JP2001139465A - 咽頭粘膜用組成物 - Google Patents
咽頭粘膜用組成物Info
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】咽頭部の違和感を著しく低減し、苦味をマスキ
ングした咽頭粘膜用組成物を提供する。 【構成】ポリフェノール、エタノール及び濃グリセリン
を配合することにより、ポリフェノールの渋味等の不快
な味を著しく低減した咽頭粘膜用組成物である。
ングした咽頭粘膜用組成物を提供する。 【構成】ポリフェノール、エタノール及び濃グリセリン
を配合することにより、ポリフェノールの渋味等の不快
な味を著しく低減した咽頭粘膜用組成物である。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、咽頭部の違和感を
感じる際に使用する咽頭粘膜用組成物に関する。
感じる際に使用する咽頭粘膜用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】咽頭部の違和感を感じる場合の代表的な
例は、上気道を中心とする局所炎症性症状に倦怠感等の
種々の全身症状を伴う疾患である風邪症候群等のウイル
ス性の呼吸器感染症に感染した場合である。上気道の炎
症症状である咽頭部の充血や腫れは、風邪症候群の罹患
の際に高い頻度で発現する症状であり、この症状の自覚
症状である咽頭部の疼痛症状等の違和感の除去・緩解が
対症療法の中心的役割を占めている。
例は、上気道を中心とする局所炎症性症状に倦怠感等の
種々の全身症状を伴う疾患である風邪症候群等のウイル
ス性の呼吸器感染症に感染した場合である。上気道の炎
症症状である咽頭部の充血や腫れは、風邪症候群の罹患
の際に高い頻度で発現する症状であり、この症状の自覚
症状である咽頭部の疼痛症状等の違和感の除去・緩解が
対症療法の中心的役割を占めている。
【0003】この他、アレルギーや大気汚染等による咽
頭粘膜の刺激が粘膜表面を傷害し、このことに伴う咽頭
部の充血や腫れも違和感として捉えられることが知られ
ているが、対処法は対症療法が主体となっている。
頭粘膜の刺激が粘膜表面を傷害し、このことに伴う咽頭
部の充血や腫れも違和感として捉えられることが知られ
ているが、対処法は対症療法が主体となっている。
【0004】対症療法では、一般に殺菌消毒薬、消炎酵
素薬、局所麻酔薬、漢方薬又はヨウ素類を有効成分とし
たトローチ剤、ドロップ剤、舐剤、含嗽剤、ストリーム
剤又はスプレー剤等の経口投与剤型で用いることが行わ
れている。
素薬、局所麻酔薬、漢方薬又はヨウ素類を有効成分とし
たトローチ剤、ドロップ剤、舐剤、含嗽剤、ストリーム
剤又はスプレー剤等の経口投与剤型で用いることが行わ
れている。
【0005】また、咽頭部粘膜の腫脹や損傷は、新たな
ウイルス感染や細菌の二次感染や各種アレルゲン、大気
汚染物質の暴露の機会をつくり出し、違和感の重症化や
遷延化、全身症状への拡大に結びつきやすいリスクを負
う。
ウイルス感染や細菌の二次感染や各種アレルゲン、大気
汚染物質の暴露の機会をつくり出し、違和感の重症化や
遷延化、全身症状への拡大に結びつきやすいリスクを負
う。
【0006】ポリフェノールは、茶の中に多く含まれて
いることが知られており、茶中のポリフェノールが各種
のウイルスや細菌の感染を防御することが知られている
(特許登録第2727471号、特開平3−106820号、特開平
3−246227号)。
いることが知られており、茶中のポリフェノールが各種
のウイルスや細菌の感染を防御することが知られている
(特許登録第2727471号、特開平3−106820号、特開平
3−246227号)。
【0007】ポリフェノールは、加水分解性タンニン又
は縮合型タンニンに大きく区分でき、特に加水分解性タ
ンニンは、非常に強い渋味等の不快な味を有する。ま
た、ポリフェノールは、安定性が低く、特に液剤中では
分解されやすい。従って、効力、持続時間、利便性及び
使用感の優れた薬剤の開発が望まれている。
は縮合型タンニンに大きく区分でき、特に加水分解性タ
ンニンは、非常に強い渋味等の不快な味を有する。ま
た、ポリフェノールは、安定性が低く、特に液剤中では
分解されやすい。従って、効力、持続時間、利便性及び
使用感の優れた薬剤の開発が望まれている。
【0008】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、咽頭
部の違和感の除去あるいは軽減を図るため、効力、持続
時間、利便性及び使用感が優れた咽頭粘膜用組成物を提
供することにある。
部の違和感の除去あるいは軽減を図るため、効力、持続
時間、利便性及び使用感が優れた咽頭粘膜用組成物を提
供することにある。
【0009】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上述の課
題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、有効成分として
ポリフェノール、基剤としてエタノール及び濃グリセリ
ンを配合することにより、ポリフェノールの渋味等の不
快な味を緩和し、著しく使用感を改善できる咽頭粘膜用
組成物が得られることを見出した。さらに無機酸または
無機酸から成る緩衝液を配合することによりポリフェノ
ールが長時間安定に存在する咽頭粘膜用組成物を得るこ
とができることを見出し、本発明を完成した。
題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、有効成分として
ポリフェノール、基剤としてエタノール及び濃グリセリ
ンを配合することにより、ポリフェノールの渋味等の不
快な味を緩和し、著しく使用感を改善できる咽頭粘膜用
組成物が得られることを見出した。さらに無機酸または
無機酸から成る緩衝液を配合することによりポリフェノ
ールが長時間安定に存在する咽頭粘膜用組成物を得るこ
とができることを見出し、本発明を完成した。
【0010】
【発明の実施形態】本発明の咽頭粘膜用組成物は、有効
成分としてポリフェノールと、基剤としてエタノールと
濃グリセリンを配合され、エタノールと濃グリセリンの
配合が重量比で1:2.3〜9であり、組成物全量に対
してポリフェノールが0.2〜5%配合されることが好
ましい。ポリフェノール、エタノール及び濃グリセリン
の最も好ましい配合の重量比は、2:20:80であ
る。さらに本発明の咽頭粘膜組成物に無機酸または無機
酸から成る緩衝液を適量配合してpHを1〜3に調整す
るとポリフェノールを長時間安定に存在させることがで
きる。ポリフェノールの配合が組成物全量の0.2%未
満であるとウイルス感染予防効果が期待できず、また5
%より多くなると不快な味を緩和することができない。
成分としてポリフェノールと、基剤としてエタノールと
濃グリセリンを配合され、エタノールと濃グリセリンの
配合が重量比で1:2.3〜9であり、組成物全量に対
してポリフェノールが0.2〜5%配合されることが好
ましい。ポリフェノール、エタノール及び濃グリセリン
の最も好ましい配合の重量比は、2:20:80であ
る。さらに本発明の咽頭粘膜組成物に無機酸または無機
酸から成る緩衝液を適量配合してpHを1〜3に調整す
るとポリフェノールを長時間安定に存在させることがで
きる。ポリフェノールの配合が組成物全量の0.2%未
満であるとウイルス感染予防効果が期待できず、また5
%より多くなると不快な味を緩和することができない。
【0011】本発明おいて、ポリフェノールとしては、
加水分解性タンニンが好ましく、また、加水分解性タン
ニンとしては、タンニン酸、没食子酸、没食子酸誘導
体、ガロイル没食子酸、ルテオン酸、エラジン酸又はこ
れらの類縁物質並びにこれらの塩類が挙げられ、特に好
ましくはタンニン酸である。
加水分解性タンニンが好ましく、また、加水分解性タン
ニンとしては、タンニン酸、没食子酸、没食子酸誘導
体、ガロイル没食子酸、ルテオン酸、エラジン酸又はこ
れらの類縁物質並びにこれらの塩類が挙げられ、特に好
ましくはタンニン酸である。
【0012】無機酸または無機から成る緩衝液は、人へ
の投与が可能な無機酸または無機酸から成る緩衝液であ
れば特に限定されない。例えば無機酸としては、塩酸、
リン酸、ホウ酸または臭化水素酸が挙げられる。また、
無機酸から成る緩衝液としては、塩酸−塩化カリウム緩
衝液、塩酸−グリシン緩衝液またはリン酸−グリシン緩
衝液が挙げられる。無機酸または無機から成る緩衝液
は、好ましくは、塩酸、リン酸、ホウ酸、臭化水素酸ま
たは塩酸−塩化カリウム緩衝液塩酸である。使用感を考
慮すると、最も好ましくは、塩酸である。
の投与が可能な無機酸または無機酸から成る緩衝液であ
れば特に限定されない。例えば無機酸としては、塩酸、
リン酸、ホウ酸または臭化水素酸が挙げられる。また、
無機酸から成る緩衝液としては、塩酸−塩化カリウム緩
衝液、塩酸−グリシン緩衝液またはリン酸−グリシン緩
衝液が挙げられる。無機酸または無機から成る緩衝液
は、好ましくは、塩酸、リン酸、ホウ酸、臭化水素酸ま
たは塩酸−塩化カリウム緩衝液塩酸である。使用感を考
慮すると、最も好ましくは、塩酸である。
【0013】本発明の咽頭粘膜用組成物は、風邪薬、鎮
咳去痰薬、鼻炎用薬、咽頭用薬、風邪予防薬、口腔内殺
菌用薬、口腔内消炎薬、口臭除去薬等に用いることがで
き、さらに必要により医薬部外品、医療用具等幅広い形
態で用いることができる。
咳去痰薬、鼻炎用薬、咽頭用薬、風邪予防薬、口腔内殺
菌用薬、口腔内消炎薬、口臭除去薬等に用いることがで
き、さらに必要により医薬部外品、医療用具等幅広い形
態で用いることができる。
【0014】本発明の咽頭粘膜用組成物は、他に必要に
応じて、抗アレルギー薬、解熱鎮痛薬、消炎酵素類、気
管支拡張薬、鎮咳薬、去痰薬、交感神経興奮薬、抗コリ
ン薬、カフェイン類、ビタミン薬、他の生薬類、香料等
の成分を適宜に配合することができる。なお、これらの
成分は単独または相互に混合して用いることができ、通
常は医薬品製造指針(1995年版・薬業時報社)に収載され
ている一般用医薬品の鎮咳去痰薬の基準及び含嗽剤、歯
科口腔用剤の記載に準拠して配合される。
応じて、抗アレルギー薬、解熱鎮痛薬、消炎酵素類、気
管支拡張薬、鎮咳薬、去痰薬、交感神経興奮薬、抗コリ
ン薬、カフェイン類、ビタミン薬、他の生薬類、香料等
の成分を適宜に配合することができる。なお、これらの
成分は単独または相互に混合して用いることができ、通
常は医薬品製造指針(1995年版・薬業時報社)に収載され
ている一般用医薬品の鎮咳去痰薬の基準及び含嗽剤、歯
科口腔用剤の記載に準拠して配合される。
【0015】本発明の咽頭粘膜用組成物は、常法により
調製することができる。必要に応じて固形剤の場合には
賦形剤、滑沢剤、崩壊剤等を、液剤の場合には界面活性
剤、溶解補助剤、緩衝剤等を使用することができる。ま
た、この他保存剤、香料、色素、甘味剤・嬌味剤、清涼
化剤、着色剤等を使用することができる。
調製することができる。必要に応じて固形剤の場合には
賦形剤、滑沢剤、崩壊剤等を、液剤の場合には界面活性
剤、溶解補助剤、緩衝剤等を使用することができる。ま
た、この他保存剤、香料、色素、甘味剤・嬌味剤、清涼
化剤、着色剤等を使用することができる。
【0016】
【発明の効果】有効成分として不快な味を有するポリフ
ェノール、エタノール及び濃グリセリンを配合すること
により、ポリフェノールの渋味等の不快な味を著しく改
善し、咽頭部の違和感を低減することができる。さらに
無機酸または無機酸から成る緩衝液を加えることによ
り、液剤中でポリフェノールが長時間安定に存在する咽
頭粘膜用組成物が得られる。
ェノール、エタノール及び濃グリセリンを配合すること
により、ポリフェノールの渋味等の不快な味を著しく改
善し、咽頭部の違和感を低減することができる。さらに
無機酸または無機酸から成る緩衝液を加えることによ
り、液剤中でポリフェノールが長時間安定に存在する咽
頭粘膜用組成物が得られる。
【0017】
【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げ本発明をさら
に詳しく説明するが、本発明は下記の例に限定されるも
のではない。
に詳しく説明するが、本発明は下記の例に限定されるも
のではない。
【0018】実施例1 下記の各成分及び分量を秤量し均一に溶解し1000gの咽
頭粘膜用薬剤を得た。 タンニン酸 20.0g エタノール 194.0g 濃グリセリン 774.0g l-メントール 12.0g
頭粘膜用薬剤を得た。 タンニン酸 20.0g エタノール 194.0g 濃グリセリン 774.0g l-メントール 12.0g
【0019】実施例2 下記の各成分及び分量を秤量し均一に溶解しルゴール液
2000gを得た。
2000gを得た。
【0020】 タンニン酸 26.0g ヨウ素 10.0g ヨウ化カリウム 20.0g 濃グリセリン 1032.9g ハッカ油 0.4g エタノール 255.7g 0.01N 塩酸 655.0g
【0021】実施例3 下記の各成分及び分量を秤量し均一に溶解し、精製水を
加え1000gの点鼻薬を製した。 没食子酸ナトリウム 20.0g 塩化ベンゼトニウム 0.2g 日局グリセリン 60.0g エタノール 7.0g 0.1N 塩酸 100.0g 精製水 適量
加え1000gの点鼻薬を製した。 没食子酸ナトリウム 20.0g 塩化ベンゼトニウム 0.2g 日局グリセリン 60.0g エタノール 7.0g 0.1N 塩酸 100.0g 精製水 適量
【0022】試験例1 渋味マスキング試験 試験方法 被験薬として実施例1を用い、下記処方の対照薬をスト
リーム剤として用いた。これらを健常者48名に口腔内を
洗浄後、1日6回3日間使用させ、被験薬と対照薬の渋
味の印象を比較した。なお、印象は「5点:非常に耐え
られない渋味を感じる」「4点:非常に渋味を感じる」
「3点:渋味を感じる」「2点:軽度の渋味を感じる」
「1点:わずかに渋味を感じる」「0点:まったく渋味
を感じない」の6段階で評価し、2点以上点数が減った
者の人数及び比率を算出した。
リーム剤として用いた。これらを健常者48名に口腔内を
洗浄後、1日6回3日間使用させ、被験薬と対照薬の渋
味の印象を比較した。なお、印象は「5点:非常に耐え
られない渋味を感じる」「4点:非常に渋味を感じる」
「3点:渋味を感じる」「2点:軽度の渋味を感じる」
「1点:わずかに渋味を感じる」「0点:まったく渋味
を感じない」の6段階で評価し、2点以上点数が減った
者の人数及び比率を算出した。
【0023】対照薬処方(全量1000g) タンニン酸 80g 精製水 適量
【0024】結果 渋味マスキング試験の結果を下記に示す。この判定にお
いて、本発明の被験薬群の方が対照薬群より優ってお
り、渋味を低減することが示された。
いて、本発明の被験薬群の方が対照薬群より優ってお
り、渋味を低減することが示された。
【0025】 対照薬の評価と被験薬の評価の差(対照薬評価点−被験薬評価点) 点差 人数 5点 2人 4点 21人 3点 19人 2点 4人 1点 1人 0点 0人 −1点 1人
Claims (8)
- 【請求項1】不快な味を有するポリフェノール、エタノ
ール及び濃グリセリンを配合する咽頭粘膜用組成物 - 【請求項2】ポリフェノールが、加水分解性タンニンで
ある請求項1記載の咽頭粘膜用組成物 - 【請求項3】加水分解性タンニンが、タンニン酸、没食
子酸、没食子酸誘導体、ガロイル没食子酸、ルテオン
酸、エラジン酸及びこれらの塩類から選ばれる1種また
は2種以上である請求項2記載の咽頭粘膜用組成物 - 【請求項4】エタノールと濃グリセリンの配合が重量比
で1:2.3〜9である請求項1〜3記載の咽頭粘膜用
組成物 - 【請求項5】咽頭粘膜用組成物の全量に対してポリフェ
ノールが0.2〜5%配合される請求項1〜4記載の咽
頭粘膜用組成物 - 【請求項6】請求項1〜5記載の咽頭粘膜用組成物に、
更に無機酸または無機酸から成る緩衝液を配合する請求
項1〜6記載の咽頭粘膜用組成物 - 【請求項7】pHが1〜3の範囲である請求項1〜6記
載の咽頭粘膜用組成物 - 【請求項8】無機酸または無機酸から成る緩衝液が、塩
酸、リン酸、ホウ酸、臭化水素酸及び塩酸−塩化カリウ
ム緩衝液から選ばれる1種または2種である請求項6〜
7記載の咽頭粘膜用組成物
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP32078999A JP2001139465A (ja) | 1999-11-11 | 1999-11-11 | 咽頭粘膜用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP32078999A JP2001139465A (ja) | 1999-11-11 | 1999-11-11 | 咽頭粘膜用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2001139465A true JP2001139465A (ja) | 2001-05-22 |
Family
ID=18125271
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP32078999A Withdrawn JP2001139465A (ja) | 1999-11-11 | 1999-11-11 | 咽頭粘膜用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2001139465A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007039262A1 (en) * | 2005-09-30 | 2007-04-12 | Dsm Ip Assets B.V. | Novel compositions containing polyphenols |
WO2016067283A1 (en) * | 2014-10-30 | 2016-05-06 | Rice Howard | Virucidal compositions comprising tannins for nasal and pulmonary administration |
-
1999
- 1999-11-11 JP JP32078999A patent/JP2001139465A/ja not_active Withdrawn
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007039262A1 (en) * | 2005-09-30 | 2007-04-12 | Dsm Ip Assets B.V. | Novel compositions containing polyphenols |
WO2016067283A1 (en) * | 2014-10-30 | 2016-05-06 | Rice Howard | Virucidal compositions comprising tannins for nasal and pulmonary administration |
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A761 | Written withdrawal of application |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A761 Effective date: 20060606 |