JP2000178129A - 脂肪酸または脂肪アルコ―ル、カルボン酸及びグリセロ―ルの混合エステルに基づくナノエマルション及びその化粧、皮膚科及び/または眼科分野における使用 - Google Patents
脂肪酸または脂肪アルコ―ル、カルボン酸及びグリセロ―ルの混合エステルに基づくナノエマルション及びその化粧、皮膚科及び/または眼科分野における使用Info
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Abstract
ノエマルションを提供する。 【解決手段】 水相に分散された油相を含み、数平均1
00nm未満のサイズを有する油性小滴を有するナノエ
マルションであって、脂肪酸または脂肪アルコール、カ
ルボン酸とグリセロールと混合エステルから選択される
界面活性剤、及び400より大きな分子量を持つオイル
を含み、界面活性剤の量に対する油相の量の重量比率が
2から10の範囲であることを特徴とするナノエマルシ
ョン、及びその化粧品、皮膚科、及び眼科分野での使
用。
Description
アルコール、カルボン酸とグリセロールとの混合エステ
ル、並びに、400より大きな分子量を持つ少なくとも
1つのオイルに基づき、界面活性剤の量に対する油相の
量の重量比率が2から10の範囲であるナノエマルショ
ンに関する。
調製方法、並びにその化粧品、皮膚科、及び/または眼
科分野での使用にも関する。このナノエマルションは、
貯蔵時に安定であり、多量のオイルを含有できるととも
に、良好な透明性を維持し、なおかつ良好な化粧品特性
を有する。
マルションは水中油型エマルションであって、その油性
小滴(oily globules)が極めて小さな粒子サイズ、即
ち、数平均100nm未満のサイズを有する。それらは
一般的に、界面活性剤の存在下で、水相中の油相を機械
的に細分化することによって調製される。ナノエマルシ
ョンの場合、特に少なくとも1つの高圧ホモジナイザー
を通すことにより、極めて小さなサイズの油性小滴が得
られる。小滴のサイズが小さいことにより、化粧品的に
有利な特性:即ち、透明であり新規なテクスチャーを示
すことが付与され、従来のエマルションとは区別され
る。また、それらは、活性剤をより効率的に含有するこ
とも可能である。
エマルションは知られている。ナノエマルションとは異
なり、マイクロエマルションは、厳密に言うとエマルシ
ョンではなく、オイルによって膨潤したミセルの透明溶
液であり、そのオイルは一般に極めて短鎖のオイル(例
えばヘキサンまたはデカン)であって、ミセルを形成す
る界面活性剤または共界面活性剤のかなりの量と共存す
ることによって可溶化されている。膨潤ミセルのサイズ
は、可溶化できるオイルの量が少量であるため極めて小
さい。このミセルのサイズが極めて小さいことが、ナノ
エマルションと同様に透明性の原因となる。しかしなが
ら、ナノエマルションとは異なり、マイクロエマルショ
ンは、単純なマグネティックスターラーによる混合以外
に機械的エネルギーをかけることなく、成分を混合する
ことによって自発的に形成される。マイクロエマルショ
ンの主な欠点は、その高い界面活性剤比率に関係し、不
耐性(intolerance)をまねき、皮膚への適用中に粘着感
を与える。さらに、それらの組成範囲は一般に極めて狭
く、それらの温度安定性も極めて限られている。
質からなる両親媒性脂質相、水及びオイルを含むナノエ
マルションが知られている。これらのエマルションは、
従来の貯蔵温度、即ち0から45℃の間での貯蔵におい
て不安定であるという欠点を有する。これらは、黄色の
組成物となり、数日の貯蔵後には酸敗臭を発する。
組み合わせによって得られる、ラメラ液晶被覆で安定化
したナノエマルションも知られている。しかし、これら
の組み合わせは調製に問題がある。さらに、得られるナ
ノエマルションは、ろう状で被膜形成感があり使用者に
極めて不快である場合が多い。
ン性両親媒性脂質に基づくナノエマルションを開示して
いる。しかし、これらのナノエマルションは、皮膚に適
用しているときに粘着(べたつき)感を有するという欠
点を有している。
ションの欠点も持たないナノエマルションが必要とされ
ている。
に、予想しなかったことだが、脂肪酸または脂肪アルコ
ール、カルボン酸とグリセロールとの混合エステルから
選択される界面活性剤と、400より大きな分子量(1
分子当たり400g)を持つ少なくとも1つのオイルと
を使用することにより、ナノエマルションの全ての利点
を有し、その欠点を持たない新規なナノエマルションを
得ることができることを見出した。
含み、数平均100nm未満のサイズを有する油性小滴
を有するナノエマルションであって、脂肪酸または脂肪
アルコール、カルボン酸とグリセロールとの混合エステ
ルから選択される界面活性剤、及び400より大きな分
子量を持つ少なくとも1つのオイルを含み、界面活性剤
の量に対する油相の量の重量比率が2から10の範囲で
あることを特徴とする。
般的に透明から青色がかった外観を有する。これらの透
明性は、600nmにおける10から90%の範囲の透
過係数(transmittance coefficient)、あるいは、60
から600NTU、好ましくは70〜300NTUの範
囲の濁度を尺度とし、この濁度は、Hach Model 2100 P
ポータブル濁度計で測定されるものとする。
数平均で100nm未満、好ましくは20から75、よ
り好ましくは40から60nmのサイズを有する。この
サイズを小さくすることにより、活性成分の皮膚表面相
への透過を促進することができる(キャリア効果)。
ナノエマルションに用いられる界面活性剤は、脂肪酸ま
たは脂肪アルコール、カルボン酸とグリセロールとの混
合エステルから排他的に選択され、このことは、本発明
のナノエマルションが、脂肪酸または脂肪アルコール、
カルボン酸とグリセロールとの混合エステル以外の界面
活性剤を含まないことを意味する。
性剤として用いられる脂肪酸または脂肪アルコール、カ
ルボン酸とグリセロールとの混合エステルは、特に、8
から22の炭素原子を持つアルキル鎖を有する脂肪酸ま
たは脂肪アルコール、及びα−ヒドロキシ酸及び/また
はコハク酸のグリセロールとの混合エステルからなる群
から選択することができる。α−ヒドロキシ酸は、例え
ば、クエン酸、乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、及びこ
れらの混合物とすることができる。
合エステルが導かれる脂肪酸または脂肪アルコールは、
直鎖状または分枝鎖状とすることができ、飽和または不
飽和とすることができる。これは特に、ステアレート、
イソステアレート、リノレエート、オレエート、ベヘネ
ート、アラキドネート、パルミテート、ミリステート、
ラウレート、カプレート、イソステアリル、ステアリ
ル、リノレイル、オレイル、ベへニル、ミリスチル、ラ
ウリル、またはカプリル鎖及びこれらの混合物に関連す
る鎖を有している。
合エステルの例として、Huls社からImwitor 375の商品
名で市販されているグリセロールとクエン酸、乳酸、リ
ノール酸及びオレイン酸との混合エステル(CTFA
名:グリセロールシトレート/ラクテート、リノレエー
ト/オレエート(Glycerol citrate/lactate/linoleate/
oleate))、Huls社からImwitor 780Kの商品名で市販さ
れているコハク酸及びイソステアリルアルコールとグリ
セロールの混合エステル(CTFA名:イソステアリル
ジグリセリルスクシネート(Isostearyl diglyceryl suc
cinate))、Huls社からImwitor 370の商品名で市販され
ているクエン酸及びステアリン酸とグリセロールの混合
エステル(CTFA名:グリセリルステアレートシトレ
ート(Glyceryl Stearate citrate))、Danisco社からLa
ctodan B30又はRylo LA30の商品名で市販されている乳
酸及びステアリン酸とグリセロールの混合エステル(C
TFA名:グリセリルステアレートラクテート(Glycery
l stearate lactate))を挙げることができる。本発明
のナノエマルションにおいて、1又はそれ以上の混合エ
ステルの混合物を用いてもよい。
の量は、例えば、ナノエマルション全重量に対して、
0.2から15重量%、好ましくは1から8重量%の範
囲とすりことができる。界面活性剤の量に対する油相の
量の重量比率は、2から10、好ましくは3から6の範
囲である。ここで、「油相の量」なる語は、この相の界
面活性剤を含まない成分の合計量を意味するものと解
す。
1つの400より大きな分子量を持つオイルを含有す
る。この400より大きな分子量を持つオイルは、動物
または植物起源の油、鉱油、合成油及びシリコーン油、
及びこれらの混合物から選択することができる。このタ
イプのオイルとして、例えば、パルミチン酸イソセチ
ル、ステアリン酸イソセチル、アボカド油またはホホバ
油を挙げることができる。
400未満の分子量を持つオイルをさらに含むことがで
きる。これらのオイルも、動物または植物起源の油、鉱
油、合成油及びシリコーン油から選択される。例えば、
400未満の分子量を持つオイルとして、イソドデカ
ン、イソヘキサデカン、揮発性シリコーン油、未リス珍
酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、またはC
11−C13イソパラフィンを挙げることができる。
へニルアルコール等の脂肪アルコール、例えばステアリ
ン酸、パルミチン酸及びベヘン酸等の脂肪酸、フッ素化
型のオイル、ワックス、ガム、及びこれらの混合物とい
った上記のオイル以外の脂肪物質を含むこともできる。
ナノエマルションの全重量に対して2から40重量%、
より好ましくは5から30重量%の範囲の量の油相を含
有し、400より大きな分子量を持つオイルは油相重量
に対して少なくとも40重量%であるのが好ましい。
ノエマルションは、1またはそれ以上のイオン性両親媒
性脂質をさらに含有する。
オン性両親媒性脂質は、好ましくは、アニオン性両親媒
性脂質、カチオン性両親媒性脂質及びアルキルスルホン
酸誘導体からなる群から選択される。
cylglutamate HS21の商品名で市販されているN-ステア
リル-L-グルタミン酸の二ナトリウム塩といったモノ-
及びジナトリウムアシルグルタメート等; ・ホスファチジン酸のナトリウム塩; ・リン脂質からなる群から選択される。
スルホン酸誘導体から選択することができる。
基、特にC16H33及びC 18H37基を表し、これらは混合
していても別々に用いられてもよい。そして、Mは、ナ
トリウム等のアルカリ金属である。
アンモニウム塩、脂肪アミン及びそれらの塩からなる群
から選択できる。
ものである。 ・下記一般式(II)で表されるもの:
く、直鎖状または分枝鎖状の1〜30の炭素原子を有す
る脂肪族基または芳香族基、例えばアリール又はアルキ
ルアリール等である。脂肪族基は、特に酸素、窒素、イ
オウまたはハロゲン等のヘテロ原子を含んでいてもよ
い。脂肪族基は、例えば、アルキル、アルコキシ、ポリ
オキシ(C2−C6)アルキレン、アルキルアミド、(C
12−C22)アルキルアミド(C2−C6)アルキル、(C
12−C22)アルキルアセテート、またはおよそ1から3
0の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基から選択さ
れる。Xは、ハライド、ホスフェート、アセテート、ラ
クテート、(C2−C6)アルキルスルフェート、あるい
はアルキル-またはアルキルアリールスルホネートから
なる群から選択される。式(II)の第4級アンモニウ
ム塩として好ましいのは、一方では、テトラアルキルア
ンモニウムクロライド、例えば、ジアルキルジメチルア
ンモニウムまたはアルキルトリメチルアンモニウムクロ
ライドであり、そのアルキル基がおよそ12から22の
炭素原子を有するもの、特に、ベへニルトリメチルアン
モニウム、時ステアリルジメチルアンモニウム、セチル
トリメチルアンモニウム、及びベンジルジメチルステア
リルアンモニウムクロライド等であり、他方では、Van
Dyk社からCeraphyl 70の商品名で市販されている、ステ
アラミドプロピルジメチル(ミリスチルアセテート)ア
ンモニウムクロライドである。
塩、例えば、下記式(III)で表されるもの。
ケニルまたはアルキル基、例えば、獣脂脂肪酸から誘導
されるものである。R6は、水素原子、1から4の炭素
原子を有するアルキル基または8から30の炭素原子を
有するアルケニルまたはアルキル基である。R7は、1
から4の炭素原子を有するアルキル基である。R8は、
水素原子または1から4の炭素原子を有するアルキル基
である。Xは、ハライド、ホスフェート、アセテート、
ラクテート、アルキルスルフェート、またはアルキル-
またはアリキルアリールスルホネートからなる群から選
択されるアニオンである。R5及びR6は、好ましくは、
12から21炭素原子を有するアルケニルまたはアルキ
ル基、例えば獣脂脂肪酸から誘導されたものである。R
7は、好ましくはメチル基であり、R8は、好ましくは水
素である。このような製品は、例えば、Rewo社からRewo
quat W 75 の商品名で市販されている。
モニウム塩。
脂肪族基を示す。R10、R11、R12、R13、及びR
14は、水素または1から4の炭素原子を有するアルキル
基から選択される。Xは、ハライド、アセテート、ホス
フェート、ニトレート、及びメチルスルフェートからな
る群から選択される。このような第4級アンモニウム塩
は、特に、プロパン獣脂ジアンモニウムジクロライドを
含む。
両親媒性脂質としてリポアミノ酸が用いられる。イオン
性両親媒性脂質は、ナノエマルションの1又はそれ以上
の相に導入することができる。それらが本発明のナノエ
マルション中に存在する場合、ナノエマルションの全重
量に対して、好ましくは0.01から5重量%、より好
ましくは0.25から1重量%の範囲の濃度で用いるこ
とができる。
明性を向上させる添加剤をさらに含有することができ
る。
原子を有する低級アルコール、例えばエタノール; ・グリコール、例えばグリセロール、プロピレングリコ
ール、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコー
ル、ペンチレングリコール、イソプレングリコール、及
び4から16、好ましくは8から12のエチレンオキシ
ド単位を含むポリエチレングリコール等; ・糖、例えば、グルコース、フルクトース、マルトー
ス、ラクトースまたはスクロース等からなる群から選択
される。
ともできる。これらが本発明のナノエマルション中に存
在する場合、好ましくはナノエマルション全重量に対し
て0.01から3重量%、より好ましくはナノエマルシ
ョン全重量に対して5から20重量%の濃度で用いられ
る。アルコール及び/または糖の量は、好ましくはナノ
エマルション全重量に対して5から20重量%、より好
ましくはナノエマルション全重量に対して5から15重
量%の範囲である。
上使用すると、保存剤不要のエマルションを得ることが
できる。
物、特に化粧用または皮膚科用組成物を構成することが
できる。また、これらは眼科用媒体(vehicle)として用
いることもできる。
エマルションを含むことを特徴とする、局所用組成物で
ある。
質、即ち、皮膚、粘膜、頭皮、目、及び/または毛髪に
適合する媒質を含有する。
ョンを含むことを特徴とする眼科用媒体である。
皮膚科的、または眼科的な活性を有する水溶性または脂
溶性の活性成分を含むことができる。脂溶性の活性成分
はエマルションの油性小滴中にあり、水溶性活性成分は
エマルションの水相中に存在する。活性成分の例とし
て、ビタミンE等のビタミン、それらの誘導体、特にそ
れらのエステル、パンテノール等のプロビタミン、湿潤
剤、及びサンスクリーン剤等を挙げることができる。
ロール等の抗緑内障薬;アシクロビル等の抗生物質;抗
アレルギー薬;イブプロフェン及びその塩、ジクロフェ
ナク及びその塩、またはインドメタシン等の抗炎症薬、
または抗ウイルス薬を挙げることができる。
ン、漿液、クリーム、ミルク、または化粧水の形態で提
供することができ、化粧品、皮膚科、眼科の分通常用い
られる助剤、例えばゲル化剤、保存剤、酸化防止剤、及
び香料等を含むことができる。また、これらはアイロー
ションの形態で、特に眼科的適用のために提供すること
ができる。
導体、藻類(algal)誘導体、天然ゴム及び合成ポリマ
ー、例えば、Goodrich社からCarbopolの商品名で市販さ
れているようなカルボキシビニル酸のポリマー及びコポ
リマーを挙げることができる。
ョンの製造方法であり、この方法は、水相を10から8
0℃の範囲の温度において強く攪拌しながら油相と混合
し、次いで当該混合物を6×107Paから18×107
Paの範囲の圧力において均一化(高圧均一化)するこ
とを含んでなる。せん断(shearing)は、2×106s- 1
から5×108s-1の、好ましくは1×108s-1から3
×108s-1(S-1は、秒-1を意味する)の範囲で行わ
れる。
膚、顔及び/または頭皮のケア、処理(treating)及び/
またはメークアップのために使用することができる。
エマルションの、皮膚、顔及び/または頭皮のケア、処
理及び/またはメークアップのための化粧的使用であ
る。
髪のケア及び/または処理のためにも使用することがで
きる。それは、毛髪上のオイルの沈着を得ることがで
き、毛髪の光沢を増してスタイリング耐性を与えるが、
カールさせることはない。また、前処理として、染色ま
たはパーマネントウェーブの効果を向上させる。
エマルションの、毛髪のケア及び/または処理のための
化粧的使用である。
膚、粘膜及び/または頭皮を良好に加湿することがで
き、特に乾燥肌の処理に適している。
マルションを皮膚、粘膜及び/または頭皮に適用するこ
とを特徴とする、皮膚、粘膜及び/または頭皮のケア及
び/または加湿のための化粧方法である。
ンの、乾燥肌の処理を意図する皮膚科用組成物の製造に
おける使用にも関する。
造における本発明のナノエマルションの使用にも関す
る。
することを可能にするが、如何なる限定的性質も持たな
い。表示した量は、重量%としてのものである。
滴のサイズは57nmであり、濁度は251NTUであ
った。
Claims (28)
- 【請求項1】 水相に分散された油相を含み、数平均で
100nm未満のサイズを有する油性小滴を有するナノ
エマルションであって、 脂肪酸または脂肪アルコール、カルボン酸とグリセロー
ルと混合エステルから選択される界面活性剤、及び40
0より大きな分子量を持つオイルを含み、界面活性剤の
量に対する油相の量の重量比率が2から10の範囲であ
ることを特徴とするナノエマルション。 - 【請求項2】 60から600NTUの濁度を有するこ
とを特徴とする請求項1記載のナノエマルション。 - 【請求項3】 界面活性剤の量が、ナノエマルション全
重量に対して、0.2から15重量%、好ましくは1か
ら8重量%の範囲であることを特徴とする請求項1また
は2記載のナノエマルション。 - 【請求項4】 界面活性剤の量に対する油相の量の重量
比率が3から6の範囲であることを特徴とする請求項1
から3のいずれかに記載のナノエマルション。 - 【請求項5】 油性小滴が、平均20から75nmのサ
イズを有することを特徴とする請求項1から4のいずれ
かに記載のナノエマルション。 - 【請求項6】 界面活性剤が、8から22の炭素原子を
持つアルキル鎖を有する脂肪酸または脂肪アルコール、
α−ヒドロキシ酸及び/またはコハク酸のグリセロール
との混合エステル、及びそれらの混合物からなる群から
選択されることを特徴とする請求項1から5のいずれか
に記載のナノエマルション。 - 【請求項7】 アルキル鎖が、ステアレート、イソステ
アレート、リノレエート、オレエート、ベヘネート、ア
ラキドネート、パルミテート、ミリステート、ラウレー
ト、カプレート、イソステアリル、ステアリル、リノレ
イル、オレイル、ベへニル、ミリスチル、ラウリル、ま
たはカプリル鎖及びこれらの混合物から選択されること
を特徴とする請求項6記載のナノエマルション。 - 【請求項8】 混合エステルのα−ヒドロキシ酸が、ク
エン酸、乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、及びこれらの
混合物から選択される請求項6または7記載のナノエマ
ルション。 - 【請求項9】 界面活性剤が、グリセロールとクエン
酸、乳酸、リノール酸及びオレイン酸との混合エステ
ル、コハク酸及びイソステアリルアルコールとグリセロ
ールの混合エステル、クエン酸及びステアリン酸とグリ
セロールの混合エステル、乳酸及びステアリン酸とグリ
セロールの混合エステル、及びこれらの混合物から選択
されることを特徴とする請求項1から8のいずれかに記
載のナノエマルション。 - 【請求項10】 400より大きな分子量を持つオイル
が、動物または植物起源の油、鉱油、合成油及びシリコ
ーン油、及びこれらの混合物から選択されることを特徴
とする請求項1から9のいずれかに記載のナノエマルシ
ョン。 - 【請求項11】 油相が、400未満の分子量を持つオ
イルをさらに含むことを特徴とする請求項1から10の
いずれかに記載のナノエマルション。 - 【請求項12】 油相が、400より大きな分子量を持
つオイルを、油相全重量に対して少なくとも40重量%
含有することを特徴とする請求項1から11のいずれか
に記載のナノエマルション。 - 【請求項13】 油相の量が、ナノエマルションの全重
量に対して2から40重量%の範囲内であることを特徴
とする請求項1から12のいずれかに記載のナノエマル
ション。 - 【請求項14】 アニオン性両親媒性脂質、カチオン性
両親媒性脂質及びアルキルスルホン酸誘導体からなる群
から選択されるイオン性両親媒性脂質をさらに含むこと
を特徴とする請求項1から13のいずれかに記載のナノ
エマルション。 - 【請求項15】 イオン性両親媒性脂質が: ・リン酸セチル及びジミリスチルのアルカリ塩; ・硫酸コレステロールのアルカリ塩; ・リン酸コレステロールのアルカリ塩; ・リポアミノ酸の塩; ・ホスファチジン酸のナトリウム塩; ・リン脂質; ・下記式(I)のアルキルスルホン酸誘導体: 【化1】 (式中、RはC16−C22アルキル基を表し、Mはアルカ
リ金属である); ・第4級アンモニウム塩、脂肪アミン及びそれらの塩; 及びこれらの混合物からなる群から選択されることを特
徴とする請求項14記載のナノエマルション。 - 【請求項16】 イオン性両親媒性脂質の量が、ナノエ
マルション全重量に対して0.01から5重量%の範囲
内であることを特徴とする請求項14または15記載の
ナノエマルション。 - 【請求項17】 低級アルコール、グリコール、糖、及
びこれらの混合物から選択される透明性を向上させるこ
とのできる添加剤を含むことを特徴とする請求項1から
16のいずれかに記載のナノエマルション。 - 【請求項18】 添加剤が、ナノエマルション全重量に
対して5から20重量%存在することを特徴とする請求
項1から17のいずれかに記載のナノエマルション。 - 【請求項19】 化粧用、皮膚科用、または眼科用の活
性成分を含むことを特徴とする請求項1から18のいず
れかに記載のナノエマルション。 - 【請求項20】 請求項1から19のいずれかに記載の
ナノエマルションを含んでなることを特徴とする局所用
組成物。 - 【請求項21】 請求項1から19のいずれかに記載の
ナノエマルションを含んでなることを特徴とする眼科用
媒体。 - 【請求項22】 請求項1から19のいずれかに記載の
ナノエマルションの、皮膚、顔及び/または頭皮のケ
ア、処理及び/またはメークアップのための化粧的使
用。 - 【請求項23】 請求項1から19のいずれかに記載の
ナノエマルションの、毛髪のケア及び/または処理のた
めの化粧的使用。 - 【請求項24】 請求項1から19のいずれかに記載の
ナノエマルションを皮膚、粘膜及び/または頭皮に適用
することを特徴とする、皮膚、粘膜及び/または頭皮の
ケア及び/または加湿のための化粧方法。 - 【請求項25】 乾燥肌の処理を意図する皮膚科用組成
物の製造における請求項1から19のいずれかに記載の
ナノエマルションの使用。 - 【請求項26】 眼科用組成物の製造における請求項1
から19のいずれかに記載のナノエマルションの使用。 - 【請求項27】 水相を10から80℃の範囲の環境温
度において強く攪拌しながら油相と混合し、次いで当該
混合物を6×107Paから18×107Paの範囲の圧
力において均一化することを含んでなる請求項1から1
9のいずれかに記載のナノエマルションの製造方法。 - 【請求項28】 せん断が、2×106s-1から5×1
08s-1の範囲であることを特徴とする請求項27記載
の方法。
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