JP2000515527A - 特定のアミド―およびアミノ―置換ベンジルアミン誘導体;新種の神経ペプチドy1特異的リガンド - Google Patents
特定のアミド―およびアミノ―置換ベンジルアミン誘導体;新種の神経ペプチドy1特異的リガンドInfo
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 次の式: 〔式中、X1、X2、およびX3のうちの一つは であって、基X1、X2、およびX3のうちの残りのものは水素であり、そして Q=窒素または酸素であり; Qが酸素である場合はDは存在せず、そしてQが窒素である場合はDは水素、1-6 個の炭素原子を有する低級の直鎖または分枝鎖アルキルであるか、あるいはGに 結合して環を形成してもよく; Eは0またはH2であり; oは0または1であり; G=1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルであるか、アリ ールであるか、ハロゲン、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級ア ルキルで置換されたアリールであるか、2-、3-、または4-ピリジル、2-ピラジル 、2-、または3-チエニル、2-ピラジニル、2-、3-、または4-キノリル、1-、3-、 または4-イソキノリル、2-キノキシアリル、3-、または4-シンノリルから成る群 から選択されるヘテロアリールであるか、ハロゲン、ヒドロキシ、1-6個の炭素 原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、1-6個の炭素原子を有する直鎖 または分枝鎖の低級アルコキシで置換されたヘテロアリールであるか;あるいは Dに結合して環を形成し; Arは、好ましくは、フェニル、2-、3-、または4-ピリジル、2-または3-チエニ ル、2-、4-、または5-ピリミジルであって、そのそれぞれが場合によりハロゲン 、ヒドロキシ、または1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキ ルで一置換または二置換されるものからなる群から選択されるような、アリール 基であり; Bは硫黄、酸素、N(R5)またはC(R5)(R6)であり; nは1、2、または3であり; mは2、3、または4であり; AおよびTは同一または異なっており、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、1-6個の 炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、または1-6個の炭素原子を 有する直鎖または分枝鎖の低級アルコキシを表し; R1およびR2は同一または異なっており、水素、または1-6個の炭素原子を有す る直鎖または分枝鎖の低級アルキルを表し; R3およびR4は同一または異なっており、水素、1-6個の炭素原子を有する直鎖 または分枝鎖の低級アルキル、または1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝 鎖の低級アルコキシを表し; R5は水素、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、フェ ニル、2-、3-、または4-ピリジル、あるいはフェニル、あるいは2-、3-、または 4-ピリジルを表し; R6は水素、ヒドロキシル、アミノ、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝 鎖の低級アルキル、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルコキ シ、フェニル、2-、3-、または4-ピリジル、フェノキシ、2-、3-、または4-ピリ ジルオキシを表すか、あるいは、 -(CH2)p-A'-(CH2)q-B' 〔式中、pは0-5であり、qは1-5であり、A'は直接の結合、酸素または硫黄であ り、そして B'は水素、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、1-6個 の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルコキシ、フェニル、2-、3-、ま たは4-ピリジル、フェノキシ、2-、3-、または4-ピリジルオキシ、カルボキシル 、カルボアルコキシ、カルボキシアミド、モノまたはジアルキルカルボキシアミ ド、アミノ、あるいはモノまたはジアルキルアミノである〕 を表す〕の化合物; およびそれらの薬学的に許容可能な塩。 2. Arがフェニル、ピリミジニルまたはピリジルであるか、あるいはフェニ ル、ピリミジニル、またはピリジル基で置換されている、請求項1に記載の化合 物。 3. Bが、C(R5)(R6) 〔式中、R5が水素、1-6個の炭素原子のアルキルまたはフェニルであり、R6が 水素である〕 である、請求項1に記載の化合物。 4. A1、T、R1、R2、R3およびR4がすべて水素である、請求項1に記載の化 合物。 5. Gが、場合により置換されたフェニルあるいはヘテロ環式アミドまたは エステルである、請求項1に記載の化合物。 6. X1およびX3がともに水素である、請求項1に記載の化合物。 7. X1、X2およびX3がスルホンアミド基である、請求項1に記載の化合物。 8. 次の式: 〔式中、Arはフェニル、2-、3-、または4-ピリジル、2-または3-チエニル、2- 、4-または5-ピリミジルであって、それぞれは場合によりハロゲン、ヒドロキシ 、または1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルで一置換 または二置換されており; X1およびX2およびX3のうちの一つは であって、基X1およびX2およびX3のうちの残りのものは水素であり、そして Qは窒素または酸素であり; Qが酸素である場合はDは存在せず、そしてQが窒素である場合はDは水素、1-6 個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルであるか、あるいはGに 結合して環を形成してもよく; Eは0またはH2であり; Gは1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルであるか、アリ ールであるか、ハロゲン、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級ア ルキルで置換されたアリールであるか、ハロゲン、ヒドロキシ、1-6個の炭素原 子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルであるか、または1-6個の炭素原子 を有する直鎖または分枝鎖の低級アルコキシで置換されたヘテロアルキルまたは ヘテロアリールである〕 の化合物。 9. 前記ヘテロアリール基が2-、3-、または4-ピリジル;2-ピラジル、2-、 または3-チエニル、2-ピラジニル、2-、3-、または4-キノリル、1-、3-、または 4-イソキノリル、2-キノキサリル、3-、または4-シンノリルから選択される、請 求項6に記載の化合物。 10.式II: 〔式中、Arはフェニル、ピリミジニル、またはピルジルを表し、 X1、X2およびX3のうちの一つは であって、基X1、X2およびX3のうちの残りのものは水素であり;そして Q=Nまたは0であり; Q=0である場合はDは存在せず;QがNである場合はDはH、1-6個の炭素原子を有 する低級の直鎖または分枝鎖アルキルであって、ピロリジン、ピロリドン、ピペ リジン、およびピペリドンの場合は、G(メチレン)に結合した環に含まれるメ チレン単位であり; E=0またはH2であり; o=0または1であり; G=1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルであるか、アリ ールであるか、ハロゲン、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級ア ルキルで置換されたアリールであるか、好ましくは、2-、3-、または4-ピリジル 、2-ピラジル、2-、または3-チエニル、2-ピラジニル、2-、3-、または4-キノリ ル、1-、3-、または4-イソキノリル、2-キノキサリル、3-、または4-シンノリル からなる群から選択されるヘテロアリールであるか、ハロゲン、ヒドロキシ、1- 6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、または1-6個の炭素原 子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルコキシで置換されたヘテロアリールであ る〕 の化合物。 11.式III: 〔式中、Ar1はフェニル、2-、3-、または4-ピリジル、2-、または3-チエニル 、2-、4-、または5-ピリミジルであって、そのそれぞれは場合によりハロゲン、 ヒドロキシ、または1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル で一置換または二置換され; R9は水素、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、フェ ニルを表し; X1およびX2およびX3のうちの1つは 〔式中、D=Hまたは1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル であり; E=0またはH2であり; o=0または1であり; Ar2=フェニルであるか、ハロゲン、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝 鎖の低級アルキルで置換されたフェニルであるか、1-6個の炭素原子を有する直 鎖または分枝鎖の低級アルキルであるか、好ましくは、1-、または3-イミダゾリ ル、2-、3-、または4-ピリジル、2-ピラジル、2-、または3-チエニル、2-ピラジ ニル、2-、3-、または4-キノリル、1-、3-、または4-イソキノリル、2-キノキサ リル、3-、または4-シンノリル、3-インダゾリル、3-ベンゾキサリル、3-ベンズ イソキサゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであるか、ハロゲン、 ヒドロキシ、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、また は1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルコキシで置換された上 記ヘテロアリールである〕である〕 の化合物。 12. 式IV: 〔式中、Ar1はフェニル、2-、3-、または4-ピリジル、2-または3-チエニル、2 -、4-、または5-ピリミジルであって、そのそれぞれは場合によりハロゲン、ヒ ドロキシ、または1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルで 一置換または二置換されており; R9は水素、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、フェ ニルを表し; X1、X2およびX3のうちの一つは であり、 o=0または1であり、 Ar2=フェニルであるか、ハロゲン、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝 鎖の低級アルキルで置換されたフェニルであるか、1-6個の炭素原子を有する直 鎖または分枝鎖の低級アルキルであるか、好ましくは、1-、または3-イミダゾリ ル、2-、3-、または4-ピリジル、2-ピラジル、2-、または3-チエニル、2-ピラジ ニル、2-、3-、または4-キノリル、1-、3-、または4-イソキノリル、2-キノキサ リル、3-、または4-シンノリル、3-インダゾリル、3-ベンゾキサリル、3-ベンズ イソキサゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであるか、ハロゲン、 ヒドロキシ、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、また は1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルコキシで置換された上 記ヘテロアリールである〕 の化合物。 13. 式V: 〔式中、Ar1はフェニル、2-、3-、または4-ピリジル、2-または3-チエニル、2 -、4-、または5-ピリミジルであって、そのそれぞれは場合によりハロゲン、ヒ ドロキシ、または1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルで 一置換または二置換されており; R9は水素、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、フェ ニルを表し; X1、X2およびX3のうちの一つは 〔式中、D=Hまたは1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル であり; E=0またはH2であり; o=0または1であり; Alk=1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、または1-6個 の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アミノアルキルまたはアルコキシア ルキルである〕である〕 の化合物。 14. 式VI: 〔式中、Ar1はフェニル、2-、3-、または4-ピリジル、2-または3-チエニル、2 -、4-、または5-ピリミジルであって、そのそれぞれは場合によりハロゲン、ヒ ドロキシ、または1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキルで 一置換または二置換されており; R9は水素、1-6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の低級アルキル、フェ ニルを表し; X1、X2およびX3のうちの一つは 〔式中、E=0またはH2であり; p=1-3である〕である〕 の化合物。 15. X2が置換アミドである、請求項8に記載の化合物。 16. シス-N-[3-[4-メチル-1-(4-フェニル-1-ピペラジニル)シクロヘキシ ル]フェニル]-4-フルオロベンズアミド、シス-N-[3-[4-メチル-1-(4-フェニル-1 -ピペラジニル)シクロヘキシル]フェニル]-4-シンノリンカルボキシアミドまた は5-クロロ-シス-N-[3-[4-メチル-1-(4-フェニル-1-ピペラジニル)シクロヘキシ ル]フェニル]-1-H-インダゾール-3-カルボキシアミドである、請求項1に記載の 化合物。 17. 有効量の、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物を、治療を 必要とする哺乳類個体に投与することを含む、過剰の神経ペプチドYの存在を特 徴とする、哺乳類における生理的な状態を治療または予防する方法。 18. 請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物を含む薬剤。 19. 過剰の神経ペプチドYの存在を特徴とする生理的な状態を治療または 予防するための薬剤を調製するための、請求項1〜16のいずれか1項に記載の 化合物の使用。 20. 式 〔式中Xは2、3または4位にあり、保護されたヒドロキシ、アミノまたはスルホ ンアミド基である〕 の化合物と、式 の化合物とのあいだのグリニャール反応によって の基を、前記式の化合物 に導入し、その後、保護基を除き、残基Xを選択したX1、21X2またはX3に変換す ることを含む、請求項1に記載の化合物の製造方法。 21. 式Iの化合物のアシル化プロドラッグ。 22. 請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に許容可 能なキャリアーを含む、薬剤組成物。
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US5900415A (en) * | 1994-11-07 | 1999-05-04 | Pfizer Inc. | Certain substituted benzylamine derivatives; a new class of neuropeptide Y1 specific ligands |
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WO1998003493A1 (en) * | 1996-07-23 | 1998-01-29 | Neurogen Corporation | Certain substituted benzylamine derivatives; a new class of neuropeptide-y1 specific ligands |
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