JP2002068931A - 外用組成物 - Google Patents

外用組成物

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Takeshi Ikemoto
毅 池本
Junichi Matsui
順一 松井
Masafumi Kusumaru
雅史 薬丸
Hiroyuki Nishio
裕幸 西尾
Akinori Haratake
昭憲 原武
Kazuto Hamada
和人 濱田
Hiroshi Sudo
浩 須藤
Takamiki Tsubota
高樹 坪田
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Abstract

(57)【要約】 【課題】廃棄物とされている生薬抽出残渣の有効利用を
図ることにあり、詳しくは優れた美肌効果を有する生薬
残渣抽出物及び外用組成物を提供する。 【解決手段】生薬の温水抽出残渣から有機溶媒を用いて
抽出した抽出物を含有することを特徴とする外用組成
物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、漢方薬を製造する
ため生薬を温水抽出する過程において生じる生薬抽出残
渣の有効活用に関するものであり、詳しくは、生薬抽出
残渣の再抽出物及びその製造方法、該再抽出物を含有す
る外用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、様々な生薬の抽出物が食品・医薬
品だけでなく化粧料や医薬部外品等にも広く用いられて
いる。しかしながら、植物自体の価格上昇や供給に問題
を生じているものもある。生薬からの有効成分の抽出方
法については既に様々な検討が為されているが、生薬を
温水抽出することにより得ることができる抽出物が最も
多く用いられている。そして、その際に多量の抽出残渣
が分離・排泄されている。また特定の生薬を一定の比率
で配合した後に熱水にて有効成分を抽出したものには漢
方薬として工業的に生産されているものもあるが、この
抽出過程においても多量の抽出残渣が分離されている。
この抽出残渣も廃棄物とされ、その活用方法に関する検
討は皆無に等しかった。生薬は温水抽出することにより
親水性の高い成分が有効成分として抽出される。また、
香気成分や脂質成分の一部は水蒸気とともに放出される
ために、温水抽出された残渣は、強い特異臭や着色性成
等が除去されている。一方、古くから肌荒れや色素沈着
の予防、改善を目的とした化粧料、医薬部外品や医薬品
等の皮膚外用剤には様々な植物抽出物が広く用いられて
いるが、温水にて抽出した残渣部を更に特定の有機溶媒
にて抽出したものを応用したものは何等報告がなされて
いない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、上述
したように廃棄物とされている生薬抽出残渣の有効利用
を図ることにあり、詳しくは優れた美肌効果を有する生
薬残渣抽出物及び外用組成物を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、生薬抽出
残渣に着目し鋭意検討を行った結果、生薬を温水抽出す
る過程に生じる生薬抽出残渣から有機溶媒を用いて抽出
することにより製造した生薬残渣抽出物が、優れた美肌
効果を有し、かつ特異臭や色調も淡いことから外用組成
物として汎用性が高いことを見出し本発明を完成した。
また、この生薬残渣抽出物を配合した外用組成物には刺
激等の副作用がなく優れた美肌効果を有することを確認
し、本発明を完成した。
【0005】すなわち、本発明は、生薬を温水で抽出し
た残渣を有機溶媒を用いて抽出することにより製造した
生薬残渣抽出物、並びにその製造方法及び該生薬残渣抽
出物を配合した外用組成物にある。
【0006】
【発明の実施の形態】本発明で用いる生薬としては、特
に限定されるものではないが、例えば、葛根、芍薬、薄
荷、防風、大黄、桂皮、地黄、甘草、柴胡、升麻、黄ゴ
ン、当帰、桃仁、牡丹皮、麻黄、生姜、大棗、桂枝、山
茱萸、山薬、択瀉、茯苓、附子、川キュウ、梔子、連
翹、荊芥、白朮、桔梗等の一種又は二種以上を温水抽出
する過程に生じる残渣を挙げることができる。特に、好
ましくは複数の生薬が特定の割合で混合され、漢方薬と
して知られている八味地黄丸、葛根湯、防風通聖散料、
乙字湯、補中益気湯、小柴胡湯、小青竜湯、麦門冬湯の
製造過程において生じる生薬抽出残渣が挙げられる。
尚、温水とは熱水をも包含するものである。
【0007】本発明の生薬残渣抽出物は、生薬を温水抽
出する過程において産する抽出残渣から、必要に応じ水
分を除去し、特定の有機溶媒を用いて抽出した後に、混
入する繊維質成分等を濾過や遠心分離を行うことにより
除去して用いれば良く、通常の方法に従い有機溶媒や混
入する水等を除去し、濃縮や乾固して用いることが好ま
しい。
【0008】本発明に用いる有機溶媒としては、メタノ
ール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、
ブタノール、イソブタノール、ペンタノール、アセト
ン、酢酸エチル、ヘキサン、ヘプタンや、エチレングリ
コール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコー
ル、平均分子量が200以下のポリエチレングリコー
ル、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、
ポリプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリ
ン、ポリグリセリン、3−メチル−1,3−ブタンジオ
ール、1,3−ブチレングリコール等の多価アルコール
を挙げることができる。これらは混合して用いても良
い。
【0009】上記の有機溶媒の内、抽出効率や安全性等
の観点から好ましいものとして、メタノール、エタノー
ル、ブタノール及びアセトンを挙げることができ、これ
らの1種又は2種以上を混合して用いることができる。
【0010】上記の手法により得た本発明に係わる生薬
残渣抽出物は、特異臭が少なく、色も淡いことから、ロ
ーション、乳液、クリーム、軟膏、パック類、スティッ
ク、洗顔剤、ファンデーション、口紅類、入浴剤等の皮
膚外用組成物、シャンプー、リンス、ヘアートニック、
ヘアーリクイド、ヘアートリートメント、ヘアクリーム
等の頭髪用組成物等に配合して用いることもできる。す
なわち、通常の化粧品、医薬部外品、医薬品等に配合し
て用いることができる。また、健康食品や健康飲料等の
食品に配合して用いることも可能である。
【0011】また、本発明に係わる生薬残渣抽出物を含
有する外用組成物への配合量は、目的、対象とするもの
により千差万別であり一概に規定できるものではない
が、一般的には乾固物換算で0.001〜10質量%が
好ましい。
【0012】本発明に係わる外用組成物には、必要に応
じて、水、脂質類、シリコーン類、界面活性剤、有機系
溶剤、可溶化剤、pH調整剤、酸化防止剤、キレート
剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、高分子系粘剤、無機
塩類、糖類、アミノ酸、ペプチド類、ビタミン類、植物
抽出液、色素、顔料、香料、香気成分前駆体、有害生物
忌避剤、酵素、酵素安定化剤等を配合することができ
る。尚、本発明の外用組成物とは、皮膚用及び頭髪用を
包括するものである。
【0013】本発明に係わる外用組成物は、通常の方法
により製造することができ、使用目的に応じて水溶液や
エタノール等の低級アルコール溶液や低級アルコール水
溶液、エマルション、サスペンション、ゲル、液晶、二
層型、多層型、固形、エアゾール等の種々の形態とする
ことができる。
【0014】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明は、これらによって限定されるもので
はない。また、実施例に示す%は、質量%を意味する。
【0015】実施例1(八味地黄丸抽出残渣からの生薬
残渣抽出物の製造) 八味地黄丸の製造過程において産した抽出残渣400g
に未変性エタノール800mLを加え、リフラックス下
に3時間抽出を行なった。室温に冷却するまで放置した
後に減圧濾過することで得られたエタノール水溶液部か
ら、減圧下にアルコールを除去した。得られた水層部を
常法に従い、凍結乾燥することで本発明で用いるところ
の八味地黄丸抽出残渣からの抽出物9.63gを得た。
【0016】実施例2(防風通聖散料抽出残渣からの生
薬残渣抽出物の製造) 実施例1で用いた八味地黄丸抽出残渣を防風通聖散料抽
出残渣に代えた以外は、実施例1の方法に従い本発明で
用いるところの防風通聖散料抽出残渣からの漢方薬残渣
抽出物14.8gを得た。得られた抽出物の13C−NM
R測定を行なった結果を図1に示す。
【0017】実施例3(葛根湯抽出残渣からの生薬残渣
抽出物の製造) 葛根湯製造過程において産した抽出残渣400gにアセ
トン1000mLを加えた。リフラックス下に3時間抽
出を行なった後、室温に冷却するまで放置した。減圧濾
過することで得られたアセトン水溶液部から、減圧下に
アセトンを除去した。得られた水層部を常法に従い、凍
結乾燥することで本発明で用いるところの葛根湯抽出残
渣からの漢方薬残渣抽出物8.43gを得た。得られた
抽出物の 13C−NMR測定を行なった結果を図2に示
す。
【0018】実施例4(乙字湯抽出残渣からの生薬残渣
抽出物の製造) 乙字湯製造過程において産した抽出残渣400gに未変
性エタノール400mLとメタノール200mLを加え
た。リフラックス下に3時間抽出を行なった後、室温に
冷却するまで放置した。減圧濾過することで得られたア
ルコール水溶液部から、減圧下にアルコール類を除去し
た。得られた水層部を常法に従い、凍結乾燥することで
本発明で用いるところの乙字湯抽出残渣からの漢方薬残
渣抽出物12.7gを得た。
【0019】実施例5,6及び比較例1(表皮透過バリ
ア改善試験) 本発明の生薬残渣抽出物を表皮透過バリアを崩壊させた
皮膚に適用したときの表皮透過バリア改善効果を次の試
験方法により調べた。
【0020】1.本実施例及び比較例で使用した実験動
物 試験開始時10週齢のヘアレスマウス1群5匹を用い
た。
【0021】2.表皮透過バリア強度の測定 2−1.測定装置及び条件 経皮水分蒸散量(以下、TEWLと略記する)は、連続
発汗測定装置ハイドログラフAMU−100(ケイアン
ドエス社製)を用いて次の通りに測定した。1平方セン
チメートルのカプセルを皮膚に密着させ、カプセル内に
窒素ガスを導入(300mL/分)し、カプセルに送り
出す前とカプセルから回収した後の窒素ガス中の水蒸気
量を測定した。この値の差から、1分あたり皮膚1平方
センチメートルから蒸散する水分量(mg)を算出し、
TEWLとした。 2−2.試料と実験方法 エタノール(基剤)に、実施例1及び実施例4の抽出物
を表1に記載の通り配合した試料を調製した。まず、こ
の試料0.05mLを予めTEWLを測定したヘアレス
マウスの背部皮膚(直径約2.5cm)に1日1回、一
週間に5回の頻度で塗布を行った(事前塗布)。その
後、事前塗布の最終塗布から3日目に紫外線B波長(U
VB)を0.15J/cm2、1回照射した。そして、
照射後3及び4日目のTEWLを測定し、試験開始時の
TEWLを基準にして、UVBによりTEWLがどれだ
け変動したかを示す相対値のTEWL変動率を算出し、
基剤群と各群の平均値を比較した。
【0022】[表1] 群 配合量 実施例5 実施例1の抽出物 1% 実施例6 実施例4の抽出物 1% 比較例1 基剤のみ
【0023】各試料の塗布によるヘアレスマウスのTE
WL変動率を表2に示す。
【0024】 [表2] 群 TEWL変動率 3日目 4日目 実施例5 4.65±0.95 4.70±0.55 実施例6 7.00±1.46 6.20±0.60 比較例1 7.17±1.20 9.22±0.96 (値は平均値±標準誤差で示す)
【0025】本試験の結果から実施例5及び実施例6
は、比較例1と比較して明らかに、UVBによる表皮透
過バリアの崩壊が小さく、表皮透過バリア強度が強化さ
れたことが分かる。
【0026】実施例7、8及び比較例2、3(皮脂腺に
及ぼす影響試験) 1.本実施例及び比較例で使用した実験動物 試験開始時12週齢のチャイニーズゴールデンハムスタ
ー(コ゛ールテ゛ン、雄)1群10匹を用いた。
【0027】2.皮脂腺に及ぼす影響の測定 2−1.試料と実験方法 試料は、エタノールを基剤として実施例1及び実施例2
において抽出した抽出物1%濃度(質量/容積)になる
よう溶解し、塗布試料とした(表3参照)。尚、コント
ロールとして基剤のみを塗布した。塗布は、左耳介に試
料を右耳介に基剤を0.1mLずつ塗布した。実施例1
及び実施例2において抽出した抽出物と基剤を予め12
日間塗布した。ジエチルエーテルを吸入させ屠殺後、耳
を採取した。そして、耳介皮膚(内側の皮膚)を6mm
採取した。
【0028】2−2.測定装置及び条件 皮脂腺の大きさは軟骨をつけたまま、4℃の生理食塩水
で20時間洗浄後、10mmol/L−EDTA含有P
BSに、1時間37℃で培養し、表皮を剥離した。そし
て、純水と50%エタノールで洗浄後、飽和ズダンII
I70%エタノール溶液で、2時間中性脂質を染色し
た。その後、50%エタノールと水で洗浄後、グリセリ
ンで封入し、光学顕微鏡を用いて20倍で写真撮影を行
った。その写真をもとに画像解析装置で一個体あたり3
個の皮脂腺の大きさを測定し、平均値を皮脂腺面積とし
た。皮脂腺面積は、各個体を対応させた対応のある差の
検定法を用いて比較した。但し、実施例7と比較例2、
及び実施例8と比較例3は同一個体の左右の耳介に塗り
分けた。
【0029】[表3] 群 配合量 実施例7 実施例1の抽出物 1% 比較例2 基剤 − 実施例8 実施例2の抽出物 1% 比較例3 基剤 −
【0030】
【0031】実施例7,8及び比較例2,3の皮脂腺面
積の測定結果を表4に示したように実施例7では皮脂腺
面積が同一個体の比較例2に比較して優位に小さく、ま
た実施例8では同一個体の比較例3に比較して優位に大
きくなった。従って、実施例7で用いた本発明の八味地
黄丸残渣抽出物はニキビ等の脂性肌を改善する効果、ま
た実施例8で用いた本発明の乙字湯残渣抽出物は老化に
よる乾燥肌をすこやかに改善する効果を有していること
が確認された。
【0032】実施例9〜11、比較例4(スキンケアク
リーム) 下記の組成からなる、皮膚外用組成物を通常の乳化物の
製造方法にて製造し、試料とした。
【0033】 配合成分 配合量(%) 実施例9 実施例10 実施例11 比較例4 ステリアリン酸 7.0 7.0 7.0 7.0 オレイン酸 3.0 3.0 3.0 3.0 ステアリルアルコール 4.0 4.0 4.0 4.0 ステアリン酸 8.0 8.0 8.0 8.0 モノグリセリンエステル エチルパラベン 0.1 0.1 0.1 0.1 ブチルパラベン 0.1 0.1 0.1 0.1 プロピルパラベン 0.1 0.1 0.1 0.1 プロピレングリコール 8.0 8.0 8.0 8.0 グリセリン 2.0 2.0 2.0 2.0 水酸化カリウム 0.4 0.4 0.4 0.4 エデト酸二ナトリウム 0.05 0.05 0.05 0.05 実施例1の抽出物 1.0 − − − 実施例2の抽出物 − 0.3 − − 実施例3の抽出物 − 0.2 − − 実施例4の抽出物 − − 3.0 − 精製水 残余 残余 残余 残余
【0034】パネル3名の頬に試料0.4gを一日2
回、一週間連用塗布した。その後、下記に示す項目につ
いて官能評価により、その効果を判定した。 官能評価項目 ・刺激感 判定 評価 全く刺激環を感じなかった ○ やや刺激感を感じた △ 刺激感を感じた × ・美肌効果 肌が滑らかになった ○ 肌がやや滑らかになった △ 変化なし ×
【0035】実施例9〜11及び比較例4の官能評価結
果を下記に示す。
【0036】 パネル1 パネル2 パネル3 刺激感 美肌効果 刺激感 美肌効果 刺激感 美肌効果 実施例9 ○ △ ○ ○ ○ ○ 実施例10 ○ ○ ○ ○ ○ ○ 実施例11 ○ ○ ○ ○ ○ ○ 比較例4 ○ × ○ × ○ ×
【0037】上記の通り、本発明の実施例9〜11は、
前記官能評価項目についての官能評価により安全性が高
く優れた美肌効果を有していることが明らかとなった。
【0038】実施例12、13(スキンケアローショ
ン) 下記の組成からなるスキンケアローションを通常の製造
方法にて製造し、上記と同様の手法により、連用試験・
官能評価を実施した。
【0039】 配合成分 実施例12 実施例13 POE硬化ヒマシ油(60E.O.) 0.5 0.5 グリセリン 10.0 10.0 ソルビトール 2.0 2.0 ジプロピレングリコール 5.0 5.0 カラギーナン 0.3 0.3 メチルパラベン 0.1 0.1 香料 0.1 0.1 実施例1の抽出物 1.0 − 実施例4の抽出物 − 0.01 精製水 残 余 残 余
【0040】本発明の実施例12,13の皮膚外用組成
物は前記官能評価項目についての官能評価により、高い
安全性と優れた美肌効果を有していることが確認され
た。
【0041】実施例14(ヘアトニック) 下記の組成からなるヘアトニックを通常の方法により製
造し、頭皮に対する刺激及び効果について連用試験を実
施した。その結果、刺激等の副作用は認められず、頭皮
がなめらかになる等、優れた特性を有するものであっ
た。
【0042】 配合成分 配合量(%) 実施例1の抽出物 2.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(80E.O.) 0.2 グリセリン 5.0 メントール 0.1 香料 0.5 エタノール 10.0 精製水 残 余
【0043】実施例15(洗顔料) 下記の組成からなる洗顔料を通常の洗顔料の製造法にて
製造し、パネル10名にて通常の方法で洗顔を行い、使
用中の刺激感と、使用から30分経過した後の刺激感と
美肌効果について前記同様の官能評価を実施した。
【0044】 配合成分 配合量(%) ミリスチン酸 20.0 パルミチン酸 5.0 流動パラフィン 2.0 モノステアリン酸グリセリル 1.0 グリセリン 5.0 水酸化ナトリウム 4.0 メチルパラベン 0.1 クエン酸 0.3 実施例3の抽出物 10.0 精製水 残 余
【0045】本発明に係る洗顔料である実施例15は官
能評価試験により、高い安全性と優れた美肌効果を有し
ていることが確認された。
【0046】
【発明の効果】以上記載の如く、本発明の生薬温水抽出
残渣から有機溶媒を用いて抽出することにより得られる
生薬残渣抽出物は、外用組成物に用いると、刺激等の副
作用がなく優れた美肌効果を奏することができる。
【図面の簡単な説明】
【図1】実施例2で得られた防風通聖散料抽出残渣から
の生薬残渣抽出物の13C−NMRスペクトル(溶媒;D
MSO)を示す図である。
【図2】実施例3で得られた葛根湯抽出残渣からの生薬
残渣抽出物の13C−NMRスペクトル(溶媒;DMS
O)を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 35/78 A61K 35/78 Y A61P 17/00 A61P 17/00 (72)発明者 西尾 裕幸 神奈川県小田原市寿町5丁目3番28号 鐘 紡株式会社化粧品研究所内 (72)発明者 原武 昭憲 神奈川県小田原市寿町5丁目3番28号 鐘 紡株式会社基礎科学研究所内 (72)発明者 濱田 和人 神奈川県小田原市寿町5丁目3番28号 鐘 紡株式会社基礎科学研究所内 (72)発明者 須藤 浩 神奈川県小田原市寿町5丁目3番28号 鐘 紡株式会社基礎科学研究所内 (72)発明者 坪田 高樹 東京都港区海岸3−20−20 鐘紡株式会社 総合研究所内 Fターム(参考) 4C083 AA111 AA112 AB032 AC072 AC102 AC122 AC132 AC242 AC302 AC422 AC432 AC482 AC532 AD352 AD532 CC02 CC04 CC05 CC23 CC37 DD23 DD31 EE06 EE10 EE12 EE22 4C088 AC14 BA08 CA06 CA07 MA63 NA14 ZA89 ZA92

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 生薬の温水抽出残渣から有機溶媒を用い
    て抽出した抽出物を含有することを特徴とする外用組成
    物。
  2. 【請求項2】 有機溶媒が、メタノール、エタノール、
    ブタノール及びアセトンからなる群より選ばれる少なく
    とも1種以上である請求項1記載の外用組成物。
  3. 【請求項3】 生薬の温水抽出残渣が、八味地黄丸、葛
    根湯、防風通聖散料又は乙字湯の生産過程において産す
    るものである請求項1又は2記載の外用組成物。
  4. 【請求項4】 生薬の温水抽出残渣から有機溶媒を用い
    て抽出することを特徴とする生薬抽出物の製造方法。
  5. 【請求項5】 請求項4記載の製造方法により得られる
    生薬残渣抽出物。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN102920832A (zh) * 2012-10-17 2013-02-13 韩茹 一种用于预防和治疗由外伤引起创伤的消毒膏剂
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JP2018052903A (ja) * 2016-09-30 2018-04-05 小林製薬株式会社 皮膚バリア機能増強剤

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