JP2001335473A - 鼻閉改善剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】風邪による鼻粘膜の炎症による鼻閉に対する改
善効果が増強された鼻閉改善剤を提供すること。 【解決手段】下記（Ａ）及び（Ｂ）を配合してなる鼻閉
改善剤。 （Ａ）フェニルプロパノールアミン、メチルエフェドリ
ン及びフェニレフリンから選ばれる少なくとも１種 （Ｂ）スプラタスト

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、風邪により惹起さ
れる諸症状のうち鼻粘膜の炎症に伴う鼻閉（鼻づまり）
に対する効果が増強された鼻閉改善剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】風邪はウイルス性呼吸器感染症で、一般
に、上気道を中心とする局所炎症症状に発熱、倦怠感等
の全身症状を伴う疾患とされている。

【０００３】風邪により惹起される諸症状のうち鼻粘膜
の炎症に伴う鼻閉は、息苦しさ、鼻がぐずぐずする、注
意力が散漫となるなどの随伴症状を伴い、日常生活に支
障を来たし、また、呼吸を口で補うために新たなウイル
ス感染の機会を増し、症状の遷延化を招くなど不都合が
生じる。従って、通常の生活を取り戻すためには、この
鼻閉を如何に早く除去、或いは軽減するかが治療上の重
要な要素となる。この種の症状に対する治療は、本来風
邪の原因となるウイルスに対し、ウイルスの感染及び増
殖を抑制させる抗ウイルス剤が原因療法として望まれる
が、現状は有効な薬剤が開発されておらず、依然として
個々の症状の改善を目的とする対症療法が中心となって
いる。鼻閉に対しても、風邪により惹起される諸症状の
緩和の一環として、フェニルプロパノールアミン、メチ
ルエフェドリン、フェニレフリン等の交感神経興奮薬を
中心に、改善がはかられてきているが満足できる効果は
得られていない。

【０００４】また、スプラタストはアレルギー性疾患治
療薬として、気管支喘息等に使用されている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、風邪
による諸症状のうち鼻粘膜の炎症に伴う鼻閉に対する効
果が増強された鼻閉改善剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決すべく鋭意検討した結果、ある種の交感神経興奮
薬に抗アレルギー剤であるスプラタストを配合すると、
鼻粘膜の炎症に伴う鼻閉が劇的に軽減されるという効果
を見い出し、本発明を完成した。すなわち本発明は、下
記（Ａ）及び（Ｂ）を配合してなる鼻閉改善剤である。 （Ａ）フェニルプロパノールアミン、メチルエフェドリ
ン及びフェニレフリンから選ばれる少なくとも１種 （Ｂ）スプラタスト

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明において、フェニルプロパ
ノールアミン、メチルエフェドリン、フェニレフリン、
スプラタストは、通常塩として用いられ、塩酸塩、硝酸
塩、硫酸塩、リン酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、フ
マル酸塩、臭化水素酸塩、トシル酸塩等を挙げることが
でき、フェニルプロパノールアミン、メチルエフェドリ
ン、フェニレフリンは塩酸塩、スプラタストはトシル酸
塩が好んで用いられる。また、メチルエフェドリンはｌ
体又はｄｌ体が用いられる。

【０００８】本発明の鼻閉改善剤は、通常、１日当たり
１回〜数回服用でき、服用量は年齢、体重、病状により
適宜増減できる。成人１日当たりの服用量は、通常フェ
ニルプロパノールアミンでは２０〜１００ｍｇ、メチル
エフェドリン（ｌ体、ｄｌ体）では２２〜１１０ｍｇ、
フェニレフリンでは６〜４０ｍｇ、スプラタストでは３
５〜２２５ｍｇである。

【０００９】本発明において、交感神経興奮薬とスプラ
タストとの配合比は、以下の配合比が好ましい。即ちフ
ェニルプロパノールアミンの場合には、フェニルプロパ
ノールアミン１重量部に対して、スプラタスト０．３〜
１５重量部、メチルエフェドリンの場合は、１重量部に
対して、スプラタスト０．３〜１５重量部、フェニレフ
リンの場合は、１重量部に対して、スプラタスト０．８
〜４０重量部が好ましい。

【００１０】本発明の鼻閉改善剤は、錠剤、カプセル
剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、チュアブル剤、発泡剤、口
中溶解剤、ドライシロップ剤、内服液剤等の経口用の形
態であれば、いずれの製剤としても用いることができ
る。これらの製剤は、常法により製造することができ、
添加剤も通常の医薬品製造に使用されるものであれば、
何ら制限を受けずに使用することができる。

【００１１】本発明の鼻閉改善剤には、必要に応じて、
上記と同様の作用を有する上記以外の成分、非ステロイ
ド性抗炎症薬、消炎酵素薬類、鎮咳薬、去痰薬、抗コリ
ン薬、ビタミン薬、制酸薬、生薬類等から選ばれる少な
くとも一成分を適宜に配合することができる。これらの
成分は通常、医薬品製造指針（１９９５年版・薬業時報
社）に収載されているかぜ薬基準等に準拠して配合され
る。

【００１２】

【発明の効果】本発明により、風邪による鼻粘膜の炎症
による鼻閉に対する効果が増強された鼻閉改善剤を提供
することが可能になった。

【００１３】

【実施例】以下に試験例及び実施例をあげて本発明を更
に詳細に説明する。

【００１４】試験例：鼻呼吸抵抗の軽減度 ハートレイ系雄性モルモットに卵白アルブミン10μg/kg
及び水酸化アルミニウムゲル5mg/kgを２週間毎３回腹腔
内投与したのち、局所の感作のためネブライザーにて卵
白アルブミン（3mg/3mL）を３分間、４週間行い、能動
感作モデルモルモットを作製した。

【００１５】再度卵白アルブミンを点鼻し、３時間後の
鼻呼吸抵抗値を測定し、その直後に表１に示した被験薬
または対照薬等の水溶液（１００ｍＬ）の５ｍＬを経口
投与し、そのさらに３０分後の鼻呼吸抵抗値を測定し
た。鼻呼吸の抵抗値を測ることにより鼻閉の度合いが測
定でき、抵抗値が高い程、鼻閉の度合いが高いと考えら
れる。モルモットの鼻呼吸抵抗は、小動物用ボディプレ
チスモグラムを用いてオッシレイション法により測定し
た。被験薬３群（Ａ〜Ｃ群）、対照薬４群（Ｄ〜Ｇ
群）、コントロール群（Ｈ群）の各群７匹で行った。

【００１６】被験薬水溶液、対照薬水溶液、コントロー
ル（精製水）投与直前の鼻呼吸抵抗値の値を１００とし
たときの投与後３０分後の鼻呼吸抵抗値を比較してグラ
フにした。

【００１７】図１の鼻呼吸抵抗値程度は、組合せ処方群
（Ａ〜Ｃ群）の方が単味群（Ｄ〜Ｇ群）やコントロール
群（Ｈ群）より著しく低く、鼻閉改善効果は組合せ処方
に優れた効果があることが証明された。

【００１８】

【表１】

【００１９】実施例１ 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ トシル酸スプラタスト １５０ｇ 塩化リゾチーム １００ｇ（力価） 無水カフェイン ７５ｇ 乳糖 ３０２ｇ 微結晶セルロース ２３１ｇ ステアリン酸マグネシウム ２２ｇ 硬化ヒマシ油 ２０ｇ 上記の各成分を秤量し均一に混合した後、得られた混合
粉末を１錠重量２００ｍｇになるように打錠し、錠剤を
得た。

【００２０】実施例２ 塩酸フェニルプロパノールアミン １００ｇ トシル酸スプラタスト １５０ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．４ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 無水カフェイン ７５ｇ 乳糖 ２０３．６ｇ 微結晶セルロース ２０２ｇ ステアリン酸マグネシウム １９ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 上記の各成分を秤量し均一に混合した後、実施例１に準
拠し、１錠重量２００ｍｇの錠剤を得た。

【００２１】実施例３ ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０ｇ トシル酸スプラタスト １５０ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．３ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 乳糖 ４０ｇ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ２９．２ｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ 硬化ヒマシ油 １５．５ｇ 上記の各成分を秤量し均一に混合した後、実施例１に準
拠し、１錠重量１００ｍｇの錠剤を得た。

【００２２】実施例４ 塩酸フェニレフリン ３０ｇ トシル酸スプラタスト ３００ｇ ベラドンナ総アルカロイド ０．３ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 無水カフェイン ７５ｇ ショ糖脂肪酸エステル １５ｇ マンニトール １５ｇ ステビア １０ｇ アミノ安息香酸エチル ５ｇ オレンジフレーバー ０．８ｇ 上記の各成分を秤量し、精製水にショ糖脂肪酸エステル
を溶解し、これに他の成分を溶解したのち、精製水を加
えて全量を６０Ｌとした。

【００２３】

【図面の簡単な説明】

【図１】鼻閉改善効果を表すグラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 水谷 年秀 東京都豊島区高田３丁目24番地１号 大正 製薬株式会社内 (72)発明者 畑中 伸治 東京都豊島区高田３丁目24番地１号 大正 製薬株式会社内 Ｆターム(参考） 4C206 AA01 AA02 FA09 FA10 FA14 GA01 GA31 MA02 MA04 MA79 NA05 ZA11 ZA34 ZB13 ZC75

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】下記（Ａ）及び（Ｂ）を配合してなる鼻閉
   改善剤。 （Ａ）フェニルプロパノールアミン、メチルエフェドリ
   ン及びフェニレフリンから選ばれる少なくとも１種 （Ｂ）スプラタスト