JP2000247910A - 外用剤組成物 - Google Patents
外用剤組成物Info
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- JP2000247910A JP2000247910A JP11095292A JP9529299A JP2000247910A JP 2000247910 A JP2000247910 A JP 2000247910A JP 11095292 A JP11095292 A JP 11095292A JP 9529299 A JP9529299 A JP 9529299A JP 2000247910 A JP2000247910 A JP 2000247910A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 適度な清涼感とその持続性を有すると共に、
皮膚適用時に皮膚刺激性等を起こすこともなく、安全性
に優れた外用剤組成物を提供すること。 【解決手段】 ポリアクリル酸及び／又はポリアクリル
酸塩を含有する外用剤基剤にＮ−置換−ｐ−メンタン−
３−カルボクサミドを配合してなる外用剤組成物であ
る。
皮膚適用時に皮膚刺激性等を起こすこともなく、安全性
に優れた外用剤組成物を提供すること。 【解決手段】 ポリアクリル酸及び／又はポリアクリル
酸塩を含有する外用剤基剤にＮ−置換−ｐ−メンタン−
３−カルボクサミドを配合してなる外用剤組成物であ
る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、軟膏、クリーム、
ゲル、ローション、エアゾール剤、成形パップ剤、テー
プ剤、パウダー、ヘアトニック、パック、シャンプー等
の医薬品や香粧品等に配合して清涼感を付与した外用剤
組成物に関し、特に、清涼感が高くかつ持続性がある
上、安全性に優れた水性粘着剤として好適な組成物に関
する。
ゲル、ローション、エアゾール剤、成形パップ剤、テー
プ剤、パウダー、ヘアトニック、パック、シャンプー等
の医薬品や香粧品等に配合して清涼感を付与した外用剤
組成物に関し、特に、清涼感が高くかつ持続性がある
上、安全性に優れた水性粘着剤として好適な組成物に関
する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、外用剤組成物には、皮膚への適用時に清涼感を付与
する成分が含有されており、製品の使用感を向上させる
物質として広く用いられている。皮膚適用時における清
涼感は、基剤中に含有される水分によってある程度は与
えられるが、水分の揮散による気化熱の吸収には限界が
あること、また、体温により時間とともに基剤中の水分
自体が暖められてしまうことなどにより、水分による清
涼感のみではその強さに限界があった。
り、外用剤組成物には、皮膚への適用時に清涼感を付与
する成分が含有されており、製品の使用感を向上させる
物質として広く用いられている。皮膚適用時における清
涼感は、基剤中に含有される水分によってある程度は与
えられるが、水分の揮散による気化熱の吸収には限界が
あること、また、体温により時間とともに基剤中の水分
自体が暖められてしまうことなどにより、水分による清
涼感のみではその強さに限界があった。
【０００３】また、外用剤基剤中にエタノール等の低沸
点の溶媒を多量に配合することも行われており、この場
合、それによる清涼感はかなり強いので、強さの点では
ほぼ満足し得る清涼感が得られるものの、多量の低沸点
溶媒による皮膚刺激性において問題があった。
点の溶媒を多量に配合することも行われており、この場
合、それによる清涼感はかなり強いので、強さの点では
ほぼ満足し得る清涼感が得られるものの、多量の低沸点
溶媒による皮膚刺激性において問題があった。
【０００４】さらに、外用剤組成物に清涼感を付与する
物質として、ハッカ油及びハッカ油の主成分である１−
メントール等の清涼化剤を配合することも行われてい
る。しかし、１−メントールは清涼感は強いものの、清
涼化剤の配合量を増加させると、清涼感の強さは向上す
るが、皮膚適用時の初期段階における清涼感が強すぎ、
清涼感よりむしろ「痛み」が感じられることがあり、ま
た、皮膚刺激を生じる可能性もあるので、安全性の点で
問題も多い。このように、これまで清涼化剤の増量によ
り清涼感を増強した組成物はあったが、清涼化剤の配合
量を変えずに清涼感を増強させかつ持続性を有する外用
剤組成物はなかった。
物質として、ハッカ油及びハッカ油の主成分である１−
メントール等の清涼化剤を配合することも行われてい
る。しかし、１−メントールは清涼感は強いものの、清
涼化剤の配合量を増加させると、清涼感の強さは向上す
るが、皮膚適用時の初期段階における清涼感が強すぎ、
清涼感よりむしろ「痛み」が感じられることがあり、ま
た、皮膚刺激を生じる可能性もあるので、安全性の点で
問題も多い。このように、これまで清涼化剤の増量によ
り清涼感を増強した組成物はあったが、清涼化剤の配合
量を変えずに清涼感を増強させかつ持続性を有する外用
剤組成物はなかった。
【０００５】一方、新しい清涼化剤としてｐ−メンタン
骨格をもつ化合物やその類縁化合物などが開発されてい
る。それらの安全性は高いものの化合物自体は必ずしも
充分な清涼感を有するとはいえず、これら清涼化剤の清
涼感を増強させかつ持続性を有する組成物が求められて
いた。
骨格をもつ化合物やその類縁化合物などが開発されてい
る。それらの安全性は高いものの化合物自体は必ずしも
充分な清涼感を有するとはいえず、これら清涼化剤の清
涼感を増強させかつ持続性を有する組成物が求められて
いた。
【０００６】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
適度な清涼感を有すると共に、持続性があり、且つ皮膚
刺激を起こすこともなく、安全性に優れた外用剤組成物
を提供することを課題とする。
適度な清涼感を有すると共に、持続性があり、且つ皮膚
刺激を起こすこともなく、安全性に優れた外用剤組成物
を提供することを課題とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、外用剤組
成物の清涼感につき、適度な清涼感を有する外用剤組成
物に関して鋭意研究を重ねた結果、ポリアクリル酸及び
／又はポリアクリル酸塩と清涼化剤であるＮ−置換−ｐ
−メンタン−３−カルボクサミドとを併用することによ
り、皮膚刺激を生ずることなく、清涼感を有意に増強し
持続しうることを見いだし、本発明をなすに至った。
成物の清涼感につき、適度な清涼感を有する外用剤組成
物に関して鋭意研究を重ねた結果、ポリアクリル酸及び
／又はポリアクリル酸塩と清涼化剤であるＮ−置換−ｐ
−メンタン−３−カルボクサミドとを併用することによ
り、皮膚刺激を生ずることなく、清涼感を有意に増強し
持続しうることを見いだし、本発明をなすに至った。
【０００８】即ち、本発明は、ポリアクリル酸及び／又
はポリアクリル酸塩を含有する外用剤基剤にＮ−置換−
ｐ−メンタン−３−カルボクサミドを配合してなること
を特徴とする外用剤組成物を提供する。
はポリアクリル酸塩を含有する外用剤基剤にＮ−置換−
ｐ−メンタン−３−カルボクサミドを配合してなること
を特徴とする外用剤組成物を提供する。
【０００９】
【発明の実施の形態】本発明の外用剤組成物は、ポリア
クリル酸及び／又はポリアクリル酸塩と、Ｎ−置換−ｐ
−メンタン−３−カルボクサミドとを必須成分として含
有するものである。ここで、本発明のポリアクリル酸と
してはいずれのものでも使用でき、その分子量及び直鎖
状、分岐鎖状等の形状には特に制限はないが、分子量１
万〜１０００万のものを用いることが好ましい。特に、
重量平均分子量が１万〜５０万未満、５０万〜２００万
未満、２００万〜４００万の平均分子量を有するポリア
クリル酸を２種以上組み合わせると使用感も向上する。
なお、通常のアクリル酸を重合して得られた重合体のほ
か、カーボポール（商品名：米国グッドリッチ社製）等
のアクリル酸重合体を一部架橋したものも好適に使用し
得る。また、ポリアクリル酸塩としてはポリアクリル酸
ナトリウム、ポリアクリル酸カリウム等のポリアクリル
酸の一価金属塩、ポリアクリル酸モノエタノールアミ
ン、ポリアクリル酸ジエタノールアミン、ポリアクリル
酸トリエタノールアミン等のポリアクリル酸のアミン
塩、ポリアクリル酸のアンモニウム塩等が好適に使用し
得る。
クリル酸及び／又はポリアクリル酸塩と、Ｎ−置換−ｐ
−メンタン−３−カルボクサミドとを必須成分として含
有するものである。ここで、本発明のポリアクリル酸と
してはいずれのものでも使用でき、その分子量及び直鎖
状、分岐鎖状等の形状には特に制限はないが、分子量１
万〜１０００万のものを用いることが好ましい。特に、
重量平均分子量が１万〜５０万未満、５０万〜２００万
未満、２００万〜４００万の平均分子量を有するポリア
クリル酸を２種以上組み合わせると使用感も向上する。
なお、通常のアクリル酸を重合して得られた重合体のほ
か、カーボポール（商品名：米国グッドリッチ社製）等
のアクリル酸重合体を一部架橋したものも好適に使用し
得る。また、ポリアクリル酸塩としてはポリアクリル酸
ナトリウム、ポリアクリル酸カリウム等のポリアクリル
酸の一価金属塩、ポリアクリル酸モノエタノールアミ
ン、ポリアクリル酸ジエタノールアミン、ポリアクリル
酸トリエタノールアミン等のポリアクリル酸のアミン
塩、ポリアクリル酸のアンモニウム塩等が好適に使用し
得る。
【００１０】ポリアクリル酸及びポリアクリル酸塩の合
計配合量は組成物全体の０．０１〜２５％（重量％、以
下同様）、特に０．１〜１５％とすることが好ましく、
０．０１％未満では清涼感が十分でない場合があり、２
５％を超えると組成物の粘度が高くなり、製造時の作業
性に問題が生じることがある。
計配合量は組成物全体の０．０１〜２５％（重量％、以
下同様）、特に０．１〜１５％とすることが好ましく、
０．０１％未満では清涼感が十分でない場合があり、２
５％を超えると組成物の粘度が高くなり、製造時の作業
性に問題が生じることがある。
【００１１】なお、本発明の外用剤基剤には、本発明の
効果を妨げない範囲で多価アルコールを添加し得る。こ
の場合、多価アルコールとしては通常用いられるいずれ
のものでも使用し得、例えばグリセリン、ソルビトー
ル、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリ
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、ポリプロピレングリコール、１，３−
プロパンジオール、１，４−ブタンジオール、マルチト
ール、キシリトール等の１種又は２種以上を使用し得
る。なお、多価アルコールを添加する場合、その配合量
は組成物全体の５０％以下とすることが望ましい。
効果を妨げない範囲で多価アルコールを添加し得る。こ
の場合、多価アルコールとしては通常用いられるいずれ
のものでも使用し得、例えばグリセリン、ソルビトー
ル、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリ
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、ポリプロピレングリコール、１，３−
プロパンジオール、１，４−ブタンジオール、マルチト
ール、キシリトール等の１種又は２種以上を使用し得
る。なお、多価アルコールを添加する場合、その配合量
は組成物全体の５０％以下とすることが望ましい。
【００１２】さらに、本発明で使用されるＮ−置換−ｐ
−メンタン−３−カルボクサミドとしては、相当するア
シドクロライド（ｐ−メンタン−３−カルボン酸に、チ
オニルクロライドを作用させて得られる）に適当量のモ
ノ−またはジ−置換アミノを反応させる、通常の方法に
よって得られる。この反応は、塩酸存在下で、例えば水
酸化ナトリウム溶液化で行なわれ、室温でスムースに反
応が進行する。本発明の方法に使用される化合物は、幾
何学的異性と光学異性とを示し、原料および製法によっ
て、これらの化合物は異性的に純粋、すなわち一種の幾
何学的異性体または光学異性体からなるか、あるいは幾
何学的異性体混合物からなっている。よく知られている
ように、基礎となるｐ−メンタン構造はイス形分子であ
り、これはシス型およびトランス型として存在する。カ
ルボクサミド基を３−位置に置換する場合、その置換
が、シスかトランス異性に対応して、アクシャルになさ
れるか、エカトリアルになされるかによって、四種類の
配列上のまたは幾何学的異性体を生ずる。これら四種類
の異性体は、メントールに対してネオメントール、イソ
メントールおよびネオイソメントールの関係にある。一
般に、本発明の化合物では、エカトリアルに置換された
誘導体はアクシャル置換体よりも大きな冷却効果を有
し、好ましいことがわかっている。ｐ−メンタン構造の
３−位置におけるカルボクサミドの置換によって光学異
性を生じ、上記の四種類の幾何学的異性体のいずれもが
ｄ，１およびｄ１体をとる。大ていの場合、ｄ体よりも
１体の方が生理学的冷感効果が大きく、また時にはかな
り大きいことがわかっている。したがって、ｐ−メンタ
ン−３−カルボン酸の１体から誘導された化合物が選ば
れる。本発明の化合物による、皮膚および粘膜、たとえ
ば口の粘膜に対する冷涼感は、その化合物ごとに強さ
も、持続性も異なる。一般に、モノ置換化合物、つまり
Ｒ′が水素であるものは、Ｒ′とＲ″がともにＣ１〜Ｃ
３のアルキルであるものより、明白な冷涼感を示す。
Ｒ′が水素でＲ″がＣ１〜Ｃ３のアルキル、Ｃ１〜Ｃ４
のヒドロキシアルキルまたは−ＣＨ２ＣＯＯＲ″（ただ
しＲ″はＣ１〜Ｃ４のアルキル）の場合がもっともよ
い。前記（１）式に相当する化合物と特性値を表１及び
表２に示す。
−メンタン−３−カルボクサミドとしては、相当するア
シドクロライド（ｐ−メンタン−３−カルボン酸に、チ
オニルクロライドを作用させて得られる）に適当量のモ
ノ−またはジ−置換アミノを反応させる、通常の方法に
よって得られる。この反応は、塩酸存在下で、例えば水
酸化ナトリウム溶液化で行なわれ、室温でスムースに反
応が進行する。本発明の方法に使用される化合物は、幾
何学的異性と光学異性とを示し、原料および製法によっ
て、これらの化合物は異性的に純粋、すなわち一種の幾
何学的異性体または光学異性体からなるか、あるいは幾
何学的異性体混合物からなっている。よく知られている
ように、基礎となるｐ−メンタン構造はイス形分子であ
り、これはシス型およびトランス型として存在する。カ
ルボクサミド基を３−位置に置換する場合、その置換
が、シスかトランス異性に対応して、アクシャルになさ
れるか、エカトリアルになされるかによって、四種類の
配列上のまたは幾何学的異性体を生ずる。これら四種類
の異性体は、メントールに対してネオメントール、イソ
メントールおよびネオイソメントールの関係にある。一
般に、本発明の化合物では、エカトリアルに置換された
誘導体はアクシャル置換体よりも大きな冷却効果を有
し、好ましいことがわかっている。ｐ−メンタン構造の
３−位置におけるカルボクサミドの置換によって光学異
性を生じ、上記の四種類の幾何学的異性体のいずれもが
ｄ，１およびｄ１体をとる。大ていの場合、ｄ体よりも
１体の方が生理学的冷感効果が大きく、また時にはかな
り大きいことがわかっている。したがって、ｐ−メンタ
ン−３−カルボン酸の１体から誘導された化合物が選ば
れる。本発明の化合物による、皮膚および粘膜、たとえ
ば口の粘膜に対する冷涼感は、その化合物ごとに強さ
も、持続性も異なる。一般に、モノ置換化合物、つまり
Ｒ′が水素であるものは、Ｒ′とＲ″がともにＣ１〜Ｃ
３のアルキルであるものより、明白な冷涼感を示す。
Ｒ′が水素でＲ″がＣ１〜Ｃ３のアルキル、Ｃ１〜Ｃ４
のヒドロキシアルキルまたは−ＣＨ２ＣＯＯＲ″（ただ
しＲ″はＣ１〜Ｃ４のアルキル）の場合がもっともよ
い。前記（１）式に相当する化合物と特性値を表１及び
表２に示す。
【表１】
【表２】 尚、Ｎ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボクサミドの光
学異性体及び幾何学的異性体は特に限定されない。
学異性体及び幾何学的異性体は特に限定されない。
【００１３】本発明での清涼化剤であるＮ−置換−ｐ−
メンタン−３−カルボクサミドの配合量は組成物全体の
０．０１〜１０％、特に０．０３〜５％とすることが好
ましい。０．０１％未満では組成物全体としての清涼感
に乏しくなる場合があり、１０％を超えると皮膚刺激性
が認められ、かつ組成物の物性が悪くなったり、他成分
との混和性が悪くなるなどの問題が生じてくる。さら
に、本発明の組成物にはＮ−置換−ｐ−メンタン−３−
カルボクサミドを複数組み合わせても、また更に他の清
涼化剤を組み合わせて配合してもよい。清涼化剤として
は、清涼感を付与する物質であれば、その種類は限定さ
れず、これらを１種単独で、又は２種以上を併用して用
いることができ、これらの中でも特に１−メントールが
好ましい。なお、１−メントールを使用する場合、１−
メントールそのものを配合してもよく、香料成分として
精油中に含有されたままの状態、例えばハッカ油として
配合しても差し支えなく、これらを併用してもよい。
メンタン−３−カルボクサミドの配合量は組成物全体の
０．０１〜１０％、特に０．０３〜５％とすることが好
ましい。０．０１％未満では組成物全体としての清涼感
に乏しくなる場合があり、１０％を超えると皮膚刺激性
が認められ、かつ組成物の物性が悪くなったり、他成分
との混和性が悪くなるなどの問題が生じてくる。さら
に、本発明の組成物にはＮ−置換−ｐ−メンタン−３−
カルボクサミドを複数組み合わせても、また更に他の清
涼化剤を組み合わせて配合してもよい。清涼化剤として
は、清涼感を付与する物質であれば、その種類は限定さ
れず、これらを１種単独で、又は２種以上を併用して用
いることができ、これらの中でも特に１−メントールが
好ましい。なお、１−メントールを使用する場合、１−
メントールそのものを配合してもよく、香料成分として
精油中に含有されたままの状態、例えばハッカ油として
配合しても差し支えなく、これらを併用してもよい。
【００１４】なお、本発明の外用剤組成物には、本発明
の効果を損なわない限り、上記成分に加えて必要に応
じ、外用剤等に通常添加されているその他の成分を適至
配合することもできる。但し、薬効成分の配合を必須と
するものではない。
の効果を損なわない限り、上記成分に加えて必要に応
じ、外用剤等に通常添加されているその他の成分を適至
配合することもできる。但し、薬効成分の配合を必須と
するものではない。
【００１５】本発明の外用剤組成物は、軟膏、クリー
ム、ゲル、ローション、エアゾール剤、成形パップ剤、
テープ剤、パウダー、ヘアトニック、パック、シャンプ
ー等の医薬品や香粧品等に配合して清涼感を付与した組
成物として使用される。
ム、ゲル、ローション、エアゾール剤、成形パップ剤、
テープ剤、パウダー、ヘアトニック、パック、シャンプ
ー等の医薬品や香粧品等に配合して清涼感を付与した組
成物として使用される。
【００１６】
【発明の効果】本発明の外用剤組成物は、ポリアクリル
酸及び／又はポリアクリル酸塩を含有する外用剤基剤に
清涼化剤としてＮ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボク
サミドを配合することにより、外用剤として適度な清涼
感の強さと接続性を有し、刺激を生じることがない、高
い安全性を有する外用剤組成物が得られる。
酸及び／又はポリアクリル酸塩を含有する外用剤基剤に
清涼化剤としてＮ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボク
サミドを配合することにより、外用剤として適度な清涼
感の強さと接続性を有し、刺激を生じることがない、高
い安全性を有する外用剤組成物が得られる。
【００１７】
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
【００１８】［実施例１〜７］：湿布シート 表１及び表２に示すＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カ
ルボクサミドの各成分（以下、各成分名は、表１及び表
２中の整理ＮＯ．を用いることで略す。）を混合機内に
入れてペースト状になるまで充分に撹拌して水性粘着剤
組成物を調製し、これを不織布上に１５０ｇ／ｍ２にな
るように均一に塗布し、ポリエチレンフィルムのフェイ
シングを施し、湿布シートを製造した。各湿布シートを
皮膚に貼り付けたときの清涼感の強さ及び持続性を専門
パネラー１０名を被験者として下記の官能試験及び皮膚
刺激性試験を行った。結果を表３に併記する。なお、上
記被験者の皮膚の痛み及び発赤を観察したところ、異常
は認められなかった。
ルボクサミドの各成分（以下、各成分名は、表１及び表
２中の整理ＮＯ．を用いることで略す。）を混合機内に
入れてペースト状になるまで充分に撹拌して水性粘着剤
組成物を調製し、これを不織布上に１５０ｇ／ｍ２にな
るように均一に塗布し、ポリエチレンフィルムのフェイ
シングを施し、湿布シートを製造した。各湿布シートを
皮膚に貼り付けたときの清涼感の強さ及び持続性を専門
パネラー１０名を被験者として下記の官能試験及び皮膚
刺激性試験を行った。結果を表３に併記する。なお、上
記被験者の皮膚の痛み及び発赤を観察したところ、異常
は認められなかった。
【００１９】＜官能試験＞実施例、比較例の湿布シート
を健常人２０名の肩に貼付し、湿布シートの皮膚貼付時
から０．５、１、２、３、４、５時間後毎の清涼感を各
パネラー毎に下記の評価基準に基づいて官能評価した。 評価基準： ０：清涼感を感じない １：清涼感はあるが極めて弱い ２：弱い清涼感がある ３：清涼感がある ４：明らかに清涼感がある ５：強い清涼感がある ６：強すぎるほどの清涼感がある 清涼感の強さは、各パネラーの評価点の最高点を平均し
た値を指標とした。また、清涼感の持続性は、健常人２
０名の肩に貼付し、湿布シートの皮膚貼付時から清涼感
を感じなくなった時間を平均し求めた値を指標とした。
を健常人２０名の肩に貼付し、湿布シートの皮膚貼付時
から０．５、１、２、３、４、５時間後毎の清涼感を各
パネラー毎に下記の評価基準に基づいて官能評価した。 評価基準： ０：清涼感を感じない １：清涼感はあるが極めて弱い ２：弱い清涼感がある ３：清涼感がある ４：明らかに清涼感がある ５：強い清涼感がある ６：強すぎるほどの清涼感がある 清涼感の強さは、各パネラーの評価点の最高点を平均し
た値を指標とした。また、清涼感の持続性は、健常人２
０名の肩に貼付し、湿布シートの皮膚貼付時から清涼感
を感じなくなった時間を平均し求めた値を指標とした。
【００２０】＜皮膚刺激性試験＞実施例、比較例の湿布
シートを健常人２０人の上腕部に貼付し、２４時間クロ
ーズドバッチテストによりその皮膚刺激性を調べた。評
価基準： ○：皮膚刺激性なし △：皮膚刺激性ややあり ×：皮膚刺激性あり
シートを健常人２０人の上腕部に貼付し、２４時間クロ
ーズドバッチテストによりその皮膚刺激性を調べた。評
価基準： ○：皮膚刺激性なし △：皮膚刺激性ややあり ×：皮膚刺激性あり
【００２１】
【表３】
【００２２】 ［実施例８］：ゲル剤 組成（ｇ／１００ｇ） ポリアクリル酸 ３．０ 濃グリセリン １．０ エタノール ７．０ メチルパラベン ０．１ プロピルパラベン ０．０２ Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボクサミドＮＯ．２ １．０ ポリオキシエチレン（２１）ラウリルエーテル ０．６ 水酸化ナトリウム 適 量 精製水 残 量 上記成分のうち、ポリオキシエチレン（２１）ラウリル
エーテルを精製水に溶解後、エタノール中に濃グリセリ
ン、パラベン類、イソプレゴールを溶解したものを添
加、混合し、水酸化ナトリウムでｐＨを４．０に調整し
た。これにポリアクリル酸を溶解し、実施例の皮膚外用
剤として透明ゲル剤を得た。このゲル剤を皮膚に適用す
ると、適度な清涼感が得られ、持続性も認められた。ま
た、皮膚刺激は認められなかった。
エーテルを精製水に溶解後、エタノール中に濃グリセリ
ン、パラベン類、イソプレゴールを溶解したものを添
加、混合し、水酸化ナトリウムでｐＨを４．０に調整し
た。これにポリアクリル酸を溶解し、実施例の皮膚外用
剤として透明ゲル剤を得た。このゲル剤を皮膚に適用す
ると、適度な清涼感が得られ、持続性も認められた。ま
た、皮膚刺激は認められなかった。
【００２３】 ［実施例９］：ローション剤 組成（ｇ／１００ｇ） ポリオキシエチレン（１０）ノニル フェニルエーテル（ニッコールＮＰ−１０） １．０ グリチルリチン酸モノアンモニウム ０．５ エタノール ９．０ １，３−ブチレングリコール ３．０ ポリアクリル酸 ０．１ Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボクサミドＮＯ．２ １．０ 水酸化ナトリウム 適 量 精製水 残 量 上記成分のうち、ポリオキシエチレン（１０）ノニルフ
ェニルエーテル、グリチルリチン酸モノアンモニウム及
びポリアクリル酸を精製水に溶解した後、エタノール中
にイソプレゴールを溶解したものを混合、溶解し、水酸
化ナトリウムで製剤のｐＨを５．０に調整し、実施例の
皮膚外用剤として透明ローション剤を得た。このローシ
ョン剤を皮膚に適用すると、適度な清涼感が得られ、持
続性も認められた。また、皮膚刺激も認められなかっ
た。
ェニルエーテル、グリチルリチン酸モノアンモニウム及
びポリアクリル酸を精製水に溶解した後、エタノール中
にイソプレゴールを溶解したものを混合、溶解し、水酸
化ナトリウムで製剤のｐＨを５．０に調整し、実施例の
皮膚外用剤として透明ローション剤を得た。このローシ
ョン剤を皮膚に適用すると、適度な清涼感が得られ、持
続性も認められた。また、皮膚刺激も認められなかっ
た。
【００２４】 ［実施例１０］：軟膏 組成（ｇ／１００ｇ） ステアリン酸ポリエチレン グリコール４００ ２０．０ マクロゴール４０００ ３０．０ マクロゴール４００ ３０．０ パルミチン酸ソルビタン １．０ ポリアクリル酸 １．０ Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボクサミドＮＯ．２ ０．５ 精製水 残 量 上記成分のうち、マクロゴール４００およびマクロゴー
ル４０００を６５℃に加温して溶解した後、撹拌しなが
らパルミチン酸ソルビタン、イソプレゴールを混合す
る。これに、ポリアクリル酸を精製水に溶解したものを
加え、実施例の外用剤として軟膏を得た。この軟膏剤を
皮膚に適用すると、適度な清涼感が得られ、持続性も認
められた。また、皮膚刺激は認められなかった。
ル４０００を６５℃に加温して溶解した後、撹拌しなが
らパルミチン酸ソルビタン、イソプレゴールを混合す
る。これに、ポリアクリル酸を精製水に溶解したものを
加え、実施例の外用剤として軟膏を得た。この軟膏剤を
皮膚に適用すると、適度な清涼感が得られ、持続性も認
められた。また、皮膚刺激は認められなかった。
【００２５】 ［実施例１１］：クリーム 組成（ｇ／１００ｇ） 流動パラフィン １０．０ 脂肪酸トリグリセライド ３．０ ポリステアリン酸ポリエチレングリコール ３．０ グリセリン ６．０ ポリアクリル酸 １．０ １，３−ブチレングリコール ３．０ Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボクサミドＮＯ．２ １．０ 精製水 残 量 上記成分を混合し、クリームを調整した。このクリーム
を皮膚に適用すると適度な清涼感が得られ持続性も認め
られた。また、皮膚刺激は認められなかった。
を皮膚に適用すると適度な清涼感が得られ持続性も認め
られた。また、皮膚刺激は認められなかった。
フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C076 AA06 AA17 AA71 BB31 DD09 DD28 DD30 DD34 DD37 DD38 DD46 DD52 DD70 EE09 EE23 EE32 EE42 FF56 FF70 4C083 AB032 AB052 AB222 AB442 AC022 AC072 AC102 AC122 AC132 AC182 AC392 AC402 AC442 AC482 AC641 AD042 AD092 AD272 AD432 AD531 AD532 BB51 CC01 CC02 DD31 DD39 DD41 EE06
Claims (1)
- 【請求項１】 一般式 【化１】 〔式中Ｒ′は、別個のとき、水素：または上限１０個ま
での炭素原子を含み、ときには１個または２個以上の水
酸基、アミノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルオキシ
カルボニル、またはＣ１〜Ｃ４アシロキシ置換基を持つ
アルキル基またはシクロアルキル基であり、Ｒ″は、別
個のとき、水酸基：または上限１０個までの炭素原子を
含み、ときには１個または２個以上の水酸基、アミノ、
カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルオキシカルボニル、ま
たはＣ１〜Ｃ４アシロキシ置換基を持つアルキル基また
はシクロアルキル基であり：ただしＲ′が水素であると
きは、Ｒ″はＣ１〜Ｃ４アルキルフェニル基、ヒドロキ
シフェニル基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシフェニル基、ハロ
フェニル基、ベンジル基またはピリジル基でもありうる
ものであり、Ｒ′とＲ″は、一つになって、上限１０個
までの炭素原子を持ち、両端がアミノ基の窒素原子に結
合して複素環を形成するアルキレン基：ときには前記ア
ルキレン基の相隣る炭素原子の間に酸素原子または−Ｎ
Ｈ−基が介在するところのアルキレン基を表わす。〕で
表わされるＮ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボクサミ
ドにポリアクリル酸及び／又はポリアクリル酸塩（以
下、単にＮ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボクサミド
と略す。）を清涼感増強剤として配合した外用剤組成
物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11095292A JP2000247910A (ja) | 1999-02-26 | 1999-02-26 | 外用剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11095292A JP2000247910A (ja) | 1999-02-26 | 1999-02-26 | 外用剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000247910A true JP2000247910A (ja) | 2000-09-12 |
Family
ID=14133711
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11095292A Pending JP2000247910A (ja) | 1999-02-26 | 1999-02-26 | 外用剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000247910A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1663962A2 (en) * | 2003-08-22 | 2006-06-07 | Dendreon Corporation | Compositions and methods for the treatment of disease associated with trp-p8 expression |
| US7741355B2 (en) | 2006-02-15 | 2010-06-22 | Dendreon Corporation | Small-molecule modulators of TRP-p8 activity |
| US7772266B2 (en) | 2006-02-15 | 2010-08-10 | Dendreon Corporation | Small-molecule modulators of TRP-P8 activity |
-
1999
- 1999-02-26 JP JP11095292A patent/JP2000247910A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1663962A2 (en) * | 2003-08-22 | 2006-06-07 | Dendreon Corporation | Compositions and methods for the treatment of disease associated with trp-p8 expression |
| JP2007503392A (ja) * | 2003-08-22 | 2007-02-22 | デンドレオン コーポレイション | Ｔｒｐ−ｐ８発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法 |
| EP1663962A4 (en) * | 2003-08-22 | 2007-08-22 | Dendreon Corp | COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING A DISEASE ASSOCIATED WITH TRP-P8 EXPRESSION |
| US8389730B2 (en) | 2003-08-22 | 2013-03-05 | Dendreon Corporation | Compositions and methods for the treatment of disease associated with TRP-P8 expression |
| US7741355B2 (en) | 2006-02-15 | 2010-06-22 | Dendreon Corporation | Small-molecule modulators of TRP-p8 activity |
| US7772266B2 (en) | 2006-02-15 | 2010-08-10 | Dendreon Corporation | Small-molecule modulators of TRP-P8 activity |
| US8614243B2 (en) | 2006-02-15 | 2013-12-24 | Dendreon Corporation | Small-molecule modulators of Trp-p8 activity |
| US8618155B2 (en) | 2006-02-15 | 2013-12-31 | Dendreon Corporation | Small-molecule modulators of Trp-p8 activity |
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