ1eを１若しくは２個有していてもよい。)であり、
更に好適には５若しくは６員単環式複素芳香環カルボニ
ル基(置換分β1c、β1 d、及びβ1eを１若しくは２個有
していてもよい。)であり、最適には５若しくは６員単
環式複素芳香環カルボニル基(置換分β1c、β1d、及び
β1eを１個有していてもよい。)である。
【０１９２】Ｘc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α1e、
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C11アリールアミノカルボ
ニル基(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１
乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を
有している当該基としては、例えばメチルフェニルカル
バモイル、ビフェニリルカルバモイル、アセチルフェニ
ルカルバモイル、メチルナフチルカルバモイル、又はア
セチルナフチルカルバモイルを挙げることができる。当
該基としては、好適にはC7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃
至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェ
ニルアミノカルボニル基(フェニル上に置換分β1c、β
1d、及びβ1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、最適にはフェニルアミノカルボニル基(フェニル上
に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有していてもよ
い。)である。
α2c、α2d、及びα2eが「C7-C11アリールアミノカルボ
ニル基(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１
乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を
有している当該基としては、例えばメチルフェニルカル
バモイル、ビフェニリルカルバモイル、アセチルフェニ
ルカルバモイル、メチルナフチルカルバモイル、又はア
セチルナフチルカルバモイルを挙げることができる。当
該基としては、好適にはC7-C11アリールアミノカルボニ
ル基(アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃
至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェ
ニルアミノカルボニル基(フェニル上に置換分β1c、β
1d、及びβ1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、最適にはフェニルアミノカルボニル基(フェニル上
に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有していてもよ
い。)である。
【０１９３】Ｘc、Ｘd、Ｘe及びα1c、α1d、及びα1e
が「置換分β1c、β1d、及びβ1eを１若しくは２個有し
ていてもよいアミノ基」を示す場合、当該基としては、
例えばアミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピル
アミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミノ、ｓ-ブチ
ルアミノ、ｔ-ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシ
ルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ-エチ
ル-Ｎ-メチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミ
ノ、ジペンチルアミノ、ジヘキシルアミノ、フェニルア
ミノ、１-若しくは２-インデニルアミノ、１-若しくは
２-ナフチルアミノ、ベンジルアミノ、１-若しくは２-
ナフチルメチルアミノ、１-インデニルメチルアミノ、
１-若しくは２-フェネチルアミノ、１-、２-若しくは３
-フェニルプロピルアミノ、４-フェニルブチルアミノ、
１-フェニルブチルアミノ、５-フェニルペンチルアミ
ノ、６-フェニルヘキシルアミノ、ジベンジルアミノ、
ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミ
ノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、バレリルア
ミノ、イソバレリルアミノ、ピバロイルアミノ、ヘキサ
ノイルアミノ、アクリロイルアミノ、メタクリロイルア
ミノ、クロトイルアミノ、ベンゾイルアミノ、１-イン
ダンカルボニルアミノ、１-若しくは２-ナフトイルアミ
ノ、フェニルアセチルアミノ、３-フェニルプロピオニ
ルアミノ、４-フェニルブチリルアミノ、５-フェニルペ
ンタノイルアミノ、６-フェニルヘキサノイルアミノ、
シクロプロピオニルアミノ、シクロブチリルアミノ、シ
クロペンタノイルアミノ、シクロヘキサノイルアミノ、
ピロリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルア
ミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、トリアゾリルカル
ボニルアミノ、テトラゾリルカルボニルアミノ、ニコチ
ノイルアミノ、イソニコチノイルアミノ、ピラジニルカ
ルボニルアミノ、ピリミジニルカルボニルアミノ、ピリ
ダジニルカルボニルアミノ、チアゾリルカルボニルアミ
ノ、オキサゾリルカルボニルアミノ、オキサジアゾリル
カルボニルアミノ、チアジアゾリルカルボニルアミノ、
Ｎ,Ｎ-ジアセチルアミノ、Ｎ-ホルミル-Ｎ-ヘキシルア
ミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-
エチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-プロピルアミノ、Ｎ-ア
セチル-Ｎ-ブチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ペンチルア
ミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-ベンゾイル
-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-エチルアミノ、
Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-プロピルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-
ブチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-ペンチルアミノ、Ｎ-
ベンゾイル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-フ
ェニルアミノ、Ｎ-ベンジル-Ｎ-ベンゾイルアミノ、Ｎ-
ヘキシル-Ｎ-１-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-２
-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-フェニルアセチル
アミノ、Ｎ-イソブチル-Ｎ-シクロヘプタノイルアミ
ノ、Ｎ-ブチル-Ｎ-ニコチノイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-
Ｎ-ニコチノイルアミノ、Ｎ-イソニコチノイル-Ｎ-ヘキ
シルアミノ、又は４-トリフルオロメチルフェニルカル
バモイルアミノを挙げることができる。当該基として
は、好適には置換分としてC1-C10アルキル、C1-C7脂肪
族アシル、又はフェニルアミノカルボニル基(フェニル
上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有してい
てもよい。)を１乃至２個有していてもよいアミノ基で
あり、更に好適には置換分としてC1-C 6アルキル、C1-C2
脂肪族アシル、又はフェニルアミノカルボニル基(フェ
ニル上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１個有していて
もよい。)を１乃至２個有していてもよいアミノ基であ
り、最適にはフェニルアミノカルボニル基(フェニル上
に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１個有していてもよ
い。)を１個有していてもよいアミノ基である。
が「置換分β1c、β1d、及びβ1eを１若しくは２個有し
ていてもよいアミノ基」を示す場合、当該基としては、
例えばアミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピル
アミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミノ、ｓ-ブチ
ルアミノ、ｔ-ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシ
ルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ-エチ
ル-Ｎ-メチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミ
ノ、ジペンチルアミノ、ジヘキシルアミノ、フェニルア
ミノ、１-若しくは２-インデニルアミノ、１-若しくは
２-ナフチルアミノ、ベンジルアミノ、１-若しくは２-
ナフチルメチルアミノ、１-インデニルメチルアミノ、
１-若しくは２-フェネチルアミノ、１-、２-若しくは３
-フェニルプロピルアミノ、４-フェニルブチルアミノ、
１-フェニルブチルアミノ、５-フェニルペンチルアミ
ノ、６-フェニルヘキシルアミノ、ジベンジルアミノ、
ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミ
ノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、バレリルア
ミノ、イソバレリルアミノ、ピバロイルアミノ、ヘキサ
ノイルアミノ、アクリロイルアミノ、メタクリロイルア
ミノ、クロトイルアミノ、ベンゾイルアミノ、１-イン
ダンカルボニルアミノ、１-若しくは２-ナフトイルアミ
ノ、フェニルアセチルアミノ、３-フェニルプロピオニ
ルアミノ、４-フェニルブチリルアミノ、５-フェニルペ
ンタノイルアミノ、６-フェニルヘキサノイルアミノ、
シクロプロピオニルアミノ、シクロブチリルアミノ、シ
クロペンタノイルアミノ、シクロヘキサノイルアミノ、
ピロリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカルボニルア
ミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、トリアゾリルカル
ボニルアミノ、テトラゾリルカルボニルアミノ、ニコチ
ノイルアミノ、イソニコチノイルアミノ、ピラジニルカ
ルボニルアミノ、ピリミジニルカルボニルアミノ、ピリ
ダジニルカルボニルアミノ、チアゾリルカルボニルアミ
ノ、オキサゾリルカルボニルアミノ、オキサジアゾリル
カルボニルアミノ、チアジアゾリルカルボニルアミノ、
Ｎ,Ｎ-ジアセチルアミノ、Ｎ-ホルミル-Ｎ-ヘキシルア
ミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-
エチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-プロピルアミノ、Ｎ-ア
セチル-Ｎ-ブチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ペンチルア
ミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-ベンゾイル
-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-エチルアミノ、
Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-プロピルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-
ブチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-ペンチルアミノ、Ｎ-
ベンゾイル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-フ
ェニルアミノ、Ｎ-ベンジル-Ｎ-ベンゾイルアミノ、Ｎ-
ヘキシル-Ｎ-１-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-２
-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-フェニルアセチル
アミノ、Ｎ-イソブチル-Ｎ-シクロヘプタノイルアミ
ノ、Ｎ-ブチル-Ｎ-ニコチノイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-
Ｎ-ニコチノイルアミノ、Ｎ-イソニコチノイル-Ｎ-ヘキ
シルアミノ、又は４-トリフルオロメチルフェニルカル
バモイルアミノを挙げることができる。当該基として
は、好適には置換分としてC1-C10アルキル、C1-C7脂肪
族アシル、又はフェニルアミノカルボニル基(フェニル
上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１乃至３個有してい
てもよい。)を１乃至２個有していてもよいアミノ基で
あり、更に好適には置換分としてC1-C 6アルキル、C1-C2
脂肪族アシル、又はフェニルアミノカルボニル基(フェ
ニル上に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１個有していて
もよい。)を１乃至２個有していてもよいアミノ基であ
り、最適にはフェニルアミノカルボニル基(フェニル上
に置換分γ1c、γ1d、及びγ1eを１個有していてもよ
い。)を１個有していてもよいアミノ基である。
【０１９４】前述したＸc、Ｘd、Ｘe、α1c、α1d、α
1e、α2c、α2d、及びα2eの定義より、Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ
1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、
Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及びＺ3eが「C6-C10アリール
基(置換分α1c、α1d、α1eを１乃至５個有していても
よい。)」を示す場合、置換分を有している当該基とし
ては、例えばメチルフェニル、トリフルオロメチルフェ
ニル、ヒドロキシフェニル、４-ヒドロキシ-２,３,５-
トリメチルフェニル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキ
シフェニル、アダマンチルフェニル、４-アミノ-３,５-
ジメチルフェニル、アセチルフェニル、メトキシフェニ
ル、ベンゾイルフェニル、フルオロフェニル、ジフルオ
ロフェニル、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ブロ
モフェニル、ニトロフェニル、(ジメチルアミノ)フェニ
ル、ビフェニリル、メチルビフェニリル、メチルナフチ
ル、トリフルオロナフチル、ヒドロキシナフチル、メト
キシナフチル、フルオロナフチル、又はクロロナフチル
を挙げることができる。当該基としては、好適にはC6-C
10アリール基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニル
基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有してい
てもよい。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分α
1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、最適にはフェニル基(置換分α1c、α1d、
及びα1eを１個有していてもよい。)である。
1e、α2c、α2d、及びα2eの定義より、Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ
1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、
Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及びＺ3eが「C6-C10アリール
基(置換分α1c、α1d、α1eを１乃至５個有していても
よい。)」を示す場合、置換分を有している当該基とし
ては、例えばメチルフェニル、トリフルオロメチルフェ
ニル、ヒドロキシフェニル、４-ヒドロキシ-２,３,５-
トリメチルフェニル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキ
シフェニル、アダマンチルフェニル、４-アミノ-３,５-
ジメチルフェニル、アセチルフェニル、メトキシフェニ
ル、ベンゾイルフェニル、フルオロフェニル、ジフルオ
ロフェニル、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ブロ
モフェニル、ニトロフェニル、(ジメチルアミノ)フェニ
ル、ビフェニリル、メチルビフェニリル、メチルナフチ
ル、トリフルオロナフチル、ヒドロキシナフチル、メト
キシナフチル、フルオロナフチル、又はクロロナフチル
を挙げることができる。当該基としては、好適にはC6-C
10アリール基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニル
基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有してい
てもよい。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分α
1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、最適にはフェニル基(置換分α1c、α1d、
及びα1eを１個有していてもよい。)である。
【０１９５】Ｚ2c、Ｚ2d、及びＺ2eが「C6-C10アリール
基(置換分α2c、α2d、及びα2eを１乃至５個有す
る。)」を示す場合、当該基としては、例えばアダマン
チルフェニル、ビフェニリル、メチルビフェニリル、ベ
ンジルフェニル、アセチルフェニル、シクロヘキシルカ
ルボニルフェニル、ベンゾイルフェニル、ベンジルカル
ボニルフェニル、ピリジンカルボニルフェニル、又はフ
ェニルアミノカルボニルを挙げることができる。当該基
としては、好適にはC6-C10アリール基(置換分α2c、α
2d、及びα2eを１乃至３個有する。)であり、更に好適
にはフェニル基(置換分α2c、α2d、及びα2eを１乃至
３個有する。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分
α2c、α2d、及びα2eを１若しくは２個有する。)であ
り、最適にはフェニル基(置換分α2c、α2d、及びα2e
を１個有する。)である。
基(置換分α2c、α2d、及びα2eを１乃至５個有す
る。)」を示す場合、当該基としては、例えばアダマン
チルフェニル、ビフェニリル、メチルビフェニリル、ベ
ンジルフェニル、アセチルフェニル、シクロヘキシルカ
ルボニルフェニル、ベンゾイルフェニル、ベンジルカル
ボニルフェニル、ピリジンカルボニルフェニル、又はフ
ェニルアミノカルボニルを挙げることができる。当該基
としては、好適にはC6-C10アリール基(置換分α2c、α
2d、及びα2eを１乃至３個有する。)であり、更に好適
にはフェニル基(置換分α2c、α2d、及びα2eを１乃至
３個有する。)であり、更に好適にはフェニル基(置換分
α2c、α2d、及びα2eを１若しくは２個有する。)であ
り、最適にはフェニル基(置換分α2c、α2d、及びα2e
を１個有する。)である。
【０１９６】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及び
Ｚ3eが「C7-C16アラルキル基(アリール上に置換分
α1c、α1 d、及びα1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、置換分を有している当該基として
は、例えばメチルベンジル、トリフルオロメチルベンジ
ル、ヒドロキシベンジル、４-ヒドロキシ-２,３,５-ト
リメチルベンジル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシ
ベンジル、アダマンチルベンジル、４-アミノ-３,５-ジ
メチルベンジル、アセチルベンジル、メトキシベンジ
ル、ベンゾイルベンジル、フルオロベンジル、ジフルオ
ロベンジル、クロロベンジル、ジクロロベンジル、ニト
ロベンジル、(ジメチルアミノ)ベンジル、ビフェニリル
メチル、メチルビフェニリルメチル、メチルフェネチ
ル、トリフルオロメチルフェネチル、ヒドロキシフェネ
チル、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェネチ
ル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェネチル、ア
ダマンチルフェネチル、４-アミノ-３,５-ジメチルフェ
ネチル、アセチルフェネチル、メトキシフェネチル、ベ
ンゾイルフェネチル、フルオロフェネチル、ジフルオロ
フェネチル、クロロフェネチル、ニトロフェネチル、
(ジメチルアミノ)フェネチル、ビフェニリルエチル、メ
チルビフェニリルエチル、メチルフェニルブチル、トリ
フルオロメチルフェニルブチル、ヒドロキシフェニルブ
チル、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェニルブ
チル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェニルブチ
ル、アダマンチルフェニルブチル、４-アミノ-３,５-ジ
メチルフェニルブチル、アセチルフェニルブチル、メト
キシフェニルブチル、フルオロフェニルブチル、クロロ
フェニルブチル、ニトロフェニルブチル、(ジメチルア
ミノ)フェニルブチル、ビフェニリルブチル、メチルナ
フチルメチル、トリフルオロナフチルメチル、ヒドロキ
シナフチルメチル、メトキシナフチルメチル、フルオロ
ナフチルメチル、又はクロロナフチルメチルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキ
ル基(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃
至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェ
ニルC1-C6アルキル基(アリール上に置換分α1c、α1d、
及びα1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニルC1-C6アルキル基(フェニル上に置換
分α1c、α1d、及びα1eを１個有していてもよい。)で
あり、更に好適にはフェニルC1-C4アルキル基(フェニル
上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していてもよ
い。)であり、最適にはフェニルC1-C2アルキル基(フェ
ニル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していて
もよい。)である。
3c、Ｒ3d、Ｒ3e、Ｚ1c、Ｚ1d、Ｚ1e、Ｚ3c、Ｚ3d、及び
Ｚ3eが「C7-C16アラルキル基(アリール上に置換分
α1c、α1 d、及びα1eを１乃至５個有していてもよ
い。)」を示す場合、置換分を有している当該基として
は、例えばメチルベンジル、トリフルオロメチルベンジ
ル、ヒドロキシベンジル、４-ヒドロキシ-２,３,５-ト
リメチルベンジル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシ
ベンジル、アダマンチルベンジル、４-アミノ-３,５-ジ
メチルベンジル、アセチルベンジル、メトキシベンジ
ル、ベンゾイルベンジル、フルオロベンジル、ジフルオ
ロベンジル、クロロベンジル、ジクロロベンジル、ニト
ロベンジル、(ジメチルアミノ)ベンジル、ビフェニリル
メチル、メチルビフェニリルメチル、メチルフェネチ
ル、トリフルオロメチルフェネチル、ヒドロキシフェネ
チル、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェネチ
ル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェネチル、ア
ダマンチルフェネチル、４-アミノ-３,５-ジメチルフェ
ネチル、アセチルフェネチル、メトキシフェネチル、ベ
ンゾイルフェネチル、フルオロフェネチル、ジフルオロ
フェネチル、クロロフェネチル、ニトロフェネチル、
(ジメチルアミノ)フェネチル、ビフェニリルエチル、メ
チルビフェニリルエチル、メチルフェニルブチル、トリ
フルオロメチルフェニルブチル、ヒドロキシフェニルブ
チル、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェニルブ
チル、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェニルブチ
ル、アダマンチルフェニルブチル、４-アミノ-３,５-ジ
メチルフェニルブチル、アセチルフェニルブチル、メト
キシフェニルブチル、フルオロフェニルブチル、クロロ
フェニルブチル、ニトロフェニルブチル、(ジメチルア
ミノ)フェニルブチル、ビフェニリルブチル、メチルナ
フチルメチル、トリフルオロナフチルメチル、ヒドロキ
シナフチルメチル、メトキシナフチルメチル、フルオロ
ナフチルメチル、又はクロロナフチルメチルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキ
ル基(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃
至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェ
ニルC1-C6アルキル基(アリール上に置換分α1c、α1d、
及びα1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニルC1-C6アルキル基(フェニル上に置換
分α1c、α1d、及びα1eを１個有していてもよい。)で
あり、更に好適にはフェニルC1-C4アルキル基(フェニル
上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していてもよ
い。)であり、最適にはフェニルC1-C2アルキル基(フェ
ニル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していて
もよい。)である。
【０１９７】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C6-C10アリールスルホニル基
(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有していて
もよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基と
しては、例えばメチルフェニルスルホニル、アセチルフ
ェニルスルホニル、ベンゾイルフェニルスルホニル、ビ
フェニリルスルホニル、メチルビフェニリルスルホニ
ル、メチルナフチルスルホニル、アセチルナフチルスル
ホニル、又はベンゾイルナフチルスルホニルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリール
スルホニル基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニル
スルホニル基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、最適にはフェニルスル
ホニル基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有してい
てもよい。)である。
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C6-C10アリールスルホニル基
(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有していて
もよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基と
しては、例えばメチルフェニルスルホニル、アセチルフ
ェニルスルホニル、ベンゾイルフェニルスルホニル、ビ
フェニリルスルホニル、メチルビフェニリルスルホニ
ル、メチルナフチルスルホニル、アセチルナフチルスル
ホニル、又はベンゾイルナフチルスルホニルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリール
スルホニル基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニル
スルホニル基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、最適にはフェニルスル
ホニル基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有してい
てもよい。)である。
【０１９８】Ｒ1c、Ｒ1d、Ｒ1e、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｒ
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５
個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を有して
いる当該基としては、例えばメチルベンジルスルホニ
ル、アセチルベンジルスルホニル、ベンゾイルベンジル
スルホニル、ビフェニリルメチルスルホニル、メチルビ
フェニリルメチルスルホニル、メチルナフチルメチルス
ルホニル、アセチルナフチルメチルスルホニル、ベンゾ
イルナフチルメチルスルホニル、メチルフェネチルスル
ホニル、アセチルフェネチルスルホニル、メチルナフチ
ルエチルスルホニル、アセチルナフチルエチルスルホニ
ル、メチルフェニルブチルスルホニル、アセチルフェニ
ルブチルスルホニル、メチルナフチルブチルスルホニ
ル、又はアセチルナフチルブチルスルホニルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキ
ルスルホニル基(アリール上に置換分α1c、α1d、及び
α1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好
適にはフェニルC1-C6アルキルスルホニル基(フェニル上
に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C4アルキル
スルホニル基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα
1eを１個有していてもよい。)であり、最適にはベンジ
ルスルホニル、又はフェネチルスルホニル基(フェニル
上に置換分αを１個有していてもよい。)である。
3c、Ｒ3d、及びＲ3eが「C7-C16アラルキルスルホニル基
(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５
個有していてもよい。)」を示す場合、置換分を有して
いる当該基としては、例えばメチルベンジルスルホニ
ル、アセチルベンジルスルホニル、ベンゾイルベンジル
スルホニル、ビフェニリルメチルスルホニル、メチルビ
フェニリルメチルスルホニル、メチルナフチルメチルス
ルホニル、アセチルナフチルメチルスルホニル、ベンゾ
イルナフチルメチルスルホニル、メチルフェネチルスル
ホニル、アセチルフェネチルスルホニル、メチルナフチ
ルエチルスルホニル、アセチルナフチルエチルスルホニ
ル、メチルフェニルブチルスルホニル、アセチルフェニ
ルブチルスルホニル、メチルナフチルブチルスルホニ
ル、又はアセチルナフチルブチルスルホニルを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキ
ルスルホニル基(アリール上に置換分α1c、α1d、及び
α1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好
適にはフェニルC1-C6アルキルスルホニル基(フェニル上
に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C4アルキル
スルホニル基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα
1eを１個有していてもよい。)であり、最適にはベンジ
ルスルホニル、又はフェネチルスルホニル基(フェニル
上に置換分αを１個有していてもよい。)である。
【０１９９】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C6-C10アリール
オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、置換分を有している
当該基としては、例えばメチルフェノキシ、トリフルオ
ロメチルフェノキシ、ヒドロキシフェノキシ、４-ヒド
ロキシ-２,３,５-トリメチルフェノキシ、３,５-ジ-ｔ-
ブチル-４-ヒドロキシフェノキシ、シクロプロピルフェ
ノキシ、アダマンチルフェノキシ、シアノフェノキシ、
ニトロフェノキシ、４-アミノ-３,５-ジメチルフェノキ
シ、アセチルフェノキシ、メトキシフェノキシ、ベンゾ
イルフェノキシ、フルオロフェノキシ、ジフルオロフェ
ノキシ、クロロフェノキシ、ジクロロフェノキシ、ニト
ロフェノキシ、(ジメチルアミノ)フェノキシ、４-(４-
トリフルオロメチルフェニルカルバモイルアミノ)-３,
５-ジメチルフェノキシ、ビフェニリルオキシ、メチル
ビフェニリルオキシ、ジメチルアミノフェノキシ、メチ
ルナフチルオキシ、トリフルオロナフチルオキシ、ヒド
ロキシナフチルオキシ、メトキシナフチルオキシ、又は
フルオロナフチルオキシ、クロロナフチルオキシを挙げ
ることができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリ
ールオキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェノキ
シ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有して
いてもよい。)であり、更に好適にはフェノキシ基(置換
分α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していても
よい。)であり、最適にはフェノキシ基(置換分α1c、α
1d、及びα1eを１個有していてもよい。)である。
オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、置換分を有している
当該基としては、例えばメチルフェノキシ、トリフルオ
ロメチルフェノキシ、ヒドロキシフェノキシ、４-ヒド
ロキシ-２,３,５-トリメチルフェノキシ、３,５-ジ-ｔ-
ブチル-４-ヒドロキシフェノキシ、シクロプロピルフェ
ノキシ、アダマンチルフェノキシ、シアノフェノキシ、
ニトロフェノキシ、４-アミノ-３,５-ジメチルフェノキ
シ、アセチルフェノキシ、メトキシフェノキシ、ベンゾ
イルフェノキシ、フルオロフェノキシ、ジフルオロフェ
ノキシ、クロロフェノキシ、ジクロロフェノキシ、ニト
ロフェノキシ、(ジメチルアミノ)フェノキシ、４-(４-
トリフルオロメチルフェニルカルバモイルアミノ)-３,
５-ジメチルフェノキシ、ビフェニリルオキシ、メチル
ビフェニリルオキシ、ジメチルアミノフェノキシ、メチ
ルナフチルオキシ、トリフルオロナフチルオキシ、ヒド
ロキシナフチルオキシ、メトキシナフチルオキシ、又は
フルオロナフチルオキシ、クロロナフチルオキシを挙げ
ることができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリ
ールオキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３
個有していてもよい。)であり、更に好適にはフェノキ
シ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有して
いてもよい。)であり、更に好適にはフェノキシ基(置換
分α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していても
よい。)であり、最適にはフェノキシ基(置換分α1c、α
1d、及びα1eを１個有していてもよい。)である。
【０２００】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C7-C16アラルキ
ルオキシ基(アリール上に置換分α1 c、α1d、及びα1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換
分を有している当該基としては、例えばメチルベンジル
オキシ、トリフルオロメチルベンジルオキシ、ヒドロキ
シベンジルオキシ、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチ
ルベンジルオキシ、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシ
ベンジルオキシ、アダマンチルベンジルオキシ、４-ア
ミノ-３,５-ジメチルベンジルオキシ、アセチルベンジ
ルオキシ、メトキシベンジルオキシ、ベンゾイルベンジ
ルオキシ、フルオロベンジルオキシ、ジフルオロベンジ
ルオキシ、クロロベンジルオキシ、ジクロロベンジルオ
キシ、ニトロベンジルオキシ、(ジメチルアミノ)ベンジ
ルオキシ、ビフェニリルメトキシ、メチルビフェニリル
メトキシ、メチルフェネチルオキシ、トリフルオロメチ
ルフェネチルオキシ、ヒドロキシフェネチルオキシ、４
-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェネチルオキシ、
３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェネチルオキシ、
アダマンチルフェネチルオキシ、４-アミノ-３,５-ジメ
チルフェネチルオキシ、アセチルフェネチルオキシ、メ
トキシフェネチルオキシ、ベンゾイルフェネチルオキ
シ、フルオロフェネチルオキシ、ジフルオロフェネチル
オキシ、クロロフェネチルオキシ、ニトロフェネチルオ
キシ、(ジメチルアミノ)フェネチルオキシ、ビフェニリ
ルエチルオキシ、メチルビフェニリルエトキシ、メチル
フェニルブトキシ、トリフルオロメチルフェニルブトキ
シ、ヒドロキシフェニルブトキシ、４-ヒドロキシ-２,
３,５-トリメチルフェニルブトキシ、３,５-ジ-ｔ-ブチ
ル-４-ヒドロキシフェニルブトキシ、アダマンチルフェ
ニルブトキシ、４-アミノ-３,５-ジメチルフェニルブト
キシ、アセチルフェニルブトキシ、メトキシフェニルブ
トキシ、フルオロフェニルブトキシ、クロロフェニルブ
トキシ、ニトロフェニルブトキシ、(ジメチルアミノ)フ
ェニルブトキシ、ビフェニリルブトキシ、メチルナフチ
ルメトキシ、トリフルオロナフチルメトキシ、ヒドロキ
シナフチルメトキシ、メトキシナフチルメトキシ、フル
オロナフチルメトキシ、又はクロロナフチルメトキシを
挙げることができる。当該基としては、好適にはC7-C16
アラルキルオキシ基(アリール上に置換分α1c、α1d、
及びα1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニルC1-C6アルキルオキシ基(フェニル上
に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C6アルキル
オキシ基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを
１有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C4アルキルオキシ基(フェニル上に置換分α1c、
α1d、及びα1eを１有していてもよい。)であり、最適
にはフェニルC1-C2アルキルオキシ基(フェニル上に置換
分α1c、α1d、及びα1eを１有していてもよい。)であ
る。
ルオキシ基(アリール上に置換分α1 c、α1d、及びα1e
を１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換
分を有している当該基としては、例えばメチルベンジル
オキシ、トリフルオロメチルベンジルオキシ、ヒドロキ
シベンジルオキシ、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチ
ルベンジルオキシ、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシ
ベンジルオキシ、アダマンチルベンジルオキシ、４-ア
ミノ-３,５-ジメチルベンジルオキシ、アセチルベンジ
ルオキシ、メトキシベンジルオキシ、ベンゾイルベンジ
ルオキシ、フルオロベンジルオキシ、ジフルオロベンジ
ルオキシ、クロロベンジルオキシ、ジクロロベンジルオ
キシ、ニトロベンジルオキシ、(ジメチルアミノ)ベンジ
ルオキシ、ビフェニリルメトキシ、メチルビフェニリル
メトキシ、メチルフェネチルオキシ、トリフルオロメチ
ルフェネチルオキシ、ヒドロキシフェネチルオキシ、４
-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェネチルオキシ、
３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェネチルオキシ、
アダマンチルフェネチルオキシ、４-アミノ-３,５-ジメ
チルフェネチルオキシ、アセチルフェネチルオキシ、メ
トキシフェネチルオキシ、ベンゾイルフェネチルオキ
シ、フルオロフェネチルオキシ、ジフルオロフェネチル
オキシ、クロロフェネチルオキシ、ニトロフェネチルオ
キシ、(ジメチルアミノ)フェネチルオキシ、ビフェニリ
ルエチルオキシ、メチルビフェニリルエトキシ、メチル
フェニルブトキシ、トリフルオロメチルフェニルブトキ
シ、ヒドロキシフェニルブトキシ、４-ヒドロキシ-２,
３,５-トリメチルフェニルブトキシ、３,５-ジ-ｔ-ブチ
ル-４-ヒドロキシフェニルブトキシ、アダマンチルフェ
ニルブトキシ、４-アミノ-３,５-ジメチルフェニルブト
キシ、アセチルフェニルブトキシ、メトキシフェニルブ
トキシ、フルオロフェニルブトキシ、クロロフェニルブ
トキシ、ニトロフェニルブトキシ、(ジメチルアミノ)フ
ェニルブトキシ、ビフェニリルブトキシ、メチルナフチ
ルメトキシ、トリフルオロナフチルメトキシ、ヒドロキ
シナフチルメトキシ、メトキシナフチルメトキシ、フル
オロナフチルメトキシ、又はクロロナフチルメトキシを
挙げることができる。当該基としては、好適にはC7-C16
アラルキルオキシ基(アリール上に置換分α1c、α1d、
及びα1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更
に好適にはフェニルC1-C6アルキルオキシ基(フェニル上
に置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C6アルキル
オキシ基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを
１有していてもよい。)であり、更に好適にはフェニルC
1-C4アルキルオキシ基(フェニル上に置換分α1c、
α1d、及びα1eを１有していてもよい。)であり、最適
にはフェニルC1-C2アルキルオキシ基(フェニル上に置換
分α1c、α1d、及びα1eを１有していてもよい。)であ
る。
【０２０１】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「飽和複素環オキ
シ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有して
いてもよい。)」を示す場合、当該基は主に単糖類から
誘導される一価の基を表す。当該単糖類とは、例えばア
ラビノース、キシロース、若しくはリボース等のペント
ース；グルコース、ガラクトース、若しくはマンノース
等のヘキソース；グルコサミン、若しくはガラクトサミ
ン等のアミノ糖；又はグルクロン酸等のウロン酸を挙げ
ることができる。当該基としては、好適には温血動物
(特に人間)の生体内で生理作用を有する単糖類から誘導
される一価の基であり、更に好適にはウロン酸から誘導
される一価の基であり、特に好適にはグルクロン酸から
誘導される一価の基である。
シ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有して
いてもよい。)」を示す場合、当該基は主に単糖類から
誘導される一価の基を表す。当該単糖類とは、例えばア
ラビノース、キシロース、若しくはリボース等のペント
ース；グルコース、ガラクトース、若しくはマンノース
等のヘキソース；グルコサミン、若しくはガラクトサミ
ン等のアミノ糖；又はグルクロン酸等のウロン酸を挙げ
ることができる。当該基としては、好適には温血動物
(特に人間)の生体内で生理作用を有する単糖類から誘導
される一価の基であり、更に好適にはウロン酸から誘導
される一価の基であり、特に好適にはグルクロン酸から
誘導される一価の基である。
【０２０２】Ｚ2c、Ｚ2d、Ｚ2e、Ｚ3c、Ｚ3d、及びＺ3e
が「飽和複素環基(置換分α1c、α1 d、及びα1eを１乃
至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該基は主
に前述した単糖類からヒドロキシ基を除去することによ
り誘導される一価の基を表す。当該基としては、好適に
は温血動物(特に人間)の生体内で生理作用を有する単糖
類から誘導される一価の基であり、更に好適にはウロン
酸から誘導される一価の基であり、特に好適にはグルク
ロン酸から誘導される一価の基である。
が「飽和複素環基(置換分α1c、α1 d、及びα1eを１乃
至５個有していてもよい。)」を示す場合、当該基は主
に前述した単糖類からヒドロキシ基を除去することによ
り誘導される一価の基を表す。当該基としては、好適に
は温血動物(特に人間)の生体内で生理作用を有する単糖
類から誘導される一価の基であり、更に好適にはウロン
酸から誘導される一価の基であり、特に好適にはグルク
ロン酸から誘導される一価の基である。
【０２０３】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「単環式複素芳香
環オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個
有していてもよい。)」を示す場合、置換分を有してい
る当該基としては、例えばフルオロフリルオキシ、フル
オロチエニルオキシ、フルオロピロリルオキシ、フルオ
ロオキサゾリルオキシ、フルオロチアゾリルオキシ、フ
ルオロトリアゾリルオキシ、フルオロピラニルオキシ、
フルオロピリジルオキシ、フルオロピリダジニルオキ
シ、フルオロピリミジニルオキシ、メチルフリルオキ
シ、メチルチエニルオキシ、メチルピロリルオキシ、メ
チルオキサゾリルオキシ、メチルチアゾリルオキシ、メ
チルピリジルオキシ、メトキシフリルオキシ、メトキシ
チエニルオキシ、メトキシピロリルオキシ、メトキシオ
キサゾリルオキシ、メトキシチアゾリルオキシ、メトキ
シピリジルオキシ、ジメチルアミノフリルオキシ、ジメ
チルアミノチエニルオキシ、ジメチルアミノピロリルオ
キシ、ジメチルアミノオキサゾリルオキシ、ジメチルア
ミノチアゾリルオキシ、又はジメチルアミノピリジルオ
キシを挙げることができる。当該基としては、好適には
単環式複素芳香環オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα
1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適
には５若しくは６員単環式複素芳香環オキシ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、更に好適には５若しくは６員単環式複素
芳香環オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1 eを１個有
していてもよい。)であり、最適にはヘテロ原子を１若
しくは２個有する５若しくは６員単環式複素芳香環オキ
シ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していても
よい。)である。
環オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個
有していてもよい。)」を示す場合、置換分を有してい
る当該基としては、例えばフルオロフリルオキシ、フル
オロチエニルオキシ、フルオロピロリルオキシ、フルオ
ロオキサゾリルオキシ、フルオロチアゾリルオキシ、フ
ルオロトリアゾリルオキシ、フルオロピラニルオキシ、
フルオロピリジルオキシ、フルオロピリダジニルオキ
シ、フルオロピリミジニルオキシ、メチルフリルオキ
シ、メチルチエニルオキシ、メチルピロリルオキシ、メ
チルオキサゾリルオキシ、メチルチアゾリルオキシ、メ
チルピリジルオキシ、メトキシフリルオキシ、メトキシ
チエニルオキシ、メトキシピロリルオキシ、メトキシオ
キサゾリルオキシ、メトキシチアゾリルオキシ、メトキ
シピリジルオキシ、ジメチルアミノフリルオキシ、ジメ
チルアミノチエニルオキシ、ジメチルアミノピロリルオ
キシ、ジメチルアミノオキサゾリルオキシ、ジメチルア
ミノチアゾリルオキシ、又はジメチルアミノピリジルオ
キシを挙げることができる。当該基としては、好適には
単環式複素芳香環オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα
1eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適
には５若しくは６員単環式複素芳香環オキシ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、更に好適には５若しくは６員単環式複素
芳香環オキシ基(置換分α1c、α1d、及びα1 eを１個有
していてもよい。)であり、最適にはヘテロ原子を１若
しくは２個有する５若しくは６員単環式複素芳香環オキ
シ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していても
よい。)である。
【０２０４】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C6-C10アリール
チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1 eを１乃至５個有し
ていてもよい。)」を示す場合、置換分を有している当
該基としては、例えばメチルフェニルチオ、トリフルオ
ロメチルフェニルチオ、ヒドロキシフェニルチオ、４-
ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェニルチオ、３,５-
ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェニルチオ、アダマンチ
ルフェニルチオ、４-アミノ-３,５-ジメチルフェニルチ
オ、アセチルフェニルチオ、メトキシフェニルチオ、ベ
ンゾイルフェニルチオ、フルオロフェニルチオ、ジフル
オロフェニルチオ、クロロフェニルチオ、ジクロロフェ
ニルチオ、ニトロフェニルチオ、(ジメチルアミノ)フェ
ニルチオ、ビフェニリルチオ、メチルビフェニリルチ
オ、メチルナフチルチオ、トリフルオロナフチルチオ、
ヒドロキシナフチルチオ、メトキシナフチルチオ、フル
オロナフチルチオ、又はクロロナフチルチオを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリール
チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有し
ていてもよい。)であり、更に好適にはフェニルチオ基
(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニルチオ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、最適にはフェニルチオ基(置換分α1c、α
1d、及びα1eを１個有していてもよい。)である。
チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1 eを１乃至５個有し
ていてもよい。)」を示す場合、置換分を有している当
該基としては、例えばメチルフェニルチオ、トリフルオ
ロメチルフェニルチオ、ヒドロキシフェニルチオ、４-
ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルフェニルチオ、３,５-
ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフェニルチオ、アダマンチ
ルフェニルチオ、４-アミノ-３,５-ジメチルフェニルチ
オ、アセチルフェニルチオ、メトキシフェニルチオ、ベ
ンゾイルフェニルチオ、フルオロフェニルチオ、ジフル
オロフェニルチオ、クロロフェニルチオ、ジクロロフェ
ニルチオ、ニトロフェニルチオ、(ジメチルアミノ)フェ
ニルチオ、ビフェニリルチオ、メチルビフェニリルチ
オ、メチルナフチルチオ、トリフルオロナフチルチオ、
ヒドロキシナフチルチオ、メトキシナフチルチオ、フル
オロナフチルチオ、又はクロロナフチルチオを挙げるこ
とができる。当該基としては、好適にはC6-C10アリール
チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有し
ていてもよい。)であり、更に好適にはフェニルチオ基
(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有していて
もよい。)であり、更に好適にはフェニルチオ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、最適にはフェニルチオ基(置換分α1c、α
1d、及びα1eを１個有していてもよい。)である。
【０２０５】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「C7-C16アラルキ
ルチオ基(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分
を有している当該基としては、例えばメチルベンジルチ
オ、トリフルオロメチルベンジルチオ、ヒドロキシベン
ジルチオ、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルベンジ
ルチオ、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシベンジルチ
オ、アダマンチルベンジルチオ、４-アミノ-３,５-ジメ
チルベンジルチオ、アセチルベンジルチオ、メトキシベ
ンジルチオ、ベンゾイルベンジルチオ、フルオロベンジ
ルチオ、ジフルオロベンジルチオ、クロロベンジルチ
オ、ジクロロベンジルチオ、ニトロベンジルチオ、(ジ
メチルアミノ)ベンジルチオ、ビフェニリルメチルチ
オ、メチルビフェニリルメチルチオ、メチルフェネチル
チオ、トリフルオロメチルフェネチルチオ、ヒドロキシ
フェネチルチオ、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチル
フェネチルチオ、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフ
ェネチルチオ、アダマンチルフェネチルチオ、４-アミ
ノ-３,５-ジメチルフェネチルチオ、アセチルフェネチ
ルチオ、メトキシフェネチルチオ、ベンゾイルフェネチ
ルチオ、フルオロフェネチルチオ、ジフルオロフェネチ
ルチオ、クロロフェネチルチオ、ニトロフェネチルチ
オ、(ジメチルアミノ)フェネチルチオ、ビフェニリルエ
チルチオ、メチルビフェニリルエチルチオ、メチルフェ
ニルブチルチオ、トリフルオロメチルフェニルブチルチ
オ、ヒドロキシフェニルブチルチオ、４-ヒドロキシ-
２,３,５-トリメチルフェニルブチルチオ、３,５-ジ-ｔ
-ブチル-４-ヒドロキシフェニルブチルチオ、アダマン
チルフェニルブチルチオ、４-アミノ-３,５-ジメチルフ
ェニルブチルチオ、アセチルフェニルブチルチオ、メト
キシフェニルブチルチオ、フルオロフェニルブチルチ
オ、クロロフェニルブチルチオ、ニトロフェニルブチル
チオ、(ジメチルアミノ)フェニルブチルチオ、ビフェニ
リルブチルチオ、メチルナフチルメチルチオ、トリフル
オロナフチルメチルチオ、ヒドロキシナフチルメチルチ
オ、メトキシナフチルメチルチオ、フルオロナフチルメ
チルチオ、又はクロロナフチルメチルチオを挙げること
ができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキル
チオ基(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１
乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフ
ェニルC1-C6アルキルチオ基(フェニル上に置換分α1c、
α1d、及びα1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルC1-C6アルキルチオ基(フェニ
ル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していても
よい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C4アルキルチ
オ基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個
有していてもよい。)であり、最適にはフェニルC1-C2ア
ルキルチオ基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα
1eを１個有していてもよい。)である。
ルチオ基(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを
１乃至５個有していてもよい。)」を示す場合、置換分
を有している当該基としては、例えばメチルベンジルチ
オ、トリフルオロメチルベンジルチオ、ヒドロキシベン
ジルチオ、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチルベンジ
ルチオ、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシベンジルチ
オ、アダマンチルベンジルチオ、４-アミノ-３,５-ジメ
チルベンジルチオ、アセチルベンジルチオ、メトキシベ
ンジルチオ、ベンゾイルベンジルチオ、フルオロベンジ
ルチオ、ジフルオロベンジルチオ、クロロベンジルチ
オ、ジクロロベンジルチオ、ニトロベンジルチオ、(ジ
メチルアミノ)ベンジルチオ、ビフェニリルメチルチ
オ、メチルビフェニリルメチルチオ、メチルフェネチル
チオ、トリフルオロメチルフェネチルチオ、ヒドロキシ
フェネチルチオ、４-ヒドロキシ-２,３,５-トリメチル
フェネチルチオ、３,５-ジ-ｔ-ブチル-４-ヒドロキシフ
ェネチルチオ、アダマンチルフェネチルチオ、４-アミ
ノ-３,５-ジメチルフェネチルチオ、アセチルフェネチ
ルチオ、メトキシフェネチルチオ、ベンゾイルフェネチ
ルチオ、フルオロフェネチルチオ、ジフルオロフェネチ
ルチオ、クロロフェネチルチオ、ニトロフェネチルチ
オ、(ジメチルアミノ)フェネチルチオ、ビフェニリルエ
チルチオ、メチルビフェニリルエチルチオ、メチルフェ
ニルブチルチオ、トリフルオロメチルフェニルブチルチ
オ、ヒドロキシフェニルブチルチオ、４-ヒドロキシ-
２,３,５-トリメチルフェニルブチルチオ、３,５-ジ-ｔ
-ブチル-４-ヒドロキシフェニルブチルチオ、アダマン
チルフェニルブチルチオ、４-アミノ-３,５-ジメチルフ
ェニルブチルチオ、アセチルフェニルブチルチオ、メト
キシフェニルブチルチオ、フルオロフェニルブチルチ
オ、クロロフェニルブチルチオ、ニトロフェニルブチル
チオ、(ジメチルアミノ)フェニルブチルチオ、ビフェニ
リルブチルチオ、メチルナフチルメチルチオ、トリフル
オロナフチルメチルチオ、ヒドロキシナフチルメチルチ
オ、メトキシナフチルメチルチオ、フルオロナフチルメ
チルチオ、又はクロロナフチルメチルチオを挙げること
ができる。当該基としては、好適にはC7-C16アラルキル
チオ基(アリール上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１
乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適にはフ
ェニルC1-C6アルキルチオ基(フェニル上に置換分α1c、
α1d、及びα1eを１乃至３個有していてもよい。)であ
り、更に好適にはフェニルC1-C6アルキルチオ基(フェニ
ル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有していても
よい。)であり、更に好適にはフェニルC1-C4アルキルチ
オ基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα1eを１個
有していてもよい。)であり、最適にはフェニルC1-C2ア
ルキルチオ基(フェニル上に置換分α1c、α1d、及びα
1eを１個有していてもよい。)である。
【０２０６】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「飽和複素環チオ
基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有してい
てもよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基
としては、例えばメチルピロリジルチオ、メトキシピロ
リジルチオ、メチルテトラヒドロフラニルチオ、メトキ
シテトラヒドロフラニルチオ、メチルピペリジルチオ、
メトキシピペリジルチオ、メチルテトラヒドロピラニル
チオ、メトキシテトラヒドロピラニルチオ、メチルテト
ラヒドロチオピラニルチオ、メトキシテトラヒドロチオ
ピラニルチオ、メチルピペラジルチオ、メトキシピペラ
ジルチオ、メチルモルホリルチオ、メトキシモルホリル
チオ、メチルチオモルホリルチオ若しくはメトキシチオ
モルホリルチオを挙げることができる。当該基として
は、好適には５若しくは６員飽和複素環チオ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよ
い。)であり、更に好適には５若しくは６員飽和複素環
チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有し
ていてもよい。)であり、最適には５若しくは６員飽和
複素環チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有し
ていてもよい。)である。
基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有してい
てもよい。)」を示す場合、置換分を有している当該基
としては、例えばメチルピロリジルチオ、メトキシピロ
リジルチオ、メチルテトラヒドロフラニルチオ、メトキ
シテトラヒドロフラニルチオ、メチルピペリジルチオ、
メトキシピペリジルチオ、メチルテトラヒドロピラニル
チオ、メトキシテトラヒドロピラニルチオ、メチルテト
ラヒドロチオピラニルチオ、メトキシテトラヒドロチオ
ピラニルチオ、メチルピペラジルチオ、メトキシピペラ
ジルチオ、メチルモルホリルチオ、メトキシモルホリル
チオ、メチルチオモルホリルチオ若しくはメトキシチオ
モルホリルチオを挙げることができる。当該基として
は、好適には５若しくは６員飽和複素環チオ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有していてもよ
い。)であり、更に好適には５若しくは６員飽和複素環
チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至３個有し
ていてもよい。)であり、最適には５若しくは６員飽和
複素環チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１個有し
ていてもよい。)である。
【０２０７】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「単環式複素芳香
環チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、置換分を有している
当該基としては、例えばフルオロフリルチオ、フルオロ
チエニルチオ、フルオロピロリルチオ、フルオロオキサ
ゾリルチオ、フルオロチアゾリルチオ、フルオロトリア
ゾリルチオ、フルオロピラニルチオ、フルオロピリジル
チオ、フルオロピリダジニルチオ、フルオロピリミジニ
ルチオ、メチルフリルチオ、メチルチエニルチオ、メチ
ルピロリルチオ、メチルオキサゾリルチオ、メチルチア
ゾリルチオ、メチルピリジルチオ、メトキシフリルチ
オ、メトキシチエニルチオ、メトキシピロリルチオ、メ
トキシオキサゾリルチオ、メトキシチアゾリルチオ、メ
トキシピリジルチオ、ジメチルアミノフリルチオ、ジメ
チルアミノチエニルチオ、ジメチルアミノピロリルチ
オ、ジメチルアミノオキサゾリルチオ、ジメチルアミノ
チアゾリルチオ、又はジメチルアミノピリジルチオを挙
げることができる。当該基としては、好適には５乃至７
員単環式複素芳香環チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1
eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適に
は５若しくは６員単環式複素芳香環チオ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、更に好適には５若しくは６員単環式複素
芳香環チオ基(置換分α 1c、α1d、及びα1eを１個有し
ていてもよい。)であり、最適にはヘテロ原子を１若し
くは２個有する５若しくは６員単環式複素芳香環チオ基
(置換分α1c、α1 d、及びα1eを１個有していてもよ
い。)である。
環チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1eを１乃至５個有
していてもよい。)」を示す場合、置換分を有している
当該基としては、例えばフルオロフリルチオ、フルオロ
チエニルチオ、フルオロピロリルチオ、フルオロオキサ
ゾリルチオ、フルオロチアゾリルチオ、フルオロトリア
ゾリルチオ、フルオロピラニルチオ、フルオロピリジル
チオ、フルオロピリダジニルチオ、フルオロピリミジニ
ルチオ、メチルフリルチオ、メチルチエニルチオ、メチ
ルピロリルチオ、メチルオキサゾリルチオ、メチルチア
ゾリルチオ、メチルピリジルチオ、メトキシフリルチ
オ、メトキシチエニルチオ、メトキシピロリルチオ、メ
トキシオキサゾリルチオ、メトキシチアゾリルチオ、メ
トキシピリジルチオ、ジメチルアミノフリルチオ、ジメ
チルアミノチエニルチオ、ジメチルアミノピロリルチ
オ、ジメチルアミノオキサゾリルチオ、ジメチルアミノ
チアゾリルチオ、又はジメチルアミノピリジルチオを挙
げることができる。当該基としては、好適には５乃至７
員単環式複素芳香環チオ基(置換分α1c、α1d、及びα1
eを１乃至３個有していてもよい。)であり、更に好適に
は５若しくは６員単環式複素芳香環チオ基(置換分
α1c、α1d、及びα1eを１若しくは２個有していてもよ
い。)であり、更に好適には５若しくは６員単環式複素
芳香環チオ基(置換分α 1c、α1d、及びα1eを１個有し
ていてもよい。)であり、最適にはヘテロ原子を１若し
くは２個有する５若しくは６員単環式複素芳香環チオ基
(置換分α1c、α1 d、及びα1eを１個有していてもよ
い。)である。
【０２０８】Ｚ1c、Ｚ1d、及びＺ1eが「アミノ基(置換
分α1c、α1d、及びα1eを1若しくは２個有していても
よい。)」を示す場合、当該基としては、例えばアミ
ノ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イ
ソプロピルアミノ、ブチルアミノ、ｓ-ブチルアミノ、
ｔ-ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシルアミノ、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ-エチル-Ｎ-メチ
ルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジペン
チルアミノ、ジヘキシルアミノ、フェニルアミノ、１-
若しくは２-インデニルアミノ、１-若しくは２-ナフチ
ルアミノ、ジフェニルアミノ、ホルミルアミノ、アセチ
ルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソ
ブチリルアミノ、バレリルアミノ、イソバレリルアミ
ノ、ピバロイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、アクリロ
イルアミノ、メタクリロイルアミノ、クロトイルアミ
ノ、ベンゾイルアミノ、１-インダンカルボニルアミ
ノ、１-若しくは２-ナフトイルアミノ、２,６-ジイソプ
ロピルベンゾイルアミノ、１-インダンカルボニルアミ
ノ、１-若しくは２-ナフトイルアミノ、フェニルアセチ
ルアミノ、３-フェニルプロピオニルアミノ、４-フェニ
ルブチリルアミノ、５-フェニルペンタノイルアミノ、
６-フェニルヘキサノイルアミノ、シクロプロパンカル
ボニルアミノ、シクロブタンカルボニルアミノ、シクロ
ペンタンカルボニルアミノ、シクロヘキサンカルボニル
アミノ、ピロリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカル
ボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、トリアゾ
リルカルボニルアミノ、テトラゾリルカルボニルアミ
ノ、ニコチノイルアミノ、イソニコチノイルアミノ、ピ
ラジニルカルボニルアミノ、ピリミジニルカルボニルア
ミノ、ピリダジニルカルボニルアミノ、チアゾリルカル
ボニルアミノ、オキサゾリルカルボニルアミノ、オキサ
ジアゾリルカルボニルアミノ、チアジアゾリルカルボニ
ルアミノ、４-トリフルオロメチルフェニルカルバモイ
ルアミノ、Ｎ,Ｎ-ジアセチルアミノ、Ｎ-ホルミル-Ｎ-
ヘキシルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-ア
セチル-Ｎ-エチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-プロピルア
ミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ブチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-
ペンチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-
ベンゾイル-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-エチ
ルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-プロピルアミノ、Ｎ-ベン
ゾイル-Ｎ-ブチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-ペンチル
アミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-ベンゾ
イル-Ｎ-フェニルアミノ、Ｎ-ベンジル-Ｎ-ベンゾイル
アミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-１-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘ
キシル-Ｎ-２-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-フェ
ニルアセチルアミノ、Ｎ-イソブチル-Ｎ-シクロヘプタ
ンカルボニルアミノ、Ｎ-ブチル-Ｎ-ニコチノイルアミ
ノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-ニコチノイルアミノ、又はＮ-イソ
ニコチノイル-Ｎ-ヘキシルアミノを挙げることができ
る。当該基としては、好適にはアミノ基(置換分としてC
1-C6アルキル、C1-C7脂肪族アシル、置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１乃至３個有していてもよいC6-C10ア
リール、アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１
乃至３個有していてもよいC7-C16アラルキル、アリール
上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有してい
てもよいC7-C11アリールカルボニルを１若しくは２個有
していてもよい。)であり、更に好適にはアミノ基(置換
分としてC1-C4アルキル、C1-C2脂肪族アシル、置換分β
1c、β1d、及びβ1eを１個有していてもよいフェニル、
フェニル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有して
いてもよいフェニルC1-C4アルキル、フェニル上に置換
分β1c、β1d、及びβ1eを１個有していてもよいベンゾ
イルを１若しくは２個有していてもよいアミノ基であ
る。本発明の化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-置換カルボン
酸誘導体は、カルボキシル基を有するので、常法に従っ
て塩にすることができる。そのような塩としては、例え
ば、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなア
ルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩のような
アルカリ土類金属塩；アルミニウム塩、鉄塩、亜鉛塩、
銅塩、ニッケル塩、コバルト塩等の金属塩；アンモニウ
ム塩のような無機塩；ｔ-オクチルアミン塩、ジベンジ
ルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニル
グリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ
-メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン
塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、
Ｎ,Ｎ’-ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカ
イン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン塩、Ｎ-ベ
ンジル-Ｎ-フェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラ
メチルアンモニウム塩、トリス(ヒドロキシメチル)アミ
ノメタン塩のような有機塩等のアミン塩を挙げることが
できる。
分α1c、α1d、及びα1eを1若しくは２個有していても
よい。)」を示す場合、当該基としては、例えばアミ
ノ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イ
ソプロピルアミノ、ブチルアミノ、ｓ-ブチルアミノ、
ｔ-ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシルアミノ、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ-エチル-Ｎ-メチ
ルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジペン
チルアミノ、ジヘキシルアミノ、フェニルアミノ、１-
若しくは２-インデニルアミノ、１-若しくは２-ナフチ
ルアミノ、ジフェニルアミノ、ホルミルアミノ、アセチ
ルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソ
ブチリルアミノ、バレリルアミノ、イソバレリルアミ
ノ、ピバロイルアミノ、ヘキサノイルアミノ、アクリロ
イルアミノ、メタクリロイルアミノ、クロトイルアミ
ノ、ベンゾイルアミノ、１-インダンカルボニルアミ
ノ、１-若しくは２-ナフトイルアミノ、２,６-ジイソプ
ロピルベンゾイルアミノ、１-インダンカルボニルアミ
ノ、１-若しくは２-ナフトイルアミノ、フェニルアセチ
ルアミノ、３-フェニルプロピオニルアミノ、４-フェニ
ルブチリルアミノ、５-フェニルペンタノイルアミノ、
６-フェニルヘキサノイルアミノ、シクロプロパンカル
ボニルアミノ、シクロブタンカルボニルアミノ、シクロ
ペンタンカルボニルアミノ、シクロヘキサンカルボニル
アミノ、ピロリルカルボニルアミノ、イミダゾリルカル
ボニルアミノ、ピラゾリルカルボニルアミノ、トリアゾ
リルカルボニルアミノ、テトラゾリルカルボニルアミ
ノ、ニコチノイルアミノ、イソニコチノイルアミノ、ピ
ラジニルカルボニルアミノ、ピリミジニルカルボニルア
ミノ、ピリダジニルカルボニルアミノ、チアゾリルカル
ボニルアミノ、オキサゾリルカルボニルアミノ、オキサ
ジアゾリルカルボニルアミノ、チアジアゾリルカルボニ
ルアミノ、４-トリフルオロメチルフェニルカルバモイ
ルアミノ、Ｎ,Ｎ-ジアセチルアミノ、Ｎ-ホルミル-Ｎ-
ヘキシルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-ア
セチル-Ｎ-エチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-プロピルア
ミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ブチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-
ペンチルアミノ、Ｎ-アセチル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-
ベンゾイル-Ｎ-メチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-エチ
ルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-プロピルアミノ、Ｎ-ベン
ゾイル-Ｎ-ブチルアミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-ペンチル
アミノ、Ｎ-ベンゾイル-Ｎ-ヘキシルアミノ、Ｎ-ベンゾ
イル-Ｎ-フェニルアミノ、Ｎ-ベンジル-Ｎ-ベンゾイル
アミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-１-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘ
キシル-Ｎ-２-ナフトイルアミノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-フェ
ニルアセチルアミノ、Ｎ-イソブチル-Ｎ-シクロヘプタ
ンカルボニルアミノ、Ｎ-ブチル-Ｎ-ニコチノイルアミ
ノ、Ｎ-ヘキシル-Ｎ-ニコチノイルアミノ、又はＮ-イソ
ニコチノイル-Ｎ-ヘキシルアミノを挙げることができ
る。当該基としては、好適にはアミノ基(置換分としてC
1-C6アルキル、C1-C7脂肪族アシル、置換分β1c、
β1d、及びβ1eを１乃至３個有していてもよいC6-C10ア
リール、アリール上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１
乃至３個有していてもよいC7-C16アラルキル、アリール
上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１乃至３個有してい
てもよいC7-C11アリールカルボニルを１若しくは２個有
していてもよい。)であり、更に好適にはアミノ基(置換
分としてC1-C4アルキル、C1-C2脂肪族アシル、置換分β
1c、β1d、及びβ1eを１個有していてもよいフェニル、
フェニル上に置換分β1c、β1d、及びβ1eを１個有して
いてもよいフェニルC1-C4アルキル、フェニル上に置換
分β1c、β1d、及びβ1eを１個有していてもよいベンゾ
イルを１若しくは２個有していてもよいアミノ基であ
る。本発明の化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-置換カルボン
酸誘導体は、カルボキシル基を有するので、常法に従っ
て塩にすることができる。そのような塩としては、例え
ば、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなア
ルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩のような
アルカリ土類金属塩；アルミニウム塩、鉄塩、亜鉛塩、
銅塩、ニッケル塩、コバルト塩等の金属塩；アンモニウ
ム塩のような無機塩；ｔ-オクチルアミン塩、ジベンジ
ルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニル
グリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ
-メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン
塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、
Ｎ,Ｎ’-ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカ
イン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン塩、Ｎ-ベ
ンジル-Ｎ-フェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラ
メチルアンモニウム塩、トリス(ヒドロキシメチル)アミ
ノメタン塩のような有機塩等のアミン塩を挙げることが
できる。
【０２０９】本発明の前記一般式(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-
置換カルボン酸誘導体は、ピリジル、又はキノリル基等
の塩基部を有する場合又はこれら塩基部を有しない場合
にも、塩にすることができる。そのような塩としては、
例えば、フッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素
酸のようなハロゲン化水素酸塩；硝酸塩、過塩素酸塩、
硫酸塩、リン酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸、ト
リフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸のよう
な低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホン酸、
ｐ-トルエンスルホン酸等のようなアリールスルホン酸
塩；グルタミン酸、アスパラギン酸等のようなアミノ酸
の塩；フマール酸、コハク酸、クエン酸、酒石酸、シュ
ウ酸、マレイン酸のようなカルボン酸の塩等の有機酸及
び；オルニチン酸塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸
塩のようなアミノ酸塩を挙げることができ、好適には、
ハロゲン化水素酸塩又は有機酸塩である。
置換カルボン酸誘導体は、ピリジル、又はキノリル基等
の塩基部を有する場合又はこれら塩基部を有しない場合
にも、塩にすることができる。そのような塩としては、
例えば、フッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素
酸のようなハロゲン化水素酸塩；硝酸塩、過塩素酸塩、
硫酸塩、リン酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸、ト
リフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸のよう
な低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホン酸、
ｐ-トルエンスルホン酸等のようなアリールスルホン酸
塩；グルタミン酸、アスパラギン酸等のようなアミノ酸
の塩；フマール酸、コハク酸、クエン酸、酒石酸、シュ
ウ酸、マレイン酸のようなカルボン酸の塩等の有機酸及
び；オルニチン酸塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸
塩のようなアミノ酸塩を挙げることができ、好適には、
ハロゲン化水素酸塩又は有機酸塩である。
【０２１０】本発明の前記一般式(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-
置換カルボン酸誘導体は、常法に従って薬理上許容され
るエステルにすることができる。前記一般式(Iｃ)乃至
(Iｅ)を有するα-置換カルボン酸誘導体の薬理上許容さ
れるエステルは、前記一般式(Iｃ)乃至(Iｅ)を有するα
-置換カルボン酸誘導体に比べて医学的に使用され、薬
理上受け入れられるものであれば特に限定はない。
置換カルボン酸誘導体は、常法に従って薬理上許容され
るエステルにすることができる。前記一般式(Iｃ)乃至
(Iｅ)を有するα-置換カルボン酸誘導体の薬理上許容さ
れるエステルは、前記一般式(Iｃ)乃至(Iｅ)を有するα
-置換カルボン酸誘導体に比べて医学的に使用され、薬
理上受け入れられるものであれば特に限定はない。
【０２１１】本発明の前記一般式(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-
置換カルボン酸誘導体のエステルとしては、例えばC1-C
6アルキル、C7-C19アラルキル、C1-C7脂肪族アシルオキ
シが置換したC1-C6アルキル、C1-C7アルキルオキシカル
ボニルオキシが置換したC1-C 6アルキル、C5-C7シクロア
ルキルカルボニルオキシが置換したC1-C6アルキル、C 6-
C8シクロアルキルオキシカルボニルオキシが置換したC1
-C6アルキル、C7-C11アリールカルボニルオキシが置換
したC1-C6アルキル、C7-C11アリールオキシカルボニル
オキシが置換したC1-C6アルキル基、及び５位に置換分
としてC1-C6アルキルを有する２-オキソ-１,３-ジオキ
ソレン-４-イルメチル基を挙げることができる。
置換カルボン酸誘導体のエステルとしては、例えばC1-C
6アルキル、C7-C19アラルキル、C1-C7脂肪族アシルオキ
シが置換したC1-C6アルキル、C1-C7アルキルオキシカル
ボニルオキシが置換したC1-C 6アルキル、C5-C7シクロア
ルキルカルボニルオキシが置換したC1-C6アルキル、C 6-
C8シクロアルキルオキシカルボニルオキシが置換したC1
-C6アルキル、C7-C11アリールカルボニルオキシが置換
したC1-C6アルキル、C7-C11アリールオキシカルボニル
オキシが置換したC1-C6アルキル基、及び５位に置換分
としてC1-C6アルキルを有する２-オキソ-１,３-ジオキ
ソレン-４-イルメチル基を挙げることができる。
【０２１２】ここに、エステル残基として、C1-C6アル
キル基としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イ
ソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ-ブチル、ｔ-ブチ
ル、ペンチル、メチルブチル、ジメチルプロピル、エチ
ルプロピル、ヘキシル、メチルペンチル、ジメチルブチ
ル、エチルブチル、又はトリメチルプロピルを挙げるこ
とができ、好適にはC1-C4アルキル基であり、更に好適
にはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル
又はイソブチルであり、最適にはメチル又はエチルであ
る。
キル基としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イ
ソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ-ブチル、ｔ-ブチ
ル、ペンチル、メチルブチル、ジメチルプロピル、エチ
ルプロピル、ヘキシル、メチルペンチル、ジメチルブチ
ル、エチルブチル、又はトリメチルプロピルを挙げるこ
とができ、好適にはC1-C4アルキル基であり、更に好適
にはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル
又はイソブチルであり、最適にはメチル又はエチルであ
る。
【０２１３】C7-C19アラルキル基としては、例えばベン
ジル、フェネチル、フェニルプロピル、フェニルブチ
ル、ナフチルメチル又はジベンジルを挙げることがで
き、好適にはベンジルである。
ジル、フェネチル、フェニルプロピル、フェニルブチ
ル、ナフチルメチル又はジベンジルを挙げることがで
き、好適にはベンジルである。
【０２１４】C5-C7シクロアルキル基としては、例えば
シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルを挙
げることができ、好適にはシクロヘキシルである。
シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルを挙
げることができ、好適にはシクロヘキシルである。
【０２１５】C6-C10アリール基としては、例えばフェニ
ル又はナフチルを挙げることができ、好適にはフェニル
である。
ル又はナフチルを挙げることができ、好適にはフェニル
である。
【０２１６】好適なエステル残基の具体例は、例えばメ
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ-ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１-
(アセトキシ)エチル、プロピオニルオキシメチル、１-
プロピオニルオキシエチル、ブチリルオキシメチル、１
-ブチリルオキシエチル、１-イソブチリルオキシエチ
ル、バレリルオキシメチル、１-バレリルオキシエチ
ル、イソバレリルオキシメチル、１-イソバレリルオキ
シエチル、ピバロイルオキシメチル、１-ピバロイルオ
キシエチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１-メ
トキシカルボニルオキシエチル、エトキシカルボニルオ
キシメチル、１-エトキシカルボニルオキシエチル、プ
ロポキシカルボニルオキシメチル、１-プロポキシカル
ボニルオキシエチル、イソプロポキシカルボニルオキシ
メチル、１-イソプロポキシカルボニルオキシエチル、
ブトキシカルボニルオキシメチル、１-ブトキシカルボ
ニルオキシエチル、イソブトキシカルボニルオキシメチ
ル、１-イソブトキシカルボニルオキシエチル、ｔ-ブト
キシカルボニルオキシメチル、１-(ｔ-ブトキシカルボ
ニルオキシ)エチル、シクロペンタンカルボニルオキシ
メチル、１-シクロペンタンカルボニルオキシエチル、
シクロヘキサンカルボニルオキシメチル、１-シクロヘ
キサンカルボニルオキシエチル、シクロペンチルオキシ
カルボニルオキシメチル、１-シクロペンチルオキシカ
ルボニルオキシエチル、シクロヘキシルオキシカルボニ
ルオキシメチル、１-シクロヘキシルオキシカルボニル
オキシエチル、ベンゾイルオキシメチル、１-ベンゾイ
ルオキシエチル、フェノキシカルボニルオキシメチル、
１-フェノキシカルボニルオキシエチル又は５-メチル-
２-オキソ-１,３-ジオキソレン-４-イルメチルである。
チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ
ブチル、ｔ-ブチル、ベンジル、アセトキシメチル、１-
(アセトキシ)エチル、プロピオニルオキシメチル、１-
プロピオニルオキシエチル、ブチリルオキシメチル、１
-ブチリルオキシエチル、１-イソブチリルオキシエチ
ル、バレリルオキシメチル、１-バレリルオキシエチ
ル、イソバレリルオキシメチル、１-イソバレリルオキ
シエチル、ピバロイルオキシメチル、１-ピバロイルオ
キシエチル、メトキシカルボニルオキシメチル、１-メ
トキシカルボニルオキシエチル、エトキシカルボニルオ
キシメチル、１-エトキシカルボニルオキシエチル、プ
ロポキシカルボニルオキシメチル、１-プロポキシカル
ボニルオキシエチル、イソプロポキシカルボニルオキシ
メチル、１-イソプロポキシカルボニルオキシエチル、
ブトキシカルボニルオキシメチル、１-ブトキシカルボ
ニルオキシエチル、イソブトキシカルボニルオキシメチ
ル、１-イソブトキシカルボニルオキシエチル、ｔ-ブト
キシカルボニルオキシメチル、１-(ｔ-ブトキシカルボ
ニルオキシ)エチル、シクロペンタンカルボニルオキシ
メチル、１-シクロペンタンカルボニルオキシエチル、
シクロヘキサンカルボニルオキシメチル、１-シクロヘ
キサンカルボニルオキシエチル、シクロペンチルオキシ
カルボニルオキシメチル、１-シクロペンチルオキシカ
ルボニルオキシエチル、シクロヘキシルオキシカルボニ
ルオキシメチル、１-シクロヘキシルオキシカルボニル
オキシエチル、ベンゾイルオキシメチル、１-ベンゾイ
ルオキシエチル、フェノキシカルボニルオキシメチル、
１-フェノキシカルボニルオキシエチル又は５-メチル-
２-オキソ-１,３-ジオキソレン-４-イルメチルである。
【０２１７】本発明の前記一般式(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-
置換カルボン酸誘導体のアミド体は、α-置換カルボン
酸誘導体のカルボキシル基とアンモニアが脱水縮合した
ものを示し、具体的にはカルボキシル基が-ＣＯＮＨ2基
に変換された誘導体を示す。
置換カルボン酸誘導体のアミド体は、α-置換カルボン
酸誘導体のカルボキシル基とアンモニアが脱水縮合した
ものを示し、具体的にはカルボキシル基が-ＣＯＮＨ2基
に変換された誘導体を示す。
【０２１８】本発明の化合物には種々の異性体も含まれ
る。
る。
【０２１９】例えば、前記一般式(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-
置換カルボン酸誘導体の２位の炭素は不斉炭素であり、
また、置換基上にも不斉炭素が存在するので、光学異性
体を有する。
置換カルボン酸誘導体の２位の炭素は不斉炭素であり、
また、置換基上にも不斉炭素が存在するので、光学異性
体を有する。
【０２２０】即ち、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ2e、Ｙc、Ｙd、Ｙe
及び窒素原子が結合したα位炭素は不斉炭素原子であ
り、Ｒ配位、Ｓ配位である立体異性体が存在する。その
各々、或はそれらの任意の割合の化合物いずれも本発明
に包含される。そのような立体異性体は、光学分割され
た原料化合物を用いて化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-置換
カルボン酸誘導体を合成するか又は合成した化合物(I
ｃ)乃至(Iｅ)のα-置換カルボン酸誘導体を所望により
通常の光学分割法若しくは分離法を用いて光学分割する
ことができ、或いは不斉合成法によっても得られる。
及び窒素原子が結合したα位炭素は不斉炭素原子であ
り、Ｒ配位、Ｓ配位である立体異性体が存在する。その
各々、或はそれらの任意の割合の化合物いずれも本発明
に包含される。そのような立体異性体は、光学分割され
た原料化合物を用いて化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-置換
カルボン酸誘導体を合成するか又は合成した化合物(I
ｃ)乃至(Iｅ)のα-置換カルボン酸誘導体を所望により
通常の光学分割法若しくは分離法を用いて光学分割する
ことができ、或いは不斉合成法によっても得られる。
【０２２１】また、Ｙc、Ｙd、及びＹeがスルホキシド
基を示す場合には、硫黄原子が不斉中心となり、光学異
性体が存在する。その場合にも同様に、その異性体の各
々、或はそれらの任意の割合の化合物いずれも本発明に
包含され、そのような立体異性体は通常の光学分割法若
しくは分離法を用いて光学分割することができ、或いは
不斉合成法によっても得られる。
基を示す場合には、硫黄原子が不斉中心となり、光学異
性体が存在する。その場合にも同様に、その異性体の各
々、或はそれらの任意の割合の化合物いずれも本発明に
包含され、そのような立体異性体は通常の光学分割法若
しくは分離法を用いて光学分割することができ、或いは
不斉合成法によっても得られる。
【０２２２】また、炭素鎖上に二重結合を有するもの
は、幾何異性も存在する。
は、幾何異性も存在する。
【０２２３】本発明は、これらの異性体のすべても含む
ものである。
ものである。
【０２２４】また、本発明の化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)は、
大気中に放置しておいたり、再結晶することにより、水
分を吸収し、吸着水が付いたり、水和物となる場合があ
り、そのような溶媒和物を形成する場合には、これら全
て本発明に包含される。
大気中に放置しておいたり、再結晶することにより、水
分を吸収し、吸着水が付いたり、水和物となる場合があ
り、そのような溶媒和物を形成する場合には、これら全
て本発明に包含される。
【０２２５】更に、本発明の化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)は、
他のある種の溶媒を吸収し、溶媒和物となる場合がある
が、そのようなものも本発明に包含される。
他のある種の溶媒を吸収し、溶媒和物となる場合がある
が、そのようなものも本発明に包含される。
【０２２６】更に、本発明には生体内において代謝され
て本発明の化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-置換カルボン酸
誘導体またはその薬理上許容される塩に変換される化合
物、いわゆるプロドラッグも全て含むものである。
て本発明の化合物(Iｃ)乃至(Iｅ)のα-置換カルボン酸
誘導体またはその薬理上許容される塩に変換される化合
物、いわゆるプロドラッグも全て含むものである。
【０２２７】
【発明の実施の形態】本発明において、利尿剤は、１種
又は２種以上を用いることができる。また、インスリン
抵抗性改善物質も、１種又は２種以上を用いることがで
きる。
又は２種以上を用いることができる。また、インスリン
抵抗性改善物質も、１種又は２種以上を用いることがで
きる。
【０２２８】利尿剤とインスリン抵抗性改善剤とは、配
合剤の形態で投与することができる。また、それぞれの
単剤を同時に投与することもできる。また、それぞれの
単剤を適当な間隔を置いて相前後して投与することもで
きる。かかる２系統の薬剤によりもたらされる効果が達
成されるのに許容される最大限の２系統薬剤の投与間隔
は、臨床上又は動物実験により確認することができる。
合剤の形態で投与することができる。また、それぞれの
単剤を同時に投与することもできる。また、それぞれの
単剤を適当な間隔を置いて相前後して投与することもで
きる。かかる２系統の薬剤によりもたらされる効果が達
成されるのに許容される最大限の２系統薬剤の投与間隔
は、臨床上又は動物実験により確認することができる。
【０２２９】本発明において使用される利尿剤とインス
リン抵抗性改善剤の投与ルートは、一般的に、経口ルー
トである。したがって、これら２系統の剤は、それぞれ
単独で別々の単位投与形態にすることができることはも
ちろん、混合して物理的に１個の単位投与形態に調製す
ることも可能である。かかる単位投与形態は、通常の製
剤技術により調製されるものであれば特に限定はない
が、例えば、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤をあげる
ことができる。
リン抵抗性改善剤の投与ルートは、一般的に、経口ルー
トである。したがって、これら２系統の剤は、それぞれ
単独で別々の単位投与形態にすることができることはも
ちろん、混合して物理的に１個の単位投与形態に調製す
ることも可能である。かかる単位投与形態は、通常の製
剤技術により調製されるものであれば特に限定はない
が、例えば、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤をあげる
ことができる。
【０２３０】これらの各種製剤は、常法に従って、賦形
剤、結合剤、崩壊剤、潤沢剤、溶解剤、矯味矯臭、コー
ティング剤等の、医薬製剤分野において通常使用しうる
既知の補助剤を用いて製剤化することができる。
剤、結合剤、崩壊剤、潤沢剤、溶解剤、矯味矯臭、コー
ティング剤等の、医薬製剤分野において通常使用しうる
既知の補助剤を用いて製剤化することができる。
【０２３１】例えば、錠剤の形態に成形するに際して
は、担体としてこの分野で従来公知のものを広く使用で
き、例えば乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ぶどう糖、尿
素、澱粉、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロー
ス、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノール、プロパノー
ル、単シロップ、ぶどう糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、
カルボキシメチルセルロース、セラック、メチルセルロ
ース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン糖の結合
剤、乾燥澱粉、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラ
ミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポ
リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、澱
粉、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバタ
ー、水素添加油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩
基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリ
ン、澱粉等の保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、ベントナ
イト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステ
アリン酸塩、硼酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢
剤等が例示できる。更に錠剤は必要に応じ通常の剤皮を
施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被
錠、フィルムコーティング錠あるいは二重錠、多層錠と
することができる。
は、担体としてこの分野で従来公知のものを広く使用で
き、例えば乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ぶどう糖、尿
素、澱粉、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロー
ス、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノール、プロパノー
ル、単シロップ、ぶどう糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、
カルボキシメチルセルロース、セラック、メチルセルロ
ース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン糖の結合
剤、乾燥澱粉、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラ
ミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポ
リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、澱
粉、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバタ
ー、水素添加油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩
基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリ
ン、澱粉等の保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、ベントナ
イト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステ
アリン酸塩、硼酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢
剤等が例示できる。更に錠剤は必要に応じ通常の剤皮を
施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被
錠、フィルムコーティング錠あるいは二重錠、多層錠と
することができる。
【０２３２】丸剤の形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
ぶどう糖、乳糖、澱粉、カカオ脂、硬化植物油、カオリ
ン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント
末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナランカン
テン等の崩壊剤等が例示できる。更に必要に応じて着色
剤、保存剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含
有せしめてもよい。
してこの分野で従来公知のものを広く使用でき、例えば
ぶどう糖、乳糖、澱粉、カカオ脂、硬化植物油、カオリ
ン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント
末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナランカン
テン等の崩壊剤等が例示できる。更に必要に応じて着色
剤、保存剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含
有せしめてもよい。
【０２３３】上記医薬製剤中に含まれる有効成分化合物
の量は、特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通
常全組成物中１−７０重量％、好ましくは１−３０重量
％含まれる量とするのが適当である。
の量は、特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通
常全組成物中１−７０重量％、好ましくは１−３０重量
％含まれる量とするのが適当である。
【０２３４】本発明において使用される利尿剤とインス
リン抵抗性改善剤の投与量と投与比率は、個々の物質の
活性、患者の症状、年齢、体重等の種々の条件により大
幅に変化しうる。
リン抵抗性改善剤の投与量と投与比率は、個々の物質の
活性、患者の症状、年齢、体重等の種々の条件により大
幅に変化しうる。
【０２３５】上述のとおり、本発明において使用される
利尿剤とインスリン抵抗性改善剤の用量は大幅に変わり
うるが、通常、それらの用量（ｍｇ薬量／日）は、それ
ぞれ０．０１−４０ｍｇおよび０．０５−５００ｍｇ
(好適にはそれぞれ０．１−４０ｍｇおよび０．５−２
００ｍｇ)である。
利尿剤とインスリン抵抗性改善剤の用量は大幅に変わり
うるが、通常、それらの用量（ｍｇ薬量／日）は、それ
ぞれ０．０１−４０ｍｇおよび０．０５−５００ｍｇ
(好適にはそれぞれ０．１−４０ｍｇおよび０．５−２
００ｍｇ)である。
【０２３６】これら２系統の物質の投与量の比率も、ま
た、大幅に変わりうるが、通常、利尿剤とインスリン抵
抗性改善剤の投与量比率は、重量比で、１：２００ない
し２００：１(好適には１：１００ないし１００：１)の
範囲内である。
た、大幅に変わりうるが、通常、利尿剤とインスリン抵
抗性改善剤の投与量比率は、重量比で、１：２００ない
し２００：１(好適には１：１００ないし１００：１)の
範囲内である。
【０２３７】本発明において、利尿剤とインスリン抵抗
性改善剤とは、それぞれ上記の投与量を１日１回、また
は数回に分割して、それぞれを同時に、または時間を異
にして別々に、投与される。
性改善剤とは、それぞれ上記の投与量を１日１回、また
は数回に分割して、それぞれを同時に、または時間を異
にして別々に、投与される。
【０２３８】
【０２３９】
【実施例１】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩（化合物
Ａ）および利尿剤フロセミド同時投与による心臓重量の
増加および浮腫の発現改善作用 （１）心臓重量の増加と循環血漿量の増加 ５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ
イミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリ
ジン−２，４−ジオンの塩酸塩（200 mg/kg/day）を雌W
istarラット(7週齢，日本チャールスリバー）に3および
7日間強制経口投与した後に、循環血漿量をエバンスブ
ルー法で測定するとともに心臓重量を測定した。結果を
表１に示す。
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩（化合物
Ａ）および利尿剤フロセミド同時投与による心臓重量の
増加および浮腫の発現改善作用 （１）心臓重量の増加と循環血漿量の増加 ５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ
イミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリ
ジン−２，４−ジオンの塩酸塩（200 mg/kg/day）を雌W
istarラット(7週齢，日本チャールスリバー）に3および
7日間強制経口投与した後に、循環血漿量をエバンスブ
ルー法で測定するとともに心臓重量を測定した。結果を
表１に示す。
【０２４０】
【表１】
【０２４１】循環血漿量は投与3日後に有意に増加した
のに対し、心臓重量は7日後に有意に増加した。したが
って、５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩の反復投与による
心臓重量増加は、インスリンの感受性増強に起因すると
考えられる循環血漿量の増加に起因した二次的な容量負
荷に関与するものと考えられる。 （２）５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩投与による循環血
漿量および心臓重量増加作用および浮腫に対する利尿剤
フロセミドの併用投与による改善効果 ５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ
イミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリ
ジン−２，４−ジオンの塩酸塩（200mg/kg）を雌Wistar
ラット(7週齢、日本チャールスリバー）に７日間強制経
口投与するとともにフロセミド（120mg/kg、240mg/kg）
を混餌併用投与した。結果を表２に示す。
のに対し、心臓重量は7日後に有意に増加した。したが
って、５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩の反復投与による
心臓重量増加は、インスリンの感受性増強に起因すると
考えられる循環血漿量の増加に起因した二次的な容量負
荷に関与するものと考えられる。 （２）５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩投与による循環血
漿量および心臓重量増加作用および浮腫に対する利尿剤
フロセミドの併用投与による改善効果 ５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ
イミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリ
ジン−２，４−ジオンの塩酸塩（200mg/kg）を雌Wistar
ラット(7週齢、日本チャールスリバー）に７日間強制経
口投与するとともにフロセミド（120mg/kg、240mg/kg）
を混餌併用投与した。結果を表２に示す。
【０２４２】
【表２】
【０２４３】フロセミドの併用投与により、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオンの塩酸塩に起因する循環血漿量の増加は回復
し、心臓重量の増加も認められなかった。同時に、赤血
球数の減少も回復した。したがって、心臓重量の増加は
循環血漿量の増加に関連するものであることが再確認さ
れた。また、赤血球の減少も循環血漿量の増加に起因し
た見かけ上の変化と考えられる。さらに、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオンの塩酸塩投与に関連して発現した浮腫および
胸水の発現も軽減し、これらの変化が循環血漿量の増加
に関連したものであることが確認された。
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオンの塩酸塩に起因する循環血漿量の増加は回復
し、心臓重量の増加も認められなかった。同時に、赤血
球数の減少も回復した。したがって、心臓重量の増加は
循環血漿量の増加に関連するものであることが再確認さ
れた。また、赤血球の減少も循環血漿量の増加に起因し
た見かけ上の変化と考えられる。さらに、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオンの塩酸塩投与に関連して発現した浮腫および
胸水の発現も軽減し、これらの変化が循環血漿量の増加
に関連したものであることが確認された。
【０２４４】
【実施例２】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩（化合物
Ａ）の投与による血漿量増加、心臓重量増加作用に対す
る利尿剤アミロライドの併用投与による改善効果 実験には、Ｚｕｃｋｅｒ ｆａｔｔｙラット(７週齢、Ｓ
ＬＣ、静岡)を用い、体重、血糖値、血中中性脂質濃
度、ヘマトクリット値および赤血球数の平均が近似値を
示すように1群5匹に群分けし、餌(Ｆ２、船橋農場)及び
水は自由摂取とした。コントロール群には餌のみを与
え、残りの群すべてには５−［４−（６−メトキシ−１
−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキ
シ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩
（１mg/ml ０．５％カルボキシメチルセルロース(ＣＭ
Ｃ)溶液懸濁）１ml/kgを強制経口投与するとともに、フ
ロセミド併用群にはフロセミド（１００mg/ml ０．５％
ＣＭＣ溶液懸濁）１ml/kg、アミロライド併用群にはア
ミロライド（１０mg/ml蒸留水懸濁）１ml/kgを１４日間
強制経口投与した。１４日目に１晩絶食させ、１５日目
に尾静脈よりヘパリン及びＥＤＴＡで処理したキャピラ
リー管で採血した。
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩（化合物
Ａ）の投与による血漿量増加、心臓重量増加作用に対す
る利尿剤アミロライドの併用投与による改善効果 実験には、Ｚｕｃｋｅｒ ｆａｔｔｙラット(７週齢、Ｓ
ＬＣ、静岡)を用い、体重、血糖値、血中中性脂質濃
度、ヘマトクリット値および赤血球数の平均が近似値を
示すように1群5匹に群分けし、餌(Ｆ２、船橋農場)及び
水は自由摂取とした。コントロール群には餌のみを与
え、残りの群すべてには５−［４−（６−メトキシ−１
−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキ
シ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩
（１mg/ml ０．５％カルボキシメチルセルロース(ＣＭ
Ｃ)溶液懸濁）１ml/kgを強制経口投与するとともに、フ
ロセミド併用群にはフロセミド（１００mg/ml ０．５％
ＣＭＣ溶液懸濁）１ml/kg、アミロライド併用群にはア
ミロライド（１０mg/ml蒸留水懸濁）１ml/kgを１４日間
強制経口投与した。１４日目に１晩絶食させ、１５日目
に尾静脈よりヘパリン及びＥＤＴＡで処理したキャピラ
リー管で採血した。
【０２４５】血糖値及び血球パラメータの測定には自動
分析装置 (血糖値：グルコローダーＧＸ−Ｔ、Ａ＆Ｔ、
血球パラメータ：Ｋ−1000、シスメックス)、中性脂質
の測定には吸光光度法によるキット（トリグリセライド
−Ｅテストワコー、和光純薬）、インスリン濃度及びレ
プチン濃度の測定にはＲＩＡキット (Rat Insulin RIA
Kit, Linco research, Inc)を用いた。循環血漿量の測
定は、エバンスブルーを用いた色素希釈法で行った。結
果を表３に示す。
分析装置 (血糖値：グルコローダーＧＸ−Ｔ、Ａ＆Ｔ、
血球パラメータ：Ｋ−1000、シスメックス)、中性脂質
の測定には吸光光度法によるキット（トリグリセライド
−Ｅテストワコー、和光純薬）、インスリン濃度及びレ
プチン濃度の測定にはＲＩＡキット (Rat Insulin RIA
Kit, Linco research, Inc)を用いた。循環血漿量の測
定は、エバンスブルーを用いた色素希釈法で行った。結
果を表３に示す。
【０２４６】
【表３】
【０２４７】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩投与群にお
いては、インスリン抵抗性の指標であるＨＯＭＡ−Ｒ、
及び中性脂質は顕著に低下した。同時に、血漿量の増加
によると考えられる血液の希釈(ヘマトクリット及び赤
血球数の低下)及び、長期的な血漿量の増加に関連した
心臓重量の増加も観察された。
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩投与群にお
いては、インスリン抵抗性の指標であるＨＯＭＡ−Ｒ、
及び中性脂質は顕著に低下した。同時に、血漿量の増加
によると考えられる血液の希釈(ヘマトクリット及び赤
血球数の低下)及び、長期的な血漿量の増加に関連した
心臓重量の増加も観察された。
【０２４８】それに対し、フロセミド投与群及びアミロ
ライド併用群においては、血液の希釈(ヘマトクリット
及び赤血球数の低下)及び、心臓重量の増加が抑制さ
れ、循環血漿量の増加も顕著に抑制された。また、アミ
ロライドはその利尿作用自体は弱いにも関わらず、強力
な利尿剤であるフロセミド併用群における利尿剤の投与
量の１０分の１で、同等以上の顕著な併用効果を示すこ
とが分かった。
ライド併用群においては、血液の希釈(ヘマトクリット
及び赤血球数の低下)及び、心臓重量の増加が抑制さ
れ、循環血漿量の増加も顕著に抑制された。また、アミ
ロライドはその利尿作用自体は弱いにも関わらず、強力
な利尿剤であるフロセミド併用群における利尿剤の投与
量の１０分の１で、同等以上の顕著な併用効果を示すこ
とが分かった。
【０２４９】なお、各利尿剤は、用いた用量では５−
［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミ
ダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン
−２，４−ジオンの塩酸塩と併用しても、その薬効であ
る血糖低下作用及び中性脂質低下作用をほとんど弱めな
かった。
［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミ
ダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン
−２，４−ジオンの塩酸塩と併用しても、その薬効であ
る血糖低下作用及び中性脂質低下作用をほとんど弱めな
かった。
【０２５０】以上の結果から、利尿剤とインスリン抵抗
性改善剤を併用することにより、インスリン抵抗性改善
剤の薬効を維持しつつ、副作用のみを特異的に軽減でき
ることが分かった。さらに、アミロライド併用群におい
ては、ＥＮａＣ阻害剤の利尿作用の強さから予想される
以上の顕著な併用効果を示した。このような顕著な併用
効果が現れた原因としては、インスリン抵抗性改善剤が
ＥＮａＣの発現を亢進するため、ＥＮａＣ阻害剤である
アミロライドがより強く併用効果を示したと推定され
る。
性改善剤を併用することにより、インスリン抵抗性改善
剤の薬効を維持しつつ、副作用のみを特異的に軽減でき
ることが分かった。さらに、アミロライド併用群におい
ては、ＥＮａＣ阻害剤の利尿作用の強さから予想される
以上の顕著な併用効果を示した。このような顕著な併用
効果が現れた原因としては、インスリン抵抗性改善剤が
ＥＮａＣの発現を亢進するため、ＥＮａＣ阻害剤である
アミロライドがより強く併用効果を示したと推定され
る。
【０２５１】
【０２５２】
【参考例１】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩 （１）５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオン ５−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−フェニレンジアミ
ン（特開平９−２９５９７０号の参考例９参照）２１．
８ｇ、５−（４−メトキシカルボニルメトキシベンジ
ル）チアゾリジン−２，４−ジオン（特開平９−２９５
９７０号の参考例２１参照）６３．４ｇ、１，４−ジオ
キサン２５０ｍｌおよび濃塩酸７５０ｍｌの混合液を６
０時間、加熱還流した。反応混合物を氷冷した後、析出
物をろ取した。この析出物に５％炭酸水素ナトリウム水
溶液８００ｍｌを加え、室温で２時間攪拌した。不溶物
をろ取して、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０００ｍ
ｌおよびメタノール２００ｍｌの混合液に溶解し、更に
活性炭を加えて脱色した。活性炭をろ去した後、溶剤を
約５０ｍｌまで濃縮した。これにジエチルエーテル７５
０ｍｌを加えて室温で２日間放置した後、析出物をろ取
すると、融点２６７℃−２７１℃、Ｒｆ値＝０．６８
（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；５％エタノール
−塩化メチレン溶液）を有する目的化合物２０．１ｇを
得た。 （２）５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩 （１）で得た５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン１０．６ｇ及び４規
定塩酸−１，４−ジオキサン１００ｍｌの混合物を室温
で１時間攪拌した。反応混合物を濃縮後、酢酸エチルを
加え、析出した成績体を濾取し、酢酸エチルで洗浄し
て、融点２７５−２７７℃を有する目的化合物１１．０
ｇを得た。
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩 （１）５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオン ５−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−フェニレンジアミ
ン（特開平９−２９５９７０号の参考例９参照）２１．
８ｇ、５−（４−メトキシカルボニルメトキシベンジ
ル）チアゾリジン−２，４−ジオン（特開平９−２９５
９７０号の参考例２１参照）６３．４ｇ、１，４−ジオ
キサン２５０ｍｌおよび濃塩酸７５０ｍｌの混合液を６
０時間、加熱還流した。反応混合物を氷冷した後、析出
物をろ取した。この析出物に５％炭酸水素ナトリウム水
溶液８００ｍｌを加え、室温で２時間攪拌した。不溶物
をろ取して、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０００ｍ
ｌおよびメタノール２００ｍｌの混合液に溶解し、更に
活性炭を加えて脱色した。活性炭をろ去した後、溶剤を
約５０ｍｌまで濃縮した。これにジエチルエーテル７５
０ｍｌを加えて室温で２日間放置した後、析出物をろ取
すると、融点２６７℃−２７１℃、Ｒｆ値＝０．６８
（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；５％エタノール
−塩化メチレン溶液）を有する目的化合物２０．１ｇを
得た。 （２）５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チ
アゾリジン−２，４−ジオンの塩酸塩 （１）で得た５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジ
ル］チアゾリジン−２，４−ジオン１０．６ｇ及び４規
定塩酸−１，４−ジオキサン１００ｍｌの混合物を室温
で１時間攪拌した。反応混合物を濃縮後、酢酸エチルを
加え、析出した成績体を濾取し、酢酸エチルで洗浄し
て、融点２７５−２７７℃を有する目的化合物１１．０
ｇを得た。
【０２５３】1Ｈ−核磁気共鳴スペクトル：δ（ｐｐ
ｍ）：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）は次
の通りである。 3.11 (1H, dd, J=14Hz及び9Hz), 3.34 (1H, dd, J=14H
z及び4Hz),3.89 (3H, s), 3.98 (3H, s), 4.91 (1H,
dd, J=9Hz及び4Hz),5.64 (2H, s), 7.14 (2H, d, J=9H
z), 7.15 (1H, d, J=9Hz),7.25 (2H, d, J=9Hz), 7.5
0 (1H, s), 7.70(1H, d, 9Hz),12.04 (1H, s, D2O添加
により消失)。
ｍ）：重ジメチルスルホキシド中、内部標準にＴＭＳ
（テトラメチルシラン）を使用して測定した1Ｈ−核磁
気共鳴スペクトル（４００ＭＨｚ）：δ（ｐｐｍ）は次
の通りである。 3.11 (1H, dd, J=14Hz及び9Hz), 3.34 (1H, dd, J=14H
z及び4Hz),3.89 (3H, s), 3.98 (3H, s), 4.91 (1H,
dd, J=9Hz及び4Hz),5.64 (2H, s), 7.14 (2H, d, J=9H
z), 7.15 (1H, d, J=9Hz),7.25 (2H, d, J=9Hz), 7.5
0 (1H, s), 7.70(1H, d, 9Hz),12.04 (1H, s, D2O添加
により消失)。
【０２５４】
【参考例２】2-(4-クロロフェノキシ)-3-[4-[2-[[1-[4-
(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸 エチルエステル 下記参考例２４(d)で製造した2-(4-クロロフェノキシ)-
3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸 エチルエステ
ル(504 mg)をジメチルスルホキシド(2 ml)とトルエン(2
ml)の混合溶媒に溶解し、水素化ナトリウム(55%, 85 m
g)を加えた。40℃で1時間攪拌した後、WO97/37970（EP9
16651A）の参考例2の方法により製造した4'-(2-ピリジ
ル)アセトフェノンオキシム O-2-(メタンスルホニルオ
キシ)エチルエーテル(649 mg)のジメチルスルホキシド
溶液(2 ml)を滴下した。反応溶液を60℃で4時間攪拌し
た後、酢酸エチル及び水を加えた。有機層を分離し、飽
和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減
圧濃縮した。得られた粗製物を、さらにシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチ
ル＝9/1）を用いて精製し、無色油状の目的化合物(504
mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.19(3H, t, J=7.0Hz), 2.26 (3H, s), 3.17 (2H, d,
J=6.5Hz), 4.17 (2H,q, J=7.0Hz), 4.28 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0Hz), 4.69 (1H,t, J=6.5
Hz), 6.76 (2H, d, J=8.5Hz), 6.90 (2H, d, J=8.5H
z), 7.16-7.26(5H, m), 7.74-7.77 (4H, m), 8.00
(2H, d, J=8.5Hz), 8.70-8.71 (1H, m).
(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸 エチルエステル 下記参考例２４(d)で製造した2-(4-クロロフェノキシ)-
3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸 エチルエステ
ル(504 mg)をジメチルスルホキシド(2 ml)とトルエン(2
ml)の混合溶媒に溶解し、水素化ナトリウム(55%, 85 m
g)を加えた。40℃で1時間攪拌した後、WO97/37970（EP9
16651A）の参考例2の方法により製造した4'-(2-ピリジ
ル)アセトフェノンオキシム O-2-(メタンスルホニルオ
キシ)エチルエーテル(649 mg)のジメチルスルホキシド
溶液(2 ml)を滴下した。反応溶液を60℃で4時間攪拌し
た後、酢酸エチル及び水を加えた。有機層を分離し、飽
和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減
圧濃縮した。得られた粗製物を、さらにシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチ
ル＝9/1）を用いて精製し、無色油状の目的化合物(504
mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.19(3H, t, J=7.0Hz), 2.26 (3H, s), 3.17 (2H, d,
J=6.5Hz), 4.17 (2H,q, J=7.0Hz), 4.28 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0Hz), 4.69 (1H,t, J=6.5
Hz), 6.76 (2H, d, J=8.5Hz), 6.90 (2H, d, J=8.5H
z), 7.16-7.26(5H, m), 7.74-7.77 (4H, m), 8.00
(2H, d, J=8.5Hz), 8.70-8.71 (1H, m).
【０２５５】
【参考例３】2-(4-クロロフェノキシ)-3-[4-[2-[[1-[4-
(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸 参考例２で製造した2-(4-クロロフェノキシ)-3-[4-[2-
[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 エチルエステル
(500 mg)のエタノール溶液(8 ml)に、水酸化ナトリウム
水溶液(1N, 1.79ml)を加え、3時間、加熱還流を行っ
た。反応液を減圧濃縮した後、塩酸(1N)を加えて中和
し、酢酸エチルを加え、抽出を行った。酢酸エチル層を
分離し、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで
乾燥し、減圧濃縮した。得られた粗製物を、さらにシリ
カゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：塩化メチ
レン/メタノール＝9/1）を用いて精製し、無色フォーム
状の目的化合物(169 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.17 (3H, s), 2.99 (2H, brs), 4.13 (2H, brs),
4.45 (3H, brs), 6.55-7.16 (9H, m), 7.66 (4H, d,
J=8.5Hz), 7.89 (2H, d, J=8.5Hz), 8.63 (1H,d, J=
5.0Hz).
(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]エト
キシ]フェニル]プロピオン酸 参考例２で製造した2-(4-クロロフェノキシ)-3-[4-[2-
[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 エチルエステル
(500 mg)のエタノール溶液(8 ml)に、水酸化ナトリウム
水溶液(1N, 1.79ml)を加え、3時間、加熱還流を行っ
た。反応液を減圧濃縮した後、塩酸(1N)を加えて中和
し、酢酸エチルを加え、抽出を行った。酢酸エチル層を
分離し、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで
乾燥し、減圧濃縮した。得られた粗製物を、さらにシリ
カゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：塩化メチ
レン/メタノール＝9/1）を用いて精製し、無色フォーム
状の目的化合物(169 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.17 (3H, s), 2.99 (2H, brs), 4.13 (2H, brs),
4.45 (3H, brs), 6.55-7.16 (9H, m), 7.66 (4H, d,
J=8.5Hz), 7.89 (2H, d, J=8.5Hz), 8.63 (1H,d, J=
5.0Hz).
【０２５６】
【参考例４】3-[4-[2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 エチルエステル 参考例２５(b)で製造した2-(4-フルオロフェノキシ)-3-
(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸 エチルエステル
(1.8 g)、水素化ナトリウム(55%, 271 mg)及び参考例２
６(b)で製造した2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホネート
(2.14 g)を用いて、参考例２に準じて反応及び後処理を
行うことにより、白色紛体の目的化合物(1.45 g)を得
た。 融点 103 - 105℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.20 (3H, t, J=7.0Hz), 2.26 (3H, s), 3.16 (2H,
d, J=6.5Hz), 4.17 (2H,q, J=7.0Hz), 4.27 (2H, t,
J=4.5Hz), 4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.66 (1H,t, J=
6.5Hz), 6.74-6.79 (2H, m), 6.88-6.94 (4H, m),
7.13 (2H, t, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
52-7.59 (4H, m), 7.71 (2H, d, J=8.5Hz).
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 エチルエステル 参考例２５(b)で製造した2-(4-フルオロフェノキシ)-3-
(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸 エチルエステル
(1.8 g)、水素化ナトリウム(55%, 271 mg)及び参考例２
６(b)で製造した2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホネート
(2.14 g)を用いて、参考例２に準じて反応及び後処理を
行うことにより、白色紛体の目的化合物(1.45 g)を得
た。 融点 103 - 105℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.20 (3H, t, J=7.0Hz), 2.26 (3H, s), 3.16 (2H,
d, J=6.5Hz), 4.17 (2H,q, J=7.0Hz), 4.27 (2H, t,
J=4.5Hz), 4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.66 (1H,t, J=
6.5Hz), 6.74-6.79 (2H, m), 6.88-6.94 (4H, m),
7.13 (2H, t, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
52-7.59 (4H, m), 7.71 (2H, d, J=8.5Hz).
【０２５７】
【参考例５】3-[4-[2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 参考例４で製造した3-[4-[2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフ
ェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]-2-(4-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 エチルエ
ステル(1.44 g)及び水酸化ナトリウム水溶液(1N, 5.0 m
l)を用いて、参考例３に準じて反応及び後処理を行うこ
とにより、無色結晶の目的化合物(1.13 g)を得た。 融点 109 - 110℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (3H, s), 3.18-3.21 (2H, m), 4.27 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.54 (2H, t,J=5.0Hz), 4.72 (1H, t, J=5.5
Hz), 6.75-6.80 (2H, m), 6.88-6.89 (4H, m), 7.13
(2H, t, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.52-
7.58 (4H, m), 7.70 (2H, d, J=8.5Hz).
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 参考例４で製造した3-[4-[2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフ
ェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニ
ル]-2-(4-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 エチルエ
ステル(1.44 g)及び水酸化ナトリウム水溶液(1N, 5.0 m
l)を用いて、参考例３に準じて反応及び後処理を行うこ
とにより、無色結晶の目的化合物(1.13 g)を得た。 融点 109 - 110℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (3H, s), 3.18-3.21 (2H, m), 4.27 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.54 (2H, t,J=5.0Hz), 4.72 (1H, t, J=5.5
Hz), 6.75-6.80 (2H, m), 6.88-6.89 (4H, m), 7.13
(2H, t, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.52-
7.58 (4H, m), 7.70 (2H, d, J=8.5Hz).
【０２５８】
【参考例６】(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)エチリ
デン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-メチルフ
ェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエ
ステル WO97/37970（EP916651A）の参考例3(b)で製造した2-[[1
-(4-ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エタノー
ル(288 mg)、参考例２０(e)で製造した(S)-3-(4-ヒドロ
キシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオン酸
2-トリメチルシリルエチルエステル(280 mg)及びトリフ
ェニルホスフィン(296 mg)のトルエン溶液(10 ml)に、
アゾジカルボン酸ジイソプロピルエステル(40%トルエン
溶液(0.61ml))を0℃で滴下した。滴下終了後、室温にて
16時間攪拌した。反応溶媒を減圧下留去し、シリカゲル
カラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸
エチル＝9/1）を用いて精製し、無色油状の目的化合物
(270 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.01 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 2.24 (3H,
s), 2.26 (3H, s), 3.14-3.17 (2H, m), 4.10-4.23
(2H, m), 4.27 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.66 (1H, t, J=6.5Hz), 6.73 (2H, d, J=8.
5Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 7.02 (2H, d, J=8.5H
z), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.33-7.48 (3H, m),
7.58-7.62 (4H, m), 7.71 (2H, d, J=8.5Hz).
デン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-メチルフ
ェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエ
ステル WO97/37970（EP916651A）の参考例3(b)で製造した2-[[1
-(4-ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エタノー
ル(288 mg)、参考例２０(e)で製造した(S)-3-(4-ヒドロ
キシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオン酸
2-トリメチルシリルエチルエステル(280 mg)及びトリフ
ェニルホスフィン(296 mg)のトルエン溶液(10 ml)に、
アゾジカルボン酸ジイソプロピルエステル(40%トルエン
溶液(0.61ml))を0℃で滴下した。滴下終了後、室温にて
16時間攪拌した。反応溶媒を減圧下留去し、シリカゲル
カラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸
エチル＝9/1）を用いて精製し、無色油状の目的化合物
(270 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.01 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 2.24 (3H,
s), 2.26 (3H, s), 3.14-3.17 (2H, m), 4.10-4.23
(2H, m), 4.27 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.66 (1H, t, J=6.5Hz), 6.73 (2H, d, J=8.
5Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 7.02 (2H, d, J=8.5H
z), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.33-7.48 (3H, m),
7.58-7.62 (4H, m), 7.71 (2H, d, J=8.5Hz).
【０２５９】
【参考例７】(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)エチリ
デン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-メチルフ
ェノキシ)プロピオン酸 参考例６で製造した(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-メ
チルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエ
チルエステル(270 mg)のテトラヒドロフラン溶液(5 ml)
に、テトラブチルアンモニウムフルオリドの1Mテトラヒ
ドロフラン溶液(1.1 ml)を加え、1.5時間室温にて攪拌
した。その後、反応溶媒を減圧下留去し、塩酸(1N)を加
えて中和した後、酢酸エチルを加え、抽出した。酢酸エ
チル層を分離し、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネ
シウムで乾燥し、減圧濃縮した。生じた結晶をヘキサン
で濾取し、無色結晶の目的化合物(210 mg)を得た。 融点 128 - 130℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.26 (6H, s), 3.21 (2H, d, J=6.5Hz), 4.27 (2H,
t, J=5.0Hz), 4.54 (2H,t, J=5.0Hz), 4.78 (1H, t,
J=6.5Hz), 6.75 (2H, d, J=8.5Hz), 6.89 (2H,d, J=
8.5Hz), 7.05 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.
5Hz), 7.31-7.48(3H, m), 7.58-7.62 (4H, m), 7.71
(2H, d, J=8.5Hz).
デン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-メチルフ
ェノキシ)プロピオン酸 参考例６で製造した(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)
エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-メ
チルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエ
チルエステル(270 mg)のテトラヒドロフラン溶液(5 ml)
に、テトラブチルアンモニウムフルオリドの1Mテトラヒ
ドロフラン溶液(1.1 ml)を加え、1.5時間室温にて攪拌
した。その後、反応溶媒を減圧下留去し、塩酸(1N)を加
えて中和した後、酢酸エチルを加え、抽出した。酢酸エ
チル層を分離し、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネ
シウムで乾燥し、減圧濃縮した。生じた結晶をヘキサン
で濾取し、無色結晶の目的化合物(210 mg)を得た。 融点 128 - 130℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.26 (6H, s), 3.21 (2H, d, J=6.5Hz), 4.27 (2H,
t, J=5.0Hz), 4.54 (2H,t, J=5.0Hz), 4.78 (1H, t,
J=6.5Hz), 6.75 (2H, d, J=8.5Hz), 6.89 (2H,d, J=
8.5Hz), 7.05 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.
5Hz), 7.31-7.48(3H, m), 7.58-7.62 (4H, m), 7.71
(2H, d, J=8.5Hz).
【０２６０】
【参考例８】(S)-2-(4-メチルフェノキシ)-3-[4-[2-[[1
-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]
エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチルシリル
エチルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例1(d)で製造した2-[[1
-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]
エタノール(1.65 g)、参考例２０(e)で製造した(S)-3-
(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロ
ピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル(1.60
g)、トリフェニルホスフィン(1.69 g)及びアゾジカルボ
ン酸ジイソプロピルエステル (40%トルエン溶液(3.47 m
l))を用いて、参考例６に準じて反応及び後処理を行う
ことにより、無色油状の目的化合物(2.20 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.00 (9H, s), 0.91 (2H, t, J=8.5Hz), 2.24 (3H,
s), 2.26 (3H, s), 3.14-3.17 (2H, m), 4.09-4.23
(2H, m), 4.26 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.64-4.68 (1H, m), 6.71 (2H, d, J=8.5H
z), 6.87 (2H, d, J=8.5Hz), 7.01 (2H, d, J=8.5H
z), 7.19-7.28 (3H, m), 7.73-7.79 (4H, m),8.00 (2
H, d, J=8.5Hz), 8.70 (1H, d, J=5.5Hz).
-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]
エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチルシリル
エチルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例1(d)で製造した2-[[1
-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]
エタノール(1.65 g)、参考例２０(e)で製造した(S)-3-
(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロ
ピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル(1.60
g)、トリフェニルホスフィン(1.69 g)及びアゾジカルボ
ン酸ジイソプロピルエステル (40%トルエン溶液(3.47 m
l))を用いて、参考例６に準じて反応及び後処理を行う
ことにより、無色油状の目的化合物(2.20 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.00 (9H, s), 0.91 (2H, t, J=8.5Hz), 2.24 (3H,
s), 2.26 (3H, s), 3.14-3.17 (2H, m), 4.09-4.23
(2H, m), 4.26 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=
5.0Hz), 4.64-4.68 (1H, m), 6.71 (2H, d, J=8.5H
z), 6.87 (2H, d, J=8.5Hz), 7.01 (2H, d, J=8.5H
z), 7.19-7.28 (3H, m), 7.73-7.79 (4H, m),8.00 (2
H, d, J=8.5Hz), 8.70 (1H, d, J=5.5Hz).
【０２６１】
【参考例９】(S)-2-(4-メチルフェノキシ)-3-[4-[2-[[1
-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]
エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例８で製造した(S)-2-(4-メチルフェノキシ)-3-[4-
[2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチル
シリルエチルエステル(2.20 g)及びテトラブチルアンモ
ニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 9.00
ml)を用いて、参考例７に準じて反応及び後処理を行う
ことにより、無色結晶の目的化合物(1.48 g)を得た。 融点 54 - 56℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (6H, s), 3.21 (2H, d, J=6.0Hz), 4.29 (2H,
t, J=4.5Hz), 4.55 (2H,t, J=4.5Hz), 4.78 (1H, t,
J=6.0Hz), 6.77 (2H, d, J=8.5Hz), 6.88 (2H,d, J=
8.5Hz), 7.03 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.
5Hz), 7.26-7.30(1H, m), 7.69-7.83 (4H, m), 7.89
(2H, d, J=8.5Hz), 8.72 (1H, d, J=5.0Hz).
-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキシ]
エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例８で製造した(S)-2-(4-メチルフェノキシ)-3-[4-
[2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオ
キシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチル
シリルエチルエステル(2.20 g)及びテトラブチルアンモ
ニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 9.00
ml)を用いて、参考例７に準じて反応及び後処理を行う
ことにより、無色結晶の目的化合物(1.48 g)を得た。 融点 54 - 56℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (6H, s), 3.21 (2H, d, J=6.0Hz), 4.29 (2H,
t, J=4.5Hz), 4.55 (2H,t, J=4.5Hz), 4.78 (1H, t,
J=6.0Hz), 6.77 (2H, d, J=8.5Hz), 6.88 (2H,d, J=
8.5Hz), 7.03 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.
5Hz), 7.26-7.30(1H, m), 7.69-7.83 (4H, m), 7.89
(2H, d, J=8.5Hz), 8.72 (1H, d, J=5.0Hz).
【０２６２】
【参考例１０】(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-t-ブチ
ルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチ
ルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例3(b)の方法で製造し
た2-[[1-(4-ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エ
タノール(288 mg)、参考例１９(e)で製造した(S)-2-(4-
t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル(311 mg)、
トリフェニルホスフィン(296 mg)及びアゾジカルボン酸
ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液(0.61 ml))を
用いて、参考例６に準じて反応及び後処理を行うことに
より、淡黄色油状の目的化合物(300 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.00 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 1.25 (9H,
s), 2.25 (3H, s), 3.14-3.17 (2H, m), 4.21-4.28
(4H, m), 4.53 (2H, t, J=4.5Hz), 4.67 (1H, dd, J=
6.0, 7.5Hz), 6.75 (2H, d, J=9.0Hz), 6.88 (2H, d,
J=8.5Hz), 7.19-7.24 (4H, m), 7.32-7.48 (3H, m),
7.57-7.62(4H, m), 7.71 (2H, d, J=8.5Hz).
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-t-ブチ
ルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチ
ルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例3(b)の方法で製造し
た2-[[1-(4-ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エ
タノール(288 mg)、参考例１９(e)で製造した(S)-2-(4-
t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル(311 mg)、
トリフェニルホスフィン(296 mg)及びアゾジカルボン酸
ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液(0.61 ml))を
用いて、参考例６に準じて反応及び後処理を行うことに
より、淡黄色油状の目的化合物(300 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.00 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 1.25 (9H,
s), 2.25 (3H, s), 3.14-3.17 (2H, m), 4.21-4.28
(4H, m), 4.53 (2H, t, J=4.5Hz), 4.67 (1H, dd, J=
6.0, 7.5Hz), 6.75 (2H, d, J=9.0Hz), 6.88 (2H, d,
J=8.5Hz), 7.19-7.24 (4H, m), 7.32-7.48 (3H, m),
7.57-7.62(4H, m), 7.71 (2H, d, J=8.5Hz).
【０２６３】
【参考例１１】(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-t-ブチ
ルフェノキシ)プロピオン酸 参考例１０で製造した(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-t-ブチルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリ
ルエチルエステル (300 mg)及びテトラブチルアンモニ
ウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 1.20 m
l)を用いて、参考例７に準じて反応を行った。残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：塩化メ
チル/メタノール=24/1〜19/1）を用いて精製した後、イ
ソプロピルエーテルとヘキサンを用いて濾取し、無色結
晶の目的化合物(170 mg)を得た。 融点 141 - 143℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.27 (9H, s), 2.26 (3H, s), 3.21 (2H, d, J=6.5H
z), 4.27(2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0Hz),
4.81 (1H, t, J=6.5Hz), 6.79 (2H, d, J=9.0Hz),
6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
27 (2H, d, J=9.0Hz), 7.33-7.48 (3H, m), 7.58-7.6
2 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5Hz).
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-t-ブチ
ルフェノキシ)プロピオン酸 参考例１０で製造した(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-t-ブチルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリ
ルエチルエステル (300 mg)及びテトラブチルアンモニ
ウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 1.20 m
l)を用いて、参考例７に準じて反応を行った。残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：塩化メ
チル/メタノール=24/1〜19/1）を用いて精製した後、イ
ソプロピルエーテルとヘキサンを用いて濾取し、無色結
晶の目的化合物(170 mg)を得た。 融点 141 - 143℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.27 (9H, s), 2.26 (3H, s), 3.21 (2H, d, J=6.5H
z), 4.27(2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0Hz),
4.81 (1H, t, J=6.5Hz), 6.79 (2H, d, J=9.0Hz),
6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
27 (2H, d, J=9.0Hz), 7.33-7.48 (3H, m), 7.58-7.6
2 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5Hz).
【０２６４】
【参考例１２】(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-[4-[2
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチルシ
リルエチルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例1(d)の方法で製造し
た2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エタノール(290 mg)、参考例２１(e)で製造した
(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル
(311 mg)、トリフェニルホスフィン(296mg)及びアゾジ
カルボン酸ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液
(0.61 ml))を用いて、参考例６に準じて反応及び後処理
を行うことにより、無色油状の目的化合物(310 mg)を得
た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.00 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 1.25 (9H,
s), 2.26 (3H, s), 3.13-3.17 (2H, m), 4.15-4.28
(4H, m), 4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.64-4.69 (1H,
m), 6.75 (2H, d, J=9.0Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5H
z), 7.19-7.26 (5H,m), 7.72-7.76 (4H, m), 8.00
(2H, d, J=8.5Hz), 8.69-8.71 (1H, m).
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチルシ
リルエチルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例1(d)の方法で製造し
た2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エタノール(290 mg)、参考例２１(e)で製造した
(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル
(311 mg)、トリフェニルホスフィン(296mg)及びアゾジ
カルボン酸ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液
(0.61 ml))を用いて、参考例６に準じて反応及び後処理
を行うことにより、無色油状の目的化合物(310 mg)を得
た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.00 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 1.25 (9H,
s), 2.26 (3H, s), 3.13-3.17 (2H, m), 4.15-4.28
(4H, m), 4.54 (2H, t, J=4.5Hz), 4.64-4.69 (1H,
m), 6.75 (2H, d, J=9.0Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5H
z), 7.19-7.26 (5H,m), 7.72-7.76 (4H, m), 8.00
(2H, d, J=8.5Hz), 8.69-8.71 (1H, m).
【０２６５】
【参考例１３】(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-[4-[2
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例１２で製造した(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3
-[4-[2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸2-トリメチ
ルシリルエチルエステル(310 mg)及びテトラブチルアン
モニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 1.7
ml)を用いて、参考例７に準じて反応を行った。残渣を
シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：塩化
メチル/メタノール=24/1〜19/1）を用いて精製した後、
イソプロピルエーテルとヘキサンを用いて濾取し、無色
結晶の目的化合物(180 mg)を得た。 融点 148 - 150℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.30 (9H, s), 2.31 (3H, s), 3.26 (2H, d, J=6.0H
z), 4.34 (2H, t, J=5.0Hz), 4.59 (2H, t, J=5.0H
z), 4.84 (1H, t, J=6.0Hz), 6.86 (2H, d, J=9.0H
z), 6.93 (2H, d, J=8.5Hz), 7.25-7.35 (5H, m),
7.74-7.88 (4H, m), 7.95 (2H, d, J=8.5Hz), 8.76
(1H, d, J=4.5Hz).
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例１２で製造した(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3
-[4-[2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸2-トリメチ
ルシリルエチルエステル(310 mg)及びテトラブチルアン
モニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 1.7
ml)を用いて、参考例７に準じて反応を行った。残渣を
シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：塩化
メチル/メタノール=24/1〜19/1）を用いて精製した後、
イソプロピルエーテルとヘキサンを用いて濾取し、無色
結晶の目的化合物(180 mg)を得た。 融点 148 - 150℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.30 (9H, s), 2.31 (3H, s), 3.26 (2H, d, J=6.0H
z), 4.34 (2H, t, J=5.0Hz), 4.59 (2H, t, J=5.0H
z), 4.84 (1H, t, J=6.0Hz), 6.86 (2H, d, J=9.0H
z), 6.93 (2H, d, J=8.5Hz), 7.25-7.35 (5H, m),
7.74-7.88 (4H, m), 7.95 (2H, d, J=8.5Hz), 8.76
(1H, d, J=4.5Hz).
【０２６６】
【参考例１４】(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-フルオ
ロフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチ
ルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例3(b)の方法で製造し
た2-[[1-(4-ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エ
タノール(83 mg)、参考例２２(e)で製造した(S)-2-(4-
フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル(100 mg)、
トリフェニルホスフィン(86 mg)及びアゾジカルボン酸
ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液(0.14 ml))を
用いて、参考例６に準じて反応及び後処理を行うことに
より、無色油状の目的化合物(88 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.02 (9H, s), 0.92 (2H, dd, J=7.5, 9.5Hz), 2.26
(3H, s), 3.16 (2H, d,J=6.5Hz), 4.16-4.24 (2H,
m), 4.28 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0H
z), 4.63 (1H, t, J=6.5Hz), 6.76 (2H, dd, J=4.0,
9.0Hz), 6.90 (2H,d, J=8.5Hz), 6.91 (2H, dd, J=8.
5, 9.0Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.36(1H, t, J=
7.0Hz), 7.45 (2H, dd, J=7.0, 8.5Hz), 7.60 (2H,
d, J=8.5Hz),7.61 (2H, d, J=8.5Hz), 7.73 (2H, d, J
=8.5Hz).
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-フルオ
ロフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチ
ルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例3(b)の方法で製造し
た2-[[1-(4-ビフェニリル)エチリデン]アミノオキシ]エ
タノール(83 mg)、参考例２２(e)で製造した(S)-2-(4-
フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル(100 mg)、
トリフェニルホスフィン(86 mg)及びアゾジカルボン酸
ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液(0.14 ml))を
用いて、参考例６に準じて反応及び後処理を行うことに
より、無色油状の目的化合物(88 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.02 (9H, s), 0.92 (2H, dd, J=7.5, 9.5Hz), 2.26
(3H, s), 3.16 (2H, d,J=6.5Hz), 4.16-4.24 (2H,
m), 4.28 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0H
z), 4.63 (1H, t, J=6.5Hz), 6.76 (2H, dd, J=4.0,
9.0Hz), 6.90 (2H,d, J=8.5Hz), 6.91 (2H, dd, J=8.
5, 9.0Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.36(1H, t, J=
7.0Hz), 7.45 (2H, dd, J=7.0, 8.5Hz), 7.60 (2H,
d, J=8.5Hz),7.61 (2H, d, J=8.5Hz), 7.73 (2H, d, J
=8.5Hz).
【０２６７】
【参考例１５】(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリル)エチ
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-フルオ
ロフェノキシ)プロピオン酸 参考例１４で製造した(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリ
ルエチルエステル(938 mg)及びテトラブチルアンモニウ
ムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 3.8 ml)を
用いて、参考例７に準じて反応及び後処理を行うことに
より、無色結晶の目的化合物(568 mg)を得た。 融点 106 - 107℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.26 (3H, s), 3.20 (1H, d, J=5.0Hz), 3.21 (1H,
d, J=7.5Hz), 4.28 (2H,t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t,
J=5.0Hz), 4.73 (1H, dd, J=5.0, 7.5Hz), 6.79 (2H,
dd, J=4.0, 9.0Hz), 6.90 (2H, d, J=8.5Hz), 6.92
(2H, dd, J=8.0,9.0Hz), 7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
36 (1H, t, J=7.0Hz), 7.45 (2H, dd, J=7.0, 8.5Hz),
7.60 (2H, d, J=8.5Hz), 7.61 (2H, d, J=8.5Hz),
7.72 (2H,d, J=8.5Hz).
リデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4-フルオ
ロフェノキシ)プロピオン酸 参考例１４で製造した(S)-3-[4-[2-[[1-(4-ビフェニリ
ル)エチリデン]アミノオキシ]エトキシ]フェニル]-2-(4
-フルオロフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリ
ルエチルエステル(938 mg)及びテトラブチルアンモニウ
ムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 3.8 ml)を
用いて、参考例７に準じて反応及び後処理を行うことに
より、無色結晶の目的化合物(568 mg)を得た。 融点 106 - 107℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.26 (3H, s), 3.20 (1H, d, J=5.0Hz), 3.21 (1H,
d, J=7.5Hz), 4.28 (2H,t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t,
J=5.0Hz), 4.73 (1H, dd, J=5.0, 7.5Hz), 6.79 (2H,
dd, J=4.0, 9.0Hz), 6.90 (2H, d, J=8.5Hz), 6.92
(2H, dd, J=8.0,9.0Hz), 7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
36 (1H, t, J=7.0Hz), 7.45 (2H, dd, J=7.0, 8.5Hz),
7.60 (2H, d, J=8.5Hz), 7.61 (2H, d, J=8.5Hz),
7.72 (2H,d, J=8.5Hz).
【０２６８】
【参考例１６】(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-[4-[2
-[[1-(4'-メトキシ-4-ビフェニリル)エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチ
ルシリルエチルエステル 参考例２３(b)で製造した2-[1-(4'-メトキシ-4-ビフェ
ニリル)エチリデン]アミノオキシ]エタノール (325 m
g)、参考例２２(e)で製造した(S)-2-(4-フルオロフェノ
キシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸 2-トリ
メチルシリルエチルエステル(286 mg)、トリフェニルホ
スフィン(299 mg)及びアゾジカルボン酸ジイソプロピル
エステル(40%トルエン溶液(0.61 ml))を用いて、参考例
６に準じて反応及び後処理を行うことにより、無色油状
の目的化合物(438 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.01 (9H, s), 0.91 (2H, dd, J=7.5, 10.0Hz), 2.25
(3H, s), 3.15 (2H, d, J=6.5Hz), 3.85 (3H, s),
4.14-4.23 (2H, m), 4.26 (2H, t, J=5.0Hz),4.53 (2
H, t, J=5.0Hz), 4.62 (1H, t, J=6.5Hz), 6.75 (2H,
dd, J=4.5, 9.0Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 6.90
(2H, dd, J=8.5, 9.0Hz), 6.97 (2H, d,J=8.5Hz), 7.
20 (2H, d, J=8.5Hz), 7.53 (2H, d, J=8.5Hz), 7.54
(2H, d,J=8.5Hz), 7.68 (2H, d, J=8.5Hz).
-[[1-(4'-メトキシ-4-ビフェニリル)エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチ
ルシリルエチルエステル 参考例２３(b)で製造した2-[1-(4'-メトキシ-4-ビフェ
ニリル)エチリデン]アミノオキシ]エタノール (325 m
g)、参考例２２(e)で製造した(S)-2-(4-フルオロフェノ
キシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸 2-トリ
メチルシリルエチルエステル(286 mg)、トリフェニルホ
スフィン(299 mg)及びアゾジカルボン酸ジイソプロピル
エステル(40%トルエン溶液(0.61 ml))を用いて、参考例
６に準じて反応及び後処理を行うことにより、無色油状
の目的化合物(438 mg)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.01 (9H, s), 0.91 (2H, dd, J=7.5, 10.0Hz), 2.25
(3H, s), 3.15 (2H, d, J=6.5Hz), 3.85 (3H, s),
4.14-4.23 (2H, m), 4.26 (2H, t, J=5.0Hz),4.53 (2
H, t, J=5.0Hz), 4.62 (1H, t, J=6.5Hz), 6.75 (2H,
dd, J=4.5, 9.0Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 6.90
(2H, dd, J=8.5, 9.0Hz), 6.97 (2H, d,J=8.5Hz), 7.
20 (2H, d, J=8.5Hz), 7.53 (2H, d, J=8.5Hz), 7.54
(2H, d,J=8.5Hz), 7.68 (2H, d, J=8.5Hz).
【０２６９】
【参考例１７】(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-[4-[2
-[[1-(4'-メトキシ-4-ビフェニリル)エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例１６で製造した(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3
-[4-[2-[[1-(4'-メトキシ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-ト
リメチルシリルエチルエステル(438 mg)及びテトラブチ
ルアンモニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1
M, 1.7 ml)を用いて、参考例７に準じて反応及び後処理
を行うことにより、無色結晶の目的化合物(243 mg)を得
た。 融点 118 - 120℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (3H, s), 3.20 (1H, d, J=7.0Hz), 3.21 (1H,
d, J=4.0Hz), 3.86 (3H,s), 4.27 (2H, t, J=5.0Hz),
4.53 (2H, t, J=5.0Hz), 4.73 (1H, dd, J=4.0, 7.0
Hz), 6.78 (2H, dd, J=4.0, 9.0Hz), 6.90 (2H, d, J
=8.5Hz), 6.92 (2H, dd, J=8.0, 9.0Hz), 6.98 (2H,
d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz),7.54 (2H, d, J
=8.5Hz), 7.55 (2H, d, J=8.5Hz), 7.68 (2H, d, J=
8.5Hz).
-[[1-(4'-メトキシ-4-ビフェニリル)エチリデン]アミノ
オキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例１６で製造した(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3
-[4-[2-[[1-(4'-メトキシ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-ト
リメチルシリルエチルエステル(438 mg)及びテトラブチ
ルアンモニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1
M, 1.7 ml)を用いて、参考例７に準じて反応及び後処理
を行うことにより、無色結晶の目的化合物(243 mg)を得
た。 融点 118 - 120℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (3H, s), 3.20 (1H, d, J=7.0Hz), 3.21 (1H,
d, J=4.0Hz), 3.86 (3H,s), 4.27 (2H, t, J=5.0Hz),
4.53 (2H, t, J=5.0Hz), 4.73 (1H, dd, J=4.0, 7.0
Hz), 6.78 (2H, dd, J=4.0, 9.0Hz), 6.90 (2H, d, J
=8.5Hz), 6.92 (2H, dd, J=8.0, 9.0Hz), 6.98 (2H,
d, J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz),7.54 (2H, d, J
=8.5Hz), 7.55 (2H, d, J=8.5Hz), 7.68 (2H, d, J=
8.5Hz).
【０２７０】
【参考例１８】(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-[4-[2
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチルシ
リルエチルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例1(d)の方法で製造し
た2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エタノール(520 mg)、参考例２２(e)で製造した
(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル
(380 mg)、トリフェニルホスフィン(537mg)及びアゾジ
カルボン酸ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液
(0.94 ml))を用いて、参考例６に準じて反応及び後処理
を行うことにより、無色油状の目的化合物(531 mg)を得
た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.01 (9H, s), 0.92 (2H, dd, J=7.5, 10.0Hz), 2.26
(3H, s), 3.15 (2H, d, J=6.5Hz), 4.15-4.23 (2H,
m), 4.28 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0H
z), 4.63 (1H, t, J=6.5Hz), 6.76 (2H, dd, J=4.0,
9.0Hz), 6.90 (2H,d, J=8.5Hz), 6.91 (2H, dd, J=8.
5, 9.0Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.22-7.27 (1H,
m), 7.74-7.77 (4H, m), 8.00 (2H, d, J=8.5Hz),
8.71 (1H, d,J=5.0Hz).
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 2-トリメチルシ
リルエチルエステル WO97/37970（EP916651A）の参考例1(d)の方法で製造し
た2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノ
オキシ]エタノール(520 mg)、参考例２２(e)で製造した
(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステル
(380 mg)、トリフェニルホスフィン(537mg)及びアゾジ
カルボン酸ジイソプロピルエステル(40%トルエン溶液
(0.94 ml))を用いて、参考例６に準じて反応及び後処理
を行うことにより、無色油状の目的化合物(531 mg)を得
た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.01 (9H, s), 0.92 (2H, dd, J=7.5, 10.0Hz), 2.26
(3H, s), 3.15 (2H, d, J=6.5Hz), 4.15-4.23 (2H,
m), 4.28 (2H, t, J=5.0Hz), 4.54 (2H, t, J=5.0H
z), 4.63 (1H, t, J=6.5Hz), 6.76 (2H, dd, J=4.0,
9.0Hz), 6.90 (2H,d, J=8.5Hz), 6.91 (2H, dd, J=8.
5, 9.0Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.22-7.27 (1H,
m), 7.74-7.77 (4H, m), 8.00 (2H, d, J=8.5Hz),
8.71 (1H, d,J=5.0Hz).
【０２７１】
【参考例１９】(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-[4-[2
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例１８で製造した(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3
-[4-[2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸2-トリメチ
ルシリルエチルエステル(1.84 g)及びテトラブチルアン
モニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 7.5
ml)を用いて、参考例７に準じて反応及び後処理を行う
ことにより、無色結晶の目的化合物(1.16 g)を得た。 融点 88 - 90℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (3H, s), 3.20 (1H, d, J=7.0Hz), 3.21 (1H,
d, J=5.5Hz), 4.30 (2H,t, J=5.0Hz), 4.55 (2H, t,
J=5.0Hz), 4.72 (1H, dd, J=5.5, 7.0Hz), 6.81 (2H,
dd, J=4.5, 9.0Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 6.91
(2H, dd, J=8.5,9.0Hz), 7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
27-7.32 (1H, m), 7.69 (2H, d, J=8.5Hz), 7.72 (1
H, d, J=7.5Hz), 7.80 (1H, dd, J=2.0, 7.5Hz), 7.8
6 (2H, d,J=8.5Hz), 8.72 (1H, d, J=5.0Hz).
-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミノオキ
シ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸 参考例１８で製造した(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3
-[4-[2-[[1-[4-(2-ピリジル)フェニル]エチリデン]アミ
ノオキシ]エトキシ]フェニル]プロピオン酸2-トリメチ
ルシリルエチルエステル(1.84 g)及びテトラブチルアン
モニウムフルオリドのテトラヒドロフラン溶液(1M, 7.5
ml)を用いて、参考例７に準じて反応及び後処理を行う
ことにより、無色結晶の目的化合物(1.16 g)を得た。 融点 88 - 90℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.25 (3H, s), 3.20 (1H, d, J=7.0Hz), 3.21 (1H,
d, J=5.5Hz), 4.30 (2H,t, J=5.0Hz), 4.55 (2H, t,
J=5.0Hz), 4.72 (1H, dd, J=5.5, 7.0Hz), 6.81 (2H,
dd, J=4.5, 9.0Hz), 6.89 (2H, d, J=8.5Hz), 6.91
(2H, dd, J=8.5,9.0Hz), 7.22 (2H, d, J=8.5Hz), 7.
27-7.32 (1H, m), 7.69 (2H, d, J=8.5Hz), 7.72 (1
H, d, J=7.5Hz), 7.80 (1H, dd, J=2.0, 7.5Hz), 7.8
6 (2H, d,J=8.5Hz), 8.72 (1H, d, J=5.0Hz).
【０２７２】
【参考例２０】(S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メ
チルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエ
チルエステル (a) (S)-4-ベンジル-3-[(4-メチルフェノキシ)アセチ
ル]オキサゾリジン-2-オン 4-メチルフェノキシ酢酸(6.73 g)のジクロロメタン溶液
(70 ml)に塩化オキザリル(8.83 ml)とN,N-ジメチルホル
ムアミド(3滴)を室温で加え、1.5時間攪拌した。反応液
を減圧下濃縮した後、酸性ガスをトルエンによる共沸で
除去し、減圧下乾燥して、塩化4-メチルフェノキシアセ
チルを得た。
チルフェノキシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエ
チルエステル (a) (S)-4-ベンジル-3-[(4-メチルフェノキシ)アセチ
ル]オキサゾリジン-2-オン 4-メチルフェノキシ酢酸(6.73 g)のジクロロメタン溶液
(70 ml)に塩化オキザリル(8.83 ml)とN,N-ジメチルホル
ムアミド(3滴)を室温で加え、1.5時間攪拌した。反応液
を減圧下濃縮した後、酸性ガスをトルエンによる共沸で
除去し、減圧下乾燥して、塩化4-メチルフェノキシアセ
チルを得た。
【０２７３】(S)-4-ベンジル-2-オキサゾリジノン(7.08
g)のテトラヒドロフラン溶液(70 ml)に、n-ブチルリチ
ウムのヘキサン溶液(1.61N, 25.2 ml)を−78℃で滴下
し、滴下後同温で30分攪拌した。この溶液に、上記で得
た塩化4-メチルフェノキシアセチルのテトラヒドロフラ
ン溶液(70 ml)を−78℃で加え、0℃で1時間攪拌した。
反応液に酢酸エチルと水を加え、抽出した。酢酸エチル
層を塩酸(1N)、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽和
食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧
濃縮した。これを、シリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチル＝3/1〜1/1）を用
いて精製し、無色油状の目的化合物(9.00 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.30(3H, s), 2.84 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.36
(1H, dd, J=3.0, 13.5Hz), 4.25-4.37 (2H, m), 4.68
-4.76 (1H, m), 5.22 (2H, s), 6.88 (2H, d,J=8.5H
z), 7.11 (2H, d, J=8.5Hz), 7.20-7.38 (5H, m). (b) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-(4-ベンジルオキシ
フェニル)-3-ヒドロキシ-2-(4-メチルフェノキシ)プロ
ピオニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２０(a)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(4-メチル
フェノキシ)アセチル]オキサゾリジン-2-オン(9.00 g)
のジクロロメタン溶液(90 ml)に、0℃で、ジブチルボロ
ントリフレートのジクロロメタン溶液(1M, 33.2 ml)と
トリエチルアミン(5.12 ml)を加え、同温で1時間攪拌し
た。反応液に、−78℃で、4-ベンジルオキシベンズアル
デヒド(6.46 g)のジクロロメタン溶液(6 ml)を滴下し
た。反応液をさらに0℃で2時間攪拌した。その後、反応
溶液に、飽和食塩水とメタノールの1/1の混合溶媒(20 m
l)と、過酸化水素水(31%)とメタノールの2/1混合溶媒(1
00 ml) を加え、1時間攪拌した。メタノールを減圧下留
去した。残留物を酢酸エチルで抽出し、塩酸(1N)、飽和
炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽和食塩水で洗浄後、無
水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧濃縮した。これを、
シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキ
サン/酢酸エチル＝3/1〜1/1）を用いて精製し、フォー
ム状の目的化合物(9.80 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.28 (3H, s), 2.71 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.04
-3.10 (2H, m), 3.57 (1H, t, J=8.5Hz), 3.99 (1H,
dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.22-4.28 (1H, m), 5.05-5.09
(3H, m), 6.18 (1H, d, J=6.0Hz), 6.89 (2H, d, J=
8.5Hz), 6.95 (2H, d, J=8.5Hz), 7.04-7.10 (4H,
m), 7.25-7.44 (10H, m). (c) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒ
ドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオニ
ル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２０(b)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-(4-ベンジルオキシフェニル)-3-ヒドロキシ-2-(4-メチ
ルフェノキシ)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン(9.
80 g)のエタノール溶液(150 ml)に、パラジウム−炭素
(5%, 1.00 g)を加え、水素ガス雰囲気下、50℃で4時間
攪拌した。その後、触媒を濾過し、濾液を減圧濃縮し
た。残留物に水を加え、酢酸エチルで抽出した。これ
を、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、フォーム状の目的
化合物(9.10 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.28(3H, s), 2.74 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.04-
3.10 (2H, m), 3.74 (1H, t, J=8.5Hz), 4.04 (1H, d
d, J=1.5, 8.5Hz), 4.28-4.34 (1H, m), 5.08,(1H,
t, J=5.5Hz), 5.15 ( 1H, s), 6.17 (1H, d, J=5.5H
z), 6.79 (2H, d,J=8.5Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5Hz),
7.04-7.10 (4H, m), 7.25-7.38 (5H, m). (d) (S)-4-ベンジル-3-[(S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)
-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオニル]オキサゾリジン
-2-オン 参考例２０(c)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフ
ェノキシ)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン(8.15
g)のトリフルオロ酢酸溶液(90 ml)に、室温でトリエチ
ルシラン(24.0 ml)を加え、18時間攪拌し、その後、反
応液を減圧下、濃縮した。残留物に水を加え、酢酸エチ
ルで抽出し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、塩酸(1N)
及び飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥
し、減圧濃縮した。得られた結晶をイソプロピルエーテ
ルとヘキサンの混合溶媒を用いて濾取し、無色結晶の目
的化合物(6.70 g)を得た。 m.p. 135 - 136℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.26(3H, s), 2.77 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.08-
3.23 (3H, m), 4.01 (1H, t, J=8.5Hz), 4.15 (1H, d
d, J=2.0, 8.5Hz), 4.46-4.55 (1H, m), 4.80-4.88
(1H, m), 6.09 (1H, dd, J=6.0, 8.0Hz), 6.75 (2H,
d, J=8.5Hz), 6.80 (2H, d, J=8.5Hz), 7.05 (2H, d,
J=8.5Hz), 7.10-7.15 (2H, m), 7.21-7.33 (5H, m). (e) (S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノ
キシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステ
ル 参考例２０(d)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(S)-3-(4-
ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオ
ニル]オキサゾリジン-2-オン(6.50 g)のメタノール懸濁
液(80 ml)に、水酸化リチウム水溶液(1N, 37.7 ml)と過
酸化水素水(31%, 4.14 ml)の混合溶液を滴下した。室温
で1時間攪拌した後、反応液にハイドロサルファイトナ
トリウム(6.56 g)の水溶液(20 ml)を加え、1時間攪拌し
た後、反応液を減圧濃縮した。残留物に水酸化ナトリウ
ム水溶液(1N)加えてアルカリ性にし、ジクロロメタンで
洗浄した後、塩酸を加えて酸性にした。酢酸エチルを加
えて攪拌した後、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグ
ネシウムで乾燥し、減圧濃縮した。得られた残留物をイ
ソプロピルエーテルとヘキサンを用いて結晶化し、白色
パウダー状の(S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチ
ルフェノキシ)プロピオン酸(3.38 g)を得た。
g)のテトラヒドロフラン溶液(70 ml)に、n-ブチルリチ
ウムのヘキサン溶液(1.61N, 25.2 ml)を−78℃で滴下
し、滴下後同温で30分攪拌した。この溶液に、上記で得
た塩化4-メチルフェノキシアセチルのテトラヒドロフラ
ン溶液(70 ml)を−78℃で加え、0℃で1時間攪拌した。
反応液に酢酸エチルと水を加え、抽出した。酢酸エチル
層を塩酸(1N)、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽和
食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧
濃縮した。これを、シリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチル＝3/1〜1/1）を用
いて精製し、無色油状の目的化合物(9.00 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.30(3H, s), 2.84 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.36
(1H, dd, J=3.0, 13.5Hz), 4.25-4.37 (2H, m), 4.68
-4.76 (1H, m), 5.22 (2H, s), 6.88 (2H, d,J=8.5H
z), 7.11 (2H, d, J=8.5Hz), 7.20-7.38 (5H, m). (b) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-(4-ベンジルオキシ
フェニル)-3-ヒドロキシ-2-(4-メチルフェノキシ)プロ
ピオニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２０(a)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(4-メチル
フェノキシ)アセチル]オキサゾリジン-2-オン(9.00 g)
のジクロロメタン溶液(90 ml)に、0℃で、ジブチルボロ
ントリフレートのジクロロメタン溶液(1M, 33.2 ml)と
トリエチルアミン(5.12 ml)を加え、同温で1時間攪拌し
た。反応液に、−78℃で、4-ベンジルオキシベンズアル
デヒド(6.46 g)のジクロロメタン溶液(6 ml)を滴下し
た。反応液をさらに0℃で2時間攪拌した。その後、反応
溶液に、飽和食塩水とメタノールの1/1の混合溶媒(20 m
l)と、過酸化水素水(31%)とメタノールの2/1混合溶媒(1
00 ml) を加え、1時間攪拌した。メタノールを減圧下留
去した。残留物を酢酸エチルで抽出し、塩酸(1N)、飽和
炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽和食塩水で洗浄後、無
水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧濃縮した。これを、
シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキ
サン/酢酸エチル＝3/1〜1/1）を用いて精製し、フォー
ム状の目的化合物(9.80 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.28 (3H, s), 2.71 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.04
-3.10 (2H, m), 3.57 (1H, t, J=8.5Hz), 3.99 (1H,
dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.22-4.28 (1H, m), 5.05-5.09
(3H, m), 6.18 (1H, d, J=6.0Hz), 6.89 (2H, d, J=
8.5Hz), 6.95 (2H, d, J=8.5Hz), 7.04-7.10 (4H,
m), 7.25-7.44 (10H, m). (c) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒ
ドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオニ
ル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２０(b)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-(4-ベンジルオキシフェニル)-3-ヒドロキシ-2-(4-メチ
ルフェノキシ)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン(9.
80 g)のエタノール溶液(150 ml)に、パラジウム−炭素
(5%, 1.00 g)を加え、水素ガス雰囲気下、50℃で4時間
攪拌した。その後、触媒を濾過し、濾液を減圧濃縮し
た。残留物に水を加え、酢酸エチルで抽出した。これ
を、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、フォーム状の目的
化合物(9.10 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.28(3H, s), 2.74 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.04-
3.10 (2H, m), 3.74 (1H, t, J=8.5Hz), 4.04 (1H, d
d, J=1.5, 8.5Hz), 4.28-4.34 (1H, m), 5.08,(1H,
t, J=5.5Hz), 5.15 ( 1H, s), 6.17 (1H, d, J=5.5H
z), 6.79 (2H, d,J=8.5Hz), 6.88 (2H, d, J=8.5Hz),
7.04-7.10 (4H, m), 7.25-7.38 (5H, m). (d) (S)-4-ベンジル-3-[(S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)
-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオニル]オキサゾリジン
-2-オン 参考例２０(c)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフ
ェノキシ)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン(8.15
g)のトリフルオロ酢酸溶液(90 ml)に、室温でトリエチ
ルシラン(24.0 ml)を加え、18時間攪拌し、その後、反
応液を減圧下、濃縮した。残留物に水を加え、酢酸エチ
ルで抽出し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、塩酸(1N)
及び飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥
し、減圧濃縮した。得られた結晶をイソプロピルエーテ
ルとヘキサンの混合溶媒を用いて濾取し、無色結晶の目
的化合物(6.70 g)を得た。 m.p. 135 - 136℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.26(3H, s), 2.77 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.08-
3.23 (3H, m), 4.01 (1H, t, J=8.5Hz), 4.15 (1H, d
d, J=2.0, 8.5Hz), 4.46-4.55 (1H, m), 4.80-4.88
(1H, m), 6.09 (1H, dd, J=6.0, 8.0Hz), 6.75 (2H,
d, J=8.5Hz), 6.80 (2H, d, J=8.5Hz), 7.05 (2H, d,
J=8.5Hz), 7.10-7.15 (2H, m), 7.21-7.33 (5H, m). (e) (S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノ
キシ)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエステ
ル 参考例２０(d)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(S)-3-(4-
ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)プロピオ
ニル]オキサゾリジン-2-オン(6.50 g)のメタノール懸濁
液(80 ml)に、水酸化リチウム水溶液(1N, 37.7 ml)と過
酸化水素水(31%, 4.14 ml)の混合溶液を滴下した。室温
で1時間攪拌した後、反応液にハイドロサルファイトナ
トリウム(6.56 g)の水溶液(20 ml)を加え、1時間攪拌し
た後、反応液を減圧濃縮した。残留物に水酸化ナトリウ
ム水溶液(1N)加えてアルカリ性にし、ジクロロメタンで
洗浄した後、塩酸を加えて酸性にした。酢酸エチルを加
えて攪拌した後、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マグ
ネシウムで乾燥し、減圧濃縮した。得られた残留物をイ
ソプロピルエーテルとヘキサンを用いて結晶化し、白色
パウダー状の(S)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(4-メチ
ルフェノキシ)プロピオン酸(3.38 g)を得た。
【０２７４】このカルボン酸(3.25 g)のジクロロメタン
懸濁液(40 ml)に、室温で塩化オキザリル(5.21 ml)とN,
N-ジメチルホルムアミド (5 drops)を加え、1時間攪拌
した。その後、反応液を減圧下、濃縮し、残った酸性ガ
スをトルエンを用いて共沸することにより除去し、過剰
な試薬を除去した。残留物のジクロロメタン溶液(40ml)
に、2-トリメチルシリルエタノール(8.55 ml)を加え、
室温で15時間攪拌した。この混合溶液に、トリエチルア
ミン(4.16 ml)と4-N,N-ジメチルアミノピリジン(146 m
g)を加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧下、濃
縮し、残留物に水を加え、酢酸エチルで抽出した。酢酸
エチル層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウム
で乾燥し、減圧濃縮した。これを、シリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチル＝6
/1〜4/1）を用いて精製し、無色結晶の目的化合物(3.43
g)を得た。 m.p. 94 - 95℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.02 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 2.25 (3H,
s), 3.13-3.19 (2H, m),4.10-4.28 (2H, m), 4.66 (1
H, dd, J=6.0, 7.0Hz), 4.77 (1H, s), 6.73(2H, d,
J=8.5Hz), 6.75 (2H, d, J=8.5Hz), 7.02 (2H, d, J=
8.5Hz), 7.16(2H, d, J=8.5Hz).
懸濁液(40 ml)に、室温で塩化オキザリル(5.21 ml)とN,
N-ジメチルホルムアミド (5 drops)を加え、1時間攪拌
した。その後、反応液を減圧下、濃縮し、残った酸性ガ
スをトルエンを用いて共沸することにより除去し、過剰
な試薬を除去した。残留物のジクロロメタン溶液(40ml)
に、2-トリメチルシリルエタノール(8.55 ml)を加え、
室温で15時間攪拌した。この混合溶液に、トリエチルア
ミン(4.16 ml)と4-N,N-ジメチルアミノピリジン(146 m
g)を加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧下、濃
縮し、残留物に水を加え、酢酸エチルで抽出した。酢酸
エチル層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウム
で乾燥し、減圧濃縮した。これを、シリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチル＝6
/1〜4/1）を用いて精製し、無色結晶の目的化合物(3.43
g)を得た。 m.p. 94 - 95℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.02 (9H, s), 0.92 (2H, t, J=8.5Hz), 2.25 (3H,
s), 3.13-3.19 (2H, m),4.10-4.28 (2H, m), 4.66 (1
H, dd, J=6.0, 7.0Hz), 4.77 (1H, s), 6.73(2H, d,
J=8.5Hz), 6.75 (2H, d, J=8.5Hz), 7.02 (2H, d, J=
8.5Hz), 7.16(2H, d, J=8.5Hz).
【０２７５】
【参考例２１】(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒ
ドロキシフェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリル
エチルエステル (a) (S)-4-ベンジル-3-[(4-t-ブチルフェノキシ)アセチ
ル]オキサゾリジン-2-オン 4-t-ブチルフェノキシ酢酸(17.0 g)、塩化オキザリル(1
7.8 ml)、(S)-4-ベンジル-2-オキサゾリジノン(14.2 g)
及びn-ブチルリチウムのヘキサン溶液(1.61N,50.4 ml)
を用いて、参考例２０(a)に準じて反応及び後処理を行
うことにより、無色結晶の目的化合物(28.3 g)を得た。 m.p. 107 - 108℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.30(9H, s), 2.85 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.36
(1H, dd, J=3.0, 13.5Hz), 4.25-4.37 (2H, m), 4.68
-4.77 (1H, m), 5.22 (2H, s), 6.91 (2H, d,J=8.5H
z), 7.20-7.38 (7H, m). (b) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-(4-ベンジルオキシ
フェニル)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-ヒドロキシプ
ロピオニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２１(a)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(4-t-ブチ
ルフェノキシ)アセチル]オキサゾリジン-2-オン(28.2
g)、ジブチルボロントリフレートのジクロロメタン溶液
(1M, 92.1 ml)、トリエチルアミン(13.9 ml)及び4-ベン
ジルオキシベンズアルデヒド(17.9 g)を用いて、参考例
２０(b)に準じて反応及び後処理を行うことにより、無
色油状の目的化合物(30.0 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.28(9H, s), 2.73 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.03-
3.12 (2H, m), 3.58 (1H, t, J=8.5Hz), 3.97 (1H, d
d, J=1.5, 8.5Hz), 4.23-4.29 (1H, m), 5.05(2H,
s), 5.08 (1H, t, J=5.5Hz), 6.19 (1H, d, J=5.5H
z), 6.92 (2H, d, J=8.5Hz), 6.95 (2H, d, J=8.5H
z), 7.06-7.08 (2H, m), 7.25-7.40 (12H, m). (c) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-2-(4-t-ブチルフェノ
キシ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２１(b)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-t-ブチルフェノキ
シ)-3-ヒドロキシプロピオニル]オキサゾリジン-2-オン
(30.0 g)及びパラジウム−炭素(5%, 3.00 g)を用い
て、参考例２０(c)に準じて反応及び後処理を行うこと
により、フォーム状の目的化合物(27.0 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.05 (9H, s), 2.76 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.07
-3.13 (2H, m), 3.75 (1H, t, J=8.5Hz), 4.05 (1H,
dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.29-4.34 (1H, m), 5.08, (1H,
t, J=5.5Hz), 5.32 (1H, s), 6.18 (1H, d, J=5.5H
z), 6.80 (2H, d,J=8.5Hz), 6.92 (2H, d, J=8.5Hz),
7.06-7.09 (2H, m), 7.25-7.36 (7H, m). (d) (S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)
-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル]オキサゾリジ
ン-2-オン 参考例２１(c)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-2
-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキ
シフェニル)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン(25.3
g)及びトリエチルシラン(66 ml)を用いて、参考例２０
(d)に準じて反応及び後処理を行うことにより、無色結
晶の目的化合物(18.2 g)を得た。 m.p. 160 - 161℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.26 (9H, s), 2.79 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.08
-3.23 (3H, m), 4.03 (1H, t, J=8.5Hz), 4.17 (1H,
dd, J=2.5, 8.5Hz), 4.48-4.56 (1H, m), 4.77(1H, b
rs), 6.08 (1H, dd, J=5.5, 8.0Hz), 6.75 (2H, d, J
=8.5Hz), 6.83 (2H, d, J=8.5Hz), 7.11-7.14 (2H,
m), 7.22-7.32 (7H, m). (e) (S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフ
ェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエス
テル 参考例２１(d)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-
t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オニル]オキサゾリジン-2-オン(24.3 g)、水酸化リチウ
ム水溶液(1N, 128 ml)及び過酸化水素水(31%, 14.1 ml)
を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を行
うことにより、白色パウダー状の(S)-2-(4-t-ブチルフ
ェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸(13.
4 g)を得た。
ドロキシフェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリル
エチルエステル (a) (S)-4-ベンジル-3-[(4-t-ブチルフェノキシ)アセチ
ル]オキサゾリジン-2-オン 4-t-ブチルフェノキシ酢酸(17.0 g)、塩化オキザリル(1
7.8 ml)、(S)-4-ベンジル-2-オキサゾリジノン(14.2 g)
及びn-ブチルリチウムのヘキサン溶液(1.61N,50.4 ml)
を用いて、参考例２０(a)に準じて反応及び後処理を行
うことにより、無色結晶の目的化合物(28.3 g)を得た。 m.p. 107 - 108℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.30(9H, s), 2.85 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.36
(1H, dd, J=3.0, 13.5Hz), 4.25-4.37 (2H, m), 4.68
-4.77 (1H, m), 5.22 (2H, s), 6.91 (2H, d,J=8.5H
z), 7.20-7.38 (7H, m). (b) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-(4-ベンジルオキシ
フェニル)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-ヒドロキシプ
ロピオニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２１(a)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(4-t-ブチ
ルフェノキシ)アセチル]オキサゾリジン-2-オン(28.2
g)、ジブチルボロントリフレートのジクロロメタン溶液
(1M, 92.1 ml)、トリエチルアミン(13.9 ml)及び4-ベン
ジルオキシベンズアルデヒド(17.9 g)を用いて、参考例
２０(b)に準じて反応及び後処理を行うことにより、無
色油状の目的化合物(30.0 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.28(9H, s), 2.73 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.03-
3.12 (2H, m), 3.58 (1H, t, J=8.5Hz), 3.97 (1H, d
d, J=1.5, 8.5Hz), 4.23-4.29 (1H, m), 5.05(2H,
s), 5.08 (1H, t, J=5.5Hz), 6.19 (1H, d, J=5.5H
z), 6.92 (2H, d, J=8.5Hz), 6.95 (2H, d, J=8.5H
z), 7.06-7.08 (2H, m), 7.25-7.40 (12H, m). (c) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-2-(4-t-ブチルフェノ
キシ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２１(b)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-t-ブチルフェノキ
シ)-3-ヒドロキシプロピオニル]オキサゾリジン-2-オン
(30.0 g)及びパラジウム−炭素(5%, 3.00 g)を用い
て、参考例２０(c)に準じて反応及び後処理を行うこと
により、フォーム状の目的化合物(27.0 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.05 (9H, s), 2.76 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.07
-3.13 (2H, m), 3.75 (1H, t, J=8.5Hz), 4.05 (1H,
dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.29-4.34 (1H, m), 5.08, (1H,
t, J=5.5Hz), 5.32 (1H, s), 6.18 (1H, d, J=5.5H
z), 6.80 (2H, d,J=8.5Hz), 6.92 (2H, d, J=8.5Hz),
7.06-7.09 (2H, m), 7.25-7.36 (7H, m). (d) (S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)
-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル]オキサゾリジ
ン-2-オン 参考例２１(c)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-2
-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキ
シフェニル)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン(25.3
g)及びトリエチルシラン(66 ml)を用いて、参考例２０
(d)に準じて反応及び後処理を行うことにより、無色結
晶の目的化合物(18.2 g)を得た。 m.p. 160 - 161℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.26 (9H, s), 2.79 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.08
-3.23 (3H, m), 4.03 (1H, t, J=8.5Hz), 4.17 (1H,
dd, J=2.5, 8.5Hz), 4.48-4.56 (1H, m), 4.77(1H, b
rs), 6.08 (1H, dd, J=5.5, 8.0Hz), 6.75 (2H, d, J
=8.5Hz), 6.83 (2H, d, J=8.5Hz), 7.11-7.14 (2H,
m), 7.22-7.32 (7H, m). (e) (S)-2-(4-t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフ
ェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエス
テル 参考例２１(d)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-
t-ブチルフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オニル]オキサゾリジン-2-オン(24.3 g)、水酸化リチウ
ム水溶液(1N, 128 ml)及び過酸化水素水(31%, 14.1 ml)
を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を行
うことにより、白色パウダー状の(S)-2-(4-t-ブチルフ
ェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸(13.
4 g)を得た。
【０２７６】このカルボン酸(13.3 g)、塩化オキザリル
(18.45 ml)及び2-トリメチルシリルエタノール(30.3 m
l)を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、無色結晶の目的化合物(16.0 g)を得
た。 m.p. 71 - 72℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.06 (9H, s), 0.93 (2H, t, J=8.5Hz), 1.31 (9H,
s), 3.18-3.21 (2H, m),4.18-4.33 (2H, m), 4.69-4.
73 (2H, m), 6.79 (2H, d, J=8.5Hz), 6.80 (2H, d,
J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.28 (2H, d, J=
8.5Hz).
(18.45 ml)及び2-トリメチルシリルエタノール(30.3 m
l)を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、無色結晶の目的化合物(16.0 g)を得
た。 m.p. 71 - 72℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.06 (9H, s), 0.93 (2H, t, J=8.5Hz), 1.31 (9H,
s), 3.18-3.21 (2H, m),4.18-4.33 (2H, m), 4.69-4.
73 (2H, m), 6.79 (2H, d, J=8.5Hz), 6.80 (2H, d,
J=8.5Hz), 7.21 (2H, d, J=8.5Hz), 7.28 (2H, d, J=
8.5Hz).
【０２７７】
【参考例２２】(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒ
ドロキシフェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリル
エチルエステル (a) (S)-4-ベンジル-3-[(4-フルオロフェノキシ)アセチ
ル]オキサゾリジン-2-オン 4-フルオロフェノキシ酢酸(1.70 g)、塩化オキザリル
(2.18 ml)、(S)-4-ベンジル-2-オキサゾリジノン(1.77
g)及びn-ブチルリチウムのヘキサン溶液(1.61N,7.14 m
l)を用いて、参考例２０(a)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、無色結晶の目的化合物(2.76 g)を得
た。 m.p. 113 - 115℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.85 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.36 (1H, dd, J=3.
0, 13.5Hz), 4.26-4.38(2H, m), 4.68-4.77 (1H, m),
5.21 (2H, s), 6.90-7.04 (4H, m), 7.20-7.38 (5
H, m). (b) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-(4-ベンジルオキシ
フェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-ヒドロキシプ
ロピオニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２２(a)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(4-フルオ
ロフェノキシ)アセチル]オキサゾリジン-2-オン (1.96
g)、ジブチルボロントリフレートのジクロロメタン溶液
(1M, 7.14 ml)、トリエチルアミン(1.08 ml)及び4-ベン
ジルオキシベンズアルデヒド(1.39 g)を用いて、参考例
２０(b)に準じて反応及び後処理を行うことにより、フ
ォーム状の目的化合物(2.68 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.72 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 2.97-3.11 (1H, m),
3.05 (1H, dd, J=3.0,13.5Hz), 3.57 (1H, t, J=8.5H
z), 3.97 (1H, dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.21-4.27 (1H,
m), 5.03-5.13 (1H, m), 5.05 (2H, s), 6.16 (1H,
d, J=5.5Hz), 6.85-7.06 (6H, m), 7.07-7.12 (2H,
m), 7.25-7.43 (10H, m). (c) (S)-4-ベンジル3-[(2S,3R)-2-(4-フルオロフェノキ
シ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオ
ニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２２(b)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-フルオロフェノキ
シ)-3-ヒドロキシプロピオニル]オキサゾリジン-2-オン
(2.33 g)及びパラジウム−炭素(5%, 490 mg)を用いて、
参考例２０(c)に準じて反応及び後処理を行うことによ
り、フォーム状の目的化合物(1.94 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.75 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.03-3.10 (1H, m),
3.07 (1H, dd, J=3.0,13.5Hz), 3.75 (1H, t, J=8.5H
z), 4.06 (1H, dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.26-4.34 (1H,
m), 5.08, (1H, dd, J=4.5, 5.5Hz), 6.16 (1H, d, J
=5.5Hz), 6.81(2H, d, J=8.5Hz), 6.89-7.01 (4H,
m), 7.02-7.10 (2H, m), 7.24-7.30 (5H, m), 7.34
(2H, d, J=8.5Hz). (d) (S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)
-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル]オキサゾリジ
ン-2-オン 参考例２２(c)で製造した(S)-4-ベンジル3-[(2S,3R)-2-
(4-フルオロフェノキシ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキ
シフェニル)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン (1.8
9 g)及びトリエチルシラン(5.4 ml)を用いて、参考例２
０(d)に準じて反応及び後処理を行うことにより、無色
結晶の目的化合物(1.21 g)を得た。 m.p. 137 - 138℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.77 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.08-3.20 (3H, m),
4.02 (1H, t, J=8.5Hz), 4.17 (1H, dd, J=2.5, 8.5H
z), 4.46-4.54 (1H, m), 4.82-4.92 (1H, m),6.06 (1
H, dd, J=6.0, 7.5Hz), 6.76 (2H, d, J=8.5Hz), 6.8
6 (2H, dd, J=4.5, 9.0Hz), 6.94 (2H, dd, J=8.0, 9.
0Hz), 7.09-7.12 (2H, m), 7.22 (2H,d, J=8.5Hz),
7.26-7.30 (5H, m). (e) (S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフ
ェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエス
テル 参考例２２(d)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-
フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オニル]オキサゾリジン-2-オン(4.20 g)、水酸化リチウ
ム水溶液(1N, 24.1 ml)及び過酸化水素水(31%, 2.64 m
l)を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、白色パウダー状の(S)-2-(4-フルオロ
フェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸
(2.31 g)を得た。
ドロキシフェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリル
エチルエステル (a) (S)-4-ベンジル-3-[(4-フルオロフェノキシ)アセチ
ル]オキサゾリジン-2-オン 4-フルオロフェノキシ酢酸(1.70 g)、塩化オキザリル
(2.18 ml)、(S)-4-ベンジル-2-オキサゾリジノン(1.77
g)及びn-ブチルリチウムのヘキサン溶液(1.61N,7.14 m
l)を用いて、参考例２０(a)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、無色結晶の目的化合物(2.76 g)を得
た。 m.p. 113 - 115℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.85 (1H, dd, J=9.5, 13.5Hz), 3.36 (1H, dd, J=3.
0, 13.5Hz), 4.26-4.38(2H, m), 4.68-4.77 (1H, m),
5.21 (2H, s), 6.90-7.04 (4H, m), 7.20-7.38 (5
H, m). (b) (S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3-(4-ベンジルオキシ
フェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-ヒドロキシプ
ロピオニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２２(a)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(4-フルオ
ロフェノキシ)アセチル]オキサゾリジン-2-オン (1.96
g)、ジブチルボロントリフレートのジクロロメタン溶液
(1M, 7.14 ml)、トリエチルアミン(1.08 ml)及び4-ベン
ジルオキシベンズアルデヒド(1.39 g)を用いて、参考例
２０(b)に準じて反応及び後処理を行うことにより、フ
ォーム状の目的化合物(2.68 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.72 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 2.97-3.11 (1H, m),
3.05 (1H, dd, J=3.0,13.5Hz), 3.57 (1H, t, J=8.5H
z), 3.97 (1H, dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.21-4.27 (1H,
m), 5.03-5.13 (1H, m), 5.05 (2H, s), 6.16 (1H,
d, J=5.5Hz), 6.85-7.06 (6H, m), 7.07-7.12 (2H,
m), 7.25-7.43 (10H, m). (c) (S)-4-ベンジル3-[(2S,3R)-2-(4-フルオロフェノキ
シ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオ
ニル]オキサゾリジン-2-オン 参考例２２(b)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(2S,3R)-3
-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-フルオロフェノキ
シ)-3-ヒドロキシプロピオニル]オキサゾリジン-2-オン
(2.33 g)及びパラジウム−炭素(5%, 490 mg)を用いて、
参考例２０(c)に準じて反応及び後処理を行うことによ
り、フォーム状の目的化合物(1.94 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.75 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.03-3.10 (1H, m),
3.07 (1H, dd, J=3.0,13.5Hz), 3.75 (1H, t, J=8.5H
z), 4.06 (1H, dd, J=2.0, 8.5Hz), 4.26-4.34 (1H,
m), 5.08, (1H, dd, J=4.5, 5.5Hz), 6.16 (1H, d, J
=5.5Hz), 6.81(2H, d, J=8.5Hz), 6.89-7.01 (4H,
m), 7.02-7.10 (2H, m), 7.24-7.30 (5H, m), 7.34
(2H, d, J=8.5Hz). (d) (S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-フルオロフェノキシ)
-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル]オキサゾリジ
ン-2-オン 参考例２２(c)で製造した(S)-4-ベンジル3-[(2S,3R)-2-
(4-フルオロフェノキシ)-3-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキ
シフェニル)プロピオニル]オキサゾリジン-2-オン (1.8
9 g)及びトリエチルシラン(5.4 ml)を用いて、参考例２
０(d)に準じて反応及び後処理を行うことにより、無色
結晶の目的化合物(1.21 g)を得た。 m.p. 137 - 138℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.77 (1H, dd, J=9.0, 13.5Hz), 3.08-3.20 (3H, m),
4.02 (1H, t, J=8.5Hz), 4.17 (1H, dd, J=2.5, 8.5H
z), 4.46-4.54 (1H, m), 4.82-4.92 (1H, m),6.06 (1
H, dd, J=6.0, 7.5Hz), 6.76 (2H, d, J=8.5Hz), 6.8
6 (2H, dd, J=4.5, 9.0Hz), 6.94 (2H, dd, J=8.0, 9.
0Hz), 7.09-7.12 (2H, m), 7.22 (2H,d, J=8.5Hz),
7.26-7.30 (5H, m). (e) (S)-2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフ
ェニル)プロピオン酸 2-トリメチルシリルエチルエス
テル 参考例２２(d)で製造した(S)-4-ベンジル-3-[(S)-2-(4-
フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピ
オニル]オキサゾリジン-2-オン(4.20 g)、水酸化リチウ
ム水溶液(1N, 24.1 ml)及び過酸化水素水(31%, 2.64 m
l)を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、白色パウダー状の(S)-2-(4-フルオロ
フェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオン酸
(2.31 g)を得た。
【０２７８】このカルボン酸(2.30 g)、塩化オキザリル
(1.80 ml)及び2-トリメチルシリルエタノール(15.96 m
l)を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、無色結晶の目的化合物(1.81 g)を得
た。 m.p. 99 - 100℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.02 (9H, s), 0.93 (2H, dd, J=7.5, 10.0Hz), 3.15
(2H, d, J=6.5Hz), 4.16-4.24 (2H, m), 4.62 (1H,
t, J=6.5Hz), 4.82 (1H, brs), 6.74-6.79 (4H, m),
6.91 (2H, dd, J=8.5, 9.0Hz), 7.16 (2H, d, J=8.5H
z).
(1.80 ml)及び2-トリメチルシリルエタノール(15.96 m
l)を用いて、参考例２０(e)に準じて反応及び後処理を
行うことにより、無色結晶の目的化合物(1.81 g)を得
た。 m.p. 99 - 100℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 0.02 (9H, s), 0.93 (2H, dd, J=7.5, 10.0Hz), 3.15
(2H, d, J=6.5Hz), 4.16-4.24 (2H, m), 4.62 (1H,
t, J=6.5Hz), 4.82 (1H, brs), 6.74-6.79 (4H, m),
6.91 (2H, dd, J=8.5, 9.0Hz), 7.16 (2H, d, J=8.5H
z).
【０２７９】
【参考例２３】2-[[1-(4'-メトキシ4-ビフェニリル)エ
チリデン]アミノオキシ]エタノール(a) 4'-(4-メトキシ
フェニル)アセトフェノン オキシム 水酸化カリウム(2.9 g)のメタノール(40 ml)−水(8 ml)
の混合溶液に、塩酸ヒドロキシルアミン(3.07 g)を加
え、50℃で30分攪拌した後、4-(4-メトキシフェニル)-
アセトフェノン(5.0 g)を加えた。反応液を50℃で7時間
攪拌した後、水酸化カリウム(2.9 g)及び塩酸ヒドロキ
シルアミン(3.07 g)を加えた。さらに50℃で65時間攪拌
後、減圧濃縮し、酢酸エチルと水を加え、析出した結晶
を濾取し、水及び酢酸エチルで洗浄した。得られた結晶
をさらにイソプロピルエーテルで洗浄し、無色結晶の目
的化合物(4.05 g)を得た。 m.p. 82 - 84℃1 H-NMR (270 MHz, DMSO-d6): δ ppm 2.18 (3H, s), 3.80 (3H, s), 7.03 (2H, d, J=8.5H
z), 7.64 (4H, d, J=8.0Hz), 7.71 (2H, d, J=8.5H
z). (b) 2-[[1-(4'-メトキシ4-ビフェニリル)エチリデン]ア
ミノオキシ]エタノール 2-(2-ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン(494 mg)及び
参考例２３(a)で製造した4'-(4-メトキシフェニル)-ア
セトフェノン オキシム(380 mg)のN,N-ジメチルアセト
アミド溶液（10 ml）に、炭酸カリウム(660 mg)を加
え、80℃で16時間攪拌した。反応後、反応液に酢酸エチ
ルと水の混合溶媒を加え、酢酸エチル層を分離し、無水
硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧濃縮した。これを、シ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサ
ン/酢酸エチル＝5/1）を用いて精製し、白色固体の4'-
(4-メトキシフェニル)アセトフェノン オキシム O-2-
[(テトラヒドロピラン-2-イル)オキシ]エチルエーテル
(590 mg)を得た。
チリデン]アミノオキシ]エタノール(a) 4'-(4-メトキシ
フェニル)アセトフェノン オキシム 水酸化カリウム(2.9 g)のメタノール(40 ml)−水(8 ml)
の混合溶液に、塩酸ヒドロキシルアミン(3.07 g)を加
え、50℃で30分攪拌した後、4-(4-メトキシフェニル)-
アセトフェノン(5.0 g)を加えた。反応液を50℃で7時間
攪拌した後、水酸化カリウム(2.9 g)及び塩酸ヒドロキ
シルアミン(3.07 g)を加えた。さらに50℃で65時間攪拌
後、減圧濃縮し、酢酸エチルと水を加え、析出した結晶
を濾取し、水及び酢酸エチルで洗浄した。得られた結晶
をさらにイソプロピルエーテルで洗浄し、無色結晶の目
的化合物(4.05 g)を得た。 m.p. 82 - 84℃1 H-NMR (270 MHz, DMSO-d6): δ ppm 2.18 (3H, s), 3.80 (3H, s), 7.03 (2H, d, J=8.5H
z), 7.64 (4H, d, J=8.0Hz), 7.71 (2H, d, J=8.5H
z). (b) 2-[[1-(4'-メトキシ4-ビフェニリル)エチリデン]ア
ミノオキシ]エタノール 2-(2-ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン(494 mg)及び
参考例２３(a)で製造した4'-(4-メトキシフェニル)-ア
セトフェノン オキシム(380 mg)のN,N-ジメチルアセト
アミド溶液（10 ml）に、炭酸カリウム(660 mg)を加
え、80℃で16時間攪拌した。反応後、反応液に酢酸エチ
ルと水の混合溶媒を加え、酢酸エチル層を分離し、無水
硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧濃縮した。これを、シ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサ
ン/酢酸エチル＝5/1）を用いて精製し、白色固体の4'-
(4-メトキシフェニル)アセトフェノン オキシム O-2-
[(テトラヒドロピラン-2-イル)オキシ]エチルエーテル
(590 mg)を得た。
【０２８０】4'-(4-メトキシフェニル)アセトフェノン
オキシム O-2-[(テトラヒドロピラン-2-イル)オキ
シ]エチルエーテル(561 mg)のメタノール溶液(30 ml)に
p-トルエンスルホン酸一水和物(290 mg)を加え、室温で
2時間攪拌し、減圧濃縮した。残留物を酢酸エチルに溶
解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄後、硫酸マ
グネシウムで乾燥、減圧濃縮した。得られた結晶をイソ
プロピルエーテルで濾取し、無色結晶の目的化合物(390
mg)を得た。 m.p. 164 - 166℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.30 (3H, s), 3.80 (3H, s), 3.94-3.98 (2H, m),
4.32-4.35 (2H, m), 6.99 (2H, d, J=8.5Hz), 7.55 (2
H, d, J=8.5Hz), 7.56 (2H, d, J=8.5Hz), 7.68(2H,
d, J=8.5Hz).
オキシム O-2-[(テトラヒドロピラン-2-イル)オキ
シ]エチルエーテル(561 mg)のメタノール溶液(30 ml)に
p-トルエンスルホン酸一水和物(290 mg)を加え、室温で
2時間攪拌し、減圧濃縮した。残留物を酢酸エチルに溶
解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄後、硫酸マ
グネシウムで乾燥、減圧濃縮した。得られた結晶をイソ
プロピルエーテルで濾取し、無色結晶の目的化合物(390
mg)を得た。 m.p. 164 - 166℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 2.30 (3H, s), 3.80 (3H, s), 3.94-3.98 (2H, m),
4.32-4.35 (2H, m), 6.99 (2H, d, J=8.5Hz), 7.55 (2
H, d, J=8.5Hz), 7.56 (2H, d, J=8.5Hz), 7.68(2H,
d, J=8.5Hz).
【０２８１】
【参考例２４】2-(4-クロロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキ
シフェニル)プロピオン酸 エチルエステル (a) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)乳酸 エチルエステ
ル 3-(4-ヒドロキシフェニル)乳酸 エチルエステル(22.4
g)のN,N-ジメチルホルムアミド溶液(220 ml)に、臭化ベ
ンジル(21.9 g)と炭酸カルシウム(35.3 g)を加え、50℃
で2時間攪拌した後、反応液に酢酸エチルと水を加え
た。酢酸エチル層を分離し、硫酸マグネシウムで乾燥、
減圧濃縮した。これを、シリカゲルカラムクロマトグラ
フィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチル＝7/3）を用い
て精製し、淡黄色油状の目的化合物(31.0 g)を得た。 (b) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-メタンスルホニ
ルオキシプロピオン酸エチルエステル 参考例２４(a)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)乳酸 エチルエステル(3.32 g)の無水ジクロロメタ
ン溶液(30 ml)に、塩化メタンスルホニル(0.94 ml)を加
え、さらに、トリエチルアミン(2.47 ml)を氷冷中、滴
下した。反応液を室温で3時間攪拌後、減圧濃縮した。
これに水を加え、酢酸エチルで抽出し、酢酸エチル層を
無水硫酸マグネシウムで乾燥、減圧濃縮した。残留物を
ヘキサンで結晶化し、無色結晶の目的化合物(3.60 g)を
得た。 m.p. 81 - 83℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.27 (3H, t, J=7.0 Hz), 2.80 (3H, s), 3.02-3.29
(2H, m), 4.24 (2H, q,J=7.0 Hz), 5.05 (2H, s),
5.05-5.14 (1H, m), 6.93 (2H, d, J=8.5 Hz),7.17 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.28-7.45 (5H, m). (c) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-クロロフェノ
キシ)プロピオン酸 エチルエステル 参考例２４(b)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)-2-メタンスルホニルオキシプロピオン酸 エチルエ
ステル(8.82 g)及び4-クロロフェノール(3.00 g)のN,N-
ジメチルホルムアミド(110 ml)溶液に、炭酸カリウム
(6.44 g)を加え、70℃で16時間攪拌した。反応液に酢酸
エチルと水を加え、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マ
グネシウムで乾燥、減圧濃縮した。これを、シリカゲル
カラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸
エチル＝9/1）を用いて精製し、無色結晶の目的化合物
(5.99 g)を得た。 m.p. 63 - 64℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.18 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.17 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.16 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.69 (1H, t, J=6.5 Hz),
5.04 (2H, s), 6.75 (2H, d, J=9.0 Hz), 6.91(2H,
d, J=8.5 Hz), 7.13-7.23 (4H, m), 7.25-7.55 (5H,
m). (d) 2-(4-クロロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 エチルエステル 参考例２４(c)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)-2-(4-クロロフェノキシ)プロピオン酸 エチルエス
テル(5.99 g)を臭化水素・酢酸溶液(25%, 60 ml)に溶解
し、室温で3時間攪拌した。その後、減圧濃縮し、エタ
ノール(70 ml)に溶解後、炭酸カリウム(4.68 g)を加
え、室温で4時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、酢酸
エチルと水を加えた。酢酸エチル層を分離し、無水硫酸
マグネシウムで乾燥、減圧濃縮した。これを、シリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢
酸エチル＝9/1〜4/1）を用いて精製し、無色結晶の目的
化合物(3.85 g)を得た。 m.p. 90 - 93℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.19 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.16 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.17 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.69 (1H, t, J=6.5 Hz),
4.95 (1H, brs), 6.76 (4H, d, J=8.5 Hz), 7.15 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.18 (2H, d, J=8.5 Hz).
シフェニル)プロピオン酸 エチルエステル (a) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)乳酸 エチルエステ
ル 3-(4-ヒドロキシフェニル)乳酸 エチルエステル(22.4
g)のN,N-ジメチルホルムアミド溶液(220 ml)に、臭化ベ
ンジル(21.9 g)と炭酸カルシウム(35.3 g)を加え、50℃
で2時間攪拌した後、反応液に酢酸エチルと水を加え
た。酢酸エチル層を分離し、硫酸マグネシウムで乾燥、
減圧濃縮した。これを、シリカゲルカラムクロマトグラ
フィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸エチル＝7/3）を用い
て精製し、淡黄色油状の目的化合物(31.0 g)を得た。 (b) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-メタンスルホニ
ルオキシプロピオン酸エチルエステル 参考例２４(a)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)乳酸 エチルエステル(3.32 g)の無水ジクロロメタ
ン溶液(30 ml)に、塩化メタンスルホニル(0.94 ml)を加
え、さらに、トリエチルアミン(2.47 ml)を氷冷中、滴
下した。反応液を室温で3時間攪拌後、減圧濃縮した。
これに水を加え、酢酸エチルで抽出し、酢酸エチル層を
無水硫酸マグネシウムで乾燥、減圧濃縮した。残留物を
ヘキサンで結晶化し、無色結晶の目的化合物(3.60 g)を
得た。 m.p. 81 - 83℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.27 (3H, t, J=7.0 Hz), 2.80 (3H, s), 3.02-3.29
(2H, m), 4.24 (2H, q,J=7.0 Hz), 5.05 (2H, s),
5.05-5.14 (1H, m), 6.93 (2H, d, J=8.5 Hz),7.17 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.28-7.45 (5H, m). (c) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-クロロフェノ
キシ)プロピオン酸 エチルエステル 参考例２４(b)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)-2-メタンスルホニルオキシプロピオン酸 エチルエ
ステル(8.82 g)及び4-クロロフェノール(3.00 g)のN,N-
ジメチルホルムアミド(110 ml)溶液に、炭酸カリウム
(6.44 g)を加え、70℃で16時間攪拌した。反応液に酢酸
エチルと水を加え、酢酸エチル層を分離し、無水硫酸マ
グネシウムで乾燥、減圧濃縮した。これを、シリカゲル
カラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢酸
エチル＝9/1）を用いて精製し、無色結晶の目的化合物
(5.99 g)を得た。 m.p. 63 - 64℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.18 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.17 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.16 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.69 (1H, t, J=6.5 Hz),
5.04 (2H, s), 6.75 (2H, d, J=9.0 Hz), 6.91(2H,
d, J=8.5 Hz), 7.13-7.23 (4H, m), 7.25-7.55 (5H,
m). (d) 2-(4-クロロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 エチルエステル 参考例２４(c)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)-2-(4-クロロフェノキシ)プロピオン酸 エチルエス
テル(5.99 g)を臭化水素・酢酸溶液(25%, 60 ml)に溶解
し、室温で3時間攪拌した。その後、減圧濃縮し、エタ
ノール(70 ml)に溶解後、炭酸カリウム(4.68 g)を加
え、室温で4時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、酢酸
エチルと水を加えた。酢酸エチル層を分離し、無水硫酸
マグネシウムで乾燥、減圧濃縮した。これを、シリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサン/酢
酸エチル＝9/1〜4/1）を用いて精製し、無色結晶の目的
化合物(3.85 g)を得た。 m.p. 90 - 93℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3): δ ppm 1.19 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.16 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.17 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.69 (1H, t, J=6.5 Hz),
4.95 (1H, brs), 6.76 (4H, d, J=8.5 Hz), 7.15 (2
H, d, J=8.5 Hz), 7.18 (2H, d, J=8.5 Hz).
【０２８２】
【参考例２５】2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロ
キシフェニル)プロピオン酸 エチルエステル (a) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-フルオロフェ
ノキシ)プロピオン酸エチルエステル 参考例２４(a)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)乳酸 エチルエステル(10.0 g)、4-フルオロフェノ
ール(4.15 g)及びトリフェニルホスフィン(10.6g)のト
ルエン溶液(10 ml)に、アゾジカルボン酸ジエチルエス
テル(40%トルエン溶液、6.40 ml)のトルエン溶液(3.0 m
l)を、室温で滴下した。同温で2時間攪拌後、減圧濃縮
した。残留物を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶出溶液：ジクロロメタン/酢酸エチル＝3/2）を用い
て精製し、無色油状の目的化合物(7.00 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 1.18 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.16 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.16 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.66 (1H, t, J=6.5 Hz),
5.04 (2H, s), 6.72-6.80 (2H, m), 6.89-6.97(4H,
m), 7.21 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.31-7.48 (5H, m). (b) 2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 エチルエステル 臭化水素・酢酸溶液(25%, 70 ml)に、参考例２５(a)で
製造した3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-フルオロ
フェノキシ)プロピオン酸 エチルエステル(7.00 g)を
加え、室温で3時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、エ
タノール(70 ml)に溶解した後、炭酸カリウム(6.90 g)
を加え、室温で4時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、
酢酸エチルと水を加えた。酢酸エチル層を分離し、無水
硫酸マグネシウムで乾燥、減圧濃縮した。残留物を、シ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサ
ン/酢酸エチル＝9/1〜4/1）を用いて精製し、白色パウ
ダー状の目的化合物(2.75 g)を得た。 m.p. 80 - 81℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 1.19 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.15 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.17 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.65 (1H, t, J=6.5 Hz),
4.76 (1H, s), 6.71-6.80 (4H, m), 6.87-6.95(2H,
m), 7.16 (2H, d, J=8.5 Hz).
キシフェニル)プロピオン酸 エチルエステル (a) 3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-フルオロフェ
ノキシ)プロピオン酸エチルエステル 参考例２４(a)で製造した3-(4-ベンジルオキシフェニ
ル)乳酸 エチルエステル(10.0 g)、4-フルオロフェノ
ール(4.15 g)及びトリフェニルホスフィン(10.6g)のト
ルエン溶液(10 ml)に、アゾジカルボン酸ジエチルエス
テル(40%トルエン溶液、6.40 ml)のトルエン溶液(3.0 m
l)を、室温で滴下した。同温で2時間攪拌後、減圧濃縮
した。残留物を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶出溶液：ジクロロメタン/酢酸エチル＝3/2）を用い
て精製し、無色油状の目的化合物(7.00 g)を得た。1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 1.18 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.16 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.16 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.66 (1H, t, J=6.5 Hz),
5.04 (2H, s), 6.72-6.80 (2H, m), 6.89-6.97(4H,
m), 7.21 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.31-7.48 (5H, m). (b) 2-(4-フルオロフェノキシ)-3-(4-ヒドロキシフェニ
ル)プロピオン酸 エチルエステル 臭化水素・酢酸溶液(25%, 70 ml)に、参考例２５(a)で
製造した3-(4-ベンジルオキシフェニル)-2-(4-フルオロ
フェノキシ)プロピオン酸 エチルエステル(7.00 g)を
加え、室温で3時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、エ
タノール(70 ml)に溶解した後、炭酸カリウム(6.90 g)
を加え、室温で4時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、
酢酸エチルと水を加えた。酢酸エチル層を分離し、無水
硫酸マグネシウムで乾燥、減圧濃縮した。残留物を、シ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶液：ヘキサ
ン/酢酸エチル＝9/1〜4/1）を用いて精製し、白色パウ
ダー状の目的化合物(2.75 g)を得た。 m.p. 80 - 81℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 1.19 (3H, t, J=7.0 Hz), 3.15 (2H, d, J=6.5 Hz),
4.17 (2H, q, J=7.0 Hz), 4.65 (1H, t, J=6.5 Hz),
4.76 (1H, s), 6.71-6.80 (4H, m), 6.87-6.95(2H,
m), 7.16 (2H, d, J=8.5 Hz).
【０２８３】
【参考例２６】2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)エ
チリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホネート (a) 2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エタノール 2-(2-ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン(6.84 g)、4'
-(4-フルオロフェニル)アセトフェノン オキシム(5.00
g)、炭酸カリウム(6.02 g)及び触媒量のp-トルエンス
ルホン酸一水和物を用いて、WO97/37970（EP916651A）
の参考例1(c)と参考例1(d)に準じて反応及び後処理を行
い、白色結晶の目的化合物(3.84 g)を得た。 m.p. 131 - 133℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 2.30 (3H, s), 3.96 (2H, t, J=4.5Hz), 4.34 (2H,
t, J=4.5Hz), 7.14 (2H,t, J=8.5Hz), 7.53-7.59 (4
H, m), 7.69 (2H, d, J=8.5Hz). (b) 2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エチル メタンスルホネート 塩化メタンスルホニル(1.15ml)と参考例２６(a)で製造
した2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エタノール(3.70 g)のジクロロメタン溶
液(40 ml)に、トリエチルアミン(2.83 ml)を0℃で滴下
し、室温で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、酢酸
エチルと水を加えた。酢酸エチル層を分離し、飽和食塩
水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥、減圧濃縮し
た。得られた結晶をヘキサンとイソプロピルエーテルを
用いて濾取し、無色結晶の目的化合物(4.70 g)を得た。 m.p. 103 - 106℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 2.29 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.46 (2H, t, J=4.5H
z), 4.56 (2H, t, J=4.5Hz), 7.14 (2H, t, J=8.5H
z), 7.54-7.59 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5Hz).
チリデン]アミノオキシ]エチル メタンスルホネート (a) 2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エタノール 2-(2-ブロモエトキシ)テトラヒドロピラン(6.84 g)、4'
-(4-フルオロフェニル)アセトフェノン オキシム(5.00
g)、炭酸カリウム(6.02 g)及び触媒量のp-トルエンス
ルホン酸一水和物を用いて、WO97/37970（EP916651A）
の参考例1(c)と参考例1(d)に準じて反応及び後処理を行
い、白色結晶の目的化合物(3.84 g)を得た。 m.p. 131 - 133℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 2.30 (3H, s), 3.96 (2H, t, J=4.5Hz), 4.34 (2H,
t, J=4.5Hz), 7.14 (2H,t, J=8.5Hz), 7.53-7.59 (4
H, m), 7.69 (2H, d, J=8.5Hz). (b) 2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エチル メタンスルホネート 塩化メタンスルホニル(1.15ml)と参考例２６(a)で製造
した2-[[1-(4'-フルオロ-4-ビフェニリル)エチリデン]
アミノオキシ]エタノール(3.70 g)のジクロロメタン溶
液(40 ml)に、トリエチルアミン(2.83 ml)を0℃で滴下
し、室温で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、酢酸
エチルと水を加えた。酢酸エチル層を分離し、飽和食塩
水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥、減圧濃縮し
た。得られた結晶をヘキサンとイソプロピルエーテルを
用いて濾取し、無色結晶の目的化合物(4.70 g)を得た。 m.p. 103 - 106℃1 H-NMR (270 MHz, CDCl3):δppm 2.29 (3H, s), 3.04 (3H, s), 4.46 (2H, t, J=4.5H
z), 4.56 (2H, t, J=4.5Hz), 7.14 (2H, t, J=8.5H
z), 7.54-7.59 (4H, m), 7.72 (2H, d, J=8.5Hz).
【０２８４】
【発明の効果】本発明によれば、インスリン抵抗性改善
剤と利尿剤を含有する糖尿病の予防剤又は治療剤によ
り、インスリン抵抗性改善剤を投与した際に生じる心肥
大、浮腫、体液貯留、胸水貯留のような副作用を予防又
は治療することができる。
剤と利尿剤を含有する糖尿病の予防剤又は治療剤によ
り、インスリン抵抗性改善剤を投与した際に生じる心肥
大、浮腫、体液貯留、胸水貯留のような副作用を予防又
は治療することができる。
【０２８５】また、インスリン抵抗性改善剤との併用に
おいては、ＥＮａＣ阻害剤であるアミロライドが利尿作
用の強さから予想される以上の顕著な併用効果を示し
た。ＥＮａＣ阻害剤がこのように顕著な併用効果を示し
た原因としては、インスリン抵抗性改善剤がＥＮａＣの
発現を亢進するため、そのＥＮａＣに作用するＥＮａＣ
阻害剤の作用が、併用することにより、より強く現れた
と推定される。
おいては、ＥＮａＣ阻害剤であるアミロライドが利尿作
用の強さから予想される以上の顕著な併用効果を示し
た。ＥＮａＣ阻害剤がこのように顕著な併用効果を示し
た原因としては、インスリン抵抗性改善剤がＥＮａＣの
発現を亢進するため、そのＥＮａＣに作用するＥＮａＣ
阻害剤の作用が、併用することにより、より強く現れた
と推定される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 7/10 Ａ６１Ｐ 7/10 43/00 １２１ 43/00 １２１ Ｆターム(参考） 4C084 AA20 MA02 NA06 ZA83 ZC35 ZC75 4C086 AA01 AA02 BC48 BC82 DA20 GA07 GA10 MA02 MA04 NA06 ZA83 ZC35 ZC75
Claims (31)
- 【請求項１】利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含有
する医薬組成物。 - 【請求項２】インスリン抵抗性改善剤が、トログリタゾ
ン、下記式で表わされるピオグリタゾン、ロジグリタゾ
ン、JTT-501、MCC-555、GI-262570、YM-440、KRP-297、
T-174、NC-2100、BMS-298585、AZ-242、 NN-622、 【化１】 【化２】 ５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ
イミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリ
ジン−２，４−ジオン及びその薬理上許容される塩、下
記一般式（Ia） 【化３】 ［式中、Ｒ1a は水素原子または炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、Ｒ
2a は炭素数２ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3a は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、（ｉ
ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原子、（ｖｉ）ニ
トロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１ないし３個の後述
する置換分αaを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリール基または（ｉｘ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキル基を示し、Ｚa
は単結合または炭素数１ないし６個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレン基を示し、Ｗaは（ｉ）炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉｉ）炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ
基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｖ）アミノ基、（ｖ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のモノアルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異
なって各アルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキルおよびアリール部分に１ないし３個の置換分α
aを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールを有するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、
（ｉｘ）１ないし３個の後述する置換分α aを有してい
てもよい炭素数６ないし１０個を有するアリール基、
（ｘ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分α
aを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有するア
リールオキシ基、（ｘｉ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数６ない
し１０個を有するアリールチオ基、（ｘｉｉ）アリール
部分に１ないし３個の後述する置換分αaを有していて
もよい炭素数６ないし１０個を有するアリールアミノ
基、（ｘｉｉｉ）アリール部分に１ないし３個の後述す
る置換分αaを有していてもよい炭素数７ないし１２個
を有するアラルキル基、（ｘｉｖ）アリール部分に１な
いし３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素
数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基、（ｘ
ｖ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αa
を有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラ
ルキルチオ基、（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個
の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数７ない
し１２個を有するアラルキルアミノ基、（ｘｖｉｉ）１
−ピロリル基、（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、
（ｘｉｘ）１−イミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリジノ基
または（ｘｘｉ）モルホリノ基を示し、Ｘaは、１ない
し３個の後述する置換分αaを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリール基、または１ないし３
個の後述する置換分αaを有していてもよい酸素原子、
窒素原子および硫黄原子からなる群から選択されるヘテ
ロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環の５な
いし１０員複素芳香環基を示し、置換分αaは（ｉ）炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル基、（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル基、（ｉｉｉ）
ヒドロキシ基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基、（ｖ）
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルコキシ基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直
鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシ基、（ｖｉ
ｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキルオキシ
基、（ｖｉｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルス
ルホニル基、（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニトロ基、
（ｘｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキ
ルアミノ基、（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を有す
るアラルキル基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１０個を有
するアリール基（該アリール部分は炭素数１ないし６個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン
化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジ
オキシで置換されていてもよい。）、（ｘｖ）炭素数６
ないし１０個を有するアリールオキシ基（該アリール部
分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロ
ゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは
分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていてもよ
い。）、（ｘｖｉ）炭素数６ないし１０個を有するアリ
ールチオ基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化ア
ルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキ
シで置換されていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭素数６
ないし１０個を有するアリールスルホニル基（該アリー
ル部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ない
し４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、
ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もし
くは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換されていても
よい。）、（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個を有す
るアリールスルホニルアミノ基（該アリール部分は炭素
数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアル
キル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまた
は炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状
のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。該アミ
ノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキルで置換されていてもよ
い。）、（ｘｉｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子
からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含
有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環
基、（ｘｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からな
る群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する
１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環オキシ
基、（ｘｘｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子から
なる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有す
る１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環チオ
基、（ｘｘｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子か
らなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有
する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スル
ホニル基、および（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子お
よび硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１
ないし４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員
複素芳香環スルホニルアミノ基（該アミノ部分の窒素原
子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルで置換されていてもよい。）からなる群か
ら選択されるものを示し、Ｙaは酸素原子、硫黄原子ま
たは式＞Ｎ−Ｒ4a を有する基（式中、Ｒ4a は水素原
子、炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキル基または炭素数１ないし８個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシ
ル基を示す。）を示す。］を有するフェニルアルキルカ
ルボン酸誘導体、その薬理上許容される塩及びその薬理
上許容されるエステル、下記一般式（Ib） 【化４】 ［式中、Ｒ1b は水素原子または炭素数１ないし６個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、Ｒ
2b は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状のアルキレン基を示し、Ｒ3b は（ｉ）水素原子、
（ｉｉ）炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキル基、（ｉｉｉ）炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、（ｉ
ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、（ｖ）ハロゲン原子、（ｖｉ）ニ
トロ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なって各アルキルが
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
ジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）１ないし３個の後述
する置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０
個を有するアリール基または（ｉｘ）アリール部分に１
ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭
素数７ないし１２個を有するアラルキル基を示し、Ｒ4b
は水素原子または炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル基を示し、Ｚbは単結合ま
たは炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキレン基を示し、Ｗbは（ｉ）炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
（ｉｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉｉ）炭素数１ないし４個
を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ基、（ｉ
ｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、（ｖ）アミノ基、（ｖｉ）炭素数
１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のモノア
ルキルアミノ基、（ｖｉｉ）同一もしくは異なって各ア
ルキルが炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のジアルキルアミノ基、（ｖｉｉｉ）炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルお
よびアリール部分に１ないし３個の置換分αbを有して
いてもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールを有
するＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、（ｉｘ）１
ないし３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭
素数６ないし１０個を有するアリール基、（ｘ）アリー
ル部分に１ないし３個の後述する置換分αbを有してい
てもよい炭素数６ないし１０個を有するアリールオキシ
基、（ｘｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置
換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を有
するアリールチオ基、（ｘｉｉ）アリール部分に１ない
し３個の後述する置換分αbを有していてもよい炭素数
６ないし１０個を有するアリールアミノ基、（ｘｉｉ
ｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換分αb
を有していてもよい炭素数７ないし１２個を有するアラ
ルキル基、（ｘｉｖ）アリール部分に１ないし３個の後
述する置換分αbを有していてもよい炭素数７ないし１
２個を有するアラルキルオキシ基、（ｘｖ）アリール部
分に１ないし３個の後述する置換分αbを有していても
よい炭素数７ないし１２個を有するアラルキルチオ基、
（ｘｖｉ）アリール部分に１ないし３個の後述する置換
分αbを有していてもよい炭素数７ないし１２個を有す
るアラルキルアミノ基、（ｘｖｉｉ）１−ピロリル基、
（ｘｖｉｉｉ）１−ピロリジニル基、（ｘｉｘ）１−イ
ミダゾリル基、（ｘｘ）ピペリジノ基または（ｘｘｉ）
モルホリノ基を示し、Ｘbは、１ないし３個の後述する
置換分αbを有していてもよい炭素数６ないし１０個を
有するアリール基、または１ないし３個の後述する置換
分αbを有していてもよい酸素原子、窒素原子および硫
黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１ないし
４個含有する１環もしくは２環の５ないし１０員複素芳
香環基を示し、上記置換分αbは（ｉ）炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、
（ｉｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のハロゲン化アルキル基、（ｉｉｉ）ヒドロキシ
基、（ｉｖ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状の脂肪族アシルオキシ基、（ｖ）炭素数１な
いし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ
基、（ｖｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしく
は分枝鎖状のアルキレンジオキシ基、（ｖｉｉ）炭素数
７ないし１２個を有するアラルキルオキシ基、（ｖｉｉ
ｉ）炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキルチオ基、（ｉｘ）炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルスルホニル基、
（ｘ）ハロゲン原子、（ｘｉ）ニトロ基、（ｘｉｉ）同
一もしくは異なって各アルキルが炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のジアルキルアミノ基、
（ｘｉｉｉ）炭素数７ないし１２個を有するアラルキル
基、（ｘｉｖ）炭素数６ないし１０個を有するアリール
基（該アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖
状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を
有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有す
る直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換
されていてもよい。）、（ｘｖ）炭素数６ないし１０個
を有するアリールオキシ基（該アリール部分は炭素数１
ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキ
ル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは
炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状の
アルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、（ｘ
ｖｉ）炭素数６ないし１０個を有するアリールチオ基
（該アリール部分は炭素数１ないし６個を有する直鎖状
もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭
素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１ないし４個を有する
直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンジオキシで置換さ
れていてもよい。）、（ｘｖｉｉ）炭素数６ないし１０
個を有するアリールスルホニル基（該アリール部分は炭
素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のア
ルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有
する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンま
たは炭素数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖
状のアルキレンジオキシで置換されていてもよい。）、
（ｘｖｉｉｉ）炭素数６ないし１０個を有するアリール
スルホニルアミノ基（該アリール部分は炭素数１ないし
６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素
数１ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のハロ
ゲン化アルキル、炭素数１ないし４個を有する直鎖状も
しくは分枝鎖状のアルコキシ、ハロゲンまたは炭素数１
ないし４個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレ
ンジオキシで置換されていてもよい。該アミノ部分の窒
素原子は炭素数１ないし６個を有する直鎖状もしくは分
枝鎖状のアルキルで置換されていてもよい。）、（ｘｉ
ｘ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から
選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もし
くは２環の５ないし１０員複素芳香環基、（ｘｘ）酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環オキシ基、（ｘｘｉ）酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環チオ基、（ｘｘｉｉ）酸素
原子、窒素原子および硫黄原子からなる群から選択され
るヘテロ原子を１ないし４個含有する１環もしくは２環
の５ないし１０員複素芳香環スルホニル基、および（ｘ
ｘｉｉｉ）酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる
群から選択されるヘテロ原子を１ないし４個含有する１
環もしくは２環の５ないし１０員複素芳香環スルホニル
アミノ基（該アミノ部分の窒素原子は炭素数１ないし６
個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルで置換さ
れていてもよい。）からなる群から選択されるものを示
し、Ｙbは単結合、酸素原子、硫黄原子または式＞Ｎ−
Ｒ5b を有する基（式中、Ｒ5b は水素原子、炭素数１な
いし６個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基
または炭素数１ないし８個を有する直鎖状もしくは分枝
鎖状の脂肪族アシル基または芳香族アシル基を示す。）
を示す。］を有するアミドカルボン酸誘導体、その薬理
上許容される塩及びその薬理上許容されるエステル、下
記一般式（Ic） 【化５】 [式中、Ｒ1c、Ｒ2c、及びＲ3cが同一又は異なって、(i)
水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C6-C10アリール
基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述する
置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-C
6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロゲノアルキルス
ルホニル基、(vii)C6-C10アリールスルホニル基(後述す
る置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、又は
(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基(アリール上に後
述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)を
示し、Ａcが窒素原子又は=ＣＨ-基を示し、Ｂcが酸素原
子又は硫黄原子を示し、Ｗ1cがC1-C8アルキレン基を示
し、Ｗ2cが単結合又はC1-C8アルキレン基を示し、Ｘ
cが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C1-C6
ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコキシ基、(v)ハロ
ゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シアノ基、(viii)
ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル基、(x)C6-C10ア
リール基(後述する置換分β cを１乃至５個有していても
よい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xii)C
1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11シクロアルキルカル
ボニル基、(xiv)C7-C11アリールカルボニル基(後述する
置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)C8-C
17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βcを１乃至５
個有していてもよい。)、(xvii)カルバモイル基、(xvii
i)C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後
述する置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、又
は(xix)アミノ基(後述する置換分βcを1若しくは２個有
していてもよい。)を示し、Ｙcが酸素原子、又はS(O)p
基(式中ｐは０乃至２の整数を示す。)を示し、Ｚ 1cが
(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C1-C6アルコ
キシ基、(iv)C1-C6アルキルチオ基、(v)ハロゲン原子、
(vi)C6-C10アリール基(後述する置換分α1cを１乃至５
個有していてもよい。)、(vii)C7-C16アラルキル基(ア
リール上に後述する置換分α1cを１乃至５個有していて
もよい。)、(viii)C6-C10アリールオキシ基(後述する置
換分α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(ix)C7-C
16アラルキルオキシ基(アリール上に後述する置換分α
1cを１乃至５個有していてもよい。)、(x)C3-C10シクロ
アルキルオキシ基、(xi)C3-C10シクロアルキルチオ基、
(xii)飽和複素環オキシ基(後述する置換分α1cを１乃至
５個有していてもよい。)、(xiii)単環式複素芳香環オ
キシ基(後述する置換分α1cを１乃至５個有していても
よい。)、(xiv)C6-C10アリールチオ基(後述する置換分
α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)C7-C16ア
ラルキルチオ基(アリール上に後述する置換分α1cを１
乃至５個有していてもよい。)、(xvi)飽和複素環チオ基
(後述する置換分α1cを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvii)単環式複素芳香環チオ基(後述する置換分
α1cを１乃至５個有していてもよい。)、(xviii)アミノ
基(後述する置換分α1cを1若しくは２個有していてもよ
い。)、又は(xix)ヒドロキシ基を示し、置換分α1cが、
(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6ハロゲノアルキル基、
(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハロゲン原子、(v)ヒド
ロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニトロ基、(viii)C3-C
10シクロアルキル基、(ix) C6-C10アリール基(後述する
置換分βcを１乃至５個有していてもよい。)、(x)C7-C
16アラルキル基(アリール上に後述する置換分βcを１乃
至５個有していてもよい。)、(xi)C1-C7脂肪族アシル
基、(xii)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、(xiii)C
7-C11アリールカルボニル基(後述する置換分βcを１乃
至５個有していてもよい。)、(xiv)C8-C17アラルキルカ
ルボニル基(アリール上に後述する置換分βcを１乃至５
個有していてもよい。)、(xv)単環式複素芳香環カルボ
ニル基(後述する置換分βcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii) C7-C11アリール
アミノカルボニル基(アリール上に後述する置換分βcを
１乃至５個有していてもよい。)、(xviii)アミノ基(後
述する置換分βcを1若しくは２個有していてもよ
い。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換分β
cが、(i)C1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(iii)C
6-C10アリール基(後述する置換分γcを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分γcを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリール
カルボニル基(後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)、(vii) C8-C1 7アラルキルカルボニル基(ア
リール上に後述する置換分γcを１乃至５個有していて
もよい。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル
基、(ix)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γcを１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモ
イル基、又は(xi)C7-C11アリールアミノカルボニル基
(アリール上に後述する置換分γcを１乃至５個有してい
てもよい。)を示し、置換分γcが、C1-C6アルキル基、C
1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキ
シ基を示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その
薬理上許容されるエステル類、その薬理上許容されるア
ミド体及びその薬理上許容される塩、下記一般式（Id） 【化６】 [式中、Ｒ1d、Ｒ2d、及びＲ3dが同一又は異なって、(i)
水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C6-C10アリール
基(後述する置換分α1dを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述する
置換分α1dを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-C
6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロゲノアルキルス
ルホニル基、(vii)C6-C10アリールスルホニル基(後述す
る置換分α1dを１乃至５個有していてもよい。)、又は
(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基(アリール上に後
述する置換分α1dを１乃至５個有していてもよい。)を
示し、Ａdが窒素原子又は=ＣＨ-基を示し、Ｂdが酸素原
子又は硫黄原子を示し、Ｗ1dがC1-C8アルキレン基を示
し、Ｗ2dが単結合又はC1-C8アルキレン基を示し、Ｘ
dが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C1-C6
ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコキシ基、(v)ハロ
ゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シアノ基、(viii)
ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル基、(x)C6-C10ア
リール基(後述する置換分β dを１乃至５個有していても
よい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xii)C
1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11シクロアルキルカル
ボニル基、(xiv)C7-C11アリールカルボニル基(後述する
置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)C8-C
17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５
個有していてもよい。)、(xvii)カルバモイル基、(xvii
i)C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後
述する置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、又
は(xix)アミノ基(後述する置換分βdを1若しくは２個有
していてもよい。)を示し、Ｙdが酸素原子、又はS(O)p
基(式中ｐは０乃至２の整数を示す。)を示し、Ｚ 2dが、
飽和複素環基(後述する置換分α1dを１乃至５個有して
いてもよい。)、又はC6-C10アリール基(後述する置換分
α2dを１乃至５個有する。)を示し、置換分α1dが、(i)
C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6ハロゲノアルキル基、(ii
i)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハロゲン原子、(v)ヒドロキ
シ基、(vi)シアノ基、(vii)ニトロ基、(viii)C3-C10シ
クロアルキル基、(ix) C6-C10アリール基(後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(x)C7-C16ア
ラルキル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃至５
個有していてもよい。)、(xi)C1-C7脂肪族アシル基、(x
ii)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、(xiii)C7-C11
アリールカルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個
有していてもよい。)、(xiv)C8-C17アラルキルカルボニ
ル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(xv)単環式複素芳香環カルボニル基
(後述する置換分βdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii) C7-C11アリール
アミノカルボニル基(アリール上に後述する置換分βdを
１乃至５個有していてもよい。)、(xviii)アミノ基(後
述する置換分βdを1若しくは２個有していてもよ
い。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換分α
2dが、(i)C3-C10シクロアルキル基、(ii)C6-C 10アリー
ル基(後述する置換分βdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iii)C7-C 16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(iv)C1
-C7脂肪族アシル基、(v)C4-C11シクロアルキルカルボニ
ル基、(vi)C 7-C11アリールカルボニル基(後述する置換
分βdを１乃至５個有していてもよい。)、(vii)C8-C17
アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換分
βdを１乃至５個有していてもよい。)、(viii)単環式複
素芳香環カルボニル基(後述する置換分βdを１乃至５個
有していてもよい。)、又は(ix)C7-C11アリールアミノ
カルボニル基(アリール上に後述する置換分βdを１乃至
５個有していてもよい。)を示し、置換分βdが、(i)C1-
C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(iii) C6-C10アリ
ール基(後述する置換分γdを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述する
置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-C7
脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリールカルボニル基(後
述する置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)、(v
ii) C8-C17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述
する置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)、(vii
i)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、(ix)単環式複素
芳香環カルボニル基(後述する置換分γdを１乃至５個有
していてもよい。)、(x)カルバモイル基、又は(xi) C7-
C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後述する
置換分γdを１乃至５個有していてもよい。)を示し、置
換分γdが、C1-C6アルキル基、C1-C6ハロゲノアルキル
基、ハロゲン原子、又はヒドロキシ基を示す。]を有す
るα-置換カルボン酸誘導体、その薬理上許容されるエ
ステル類、その薬理上許容されるアミド体及びその薬理
上許容される塩、並びに、下記一般式（Ie） 【化７】 [式中、Ｒ1e、Ｒ2e、及びＲ3eが同一又は異なって、(i)
水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C6-C10アリール
基(後述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよ
い。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述する
置換分α1eを１乃至５個有していてもよい。)、(v)C1-C
6アルキルスルホニル基、(vi)C1-C6ハロゲノアルキルス
ルホニル基、(vii)C6-C10アリールスルホニル基(後述す
る置換分α1eを１乃至５個有していてもよい。)、又は
(viii)C7-C16アラルキルスルホニル基(アリール上に後
述する置換分α1eを１乃至５個有していてもよい。)を
示し、Ａeが窒素原子又は=ＣＨ-基を示し、Ｂeが酸素原
子又は硫黄原子を示し、Ｗ1eがC1-C8アルキレン基を示
し、Ｗ2eが単結合又はC1-C8アルキレン基を示し、Ｘ
eが、(i)水素原子、(ii)C1-C6アルキル基、(iii)C1-C6
ハロゲノアルキル基、(iv)C1-C6アルコキシ基、(v)ハロ
ゲン原子、(vi)ヒドロキシ基、(vii)シアノ基、(viii)
ニトロ基、(ix)C3-C10シクロアルキル基、(x)C6-C10ア
リール基(後述する置換分β eを１乃至５個有していても
よい。)、(xi)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述す
る置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xii)C
1-C7脂肪族アシル基、(xiii)C4-C11シクロアルキルカル
ボニル基、(xiv)C7-C11アリールカルボニル基(後述する
置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xv)C8-C
17アラルキルカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xvi)単環式
複素芳香環カルボニル基(後述する置換分βeを１乃至５
個有していてもよい。)、(xvii)カルバモイル基、(xvii
i)C7-C11アリールアミノカルボニル基(アリール上に後
述する置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、又
は(xix)アミノ基(後述する置換分βeを1若しくは２個有
していてもよい。)を示し、Ｙeが酸素原子、又はS(O)p
基(式中ｐは０乃至２の整数を示す。)を示し、Ｚ 3eが
(i)C1-C6アルキル基、(ii)C6-C10アリール基(後述する
置換分α1eを１乃至５個有していてもよい。)、(iii)C7
-C16アラルキル基(アリール上に後述する置換分α1eを
１乃至５個有していてもよい。)、(iv)C3-C10シクロア
ルキル基、又は(v)飽和複素環基(後述する置換分α1eを
１乃至５個有していてもよい。)を示し、置換分α
1eが、(i)C1-C6アルキル基、(ii)C1-C6ハロゲノアルキ
ル基、(iii)C1-C6アルコキシ基、(iv)ハロゲン原子、
(v)ヒドロキシ基、(vi)シアノ基、(vii)ニトロ基、(vii
i)C3-C10シクロアルキル基、(ix) C6-C10アリール基(後
述する置換分βeを１乃至５個有していてもよい。)、
(x)C7-C16アラルキル基(アリール上に後述する置換分β
eを１乃至５個有していてもよい。)、(xi)C1-C7脂肪族
アシル基、(xii)C4-C11シクロアルキルカルボニル基、
(xiii)C7-C11アリールカルボニル基(後述する置換分βe
を１乃至５個有していてもよい。)、(xiv)C8-C17アラル
キルカルボニル基(アリール上に後述する置換分βeを１
乃至５個有していてもよい。)、(xv)単環式複素芳香環
カルボニル基(後述する置換分βeを１乃至５個有してい
てもよい。)、(xvi)カルバモイル基、(xvii) C7-C11ア
リールアミノカルボニル基(アリール上に後述する置換
分βeを１乃至５個有していてもよい。)、(xviii)アミ
ノ基(後述する置換分βeを1若しくは２個有していても
よい。)、又は(xix)カルボキシル基を示し、置換分βe
が、(i)C1-C10アルキル基、(ii)ハロゲン原子、(iii) C
6-C10アリール基(後述する置換分γeを１乃至５個有し
ていてもよい。)、(iv)C7-C16アラルキル基(アリール上
に後述する置換分γeを１乃至５個有していてもよ
い。)、(v)C1-C7脂肪族アシル基、(vi) C7-C11アリール
カルボニル基(後述する置換分γeを１乃至５個有してい
てもよい。)、(vii) C8-C1 7アラルキルカルボニル基(ア
リール上に後述する置換分γeを１乃至５個有していて
もよい。)、(viii)C4-C11シクロアルキルカルボニル
基、(ix)単環式複素芳香環カルボニル基(後述する置換
分γeを１乃至５個有していてもよい。)、(x)カルバモ
イル基、又は(xi)C7-C11アリールアミノカルボニル基
(アリール上に後述する置換分γeを１乃至５個有してい
てもよい。)を示し、置換分γeが、C1-C6アルキル基、C
1-C6ハロゲノアルキル基、ハロゲン原子、又はヒドロキ
シ基を示す。]を有するα-置換カルボン酸誘導体、その
薬理上許容されるエステル類、その薬理上許容されるア
ミド体及びその薬理上許容される塩から選ばれる１種又
は２種以上である、請求項１に記載の医薬組成物。 - 【請求項３】インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、請求項
１に記載の医薬組成物。 - 【請求項４】利尿剤が、アセタゾラミド、アゾセミド、
アミロライド、イソソルビト、エタクリン酸、カンレノ
酸カリウム、クロルタリドン、シクロペンチアジド、ス
ピロノラクトン、トラセミド、トリアムテレン、トリク
ロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド、ヒドロフルメ
チアジド、ピレタニド、ブメタニド、フロセミド、ベン
チルヒドロクロロチアジド、ペンフルチジド、メチクロ
チアジド、メトラゾン及びメフルシドから選ばれる１種
又は２種以上である、請求項１乃至３に記載の医薬組成
物。 - 【請求項５】利尿剤が、ＥＮａＣ阻害剤から選ばれる１
種又は２種以上である、請求項１乃至３に記載の医薬組
成物。 - 【請求項６】利尿剤が、アミロライドである、請求項１
乃至３に記載の医薬組成物。 - 【請求項７】利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含有
する糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項８】インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、請求項
７に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項９】利尿剤が、アミロライドである、請求項７
又は８に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１０】利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含
有する、浮腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留を予防又
は治療する作用を有する、糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１１】インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、請求項
１０に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１２】利尿剤が、アミロライドである、請求項
１０又は１１に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１３】利尿剤及びインスリン抵抗性改善剤を含
有する、インスリン抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥
大、体液貯留又は胸水貯留を予防又は治療する作用を有
する、糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１４】インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、請求項
１３に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１５】利尿剤が、アミロライドである、請求項
１３又は１４に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１６】利尿剤を含有することにより浮腫、心肥
大、体液貯留又は胸水貯留を予防又は治療する作用を有
する、インスリン抵抗性改善剤を含有する糖尿病の予防
剤又は治療剤。 - 【請求項１７】インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、請求項
１６に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１８】利尿剤が、アミロライドである、請求項
１６又は１７に記載の糖尿病の予防剤又は治療剤。 - 【請求項１９】利尿剤とインスリン抵抗性改善剤とを、
同時に又は相前後して投与することによる、糖尿病の予
防又は治療方法。 - 【請求項２０】インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、請求項
１９に記載の糖尿病の予防又は治療方法。 - 【請求項２１】利尿剤が、アミロライドである、請求項
１９又は２０に記載の糖尿病の予防又は治療方法。 - 【請求項２２】利尿剤とインスリン抵抗性改善剤との併
用。 - 【請求項２３】インスリン抵抗性改善剤が、５−［４−
（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，
４−ジオン又はその薬理上許容される塩である、請求項
２２に記載の併用。 - 【請求項２４】利尿剤が、アミロライドである、請求項
２２又は２３に記載の併用。 - 【請求項２５】利尿剤を投与することによる、インスリ
ン抵抗性改善剤に起因する浮腫、心肥大、体液貯留又は
胸水貯留の予防方法。 - 【請求項２６】利尿剤が、アミロライドである、請求項
２５に記載のインスリン抵抗性改善剤に起因する浮腫、
心肥大、体液貯留又は胸水貯留の予防方法。 - 【請求項２７】インスリン抵抗性改善剤に起因する浮
腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留を予防又は治療する
ための、利尿剤の使用。 - 【請求項２８】利尿剤が、アミロライドである、請求項
２７に記載の利尿剤の使用。 - 【請求項２９】インスリン抵抗性改善剤に起因する浮
腫、心肥大、体液貯留又は胸水貯留を予防するための、
利尿剤の投与。 - 【請求項３０】利尿剤が、アミロライドである、請求項
２９に記載の利尿剤の投与。 - 【請求項３１】アミロライド及び５−［４−（６−メト
キシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イ
ルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン
又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
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|---|---|---|---|---|
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| US7358255B2 (en) | 2003-10-24 | 2008-04-15 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Therapeutic agent for keratoconjunctival disorder |
-
2001
- 2001-12-20 JP JP2001386861A patent/JP4090013B2/ja not_active Expired - Fee Related
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|---|---|---|---|---|
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| US7348329B2 (en) | 2003-10-29 | 2008-03-25 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Therapeutic agent for keratoconjunctival disorder |
| WO2007086446A1 (ja) * | 2006-01-27 | 2007-08-02 | Daiichi Sankyo Company, Limited | 心不全の予防又は治療のための医薬組成物 |
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