JP2001526231A - 視野欠損を予防するためのブリンゾルアミドの使用 - Google Patents
視野欠損を予防するためのブリンゾルアミドの使用Info
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Abstract
Description
詳しくは、高眼圧症又は緑内障に罹患する人の視野欠損を予防しまたは遅延させ
るためのブリンゾルアミド調合剤の局所的使用に関する。
いうわけではないが主要な危険因子である。眼内圧(IOP)と緑内障との関係
は、緑内障性の視神経障害を患いまたは発症する危険性、もしくは薬物治療を受
けている間または外科的治療の後に進行性の損傷に罹患する危険性が、眼内圧の
高さに直接的に関係するという点にある。([クリック等、緑内障、7:208〜209
(1995年);ソマー、American Journal of Ophthalmology、Vol.7、No.2(1989
年2月);マオ等、American Journal of Ophthalmology、Vol.111、No.1(1991 年1月)]参照。)更に、非対称性の損傷と非対称性のIOPとの間には、[ク ライヒトン(Crichton)等、眼科学、Vol.96、No.9(1989年9月)]に記載され ているように、IOPが上昇するにつれ眼に観察される損傷が大きくなるという
相互依存性が存在する。例えばボルティモア眼科調査、ロッテルダム研究所、バ
ルバドス眼科研究所等の疫学調査においてもまた、IOPの上昇と1次性開放隅
角緑内障の罹患率の増加との関連性が立証されている。
1次性開放隅角緑内障(POAG)を罹患する患者の視野に対するドルゾルアミ
ド(dorzolamide、2%の局所的炭酸脱水酵素阻害剤)の効能を、1年の治療を 施した後に評価した。視野はオクトパス(Octopus)視野計を用いて評価された 。患者49人中、39人がIOP低下のための補助治療を必要とし、10人のみ
がドルゾルアミドだけで治療された。
から8.26dBへ減少し、平均感度が17.72dBから18.77dBへ増
加したことから決定されるように、その視野が改善した。ドルゾルアミドに加え
て補助剤による治療を受けた39人の患者においてもまた、平均欠損が8.07
dBから7.52dBへ減少し、平均感度が18.51から18.96へ増加し
たことからわかるように、その視野の改善がみられた。該変化は重要であると報
告された(p<0.01)。
が米国特許第5,240,923号および第5,378,703号に開示されて
いる。これらの特許は参照として本明細書に取り入れられる。
mphrey)視野分析計の統計的パッケージにより提供される世界的な指標である。
CPSDは、患者の視野欠損の全体的な形状が年齢に適合した、規範的な基準視
野の全体的な形状からどの程度逸脱しているかの尺度である。感度勾配が不規則
(緑内障による視野暗点において生ずるように)である場合には、より高いCP
SDが記録され得る。CPSD値は正であり、一方正常な視野では約0である。
MDは、正常な参照視野と比較した患者の全視野の平均上昇又は低下の尺度であ
る。MD値は、正常な視野において約0であり、正と負のいずれをもとり得る。
正のMD値は、患者の全視野が正常な年齢に適合した参照視野の全視野よりも優
れていることを示し、一方負のMD値は、患者の全視野が正常な年齢に適合した
参照視野の全視野よりも劣っていることを示す。
た視野感度の欠損をもたらすものと信じられている。MDでは、深く局部的に集
中した欠損(緑内障による視野暗点)と、四方に拡散した欠損(小さな瞳孔サイ
ズ、補正されていない屈折誤差、白内障の発症等に起因する)との識別ができな
いから、CPSDは早期に緑内障による視野欠損を検出して突き止め、抑制する
点においてより適切かつ有用である。一旦視野欠損が重度のレベルに達すると(
CPSD>10dB且つMD<−25dB)、欠損の程度が増加するに伴い、局
部的に集中する欠損の性質は減少するため、CPSD分析はもはや有益ではなく
なる。
について、CPSDにより示されるような局部的に集中した変化に基づく分析手
段を特に推奨する。([ジョンソン、眼科学、vol.103、No.1(1996年1月)]参
照。) 驚くべきことに、ブリンゾルアミド(R−(+)−4−エチルアミノ−3,4 −ジヒドロ−2−(3−メトキシ)プロピル−2H−チエノ[3,2,e]1,
2−チアジン−6−スルホンアミド−1,1−ジオキシド)が、1次性開放隅角 緑内障又は高眼圧症を罹患する患者の視野を維持する点において、チモロールと
同じくらい効果的であることが見出された。この結果は、β遮断薬、チモロール
に対するブリンゾルアミドの優れたIOP低下効力、並びに、上昇したIOPと
緑内障との間の以前に論議された関係を考慮すれば驚くべきものである。ブリン
ゾルアミドは上昇したIOPを15〜19%低下させるのに対し、チモロールは
上昇したIOPを22〜26%低下させる。
効力とを比較した長期間にわたる研究において観察された視野データの概要を以
下に示す。
れた患者(研究の着手段階では緑内障の視野欠損が現れなかったために定義によ
りOHTと診断された患者)の関数として分析された。加えて、患者は12ヶ月
の期間にわたり研究対象の薬物療法のみを受ける患者と、別の高眼圧剤(例えば
縮瞳薬、α−アゴニスト、交換神経剤、プロスタイラジン等)による補助剤治療
を必要とする患者とに更に分類された。以下の簡略表示を用いてデータを提示す
る:ブリンゾルアミド(BZ);チモロール(TIM);デルタ MD=12ヶ 月MD−0ヶ月MD;デルタ CPSD=12ヶ月CPSD−0ヶ月CPSD
SDにより評価された効能)において、統計的且つ臨床的にBID添加チモロー
ルと同様であるという結果が明らかとなった。
SDにより評価された効能)において、統計的且つ臨床的にBID添加チモロー
ルと同様であるという結果が明らかとなった。
して調合される。通常、ブリンゾルアミドは、調合剤中に0.1重量%〜10重
量%、好ましくは0.25重量%〜5.0重量%の濃度で含有され得る。ゆえに
、局所的投与では、これら調合剤の1〜3滴を熟練した臨床医の日常の判断に従
い1日当たり1〜4回眼の表面に滴下する。
である。実施例 成分 パーセントw/v ブリンゾルアミド 1.0 マニトール 3.3 カーボポール(Carbopol)974P 0.4 チロキサポール 0.025 二ナトリウムEDTA 0.01 塩化ベンザルコニウム 0.01+5%過剰 塩化ナトリウム 0.25 水酸化ナトリウム/塩酸 pH7.5 純水 QS100
Claims (6)
- 【請求項1】 薬学的に有効量のブリンゾルアミド(brinzolamide)を眼に
局所的に投与することを含む、緑内障または高眼圧症に関連する視野欠損を予防
しまたは遅延させる方法。 - 【請求項2】 ブリンゾルアミド濃度が0.1〜10.0重量%である請求
項1に記載の方法。 - 【請求項3】 前記濃度が0.25〜5.0重量%である請求項2に記載の
方法。 - 【請求項4】 ブリンゾルアミドを懸濁液として投与する請求項1に記載の
方法。 - 【請求項5】 ブリンゾルアミド濃度が0.1〜10.0重量%である請求
項4に記載の方法。 - 【請求項6】 前記濃度が0.25〜5.0重量%である請求項5に記載の
方法。
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