ITMI20132049A1 - Composizioni e metodo per la stimolazione della risposta sessuale femminile e maschile - Google Patents

Composizioni e metodo per la stimolazione della risposta sessuale femminile e maschile

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ITMI20132049A1
ITMI20132049A1 IT002049A ITMI20132049A ITMI20132049A1 IT MI20132049 A1 ITMI20132049 A1 IT MI20132049A1 IT 002049 A IT002049 A IT 002049A IT MI20132049 A ITMI20132049 A IT MI20132049A IT MI20132049 A1 ITMI20132049 A1 IT MI20132049A1
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Description

Descrizione dell’ invenzione avente per titolo:
“COMPOSIZIONI E METODO PER LA STIMOLAZIONE DELLA RISPOSTA SESSUALE FEMMINILE E MASCHILE”
DESCRIZIONE
La presente invenzione si riferisce all’uso di Mentii nicotinato (Menthyl nicotinate) come stimolante della risposta sessuale femminile e/o maschile, e alle composizioni contenenti detto Mentii nicotinato per la stimolazione o l’intensificazione dell’intensità della risposta sessuale femminile e/o maschile.
Più in particolare la presente invenzione concerne composizioni topiche il cui agente primario è costituito da “Menthyl nicotinate” (CAS 40594-65-8; EC Nbr 254-991-1) che agisce da vasodilatatore ed il cui agente secondario è un opportuno veicolante lipofilo al fine di consentirne l’applicazione sugli organi genitali sia femminili che maschili.
Tali composizioni, quando applicate alla clitoride e alla zona circostante, hanno un marcato effetto stimolante ma anche intensificante nei confronti della sessualità femminile e, quando applicate al pene, hanno un effetto rinvigorente e ritardante nei confronti di quella maschile.
La Disfunzione Sessuale Femminile (Female Sexual Dysfunction, FSD) è una condizione medica alquanto comune nella donna, soprattutto nel periodo del climaterio e della menopausa.
Essa si riferisce generalmente alla condizione di dolore o fastidio durante il rapporto sessuale, diminuita lubrificazione vaginale, ritardo dell’eccitazione e una diminuzione del desiderio sessuale con conseguente difficoltà nel raggiungimento dell’orgasmo, se non addirittura anorgasmia (condizione caratterizzata dal raggiungimento di uno stato di eccitazione sessuale ma incapacità di raggiungere l’orgasmo).
È ormai ben noto che tali sintomi sono perlopiù dovuti ai cambiamenti ormonali associati al periodo della menopausa, sebbene anche donne nel periodo premenopausa, per le ragioni più svariate (ansietà, stress psico-fisico, ipertensione, malattie, carenze vitaminiche, farmaci tranquillanti, antidepressivi, ecc.), possano manifestare, seppur temporaneamente, detti sintomi.
Il cambiamento degli equilibri ormonali associati alla menopausa in particolare possono condurre a delle riduzioni del flusso sanguigno, assottigliamento e secchezza dei tessuti nel sistema genito-urinario (vagina, vescica, clitoride, ecc.), con sensazioni spiacevoli o dolorose (bruciore, irritazione) durante il rapporto sessuale e, conseguentemente, una diminuzione della libido, nonché difficoltà o incapacità di raggiungimento dell’orgasmo o frigidità.
È bene ricordare che l’orgasmo, producendo una sensazione di intenso piacere, ha una funzione estremamente importante nell 'equilibrare il rapporto di coppia, facendo sentire la donna più appagata e conseguentemente più vicina al proprio partner, ed anche quest’ultimo maggiormente gratificato sul piano sessuale ed affettivo.
La clitoride, contenente più di 6.000 terminazioni nervose, è l’organo erettile ed estremamente vascolarizzato, nonché la parte più sensibile del corpo femminile. Quando stimolate, le sue terminazioni nervose attivano delle contrazioni muscolari che a loro volta determinano l’intensa sensazione del raggiungimento dell’orgasmo. È ormai risaputo dalla scienza medica che l’orgasmo, grazie alla sua capacità di aumentare i livelli di ossitocina e di rilasciare endorfine, migliora l’umore, produce una condizione di relax generale e può avere effetti benefici sul sonno; inoltre è ormai acquisito che esso brucia una notevole quantità di calorie ed influisce positivamente sul funzionamento del sistema cardiovascolare, contribuendo così al raggiungimento di una generale condizione di benessere psico-fisico.
La diminuzione del desiderio sessuale o l’incapacità di raggiungere l’orgasmo sono problemi che si riscontrano più facilmente nella donna che nell’uomo.
Nell’uomo tuttavia si registrano con una certa frequenza, oltre ai problemi dovuti ad insufficiente erezione del pene (e quindi ad una carenza di afflusso sanguigno nei corpi cavernosi e nel glande), anche quelli relativi all’eiaculazione precoce, cui si è cercato di ovviare con preparati topici per così dire “raffreddanti” o ritardanti o vasocostrittori, a base, per esempio, di mentolo o canfora o benzocaina ed analoghi, aventi tutti per l'appunto un effetto leggermente anestetico, capace cioè di ridurre la sensibilità del glande.
Ciò purtroppo, in alcuni casi, può, a lungo andare, provocare l’effetto di diminuire l’irrorazione sanguigna nei corpi cavernosi e nel glande, provocando così una conseguente insufficienza di erezione dell’organo sessuale.
Sono stati descritti nell’arte e si trovano sul mercato numerosi preparati e composizioni ad uso topico, per lo più a base di agenti vasodilatatori diretti, quali ad esempio prostaglandine, papaverina, idralazina (hydralazine), nitroprussiato di sodio (sodium nitroprusside), fenossibenzamina (phenoxybenzamine), fentolamina (phentolamine), neuropeptidi vasoattivi (vasoactive neuropeptides), ecc.
Analogamente descritte e presenti sul mercato sono composizioni a base di esteri dell’acido nicotinico quali metilnicotinato (methyl nicotinate) o benzilnicotinato (benzyl nicotinate), anch’essi utilizzati come agenti vasodilatatori diretti, spesso in associazione con il mentolo per moderare l’eccessivo effetto rubefacente e la sensazione di bruciore di tali esteri.
Tuttavia poiché il mentolo è un noto vasocostrittore (si veda ad esempio l’articolo “ Effect of topical menthol on ipsilateral and contralateral superflcial blood flow following a bout of maximum voluntary muscle contraction ”, IJSPT, Vol.6, Nr. 2, June 2011, p.83), la sua applicazione sulla cute umana riduce l’afflusso sanguigno nella parte topicamente trattata, e la conseguente forte sensazione di freddo che esso causa (anche a basse concentrazioni) è lo svantaggio associato alle composizioni note nell’arte sin qui descritte destinate all’uso topico per stimolare la risposta sessuale femminile e/o maschile.
Lo svantaggio associato agli agenti vasodilatatori sino ad oggi utilizzati in tali formulazioni per la stimolazione della risposta sessuale femminile e/o maschile è quindi quello di comportare uno sgradevole effetto rubefacente e pruriginoso che si cerca in qualche modo di attenuare introducendo altri composti, quali appunto il mentolo.
E’ infatti noto che le sostanze vasodilatatrici sopra indicate, che vantano benefici effetti sulla stimolazione della risposta sessuale femminile e maschile, possono causare in alcuni casi anche effetti negativi, quali arrossamenti, eritemi ed edemi talvolta pruriginosi, bruciori, irritazioni, arrossamenti, eccessiva sensazione di caldo o di freddo, ecc. anche quando presenti nel preparato a concentrazioni bassissime, ad esempio nell’ordine di 0,05-0,2%.
In particolare, il methyl nicotinate può risultare in alcuni casi molto irritante per la pelle già a concentrazioni pari a 0,00137-0,003% come indicato nella pubblicazione “Risk profile, Methyl nicotinate MN” del Norwegian Food Safety Authority la quale a sua volta riporta le informazioni sugli effetti tossici ed irritanti locali indicati in "Monograph of methyl nicotinate” - section 2.2 del Council of Europe, 2008.
Esistono anche altri tipi di composizioni per uso topico destinate alla stessa applicazione di quelle descritte sopra ma prive di un vasodilatatore diretto, le quali prevedono l’uso di L-arginina che di per sé non è un vasodilatatore diretto ma semplicemente il precursore di un composto vasodilatatore (NO: nìtrìc oxide).
Poiché L-Arginina (o i suoi esteri) può notoriamente (si veda ad esempio US 7,128,930) dar luogo alla formazione di perossidi e specificamente perossinitriti, anche queste composizioni possono causare effetti negativi e devono necessariamente contenere sostanze antiossidanti allo scopo di moderare e/o prevenire i danni causati ai tessuti dai perossidi generabili dall’ L-arginina stessa.
E’ pertanto altamente desiderabile avere a disposizione composizioni destinate soprattutto a vaso-dilatare gli organi sessuali erettili sia maschili che femminili, con effetto di “riscaldamento” e di riattivazione, che non mostrino gli svantaggiosi fenomeni di forte sensazione di freddo, raffreddamento e/o diminuzione del flusso sanguigno associati all’impiego del mentolo né gli effetti di arrossamento, edema pruriginoso, sensazione di bruciore, irritazioni, arrossamenti, o effetto iperemizzante associati all’impiego di vasodilatatori “aggressivi” quali ad esempio il comune metilnicotinato.
Scopo della presente invenzione è quello di superare, almeno in parte, gli svantaggi della tecnica nota fornendo composizioni ad uso topico per la stimolazione o l’aumento della risposta sessuale femminile e/o maschile che siano alternative, se non addirittura migliorate, rispetto a quelle note.
Un altro scopo dell’invenzione è quello di fornire un nuovo preparato ad uso topico capace di stimolare una forte ed intensa risposta sessuale sia femminile che maschile, senza tuttavia presentare gli svantaggi o gli effetti negativi di altri preparati a base di esteri metilici o benzilici dell’acido nicotinico (macina).
Questi, ed altri, scopi sono raggiunti dalle composizioni per uso topico in accordo all’invenzione avente le caratteristiche elencate nelle annesse rivendicazioni indipendenti.
Realizzazioni vantaggiose dell’invenzione appaiono dalle rivendicazioni dipendenti.
Un oggetto della presente invenzione riguarda l’uso di Mentii nicotinato come agente stimolante della risposta sessuale femminile e/o maschile in applicazioni topiche.
Un altro oggetto della presente invenzione riguarda una composizione ad uso topico contenente il Mentii nicotinato (Menthyl nicotinate), in dose tale da provocare nel soggetto la massima risposta sessuale, in un tempo relativamente breve, con la minima tossicità.
Ancora un ulteriore oggetto della presente invenzione riguarda un metodo per aumentare significativamente sia la risposta sessuale femminile che quella maschile applicando sulla clitoride e tessuti limitrofi o sul glande del pene la suddetta composizione, in forma di emulsione cremosa, gel (idrogel, lipogel, gel cream di varia consistenza, anche fluida), unguento, pomata o lozione.
L’estere mentilico dell’acido nicotinico, cioè l’estere risultante dalla reazione dell’acido nicotinico (denominato anche niacina o vitamina B3 o vitamina PP) con il mentolo, ha la seguente struttura molecolare:
Formula molecolare: CI6H23N02
Nome INCI: Menthyl nicotinate
Altre denominazioni chimiche: 5-Methyl-2-(isopropyl) cyclohexyl nicotinate ; (2-propan-2-ylcyclohexyl) 5 -methylpyridine-3 -carboxylate.
CAS Nbr. 40594-65-8; EC Nbr 254-991-1.
Detto composto è un noto ingrediente attivo impiegato in cosmesi, ad esempio in creme e gel per il trattamento della cellulite, in lozioni per il trattamento della caduta dei capelli, e anche come ingrediente di alcuni dentifrici e collutori grazie al fatto di essere un vasodilatatore diretto (derivato dell’acido nicotinico).
Infatti gli esteri dell’acido nicotinico e l’acido nicotinico stesso sono tutti dei vasodilatatori diretti, che quindi non generano ossidi di azoto né tantomeno perossidi dannosi.
Il Mentii nicotinato può essere preparato secondo metodi noti nell’arte, in particolare mediante transesterificazione, quali ad esempio quello descritto in USP 3,917,613 oppure quello descritto in "Transesterìfìcation of methyl esters of aromatìc and α,β-unsatumted acìds wìth bulky alcohols: (—)- menthyl cìnnamate and (-)-menthyl nicotinate”, Organic Syntheses, Coll. Voi. 8, p.350 (1993); Voi.
68, p.155 (1990).
La Richiedente ha inaspettatamente trovato che detto Mentii nicotinato è anche un efficace stimolante della risposta sessuale femminile e/o maschile, capace inoltre di aumentare detta risposta sessuale femminile e/o maschile e perfino di massimizzarla.
Infatti è stato trovato dalla Richiedente che l’estere MENTILICO dell’acido nicotinico esercita,
nella donna:
Una stimolazione clitoridea intensa e prolungata.
Una piacevole sensazione di freschezza e di tepore.
Una piacevole ed intensa turgidità dei tessuti su cui il preparato è applicato senza tuttavia causare fastidiosi arrossamenti o prurito.
Una piacevole sensazione di fresco formicolio (cool tìnglìng ) nella zona dell’applicazione.
Una solleticante sensazione di calore e freschezza contemporaneamente. Diminuzione dei tempi preliminari (periodo necessario di preparazione per la donna all’atto sessuale).
Diminuzione del periodo di latenza (cioè il periodo di tempo tra gli orgasmi).
Diminuzione del tempo necessario al raggiungimento dell’orgasmo.
Orgasmi multipli.
Nell’uomo:
Maggiore capacità di esercitare il controllo volontario sull’eiaculazione. Un maggior afflusso sanguigno nei corpi cavernosi e conseguentemente una maggior turgidità e potenza erettile.
Una più intensa stimolazione sessuale.
Una piacevole sensazione di freschezza e di tepore.
Una piacevole ed intensa turgidità dei tessuti su cui il preparato è applicato senza tuttavia causare fastidiosi arrossamenti o prurito.
Una piacevole sensazione di fresco formicolio ( cool tìngling ) nella zona dell’applicazione.
Una solleticante sensazione di calore e freschezza contemporaneamente. Un effetto ritardante e nel contempo rinvigorente.
Le composizioni dell’invenzione contengono quantità efficaci di Mentii nicotinato, generalmente inferiori al 5% in peso ed almeno un opportuno veicolante lipofilo farmacologicamente accettabile e atto a solubilizzare il Mentii nicotinato, il quale è adatto all’applicazione topica epimucosale così da consentire un rapido assorbimento cutaneo del Mentii nicotinato stesso.
Detto veicolante lipofilo è preferibilmente scelto tra la classe degli adipati, laurati, caprati, miristati, cocoati, oli idrogenati opzionalmente etossilati, o loro miscele, più preferibilmente scelti tra (nome INCI) dibutyl adipate, hexyl laurate, coco-caprylate/caprate, isopropyl myristate, PEG-7 glyceryl cocoate, PEG-40 hydrogenated castor oil, minerai oil, o loro miscele.
E’ da intendersi che possono essere presenti nella stessa composizione anche più veicolanti come sopra definiti.
Preferibilmente la concentrazione di Mentii nicotinato nella composizioni della presente invenzione è dell’ordine dell ’0, 1-2,5%, più preferibilmente dello 0,5-2% in peso.
Le formulazioni della presente invenzione contengono inoltre uno 0 più eccipienti vari, farmacologicamente accettabili per la somministrazione topica, in quantità q.b. a 100.
Tali eccipienti sono quelli comuni utilizzati per la realizzazione di creme, gel, unguenti ecc. quali ad esempio emulsionanti (ad esempio Peg-7 glyceryl cocoate oppure PEG-44/Dodecyl glycol copolymer oppure Hydroxyoctacosanyl hydroxystearate), tensioattivi (ad esempio Polysorbate-80), solubilizzanti (ad esempio PEG-40 hydrogenated castor oil, al fine di solubilizzare il Mentii nicotinato nella fase acquosa della formulazione), agenti gelificanti (come ad esempio Carbomer oppure Polyacrylamide C13-14Isoparaffm, Laureth-7 oppure Acrylates/C10-C30Alkyl Acrylate Crosspolymer), sospendenti (ad esempio Minerai oil gelified by polyethylene), umettanti (come ad esempio Glicol propilenico o Glicerina), emollienti (come ad esempio Olio di crusca di riso o Olio di mandorle dolci), modificatori di pH (ad esempio acido Lattico, Trietanolammina,), composti profumanti, coloranti, aromi, conservanti (ad esempio Sodio benzoato), antiossidanti (ad esempio Vitamina E acetato), amplificatori dell’assorbimento cutaneo (quali ad esempio il Dimethylsulfoxide - DMSO), estratti vegetali coadiuvanti (quali ad esempio Estratto glicolico di Ginseng oppure Aloe Vera gel) e altri additivi.
Il vantaggio dell’uso dell’estere MENTILICO dell’acido nicotinico, utilizzato come agente primario nelle composizioni della presente invenzione, è quello di non produrre, nei dosaggi suggeriti dalla presente invenzione, nessun effetto collaterale spiacevole o doloroso (quali ad esempio sensazioni di forte bruciore, iperemizzazione eccessiva delle parti su cui detti preparati vengono applicati, pruriti fastidiosi, ecc.), a differenza dei preparati a base di esteri metilici, etilici o benzilici dell’acido nicotinico (macina) i quali comportano un eccessivo effetto iperemizzante (un aumento locale della quantità di sangue in un distretto dell'organismo) e la sensazione di bruciore (come già descritto nelle pubblicazioni sopra riportate), tutti effetti questi che non si riscontrano invece nelle composizioni oggetto della presente invenzione.
Le peculiari e piacevoli sensazioni (di simultaneo fresco-caldo) provocate dall’applicazione di concentrazioni anche relativamente alte (dell’ordine dell’ 1-2% in peso) del composto Mentii nicotinato sulla pelle possono essere facilmente spiegate ipotizzando che una parte della molecola (il gruppo funzionale nicotinico) tende ad esercitare sui tessuti un evidente effetto vasodilatatorio (tipico dei comuni esteri nicotinici), che però viene qui, per così dire, “modulato” (per una sorta di “quenching intramolecolare”) dall’effetto rinfrescante e vasocostrittivo dell’altra componente molecolare (il gruppo funzionale mentilico), riducendo l’eccessivo effetto iperemizzante e la sensazione di bruciore.
Inoltre la sensazione causata dalla parte intramolecolare “mentilica” del presente Mentii nicotinato è completamente diversa da quella esercita dal mentolo libero nelle formulazioni note: di fatto tale parte determina una piacevole sensazione di moderata freschezza che risulta simultanea all’azione di vasodilatazione e sensazione di tepore stimolante (in ingl. “eoo/ tìngimi' ), causata dalla parte nicotinica della molecola, rendendo così l’effetto finale assolutamente unico, non paragonabile a quello che si potrebbe realizzare con un preparato contenente ad esempio mentolo metil nicotinato.
I principali beneficiari dell’applicazione topica delle presenti composizioni sono:
A. Soggetti femminili anorgasmici (frigidi o impotenti).
B. Soggetti femminili con anorgasmia intermittente.
C. Soggetti femminili ricercanti una più pronunciata ed intensa risposta sessuale.
D. Soggetti maschili con problemi di ejaculatio praecox.
E. Soggetti maschili ricercanti una più prolungata ed intensa risposta sessuale.
Le composizioni topiche risultanti secondo il preparato della presente invenzione sono da applicarsi con un leggero massaggio direttamente sui genitali. Nella donna preferibilmente sul prepuzio clitorideo, nell’uomo sul glande.
L’applicazione viene di preferenza effettuata pochi minuti prima del rapporto, ma può essere ripetuta anche durante il rapporto stesso tutte le volte che lo si desideri.
Qui di seguito verranno forniti a titolo indicativo e non limitativo alcuni esempi di formulazione e preparazione dell'invenzione. Tutte le percentuali indicate sono da intendersi in peso ed i componenti sono indicati con il loro nome ma.
La presente invenzione non è limitata alle particolari forme di realizzazione precedentemente descritte e illustrate negli esempi annessi, ma ad essa possono essere apportare numerose modifiche di dettaglio, alla portata del tecnico del ramo, senza per questo fuoriuscire dall’ambito dell’invenzione stessa, come definito nelle rivendicazioni annesse.
ESEMPI
ESEMPIO 1
Gel Cream stimolante per aumentare l’intensità dell’orgasmo femminile (ingredienti INCI)
Dibutyl adipate 8%
Polyacrylamide, Ci3-14Isoparaffin, Laureth-7 3%
Menthyl nicotinate 1%
Demineralized water 8 1 ,7%
Sodium benzoate 0,3%
Propylene glycol 5%
Dimethicone copolyol 1%
Lactic acid (q.b. a pH 4.0 - 4.5)
ESEMPIO 2
Gel Cream stimolante - tipo forte - ritardante rinfrescante per uomo (ingredienti INCI)
Demineralized water Q.B. a 100
Glycerin 3%
Propylene glycol 2%
Polysorbate-80 0,15%
Disodium EDTA 0,1%
Conservanti 0,3%
Antiossidanti 0,05%
Carbomer-940 0,6%
Estratto glicolico di Ginseng 0,5%
Aloe Vera Gel 3%
Coco-caprylate/caprate 5
Minerai oil 1%
Dimethicone 0,5%
Rice Bran Oil 5%
Vitamine E acetate 0,2%
Fragrance 0,2%
Menthyl nicotinate 1,5%
Acrylates/Cio-C30Alkyl Acrylate Crosspolymer 0,4%
Triethanolamine Q.B. a pH 6, 0-6, 5
ESEMPIO 3
Lipogel anidro stimolante, ritardante
(ingredienti INCI)
PEG-44/Dodecyl glycol copolymer 10%
Hydroxyoctacosanyl hydroxystearate 5%
Minerai oil gelified by polyethylene 20%
Minerai oil 50%
Methyl salicylate 5%
Isodecyl salicylate 5%
Hydrogenated castor oil 3%
Menthyl nicotinate 2%
ESEMPIO 4
Idrogel fluido delicato per applicazioni ripetute
Demineralized water Q.B. a 100%
Conservanti 0,3%
Propylene glycol 2%
Carbomer 0,7%
Menthyl nicotinate 0,5%
PEG-7 glyceryl cocoate 0,3%
PEG-40 Hydrogenated castor oil 2,4%
Triethanolamine 0,6%
ESEMPIO 5
Ai fini di una pre-valutazione comparativa dell’effetto stimolante che si desidera ottenere in relazione alla concentrazione del principio attivo, e per prevalutare la conseguente risposta sensoriale, si può condurre il seguente test preliminare a diverse concentrazioni di Mentii nicotinato prima di effettuare un test “in vivo”.
Il preparato di cui all’esempio 1 (ma analogo test può avvenire con tutti gli altri preparati descritti negli esempi seguenti) viene realizzato in due tipi formulazioni:
a. la formulazione di cui sopra con il principio attivo a concentrazione pari allo 0,1% (e poi allo 0,5%, 1%, 1,5%, 2%).
b. la stessa formulazione in versione blank, cioè senza principio attivo.
Una quantità di per es. 0,3 grammi della formulazione di tipo a.) viene applicata, con un leggero massaggio, sulla parte antero-intema dell’ avambraccio sinistro, in prossimità del gomito, e contemporaneamente la stessa quantità del preparato b.) viene applicata nello stesso modo sulla omologa parte dell’ avambraccio destro.
Le differenze dell’intensità dell’effetto caldo-freddo e/o del formicolio, dei tempi di inizio e di durata della risposta sensoriale tra le due zone di applicazione (e quindi tra la formulazione di tipo a. con Mentii nicotinato e la formulazione b. senza Mentii nicotinato) consentiranno di elaborare e “modulare” un preparato che risponda alle richieste funzionali specifiche per l’uso finale.
In questo modo si potranno verificare e valutare preparati con diverse concentrazioni del principio attivo, oppure alla stessa concentrazione di p.a. ma con diversi agenti secondari veicolanti, al fine di ottenere la formulazione maggiormente performante (massima risposta sessuale in un arco di tempo relativamente breve), destinata ad essere eventualmente sperimentata e testata in opportuni test clinici su specifici campioni di soggetti femminili e/o maschili.
Di fatto l’effetto “caldo-freddo” sull’ avambraccio si tradurrà in effetti sensoriali analoghi, di intensità proporzionale e quindi facilmente prevedibili quando appunto il preparato verrà usato “in vivo” sia femminile che maschile.

Claims (11)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Mentii nicotinato per uso nella stimolazione della risposta sessuale femminile e/o maschile, e/o nell’aumento dell’intensità di tale risposta, fino anche alla sua massimizzazione.
  2. 2. Composizioni comprendenti Mentii nicotinato (Menthyl nicotinate), in dose tale da provocare nel soggetto femminile la massima risposta sessuale, in un tempo relativamente breve, ed almeno un opportuno veicolo lipofilo adatto a solubilizzare il Mentii nicotinato e consentirne un rapido assorbimento cutaneo.
  3. 3. Composizioni secondo la rivendicazione 2 in cui il Mentii nicotinato è contenuto in quantità inferiori o uguale al 5% in peso.
  4. 4. Composizioni secondo la rivendicazione 2 o 3 in cui la quantità di Mentii nicotinato è compresa tra lo 0,1 e il 2,5% in peso, preferibilmente tra lo 0,5 e il 2% in peso.
  5. 5. Composizioni secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 2-4 in cui detto veicolante lipofilo è scelto tra la classe degli adipati, laurati, caprati, miristati, cocoati, oli idrogenati opzionalmente etossilati, o loro miscele; preferibilmente scelto tra (nome INCI) dibutyl adipate, hexyl laurate, coco-caprylate/caprate, isopropyl myristate, PEG-7 glyceryl cocoate, PEG-40 hydrogenated castor oil, minerai oil, o loro miscele.
  6. 6. Composizioni secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 2-5 in cui sono presenti più veicoli lipofili.
  7. 7. Composizioni secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 2-6 in cui sono presenti inoltre uno o più eccipienti convenzionali in quantità q.b. a 100, preferibilmente eccipienti per la realizzazione di creme, gel, unguenti.
  8. 8. Composizioni secondo la rivendicazione 7 in cui gli eccipienti sono scelti tra emulsionanti, tensioattivi, solubilizzanti, agenti gelificanti, sospendenti, umettanti, emollienti, modificatori di pH, composti profumanti, coloranti, aromi, conservanti, antiossidanti, amplificatori dell’assorbimento cutaneo, estratti vegetali coadiuvanti.
  9. 9. Composizioni secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 2-8 in forma di emulsione cremosa, gel (idrogel, lipogel, gel cream di varia consistenza, anche fluida), unguento, pomata o lozione.
  10. 10. Composizioni secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 2-9 farmacologicamente accettabili per la somministrazione topica.
  11. 11. Metodo per stimolare la risposta sessuale femminile e/o maschile e/o aumentare l’intensità di detta risposta fino anche alla sua massimizzazione comprendente la somministrazione topica sugli organi genitali erettili femminili e/o maschili di una composizione come definita in una qualsiasi delle rivendicazioni 2-10.
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Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITUA20164169A1 (it) 2016-06-07 2017-12-07 Multichem R&D S R L Nuovo processo di sintesi del mentil nicotinato
WO2018031216A1 (en) * 2016-08-12 2018-02-15 Steven Rothman Treatment of disorders of sexual arousal with local application of agents that increase membrane excitability
IT201900022527A1 (it) 2019-11-29 2021-05-29 Multichem R&D S R L Processo di sintesi del mentil nicotinato con uso di terre decoloranti quali bentonite

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4917579B1 (it) * 1971-05-18 1974-05-01
US5750108A (en) * 1995-09-18 1998-05-12 Regenix Marketing Systems, Inc. Hair treatment system and kit for invigorating hair growth
US6322493B1 (en) * 1999-07-01 2001-11-27 40 J's Llc Expanded clitoral sensitizing compounds with methods and apparatus for the delivery of these compounds

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS485592Y1 (it) 1969-02-27 1973-02-12
JPS4917579A (it) * 1972-06-14 1974-02-16
GB1436329A (en) 1972-08-07 1976-05-19 Unilever Ltd Esters of menthol and a heterocyclic carboxylic acid and their use in cosmetic preparations
JPH085592B2 (ja) 1992-09-02 1996-01-24 アップルウェアー株式会社 リール巻取装置
US7128930B1 (en) 2000-09-01 2006-10-31 Meir S. Sacks Compositions and methods for treating sexual dysfunction

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4917579B1 (it) * 1971-05-18 1974-05-01
US5750108A (en) * 1995-09-18 1998-05-12 Regenix Marketing Systems, Inc. Hair treatment system and kit for invigorating hair growth
US6322493B1 (en) * 1999-07-01 2001-11-27 40 J's Llc Expanded clitoral sensitizing compounds with methods and apparatus for the delivery of these compounds

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DATABASE CA [online] CHEMICAL ABSTRACTS SERVICE, COLUMBUS, OHIO, US; 12 May 1984 (1984-05-12), ITO, HIROO ET AL: "Cosmetics containing nicotinic acid menthol ester", XP002720318, retrieved from STN Database accession no. 1975:448093 *
DATABASE CA [online] CHEMICAL ABSTRACTS SERVICE, COLUMBUS, OHIO, US; 18 May 1984 (1984-05-18), YAMASAKI, KIYOSHI: "Menthyl nicotinate", XP002720317, retrieved from STN Database accession no. 1973:136105 *
REACH MEDICAL, INC.: "Fem Power", 31 May 2012 (2012-05-31), XP002720316, Retrieved from the Internet <URL:http://www.intimate-health.com/Fempower.htm> [retrieved on 20140214] *

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