JP2002060349A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JP2002060349A
JP2002060349A JP2000247581A JP2000247581A JP2002060349A JP 2002060349 A JP2002060349 A JP 2002060349A JP 2000247581 A JP2000247581 A JP 2000247581A JP 2000247581 A JP2000247581 A JP 2000247581A JP 2002060349 A JP2002060349 A JP 2002060349A
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Zenzaburo Hara
善三郎 原
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Abstract

(57)【要約】 【課題】含ませた薬効成分の皮膚からの吸収がより効果
的になされる皮膚外用剤の提供。 【解決手段】各種治療薬及び/又は栄養剤等の経皮投与
剤を含む皮膚外用剤に微細な針状物質2,3を配合す
る。微細な針状物質として、微細な針状物質がガラス
質、炭素繊維質、有機高分子質、金属質、草木繊維質若
しくは無機単結晶質で、直径が0.1μm〜200μm
で長さが10μm〜1000μの円柱状、尖鋭柱状、楔
状若しくは尖鋭状部が突出した不定形状をしたものの1
種若しくは複数種使用する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、各種治療剤や栄養
剤等の薬剤を経皮投与するための皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、人体や動物に対する薬効成分の投
与方法には、経口投与、皮下、筋肉若しくは静脈等への
注射による投与、更には直腸や口内の粘膜投与があり、
近年においてはハップ剤や皮膚塗布剤等、皮膚から吸収
させる経皮投与が開発されている。
【0003】経皮投与は、投与する薬効成分の血中濃度
をコントロールし易く、目的部位近傍にて適用する場合
には肝臓での代謝による薬効成分の効力低下がない等の
点で効果的で、優れた特性を有している。
【0004】しかし、従来の経皮投与のための皮膚外用
剤は、配合した薬効成分の皮膚からの吸収が十分になさ
れない場合が多かった。即ち、皮膚表面の角質層は外環
境より身体を守る構造を持ち、外部からの異物の侵入を
防ぐ言わばバリヤー機能を持っている。このバリヤー機
能のため、皮膚外用剤中に薬効成分を単に配合するだけ
では十分な吸収が得られない場合が多かった。
【0005】かかる問題を改善するための試みがなさ
れ、角質層に対する透過性を高めるため、例えば、AZ
ON、ジメチルスルホキシド、界面活性剤の配合が提案
されている。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】しかし、従来の角質層
に対する透過性を高めるための上記成分は、皮膚刺激等
の安全性に問題がある場合や、薬効成分の種類によって
は十分な経皮吸収効果が得られない場合があり、特に分
子量の大きい成分や電解質等は全く吸収されないという
問題があった。
【0007】本発明は、このような従来の問題点に鑑
み、含ませた薬効成分の皮膚からの吸収がより効果的に
なされる皮膚外用剤の提供を目的としてなされたもので
ある。
【0008】
【課題を解決するための手段】上述の如き従来の問題を
解決し、所期の目的を達成するための本発明の特徴は、
各種治療薬及び/又は栄養剤等の経皮投与剤を含む皮膚
外用剤において、微細な針状物質を配合したことにあ
る。
【0009】尚、微細な針状物質として、直径が0.1
μm〜200μmで長さが10μm〜1000μの円柱
状、尖鋭柱状、楔状若しくは尖鋭状部が突出した不定形
状をしたものの1種若しくは複数種の配合すること、微
細な針状物質がガラス質、炭素繊維質、有機高分子質、
金属質、草木繊維質若しくは無機単結晶質であること、
及び、経皮投与剤が、ステロイド系抗炎症剤、非ステロ
イド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、サルファ剤、抗生物
質、抗悪性腫瘍剤、抗真菌剤、鎮痛剤、プロスタグラン
ジン製剤、催眠及び鎮静剤、抗精神病剤、強心剤、抗狭
心症剤、抗高血圧剤、メラニン生成抑制剤、及び/又は
ホルモン剤であることが好ましい。
【0010】
【発明の実施の形態】次に本発明の実施の形態を図面に
ついて説明する。
【0011】図1〜図4は、本発明に使用する微細な針
状物質の形状例を示しており、図1に示すように、細円
柱状をした針状物質1、図2(イ)に示すように一端若
しくは両端がが円錐状の尖鋭円柱状に成形された針状物
質2、同(ロ)に示すように一端若しくは両端が斜め切
り状の尖鋭円柱状に成形された針状物質3、図3に示す
ように全体が楔状をした尖鋭の針状物質4、更には図4
に示すように、楔状の尖鋭針状部5aが多数突出した不
定形状の針状物質5等が使用でき、またそれらは一種若
しくは二種以上を混合して使用できる。
【0012】各針状物質の大きさは、直径が0.01μ
m〜200μmがが好ましく、長さは5μm〜1000
μmが好ましい。また、これらの範囲の複数種類の混合
物であっても良い。
【0013】この場合、針状物質の直径は小さい程皮膚
に穿刺するに要する力が小さくて済み、刺痛感も少ない
ため、針状物質に十分な強度がある場合には直径は小さ
い方が好ましい。
【0014】針状物質の長さは、皮膚の角質層の厚さよ
り長いことが好ましい。皮膚の厚さは年令、性別及び部
位によって差があり、一般には角質層10μm〜15μ
m、表皮100μm〜300μm、真皮300μm〜2
000μmといわれている。
【0015】経皮吸収を促進するためには角質層を貫通
する長さである10μm以上が好ましく、また真皮を貫
通して皮下組織に達しない長さである400μm以下で
あることが好ましいが、この範囲以外の大きさを否定す
るものではない。
【0016】本発明に係る皮膚外用剤に含ませることに
よって薬効を増大しうる薬効成分としては、例えば以下
のものが挙げられる。即ち、メシル酸ブリジノール等の
筋弛緩剤、アンチピリン、イソニアジド、塩酸エフェド
リン、アミノフィリン、デキサメタゾン等のステロイド
系抗炎症剤、インドメタシン、塩化アセチルコリン等の
非ステロイド系抗炎症剤、クロルフェニラミン、ジフェ
ンヒドラミン、プロメタジン等の抗ヒスタミン剤、スル
ファモノメトキシン、スルファメチゾール等のサルファ
剤、ペニシリン、ストレプトマイシン等の抗生物質、5
−フルオロウラシル、アクチノマイシン等の抗悪性腫瘍
剤、ナフチオメート、クロトリマゾール等の抗真菌剤、
モルヒネ、アスピリン、アセトアニリド等の鎮痛剤、プ
ロスタグランジン製剤、バルビタール、チオベンタール
等の催眠剤及び鎮静剤、クロルブロマイシン、レセルビ
ン等の抗精神病剤、ジキトキシン、ジゴキシン等の強心
剤、ジビリダモール、亜硝酸アルミ等の抗狭心症剤、ジ
アゾキサイド、ミノキシジル等の抗高血圧剤、ハイドロ
キノン、ビタミンCエステル等のメラニン生成抑制剤
(皮膚の美白剤)、ビタミンA、ビタミンC等のビタミ
ン剤、インシュリン、エストラジオール、メチルテスト
ステロン等のホルモン剤等の薬効成分を挙げることがで
きる。
【0017】これらの薬効成分は、本発明の微細な針状
物質として混合して皮膚に塗布又は塗布後にマッサージ
することによって、速やかに皮膚に吸収される。また、
真皮まで吸収され血中に移行し全身に効果を発揮するこ
とも可能である。また、使用対象は人だけではなく家
畜、ペット等に適用することができる。
【0018】本発明の微細な針状物質は薬効成分を適宜
混合してそのまま用いてもよいが、使用感や適用のし易
さを勘案して、一般的には構成成分を適当な皮膚外用
剤、例えばクリーム基材、軟膏基材、ゲル基材、ローシ
ョン基材、乳剤、粉末基材,粘着テープ基材等の基材中
に混合して用いるのが好ましい。
【0019】また、本発明は微細な針状物質に薬効成分
をコーティングしてもよい。
【0020】本発明の微細な針状物質の配合量は、薬効
を発揮するに十分な量であればよく、薬効成分の種類、
適用部位、症状等によって異なるが、薬効成分1重量部
に対して0.001重量部〜10000重量部配合する
のが好ましい。
【0021】本発明に係る薬効成分を含む経皮吸収外用
剤には、上記の一般成分の他に一般的に医薬品、医薬部
外品、化粧品等に配合される任意成分を配合することが
できる。かかる任意成分としては多価アルコール類、油
分、ワックス、酸、アルカリ、界面活性剤、動植物抽出
エキス、防腐防ばい殺菌剤、酸化防止剤、水溶性高分
子、アルコール、香料等が挙げられる。
【0022】
【実施例】配合例 ガラス末 5.0% メチルセルロース 1.0% ビタミンC 3.0% 精製水 90.0% 防腐殺菌剤 1.0% 上記配合の皮膚外用剤を皮膚科学的コントロール下で適
用した場合、皮膚の美白効果が認められた
【0023】
【発明の効果】上述のように、本発明に係る皮膚外用剤
にあっては、配合された針状物質が、皮膚に塗布、また
はマッサージすることにより角質層に穿刺し、穿刺部位
より薬剤を皮膚中に導入するものであため、一般の経皮
吸収促進剤では導入が困難な高分子物質、電解質を容易
に吸収させることが可能となる。また、針状物質の直
径、長さなどを変えることによって、刺痛感をなくした
り、経皮吸収量をコントロールすることが可能である。
【図面の簡単な説明】
【図1】本発明に使用する円柱状をした針状物質の一例
を示す平面図である。
【図2】(イ)(ロ)は同じく尖鋭円柱状をした針状物質
の別々の例を示す平面図である。
【図3】同じく楔状をした針状物質の一例を示す平面図
である。
【図4】同じく不定形状をした針状物質の一例を示す平
面図である。
【符号の説明】
1、2、3、4、5針状物質 5a 尖鋭針状部
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 9/10 A61P 9/10 17/16 17/16 25/20 25/20 29/00 29/00 31/04 31/04 35/00 35/00 43/00 111 43/00 111 Fターム(参考) 4C076 AA22 BB31 CC01 CC04 CC05 CC11 CC13 CC18 CC27 CC29 CC30 CC31 CC32 DD21 DD29 EE32A EE32F EE32G FF12 FF16 FF17 4C083 AB502 AD282 AD642 BB23 BB26 BB48 BB51 CC02 DD23 DD27 EE03 EE07 EE13 EE16 4C084 AA17 AA18 AA27 MA01 MA02 MA05 MA23 MA63 NA11 NA14 ZA052 ZA082 ZA182 ZA362 ZA402 ZA422 ZA891 ZA892 ZB112 ZB262 ZB352 ZC032 ZC122 ZC132 ZC202 ZC751

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】各種治療薬及び/又は栄養剤等の経皮投与
    剤を含む皮膚外用剤において、微細な針状物質を配合し
    たことを特徴としてなる皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】微細な針状物質として、直径が0.1μm
    〜200μmで長さが10μm〜1000μの円柱状、
    尖鋭柱状、楔状若しくは尖鋭状部が突出した不定形状を
    したものの1種若しくは複数種の配合してなる請求項1
    に記載の皮膚外用剤。
  3. 【請求項3】微細な針状物質がガラス質、炭素繊維質、
    有機高分子質、金属質、草木繊維質若しくは無機単結晶
    質である請求項1又は2に記載の皮膚外用剤。
  4. 【請求項4】経皮投与剤が、ステロイド系抗炎症剤、非
    ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、サルファ剤、
    抗生物質、抗悪性腫瘍剤、抗真菌剤、鎮痛剤、プロスタ
    グランジン製剤、催眠及び鎮静剤、抗精神病剤、強心
    剤、抗狭心症剤、抗高血圧剤、メラニン生成抑制剤、及
    び/又はホルモン剤である請求項1、2又は3に記載の
    皮膚外用剤。
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