JP2000229874A - α−グルコシダーゼ阻害剤 - Google Patents
α−グルコシダーゼ阻害剤Info
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- JP2000229874A JP2000229874A JP11030722A JP3072299A JP2000229874A JP 2000229874 A JP2000229874 A JP 2000229874A JP 11030722 A JP11030722 A JP 11030722A JP 3072299 A JP3072299 A JP 3072299A JP 2000229874 A JP2000229874 A JP 2000229874A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 摂取しやすく、強いα−グルコシダーゼ阻害
活性を示す阻害剤を提供すること。 【解決手段】シソ科に属する植物を有効成分として含有
するα−グルコシダーゼ阻害剤。
活性を示す阻害剤を提供すること。 【解決手段】シソ科に属する植物を有効成分として含有
するα−グルコシダーゼ阻害剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品、食品、健
康食品、特定保健用食品などに使用することができるシ
ソ科に属する植物を有効成分として含有してなるα−グ
ルコシダーゼ阻害剤に関するものである。
康食品、特定保健用食品などに使用することができるシ
ソ科に属する植物を有効成分として含有してなるα−グ
ルコシダーゼ阻害剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】α−グルコシダーゼ阻害剤は、小腸の微
絨毛に局在するα−グルコシダーゼを阻害し、食後の血
糖値の急上昇及びそれに続くインスリン値の上昇を抑制
することが、Diabate Medicine, 10, 688(1993)に報告
され、人間及び人間以外の動物においても炭水化物（特
に、澱粉由来のオリゴ糖、シュクロース等）の代謝を抑
制するために、例えば血糖上昇抑制作用を示し、過血糖
症状及び過血糖に由来する肥満症、糖尿病などの種々の
疾患の改善に有用である。また、α−グルコシダーゼ阻
害剤を添加して製造した（健康）食品は、代謝異常の患
者食に適しており、さらに代謝異常予防食として健康な
人にも適している。
絨毛に局在するα−グルコシダーゼを阻害し、食後の血
糖値の急上昇及びそれに続くインスリン値の上昇を抑制
することが、Diabate Medicine, 10, 688(1993)に報告
され、人間及び人間以外の動物においても炭水化物（特
に、澱粉由来のオリゴ糖、シュクロース等）の代謝を抑
制するために、例えば血糖上昇抑制作用を示し、過血糖
症状及び過血糖に由来する肥満症、糖尿病などの種々の
疾患の改善に有用である。また、α−グルコシダーゼ阻
害剤を添加して製造した（健康）食品は、代謝異常の患
者食に適しており、さらに代謝異常予防食として健康な
人にも適している。
【０００３】食品に由来するα−グルコシダーゼ阻害剤
としては、例えば、特開平９−６５８３６号公報には、
動物性蛋白質又は植物性蛋白質の酵素加水分解物が開示
され、特開平５−１７３６４号公報には茶ポリフェノー
ルが開示されている。
としては、例えば、特開平９−６５８３６号公報には、
動物性蛋白質又は植物性蛋白質の酵素加水分解物が開示
され、特開平５−１７３６４号公報には茶ポリフェノー
ルが開示されている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記特
開平９−６５８３６号公報に記載のα−グルコシダ一ゼ
阻害剤は、活性を示すためには食品として大量に摂取し
なくてはならず、また、特開平５−１７３６４号公報開
示技術では、ポリフェノールの精製が煩雑であり、かつ
通常摂取する茶ではやはり多量に摂取する必要があっ
た。本発明は、α−グルコシダ一ゼ阻害活性が強く、か
つ摂取も容易な優れたα−グルコシダーゼ阻害剤を提供
することを目的とするものである。
開平９−６５８３６号公報に記載のα−グルコシダ一ゼ
阻害剤は、活性を示すためには食品として大量に摂取し
なくてはならず、また、特開平５−１７３６４号公報開
示技術では、ポリフェノールの精製が煩雑であり、かつ
通常摂取する茶ではやはり多量に摂取する必要があっ
た。本発明は、α−グルコシダ一ゼ阻害活性が強く、か
つ摂取も容易な優れたα−グルコシダーゼ阻害剤を提供
することを目的とするものである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者は、鋭意検討を
行った結果、シソ科に属する植物が、強いα−グルコシ
ダーゼ阻害活性を有するということを見いだし本発明を
完成するに至った。
行った結果、シソ科に属する植物が、強いα−グルコシ
ダーゼ阻害活性を有するということを見いだし本発明を
完成するに至った。
【０００６】
【発明の実施の形態】以下に、本発明を詳細に述べる。
【０００７】本発明のシソ科に属する植物としてはセイ
ジ、セボリー、マジョラム、タイム等が挙げられる。
ジ、セボリー、マジョラム、タイム等が挙げられる。
【０００８】シソ科に属する植物は、通常の形態で用い
られ、更に乾燥させて粉末化したり、水中で粉砕し、ス
ラリー状にしたものでもグルコシダーゼ阻害活性を示す
が、水及び／又はアルコールでの抽出物がより強いα−
グルコシダーゼ阻害活性が得られるので好ましく、特に
水及びアルコールの混合物での抽出物が好ましい。該ア
ルコールとしてはメタノール、エタノール、プロパノー
ル、ブタノール等が挙げられるが中でもエタノールが好
ましい。抽出法としては、加熱抽出、連続抽出、浸漬抽
出、超臨界抽出などの抽出方法を使用してもよい。水と
アルコールを併用する時は、水／アルコールの混合比
（重量比）としては、１／１００〜１００／１が好まし
く、更には、１／５０〜５０／１である。
られ、更に乾燥させて粉末化したり、水中で粉砕し、ス
ラリー状にしたものでもグルコシダーゼ阻害活性を示す
が、水及び／又はアルコールでの抽出物がより強いα−
グルコシダーゼ阻害活性が得られるので好ましく、特に
水及びアルコールの混合物での抽出物が好ましい。該ア
ルコールとしてはメタノール、エタノール、プロパノー
ル、ブタノール等が挙げられるが中でもエタノールが好
ましい。抽出法としては、加熱抽出、連続抽出、浸漬抽
出、超臨界抽出などの抽出方法を使用してもよい。水と
アルコールを併用する時は、水／アルコールの混合比
（重量比）としては、１／１００〜１００／１が好まし
く、更には、１／５０〜５０／１である。
【０００９】抽出法として具体的には、乾燥したシソ科
に属する植物を（乾燥して）粉砕し、この粉末を等重量
の水及びアルコールの混合液（水／アルコールの重量比
＝１／１）に浸漬して加熱し、１０〜３０分間沸騰させ
ることにより、有効成分を抽出することができる。ま
た、該植物を等重量の水及びアルコールの混合液に浸
し、室温で５時間〜７日放置、もしくは、４０〜６０℃
で１２〜１８時間程度加熱することにより、有効成分を
抽出することもできる。
に属する植物を（乾燥して）粉砕し、この粉末を等重量
の水及びアルコールの混合液（水／アルコールの重量比
＝１／１）に浸漬して加熱し、１０〜３０分間沸騰させ
ることにより、有効成分を抽出することができる。ま
た、該植物を等重量の水及びアルコールの混合液に浸
し、室温で５時間〜７日放置、もしくは、４０〜６０℃
で１２〜１８時間程度加熱することにより、有効成分を
抽出することもできる。
【００１０】上記の水及び／又はアルコール抽出物は、
水及び／又はアルコールを留去すれば粉末となり、これ
をα−グルコシダーゼ阻害剤として用いることが好まし
い。さらに、少量の摂取で効果を挙げるために、該抽出
物をメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノー
ル、クロロホルム、酢酸エチル、トルエン、ヘキサン、
ベンゼンなどの有機溶媒を用いた溶媒分画操作によって
有効成分を濃縮し、更にアルミナカラムクロマトグラフ
ィー、シリカゲルカラムクロマトグラフィー、ゲルろ過
クロマトグラフィー、イオン交換クロマトグラフィー、
疎水クロマトグラフイー、高速液体クロマトグラフィー
などの適当な分離精製を１種あるいは数種を組合わせる
ことにより精製することもできる。
水及び／又はアルコールを留去すれば粉末となり、これ
をα−グルコシダーゼ阻害剤として用いることが好まし
い。さらに、少量の摂取で効果を挙げるために、該抽出
物をメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノー
ル、クロロホルム、酢酸エチル、トルエン、ヘキサン、
ベンゼンなどの有機溶媒を用いた溶媒分画操作によって
有効成分を濃縮し、更にアルミナカラムクロマトグラフ
ィー、シリカゲルカラムクロマトグラフィー、ゲルろ過
クロマトグラフィー、イオン交換クロマトグラフィー、
疎水クロマトグラフイー、高速液体クロマトグラフィー
などの適当な分離精製を１種あるいは数種を組合わせる
ことにより精製することもできる。
【００１１】本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤は、血
糖上昇抑制作用を有しているので水、エタノール、エチ
レングリコール、ポリエチレングリコールなどの液状担
体や、でんぷん、セルロース、ポリアミド粉末などの固
形担体などの無毒性担体で希釈して、アンプル剤、顆粒
剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤などの医薬
品、健康食品として代謝異常の患者食又は予防薬、糖尿
病、肥満症の予防薬として用いることができる。さら
に、本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤を含有する上記
製剤を、食前、食中、食後、食間などに服用することに
より、喫食による血糖濃度の増加を抑制することができ
る。
糖上昇抑制作用を有しているので水、エタノール、エチ
レングリコール、ポリエチレングリコールなどの液状担
体や、でんぷん、セルロース、ポリアミド粉末などの固
形担体などの無毒性担体で希釈して、アンプル剤、顆粒
剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤などの医薬
品、健康食品として代謝異常の患者食又は予防薬、糖尿
病、肥満症の予防薬として用いることができる。さら
に、本発明のα−グルコシダーゼ阻害剤を含有する上記
製剤を、食前、食中、食後、食間などに服用することに
より、喫食による血糖濃度の増加を抑制することができ
る。
【００１２】このときの人の摂取量としては、（シソ科
に属する植物）該乾燥粉末として、０．１〜５０ｇ／日
が好ましく、特に０．５〜１０ｇ／日が好ましい。水及
び／又はアルコール抽出物あるいは、上記で述べた抽出
物を用いる場合、該乾燥粉末の１／１０００〜１／１０
の摂取量でもよい。
に属する植物）該乾燥粉末として、０．１〜５０ｇ／日
が好ましく、特に０．５〜１０ｇ／日が好ましい。水及
び／又はアルコール抽出物あるいは、上記で述べた抽出
物を用いる場合、該乾燥粉末の１／１０００〜１／１０
の摂取量でもよい。
【００１３】本発明のα−グルコシターゼ阻害剤は、食
品に添加することも可能で、例えば、コーヒー、果汁、
清涼飲料水、ビール、牛乳、味噌汁、スープ、紅茶、
茶、栄養剤、シロップ、マーガリン、ジャムなどの液状
（流動状）食品、米飯、パン、じゃがいも製品、もち、
飴、チョコレート、ふりかけ、ハム、ソーセージ、キャ
ンディーなどの固形形状食品などの主食、副食、菓子類
ならびに調味料に添加することも可能である。このとき
の添加量としては、上記食品に対して、（シソ科に属す
る）該植物の乾燥粉末として、０．００１〜８５重量％
が好ましく、特に０．０１〜６０重量％が好ましい。水
及びアルコール抽出物を用いる場合、該乾燥粉末の１／
１０００〜１／１０の添加量でもよい。また、食品の場
合も摂取量は、上記で述べた医薬品、健康食品と同様が
好ましく、更に本発明の効果を阻害しない範囲で、甘味
剤、保存剤、分散剤、着色剤、酸化防止剤等も併用する
ことができる。更に、その他の公知のα−グルコシダー
ゼ阻害剤であるバリエナミンやアミノシクリトールなど
のα−グルコシダ一ゼ阻害剤と併用してもよい。
品に添加することも可能で、例えば、コーヒー、果汁、
清涼飲料水、ビール、牛乳、味噌汁、スープ、紅茶、
茶、栄養剤、シロップ、マーガリン、ジャムなどの液状
（流動状）食品、米飯、パン、じゃがいも製品、もち、
飴、チョコレート、ふりかけ、ハム、ソーセージ、キャ
ンディーなどの固形形状食品などの主食、副食、菓子類
ならびに調味料に添加することも可能である。このとき
の添加量としては、上記食品に対して、（シソ科に属す
る）該植物の乾燥粉末として、０．００１〜８５重量％
が好ましく、特に０．０１〜６０重量％が好ましい。水
及びアルコール抽出物を用いる場合、該乾燥粉末の１／
１０００〜１／１０の添加量でもよい。また、食品の場
合も摂取量は、上記で述べた医薬品、健康食品と同様が
好ましく、更に本発明の効果を阻害しない範囲で、甘味
剤、保存剤、分散剤、着色剤、酸化防止剤等も併用する
ことができる。更に、その他の公知のα−グルコシダー
ゼ阻害剤であるバリエナミンやアミノシクリトールなど
のα−グルコシダ一ゼ阻害剤と併用してもよい。
【００１４】
【実施例】以下本発明について具体的に説明する。尚、
以下の記述で「％」とあるのは重量％である。 実施例１ 乾燥したセイジ１ｋｇを１ｌの５０％メタノール水溶液
に１日浸漬し、得られた浸漬液をロータリーエバポレー
ターで濃縮し、これを水に溶解した後、ろ過した。得ら
れたろ液を減圧濃縮し、抽出液を得た。該抽出液をロー
タリーエバポレーターで乾固し、固形物を得た。該固形
物を分液漏斗に入れて、ヘキサンを固形分の３０倍重量
加えて、ヘキサン層（Ｅ−１）、水層に分画し、該水層
には３倍重量のブタノールを加えブタノール層（Ｅ−
２）を抽出した。それぞれの画分（Ｅ−１、Ｅ−２）の
α−グルコシダーゼ阻害活性は以下のように測定した。
以下の記述で「％」とあるのは重量％である。 実施例１ 乾燥したセイジ１ｋｇを１ｌの５０％メタノール水溶液
に１日浸漬し、得られた浸漬液をロータリーエバポレー
ターで濃縮し、これを水に溶解した後、ろ過した。得ら
れたろ液を減圧濃縮し、抽出液を得た。該抽出液をロー
タリーエバポレーターで乾固し、固形物を得た。該固形
物を分液漏斗に入れて、ヘキサンを固形分の３０倍重量
加えて、ヘキサン層（Ｅ−１）、水層に分画し、該水層
には３倍重量のブタノールを加えブタノール層（Ｅ−
２）を抽出した。それぞれの画分（Ｅ−１、Ｅ−２）の
α−グルコシダーゼ阻害活性は以下のように測定した。
【００１５】（１）酵素液の調製 冷凍保存しておいたラット小腸（空腸）を解凍し、粘膜
をピンセットで押出すように採取した。該粘膜に５倍重
量の５ｍＭエチレンジアミン四酢酸を含む０．１Ｍリン
酸カリウム緩衝液（ｐＨ７．０）を加え、冷却しながら
ホモゲナイズした。その後遠心分離（４℃、２１０００
×ｇ、６０分）し、得られた沈殿物に５倍重量になるよ
うに１％トリトンＸ−１００を含む０．１Ｍリン酸カリ
ウム緩衝液（ｐＨ７．０）を加え、可溶化処理（４℃、
６０分）を行った。これを超遠心分離（４℃、１１００
００×ｇ、９０分）し、この上清を０．０１Ｍリン酸カ
リウム緩衝液（ｐＨ７．０）で透析（４℃、２４時間）
し、酵素（α−グルコシダーゼ）液とした。
をピンセットで押出すように採取した。該粘膜に５倍重
量の５ｍＭエチレンジアミン四酢酸を含む０．１Ｍリン
酸カリウム緩衝液（ｐＨ７．０）を加え、冷却しながら
ホモゲナイズした。その後遠心分離（４℃、２１０００
×ｇ、６０分）し、得られた沈殿物に５倍重量になるよ
うに１％トリトンＸ−１００を含む０．１Ｍリン酸カリ
ウム緩衝液（ｐＨ７．０）を加え、可溶化処理（４℃、
６０分）を行った。これを超遠心分離（４℃、１１００
００×ｇ、９０分）し、この上清を０．０１Ｍリン酸カ
リウム緩衝液（ｐＨ７．０）で透析（４℃、２４時間）
し、酵素（α−グルコシダーゼ）液とした。
【００１６】（２）α−グルコシダーゼ活性の測定 α−グルコシターゼ活性は市販のキットを用い、基質と
してはシュクロースを用いた。標準反応液組成は、６０
ｍＭ基質溶液（シュクロースを０．１Ｍリン酸カリウム
緩衝液ｐＨ６．３に溶解したもの）０．７ｍｌ、被験物
質溶液（セイジ０．１ｇから得られたＥ−１、Ｅ−２分
画成分を濃縮乾固してから５０％ジメチルスルホキシド
水溶液にそれぞれ１ｍｌとなるように溶解）０．２ｍ
ｌ、上記酵素液０．１ｍｌ（計１．０ｍｌ）とした。こ
れを３７℃、１５分間反応させ、２Ｍトリス塩酸緩衝液
（ｐＨ７．０）１．５ｍｌを用いて反応を停止させ試験
液とした。次に９６穴マイクロプレートに１穴あたり発
色試薬〔グルコースＢテストワコー（和光純薬製）〕２
００μｌに試験液５０μｌを加え、３７℃で３０分間イ
ンキュベートした後、マイクロプレートリーダ（ＢＩＯ
ＲＡＤ社製、ＭＯＤＥＬ５５０）で４９０ｎｍの吸光
度を測定した。基質溶液の代りに０．１Ｍリン酸カリウ
ム緩衝液（ｐＨ６．３）を加えた時の吸光度をブランク
値とし、この値を差し引いた値をＡ490sとした。試験液
の代りに５０重量％ジメチルスルホキシド水溶液を加え
た時の吸光度をコントロール値（Ａ490c）とし、下式に
よりα−グルコシダーゼ阻害活性を求めた。測定は２回
行い、平均値を測定値とした。
してはシュクロースを用いた。標準反応液組成は、６０
ｍＭ基質溶液（シュクロースを０．１Ｍリン酸カリウム
緩衝液ｐＨ６．３に溶解したもの）０．７ｍｌ、被験物
質溶液（セイジ０．１ｇから得られたＥ−１、Ｅ−２分
画成分を濃縮乾固してから５０％ジメチルスルホキシド
水溶液にそれぞれ１ｍｌとなるように溶解）０．２ｍ
ｌ、上記酵素液０．１ｍｌ（計１．０ｍｌ）とした。こ
れを３７℃、１５分間反応させ、２Ｍトリス塩酸緩衝液
（ｐＨ７．０）１．５ｍｌを用いて反応を停止させ試験
液とした。次に９６穴マイクロプレートに１穴あたり発
色試薬〔グルコースＢテストワコー（和光純薬製）〕２
００μｌに試験液５０μｌを加え、３７℃で３０分間イ
ンキュベートした後、マイクロプレートリーダ（ＢＩＯ
ＲＡＤ社製、ＭＯＤＥＬ５５０）で４９０ｎｍの吸光
度を測定した。基質溶液の代りに０．１Ｍリン酸カリウ
ム緩衝液（ｐＨ６．３）を加えた時の吸光度をブランク
値とし、この値を差し引いた値をＡ490sとした。試験液
の代りに５０重量％ジメチルスルホキシド水溶液を加え
た時の吸光度をコントロール値（Ａ490c）とし、下式に
よりα−グルコシダーゼ阻害活性を求めた。測定は２回
行い、平均値を測定値とした。
【００１７】
【数１】α−グルコシダーゼ阻害活性（％）＝[(Ａ490c
−Ａ490s)/Ａ490c]×１００
−Ａ490s)/Ａ490c]×１００
【００１８】実施例２ 実施例１においてセイジをセボリーに変更した以外は同
様に行って測定した。
様に行って測定した。
【００１９】実施例３ 実施例１においてセイジをマジョラムに変更した以外は
同様に行って測定した。
同様に行って測定した。
【００２０】実施例４ 実施例１においてセイジをタイムに変更した以外は同様
に行って測定した。
に行って測定した。
【００２１】実施例１（セイジ）、実施例２（セボリ
ー）、実施例３（マジョラム）、実施例４（タイム）の
画分（Ｅ−１、Ｅ−２）のα−グルコシダーゼ阻害活性
を表１に示した。
ー）、実施例３（マジョラム）、実施例４（タイム）の
画分（Ｅ−１、Ｅ−２）のα−グルコシダーゼ阻害活性
を表１に示した。
【００２２】
【表１】
【００２３】
【発明の効果】本発明のグルコシダーゼ阻害剤はシソ科
に属する植物を有効成分として含有するので、摂取し易
く、強い阻害活性を示す。
に属する植物を有効成分として含有するので、摂取し易
く、強い阻害活性を示す。
Claims (2)
- 【請求項１】 シソ科に属する植物を有効成分として含
有することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤。 - 【請求項２】 シソ科に属する植物を水及び／又はアル
コールで抽出した抽出物を有効成分とすることを特徴と
する請求項１記載のα−グルコシダーゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11030722A JP2000229874A (ja) | 1999-02-09 | 1999-02-09 | α−グルコシダーゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11030722A JP2000229874A (ja) | 1999-02-09 | 1999-02-09 | α−グルコシダーゼ阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000229874A true JP2000229874A (ja) | 2000-08-22 |
Family
ID=12311552
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11030722A Pending JP2000229874A (ja) | 1999-02-09 | 1999-02-09 | α−グルコシダーゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000229874A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007037423A1 (ja) * | 2005-09-29 | 2007-04-05 | Kureha Corporation | 抗糖尿病剤 |
| JP2013063956A (ja) * | 2011-09-02 | 2013-04-11 | Kao Corp | Ｇｌｐ−１分泌促進剤 |
-
1999
- 1999-02-09 JP JP11030722A patent/JP2000229874A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007037423A1 (ja) * | 2005-09-29 | 2007-04-05 | Kureha Corporation | 抗糖尿病剤 |
| JP2013063956A (ja) * | 2011-09-02 | 2013-04-11 | Kao Corp | Ｇｌｐ−１分泌促進剤 |
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