JP2002080341A - Ｄｈｅａ、及び／又は、その前駆体又は誘導体、及び、グリコサミノグリカン合成を増加させるための少なくとも１つの化合物を含む組成物、特に化粧品組成物 - Google Patents

Ｄｈｅａ、及び／又は、その前駆体又は誘導体、及び、グリコサミノグリカン合成を増加させるための少なくとも１つの化合物を含む組成物、特に化粧品組成物

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚の柔軟性の喪失及び／又は皮膚の乾燥及
び／又は皮膚のたるみ等の老化の徴候を予防又は処理す
るために使用可能な組成物を提供すること。 【解決手段】 生理的に許容可能な媒体中に、DHEA、及
び／又は、その化学的又は生物的前駆体又は誘導体を、
グリコサミノグリカン合成を増加させる少なくとも１つ
の化合物又はそれを含む天然抽出物との組み合わせで含
む組成物。好ましくは、該DHEA前駆体はジオスゲニンで
あり、グリコサミノグリカン合成を増加させる化合物は
Padina pavonica抽出物である。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、生理的に許容可能
な媒体中に、DHEA、及び／又は、その化学的又は生物的
前駆体又は誘導体を、グリコサミノグリカン合成を増加
させるための少なくとも１つの化合物又はそれを含む天
然抽出物との組み合わせで含む組成物に関し、また、そ
の美容のための使用に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】皮膚の
老化の徴候が、年代による原因（遺伝的にプログラムさ
れた老化）と、紫外線曝露や、特に、閉経時に生じるホ
ルモン不全等の付加的な増悪因子の両方を有することが
知られている。それらは、女性に一般的に見られる皮膚
状態の変化によって示され、そして、それらは、いわゆ
る： −皮膚の引き締まり、回復力、弾性及び容積の喪失、そ
して、さらに高齢では、皮膚の紙様の外観、 −柔軟性の喪失、鱗状の外観及び粗い斑点を伴った皮膚
の乾燥、 −つやがなくなり茶色い班の外観となる、つやの喪失で
あることが、臨床研究によって確認されている。
【０００３】これらの変化は、本質的に、皮膚機能の低
下と失調のためであり、全ての皮膚層の「退化」によっ
て示される。つまり、真皮の質（エラスチン、コラーゲ
ン、グリコサミノグリカン）の低下と、細胞外マトリッ
クスのコンシステンシーの喪失；表皮の厚さの減少（細
胞再生の低下）；表皮構造タンパク質及び脂質の生成低
下；剥離の失調；及び、皮膚の水分含量の減少が観察さ
れる。
【０００４】これらの老化の徴候に対抗する手段、又は
少なくともそれを遅らせて、より長い間、より若く見え
るようにする手段が常に求められている。
【０００５】
【課題を解決するための手段】出願人は、現在、DHEA、
及び／又は、その前駆体又は誘導体を、グリコサミノグ
リカン合成を増加させるための薬剤と組み合わせること
によって、皮膚の質を保持し、改善することが可能であ
ることを見出した。
【０００６】DHEA、すなわちデヒドロエピアンドロステ
ロンは、本質的に、副腎皮質から生成される天然ステロ
イドである。その能力として、表皮の角質化を促進する
能力（JP-07 196 467）や、皮脂の内因性の生成及び分
泌の増加能力並びに皮膚の障壁効果の強化能力による乾
燥肌の処理における能力（US-4 496 556）が知られてい
る。米国特許第5 843 932号もまた、コラーゲンと結合
組織の喪失の抑制による、皮膚退化治療のためのDHEAの
使用を開示している。最終的に、しわ、皮膚のつやの喪
失及び皮膚のたるみ等の老化の種々の徴候を処理するた
めの硫酸DHEAの使用が提案されている（EP-0 723 77
5）。
【０００７】しかしながら、出願人の知る限り、DHEA、
及び／又は、その前駆体又は誘導体と、グリコサミノグ
リカン合成を増加させるための化合物とを組み合わせる
ことは、全く提案されたことがない。
【０００８】つまり、本発明の１つの目的は、生理的に
許容可能な媒体中に、DHEA、及び／又は、その化学的又
は生物的前駆体又は誘導体を、グリコサミノグリカン合
成を増加させるための少なくとも１つの化合物と組み合
わせて含む組成物である。
【０００９】
【発明の実施の形態】DHEAは以下の式（Ｉ）：
【化１】 を有する。
【００１０】これは、例えば、Akzo Nobel社から入手可
能である。
【００１１】表現「DHEA前駆体」は、代謝によってDHEA
に転換可能な生物的前駆体、及び、外因的化学反応によ
ってDHEAに転換可能な化学的前駆体を意味する。生物的
前駆体の例は、これらに限定しないが、Δ５−プレグネ
ノロン、１７α−ヒドロキシプレグネノロン及び硫酸１
７α−ヒドロキシプレグネノロンである。化学的前駆体
の例は、これらに限定しないが、ジオスゲニン（すなわ
ちスピロスト−５−エン−３−β−オール）、ヘコゲニ
ン、酢酸ヘコゲニン、スミラゲニン及びサルサポゲニン
等のサポゲニン及びそれらの誘導体、並びに、それらを
含む植物抽出物、特に、コロハ（fenugreek）抽出物、
及び、野生ヤマノイモ（wild yam）の根等のヤマノイモ
属（Dioscorea）抽出物である。
【００１２】別の好ましい実施態様では、DHEA類似体
は、本発明の組成物中に、Active Organics社からActig
en Yの商品名で販売されている製品等の野生ヤマノイモ
抽出物の形態で存在する。
【００１３】表現「DHEA誘導体」は、それらの生物的誘
導体及び化学的誘導体の両方を意味する。生物的誘導体
としては、これらに限定しないが、特に、Δ５−アンド
ロステン−３，１７−ジオール及びΔ４−アンドロステ
ン−３，１７−ジオンを挙げることができる。化学的誘
導体としては、特に、DHEA塩、特に、硫酸DHEAのような
水溶性の塩を挙げることができる。また、特にUS-5 736
537に記載されるDHEAのヒドロキシカルボン酸エステル
等のエステル、又は、DHEAサリチラート、アセテート、
バレレート（すなわちｎ−ヘプタノエート）及びエナン
タート等の他のエステルを挙げることもできる。出願人
名義の特許出願FR00/03846に記載されるDHEA誘導体
（カルバミン酸DHEA、DHEAの２−ヒドロキシマロネート
エステル、及び、DHEAのアミノ酸エステル）も挙げるこ
とができる。言うまでもないが、この例は限定するもの
ではない。
【００１４】前記DHEAの化学的及び生物的前駆体及び誘
導体は、これ以降、「DHEA類似体」と表す。
【００１５】DHEA及び／又はその類似体は、当該組成物
の総重量に対して、０．０００１重量％から２０重量
％、好ましくは０．００１重量％から５重量％の範囲の
量で存在することができる。
【００１６】グルコサミノグリカンは、繊維芽細胞によ
って合成されるアニオン性多糖であり、それらは、ポリ
ペプチドに結合してプロテオグリカンを形成する。これ
は、コラーゲン、エラスチン及び他の糖タンパク質と共
に、皮膚の細胞外マトリックス（結合組織）の必須構成
部を形成する。主なグリコサミノグリカンは、ヒアルロ
ン酸とコンドロイチン硫酸である。それらは、コラーゲ
ン繊維の湿潤化、柔軟性及び分布に寄与し、そして、皮
膚の乾燥の予防とその緊張性の改善に関与する。
【００１７】このように、表現「グリコサミノグリカン
合成を増加させる化合物」とは、繊維芽細胞によるグリ
コサミノグリカン、特にヒアルロン酸及びコンドロイチ
ン硫酸の生成を刺激することができるすべての化合物を
意味する。
【００１８】本発明では、グリコサミノグリカン合成を
増加させる化合物は、好ましくは、天然抽出物の形態で
存在する。そのような天然抽出物には、ある種の藻類又
はイースト抽出物、特に：(a)地中海の浅瀬に生息する
褐藻類であるPadina pavonicaの抽出物、特に、Alban M
uller International社からHPS3の商品名で入手可能な
もの；及び、（ｂ）Saccharomyces cerevisiaeの抽出
物、特に、Silab社からFirmaliftの商品名で市販されて
いるもの又はLSN社からCytovitinの商品名で入手可能な
ものが含まれる。
【００１９】前記のグリコサミノグリカン合成を増加さ
せる化合物を含む天然抽出物は、例えば、本発明の組成
物の総重量に対して０．０００１％から２０％、好まし
くは０．００１％から５％の範囲の量を表す。
【００２０】本発明の１つの好ましい実施態様では、前
記組成物は、さらに、リコペン、イソフラボン、それら
の誘導体又はそれらを含有する植物抽出物、特に、ダイ
ズ抽出物（例えばIchimaru Pharcos社によってFlavoste
rone SBの商品名で販売される）、レッドクローバー抽
出物、アマ抽出物、カッコン抽出物又はセージ抽出物等
の、少なくとも１つのメタロプロテアーゼ阻害剤を含
む。変形として又は付加的に、本発明の組成物は、繊維
芽細胞の生長及び／又は代謝を刺激する薬剤、例えば、
植物タンパク質又はポリペプチド、抽出物、特にダイズ
抽出物（例えば、LSN社によってEleseryl SH-VEG 8の名
称で販売されるダイズ抽出物、又は、Silab社によってR
affermineの名称で販売されるダイズ抽出物）；及び／
又は、ケラチノサイトの分化及び／又は生長及び／又は
代謝を促進する薬剤、例えば、レチノール又はその誘導
体、又は、Silab社によってStructurineの商品名で販売
されるルピナス（lipin）抽出物等の特定の植物抽出
物；及び／又は、皮膚微小循環を刺激する薬剤、例え
ば、Silab社によってRemodulineの商品名で販売される
ダイダイ（bitter orange）抽出物を含むことができ
る。
【００２１】本発明の組成物中のこれら任意の添加剤の
濃度は、該組成物の総重量に対して、０．０００１重量
％から２０重量％、好ましくは０．００１重量％から５
重量％の範囲の量であってよい。
【００２２】本発明の組成物は、さらに、アスコルビン
酸又はその誘導体等のコラーゲン合成促進剤、α−又は
β−ヒドロキシ酸等の剥離剤、防護剤又はUV遮蔽剤、セ
ラミド等の皮膚障壁改善剤、及び／又は、ポリオール又
はパントテン酸カルシウム等の湿潤化剤を含むことがで
きる。
【００２３】本発明の特に好ましい実施態様の１つで
は、当該組成物は、野生ヤマノイモ抽出物、Padina pav
onica抽出物、及び、少なくとも１つのイソフラボン豊
富な及び／又はタンパク質豊富なダイズ抽出物を含む。
【００２４】他の実施態様では、本発明の組成物は、変
形として又は付加的に、タンパク質豊富なルピナス（li
pin）抽出物を含む。
【００２５】本発明の組成物は、皮膚に対する局所塗布
が意図され、したがって、生理的に許容可能な媒体、す
なわち、皮膚、外皮及び粘膜に適合する媒体を含む。
【００２６】本発明の組成物は、化粧品及び皮膚科学に
おいて通常使用されるあらゆる表現形態であってよく、
また、それは、特に、任意にゲル化された水性溶液、ロ
ーションタイプの任意の二相分散物、脂肪相を水性相に
分散させる（O/W）、又はその逆（W/O）によって得られ
るエマルション又は三重エマルション（W/O/W又はO/W/
O）、又は、イオン性及び／又は非イオン性タイプの小
胞状分散物の形態であってよい。これらの組成物は、通
常の方法に従って調製される。
【００２７】この組成物は、多かれ少なかれ流体であっ
てよく、白色又は有色のクリーム、軟膏、乳液、ローシ
ョン、漿液、ペースト又はムース状であってよい。それ
は、任意に、エアロゾルの形態で皮膚に塗布することが
できる。それは、さらに、固形体、特にスティックの形
態であってもよい。それは、皮膚のためのケア製品及び
／又はメイクアップ製品として使用することができる。
【００２８】既知の手法では、本発明の組成物は、さら
に、親水性又は親油性ゲル化剤、保存剤、抗酸化剤、溶
媒、香料、充填剤、遮蔽剤、顔料、消臭剤及び染料等
の、化粧品に通常用いられるアジュバントを含むことが
できる。これら多様なアジュバントの量は、考慮下の分
野において通常使用される量であり、例えば、該組成物
の総重量の０．０１％から２０％である。これらのアジ
ュバントは、それらの性質に応じて、脂肪相、水性相、
脂質小胞及び／又はナノ粒子中に導入することができ
る。いずれの場合でも、これらのアジュバント、そして
それらの割合は、本発明の活性剤の組み合わせの望まし
い性質を妨げないように選択されるであろう。
【００２９】本発明の組成物がエマルションであると
き、その脂肪相の割合は、該組成物の総重量に対して、
２重量％から８０重量％、好ましくは３重量％から５０
重量％であってよい。エマルション形態の該組成物に用
いられる油、乳化剤及び共乳化剤は、考慮下の分野にお
いて通常使用されるものから選択される。該乳化剤及び
共乳化剤は、該組成物の総重量に対して、０．３重量％
から３０重量％、好ましくは０．５重量％から２０重量
％の範囲の割合で該組成物中に存在する。
【００３０】本発明で使用可能な油は、鉱油（液体ワセ
リン）、植物由来の油（アボカド油、ダイズ油）、動物
由来の油（ラノリン）、合成油（ペルヒドロスクアレ
ン）、シリコーン油（シクロメチコーン）及びフルオロ
油（ペルフルオロポリエーテル）を挙げることができ
る。さらに使用可能な脂肪物質は、脂肪アルコール（セ
チルアルコール）、脂肪酸、ワックス（カルナウバワッ
クス、オゾケライト）又はバター（カリテバター）であ
る。
【００３１】本発明で使用可能な乳化剤及び共乳化剤と
しては、例えば、ステアリン酸PEG-20等の、ポリエチレ
ングリコールの脂肪酸エステル、及び、ステアリン酸グ
リセリル等の、グリセロールの脂肪酸エステルを挙げる
ことができる。
【００３２】親水性ゲル化剤としては、特に、カルボキ
シビニルポリマー（カルボマー）、アクリレート／アル
キルアクリレートコポリマー等のアクリルコポリマー、
ポリアクリルアミド、多糖、天然ゴム及び粘土を挙げる
ことができ、そして、親油性ゲル化剤としては、ベント
ン（bentones）等の変性粘土、脂肪酸の金属塩、疎水性
シリカ及びポリエチレンを挙げることができる。
【００３３】本発明の組成物は、美容を目的として、皮
膚の老化の徴候、特に、皮膚の柔軟性の喪失及び／又は
皮膚の乾燥及び／又は皮膚のたるみを、予防及び／又は
処理するために用いることができる。
【００３４】このように、本発明の目的はまた、上記組
成物を局所塗布することを含む、皮膚の老化の徴候を予
防及び／又は処理するための美容方法である。
【００３５】以下の実施例を考慮することによって、本
発明がより明確に理解され、その利点がより明らかとな
るであろう。これらは、例示であって、何の限定もする
ものではない。これらの実施例では、量を重量％として
示す。
【００３６】
【実施例】 実施例１：クリーム形態のエマルション セテアリルアルコールとセテアリルグルコシドとの混合物 ４％ ステアリン酸グリセリルとステアリン酸PEG-100との混合物 １％ セチルアルコール ０．５％ C12-15アルキルベンゾエート ２％ 水素化ポリイソブテン ５％ ワセリン ２％ 植物油 ３．５％ シリコーンワックス ２％ 揮発性シリコーン ５％ Padina pavonica抽出物 １％ 野生ヤマノイモ抽出物 ０．７％ イソフラボン豊富なダイズ抽出物 １％ PEG-20 １％ アルコール ３％ グリセリン ７％ ゲル化剤 １．５％ UVA及びUVB遮蔽剤 １２．５％ 中和剤 １．５％ 保存剤 適量 水 １００ｇとする量
【００３７】 実施例２：流体形態のエマルション ステアリン酸グリセリルとステアリン酸PEG-100との混合物 ３％ セチルアルコール ０．５％ ステアリン酸 ０．６％ カプリル酸トリグリセリド及びカプリン酸トリグリセリド ２％ C12-15アルキルベンゾエート ２％ オクチルドデカノール ０．５％ Saccharomyces cerevisiae抽出物 １％ 野生ヤマノイモ抽出物 ０．５％ タンパク質豊富なダイズ抽出物 １％ アルコール ３％ グリセリン ５％ 揮発性シリコーン ５．５％ ゲル化剤 ４．３％ UVA及びUVB遮蔽剤 １２．５％ 中和剤 １．４％ シリカマイクロビーズ ２％ 保存剤 適量 水 １００ｇとする量
【００３８】 実施例３：抗老化漿液（serum） ペンタエリスリチル テトラオクタノエート １．４％ 水酸化ナトリウム ０．７％ クエン酸 １．２％ ゲル化剤 ２．５％ シリコーン油 ３％ Padina pavonica抽出物 １％ 野生ヤマノイモ抽出物 １％ タンパク質豊富なダイズ抽出物 ５％ イソフラボン豊富なダイズ抽出物 １％ セージ葉抽出物 ０．０２％ アルコール ５％ グリセリン ３％ ヘキシレングリコール ０．６％ 保存剤 適量 水 １００ｇとする量
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/7028 Ａ６１Ｋ 31/7028 35/72 35/72 35/78 35/78 Ｃ Ｊ Ｑ 35/80 35/80 Ｚ 45/00 45/00 Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 Ｆターム(参考） 4C083 AA031 AA111 AA112 AA122 AB032 AB172 AC012 AC072 AC092 AC102 AC112 AC122 AC242 AC302 AC342 AC392 AC402 AC422 AD022 AD042 AD152 AD202 AD391 AD491 AD492 BB46 BB48 CC01 DD31 EE12 4C084 AA19 MA63 NA05 4C086 AA01 AA02 DA09 MA02 MA04 MA63 NA05 ZA89 4C087 AA01 AA02 BC12 CA11 MA02 MA63 NA05 ZA89 4C088 AB12 AB38 AB59 AB84 AC11 CA03 MA02 MA08 MA63 NA05 ZA89

Claims (18)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 生理的に許容可能な媒体中に、DHEA、及
    び／又は、その化学的又は生物的前駆体又は誘導体を、
    グリコサミノグリカン合成を増加させるための少なくと
    も１つの化合物又はそれを含む天然抽出物との組み合わ
    せで含む組成物。
  2. 【請求項２】 前記天然抽出物が、Padina pavonica抽
    出物及びSaccharomyces cerevisiae抽出物から選択され
    ることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
  3. 【請求項３】 当該組成物の総重量に対して０．０００
    １重量％から２０重量％の前記天然抽出物を含むことを
    特徴とする、請求項１又は２記載の組成物。
  4. 【請求項４】 当該組成物の総重量に対して０．００１
    重量％から５重量％の前記天然抽出物を含むことを特徴
    とする、請求項３記載の組成物。
  5. 【請求項５】 前記DHEAの化学的前駆体が、サポゲニ
    ン、それらの誘導体、及び、それらを含有する植物抽出
    物から選択されることを特徴とする、請求項１から４の
    何れか１項に記載の組成物。
  6. 【請求項６】 前記DHEAの化学的前駆体が、ジオスゲニ
    ン、ヘコゲニン、酢酸ヘコゲニン、スミラゲニン及びサ
    ルサポゲニンから選択されることを特徴とする、請求項
    ５記載の組成物。
  7. 【請求項７】 前記植物抽出物が、ヤマノイモ属（Dios
    corea）抽出物から選択されることを特徴とする、請求
    項５記載の組成物。
  8. 【請求項８】 前記ヤマノイモ属抽出物が、野生ヤマノ
    イモ根の抽出物であることを特徴とする、請求項７記載
    の組成物。
  9. 【請求項９】 皮膚への局所塗布を意図されることを特
    徴とする、請求項１から８の何れか１項に記載の組成
    物。
  10. 【請求項１０】 前記DHEA、及び／又は、その前駆体又
    は誘導体が、当該組成物の総重量に対して０．０００１
    重量％から２０重量％の範囲の量で存在することを特徴
    とする、請求項１から９の何れか１項に記載の組成物。
  11. 【請求項１１】 前記DHEA、及び／又は、その前駆体又
    は誘導体が、当該組成物の総重量に対して０．００１重
    量％から５重量％の範囲の量で存在することを特徴とす
    る、請求項１０記載の組成物。
  12. 【請求項１２】 さらに、少なくとも１つのメタロプロ
    テアーゼ阻害剤、繊維芽細胞の生長及び／又は代謝を刺
    激する薬剤、及び／又は、ケラチノサイトの分化及び／
    又は生長及び／又は代謝を促進する薬剤、及び／又は、
    皮膚微小循環を刺激する薬剤を含むことを特徴とする、
    請求項１から１１の何れか１項に記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 前記メタロプロテアーゼ阻害剤が、イ
    ソフラボン豊富なダイズ抽出物、レッドクローバー抽出
    物、アマ抽出物、カッコン抽出物及びセージ抽出物から
    選択されることを特徴とする、請求項１２記載の組成
    物。
  14. 【請求項１４】 前記繊維芽細胞の生長及び／又は代謝
    を刺激する薬剤が、タンパク質豊富なダイズ抽出物であ
    ることを特徴とする、請求項１２記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 野生ヤマノイモ抽出物、Padina pavon
    ica抽出物、及び、少なくとも１つのイソフラボン豊富
    な及び／又はタンパク質豊富なダイズ抽出物を含むこと
    を特徴とする、請求項１から１４の何れか１項に記載の
    組成物。
  16. 【請求項１６】 請求項１から１５の何れか１項に記載
    の組成物の局所塗布を含む、老化の徴候を予防及び／又
    は処理するための美容方法。
  17. 【請求項１７】 皮膚の老化の徴候を予防及び／又は処
    理するための、請求項１から１５の何れか１項に記載の
    組成物の美容のための使用。
  18. 【請求項１８】 皮膚の柔軟性の喪失及び／又は皮膚の
    乾燥、及び／又は、皮膚のたるみを予防又は処理するた
    めの、請求項１から１５の何れか１項に記載の組成物の
    美容のための使用。
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