ITMI952623A1 - Impiego di acido 2,2- dimetil-3-(2-metil -1- proponil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") - Google Patents
Impiego di acido 2,2- dimetil-3-(2-metil -1- proponil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") Download PDFInfo
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Abstract
Impiego di acido 2, 2-dimetil -3-(2- metil -1-propenil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") come acaricida e relative composizioni atte a tale impiego. Phenothrin viene impiegato come acaricida nel trattamento della scabbia, nonché nel trattamento delle infestazioni da acari della polvere, responsabili di dermatiti atopiche.
Description
OGGETTO DELL1INVENZIONE
La presente invenzione ha per oggetto l'impiego di acido 2,2-dimetil -3-(2- metil -1-propenil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenotrin") come acaricida.
Pure oggetto della presente invenzione e1 una composizione comprendente phenothrin come principio attivo ed il suo impiego come acaricida.
STATO DELLA TECNICA
Come e' noto, gli acari, artropodi della classe degli Aracnidi e parassiti di animali e piante, sono responsabili di diverse patologie quali, ad esempio, la dermatosi parassitarla o scabbia, le dermatiti atopiche (da polvere) ed altre patologie. Gli acaricidi noti piu' comuni sono, ad esempio, a base di crotamitone, di gamma-benzene esacloruro, di benzilbenzoato, di malathion, sostanze di discussa efficacia e tollerabilità' [Acta Derm. Venereol. 69, 170 (1989)]. Piu' recentemente e' stato visto che 3- (2,2- dichloroethenyl) -2,2-dimethylcyclopropane carboxylic acid (3-phenoxyphenyl) methyl ester o "Permethrin", un piretroide fotostabile noto come insetticida ed ectoparassitario in veterinaria, possiede una discreta efficacia come acaricida.
In particolare, permethrin viene descritto [Acta Derm. Venereol. 69, 170-182 (1989)] come efficace nel trattamento di pazienti affetti da scabbia; l'assorbimento del prodotto risulta pero assai scarso durante il trattamento, e l'azione terapeutica si evidenzia solo dopo alcune settimane di trattamento. Anche la tollerabilità' del prodotto non e' ottimale; infatti, si registra un'incidenza non trascurabile di reazioni cutanee nei soggetti sottoposti al trattamento.
Pure in The Central African Journal of Medicine [voi.25, N.8, pag.165 (1979)] viene descritto l'impiego di permethrin nel trattamento di pazienti affetti da scabbia.
Abitualmente, per gli acaricidi di tipo noto, in particolare quando impiegati per il trattamento della scabbia, come solvente viene impiegata la paraffina liquida, in considerazione delle sue ottime proprietà' umidificanti di penetrazione. Questo solvente pero' non e' privo di tossicità', in quanto, come riportato da Martindale [ed.30°, 1993, p.1107], il composto provoca reazioni cutaneee di una certa gravita'.
SCOPI DELL'INVENZIONE
Scopo del presente trovato e’ quello di mettere a disposizione un prodotto ad azione acaricida che sia efficace, ben tollerato e che consenta di ottenere rapidi risultati.
Pure scopo del presente trovato e' quello di mettere a disposizione una composizione acaricida efficace e ben tollerata.
Ancora scopo del presente trovato e' quello di mettere a disposizione una composizione acaricida che sia formulabile anche come spray.
DESCRIZIONE DELL'INVENZIONE
Questi ed altri scopi ancora e relativi vantaggi che meglio saranno chiariti dalla descrizione che segue, vengono raggiunti dall'impiego di acido 2,2-dimetil -3-(2- metil -1-propenil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere o "phenothrin" come acaricida.
Costituiscono pure oggetto della presente invenzione, composizioni che comprendono phenothrin come principio attivo in aggiunta agli usuali addittivi di tipo noto. Si e' visto infatti che phenothrin, un composto appartenente alla classe dei piretroidi, già impiegato come insetticida e disponibile in commercio come miscela di isomeri, possiede una notevole attività' acaricida. Inoltre, se opportunamente formulato con veicoli anfoteri, la composizione risultante e' oltremodo efficace, molto ben tollerata e dotata di ottime proprietà' detergenti. Inoltre, si è visto che l'azione terapeutica si instaura in tempi relativamente brevi dall'inizio del trattamento.
In particolare, sempre secondo il presente trovato, phenothrin viene impiegato come acaricida nel trattamento della scabbia. Ancora, sempre secondo il presente trovato, phenothrin viene impiegato come acaricida nel trattamento delle infestazioni da acari della polvere, responsabili, come già' detto, di dermatiti atopiche. Le composizioni acaricide secondo la presente invenzione, consentono una efficace azione del principio attivo anche nei casi piu' complessi, ad esempio nel trattamento della scabbia, o nel caso del trattamento degli acari della polvere. I pazienti affetti da scabbia infatti, hanno una cute danneggiata ed il trattamento con la composizione acaricida deve avvenire necessariamente su tale cute danneggiata, con una dermatite in atto. Dal momento inoltre che l'acaro della scabbia penetra nella cute, la composizione deve essere tale da consentire la penetrazione e l'efficacia del principio attivo sotto cute. Nel caso degli acari della polvere, che si trovano normalmente su moquettes, tappeti, tende, letti, divani ecc., risultano particolarmente vantaggiose le composizioni acaricide secondo la presente invenzione per il trattamento della dermatite atopica, in cui giocano un ruolo importante fattori ambientali, domestici, metereologici e simili. In questa condizione patologica la composizione risulta particolarmente vantaggiosa perche' attraverso l'uso di adatte formulazioni, ad esempio spray, concorre all'instaurarsi delle condizioni igieniche fondamentali per la prevenzione delle suddette patologie.
Sempre secondo il presente trovato, dette composizioni acaricide, comprendono in aggiunta a phenothrin come principio attivo anche agenti anti-ossidanti quali ad esempio tocoferolo, acido nordiidroguaiaretico, acido ascorbico, butilidrossianisolo e simili. La presenza dei suddetti agenti anti-ossidanti nella composizione acaricida secondo il trovato, consente di ovviare a possibili effetti collaterali negativi, quali ad esempio irritazioni locali, allergie o simili.
Dette composizioni acaricide comprendono inoltre numerosi addittivi ed eccipienti di tipo noto in quantità' variabili a seconda delle caratteristiche richieste dal prodotto finale.
A solo titolo indicativo e non limitativo del presente trovato, vengono riportati alcuni esempi di composizione acaricida. L'Esempio 1 indica una composizione relativa ad una crema di tipo olio/acqua (o/a) per uso topico, preparata per essere contenuta in tubetti di aluminio della capacita' di 100 g; l'Esempio 2 indica una composizione relativa ad uno spray da impiegare, ad esempio, contro gli acari della polvere, mentre l'Esempio 3 indica una composizione relativa ad una emulsione cremosa acqua/olio (a/o) per uso topico utilizzabile ad esempio in campo veterinario.
ESEMPIO 1
Principio attivo
d-Phenothrin g 2,000
Eccipienti
Glicerina F.U. IX g 2,000
Cetil stearilico alcool (12) OE g 1,500
Cetil stearilico alcool g 3,600
Cetil stearil solfato di Sodio g 0,400
Isopropilmiristato g 6,000
Poliacrilato di Sodio g 0,250
Acido Lattico F.U. IX g 0,006
BHT g 0,020
1° Preservante Microbico g 0,100
(Metilcloro Isotiazolinone+Metil Isotiazolinone)
2° Preservante Microbico g 0,300
(Imidazolidinil urea)
Profumo g 0,100
Acqua depurata g 83,724
ESEMPIO 2
Principio attivo
d-Phenothrin g 0,50
Eccipienti
BHT g 0,01 Profumo g 0,20 Propilen Glicole
Monometil Etere g 30,00 Ciclometicone g 19,29 Propellente
(Butano-Propano 3,2 atm) g 50,00
ESEMPIO 3
Principio attivo
d-Phenothrin g 2,000 Eccipienti
Base autoemulsionante
per creme A/O g 20,00 Olio di vaselina g 10,00 BHT g 0,02 1° Preservante Microbico g 0,20 (Metilcloro Isotiazolinone+Metil Isot iazolinone) 2° Preservante Microbico g 0,20 (Imidazolidinil urea)
Acqua depurata g 67,58 Sono stati effettuati studi biologici su una composizione acaricida sempre secondo il presente trovato comprendente l’l% di phenothrin come principio attivo (Composizione A) e su una composizione, sempre secondo il presente trovato, comprendente il 2% di phenothrin come principio attivo (Composizione B). Le prove sono state effettuate valutando l'azione delle composizioni A e B su una colonia di Dermatophagoides pteronyssinus in condizioni standard di laboratorio.
I filtri di microfibra di vetro furono tagliati in cerchi di 32mm di diametro, e posti all'interno dei dischi Petri. I filtri furono trattati sia con la Composizione A che con la Composizione B. Ciascun disco e' stato impregnato con circa 0.25 g di composizione utilizzando bastoncini di cotone per spargere la crema sulla superficie del disco. I dischi sono stati lasciati asciugare a temperatura ambiente per 2 giorni; 50 acari a diverso stadio di sviluppo sono stati posti su ciascun disco assieme a 0.05 g di nutrimento per acari. Gli acari sono stati esposti al trattamento per 48 ore incubando i dischi a 25 °C e 75% (u.r.).
I dischi cosi' trattati sono stati affiancati a dischi di controllo non trattati e 5 ripetizioni vennero effettuate per ciascuna osservazione. Dopo un periodo di incubazione di 24 ore i dischi furono osservati al microscopio a 16-25 x ingrandimenti. Gli acari morti vennero tirati fuori da ciascun disco e contati. Gli acari vivi furono contati ma lasciati nei dischi per un'incubazione ulteriore fino a 48 ore. Trascorso questo periodo, gli acari furono estratti e posti su un vetro appiccicoso. Ogni disco venne coperto con una striscia di carta adesiva di 50 mm per intrappolare gli acari. Il fondo di ciascun disco venne esaminato per verificare la presenza degli acari. Gli acari vivi e quelli morti vennero contati separatamente dal fondo del disco prima di scaldare il disco per far uscire gli acari vivi rimasti che erano sopravvissuti al trattamento. I vetri contenenti i dischi furono quindi scaldati lentamente da 20 a 60 °C in 24 ore. Gli acari mobili che erano sopravvissuti al trattamento sono espulsi dai dischi dal calore e sono intrappolati dalla carta appiccicosa. Questi sono stati contati ad un ingrandimento x25 per mezzo di un microscopio. Gli acari che hanno lasciato i dischi durante il periodo di incubazione sono intrappolati lungo il bordo adesivo tra il disco di petri ed il margine appiccicoso. Questi pure sono stati contati separatamente per ciascun trattamento .
Le velocita di inibizione degli acari (I.R.) sono calcolate in base agli acari vivi recuperati dopo il periodo di incubazione secondo la formula seguente:
I.R. = [(numero medio di acari vivi nel controllon.acari vivi nel campione)/(numero medio di acari vivi nel controllo)] x 100
Gli indici di repellenza (R.I.) per ciascuna ripetizione dei controlli e dei campioni sono calcolati secondo la formula seguente:
R.I.= (n. di acari intrappolati ai margini del nastro appiccicoso)/ (n. di acari vivi alla fine del periodo di incubazione)
I valori di R.I. dei campioni e dei controlli sono confrontati e viene stabilita l'azione repellente di ciascun trattamento.
Le velocita' di inibizione riscontrate sono state poste a confronto: con la composizione A variano tra il 91.7 ed il 100% mentre le I.R. riscontrate per la composizione B variano tra il 95.8 ed il 100 %.
Gli indici di repellenza dei controlli e dei campioni dopo 48 ore di incubazione sono pure stati determinati. Le Composizioni A e B hanno mostrato significativi indici di inibizione, dopo un periodo di incubazione di 48 ore, che oscillavano tra il 91.7% ed il 100%. Non vi e' stato un aumento significativo nell'indice di inibizione con una maggiore percentuale di principio attivo.
Non e' stata notata una significativa azione repellente con le due composizioni (A e B), sebbene l'azione del principio attivo sugli acari non fosse fulminea (uccisione immediata) come evidenziato da un gran numero di acari moribondi alla lettura a 24 ore. Si sono trovati acari moribondi ma che si muovevano ancora alla lettura a 48 ore.
Sono stati anche effettuati studi su soggetti trattati con alcune composizioni acaricide realizzate secondo il presente trovato; la risposta clinica, valutata secondo criteri soggettivi quantificati attraverso punteggi, ha evidenziato efficacia e tollerabilità' soddisfacenti. Ugualmente positiva e' stata la valutazione del preparato in spray, che sperimentato attraverso regolare somministrazione negli ambienti domestici (10 casi) non ha provocato fenomeno alcuno di intolleranza. Non si sono registrati casi di dermatite atopica.
Claims (14)
- RIVENDICAZIONI 1. Acido 2,2-dimetil -3-(2- metil -1-propenil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") per l'impiego come acaricida.
- 2. Impiego di acido 2,2-dimetil -3-(2- metil -1-propenil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") per la preparazione di un medicamento ad azione acaricida.
- 3. Composizione acaricida che comprende acido 2,2-dimetil -3-(2- metil -1-propenil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") come principio attivo in aggiunta ad usuali additivi.
- 4. Composizione farmaceutica acaricida secondo la rivendicazione 3, che comprende phenothrin come principio attivo in aggiunta ad usuali additivi in un mezzo farmacologicamente accettabile.
- 5. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, per l'impiego come anti-scabbia.
- 6. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, caratterizzata dal fatto che comprende agenti antiossidanti .
- 7. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 6, caratterizzata dal fatto che detti agenti anti-ossidanti sono scelti tra tocoferolo, acido nordiidroguaiaretico, acido ascorbico, butilidrossianisolo.
- 8. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, caratterizzata dal fatto che viene formulata in forma di spray.
- 9. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, caratterizzata dal fatto che viene formulata in forma di emulsione cremosa olio/acqua o emulsione cremosa acqua/olio per uso topico.
- 10. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3 per l'impiego come disinfestante verso gli acari della polvere.
- 11. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, per l'impiego in campo veterinario.
- 12. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, caratterizzata dal fatto che ha la seguente composizione: Principio attivo d-Phenothrin g 2,000 Eccipienti Glicerina F.U. IX g 2,000 Cetil stearilico alcool (12) OE g 1,500 Cetil stearilico alcool g 3,600 Cetil stearil solfato di Sodio g 0,400 Isopropilmiristato g 6,000 Poliacrilato di Sodio g 0,250 Acido Lattico F.U. IX g 0,006 BHT g 0,020 1° Preservante Microbico g 0,100 (Metilcloro Isotiazolinone+Metil Isotiazolinone) 2° Preservante Microbico g 0,300 (Imidazolidinil urea) Profumo g 0,100 Acqua depurata g 83,724
- 13. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, caratterizzata dal fatto che ha la seguente composizione : Principio attivo d-Phenothrin g 0,50 Eccipienti BHT g 0,01 Profumo g 0,20 Propilen Glicole Monometil Etere g 30,00 Ciclometicone g 19,29 Propellente (Butano-Propano 3,2 atm) g 50,00
- 14. Composizione acaricida secondo la rivendicazione 3, caratterizzata dal fatto che ha la seguente composizione: Principio attivo d-Phenothrin g 2,000 Eccipienti Base autoemulsionante per creme A/O g 20,00 Olio di vaselina g 10,00 BHT g 0,02 1° Preservante Microbico g 0,20 (Metilcloro Isotiazolinone+Metil Isotiazolinone) 2° Preservante Microbico g 0,20 (Imidazolidinil urea) Acqua depurata g 67,58
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT95MI002623A IT1277082B1 (it) | 1995-12-14 | 1995-12-14 | Impiego di acido 2,2- dimetil-3-(2-metil -1- proponil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") |
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| IT95MI002623A IT1277082B1 (it) | 1995-12-14 | 1995-12-14 | Impiego di acido 2,2- dimetil-3-(2-metil -1- proponil) ciclopropancarbossilico (3-fenossifenil) metil estere ("phenothrin") |
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-
1995
- 1995-12-14 IT IT95MI002623A patent/IT1277082B1/it active IP Right Grant
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| Publication number | Publication date |
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| IT1277082B1 (it) | 1997-11-04 |
| ITMI952623A0 (it) | 1995-12-14 |
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