JP2001335418A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
定で、皮膚刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題
もない皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】 次に示す成分Ａ〜成分Ｃを併用し
て皮膚外用剤に配合する。成分Ａ：イタドリ(Polygonum
cuspidatum Sieb. et Zucc.)，ハチジョウイタドリ(Po
lygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. var. hachidyoens
e Ohwi)，オオイタドリ(Polygonum sachalinense Fr. S
chm.)から選択される１種又は２種以上のタデ属(Polygo
num L.)植物の抽出物、成分Ｂ；ハウチワマメ属（Lupin
us L.）植物から選択される１種又は２種以上の植物の
抽出物、成分Ｃ；ヒマワリ(Helianthus annuus L.)の抽
出物。
Description
物を併用することにより、相乗的に美白効果が高まり、
且つ安全性及び安定性の高い美白化粧料に関する。
等を改善する上で、美白化粧料は非常に関心の深いもの
であり、これらにおいては、アスコルビン酸，システイ
ン，2-ヒドロキシ酸，ハイドロキノン等が有効成分とし
て配合されてきた。さらに、胎盤抽出物や、種々の薬用
植物抽出物，藻類抽出物、植物由来の没食子酸，ゲライ
ニン，アルブチン等を用いた例もある。
ン，ハイドロキノンは、酸化還元反応を受けやすく不安
定であり、2-ヒドロキシ酸は有効量を配合すると皮膚に
対する安全性に問題があり、胎盤抽出物や植物，藻類よ
りの抽出物は有効量を配合すると皮膚外用剤に好ましく
ない臭いや色を付与しかねない、等の問題点があった。
記のような問題点を解決し、非常に高い皮膚美白作用を
有し、かつ安定で、皮膚刺激性や皮膚感作性といった安
全性上の問題もない皮膚外用剤を得ることを目的とし
た。
あたり、種々検討を行ったところ、特定のタデ属(Polyg
onum L.)植物抽出物（成分Ａ）、及びハウチワマメ属
（Lupinus L.）植物の抽出物（成分Ｂ）、及びヒマワリ
(Helianthus annuus L.)の抽出物（成分Ｃ）を併用する
ことにより、特定のタデ属(Polygonum L.)植物抽出物に
よる美白効果が相乗的に増強され、しかも安定で、皮膚
刺激性や皮膚感作性と言った安全性上の問題もない皮膚
外用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
るのに用いる植物について説明する。
としては、イタドリ(Polygonum cuspidatum Sieb. et Z
ucc.)，ハチジョウイタドリ(Polygonum cuspidatum Sie
b. et Zucc. var. hachidyoense Ohwi)，オオイタドリ
(Polygonum sachalinense Fr.Schm.)から選択される１
種又は２種以上の植物を用いる。これらの植物の抽出物
については、チロシナーゼ阻害活性を有し、これを配合
した美白化粧料が既に開示されている（特開平５−２９
４８１９号公報）。上記の特定のタデ属(Polygonum L.)
植物は、全草若しくは花，葉，茎，果実，根等各部位を
用いることができるが、全草若しくは根，葉を用いるこ
とが特に好ましい。
は、マメ科(Leguminosae)の双子葉植物で、飼料や緑
肥，観賞用，食用などにするために世界各地で栽培され
ている。また、ハウチワマメ属植物抽出物の皮膚外用剤
への応用としては、コウジ酸及び／又はその誘導体と併
用した皮膚外用剤（特開平７−６１９１５号公報）、タ
チジャコウソウからの抽出物と併用した皮膚外用剤（特
開平１０−７５１８号公報）が開示されている。本発明
で用いるハウチワマメ属(Lupinus L.)植物としては、特
に限定されないが、シロバナルーピン(Lupinus albus
L. ; Lupinus sativus Gaertn.)，アオバナルーピン(Lu
pinus angustifolius L. ; Lupinus variusL. ; Lupinu
s linifolius Roth ; Lupinus reticulatus Desv.)，カ
サバルーピン(Lupinus hirsutus L.)，カバナハウチワ
マメ(Lupinus luteus L.)，シュッコンルーピン(Lupinu
s polyphyllus Lindl.) ，エジプトルーピン(Lupinus t
ermisForsk. ; Lupinus graecus Boiss.)等が例示され
る。これらの植物の中でも、その効果の点からシロバナ
ルーピン(Lupinus albus L. ; Lupinus sativus Gaert
n.)が好ましく用いられる。またハウチワマメ属(Lupinu
s L.)植物の全草，葉，茎，根，宿根，花，種子を用い
ることが出来るが、種子を用いることが好ましい。
は、キク科(Compositae)ヒマワリ属(Helianthus L.)に
属する双子葉植物の一種であり、ヒマワリ抽出物の皮膚
外用剤への配合としては、ヒマワリ搾油粕抽出物を含有
する化粧料（特表平５−５０３５２２号公報）等が既に
開示されている。本発明においてヒマワリ(Helianthus
annuus L.)は、花，種子，茎，葉，根を用いることが出
来るが、花又は種子を用いることが好ましい。また、種
子からヒマワリ油を搾油した残さであるヒマワリ油粕を
用いてもよい。
出に供してもよいが、抽出効率を考えると、細切，乾
燥，粉砕等の処理を行った後に抽出を行うことが好まし
い。抽出は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽出効率を上げ
るため撹拌を行ったり、抽出溶媒中でホモジナイズして
もよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸
点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶
媒の種類や抽出温度によっても異なるが、４時間〜２週
間程度とするのが適切である。
エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級
アルコール、1,3-ブチレングリコール，プロピレングリ
コール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価
アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエ
ーテル類、酢酸エチル，酢酸ブチル等のエステル類、ア
セトン，エチルメチルケトン等のケトン類などの極性有
機溶媒を用いることができ、これらより１種又は２種以
上を選択して用いる。また、生理食塩水，リン酸緩衝
液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。抽出の際
の植物と溶媒との比率は特に限定されないが、植物１に
対して溶媒０．１〜１０００重量倍、特に抽出操作，効
率の点で、０．５〜１００重量倍が好ましい。
ままでも本発明に係る皮膚がいよう材に含有させること
ができるが、濃縮，乾固したものを水や極性溶媒に再度
溶解したり、或いは美白作用を損なわない範囲で脱色，
脱臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグ
ラフィーによる分画処理を行った後に用いてもよい。ま
た保存のため、精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に
溶解して用いることもできる。
よる抽出物又はその処理物をそのまま、或いは水，低級
アルコール等の水性担体に溶解したり、粉末化或いは顆
粒化して、ローション剤，乳剤，ゲル，クリーム，軟膏
等の外用剤基剤に含有させる。また、リポソーム等のベ
シクルやマイクロカプセル等に内包させて用いることも
できる。
は、その効果や添加した際の臭い，色調の点から考え、
０．０００１〜５重量％の濃度範囲とすることが好まし
い。
通常医薬品，医薬部外品，皮膚化粧料及び洗浄料に配合
される、油脂，保湿剤，粉体，色素，乳化剤，可溶化
剤，洗浄剤，紫外線吸収剤，増粘剤，薬剤，香料，樹
脂，アルコール類等を適宜配合することができる。ま
た、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば化
粧水などの可溶化系、クリーム，乳液などの乳化系、カ
ラミンローション等の分散系として提供することもで
き、また噴射剤と共に充填したエアゾールの剤型をとっ
てもよい。
詳細に説明する。まず、本発明で用いる、植物抽出物の
調製例を示す。
cuspidatum Sieb. et Zucc.）の根茎５５０ｇを乾燥，
粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１,５００ｍｌ中
にて２５℃で５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ
過し、ろ液をイタドリ抽出物とした。
num cuspidatum Sieb. et Zucc.）の根茎の乾燥粉末２
００ｇを５０容量％エタノール水溶液２,０００ｍｌ中
に浸漬し、室温で７日間抽出した。次いで、抽出液をろ
過し、ろ液を減圧濃縮し、３０容量％エタノール水溶液
８００ｍｌに溶解して、ＤＩＡＩＯＮ ＭＣＩ Ｇｅｌ
ＨＰ−２０カラム（三菱化成株式会社製）にかけ、４
０容量％エタノール水溶液にて溶出される画分を回収し
た。次いで前記画分をシリカゲル薄層クロマトグラフィ
ーにてクロロホルム・メタノール混合物（容量比＝５：
１）を展開溶媒として用いて分画した。得られた画分の
うち、(-)-エピカテキンを含む画分を掻き取り、５０容
量％エタノール５０ｍｌに溶解してイタドリ抽出分画物
とした。
ピン(Lupinus albus L. ; Lupinus sativus Gaertn.)の
種子５００ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水
溶液１０００ｍｌ中にて２５℃で５日間撹拌抽出した。
次いで、抽出液をろ過し、ろ液を回収してシロバナルー
ピン抽出物とした。
s annuus L.)の新鮮な生花５００ｇを５０容量％1,3-ブ
チレングリコール水溶液１０００ｍｌ中暗所にて５℃で
５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液を
回収してヒマワリ花抽出物とした。
hus annuus L.)種子から油を搾油した油粕５００ｇを、
乾燥，粉砕し、精製水１０００ml中にて２０℃で２０日
間浸漬して抽出し、ヒマワリ油粕抽出物とした。
容液 表１に示した処方にて、全成分を混合，均一化すること
により美容液を調製した。
の実施例１及び比較例１〜３について、色素沈着症状の
改善効果を評価した。色素沈着症状の改善効果は、顕著
なシミ，ソバカス等の色素沈着症状を有する女性パネラ
ー２０名を一群とし、各群に実施例又は比較例をそれぞ
れブラインドにて１日２回ずつ１ヶ月間使用させ、１ヶ
月後の皮膚の色素沈着の状態を観察して使用前と比較し
て評価した。色素沈着の状態は、表２に示す判定基準に
従って評価し、２０名の平均値を算出して表３に示し
た。
施例使用群では、顕著な色素沈着症状の改善が認められ
ており、使用試験終了後には、微少な色素沈着が認めら
れるにすぎない程度まで症状が改善されていた。これに
対し比較例使用群では、イタドリ抽出分画物を含有する
比較例１使用群においては軽度な色素沈着が認められる
程度まで、シロバナルーピン抽出物を含有する比較例２
及びヒマワリ花抽出物を含有する比較例３使用群ではそ
れぞれ軽度から中程度の色素沈着が認められる程度まで
しか症状が改善されておらず、実施例使用群に比べ、改
善の程度は明らかに小さいものであった。
て溶解，均一化する。一方、(６)〜(８)の水相成分を混
合，溶解して７５℃に加熱し、前記の油相成分を添加し
てホモミキサーにて均一に乳化し、(９)を加えて増粘さ
せる。冷却後４０℃にて(10)〜(14)を添加，混合する。
加熱する。一方、(７)〜(９)の水相成分を混合，溶解し
て７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化後冷却し、４０℃で(10)〜(12)の成分を添加し、混
合，均一化する。
て均一とする。一方、(５)〜(７)の成分を混合し、７５
℃に加熱，溶解して均一とし、これに(８)〜(10)の顔料
を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させ水相成分と
する。この水相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキ
サーにて乳化した後冷却し、４０℃にて(11)〜(14)の成
分を添加，混合する。
て均一とする。一方、(６)〜(８)の水相成分を混合し、
７５℃に加熱，溶解して均一とし、これに(９)〜(13)の
顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。油
相成分を添加して乳化した後冷却し、４０℃にて(14)〜
(17)の成分を添加，混合する。
加熱する。一方、(７)〜(９)の水相成分を混合，溶解し
て７５℃に加熱する。ついで、水相成分に油相成分を添
加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化後
冷却し、４０℃で(10)〜(12)の成分を添加し、混合，均
一化する。
(１)，(２)を添加して溶解させ、(４)〜(８)を添加して
可溶化する。
次添加，溶解，均一化する。
℃とする。一方、(８)〜(10)の水相成分を混合して加熱
溶解し、７０℃とする。この水相成分に油相成分を徐々
に添加して予備乳化し、次いでホモミキサーにて均一に
乳化後冷却し、４０℃で(11)〜(13)の成分を添加する。
用いて、色素沈着改善効果を上記方法により評価した。
その結果、全ての実施例において、顕著な色素沈着症状
改善効果が認められた。また各実施例使用群において、
皮膚刺激性反応や皮膚感作性反応を示したパネラーは存
在しなかった。
ては、上記使用試験期間中に含有成分の析出，分離，凝
集，変臭，変色といった製剤の状態変化は全く見られな
かった。
乗的に美白効果が高まり、且つ安全性及び安定性の高い
皮膚外用剤を得ることができた。
７）
あたり、種々検討を行ったところ、特定のタデ属(Polyg
onum L.)植物抽出物（成分Ａ）、及びハウチワマメ属
（Lupinus L.）植物の抽出物（成分Ｂ）、及びヒマワリ
(Helianthus annuus L.)の抽出物（成分Ｃ）を併用する
ことにより、特定のタデ属(Polygonum L.)植物抽出物に
よる美白効果が相乗的に増強され、しかも安定で、皮膚
刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮膚
外用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
ままでも本発明に係る皮膚外用剤に含有させることがで
きるが、濃縮，乾固したものを水や極性溶媒に再度溶解
したり、或いは美白作用を損なわない範囲で脱色，脱
臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグラ
フィーによる分画処理を行った後に用いてもよい。また
保存のため、精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶
解して用いることもできる。
Claims (2)
- 【請求項１】 次に示す成分Ａ〜成分Ｃを含有する皮膚
外用剤。成分Ａ：イタドリ(Polygonum cuspidatum Sie
b. et Zucc.)，ハチジョウイタドリ(Polygonum cuspida
tum Sieb. et Zucc. var. hachidyoense Ohwi)，オオイ
タドリ(Polygonum sachalinense Fr. Schm.)から選択さ
れる１種又は２種以上のタデ属(Polygonum L.)植物の抽
出物、成分Ｂ；ハウチワマメ属（Lupinus L.）植物から
選択される１種又は２種以上の植物の抽出物、成分Ｃ；
ヒマワリ(Helianthus annuus L.)の抽出物。 - 【請求項２】 美白化粧料であることを特徴とする請求
項１に記載の皮膚外用剤。
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| JP2000153893A JP3608776B2 (ja) | 2000-05-25 | 2000-05-25 | 皮膚外用剤 |
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Publications (2)
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005023042A (ja) * | 2003-07-04 | 2005-01-27 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2014094949A (ja) * | 2005-11-17 | 2014-05-22 | Basf Beauty Care Solutions France Sas | Ｈａｓ２−刺激性植物抽出物 |
-
2000
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Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JP4497853B2 (ja) * | 2003-07-04 | 2010-07-07 | 株式会社ノエビア | 皮膚外用剤 |
| JP2014094949A (ja) * | 2005-11-17 | 2014-05-22 | Basf Beauty Care Solutions France Sas | Ｈａｓ２−刺激性植物抽出物 |
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| JP3608776B2 (ja) | 2005-01-12 |
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