JP2002029916A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】 紫外線による肌のダメージを防止・回復する
効果が高く、かつ、べたつきのない優れた使用感を有す
る皮膚外用剤の提供。 【解決手段】 アラニンと紫外線吸収剤と紫外線散乱剤
とを含有する皮膚外用剤。前記紫外線吸収剤が、桂皮酸
誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ベンゾフェノン誘
導体及びシア脂からなる群から選ばれた一種又は二種以
上の紫外線吸収剤であり、前記紫外線散乱剤が、酸化チ
タン、酸化亜鉛及びこれらの疎水化処理物からなる群か
ら選ばれた一種又は二種以上の紫外線散乱剤であり、前
記アラニンの含有量が、皮膚外用剤全量に対して０．０
１〜１０．０質量％であり、前記紫外線吸収剤と紫外線
散乱剤との含有量が１．０〜５０．０質量％である皮膚
外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤に関す
る。さらに詳しくは、紫外線による肌のダメージを防止
・回復する効果が高く、かつ、べたつきのない優れた使
用感を有する皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】近年、紫外線による肌への悪影響が注目
されるようになり、種々の紫外線対策用の皮膚外用剤が
上市されている。

【０００３】紫外線対策用皮膚外用剤の１つの系統は、
紫外線が皮膚に到達することを防止して紫外線による皮
膚のダメージを未然に防ごうとする考え方に基づくもの
である。具体的には、適する種類及び量の紫外線吸収剤
や紫外線散乱剤等の紫外線防御剤を、主として、クリー
ム、乳液基剤に配合し、紫外線そのものを皮膚に到達さ
せない機能を有する皮膚外用剤である。

【０００４】もう１つの系統は、紫外線が皮膚に到達し
てしまった後において、紫外線によりダメージを受けた
皮膚を回復させ、皮膚の状態をできるだけ健全に保とう
とする考え方に基づくものである。具体的には、メラニ
ン生成抑制成分を配合することによって過剰なメラニン
生成を抑制し、肌が黒化するのを防いだり、消炎剤を配
合することによって日焼けにより惹起される肌あれを改
善したりする機能を有する皮膚外用剤である。また最近
では、紫外線による免疫機能の低下を抑制する機能を持
つ皮膚外用剤も発売されて市場で定着しつつある。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、前者
の、皮膚に到達する前に紫外線をカットする機能を持つ
皮膚外用剤の場合、最近では特に高い紫外線防止効果
（高ＳＰＦ値）が求められる傾向にあるため、紫外線を
カットするのに必要な紫外線防御剤の配合量が必然的に
多くなり、皮膚外用剤の使用感等の観点から、他の配合
成分の配合量が、ある程度制限されるようになる。すな
わち、例えば、高い紫外線防止効果と同時に高い保湿効
果を有する皮膚外用剤を提供するため、紫外線防御剤に
加えて、高い保湿効果をもたらすのに必要な量の保湿剤
を配合すると、べたつきが生じ、使用感に著しく劣るも
のとなってしまう。

【０００６】また、後者の、紫外線によるダメージを受
けた皮膚を回復させる機能を有する皮膚外用剤において
は、紫外線そのものを防止する機能を付与するという考
え方もあり得るが、消炎効果やメラニン生成抑制効果を
有する薬剤には、紫外線防御剤との組合せにより著しく
安定性が阻害されるものが多く、製剤上の制約があっ
た。

【０００７】上述の観点から、紫外線そのものの防止効
果が高く、かつ、紫外線によるダメージを受けた皮膚を
回復させる効果に優れ、使用感も良好な皮膚外用剤の開
発が強く望まれている。

【０００８】本発明者等は上記課題の解決に向けて鋭意
研究を重ねた結果、皮膚外用剤にアラニンと紫外線吸収
剤と紫外線散乱剤とを組み合わせて配合することにより
紫外線による皮膚のダメージを防止する効果と、ダメー
ジを受けた皮膚を回復させる効果の両方に優れ、しか
も、べたつきのない優れた使用感を有する皮膚外用剤を
提供できることを見出し本発明を完成した。

【０００９】本発明の目的は、紫外線による皮膚のダメ
ージを防止し、かつ、ダメージを受けた皮膚を回復させ
る効果に優れ、しかも、べたつきのない優れた使用感を
有する皮膚外用剤を提供することにある。

【００１０】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、ア
ラニンと紫外線吸収剤と紫外線散乱剤とを含有すること
を特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。

【００１１】また、本発明は、前記紫外線吸収剤が、桂
皮酸誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ベンゾフェノ
ン誘導体及びシア脂からなる群から選ばれた一種または
二種以上の紫外線吸収剤であることを特徴とする前記の
皮膚外用剤を提供するものである。

【００１２】さらに、本発明は、前記紫外線散乱剤が、
酸化チタン、酸化亜鉛及びこれらの疎水化処理物からな
る群から選ばれた一種または二種以上の紫外線散乱剤で
あることを特徴とする前記の皮膚外用剤を提供するもの
である。

【００１３】また、本発明は、前記アラニンの含有量
が、皮膚外用剤全量に対して０．０１〜１０．０質量％
であり、前記紫外線吸収剤と紫外線散乱剤との含有量が
１．０〜５０．０質量％であることを特徴とする前記の
皮膚外用剤を提供するものである。

【００１４】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て説明する。

【００１５】本発明に用いるアラニンの配合量は、皮膚
外用剤全量に対して０．０１〜１０．０質量％、好まし
くは０．１〜５．０質量％である。アラニンの配合量
が、皮膚外用剤全体に対して０．０１質量％未満では、
日焼けにより惹起される肌あれの十分な改善効果が得ら
れず、一方、１０．０質量％を超えても、より一層の肌
あれ改善効果は得られず、また、べたつきが生じる等、
使用感が損なわれる傾向にあり好ましくない。

【００１６】アラニンと共に配合される紫外線吸収剤と
しては、例えば、パラメトキシ桂皮酸エチル、パラメト
キシ桂皮酸イソプロピル、パラメトキシ桂皮酸オクチ
ル、パラメトキシ桂皮酸２−エトキシエチル、パラメト
キシ桂皮酸２−エチルヘキシル、パラメトキシ桂皮酸カ
リウム、ジパラメトキシ桂皮酸モノ−２−エチルヘキサ
ン酸グリセリル、ジパラメトキシ桂皮酸グリセリルオク
チル、トリメトキシ桂皮酸メチルビス（トリメチルシロ
キシ）シリルイソペンチル等の桂皮酸誘導体；４-tert-
ブチル−４'-メトキシジベンゾイルメタン等のジベンゾ
イルメタン誘導体；２−ヒドロキシ−４−メトキシベン
ゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
ノン−５−スルホン酸、ジヒドロキシジメトキシベンゾ
フェノン、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン、テト
ラヒドロキシベンゾフェノン等のベンゾフェノン誘導
体；パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸エチル、
パラアミノ安息香酸グリセリル、パラジメチルアミノ安
息香酸アミル、パラジメチルアミノ安息香酸オクチル等
の安息香酸誘導体；サリチル酸アミル、サリチル酸オク
チル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ホモメンチル、
サリチル酸ジプロピレングリコール、サリチル酸エチレ
ングリコール、サリチル酸ミリスチル等のサリチル酸誘
導体；シア脂等の植物性紫外線吸収剤等を挙げることが
できる。このうち、本発明に好ましい紫外線吸収剤は、
桂皮酸誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ベンゾフェ
ノン誘導体、シア脂である。

【００１７】紫外線散乱剤としては、例えば、酸化チタ
ン、酸化亜鉛、これらの疎水化処理物等が挙げられる。
疎水化処理の方法は限定されず常法により行なわれる
が、例えば、ミリスチン酸やステアリン酸等の高級脂肪
酸で処理する方法、メチルハイドロジェンポリシロキサ
ン等のシリコーン系油分で処理する方法等がある。

【００１８】上記紫外線吸収剤と紫外線散乱剤との配合
量は、好ましくは、皮膚外用剤全量に対して１．０〜５
０．０質量％であり、さらに好ましくは、同３．０〜４
０．０質量％である配合量が皮膚外用剤全体に対して
１．０質量％未満では、紫外線を防止するのに十分では
なく、一方、同５０．０質量％を超えても、より一層の
紫外線防止効果は得られず、また、べたつきやきしみが
生じて、使用感が損なわれる傾向にあり好ましくない。
配合される紫外線吸収剤と紫外線散乱剤の種類及びその
量は製品において必要な紫外線防止効果に応じて適宜決
定される。

【００１９】本発明の皮膚外用剤には、上記の必須成分
の他に必要に応じて、一般的に皮膚外用剤に配合される
各種成分を、本発明の効果を損なわない限りにおいて、
配合することができる。それらの成分としては、例え
ば、油性成分、界面活性剤、保湿剤、高級アルコール、
金属イオン封鎖剤、天然及び合成高分子、水溶性及び油
溶性高分子、血行促進剤、各種抽出液、無機及び有機顔
料、無機及び有機粘土鉱物、金属石鹸又はシリコーン類
で処理された無機及び有機顔料、有機染料等の色剤、防
腐剤、酸化防止剤、色素、増粘剤、ｐＨ調整剤、香料、
冷感剤、制汗剤、殺菌剤、皮膚賦活剤、その他の薬剤等
を挙げることができる。

【００２０】本発明の皮膚外用剤の剤形は、液状、乳
液、軟膏、クリーム、ゲル、エアゾール等、外皮に適用
可能な性状のものであれば問われるものではなく、必要
に応じて適宜基剤成分等を配合して常法により所望する
製品形態の皮膚外用剤を調製することができる。また、
本発明の皮膚外用剤は、医薬品、医薬部外品又は化粧料
等の多用な分野において適用可能である。

【００２１】

【実施例】以下、本発明を実施例等によりさらに具体的
に説明するが、本発明はこれらの実施例等により制限さ
れない。配合量は特に断りのない限り質量％である。

【００２２】まず、各実施例等の開示に先立ち、これら
の実施例等の紫外線による皮膚のダメージを防止する効
果等を検討するための評価方法及び評価基準について説
明する。

【００２３】「評価方法」被験者は、男性及び女性パネ
ルで、実施例及び比較例の試料について、各１０名とし
た。被験者は、クレンジングフォームによる洗顔の後、
試料を顔又は腕に塗布し、塗布時の使用感について、べ
たつきがなくさっぱりとしていたかを評価した。

【００２４】試料の塗布後、被験者は、晴天の日に屋外
でテニス等の運動を２時間行い、紫外線による皮膚のダ
メージを防止する効果として、運動後、翌日にかけて赤
みやひりつきが生じなかったか、紫外線によりダメージ
を受けた皮膚を回復させる効果として、翌日以降の日焼
けによる肌あれ（かさつき等）はなかったかを評価し
た。

【００２５】「評価基準」 １．塗布時の使用感の評価 べたつきがなくさっぱりしていると答えたパネルが、 ◎：１０名中８名以上 ○：１０名中６〜７名 △：１０名中３〜５名 ×：１０名中２名以下 ２．運動後、翌日にかけての日焼けによる赤み・ひりつ
きの評価 赤みやひりつきは生じなかったと答えたパネルが、 ◎：１０名中８名以上 ○：１０名中６〜７名 △：１０名中３〜５名 ×：１０名中２名以下 ３．翌日以降の日焼けによる肌あれ（かさつき等）の評
価 日焼けによる肌あれはなかったと答えたパネルが、 ◎：１０名中８名以上 ○：１０名中６〜７名 △：１０名中３〜５名 ×：１０名中２名以下

【００２６】〔実施例１〜３、比較例１〜３〕 Ｗ／Ｏ
型乳液（２層分散タイプ） 下記処方のＷ／Ｏ型乳液（２層分散タイプ）を常法によ
り調製し、上記評価方法で評価した。配合成分及び評価
結果を併せて表１に記載する。

【００２７】 （処方） 配合成分 配合量（質量％） （１）ジプロピレングリコール ４．０ （２）アラニン 表１に記載 （３）塩化カリウム ０．５ （４）エデト酸３ナトリウム ０．１ （５）ジイソステアリン酸ジグリセリル ０．５ （６）ＰＯＥ変性ジメチルポリシロキサン １．５ （７）オクタメチルシクロテトラシロキサン 残 量 （８）トリイソオクタン酸グリセリル ５．０ （９）球状ポリメチルメタクリレート（平均粒径１０μｍ） ２．０ （１０）タルク ５．０ （１１）トリメチルシロキシケイ酸 １．０ （１２）紫外線吸収剤 表１に記載 （１３）紫外線散乱剤 表１に記載 （１４）イオン交換水 ２５．０

【００２８】

【表１】

【００２９】表１から明らかなように、アラニンと紫外
線吸収剤と紫外線散乱剤とを共に配合した乳液（実施例
１〜３）は、紫外線による皮膚のダメージを防止する効
果にも、紫外線によりダメージを受けた皮膚を回復させ
る効果にも優れ、しかも、べたつきのない優れた使用感
を有するのに対して、アラニンのみを配合した乳液（比
較例１）は、紫外線による皮膚のダメージを防止するこ
とができず、紫外線散乱剤のみを配合した乳液（比較例
２）は、紫外線によりダメージを受けた皮膚を回復させ
ることができない。また、アラニンの代わりに、代表的
な保湿剤の１つであるグリセリンを紫外線散乱剤と共に
配合した乳液（比較例３）は、紫外線による皮膚のダメ
ージを防止し、また、紫外線によりダメージを受けた皮
膚を回復させることができるが、使用感に著しく劣って
いる。すなわち、皮膚外用剤に、アラニンと紫外線吸収
剤と紫外線散乱剤とを組み合わせて配合することによっ
て、紫外線による皮膚のダメージを防止する効果及び紫
外線によりダメージを受けた皮膚を回復させる効果が顕
著となり、しかも、べたつきのない優れた使用感が生じ
ることが明らかとなった。

【００３０】以下に本発明のその他の皮膚外用剤の処方
例を示す。

【００３１】 〔実施例４〕 Ｏ／Ｗ乳化タイプ 乳液 配合成分 配合量（質量％） （１）エチルアルコール ２．０ （２）１，３−ブチレングリコール ５．０ （３）アラニン ０．５ （４）ヒドロキシエチルセルロース ０．３ （５）トリエタノールアミン ０．８ （６）ステアリン酸 ２．０ （７）ソルビタンモノオレイン酸エステル ２．０ （８）セタノール １．５ （９）流動パラフィン ５．０ （１０）ジメチルポリシロキサン ３．０ （１１）シア脂 ２．０ （１２）２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン ０．５ （１３）４-tert-ブチル−４'-メトキシジベンゾイルメタン ０．５ （１４）酸化チタン １．０ （１５）エデト酸３ナトリウム ０．０５ （１６）エチルパラベン ０．１ （１７）香料 ０．１ （１８）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、乳液を得た。

【００３２】得られた乳液は、紫外線による皮膚のダメ
ージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚を回
復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れた使
用感を有していた。

【００３３】 〔実施例５〕 Ｏ／Ｗ乳化タイプ クリーム 配合成分 配合量（質量％） （１）グリセリン １０．０ （２）アラニン ０．１ （３）ＰＯＥ（２５）セチルアルコールエーテル ３．０ （４）モノステアリン酸グリセリン ２．０ （５）ステアリルアルコール ３．０ （６）固体パラフィン ２．０ （７）ワセリン ４．０ （８）メチルフェニルポリシロキサン ３．０ （９）ホホバオイル ７．０ （１０）ジパラメトキシ桂皮酸グリセリルオクチル ５．０ （１１）トリメトキシ桂皮酸メチルビス（トリメチル シロキシ）シリルイソペンチル １．０ （１２）酸化チタン ５．０ （１３）ブチルパラベン ０．２ （１４）エデト酸３ナトリウム ０．０５ （１５）香料 ０．２ （１６）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、クリームを得た。

【００３４】得られたクリームは、紫外線による皮膚の
ダメージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚
を回復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れ
た使用感を有していた。

【００３５】 〔実施例６〕 Ｗ／Ｏ乳化タイプ クリーム 配合成分 配合量（質量％） （１）ポリエチレングリコール１５００ ５．０ （２）アラニン ５．０ （３）塩化ナトリウム ０．５ （４）エデト酸３ナトリウム ０．１ （５）ジイソステアリン酸ジグリセリル １．５ （６）流動パラフィン １０．０ （７）デカメチルシクロペンタシロキサン １５．０ （８）パラメトキシ桂皮酸オクチル １０．０ （９）メチルハイドロジェンポリシロキサン処理酸化亜鉛 １５．０ （１０）メチルハイドロジェンポリシロキサン処理酸化チタン １５．０ （１１）有機変性モンモリロナイト １．５ （１２）メチルパラベン ０．１ （１３）香料 ０．０５ （１４）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、クリームを得た。

【００３６】得られたクリームは、紫外線による皮膚の
ダメージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚
を回復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れ
た使用感を有していた。

【００３７】 〔実施例７〕 粉末入り化粧水（２層タイプ） 配合成分 配合量（質量％） （１）エチルアルコール １５．０ （２）ソルビット １．０ （３）アラニン １０．０ （４）カオリン ０．５ （５）トリメトキシ桂皮酸メチルビス（トリメチル シロキシ）シリルイソペンチル １．０ （６）酸化亜鉛 ０．５ （７）酸化チタン ０．５ （８）スルフォ石炭酸ナトリウム ０．２ （９）カンファー ０．２ （１０）メチルパラベン ０．１ （１１）香料 ０．０５ （１２）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、粉末入り化粧水を得た。

【００３８】得られた化粧水は、紫外線による皮膚のダ
メージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚を
回復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れた
使用感を有していた。

【００３９】

【発明の効果】本発明によれば、紫外線による皮膚のダ
メージを防止し、かつ、ダメージを受けた皮膚を回復さ
せる効果に優れ、しかも、べたつきのない優れた使用感
を有する皮膚外用剤が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 Ｆターム(参考） 4C083 AA121 AA122 AB102 AB211 AB241 AB242 AB432 AB442 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC132 AC182 AC211 AC212 AC242 AC341 AC342 AC422 AC442 AC482 AC532 AC542 AC581 AC582 AC792 AD042 AD092 AD112 AD152 AD162 AD282 AD532 CC04 CC05 DD32 DD33 EE12 EE13 EE17 4C206 AA01 FA44 MA03 MA83 ZA89

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 アラニンと紫外線吸収剤と紫外線散乱剤
   とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
2. 【請求項２】 前記紫外線吸収剤が、桂皮酸誘導体、ジ
   ベンゾイルメタン誘導体、ベンゾフェノン誘導体及びシ
   ア脂からなる群から選ばれた一種または二種以上の紫外
   線吸収剤であることを特徴とする請求項１記載の皮膚外
   用剤。
3. 【請求項３】 前記紫外線散乱剤が、酸化チタン、酸化
   亜鉛及びこれらの疎水化処理物からなる群から選ばれた
   一種または二種以上の紫外線散乱剤であることを特徴と
   する請求項１または２記載の皮膚外用剤。
4. 【請求項４】 前記アラニンの含有量が、皮膚外用剤全
   量に対して０．０１〜１０．０質量％であり、前記紫外
   線吸収剤と紫外線散乱剤との含有量が１．０〜５０．０
   質量％であることを特徴とする請求項１、２または３記
   載の皮膚外用剤。