JP2002060331A - 美白用皮膚外用剤 - Google Patents

美白用皮膚外用剤

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JP2002060331A
JP2002060331A JP2000246781A JP2000246781A JP2002060331A JP 2002060331 A JP2002060331 A JP 2002060331A JP 2000246781 A JP2000246781 A JP 2000246781A JP 2000246781 A JP2000246781 A JP 2000246781A JP 2002060331 A JP2002060331 A JP 2002060331A
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amino
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Nao Maruyama
菜生 丸山
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Shiseido Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 美白効果に優れ、かつべたつきがなくさっぱ
りとした使用感を有し、特に需要の大きい春から夏にか
けて使用するのに最適な美白用皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】 重合度が3,000〜20,000のア
ミノ変性またはアンモニウム変性高分子シリコーンの一
種または二種以上と、ハイドロキノンまたはアスコルビ
ン酸の配糖体あるいはその誘導体とを配合する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は美白用皮膚外用剤に
関する。さらに詳しくは、美白効果に優れ、かつべたつ
きがなくさっぱりとした使用感を有し、特に需要の大き
い春から夏にかけて使用するのに最適な美白用皮膚外用
剤に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】皮膚
のしみ、そばかす等の色素沈着は、ホルモンの異常分
泌、紫外線や炎症性の刺激等により、表皮色素細胞内メ
ラニン産生信号伝達経路が活性化し、メラニン産生主要
酵素であるチロシナーゼの産生、活性発現が亢進した結
果、メラニンが表皮に過剰に沈着するため生ずる。
【0003】このようなしみ、そばかすを防ぐ手段とし
て、従来よりアルブチンのようなハイドロキノン配糖体
や、アスコルビン酸グルコシドのようなアスコルビン酸
配糖体である配糖体の美白剤が用いられてきた。しかし
ながらこのような美白剤は色白効果、シミ、ソバカスの
解消などの美白効果は優れているものの、使用性的にべ
たつくという欠点を有している。一方、美白剤を配合し
た製剤は、日ざしの強くなる春頃から夏にかけて特にそ
の需要が高まるため、使用性的には夏にさっぱりと使用
することのできる製剤の開発が望まれていた。本発明
は、以上述べたような従来の事情に対処してなされたも
ので、美白効果に優れ、かつべたつきがなくさっぱりと
した使用感を有する美白用皮膚外用剤を提供することを
目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、従来の美
白用皮膚外用剤のこれらの欠点を解決すべく鋭意研究を
重ねた結果、特定のアミノ変性またはアンモニウム変性
高分子シリコーンを配合した美白用皮膚外用剤は、美白
剤として配糖体を用いてもべたつきがなくさっぱりとし
た使用感を有するものであることを見い出した。
【0005】すなわち、本発明は、(a)下記一般式:
【0006】
【化2】
【0007】[式中、R1はメチル基または一部がフェ
ニル基を表し、R2はR3と同一またはメチル基または水
酸基を表す。R3は式R4Z{R4は3から6の炭素原子
を有する2価のアルキレン基を表し、Zは−NR5 2、−
+5 3-、−NR5(CH2aNR5 2、−NR5(CH
2a+5 3-および−NR5(CH2aN(R5)C=
O(R6)(R5は水素原子または1から4の炭素原子を
有するアルキル基を表し、R6は1から4の炭素原子を
有するアルキル基を表し、AはCl、BrまたはIを表
し、aは2から6の整数である。)からなる群から選ば
れる1価の基を表す。}で表されるアミノ基またはアン
モニウム基を有する置換基を表し、mおよびnはそれぞ
れ正の整数でm+nは3,000〜20,000の整数
を表し、n/mは1/500〜1/10,000であ
る。]で表されるアミノ変性またはアンモニウム変性高
分子シリコーンの一種または二種以上と、(b)ハイド
ロキノンまたはアスコルビン酸の配糖体あるいはその誘
導体から選ばれる一種または二種以上とを含有すること
を特徴とする美白用皮膚外用剤である。
【0008】本発明の上記一般式で表される高分子シリ
コーンのm+nは3,000〜20,000であり、好
ましくは、4,000〜10,000である。3,00
0未満だと油状で、耐水性が不十分であり、20,00
0を超えるとシリコーン油等の他の化粧品原料に溶解せ
ず、化粧料に配合することができない。また、n/mは
1/500〜1/10,000であり、好ましくは、1
/500〜1/2,000である。1/500を超える
と、シリコーン中のアミノ基またはアンモニウム基の含
有率が高くなり、製造時に架橋反応等が起きたり、また
原料臭の点からも好ましくない。1/10,000未満
では皮膚に対する相互作用が弱くなり、耐水性が悪くな
る。
【0009】本発明のアミノ変性またはアンモニウム変
性高分子シリコーンは、一般のアミノ変性またはアンモ
ニウム変性シリコーンと同じ製造法で作ることが出来
る。例えばγ−アミノプロピルメチルジエトキシシラン
と環状ジメチルポリシロキサンとヘキサメチルジシロキ
サンとをアルカリ触媒下で重縮合反応させることによっ
て作ることができる。本発明で使用するアミノ変性また
はアンモニウム変性高分子シリコーンは、軟質ゴム状で
あり、多量に用いてもベタツキ感がなく極めて優秀な美
白用皮膚外用剤を得ることができる。
【0010】本発明におけるアミノ変性またはアンモニ
ウム変性高分子シリコーンの配合量は美白用皮膚外用剤
全量中の1〜50重量%、好ましくは1〜30重量%で
ある。1重量%未満ではべたつきを抑えるのに十分な効
果が得られず、50重量%を超えると他の外用剤原料に
溶解しにくくなる。
【0011】本発明において用いられる美白剤は、アル
ブチンのようなハイドロキノンの配糖体や、アスコルビ
ン酸グルコシドのようなアスコルビン酸の配糖体が挙げ
られる。
【0012】美白剤の配合量および組み合わせは求める
美白効果に応じて決定されるが、通常、美白用皮膚外用
剤全量に対して0.01〜10重量%、好ましくは1〜
7重量%である。
【0013】本発明の美白用皮膚外用剤には上記の必須
構成成分に加えて、水性成分および適切な界面活性剤を
配合し、乳化技術を駆使することによって耐水性を失わ
ない範囲で油中水型または水中油型の乳化組成物とする
ことも可能である。
【0014】本発明の美白用皮膚外用剤には上記の必須
構成成分の他に、目的に応じて本発明の効果を損なわな
い量的質的範囲内でオリーブ油,ヤシ油,サフラワー
油,ヒマシ油,綿実油などの油脂類、ラノリン,ホホバ
油,カルナバロウなどのロウ類、流動パラフィン,スク
ワラン,ワセリンなどの炭化水素油、脂肪酸類、アルコ
ール類、オクタン酸セチル,ミリスチン酸イソプロピル
などのエステル油、ジメチルポリシロキサン,メチルフ
ェニルポリシロキサンなどのシリコーン油、シリコーン
樹脂、プロピレングリコール,ジプロピレングリコー
ル,1,3−ブチレングリコール,グリセリン,イソプ
レングリコール,ポリエチレングリコール,ヒアルロン
酸,コンドロイチン硫酸,ピロリドンカルボン酸塩等の
保湿剤、トコフェノール,ブチルヒドロキシアニソー
ル,ジブチルヒドロキシトルエン等の酸化防止剤、メチ
ルパラベン,エチルパラベン,プロピルパラベン,ブチ
ルパラベン等の防腐剤、マイカ,ベントナイト,カオリ
ン,タルク,マイカチタン,オキシ塩化ビスマス,無水
ケイ酸等の粉末、グアニン,ラミネート樹脂パール剤,
マイカ−チタン系パール剤等のパール剤、グンジョウ,
酸化クロム,コバルトブルー等の無機顔料、スダンII
I,キニザニングリーンSS,キノリンエローSS等の
染料、スパン系,ツイーン系,POEアルキルエーテル
系,POE−POP系,グリセリン脂肪酸エステル系,
POEグリセリン脂肪酸エステル系等の界面活性剤、カ
ルボキシビニルポリマー等の増粘剤,消炎剤,ビタミ
ン,ホルモンなどの薬剤、香料などの通常化粧品に配合
される他の成分を配合することは可能である。
【0015】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこれらの実施例のみに限定され
るものではない。なお、以下に挙げる配合量は特に指定
のない限り重量%で示す。まず、本発明で行った各試験
の評価方法について説明する。
【0016】(1)使用感触試験 試料を健常人女性25人の前腕部に塗布して、塗布に伴
う使用感触(べたつき)を下記の基準に従って評価し、
次いで使用感触を判定した。 (判定基準) 著効:べたつかない。 有効:わずかにべたつくが、使用上問題のない程度であ
る。 やや有効:べたつく。 無効:著しくべたつく。 (判定) ◎:著効、有効やや有効であると認めた被験者が20名
以上。 ○:著効、有効やや有効であると認めた被験者が13名
以上,19名以下。 △:著効、有効やや有効であると認めた被験者が7名以
上,12名以下。 ×:著効、有効やや有効であると認めた被験者が6名以
下。
【0017】(2)累積塗布による美白効果試験 色黒、シミ、ソバカス等に悩む被験者を1群10名とし
てひとつの試料を朝夕、2ヵ月間毎日顔面に塗布し、2
ヵ月目にその美白効果を調べた。 (判定基準) 著効:色素沈着がほとんど目立たなくなった。 有効:色素沈着が非常にうすくなった。 やや有効:色素沈着がややうすくなった。 無効:変化なし。 (判定) ◎:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が8
0%以上。 ○:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が6
0%以上,80%未満。 △:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が4
0%以上,60%未満。 ×:被験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が4
0%未満。
【0018】実施例1,2、比較例1〜3 次の表1に示す処方で、モイスチャーローションを下記
の方法により調製し、 (1)使用感触、(2)累積塗布による美白効果を上記
の基準に従って評価した。その結果を併せて表1に示
す。
【0019】(製法)(4)〜(9)を70〜80℃で撹拌溶
解し、これに(11)に(10)と(1)〜(3)を溶解したものを添
加して、モイスチャーローションを得た。
【0020】
【表1】 ───────────────────────────────── 実施例 比較例 配合成分 ───── ──────── 1 2 1 2 3 ───────────────────────────────── (1)アスコルビン酸グルコシド 2.0 − 2.0 − − (2)アルブチン − 7.0 − 7.0 − (3)グリチルリチン酸ジカリウム − 0.1 − 0.1 − (4)β−カロチン − 0.01 − 0.01 − (5)アミノ変性高分子シリコーン*1 1.0 3.0 − − 1.0 (6)デカメチルシクロペンタシロキサン 20.0 20.0 20.0 20.0 20.0 (7)スクワラン 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 (8)ミリスチン酸イソプロピル 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 (9)ソルビタンモノオレート 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 (10)ジプロピレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 (11)精製水 残余 残余 残余 残余 残余 ───────────────────────────────── 評価 使用感触 ◎ ◎ × × ◎ 美白効果 ◎ ◎ ◎ ◎ × ─────────────────────────────────
【0021】*1:前記一般式でR1およびR2はメチル
基、R3は−(CH23NH2、m=10,000、n=
10
【0022】実施例3 モイスチャーローション 配合成分 重量% (1)スクワラン 10.0 (2)ミリスチン酸イソプロピル 10.0 (3)デカメチルシクロペンタシロキサン 20.0 (4)アミノ変性高分子シリコーン 1.0 (前記一般式でR1およびR2はメチル基、R3は−(C
23N(CH3)(CH22N(CH32、m=1
0,000、n=5) (5)ソルビタンモノオレート 5.0 (6)アルキル変性カルボキシビニルポリマー 0.1 (7)ジプロピレングリコール 5.0 (8)アルブチン 5.0 (9)β−カロチン 0.1 (10)アスコルビン酸−2−硫酸Na 1.0 (11)イオン交換水 残余 (製法)(1)〜(5)を70〜80℃で撹拌溶解し、これ
を、(6)〜(10)を(11)に溶解したパーツに添加し、モイ
スチャーローションを得た。
【0023】 実施例4 乳液 配合成分 重量% (1)流動パラフィン 10.0 (2)オクタメチルシクロテトラシロキサン 10.0 (3)アミノ変性高分子シリコーン 1.0 (前記一般式でR1はメチル基、R2は水酸基、R3は−(CH23N(CH32、m=3,000、n=6) (4)ビタミンA油 0.1 (5)ビタミンEアセテート 0.1 (6)1,3−ブチレングリコール 5.0 (7)グリセリン 5.0 (8)アスコルビン酸グルコシド 2.0 (9)グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 (10)アルキル変性カルボキシビニルポリマー 0.1 (11)カルボキシビニルポリマー 0.15 (12)水酸化カリウム 2.0 (13)エデト酸三ナトリウム 0.15 (14)フェノキシエタノール 0.3 (15)イオン交換水 残余 (製法)(1)〜(5)を溶解し、(6)〜(14)を(15)に溶解
し、そこに(1)〜(5)を乳化機で乳化し、所望する乳液を
得た。
【0024】 実施例5 サンスクリーンクリーム 配合成分 重量% (1)スクワラン 30.0 (2)オクタメチルシクロテトラシロキサン 10.0 (3)アンモニウム変性高分子シリコーン 3.0 (一般式1でR1の10%がフェニル基で残りはメチル基、R2はメチル基、 R3は−(CH23+(CH33Cl-、m=10,000、n=2) (4)パラメトキシケイ皮酸オクチル 5.0 (5)オキシベンゾン 3.0 (6)4−tert−ブチル−4’− メトキシジベンゾイルメタン 1.0 (7)ジイソステアリン酸グリセリン 3.0 (8)有機変性モンモリロナイト 1.5 (9)パラオキシ安息香酸ブチル 0.3 (10)香料 適量 (11)1,3−ブチレングリコール 12.0 (12)グリセリン 5.0 (13)アルキル変性カルボキシビニルポリマー 3.0 (14)アスコルビン酸グルコシド 5.0 (15)コウジ酸 2.0 (16)イオン交換水 残余 (製法)(1)〜(10)を70℃に加熱して溶解させ、(11)
〜(15)を(16)に溶解させた。(1)〜(10)の油相成分と(1
1)〜(16)の水相成分をそれぞれ加熱しておき、油相成
分にホモジナイザー処理を十分に行いながら、水相成分
を添加して乳化した。この乳化物を熱交換機を用いて冷
却し、所望するサンスクリーンクリームを得た。
【0025】
【発明の効果】以上説明したように、本発明の美白用皮
膚外用剤は、美白効果に優れ、かつべたつきがなくさっ
ぱりとした使用感を有し、特に需要の大きい春から夏に
かけて使用するのに最適なものである。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 M N Fターム(参考) 4C083 AB032 AB442 AC022 AC122 AC172 AC212 AC342 AC352 AC422 AC442 AC472 AC482 AC532 AC842 AD092 AD161 AD162 AD172 AD391 AD392 AD532 AD622 AD641 AD642 AD662 CC02 CC04 CC05 DD23 DD31 EE06 EE07 EE12 EE16 EE17

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (a)下記一般式: 【化1】 [式中、R1はメチル基または一部がフェニル基を表
    し、R2はR3と同一またはメチル基または水酸基を表
    す。R3は式R4Z{R4は3から6の炭素原子を有する
    2価のアルキレン基を表し、Zは−NR5 2、−N+5 3
    -、−NR5(CH2aNR5 2、−NR5(CH2a+
    5 3-および−NR5(CH2aN(R5)C=O
    (R6)(R5は水素原子または1から4の炭素原子を有
    するアルキル基を表し、R6は1から4の炭素原子を有
    するアルキル基を表し、AはCl、BrまたはIを表
    し、aは2から6の整数である。)からなる群から選ば
    れる1価の基を表す。}で表されるアミノ基またはアン
    モニウム基を有する置換基を表し、mおよびnはそれぞ
    れ正の整数でm+nは3,000〜20,000の整数
    を表し、n/mは1/500〜1/10,000であ
    る。]で表されるアミノ変性またはアンモニウム変性高
    分子シリコーンの一種または二種以上と、(b)ハイド
    ロキノンまたはアスコルビン酸の配糖体あるいはその誘
    導体から選ばれる一種または二種以上とを含有すること
    を特徴とする美白用皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 (a)アミノ変性またはアンモニウム変
    性高分子シリコーンの一種または二種以上の配合量が1
    〜50重量%であり、(b)ハイドロキノンまたはアス
    コルビン酸の配糖体あるいはその誘導体から選ばれる一
    種または二種以上の配合量が0.01〜10重量%であ
    る請求項1記載の美白用皮膚外用剤。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7871633B2 (en) 2003-04-14 2011-01-18 The Procter & Gamble Company Anhydrous, transfer-resistant cosmetic lip compositions
WO2021084912A1 (ja) * 2019-10-30 2021-05-06 信越化学工業株式会社 アミノ変性シリコーンのエマルジョン、毛髪化粧料および繊維処理剤

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