JP2001302462A - 育毛剤 - Google Patents
育毛剤Info
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- JP2001302462A JP2001302462A JP2000125278A JP2000125278A JP2001302462A JP 2001302462 A JP2001302462 A JP 2001302462A JP 2000125278 A JP2000125278 A JP 2000125278A JP 2000125278 A JP2000125278 A JP 2000125278A JP 2001302462 A JP2001302462 A JP 2001302462A
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- hair
- peptide
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- Pending
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- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Non-Alcoholic Beverages (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 育毛活性を有するペプチドを含有する育毛医
薬品、育毛食品、育毛化粧料等の育毛剤を提供するこ
と。 【解決手段】 式Ｒ1−Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式
中、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｄ−Ｌｅｕ、ＶａｌまたはＮｌｅを
表し、Ｒ1は、水素またはアミノ基の保護基を表し、Ｒ2
は、ヒドロキシまたはカルボキシル基の保護基を表す）
で表されるペプチドまたはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛剤を提供する。
薬品、育毛食品、育毛化粧料等の育毛剤を提供するこ
と。 【解決手段】 式Ｒ1−Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式
中、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｄ−Ｌｅｕ、ＶａｌまたはＮｌｅを
表し、Ｒ1は、水素またはアミノ基の保護基を表し、Ｒ2
は、ヒドロキシまたはカルボキシル基の保護基を表す）
で表されるペプチドまたはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛剤を提供する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、育毛活性を有する
ペプチドを含有する育毛医薬品、育毛食品、育毛化粧料
等の育毛剤に関する。
ペプチドを含有する育毛医薬品、育毛食品、育毛化粧料
等の育毛剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】大豆蛋白質由来の式Ｍｅｔ−Ｉｌｅ−Ｔ
ｈｒ−Ｌｅｕで表されるペプチド（ＭＩＴＬ）およびＭ
ＩＴＬの配列を分子内に有するいくつかのペプチドが抗
脱毛作用を示すことが知られている（特開平９−２４９
５３５）。育毛を目的とする食品として、アマチャヅル
とカキノハと昆布の抽出物を含む食品が知られている
（特開昭６０−２５１８６６）。
ｈｒ−Ｌｅｕで表されるペプチド（ＭＩＴＬ）およびＭ
ＩＴＬの配列を分子内に有するいくつかのペプチドが抗
脱毛作用を示すことが知られている（特開平９−２４９
５３５）。育毛を目的とする食品として、アマチャヅル
とカキノハと昆布の抽出物を含む食品が知られている
（特開昭６０−２５１８６６）。
【０００３】抗がん剤の副作用としての脱毛症状を抑
制、改善または予防する目的の、ウーロン茶抽出物を有
効成分とする経口抗脱毛症剤が知られている（特開平９
−３０９８４０）。また、経口育毛医薬品として、Type
II ５α-リダクターゼ阻害剤であるフィナステライド
（finasteride）が知られている［ジャーナル オブ ザ
アメリカン アカデミー オブ ダーマトロジー (Journ
al of the American Academy of Dermatology), 39, 57
8-589 (1998)］。しかしながら、当薬剤は、男性ホルモ
ンの代謝に作用する薬剤であることから、副作用が心配
され、使用上の注意や制限が多い。
制、改善または予防する目的の、ウーロン茶抽出物を有
効成分とする経口抗脱毛症剤が知られている（特開平９
−３０９８４０）。また、経口育毛医薬品として、Type
II ５α-リダクターゼ阻害剤であるフィナステライド
（finasteride）が知られている［ジャーナル オブ ザ
アメリカン アカデミー オブ ダーマトロジー (Journ
al of the American Academy of Dermatology), 39, 57
8-589 (1998)］。しかしながら、当薬剤は、男性ホルモ
ンの代謝に作用する薬剤であることから、副作用が心配
され、使用上の注意や制限が多い。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、育毛
活性を有するペプチドを含有する育毛医薬品、育毛食
品、育毛化粧料等の育毛剤を提供することにある。
活性を有するペプチドを含有する育毛医薬品、育毛食
品、育毛化粧料等の育毛剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、式Ｒ1−Ｍｅ
ｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式中、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｄ−Ｌｅ
ｕ、ＶａｌまたはＮｌｅを表し、Ｒ1は、水素またはア
ミノ基の保護基を表し、Ｒ2は、ヒドロキシまたはカル
ボキシル基の保護基を表す）で表されるペプチド（以
下、ＭＸＦという）またはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛剤に関する。これらの中で
も、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシである育毛剤が
好ましい（以下、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシで
あり、ＸがＬｅｕであるペプチドをＭＬＦ、Ｒ1が水素
であり、Ｒ2がヒドロキシであり、ＸがＤ−Ｌｅｕであ
るペプチドをＭ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｆ、Ｒ1が水素であり、
Ｒ2がヒドロキシであり、ＸがＶａｌであるペプチドを
ＭＶＦ、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシであり、Ｘ
がＮｌｅであるペプチドをＭ−Ｎｌｅ−Ｆという）。
ｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式中、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｄ−Ｌｅ
ｕ、ＶａｌまたはＮｌｅを表し、Ｒ1は、水素またはア
ミノ基の保護基を表し、Ｒ2は、ヒドロキシまたはカル
ボキシル基の保護基を表す）で表されるペプチド（以
下、ＭＸＦという）またはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛剤に関する。これらの中で
も、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシである育毛剤が
好ましい（以下、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシで
あり、ＸがＬｅｕであるペプチドをＭＬＦ、Ｒ1が水素
であり、Ｒ2がヒドロキシであり、ＸがＤ−Ｌｅｕであ
るペプチドをＭ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｆ、Ｒ1が水素であり、
Ｒ2がヒドロキシであり、ＸがＶａｌであるペプチドを
ＭＶＦ、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシであり、Ｘ
がＮｌｅであるペプチドをＭ−Ｎｌｅ−Ｆという）。
【０００６】また、本発明は、Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ（式
中、Ｘは、前記と同義である）の配列を分子内に有する
ペプチド（以下、Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅの配列を分子内に
有するペプチドをＭＸＦＣという）またはその薬理的に
許容される塩を有効成分として含有する育毛剤に関す
る。育毛剤の形態としては、育毛医薬品、育毛食品、育
毛化粧料等が好ましい。
中、Ｘは、前記と同義である）の配列を分子内に有する
ペプチド（以下、Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅの配列を分子内に
有するペプチドをＭＸＦＣという）またはその薬理的に
許容される塩を有効成分として含有する育毛剤に関す
る。育毛剤の形態としては、育毛医薬品、育毛食品、育
毛化粧料等が好ましい。
【０００７】上記の中でも、ＭＬＦ、Ｍ−Ｄ−Ｌｅｕ−
Ｆ、ＭＶＦ、Ｍ−Ｎｌｅ−Ｆもしくはそれらの薬理的に
許容される塩を含有する育毛医薬品、育毛食品、育毛化
粧料等の育毛剤が好ましい。
Ｆ、ＭＶＦ、Ｍ−Ｎｌｅ−Ｆもしくはそれらの薬理的に
許容される塩を含有する育毛医薬品、育毛食品、育毛化
粧料等の育毛剤が好ましい。
【０００８】
【発明の実施の形態】上記式の定義において、アミノ基
の保護基としては、例えば、泉屋信夫ほか著、「ペプチ
ド合成の基礎と実験」、丸善（株）発行（１９８５年）
等に記載のものがあげられ、低級アルカノイル、低級ア
ルコキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル等が
好ましい。カルボキシル基の保護基としては、例えば、
泉屋信夫ほか著、「ペプチド合成の基礎と実験」、丸善
（株）発行（１９８５年）等に記載のものがあげられ、
低級アルコキシ、アミノ、モノまたはジ低級アルキルア
ミノ等が好ましい。
の保護基としては、例えば、泉屋信夫ほか著、「ペプチ
ド合成の基礎と実験」、丸善（株）発行（１９８５年）
等に記載のものがあげられ、低級アルカノイル、低級ア
ルコキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル等が
好ましい。カルボキシル基の保護基としては、例えば、
泉屋信夫ほか著、「ペプチド合成の基礎と実験」、丸善
（株）発行（１９８５年）等に記載のものがあげられ、
低級アルコキシ、アミノ、モノまたはジ低級アルキルア
ミノ等が好ましい。
【０００９】低級アルカノイル、低級アルコキシカルボ
ニル、低級アルコキシおよびモノまたはジ低級アルキル
アミノにおける低級アルキル部分としては、炭素数１〜
６の直鎖または分岐状の、例えばメチル、エチル、プロ
ピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブ
チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソアミル、ネオ
ペンチル、ヘキシル等があげられる。アラルキルオキシ
におけるアラルキル部分としては、炭素数７〜２０の、
例えばベンジル、フェネチル、ナフチルメチル、ベンズ
ヒドリル、トリチル等があげられる。
ニル、低級アルコキシおよびモノまたはジ低級アルキル
アミノにおける低級アルキル部分としては、炭素数１〜
６の直鎖または分岐状の、例えばメチル、エチル、プロ
ピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブ
チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソアミル、ネオ
ペンチル、ヘキシル等があげられる。アラルキルオキシ
におけるアラルキル部分としては、炭素数７〜２０の、
例えばベンジル、フェネチル、ナフチルメチル、ベンズ
ヒドリル、トリチル等があげられる。
【００１０】本明細書におけるアミノ酸の略号は、当該
分野で一般に使用されるもので、以下の意味を有する。 Ｍｅｔ：Ｌ−メチオニン Ｌｅｕ：Ｌ−ロイシン Ｄ−Ｌｅｕ：Ｄ−ロイシン Ｖａｌ：Ｌ−バリン Ｎｌｅ：ノルロイシン Ｐｈｅ：Ｌ−フェニルアラニン
分野で一般に使用されるもので、以下の意味を有する。 Ｍｅｔ：Ｌ−メチオニン Ｌｅｕ：Ｌ−ロイシン Ｄ−Ｌｅｕ：Ｄ−ロイシン Ｖａｌ：Ｌ−バリン Ｎｌｅ：ノルロイシン Ｐｈｅ：Ｌ−フェニルアラニン
【００１１】本発明に用いられるペプチドの薬理的に許
容される塩としては、塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩等の無
機酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸
塩、クエン酸塩、乳酸塩、メタンスルホン酸塩等の有機
酸塩があげられる。
容される塩としては、塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩等の無
機酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸
塩、クエン酸塩、乳酸塩、メタンスルホン酸塩等の有機
酸塩があげられる。
【００１２】次に、本発明に用いられるペプチドの製造
法について説明する。本発明に用いられるペプチドは、
固相法、液相法等の通常用いられるペプチド合成方法に
より製造することができる。例えば、矢島治明、柳原俊
平著、日本生化学編、「生化学実験講座（Ｉ）：蛋白質
の化学、４巻」、東京化学同人発行（１９７７年）；
泉屋信夫ほか著、「ペプチド合成の基礎と実験」、丸善
（株）発行（１９８５年）等に記載されている方法ある
いはそれらに準じて製造することができる。
法について説明する。本発明に用いられるペプチドは、
固相法、液相法等の通常用いられるペプチド合成方法に
より製造することができる。例えば、矢島治明、柳原俊
平著、日本生化学編、「生化学実験講座（Ｉ）：蛋白質
の化学、４巻」、東京化学同人発行（１９７７年）；
泉屋信夫ほか著、「ペプチド合成の基礎と実験」、丸善
（株）発行（１９８５年）等に記載されている方法ある
いはそれらに準じて製造することができる。
【００１３】固相法を用いる場合、例えば以下のように
して製造することができる。ｐ−ベンジルオキシベンジ
ルアルコールタイプ樹脂（ポリスチレン）をペプチドを
得るための支持体とし、α−アミノ保護アミノ酸の１つ
がエステル結合で上記樹脂に結合したものが市販品とし
て入手可能である。使用するアミノ酸のα−アミノ基は
９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）基で
保護するのが好ましい。保護アミノ酸の縮合は、ジシク
ロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、ベンゾトリアゾ
ール−１−イルオキシトリピロリジノフォスフォニウム
ヘキサフルオロフォスフェート（ＰｙＢＯＰ）等の縮
合剤を用い、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯ
Ｂｔ）存在下に行うことが好ましい。溶媒としてはＮ，
Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）を用い、Ｆｍｏｃ
基の脱保護にはＮ−メチルモルホリンを用いることが好
ましい。アミノ酸を順次延長し保護ペプチド樹脂を合成
した後、チオアニソール、エタンジチオール、エチルメ
チルスルフィド、チオフェノール等の含硫化合物の存在
下、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）等の酸で処理すること
により、粗合成ペプチドを得ることができる。通常の縮
合反応においては、樹脂の水酸基または樹脂に最初に結
合したアミノ酸に対し、保護アミノ酸、縮合剤およびＨ
ＯＢｔは１〜１５当量用いられ、反応は室温で３０分〜
５時間行われる。樹脂からの合成ペプチドの脱離反応
は、室温で１〜１０時間行われる。
して製造することができる。ｐ−ベンジルオキシベンジ
ルアルコールタイプ樹脂（ポリスチレン）をペプチドを
得るための支持体とし、α−アミノ保護アミノ酸の１つ
がエステル結合で上記樹脂に結合したものが市販品とし
て入手可能である。使用するアミノ酸のα−アミノ基は
９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）基で
保護するのが好ましい。保護アミノ酸の縮合は、ジシク
ロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、ベンゾトリアゾ
ール−１−イルオキシトリピロリジノフォスフォニウム
ヘキサフルオロフォスフェート（ＰｙＢＯＰ）等の縮
合剤を用い、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯ
Ｂｔ）存在下に行うことが好ましい。溶媒としてはＮ，
Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）を用い、Ｆｍｏｃ
基の脱保護にはＮ−メチルモルホリンを用いることが好
ましい。アミノ酸を順次延長し保護ペプチド樹脂を合成
した後、チオアニソール、エタンジチオール、エチルメ
チルスルフィド、チオフェノール等の含硫化合物の存在
下、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）等の酸で処理すること
により、粗合成ペプチドを得ることができる。通常の縮
合反応においては、樹脂の水酸基または樹脂に最初に結
合したアミノ酸に対し、保護アミノ酸、縮合剤およびＨ
ＯＢｔは１〜１５当量用いられ、反応は室温で３０分〜
５時間行われる。樹脂からの合成ペプチドの脱離反応
は、室温で１〜１０時間行われる。
【００１４】得られたペプチドは、逆相シリカゲルカラ
ムを用いた高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）あ
るいは分配、吸着樹脂、シリカゲル、アルミナ、珪藻
土、珪酸マグネシウム、イオン交換樹脂、あるいはゲル
濾過等のカラムクロマトグラフィーもしくは薄層クロマ
トグラフィー等により精製することができる。本発明に
用いられるペプチドの薬理的に許容される塩は、例えば
対応する酸の水溶液に本発明のペプチドを溶解し、凍結
乾燥することによって得られる。
ムを用いた高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）あ
るいは分配、吸着樹脂、シリカゲル、アルミナ、珪藻
土、珪酸マグネシウム、イオン交換樹脂、あるいはゲル
濾過等のカラムクロマトグラフィーもしくは薄層クロマ
トグラフィー等により精製することができる。本発明に
用いられるペプチドの薬理的に許容される塩は、例えば
対応する酸の水溶液に本発明のペプチドを溶解し、凍結
乾燥することによって得られる。
【００１５】本発明に用いられるペプチドおよびその薬
理的に許容される塩は、水あるいは各種溶媒との付加物
の形で存在することもあるが、これら付加物も本発明に
包含される。次に、本発明に用いられるペプチドの作用
について、試験例により具体的に示す。
理的に許容される塩は、水あるいは各種溶媒との付加物
の形で存在することもあるが、これら付加物も本発明に
包含される。次に、本発明に用いられるペプチドの作用
について、試験例により具体的に示す。
【００１６】試験例１．マウスの発毛に対する効果 小川らの方法［ザ ジャーナル オブ ダーマトロジー
(The Journal of Dermatology), 10, 45-54 (1983)］を
参考に、マウスにおける発毛効果の試験を行った。
(The Journal of Dermatology), 10, 45-54 (1983)］を
参考に、マウスにおける発毛効果の試験を行った。
【００１７】毛周期の休止期にある９週令のＣ３Ｈ／Ｈ
ｅＳｌｃ雄性マウス（日本ＳＬＣ）（一群４〜５匹）の
背部毛を電気バリカンと電気シェーバーで注意深く剃毛
した後、参考例１で作製した飼料を与え、飼育を行っ
た。本発明に用いられるペプチドを含有しない飼育用粉
末飼料（ＣＥ−２、日本クレア製）のみを用いて飼育し
た群を対照群とした。
ｅＳｌｃ雄性マウス（日本ＳＬＣ）（一群４〜５匹）の
背部毛を電気バリカンと電気シェーバーで注意深く剃毛
した後、参考例１で作製した飼料を与え、飼育を行っ
た。本発明に用いられるペプチドを含有しない飼育用粉
末飼料（ＣＥ−２、日本クレア製）のみを用いて飼育し
た群を対照群とした。
【００１８】試験開始後２０日目のマウス背部皮膚を採
取し写真撮影を行った後、画像解析処理装置（アビオニ
クス社製、スピカII）を用いて背部皮膚全面積に対する
発毛部の面積の百分率を求め、本発明に用いられるペプ
チドを含有する飼育用粉末飼料投与群の発毛率の値から
対照群の発毛率の値を差し引いた値を増加発毛面積率
（％）とした。
取し写真撮影を行った後、画像解析処理装置（アビオニ
クス社製、スピカII）を用いて背部皮膚全面積に対する
発毛部の面積の百分率を求め、本発明に用いられるペプ
チドを含有する飼育用粉末飼料投与群の発毛率の値から
対照群の発毛率の値を差し引いた値を増加発毛面積率
（％）とした。
【００１９】ペプチドとしてＭＬＦを用いた場合の結果
を第１表に示す。
を第１表に示す。
【００２０】
【表１】
【００２１】第１表に示すように、本発明に用いられる
生理活性ペプチドを含有する飼料を与えることにより、
著しいマウスの発毛促進効果が認められた。本発明の育
毛医薬品の剤型としては、粉末、散剤、細粒剤、顆粒
剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤、トローチ
剤、外用剤、注射剤等があげられる。製剤の投与形態は
特に限定されないが、例えば投与経路として、経口投
与、経皮投与、皮下投与、静脈内投与、腹腔内投与、筋
肉内投与等をあげることができる。例えば経口投与の場
合は、ＭＸＦまたはＭＸＦＣの純品、精製物、粗精製物
等をそのまま投与してもよいが、薬理的に許容される賦
形剤とともに投与してもよい。賦形剤としては、ソルビ
トール、ラクトース、グルコース、乳糖、デキストリ
ン、澱粉等の糖類、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム等
の無機物、結晶セルロース、蒸留水、ゴマ油、トウモロ
コシ油、オリーブ油、大豆油、綿実油等、一般に使用さ
れているものであればいずれも用いることができる。製
剤化する際には、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ゼラチン等の結合剤、ステアリン酸
マグネシウム、タルク等の滑沢剤、分散剤、懸濁剤、乳
化剤、希釈剤、緩衝剤、抗酸化剤、細菌抑制剤等の添加
剤を用いることもできる。
生理活性ペプチドを含有する飼料を与えることにより、
著しいマウスの発毛促進効果が認められた。本発明の育
毛医薬品の剤型としては、粉末、散剤、細粒剤、顆粒
剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤、トローチ
剤、外用剤、注射剤等があげられる。製剤の投与形態は
特に限定されないが、例えば投与経路として、経口投
与、経皮投与、皮下投与、静脈内投与、腹腔内投与、筋
肉内投与等をあげることができる。例えば経口投与の場
合は、ＭＸＦまたはＭＸＦＣの純品、精製物、粗精製物
等をそのまま投与してもよいが、薬理的に許容される賦
形剤とともに投与してもよい。賦形剤としては、ソルビ
トール、ラクトース、グルコース、乳糖、デキストリ
ン、澱粉等の糖類、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム等
の無機物、結晶セルロース、蒸留水、ゴマ油、トウモロ
コシ油、オリーブ油、大豆油、綿実油等、一般に使用さ
れているものであればいずれも用いることができる。製
剤化する際には、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ゼラチン等の結合剤、ステアリン酸
マグネシウム、タルク等の滑沢剤、分散剤、懸濁剤、乳
化剤、希釈剤、緩衝剤、抗酸化剤、細菌抑制剤等の添加
剤を用いることもできる。
【００２２】ＭＸＦまたはＭＸＦＣの投与量は、疾患の
症状、患者の年齢等により異なるが、例えば経口の場
合、通常成人一日あたり１０〜１００００ｍｇ、好まし
くは５０〜２０００ｍｇ、さらに好ましくは１００〜５
００ｍｇである。本発明の育毛食品は、例えば、食品原
料、特にＭＸＦまたはＭＸＦＣを本来実質的に含有しな
い食品原料に、ＭＸＦまたはＭＸＦＣを０．０１％以
上、好ましくは０．０１〜１０％、より好ましくは０．
０５〜５％含有するようにＭＸＦまたはＭＸＦＣを純
品、精製物、粗精製物等の形態として添加し、一般的食
品製造方法を用いることにより加工製造することができ
る。
症状、患者の年齢等により異なるが、例えば経口の場
合、通常成人一日あたり１０〜１００００ｍｇ、好まし
くは５０〜２０００ｍｇ、さらに好ましくは１００〜５
００ｍｇである。本発明の育毛食品は、例えば、食品原
料、特にＭＸＦまたはＭＸＦＣを本来実質的に含有しな
い食品原料に、ＭＸＦまたはＭＸＦＣを０．０１％以
上、好ましくは０．０１〜１０％、より好ましくは０．
０５〜５％含有するようにＭＸＦまたはＭＸＦＣを純
品、精製物、粗精製物等の形態として添加し、一般的食
品製造方法を用いることにより加工製造することができ
る。
【００２３】本発明の育毛食品の形態としては、粉末、
顆粒、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ、ゼリー、飲
料、シート状食品、冷凍食品、粉末食品、レトルト食
品、瓶詰食品、缶詰食品等の形態の他、自然流動食、半
消化栄養食、成分栄養食等の加工形態等があげられ、食
品に使われる一般的な原料、例えば蛋白質、糖類、脂
肪、微量元素、ビタミン類、乳化剤、香料等を添加する
ことができ、常法により製造される。
顆粒、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ、ゼリー、飲
料、シート状食品、冷凍食品、粉末食品、レトルト食
品、瓶詰食品、缶詰食品等の形態の他、自然流動食、半
消化栄養食、成分栄養食等の加工形態等があげられ、食
品に使われる一般的な原料、例えば蛋白質、糖類、脂
肪、微量元素、ビタミン類、乳化剤、香料等を添加する
ことができ、常法により製造される。
【００２４】食品の種類としては、ジュース類、清涼飲
料水、茶類、乳酸菌飲料、発酵乳、冷菓、乳製品（バタ
ー、チーズ、ヨーグルト、加工乳、脱脂乳等）、畜肉製
品（ハム、ソーセージ、ハンバーグ等）、魚肉練り製品
（蒲鉾、竹輪、さつま揚げ等）、卵製品（だし巻き、卵
豆腐等）、菓子類（クッキー、ゼリー、スナック菓子
等）、パン類、麺類、漬物類、燻製品、干物、佃煮、塩
蔵品、スープ類、調味料等があげられる。
料水、茶類、乳酸菌飲料、発酵乳、冷菓、乳製品（バタ
ー、チーズ、ヨーグルト、加工乳、脱脂乳等）、畜肉製
品（ハム、ソーセージ、ハンバーグ等）、魚肉練り製品
（蒲鉾、竹輪、さつま揚げ等）、卵製品（だし巻き、卵
豆腐等）、菓子類（クッキー、ゼリー、スナック菓子
等）、パン類、麺類、漬物類、燻製品、干物、佃煮、塩
蔵品、スープ類、調味料等があげられる。
【００２５】本発明の育毛化粧料は、例えば、化粧料用
基剤に、ＭＸＦまたはＭＸＦＣを０．０１重量％以上、
好ましくは０．０１〜１０重量％、より好ましくは０．
１〜３重量％含有するようにＭＸＦまたはＭＸＦＣを純
品、精製物、粗精製物等の形態として配合し、常法によ
り製造することができる。本発明の育毛化粧料の剤型と
しては、液状、乳液状、クリーム状、ゼリー状などどの
ような剤型でも良いが、通常、液体状剤型が用いられ
る。液体状剤型に好適な基剤としては、育毛剤に通常使
用されているもの、例えば精製水、エタノール、多価ア
ルコール類、界面活性剤等があげられ、必要に応じ添加
剤を添加してもよい。
基剤に、ＭＸＦまたはＭＸＦＣを０．０１重量％以上、
好ましくは０．０１〜１０重量％、より好ましくは０．
１〜３重量％含有するようにＭＸＦまたはＭＸＦＣを純
品、精製物、粗精製物等の形態として配合し、常法によ
り製造することができる。本発明の育毛化粧料の剤型と
しては、液状、乳液状、クリーム状、ゼリー状などどの
ような剤型でも良いが、通常、液体状剤型が用いられ
る。液体状剤型に好適な基剤としては、育毛剤に通常使
用されているもの、例えば精製水、エタノール、多価ア
ルコール類、界面活性剤等があげられ、必要に応じ添加
剤を添加してもよい。
【００２６】多価アルコール類としては、１、３−ブチ
レングリコール、グリセロール、プロピレングリコール
等があげられる。界面活性剤としては、ポリオキシエチ
レン（１００）硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
（８）オレイルエーテル、ポリオキシエチレン（２５）
グリセリルピログルタミン酸イソステアリン酸ジエステ
ル、Ｎ−アセチルグルタミンイソステアリルエステル等
があげられる添加剤としては、ビタミン類、酸化防止
剤、消炎剤、殺菌剤、保湿剤、清涼剤、生薬エキス、香
料等があげられる。
レングリコール、グリセロール、プロピレングリコール
等があげられる。界面活性剤としては、ポリオキシエチ
レン（１００）硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
（８）オレイルエーテル、ポリオキシエチレン（２５）
グリセリルピログルタミン酸イソステアリン酸ジエステ
ル、Ｎ−アセチルグルタミンイソステアリルエステル等
があげられる添加剤としては、ビタミン類、酸化防止
剤、消炎剤、殺菌剤、保湿剤、清涼剤、生薬エキス、香
料等があげられる。
【００２７】ビタミン類としては、酢酸−ｄｌ−α−ト
コフェロール、酢酸−ｄ−α−トコフェロール、ｄｌ−
α−トコフェロール、ビタミン E、ニコチン酸アミド、
ニコチン酸ベンジル、Ｄ−パントテニルアルコール、パ
ントテニルエチルエーテル、ビオチン、塩酸ピリドキシ
ン等があげられる。酸化防止剤としては、アスコルビン
酸、エリソルビン酸等があげられる。
コフェロール、酢酸−ｄ−α−トコフェロール、ｄｌ−
α−トコフェロール、ビタミン E、ニコチン酸アミド、
ニコチン酸ベンジル、Ｄ−パントテニルアルコール、パ
ントテニルエチルエーテル、ビオチン、塩酸ピリドキシ
ン等があげられる。酸化防止剤としては、アスコルビン
酸、エリソルビン酸等があげられる。
【００２８】消炎剤としては、β−グリチルレチン酸、
グリチルリチン酸ジカリウム、アラントイン等があげら
れる。殺菌剤としては、ヒノキチオール、トリクロサ
ン、フェノキシエタノール、レゾルシン、イソプロピル
メチルフェノール、サリチル酸、ジンクピリチオン、塩
化ベンザルコニウム等があげられる。
グリチルリチン酸ジカリウム、アラントイン等があげら
れる。殺菌剤としては、ヒノキチオール、トリクロサ
ン、フェノキシエタノール、レゾルシン、イソプロピル
メチルフェノール、サリチル酸、ジンクピリチオン、塩
化ベンザルコニウム等があげられる。
【００２９】保湿剤としては、Ｌ−セリン、L−プロリ
ン、ピロリドンカルボン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、
コンドロイチン硫酸等があげられる。清涼剤としては、
ｌ−メントール、カンフル、トウガラシチンキ等があげ
られる。生薬エキスとしては、センブリエキス、ニンニ
クエキス、ニンジンエキス、アロエエキス等があげられ
る。
ン、ピロリドンカルボン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、
コンドロイチン硫酸等があげられる。清涼剤としては、
ｌ−メントール、カンフル、トウガラシチンキ等があげ
られる。生薬エキスとしては、センブリエキス、ニンニ
クエキス、ニンジンエキス、アロエエキス等があげられ
る。
【００３０】香料としては、通常化粧料等に用いるもの
ならばどのようなものを用いてもよい。本発明の育毛化
粧料の使用量は、年齢、体重、症状、効果、使用方法等
により異なるが、ＭＸＦまたはＭＸＦＣとして、通常成
人一日あたり０．１〜１０００ｍｇ、好ましくは１〜２
００ｍｇ、さらに好ましくは２〜５０ｍｇである。
ならばどのようなものを用いてもよい。本発明の育毛化
粧料の使用量は、年齢、体重、症状、効果、使用方法等
により異なるが、ＭＸＦまたはＭＸＦＣとして、通常成
人一日あたり０．１〜１０００ｍｇ、好ましくは１〜２
００ｍｇ、さらに好ましくは２〜５０ｍｇである。
【００３１】
【実施例】実施例１．育毛用散剤の作製 次の処方で、常法により散剤（１包あたり１０００ｍ
ｇ）を製造する。 ＭＬＦ ５０ｍｇ 乳糖 ７６０ｍｇ コーンスターチ １９０ｍｇ
ｇ）を製造する。 ＭＬＦ ５０ｍｇ 乳糖 ７６０ｍｇ コーンスターチ １９０ｍｇ
【００３２】実施例２．育毛用錠剤の作製 次の処方で、常法により錠剤（１錠あたり３００ｍｇ）
を製造する。 Ｍ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｆ ５０ｍｇ 乳糖 １９０ｍｇ コーンスターチ ３０ｍｇ 合成ケイ酸アルミニウム １２ｍｇ カルボキシメチルセルロースカルシウム １５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ３ｍｇ
を製造する。 Ｍ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｆ ５０ｍｇ 乳糖 １９０ｍｇ コーンスターチ ３０ｍｇ 合成ケイ酸アルミニウム １２ｍｇ カルボキシメチルセルロースカルシウム １５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ３ｍｇ
【００３３】実施例３．育毛用錠剤の作製 次の処方で、常法により、錠剤（１錠あたり３００ｍ
ｇ）を製造する。 ＭＶＦ ３０．０ｍｇ 乳糖 ２５８．４ｍｇ 乾燥コーンスターチ ６．０ｍｇ タルク ５．０ｍｇ ステアリン酸カルシウム ０．６ｍｇ
ｇ）を製造する。 ＭＶＦ ３０．０ｍｇ 乳糖 ２５８．４ｍｇ 乾燥コーンスターチ ６．０ｍｇ タルク ５．０ｍｇ ステアリン酸カルシウム ０．６ｍｇ
【００３４】実施例４．育毛用ハードカプセル剤の作製 次の処方で、ハードカプセル剤（１カプセルあたり３６
０ｍｇ）を製造する。 ＭＬＦ ５０ｍｇ 乳糖 １９０ｍｇ コーンスターチ １００ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ２０ｍｇ ＭＬＦ，５０ｍｇに乳糖１９０ｍｇおよびコーンスター
チ１００ｍｇを添加して混合し、これにヒドロキシプロ
ピルセルロース２０ｍｇの水溶液を添加して練合する。
次いで、押し出し造粒機を用いて、常法により顆粒を製
造する。この顆粒をゼラチンハードカプセルに充填する
ことにより、ハードカプセル剤を製造する。
０ｍｇ）を製造する。 ＭＬＦ ５０ｍｇ 乳糖 １９０ｍｇ コーンスターチ １００ｍｇ ヒドロキシプロピルセルロース ２０ｍｇ ＭＬＦ，５０ｍｇに乳糖１９０ｍｇおよびコーンスター
チ１００ｍｇを添加して混合し、これにヒドロキシプロ
ピルセルロース２０ｍｇの水溶液を添加して練合する。
次いで、押し出し造粒機を用いて、常法により顆粒を製
造する。この顆粒をゼラチンハードカプセルに充填する
ことにより、ハードカプセル剤を製造する。
【００３５】実施例５．育毛用ソフトカプセル剤の作製 次の処方で、ソフトカプセル剤（１カプセルあたり１７
０ｍｇ）を製造する。 ＭＶＦ ５０ｍｇ 大豆油 １２０ｍｇ 大豆油１２０ｍｇにＭＶＦ，５０ｍｇを添加して混合す
る。次いで、ロータリー・ダイズ式自動成型機を用い
て、常法に従い、ソフトカプセルに充填することによ
り、ソフトカプセル剤を製造する。
０ｍｇ）を製造する。 ＭＶＦ ５０ｍｇ 大豆油 １２０ｍｇ 大豆油１２０ｍｇにＭＶＦ，５０ｍｇを添加して混合す
る。次いで、ロータリー・ダイズ式自動成型機を用い
て、常法に従い、ソフトカプセルに充填することによ
り、ソフトカプセル剤を製造する。
【００３６】実施例６．育毛用飲料の作製 次の処方で配合し、精製水を加えて全量を１０００ｍＬ
として、育毛用飲料を調製する。 ＭＬＦ １．０ｇ 安息香酸ナトリウム １．０ｇ 果糖 １０．０ｇ 香料 適量 色素 適量
として、育毛用飲料を調製する。 ＭＬＦ １．０ｇ 安息香酸ナトリウム １．０ｇ 果糖 １０．０ｇ 香料 適量 色素 適量
【００３７】実施例７．外用育毛剤の作製 次の処方で配合し、精製水を加えて全量を１０００ｇと
して、外用育毛剤を調製する。 ＭＬF １．０ｇ エタノール ９００．０ｇ 酢酸−ｄｌ−α−トコフェロール １．０ｇ パントテニルエチルエーテル ３．０ｇ ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油 ７．０ｇ センブリ抽出液 ３．０ｇ ニコチン酸アミド ０．３ｇ クエン酸 ０．３ｇ クエン酸ナトリウム ０．３ｇ 香料 適量 精製水 残余
して、外用育毛剤を調製する。 ＭＬF １．０ｇ エタノール ９００．０ｇ 酢酸−ｄｌ−α−トコフェロール １．０ｇ パントテニルエチルエーテル ３．０ｇ ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油 ７．０ｇ センブリ抽出液 ３．０ｇ ニコチン酸アミド ０．３ｇ クエン酸 ０．３ｇ クエン酸ナトリウム ０．３ｇ 香料 適量 精製水 残余
【００３８】実施例８．外用育毛剤の作製 次の処方で配合し、精製水を加えて全量を１０００ｇと
して、外用育毛剤を調製する。 Ｍ−Ｎｌｅ−Ｆ ２．０ｇ エタノール ９００．０ｇ 酢酸−ｄ−α−トコフェロール １．０ｇ Ｄ−パントテニルアルコール ２．０ｇ ポリオキシエチレン（２５）グリセリルピログルタミン酸 イソステアリン酸ジエステル ３．０ｇ Ｎ−アセチルグルタミン イソステアリルエステル ３．０ｇ センブリ抽出液 ３．０ｇ グリチルリチン酸ジカリウム １．０ｇ 塩酸ピリドキシン ０．３ｇ クエン酸 ０．３ｇ クエン酸ナトリウム ０．３ｇ 香料 適量 精製水 残余
して、外用育毛剤を調製する。 Ｍ−Ｎｌｅ−Ｆ ２．０ｇ エタノール ９００．０ｇ 酢酸−ｄ−α−トコフェロール １．０ｇ Ｄ−パントテニルアルコール ２．０ｇ ポリオキシエチレン（２５）グリセリルピログルタミン酸 イソステアリン酸ジエステル ３．０ｇ Ｎ−アセチルグルタミン イソステアリルエステル ３．０ｇ センブリ抽出液 ３．０ｇ グリチルリチン酸ジカリウム １．０ｇ 塩酸ピリドキシン ０．３ｇ クエン酸 ０．３ｇ クエン酸ナトリウム ０．３ｇ 香料 適量 精製水 残余
【００３９】参考例１．ＭＬＦを含む動物実験用飼料の
作製 ＭＬＦ，５ｍｇを１００ｇの飼育用粉末飼料（ＣＥ−
２、日本クレア製）に加え、乳鉢で均一に混合したもの
を試験用飼料とした。
作製 ＭＬＦ，５ｍｇを１００ｇの飼育用粉末飼料（ＣＥ−
２、日本クレア製）に加え、乳鉢で均一に混合したもの
を試験用飼料とした。
【００４０】
【発明の効果】本発明により、育毛活性を有するペプチ
ドを含有する育毛医薬品、育毛食品、育毛化粧料等の育
毛剤を提供することができる。
ドを含有する育毛医薬品、育毛食品、育毛化粧料等の育
毛剤を提供することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4B017 LK15 LL09 4B018 MD20 ME14 4C083 AA112 AC102 AC302 AC422 AC432 AC642 AC662 AC852 AD411 AD412 AD532 AD632 AD662 CC37 DD23 EE22 4C084 AA02 AA07 BA01 BA08 BA15 CA59 DC50 NA14 ZA922
Claims (12)
- 【請求項１】 式Ｒ1−Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式
中、Ｘは、Ｌｅｕ、Ｄ−Ｌｅｕ、ＶａｌまたはＮｌｅを
表し、Ｒ1は、水素またはアミノ基の保護基を表し、Ｒ2
は、ヒドロキシまたはカルボキシル基の保護基を表す）
で表されるペプチドまたはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛剤。 - 【請求項２】 Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシであ
る請求項１記載の育毛剤。 - 【請求項３】 Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ（式中、Ｘは、前記
と同義である）の配列を分子内に有するペプチドまたは
その薬理的に許容される塩を有効成分として含有する育
毛剤。 - 【請求項４】 式Ｒ1−Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式
中、Ｘ、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ前記と同義である）
で表されるペプチドまたはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛医薬品。 - 【請求項５】 Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシであ
る請求項４記載の育毛医薬品。 - 【請求項６】 Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ（式中、Ｘは、前記
と同義である）の配列を分子内に有するペプチドまたは
その薬理的に許容される塩を有効成分として含有する育
毛医薬品。 - 【請求項７】 式Ｒ1−Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式
中、Ｘ、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ前記と同義である）
で表されるペプチドまたはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛食品。 - 【請求項８】 Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシであ
る請求項７記載の育毛食品。 - 【請求項９】 Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ（式中、Ｘは、前記
と同義である）の配列を分子内に有するペプチドまたは
その薬理的に許容される塩を有効成分として含有する育
毛食品。 - 【請求項１０】 式Ｒ1−Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ−Ｒ2（式
中、Ｘ、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ前記と同義である）
で表されるペプチドまたはその薬理的に許容される塩を
有効成分として含有する育毛化粧料。 - 【請求項１１】 Ｒ1が水素であり、Ｒ2がヒドロキシで
ある請求項１０記載の育毛化粧料。 - 【請求項１２】 Ｍｅｔ−Ｘ−Ｐｈｅ（式中、Ｘは、前
記と同義である）の配列を分子内に有するペプチドまた
はその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する
育毛化粧料。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000125278A JP2001302462A (ja) | 2000-04-26 | 2000-04-26 | 育毛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000125278A JP2001302462A (ja) | 2000-04-26 | 2000-04-26 | 育毛剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001302462A true JP2001302462A (ja) | 2001-10-31 |
Family
ID=18635260
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000125278A Pending JP2001302462A (ja) | 2000-04-26 | 2000-04-26 | 育毛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001302462A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003160486A (ja) * | 2001-09-17 | 2003-06-03 | Lion Corp | 経口養育毛剤及び該養育毛剤を含有する飲食品 |
| WO2007021219A1 (en) * | 2005-08-15 | 2007-02-22 | Vasily Nikolaevich Osipov | Stimulant of hair growth based on a pantothenic acid derivative |
| WO2007074602A1 (ja) * | 2005-12-26 | 2007-07-05 | Lion Corporation | 頭皮毛髪化粧料 |
-
2000
- 2000-04-26 JP JP2000125278A patent/JP2001302462A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003160486A (ja) * | 2001-09-17 | 2003-06-03 | Lion Corp | 経口養育毛剤及び該養育毛剤を含有する飲食品 |
| WO2007021219A1 (en) * | 2005-08-15 | 2007-02-22 | Vasily Nikolaevich Osipov | Stimulant of hair growth based on a pantothenic acid derivative |
| WO2007074602A1 (ja) * | 2005-12-26 | 2007-07-05 | Lion Corporation | 頭皮毛髪化粧料 |
| JP5453715B2 (ja) * | 2005-12-26 | 2014-03-26 | ライオン株式会社 | 養育毛剤及び経皮吸収促進剤 |
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