【発明の詳細な説明】
置換アリールイミダゾール類の使用
本発明は、寄生性原虫類、並びに特にコクシジウム類（ｃｏｃｃｉｄｉａ）の
防除用、及び魚に対する寄生虫並びに昆虫に対する寄生虫の防除用の薬剤として
の置換アリール−イミダゾール類の使用に関する。
アリール−ハロアルキルイミダゾール類、並びに、殺菌・殺カビ剤、殺虫剤及
び除草剤としてのそれらの使用は既に開示されている（ＷＯ９５／１７３９０、
ＷＯ ９５／０４７２４、ＥＰ ２８３１７３、ＷＯ ９５／３３７３０）。
式（I）
［式中、Ａｒは、場合により置換されていてもよいアリールを表し、
Ｗはハロゲノアルキルを表し、
Ａは、ハロゲンを表すか、又はＣＨ2Ｒを表し、
Ｒは、場合により置換されていてもよいアリールを表すか、又は基−ＯＲ1
、−ＳＲ1又は−Ｎ（Ｒ2）ＣＯＲ3の中の１つを表し、並びに
Ｙは、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）nＲ6を表すか
、又は、ＣＮ又は−ＣＯＮＲ4Ｒ5を表すか、又は場合により置換されていてもよ
いアリールを表し、
Ｒ1は、水素を表すか、又は、アルキル、シクロアルキル、アル
ケニル、アルキニル、アリール又はアラルキル（これらのそれぞれは場合
により置換されていてもよい。）を表し、
Ｒ2は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル又は場合により
置換されていてもよいアリールを表し、
Ｒ3は（Ｘ）mＲ7を表し、 ｍは０又は１を表し、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8は、相互に無関係に、水素、アルキル又は場合により置換
されていてもよいアリールをそれぞれ表し、
Ｒ6は、アルキル、ハロアルキル又は場合により置換されていてもよいア
リールを表し、並びに
Ｒ7は、アルキル、ハロアルキルを表すか、又は、アリール、アラルキル
又はヘタリール（これらのそれぞれは場合により置換されていてもよい。）を表
し、並びに
ｎは０、１又は２を表す。］
のアリール−イミダゾール類は、寄生性原虫類を防除するのに著しく適切である
ことが見出された。
下記の式（Ia）、（Ib）、及び（Ic）
［式中、Ａ、Ａｒ、Ｗ及びＹは上でそれぞれ規定した通りである。］は、
好ましい置換パターンを表す。
本発明に従って使用し得るアリール−イミダゾール類は公知であり、それらは
式（I）によって一般的に定義される。
好ましい置換基、又は、前述の式中並びに下記の式中に記載される基の好まし
い範囲を以下に説明する：
Ａｒは、好ましくは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜
Ｃ12アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシから成る群から選択された同一もしく
は異なる置換基で、又は、場合により置換されていてもよい、二重に連結される
ジオキシアルキレンで、又は−ＯＣＦ2Ｚ、−Ｓ（Ｏ）1ＣＦ2Ｚもしくは−ＣＦ
Ｒ9Ｒ10で場合により一置換又は多置換されているＣ6〜Ｃ10アリールを表す。
Ｗは、好ましくはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルを表す。
Ａは、好ましくは水素又はＣＨ2Ｒを表す。
Ｒは、好ましくは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6
ハロアルキル又はＣ1〜Ｃ6アルコキシで場合により一置換乃至三置換されていて
もよいフェニルを表すか、又は、基−ＯＲ1、−ＳＲ1、
−Ｎ（Ｒ2）ＣＯＲ3の中の１つを表す。
Ｙは、好ましくは、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）nＲ6
、ＣＮ、−ＣＯＮＲ4Ｒ5を表すか、又は、ハロゲン、シアノ、ニトロから成る群
から選択された同一もしくは異なる置換基で、又は、場合により置換されていて
もよい、二重に連結されるジオキシアルキレンで、又は−ＯＣＦ2Ｚ、−Ｓ（Ｏ
）nＣＦＲ9Ｒ10、−ＣＦＲ9Ｒ10で場合により一置換乃至三置換されているＣ6〜
Ｃ10アリールを表す。
Ｒ1は、好ましくは、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6
アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケ
ニル、Ｃ2〜Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ2〜Ｃ6ハロアルキニル
を表すか、又は、フェニル又はベンジル（これらのそれぞれがハロゲン、Ｃ1〜
Ｃ6アルキル及びＣ1〜Ｃ6アルコキシから成る群から選択された同一もしくは異
なる置換基で場合により一置換乃至三置換されている。）を表す。
Ｒ2は、好ましくは、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ3〜
Ｃ6シクロアルキルを表すか、又はハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はＣ1〜Ｃ6ア
ルコキシで場合により一置換乃至三置換されているフェニルを表す。
Ｒ3は、好ましくは（Ｘ）mＲ7を表す。
Ｘは、好ましくはＯを表す。
ｍは、好ましくは０又は１を表す。
Ｒ4及びＲ5は、相互に独立してそれぞれに水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを表すか、
又は、ハロゲン及びＣ1〜Ｃ6アルキルから成る群から選択された同一もしくは異
なる置換基で場合により一置換乃至三置換されている
フェニルを表す。
Ｒ6は、好ましくは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルを表すか、又
はハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ1〜Ｃ6アルコキシから成る群から選択され
た同一もしくは異なる置換基で場合により一置換乃至三置換されているフェニル
を表す。
Ｒ7は、好ましくは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルを表すか、又
はフェニルもしくはベンジル（これらのそれぞれがハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル
、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロで場合により一
置換乃至三置換されている。）を表すか、又は、ピリジルもしくはピリジルメチ
ル（これらのそれぞれがハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ1〜Ｃ6アルコキシか
ら成る群から選択された同一もしくは異なる置換基で場合により一置換乃至三置
換されている。）を表す。
Ｒ9及びＲ10は、好ましくは、相互に独立してそれぞれ、水素又はハロゲンを
表す。
Ｚは、好ましくは水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ6ハロアルキルを表す。
ｌは、好ましくは０，１又は２を表す。
ｎは、好ましくは０，１又は２を表す。
Ａｒは、好ましくは、ハロゲン、ニトロ、シアノから成る群から選択された同
一もしくは異なる置換基で、又は（１個乃至４個の炭素原子を有する）場合によ
りハロゲンで置換されている、二重に連結されるジオキシアルキレンで場合によ
り一置換乃至三置換されているか、又は−ＯＣＦ2Ｚ、−Ｓ（Ｏ）1ＣＦ2Ｚ又は
−ＣＦＲ9Ｒ10で場合により二置換までされているフェニルを表す。
Ｗは、特に好ましくは、弗素又は塩素で置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表
す。
Ａは、特に好ましくは、水素を表すか、又はＣＨ2Ｒを表す。
Ｒは、特に好ましくは、基−ＯＲ1、−ＳＲ1、−Ｎ（Ｒ2）ＣＯＲ7又はＮ（Ｒ2
）ＣＯ2Ｒ7の１つを表す。
Ｙは、特に好ましくは、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロを表すか、又
は−Ｓ（Ｏ）nＲ6、ＣＮ、ＣＯＮＲ4Ｒ5を表すか、又は、ハロゲン、シアノ、ニ
トロから成る群から選択された同一もしくは異なる置換基で、又は−ＯＣＦ2Ｚ
、−Ｓ（Ｏ）nＣＦＲ9Ｒ10又は−ＣＦＲ9Ｒ10で場合により一置換乃至三置換さ
れているフェニルを表す。
Ｒ1は、特に好ましくは、水素を表すか、又は１個乃至３個の弗素及び／又は
塩素原子で、又はメトキシもしくはエトキシ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ2〜
Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロ
アルキニルで場合により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、又は、Ｆ、
Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル及びＣ1〜Ｃ4アルコキシから成る群から選択され
た同一もしくは異なる置換基で場合により一置換乃至三置換されているフェニル
を表す。
Ｒ2は、特に好ましくは、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、
Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキルを表すか、又は、弗素、塩素、臭素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル
及びＣ1〜Ｃ4アルコキシから成る群から選択された同一もしくは異なる置換基で
場合により一置換乃至三置換されているフェニルを表す。
Ｒ4及びＲ4は、相互に独立しており、特に好ましくは、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ルをそれぞれ表すか、又は、弗素、塩素、臭素及びＣ1〜Ｃ4
アルキルから成る群から選択された同一もしくは異なる置換基で場合により一置
換乃至三置換されているフェニルを表す。
Ｒ6は、特に好ましくは、弗素、塩素及び臭素から成る群から選択された同一
もしくは異なる置換基で一置換乃至三置換されているメチルを表す。
Ｒ7（−Ｎ（Ｒ2）ＣＯ2Ｒ7におけるＲ7）は、特に好ましくは、Ｃ1〜Ｃ4アル
キルを表す。
Ｒ7（−Ｎ（Ｒ2）ＣＯＲ7におけるＲ7）は、特に好ましくは、ハロゲンで場合
により置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、又は、フェニル又はピ
リジル（これらのそれぞれが弗素、塩素、臭素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル及びＣ1〜Ｃ4
アルコキシから成る群から選択された同一もしくは異なる置換基で場合により一
置換乃至三置換されている。）を表す。
Ｒ9及びＲ10は、相互に独立しており、特に好ましくは、水素、弗素、塩素又
は臭素をそれぞれ表す。
Ｚは、特に好ましくは、水素、弗素、塩素を表すか、又は弗素及び／又は塩素
で一置換又は多置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表す。
ｌは、特に好ましくは０又は１を表す。
ｎは、特に好ましくは０，１又は２を表す。
Ａｒは、さらに特に好ましくは、弗素、塩素、臭素、ニトロ、シアノから成る
群から選択された同一もしくは異なる置換基で場合により一置換乃至三置換され
ているか、又は、弗素及び／又は塩素原子で場合により一置換乃至四置換されて
いると共に１個又は２個の炭素原子を有する、二重に連結されるジオキシアルキ
レンで場合により一置換乃至三置換さ
れているか、又は−ＯＣＦ2Ｚ、−Ｓ（Ｏ）1ＣＦ2Ｚ、又は−ＣＦＲ9Ｒ10で場合
により二置換までされているフェニルを表す。
Ｗは、さらに特に好ましくはＣＦ3又はＣ2Ｆ5を表す。
Ａは、さらに特に好ましくは水素を表すか、又はＣＨ2Ｒを表す。
Ｒは、さらに特に好ましくは、式−ＯＲ1、−ＳＲ1、−Ｎ（Ｒ2）ＣＯ2Ｒ7又
は−ＮＨＣＯＲ7の基を表す。
Ｙは、さらに特に好ましくは、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ニトロを表
すか、又は、弗素、塩素、臭素、シアノ、ニトロから成る群から選択された同一
もしくは異なる置換基で、又は、−ＯＣＦ2Ｚ、−Ｓ（Ｏ）nＣＦＲ9Ｒ10もしく
は−ＣＦＲ9Ｒ10で場合により一置換乃至三置換されているフェニルを表す。
Ｒ1は、さらに特に好ましくは、１個乃至３個の弗素及び／又は塩素原子で場
合によりそれぞれ置換されているか、又はメトキシで場合により置換されている
メチル、エチル、ｎ−もしくはｉ−プロピル、ｎ−、ｓｅｃ−、ｉ−もしくはｔ
−ブチルを表すか、又は、シクロプロピル、シクロペンチルを表すか、又は、２
−プロペニル、２−ブテニル、４−クロロ−２−ブテニル、２−プロピニル、４
−クロロ−２−ブチニルを表すか、又は、場合により弗素、塩素、臭素メトキシ
又はメチルで置換されたフェニルを表す。
Ｒ2は、さらに特に好ましくは、１個乃至３個の弗素及び／又は塩素原子でそ
れぞれ場合により置換されているメチル、エチル、ｎ−もしくはｉ−プロピル、
ｎ−、ｓｅｃ−、ｉ−もしくはｔ−ブチルを表すか、又はシクロプロピル、シク
ロペンチルを表すか、又は弗素、塩素、臭素、メチル及びメトキシから成る群か
ら選択された同一もしくは異なる置換
基で場合により一置換乃至三置換されているフェニルを表す。
Ｒ7（−Ｎ（Ｒ2）ＣＯ2Ｒ7におけるＲ7）は、さらに特に好ましくは、メチル
、エチル、ｎ−もしくはｉ−プロピル、ｎ−、ｓｅｃ−、ｉ−もしくはｔ−ブチ
ルを表す。
Ｒ7（−ＮＨＣＯＲ7におけるＲ7）は、さらに特に好ましくは、１個乃至３個
の弗素及び／又は塩素原子でそれぞれ場合により置換されているメチル、エチル
、ｎ−もしくはｉ−プロピル、ｎ−、ｓｅｃ−、ｉ−もしくはｔ−ブチルを表す
か、又は、弗素、塩素、臭素、メチル及びメトキシから成る群から選択された同
一もしくは異なる置換基で場合により一置換乃至三置換されているフェニルを表
す。
Ｒ9及びＲ10は、相互に独立しており、さらに特に好ましくは、水素、弗素又
は塩素をそれぞれ表す。
Ｚは、さらに特に好ましくは、水素、弗素、塩素、ジフルオロメチル、トリフ
ルオロメチル、クロロフルオロメチル、又は式−ＣＨＦＣＦ3の基を表す。
ｌは、さらに特に好ましくは０を表す。
ｎは、さらに特に好ましくは０又は１を表す。
上述の一般的な、又は、好ましい基の定義もしくは説明は随意に相互に組み合
わせることができる。すなわち、これらの定義もしくは説明は問題の範囲と問題
の好ましい範囲との間での組み合わせを含んでいる。
好ましいと上述した意味の組み合わせを包含している一般式（I）の化合物を
用いることが好ましい。
さらに特に好ましいと上述したこれらの意味の組み合わせを含む一般式（I）
の化合物を用いることがさらに特に好ましい。
とりわけ、一般式（Ia）：
に関する以下のアリールイミダゾール類を挙げることができる。 とりわけ、一般式（Ib）
に関する以下のアリールイミダゾール類を挙げることができる。
とりわけ、一般式（Ic）
に関する以下のアリールイミダゾール類を挙げることができる。
言及し得る、式（Ia）に関するアリールイミダゾール系列からの特に好ましい
化合物は下記の通りである。
言及し得る、式（Ib）に関するアリールイミダゾール系列からの特に好ましい
化合物は下記の通りである。
言及し得る、式（Ic）に関するアリールイミダゾール系列からの特に好ましい
化合物は下記の通りである。
本発明に従って使用され得る化合物は、合成のコクシジウム発育防止剤（ｓｙ
ｎｔｈｅｔｉｃ ｃｏｃｃｉｄｉｏｓｔａｔｓ）又はポリエーテル抗生物質との
混合物に用いるのに著しく適している。個々の成分の
活性を比較した場合、これらの混合物の幾つかはかなり高められた活性（共働作
用）を示す。防除計画において、本発明に従って用いられ得る化合物は、合成の
コクシジウム発育防止剤（ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｃｏｃｃｉｄｉｏｓｔａｔｓ）
又はポリエーテル抗生物質と交替で都合よく用いることもできる。
適切なポリエーテル抗生物質としては、マジュラマイシン（ｍａｄｕｒａｍｙ
ｃｉｎ）、ラサロシド（ｌａｓａｌｏｃｉｄ）、モネンシン（ｍｏｎｅｎｓｉｎ
）、ナラシン（ｎａｒａｓｉｎ）、サリノマイシン（ｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎ）
、セムジュラマイシン（ｓｅｍｄｕｒａｍｙｃｉｎ）が挙げられる。適切な合成
のコクシジウム発育防止剤（ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｃｏｃｃｉｄｉｏｓｔａｔｓ
）としては下記のものが挙げられる。
１（−（４−アミノ−２−ｎ−プロピル− アムプロリウム
５−ピリミジニルメチル）−２−ピコリニウ （Amprolium）
ム−クロライド
１（−（４−アミノ−２−ｎ−プロピル− アムプロリウム
５−ピリミジニルメチル）−２−ピコリニウ (Amprolium)＋
ム−クロライド＋スルファキノクサリン（su スルファキノクサ
lfaquinoxaline） リン（sulfaquino
xaline）
１（−（４−アミノ−２−ｎ−プロピル− アムプロリウム
５−ピリミジニルメチル）−２−ピコリニウ （Amprolium）＋
ム−クロライド＋スルファキノクサリン（su スルファキノクサ
lfaquinoxaline）＋エトパベート（ethopaba リン（sulfaquino
te） xaline）＋エトパ
ベート（ethopaba
te）
４，４−ジニトロカルバニリド＋２−ヒド ニカルバジン（Ni
ロキシ−４，６−ジメチルピリミジン carbazin）
３，５−ジクロロ−２，６−ジメチル−４ クロピドール（Cl
−ピリジノール opidol）
３，５−ジクロロ−２，６−ジメチル−４ クロピドール（Cl
−ピリジノール＋メチル−７−ベンジロキシ opidol）＋メチル
−６−ブチル−１，４−ジヒドロ−４−オキ ベンゾクエート
シキノリン−３−カルボキシレート （methylbenzoqua
te）
エチル６−ｎ−デシロキシ−７−エトキシ デコキネート（De
−４−ヒドロキシキノリン−３−カルボキシ coquinate）
レート
９−（２−クロロ−６−フルオロフェニル アープリノシド
メチル）−９Ｈ−プリン−６−アミン （Arprinocid）
（±）−２，６−ジクロロ−アルファ−（ ベンゼンアセトニ
４−クロロフェニル）−４−（４，５−ジヒ トリル（Benzenea
ドロ−３，５−ジオキソ−１，２，４−トリ cetonitrile），
アジン−２（３Ｈ）−イル）−ベンゼンアセ ジクラズリル（di
トニトリル clazuril)
１−［３−メチル−４−（４’−トリフル トリトラズリル
オロメチルチオフェノキシ）−フェニル］− （Toltrazuril）
３−メチル−１，３，５−トリアジン−２，
４，６（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−トリオン
４，４−ジニトロカルバニリド＋２−ヒド ロベニジン（Robe
ロキシ−４，６−ジメチルピリミジン［＝ニ nidine）
カルバジン（nicarbazin）
７−ブロモ−６−クロロ−フェブリフヂン ハロフギノン（Ha
lofuginone）
３，５−ジニトロ−Ｏ−トルアミド ゾアレン（Zoalen
e）
本活性化合物は、温血種に対して好都合な毒性を有しているけれども、有用な
動物、飼育動物、動物園の動物、実験室動物、試験動物及びペット動物における
家畜管理並びに家畜飼育の際に生じる寄生性原虫類を防除するのに適している。
本活性化合物は、さらに、害虫類の全てのもしくは個々の発育段階に対して活性
であると共に、抵抗性があり且つ普通に感受性がある種族に対して活性である。
寄生性原虫類を防除する目的は、病気、死亡並びに（例えば、肉、牛乳、羊毛、
皮、卵、蜂蜜等の生産における）能率の減少を低減させることであり、従って本
活性化合物を使用するとより経済的であり且つより簡単な家畜管理が可能になる
。
寄生性原虫類としては、下記のものが挙げられる：
鞭毛虫綱［Ｍａｓｔｉｇｏｐｈｏｒａ（Ｆｌａｇｅｌｌａｔａ）］のもの、例
えば、トリパノゾーマ科（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｔｉｄａｅ）のもの、例えば
、トリパノゾーマ ｂ．ブルセイ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ ｂ．ｂｒｕｃｅｉ
）、トリパノゾーマ ｂ．ガムビエンス（Ｔ．ｂ．ｇａｍｂｉｅｎｓｅ）、トリ
パノゾーマ ｂ．ローデシエンス（Ｔ．
ｂ．ｒｈｏｄｅｓｉｅｎｓｅ）、トリパノゾーマ・コンゴレンス（Ｔ．ｃｏｎｇ
ｏｌｅｎｓｅ）、トリパノゾーマ・クルジ（Ｔ．ｃｒｕｚｉ）、トリパノゾーマ
・エバンシ（Ｔ．ｅｖａｎｓｉ）、トリパノゾーマ・エクイナム（Ｔ．ｅｑｕｉ
ｎｕｍ）、トリパノゾーマ・ルウイシ（Ｔ．ｌｅｗｉｓｉ）、トリパノゾーマ・
パーカエ（Ｔ．ｐｅｒｃａｅ）、トリパノゾーマ・シミアエ（Ｔ．ｓｉｍｉａｅ
）、トリパノゾーマ・ビバックス（Ｔ．ｖｉｖａｘ）、リーシュマニア・ブラシ
リエンシス（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、リーシュマ
ニア・ドノバニ（Ｌ．ｄｏｎｏｖａｎｉ）、リーシュマニア・トロピカ（Ｌ．ｔ
ｒｏｐｉｃａ）；例えばトリコモナス科（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｄｉｄａｅ）の
もの、例えばトリコモナス・バギナリス（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ ｖａｇｉｎ
ａｌｉｓ）、トリトリコモナス・フォエタス（Ｔｒｉｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ
ｆｏｅｔｕｓ）；例えば双子鞭毛虫目（Ｄｉｐｌｏｍｏｎａｄｉｄａ）のもの、
例えばギアリダ・ラムブリア（Ｇｉａｒｄｉａ ｌａｍｂｌｉａ）、ギアリダ・
カニス（Ｇ．ｃａｎｉｓ）。
根足虫亜綱［Ｓａｒｃｏｍａｓｔｉｇｏｐｈｏｒａ（Ｒｈｉｚｏｐｏｄａ）］
のもの、例えばエントアメーバ科（Ｅｎｔａｍｏｅｂｉｄａｅ）のもの、例えば
エントアメーバ・ヒストリチカ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ ｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃａ
）；ハートマネラ科（Ｈａｒｔｍａｎｅｌｌｉｄａｅ）のもの、例えばアカント
アメーバ（Ａｃａｎｔｈａｍｏｅｂａ ｓｐ．）、ハートマンネラ（Ｈａｒｔｍ
ａｎｅｌｌａ ｓｐ．）。
胞子虫亜門［Ａｐｉｃｏｍｐｌｅｘａ（Ｓｐｏｒｏｚｏａ）］のもの、例えば
アイメリア科（Ｅｉｍｅｒｉｄａｅ）のもの、例えばアイメリア・アセルブリナ
（Ｅｉｍｅｒｉａ ａｃｅｒｖｕｌｉｎａ）、アイメリア・
アデノイデス（Ｅ．ａｄｅｎｏｉｄｅｓ）、アイメリア・アラバメンシス（Ｅ．
ａｌａｂａｈｍｅｎｓｉｓ）、アイメリア・アナチス（Ｅ．ａｎａｔｉｓ）、ア
イメリア・アンセリス（Ｅ．ａｎｓｅｒｉｓ）、アイメリア・アルロインギ（Ｅ
．ａｒｌｏｉｎｇｉ）、アイメリア・アシャタ（Ｅ．ａｓｈａｔａ）、アイメリ
ア・アウブルネンシス（Ｅ．ａｕｂｕｒｎｅｎｓｉｓ）、アイメリア・ボビス（
Ｅ．ｂｏｖｉｓ）、アイメリア・ブルネッチ（Ｅ．ｂｒｕｎｅｔｔｉ）、アイメ
リア・カニス（Ｅ.ｃａｎｉｓ）、アイメリア・チンチラエ（Ｅ．ｃｈｉｎｃｈ
ｉｌｌａｅ）、アイメリア・クルペアルム（Ｅ．ｃｌｕｐｅａｒｕｍ）、アイメ
リア・コルムバエ（Ｅ．ｃｏｌｕｍｂａｅ）、アイメリア・コントルタ（Ｅ．ｃ
ｏｎｔｏｒｔａ）、アイメリア・クランダリス（Ｅ．ｃｒａｎｄａｌｉｓ）、ア
イメリア・デブリーキ（Ｅ．ｄｅｂｌｉｅｃｋｉ）、アイメリア・ジスペルサ（
Ｅ．ｄｉｓｐｅｒｓａ）、アイメリア・エリプソイダレス（Ｅ．ｅｌｌｉｐｓｏ
ｉｄａｌｅｓ）、アイメリア・ファルシホルミス（Ｅ．ｆａｌｃｉｆｏｒｍｉｓ
）、アイメリア・ファウレイ（Ｅ．ｆａｕｒｅｉ）、アイメリア・フラベセンス
（Ｅ．ｆｌａｖｅｓｃｅｎｓ）、アイメリア・ガロパボニス（Ｅ．ｇａｌｌｏｐ
ａｖｏｎｉｓ）、アイメリア・ハガニ（Ｅ．ｈａｇａｎｉ）、アイメリア・イン
テスチナリス（Ｅ．ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、アイメリア・イロクオイナ（
Ｅ．ｉｒｏｑｕｏｉｎａ）、アイメリア・イレシジュア（Ｅ．ｉｒｒｅｓｉｄｕ
ａ）、アイメリア・ラベアナ（Ｅ．ｌａｂｂｅａｎａ）、アイメリア・ロイカル
チ（Ｅ．ｌｅｕｃａｒｔｉ）、アイメリア・マグナ（Ｅ．ｍａｇｎａ）、アイメ
リア・マキシマ（Ｅ．ｍａｘｉｍａ）、アイメリア・メディア（Ｅ．ｍｅｄｉａ
）、アイメリア・メレアグリジス（Ｅ．
ｍｅｌｅａｇｒｉｄｉｓ）、アイメリア・メレアグリミチス（Ｅ．ｍｅｌｅａｇ
ｒｉｍｉｔｉｓ）、アイメリア・ミチス（Ｅ．ｍｉｔｉｓ）、アイメリア・ネカ
トリクス（Ｅ．ｎｅｃａｔｒｉｘ）、アイメリア・ニナコリアキモバエ（Ｅ．ｎ
ｉｎａｋｏｈｌｙａｋｉｍｏｖａｅ）、アイメリア・オビス（Ｅ．ｏｖｉｓ）、
アイメリア・パルバ（Ｅ．ｐａｒｖａ）、アイメリア・パボニス（Ｅ．ｐａｖｏ
ｎｉｓ）、アイメリア・パフォランス（Ｅ．ｐｅｒｆｏｒａｎｓ）、アイメリア
・ファサニ（Ｅ．ｐｈａｓａｎｉ）、アイメリア・ピリホルミス（Ｅ．ｐｉｒｉ
ｆｏｒｍｉｓ）、アイメリア・プラエコックス（Ｅ．ｐｒａｅｃｏｘ）、アイメ
リア・レジデュア（Ｅ．ｒｅｓｉｄｕａ）、アイメリア・スカブラ（Ｅ．ｓｃａ
ｂｒａ）、アイメリア（Ｅ．ｓｐｅｃ．）、アイメリア・スチエダイ（Ｅ．ｓｔ
ｉｅｄａｉ）、アイメリア・スウイス（Ｅ．ｓｕｉｓ）、アイメリア・テネラ（
Ｅ．ｔｅｎｅｌｌａ）、アイメリア・トルンカタ（Ｅ．ｔｒｕｎｃａｔａ）、ア
イメリア・トルタエ（Ｅ．ｔｒｕｔｔａｅ）、アイメリア・ツエルニ（Ｅ．ｚｕ
ｅｒｎｉｉ）、グロビジウム（Ｇｌｏｂｉｄｉｕｍ ｓｐｅｃ．）、イソスポラ
・ベリ（Ｉｓｏｓｐｏｒａ ｂｅｌｌｉ）、イソスポラ・カニス（Ｉ．ｃａｎｉ
ｓ）、イソスポラ・フェリス（Ｉ．ｆｅｌｉｓ）、イソスポラ・オイオエンシス
（Ｉ．ｏｈｉｏｅｎｓｉｓ）、イソスポラ・リボルタ（Ｉ．ｒｉｖｏｌｔａ）、
イソスポラ（Ｉ．ｓｐｅｃ．）イソスポラ・スイス（Ｉ．ｓｕｉｓ）、シスチソ
スポラ（Ｃｙｓｔｉｓｏｓｐｏｒａ ｓｐｅｃ．）、クリプトスポリジウム（Ｃ
ｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ ｓｐｅｃ．）；例えばトキソプラズマ科（Ｔｏ
ｘｏｐｌａｓｍａｄｉｄａｅ）のもの、例えばトキソプラズマ・ゴンジ（Ｔｏｘ
ｏｐｌａｓｍａ ｇｏｎｄｉｉ）；
例えば肉胞子虫科（Ｓａｒｃｏｃｙｓｔｉｄａｅ）のもの、例えばサルコシスチ
ス・ボビカニス（Ｓａｒｃｏｃｙｓｔｉｓ ｂｏｖｉｃａｎｉｓ）、サルコシス
チス・ボビホミニス（Ｓ．ｂｏｖｉｈｏｍｉｎｉｓ）、サルコシスチス・オビカ
ニス（Ｓ．ｏｖｉｃａｎｉｓ）、サルコシスチス・オビヘリス（Ｓ．ｏｖｉｆｅ
ｌｉｓ）、サルコシスチス（Ｓ．ｓｐｅｃ．）、サルコシスチス・スイホミニス
（Ｓ．ｓｕｉｈｏｍｉｎｉｓ）；例えばロイコゾ科（Ｌｅｕｃｏｚｏｉｄａｅ）
のもの、例えばロイコジトゾーン・シモンジ（Ｌｅｕｃｏｚｙｔｏｚｏｏｎ ｓ
ｉｍｏｎｄｉ）；例えばプラスモジウム科（Ｐｌａｓｍｏｄｉｉｄａｅ）のもの
、例えばプラスモジウム・ベルゲイ（Ｐｌaｓｍｏｄｉｕｍ ｂｅｒｇｈｅｉ）
、プラスモジウム・ファルシパルム（Ｐ．ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ）、プラスモジ
ウム・マラリアエ（Ｐ．ｍａｌａｒｉａｅ）、プラスモジウム・オバレ（Ｐ．ｏ
ｖａｌｅ）、プラスモジウム・ビバックス（Ｐ．ｖｉｖａｘ）、プラスモジウム
（Ｐ．ｓｐｅｃ．）；例えばピロプラズマ亜綱（Ｐiｒｏｐｌａｓｍｅａ）のも
の、例えばバベシア・アルゲンチナ（Ｂａｂｅｓｉａ ａｒｇｅｎｔｉｎａ）、
バベシア・ボビス（Ｂ．ｂｏｖｉｓ）、バベシア・カニス（Ｂａｂｅｓｉａ ｃ
ａｎｉｓ）、バベシア（Ｂ．ｓｐｅｃ．）、テイレリア・パルバ（Ｔｈｅｉｌｅ
ｒｉａ ｐａｒｖａ）、テイレリア（Ｔｈｅｉｌｅｒｉａ ｓｐｅｃ．）；例え
ばアデレア亜目（Ａｄｅｌｅｉｎａ）のもの、例えばヘパトゾーン・カニス（Ｈ
ｅｐａｔｏｚｏｏｎ ｃａｎｉｓ）、ヘパトゾーン（Ｈｅｐａｔｏｚｏｏｎ ｓ
ｐｅｃ．）。
さらに、粘液胞子虫門（Ｍｙｘｏｓｐｏｒａ）及び微胞子虫門（Ｍｉｃｒｏｓ
ｐｏｒａ）のもの、例えばグルゲア（Ｇｌｕｇｅａ ｓｐｅｃ．
）ノゼマ（Ｎｏｓｅｍａ ｓｐｅｃ．）。
さらに、ニユモシスチス・カリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉ
ｉ）、及び有毛亜門［Ｃｉｌｉｏｐｈｏｒａ（Ｃｉｌａｔａ）］、例えばバラン
チジウム・コリ（Ｂａｌａｎｔｉｄｉｕｍ ｃｏｌｉ）、イクチオフチリウス（
Ｉｃｈｔｈｉｏｐｈｔｈｉｒｉｕｓ ｓｐｅｃ．）、トリコジナ（Ｔｒｉｃｈｏ
ｄｉｎａ ｓｐｅｃ．）、エピスチリス（Ｅｐｉｓｔｙｌｉｓ ｓｐｅｃ．）。
本発明化合物は、寄生虫として昆虫の中に存在する原虫類に対しても活性であ
る。これらの原虫類の例は、微胞子虫門（ｐｈｙｌｕｍ Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｉ
ｄａ）、特にノゼマ属（ｇｅｎｕｓ Ｎｏｓｅｍａ）に属する寄生虫である。ミ
ツバチの場合のノゼマ・アピス（Ｎｏｓｅｍａ ａｐｉｓ）が特に言及されよう
。
有用な、飼育用の家畜としては、哺乳動物、例えば牛、馬、羊、豚、ヤギ、ラ
クダ、スイギュウ、ロバ、ウサギ、ダマジカ、トナカイ；毛皮を持つ家畜、例え
ばミンク、チンチラ、アライグマ；鳥類、例えばニワトリ、ガチョウ、シチメン
チョウ、アヒル、ハト、家庭及び動物園で飼育する鳥類が挙げられる。それらの
家畜としては、さらに、生産的且つ観賞用の魚が挙げられる。
実験室用並びに試験用の動物としては、ハツカネズミ、ネズミ、テンジクネズ
ミ、ハムスター、イヌ及びネコが挙げられる。
ペット用動物としては、イヌとネコが挙げられる。
魚類としては、淡水並びに海水中に生息する、あらゆる年齢の生産的魚類、飼
育用魚類、アクアリウム魚類及び観賞用魚類が挙げられる。生産的且つ飼育用魚
としては、例えば、コイ、ウナギ、ニジマス類、シロ
マス類、サケ、ブリーム、ローチ、ラッド、ウグイ類、シタビラメ、カレイ、カ
ラスガレイ、ブリ（Ｓｅｒｉｏｌａ ｑｕｉｎｑｕｅｒａｄｉａｔａ）、日本ウ
ナギ（Ａｎｇｕｉｌｌａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、シマガツオ類（Ｐａｇｕｒｕｓ
ｍａｊｏｒ）、スズキ（Ｄｉｃｅｎｔｒａｒｃｈｕｓ ｌａｂｒａｘ）、ボラ
（Ｍｕｇｉｌｕｓ ｃｅｐｈａｌｕｓ）、コバンアジ類、クロダイ類（Ｓｐａｒ
ｕｓ ａｕｒａｔｕｓ）、テラピア（Ｔｉｌａｐｉａ ｓｐｐ．）、チクリダエ
種（Ｃｈｉｃｈｌｉｄａｅ ｓｐｅｃｉｅｓ）例えばプラギオスキオン（Ｐｌａ
ｇｉｏｓｃｉｏｎ）、ブチナマズが挙げられる。本発明の組成物は、幼期の魚、
例えば体長２〜４cmのコイの治療に特に適している。該組成物は、ウナギの給飼
（ｆｅｅｄｉｎｇ）にも至極適している。
予防的な用途も治療的な用途も考えられる。
本活性化合物は、直接的に、又は、適切な調合薬の形態で経腸的に（ｅｎｔｅ
ｒａｌｌｙ）、非経口的に、皮膚的に（ｄｅｒｍａｌｌｙ）、経鼻的に（ｎａｓ
ａｌｌｙ）用いられる。
本活性化合物の経腸的な使用は、例えば、散剤、座薬、錠剤、カプセル、ペー
スト、飲料剤、粒剤、水薬（ｄｒｅｎｃｈｅｓ）、丸薬（ｂｏｌｉ）、薬用飼料
（ｍｅｄｉｃａｔｅｄ ｆｅｅｄ）又は飲料水の形態で経口的に行われる。皮膚
的な使用は、例えば、浸漬、噴霧、入浴、洗浄、注ぎかけ及び点状塗布、並びに
散粉の形態で行われる。非経口的な使用は、例えば、注射（筋肉内、皮下、静脈
内、腹腔内）の形態又は移植によって行われる。
適切な調合薬は下記のものである：
液剤、例えば注射液、経口液剤、希釈後に経口投与する濃厚液、皮膚
上又は体腔内に使用する液剤、点状塗布用製剤（ｐｏｕｒ−ｏｎ ｆｏｒｍｕｌ
ａｔｉｏｎｓ）、ゲル；
経口的使用又は皮膚上への使用、並びに注射用にはエマルジョン及び懸濁液；
半固体製剤；
軟膏基剤中又は水中油形又は油中水形のエマルジョン基剤中に本活性化合物を
混和した製剤；
固体調合薬、例えば、散剤、混合剤（ｐｒｅｍｉｘｅｓ）又は濃縮物（ｃｏｎ
ｃｅｎｔｒａｔｅｓ）、粒剤、小丸薬、錠剤、丸薬、カプセル；エーロゾル及び
吸入剤、活性化合物を含有する成形品。
注射用液剤は、静脈内、筋肉内及び皮下に投与される。
注射用液剤は、本活性化合物を適切な溶媒中に溶解し、事によると、可溶化剤
、酸類、塩基類、緩衝塩、酸化防止剤、防腐剤のような添加物を加えて製造され
る。該液剤は濾過によって滅菌され、ビンに詰められる。
言及し得る溶媒は、生理学的に許容される溶媒、例えば、水；アルコール類例
えばエタノール、ブタノール、ベンジルアルコール、グリセリン；炭化水素類；
プロピレングリコール、ポリエチレングリコール類；Ｎ−メチルピロリドン；及
びこれらの混合物である。
本活性化合物は、適切であれば、生理学的に許容され、且つ、注射に適する植
物油又は合成油中にも溶解させることができる。
言及し得る可溶化剤は、主要な溶媒中への本活性化合物の溶解を促進するか、
又は、本活性化合物の沈降を防止する溶媒である。例としては、ポリビニルピロ
リドン、ポリエトキシル化されたひまし油、ポリエトキシル化されたソルビタン
エステル類がある。
防腐剤は、ベンジルアルコール、トリクロロブタノール、ｐ−ヒドロキシ安息
香酸エステル類、ｎ−ブタノールである。
経口液剤は直接使用される。濃厚液は、使用濃度まで前もって希釈してから経
口的に用いられる。経口液剤及び濃厚液は、注射用液剤について上述したと同じ
ように製造され、殺菌操作を行ってから投与することができる。
皮膚用の液剤は点状に塗布されるか、又は塗布されるか、又はすり込まれるか
、又は噴霧もしくは噴出によって施用されるか、又は、浸潰、入浴もしくは洗浄
によって施用される。これらの液剤は、注射用液剤について上述したと同様に製
造される。
製造中に、増粘剤を加えることが有利であろう。増粘剤としては、ベントナイ
ト類、コロイドシリカ、アルミニウムモノステアレートの如き無機増粘剤；セル
ロース誘導体、ポリビニルアルコール類並びにそれらの共重合体、アクリレート
及びメタクリレートの如き有機増粘剤がある。
ゲルは、皮膚に塗り付けもしくは塗布されるか、又は体腔中に導入される。ゲ
ルは、注射用液剤について説明したと同じようにして製造された液剤に十分な増
粘剤を加えて、軟膏のような粘稠度を備える透明な組成物を生じさせることによ
って製造される。用いられる増粘剤は上に述べた増粘剤である。
注ぎかけ製剤は、皮膚の限られた範囲に注ぎかけられるか、又は噴霧される。
その場合、本活性化合物は皮膚に浸透して全身的に作用するか、又は体の表面に
分散される。
注ぎかけ製剤は、本活性化合物を適切な皮膚適合性の溶媒又は溶媒混合物に溶
解、懸濁又は乳化させて製造される。適切であれば、着色剤、
吸収促進物質、酸化防止剤、日焼け止め剤、被着剤の如き他の助剤が加えられる
。
言及し得る溶媒は次のものである：水、アルカノール類、グリコール類、ポリ
エチレングリコール類、ポリプロピレングリコール類、グリセリン；ベンジルア
ルコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノールの如き芳香族アルコール
類；酢酸エチル、酢酸ブチル、安息香酸ベンジルの如きエステル類；エーテル類
、例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモ
ノブチルエーテルの如きアルキレングリコールアルキルエーテル類；アセトン、
メチルエチルケトンの如きケトン類；芳香族及び／又は脂肪族炭化水素、植物又
は合成油、ＤＭＦ、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、２−ジメチ
ル−４−オキシ−メチレン−１，３−ジオキソラン。
着色剤は、家畜用に承認され且つ溶解もしくは懸濁し得る全ての着色剤である
。
吸収促進物質は、例えば、ＤＭＳＯ；ミリスチン酸イソプロピル、ペラルゴン
酸ジプロピレングリコール、シリコン油の如き展着油類（ｓｐｒｅａｄｉｎｇ
ｏｉｌｓ）；脂肪酸エステル類、トリグリセリド類、脂肪アルコール類である。
酸化防止剤は、亜硫酸塩類又はメタ重亜硫酸カリの如きメタ重亜硫酸塩類、ア
スコルビン酸、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、
トコフェロールである。
日焼け止め剤は、ベンゾフェノン類又はノバンチソル酸（ｎｏｖａｎｔｉｓｏ
ｌｉｃ ａｃｉｄ）のクラスからの物質である。
被着剤は、例えばセルロース誘導体、デンプン誘導体、ポリアクリレ
ート、天然の重合体（例えばアルギン酸エステル類、ゼラチン）である。
エマルジョンは、経口的に、皮膚上に、又は注射薬として使用できる。
エマルジョンは油中水形のものか、又は水中油形のもののいずれかである。
エマルジョンは、本活性化合物を疎水性相か又は親水性相かのいずれかの中に
溶解し、適切な乳化剤、並びに、適切であれば着色剤、吸収促進物質、防腐剤、
酸化防止剤、日焼け止め剤、増粘物質の如き他の助剤の助けにより、もう一方の
相の溶媒を用いて該活性化合物を均質化して製造される。
疎水性相（油類）としては下記のものが挙げられる：パラフィン油、シリコン
油；ゴマ油、アーモンド油、ヒマシ油の如き天然の植物油；鎖長Ｃ8 〜12の植物
脂肪酸又は特別に選択された天然の脂肪酸とカプリル／カプリン酸ビグリセリド
、トリグリセリドの混合物の如き合成トリグリセリド類；飽和もしくは不飽和の
、ことによるとヒドキシル基を含有する脂肪酸の部分的グリセリド混合物、Ｃ8
／Ｃ10脂肪酸のモノ及びジグリセリド類。
ステアリン酸エチル、アジピン酸ジ−ｎ−ブチリル、ラウリン酸ヘキシル、ペ
ラルゴン酸ジプロピレングリコールの如き脂肪酸エステル類、鎖長Ｃ16〜Ｃ18の
飽和脂肪アルコール類と中位の鎖長の枝分れ脂肪酸とから成るエステル類、ミリ
スチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、鎖長Ｃ12〜Ｃ18の飽和脂肪
アルコール類のカプリル／カプリンエステル類、ステアリン酸イソプロピル、オ
レイン酸オレイル、オレイン酸デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチル；フタル
酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピルの如きろう状の脂肪酸エステル類；イソ
トリデシ
ルアルコール、２−オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール、オレ
イルアルコールの如き脂肪アルコール類を含む、ろう状の脂肪酸エステル類に関
連するエステル混合物。
脂肪酸、例えばオレイン酸、並びにその混合物。
親水性相としては下記のものが挙げられる。
水；アルコール類、例えばプロピレングリコール、グリセリン、ソルビトール
及びそれらの混合物。
言及し得る乳化剤は次のものである：
非イオン界面活性剤、例えばポリエトオキシル化されたヒマシ油、ポリエトオ
キシル化されたソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノステアレート、グリ
セロールモノステアレート、ポリオキシエチルステアレート、アルキルフェノー
ルポリグリコールエーテル；
両性界面活性剤、例えばジ−Ｎａ−Ｎ−ラウリル−β−イミノジプロピオネー
ト又はレシチン；
陰イオン界面活性剤、例えばＮａ−ラウリルサルフェート、脂肪アルコールエ
ーテルの硫酸塩類、モノ／ジアルキルポリグリコールエーテル正リン酸エステル
のモノエタノールアミン塩；
陽イオン界面活性剤、例えば塩化セチルトリメチルアンモニウム。
さらに、言及し得る助剤は次のものである：
増粘並びにエマルジョン安定化物質、例えばカルボキシメチルセルロース、メ
チルセルロース、並びに他のセルロース及びデンプン誘導体、ポリアクリレート
、アルギン酸塩、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニル
アルコール、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体、ポリエチレン
グリコール類、ワックス類、コロイ
ドシリカ、又は前述の物質の混合物。
懸濁液は、経口的に、皮膚上に、又は注射薬として使用できる。懸濁液は、適
切であれば、さらなる助剤例えば湿潤剤、着色剤、吸収促進物質、防腐剤、酸化
防止剤、日焼け止め剤を加えて、本活性物質を液体基剤中に懸濁させて製造され
る。
言及し得る液体基剤としては、全ての均質な溶媒並びに溶媒混合物がある。
言及し得る湿潤剤（分散剤）は、さきに述べた界面活性剤類である。
さらに、言及し得る助剤は、さきにに述べた助剤である。
半固体の調合薬は、経口的に又は皮膚上に投与することができる。それらの調
合薬の上述の懸濁液及びエマルジョンとの相違は、それらの調合薬の粘度が比較
的高いことだけである。
固体調合薬を製造するために、適切であれば助剤を加えて、本活性化合物を適
切な賦形剤と混合し、所望の形状に変える。
言及し得る賦形剤は、全ての生理学的に許容される不活性の固体物質である。
無機及び有機物質がそのまゝ用いられる。無機物質としては、例えば塩化ナトリ
ウム；炭酸カルシウム、炭酸水素塩の如き炭酸塩；アルミニウム酸化物、シリカ
、アルミナ、沈降又はコロイド二酸化ケイ素、リン酸塩がある。
有機物質としては、例えば、砂糖、セルロース；食料品並びに飼料、例えば粉
乳、動物性粉末、穀類粉末及び粗粉；デンプンがある。
助剤は、防腐剤、酸化防止剤、着色剤であって、これらのものは、さきに既に
列挙したものである。
さらに適切な助剤は、潤滑剤並びに滑剤（ｇｌｉｄａｎｔｓ）、例え
ばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベントナイト類；壊変促
進物質、例えばデンプン又は架橋ポリビニルピロリドン；結合剤、例えばデンプ
ン、ゼラチン又は線状ポリビニルピロリドン；及び乾燥結合剤（ｄｒｙ ｂｉｎ
ｄｅｒｓ）、例えば微晶質セルロースである。
本活性化合物は、共働薬もしくは他の活性化合物と混合された調合薬中に含ま
れていてもよい。
調製済みの調合薬は、１０ppm乃至２０重量％、好ましくは０．１乃至１０重
量％の濃度で本活性化合物を含有する。
使用前に希釈される調合薬は０．５乃至９０重量％、好ましくは１乃至５０重
量％の濃度で本活性化合物を含有する。
有効な結果を達成するためには、１日当たり体重kg当たり活性化合物約０．５
乃至約５０mg、好ましくは１乃至２０mgという量を投与すると有利であることが
一般的に判明している。
本活性化合物を飼料又は飲料水と一緒に家畜に投与することもできる。
飼料並びに食料品は、適切な食用材料と組み合わせて、本活性化合物の０．０
１乃至１００ppm、好ましくは０．５乃至５０ppmを含有する。
前述の飼料並びに食料品は、治癒の目的及び予防の目的の両方に用いることが
できる。
前述の飼料又は食料品は、食用の有機又は無機基剤と混合された活性化合物の
０．５乃至３０重量％、好ましくは１乃至２０重量％を含む濃厚物又は使用前混
合物を通例の飼料と混合して製造される。食用基剤は、例えばトウモロコシ粉末
又はトウモロコシとダイズの粉末又は無機塩であり、これらのものは、好ましく
は少量の食用のほこり防止油（ｄｕｓｔ−ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ ｏｉｌ）、例
えばコーンオイル又はダイズ
油を含んでいる。次に、この方法で得られる使用前混合物は、家畜に与えられる
前に、でき上がった飼料に加えることができる。
コクシジウム症のための使用を一例として言及することができる：
例えば、家禽、特にニワトリ、アヒル、ガチョウ及びシチメンチョウにおける
コクシジウム症の治療及び予防のために、０．１乃至１００ppm、好ましくは０
．５乃至１００ppmの活性化合物を適切な食用材料、例えば栄養分のある飼料と
混合する。必要であれば、とりわけ受容するものが該活性化合物に対して十分に
耐性を有する場合には、これらの量を増加させることができる。飲料水による投
与は同様に行うことができる。
単一の動物の治療のために、例えば、哺乳動物のコクシジウム症又はトキソプ
ラスマ症の治療の場合には、所望の結果を達成させるために、好ましくは体重kg
当たり０．５乃至１００mgという量の活性化合物を毎日投与する。それにもかか
わらず、特に試験動物の体重又は投与方法の特徴の関数としてであるが、動物の
種類並びに該活性化合物に対する動物個々の反応、又は、製剤の種類並びに投与
が行われる時間もしくは間隔によっても、前述の量から外れさせることが時折必
要になるであろう。従って、ある場合には、上述の最小量より少ない量で済ませ
ても十分かもしれないが、その反対に、別の場合には、前述の上限より多くしな
ければならない。比較的多量の分量を投与する際には、一日の間に数回に分けて
投与するように、この分量を分割するのが適当であろう。
魚類の寄生虫としては、次のものが挙げられる：原虫類の亜界から、繊毛虫類
（Ｃｉｌｉａｔａ）の門に属する種、例えばイクチオフチリウス・ムルチフィリ
ース（Ｉｃｈｔｈｙｏｐｈｔｈｉｒｉｕｓ ｍｕｌｔｉｆｉｌｉｉｓ）、チロド
ネラ・シプリニ（Ｃｈｉｌｏｄｏｎｅｌｌａ
ｃｙｐｒｉｎｉ）、トリコジナ（Ｔｒｉｃｈｏｄｉｎａ ｓｐｐ．）、グロッ
サテラ（Ｇｌｏｓｓａｔｅｌｌａ ｓｐｐ．）、エピスチリス（Ｅｐｉｓｔｙｌ
ｉｓ ｓｐｐ．）；粘液胞子虫類（Ｍｙｘｏｓｐｏｒｉｄｉａ）の門に属する種
、例えばミクソソマ・セレブラリス（Ｍｙｘｏｓｏｍａ ｃｅｒｅｂｒａｌｉｓ
）、ミクシジウム（Ｍｙｘｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ミクソボルス（Ｍｙｘｏｂ
ｏｌｕｓ ｓｐｐ．）、ヘネギュヤ（Ｈｅｎｅｇｕｙａ ｓｐｐ．）、ホヘレル
ス（Ｈｏｆｅｒｅｌｌｕｓ ｓｐｐ．）；微胞子虫類（Ｍｙｘｏｓｐｏｒｉｄｉ
ａ）の綱から、例えばグルゲア（Ｇｌｕｇｅａ ｓｐｐ．）、テロハニア（Ｔｈ
ｅｌｏｈａｎｉａ ｓｐｐ．）プレイストホラ（Ｐlｅｉｓｔｏｐｈｏｒａ ｓ
ｐｐ．）：プラテルミント（Ｐｌａｔｈｅｌｍｉｎｔｈ）の門に属する種：吸虫
綱の動物；単生目（Ｍｏｎｏｇｅｎｅａ）、例えばダクチロギルス（Ｄａｃｔｙ
ｌｏｇｙｒｕｓ ｓｐｐ．）、ギロダクチルス（Ｇｙｒｏｄａｃｔｙｌｕｓ ｓ
ｐｐ．）、プシュードダクチロギルス（Ｐｓｅｕｄｏｄａｃｔｙｌｏｇｙｒｕｓ
ｓｐｐ．）、ジプロズン（Ｄｉｐｌｏｚｏｏｎ ｓｐｐ．）；例えばカリフィ
リデア［Ｃａｒｙｐｈｙｌｌｉｄｅａ｛例えばカリオフィラエウス・ラチセプス
（Ｃａｒｙｏｐｈｙｌｌａｅｕｓ ｌａｔｉｃｅｐｓ｝］、プシュードフィリデ
ア［Ｐｓｅｕｄｏｐｈｙｌｌｉｄｅａ｛例えばジフィロボトリウム（ｄｉｐｈｙ
ｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．｝］、テトラフィリデア［Ｔｅｔｒａｐｈｙ
ｌｌｉｄｅａ｛例えばフィロボトリウム（Ｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐ
ｐ．）｝］及びプロトセファリダ［Ｐｒｏｔｏｃｅｐｈａｌｉｄａ｛例えばプロ
テオセファルス（Ｐｒｏｔｅｏｃｅｐｈａｌｕｓ）属の種｝］の群からの条虫類
；節足動物（Ａｒｔｈｒｏｐｏｄ
ａ）の門、特に鰓尾類［Ｂｒａｎｃｈｉｕｒａ（サカナジラミ）］の亜綱及び橈
脚類［Ｃｏｐｅｐｏｄａ（ｃｏｐｅｐｏｄｓ）］の亜綱並びに等脚類［Ｉｓｏｐ
ｏｄａ（ｉｓｏｐｏｄｓ）］の目及び端脚類［Ａｍｐｈｉｐｏｄａ（ｂｅｅｃｈ
ｆｌｅａｓ）］の目からの各種の甲殻動物（Ｃｒｕｓｔａｃｅａｎｓ）。
魚の治療は、経口的に、例えば飼料を介して行われるか、又は短期治療、すな
わち魚を入れ、それらを一定期間の間（数分から数時間まで）、例えば一つの飼
育池から他の飼育池に移す間に滞留させる“治療浴”によって行われる。
しかしながら、魚を一時的に又は永続的に住まわせる、魚の生息地（例えば完
全な池システム、水槽、タンク又はため池）を処置することも可能である。
本活性化合物は、施用に適合するように構成された製剤の状態で投与される。
製剤中の本活性化合物の濃度は１ppm乃至１０重量％である。
治療浴として施用する場合の短期治療、例えば魚の移動中における治療用、又
は、魚の生息地の処理（池の処理）用の好ましい製剤は、１つ以上の極性溶媒中
に本活性化合物を含む溶液であり、この溶液は水で希釈した際にアルカリ性反応
を示す。
これらの溶液は、アルカリ性反応を起こすか、又はアルカリ性の水溶性物質が
加えられた極性の、水溶性溶媒中に本活性化合物を溶解させて製造される。アル
カリ性の水溶性物質は該溶媒中に都合よく溶解されるけれども、該溶媒中に懸濁
させてもよく、また、水中に溶解させるだけでもよい。活性化合物溶液を加えた
後の水のｐＨは７〜１０であるべき
であるが、好ましくは８〜１０である。
本活性化合物の濃度は０．５〜５０％の範囲内にありうるが、好ましくは１〜
２５％の範囲内である。
適切な溶媒は、本活性化合物が十分な濃度に溶解すると共に生理学的に許容し
得る全ての水溶性溶媒である。
これらのものとしては、次のものがある：エチルアルコール、イソプロピルア
ルコール、ベンジルアルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール類、ポリ（オキソエチレン）／ポリ（オキシプロピレン）重合体
；モノ−、ジ−及びトリエタノールアミンの如き塩基性アルコール類；アセトン
又はメチルエチルケトンの如きケトン類、乳酸エチルの如きエステル類；さらに
、Ｎ−メチルピロリドン、ジメチルアセタミド、ジメチルホルムアミド；さらに
ポリエトオキシル化ヒマシ油、ポリエチレングリコール／ソルビタン／モノオレ
エート、ポリエチレングリコールステアレート、又はポリエチレングリコールエ
ーテル類、ポリエチレングリコールアルキルアミン類の如き分散剤並びに乳化剤
。
アルカリ性のｐＨを調節するのに適切な塩基は、有機塩基、例えばＬ−又はＤ
，Ｌ−アルギニン、Ｌ−又はＤ，Ｌ−リシンの如き塩基性アミノ酸；メチルグル
コースアミン、グルコースアミン、２−アミノ−２−ヒドロキシメチルプロパン
−１，３−ジオール、さらに、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス−（２−ヒドロ
キシプロピル）−エチレンジアミン又はエチレンジアミンを主体とするポリエー
テルテトロール（分子量：４８０〜４２０）；無機塩基、例えば、アンモニア又
は炭酸ナトリウム（適切であれば水の添加を用いる）である。
該製剤は、０．１乃至２０重量％、好ましくは０．１乃至１０重量％の他の製
剤用助剤、例えば酸化防止剤、界面活性剤、懸濁安定剤及び増粘剤（例えばメチ
ルセルロース、アルギネート、多糖類、ガラクトマンナン類及びコロイドケイ酸
）を含んでいてもよい。着色剤、風味料及び動物の飼料用の栄養素を添加するこ
とも可能である。このような関係においては、最初に入れられる塩基と一緒に緩
衝系を形成するか、又は溶液のｐＨを減少させる酸も挙げられよう。
本活性化合物の使用濃度は、治療の種類並びに期間、及び治療される魚の年齢
並びに状態に依存する。短期治療の場合、使用濃度は、例えば、３〜４時間の治
療期間では、水のリットル当たり２〜５０mgの活性化合、好ましくはリットル当
たり５〜１０mgの活性化合物である。若いコイは、例えば５〜１０mg／lの濃度
を用い、且つ、おおよそ１〜４時間の期間で治療される。
ウナギ類（ｅｅｌｓ）は、おおよそ５mg／lの濃度を用いて約４時間治療され
る。
治療が比較的長く続く場合、又は永続する治療のためには、該濃度は相対的に
減少させてもよい。
池での治療については、水のリットル当たり０．１〜５mgの活性化合物が用い
られ得る。
飼料用添加物として用いるための製剤は、例えば下記の組成を有している：
ａ）式Iの活性化合物 １〜１０重量部
ダイズタンパク質 ４９〜９０重量部
ｂ）式Iの活性化合物 ０．５〜１０重量部
ベンジルアルコール ０．０８〜１．４重量部
ヒドロキシプロピル
メチルセルロース ０〜３．５重量部
水 １００までの残部
治療浴用並びに池での治療用の製剤は、下記に示されるように構成され、製造
される。
ｃ）式（I）の活性化合物２．５gを加熱を用いて１００mlのトリエタノールアミ
ン中に溶解させる。
ｄ）式（I）の活性化合物２．５g
１２．５gの乳酸を加熱と撹拌を用いて１００mlのトリエタノールアミン中
に溶解させる。
ｅ）式（I）の活性化合物１０．０gを１００mlのモノエタノールアミン中に溶解
させる。
ｆ）式Iの活性化合物 ５．０g
プロピレングリコール ５０．０g
炭酸ナトリウム ５．０g
水 １００mlまで
ｇ）式Iの活性化合物 ５．０g
モノエタノールアミン １０g
Ｎ−メチルピロリドン １００mlまで
ｈ）式Iの活性化合物 ２．５g
炭酸ナトリウム ５．０g
ポリエチレングリコール２００ １００mlまで
該活性化合物を加熱を用いてポリエチレングリコール中に溶解させ、
炭酸ナトリウムをその中に懸濁させる。
活性化合物を含有する飼料は、通常、おおよそ０．１乃至５０００ppm、好ま
しくは０．１乃至１００ppmの活性化合物を栄養素関係がバランス良く調整され
た動物用の飼料（例えば下記の実施例で説明するひよこ用の飼料）と完全に混合
するようにして、本発明化合物を用いて製造される。
濃厚物又は使用前混合物を製造し、最終的に飼料中で前述の数字まで希釈する
場合には、一般に、約１乃至３０重量％、好ましくは約１０乃至２０重量％の活
性化合物が食用の有機もしくは無機の基剤、例えばトウモロコシとダイズの粉末
又は無機塩類と混合される。これらの基剤は、少量の食用ほこり防止油（例えば
トウモロコシ油又はダイズ油）を含有する。このようにして得られる使用前混合
物は、次に、投与前に完全な家禽用飼料に加えることができる。
本発明による物質を家禽用飼料に使用するのに適切な組成の例は下記のもので
ある。
５２．００％の穀物飼料粗粉末、特に４０％のトウモロコシ、１２％のコ
ムギ
１７．００％の極上のダイズ粗粉末
５．００％のトウモロコシのグルテン飼料
５．００％のコムギ飼料粉末
３．００％の魚粉
３．００％の鉱物混合物
３．００％のムラサキウマゴヤシ粉末
２．５０％のビタミン使用前混合物
２．００％の粉砕コムギ幼芽
２．００％のダイズ油
２．００％の肉と骨の粉末
１．５０％の乳漿粉末
１．００％の糖蜜
１．００％のビール酵母（ビールかすに付着した）
１００．００％
前述の飼料は、１８％の粗タンパク質、５％の粗繊維、１％のＣａ、０．７％
のＰ及びｋｇ当たり１２００１．Ｕ．のビタミンＡ、１２００Ｉ．Ｕ．のビタミ
ンＤ3、１０mgのビタミンＥ、２０mgのバシトラシン亜鉛を含有する。
本発明化合物の効力の適用可能性の化学的範囲を限定せずに、当該効力を以下
の実施例によって説明する。
実施例Ａ
コクシジウム症／ひよこに関するケージテスト
コクシジウムなしで飼育された、生後８乃至１２日の雄のニワトリのひよこ（
例えばＬＳＬ Ｂｒｉｎｋｓｃｈｕｌｔｅ／Ｓｅｎｄｅｎ）は、感染前（＝ａ．
ｉ．）３日から感染後（＝ｐ．ｉ．）８（９）日までに、本発明化合物（テスト
物質）をppmで示した濃度で飼料とともに受容する。３羽の鳥を各ケージ中に飼
う。用量ごとに１つ以上の前述のグループが使用される。感染は、えぶくろに直
行するチューブを用い、アイメリア・アセルブリナ（Ｅｉｍｅｒｉａ ａｃｅｒ
ｖｕｌｉｎａ）については約１００，０００個の胞子形成接合子嚢、アイメリア
・マキシマ（Ｅ．ｍａｘｉｍａ）及びアイメリア・テネラ（Ｅ．ｔｅｎｅｌｌａ
）につ
いてはそれぞれ約５〜８０，０００個の胞子形成接合子嚢により行われる。これ
らの極めて猛毒性の種族が用いられる。可能な場合には、３羽の未治療の実験的
に感染させられたひよこの中の１羽が感染して死亡するように、正確な感染用量
を調節する。効力を評価するために下記の基準が考慮される：テスト開始からテ
スト終了までの体重増加、感染による死亡率、感染後５日及び７日での下痢また
は血液の排出に関する排泄物の肉眼による評価、腸内の粘膜、とりわけ盲腸及び
接合子嚢排出に関する肉眼による評価、及び２４時間以内に胞子を形成する接合
子嚢の割合（％）。排泄物中の接合子嚢の数はマックマスター計数チャンバ（Ｍ
ｃＭａｓｔｅｒ ｃｏｕｎｔｉｎｇ ｃｈａｍｂｅｒ）（Ｅｎｇｅｌｂｒｅｃｈ
ｔと協力者の“Ｐａｒａｓｉｔｏｌｏｇｉｓｃｈｅ Ａｒｂｅｉｔｓｍｅｔｈｏ
ｄｅｎ ｉｎ Ｍｅｄｉｚｉｎ ｕｎｄ Ｖｅｔｅｒ
ｉｎ（１９６５）参照）。個々の結果は、未治療の被感染群と非感染対照群とに
関連づけられ、全体の評価値を計算する［Ａ．ＨａｂｅｒｋｏｒｎのＲｅｓｅａ
ｒｃｈ ｉｎ Ａｖｉａｎ Ｃｏｃｃｉｄｉｏｓｉｓ ２６３〜２７０頁（１９
８６年）；（編集者）Ｌ．Ｒ．ＭｃＤｏｕｇａｌｄ，Ｌ．Ｐ．Ｊｏｙｎｅｒ，Ｐ
．Ｌ．ＬｏｎｇのＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｇｅｏｒｇｉａ Ｃ
ｏｃｃｉｄｉｏｓｉｓＣｏｎｆｅｒｅｎｃｅ Ｎｏｖ．１８〜２０，１９９５
Ａｔｈｅｎｓ／Ｇｅｏｒｇｉａ ＵＳＡ参照］．効力は次のように記録される：
２＝完全に有効；１＝不完全に有効；０＝効果なし。表 １
典型的な化合物の、ひよこにおけるコクシジウム（アイメリア・アセルブリナ
，アイメリア・マキシマ，アイメリア・テネラ）に対する効力
２＝完全に有効、１＝不完全に有効、０＝効果なし；＋＝ｔｏｔ ｉｎｆ．毒
性
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(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ｃ０７Ｄ 233/90 Ｃ０７Ｄ 233/90 Ａ
(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，
ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ
Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ
，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，
ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，
ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＨＵ，ＩＬ，ＪＰ，ＫＲ，ＫＺ，Ｌ
Ｋ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＫ，ＴＲ
，ＵＡ，ＵＳ