ITMI20130151A1 - "metodo per caricare un tessuto o un indumento con una composizione per il rilascio controllato di principi attivi, detta formulazione, sua preparazione e sue applicazioni" - Google Patents

Description

DESCRIZIONE

"METODO PER CARICARE UN TESSUTO 0 UN INDUMENTO CON UNA COMPOSIZIONE PER IL RILASCIO CONTROLLATO DI PRINCIPI ATTIVI, DETTA FORMULAZIONE, SUA PREPARAZIONE E SUE APPLICAZIONI"

Campo Tecnico dell'Invenzione

La presente invenzione riguarda un metodo per caricare e/o per ricaricare regolarmente più volte un tessuto o un indumento, da indossare direttamente sulla pelle, con una composizione per il rilascio controllato di uno più principi biologicamente attivi sull'epidermide a contatto con i medesimi. L'invenzione riguarda anche la suddetta composizione a rilascio controllato, la sua preparazione e le sue applicazioni topiche nel campo cosmetico e/o terapeutico.

Stato dell'Arte Nota

La somministrazione topica transdermica di sostanze dotate di attività biologica (da qui in avanti indicate anche come "principi attivi" o "attivi") ha sempre interessato l'uomo fin dai primordi dello sviluppo della cosmesi e della medicina.

La somministrazione topica si à ̈ infatti dimostrata di particolare interesse in cosmetica, per la cura della pelle, e per la potenziale somministrazione di attivi altrimenti non assimilabili (ad esempio, se assunti per os).

Tuttavia, come noto, la pelle costituisce un sistema di difesa dell'organismo dagli agenti esterni. Come tale, essa à ̈ sostanzialmente impermeabile, in particolare nei confronti degli agenti idrofili. Non à ̈ quindi facile realizzare dei prodotti per applicazione topica cutanea, che assicurino un buona veicolazione degli attivi all'interno del derma.

Inoltre, le tradizionali formulazioni topiche, sviluppate sotto forma di pomate, creme, unguenti, gocce e simili, hanno, mediamente, una breve durata di azione dovuta al rilascio del principio attivo in tempi troppo brevi (come illustrato in Fig.l).

Anche il tentativo di veicolare gli attivi con o in opportuni carrier che ne assicurassero un migliore trasporto transdermico e/o un rilascio controllato sulla cute non ha, per ora, fornito i risultati desiderati in misura completamente soddisfacente.

In alternativa alle tecniche di somministrazione sopra descritte, a partire dagli anni 2000 sono state realizzate delle forme applicative topiche preimbevute di uno o più attivi, dove il/gli attivi sono stati pre-caricati, in miscela o meno con carrier/veicolanti e/o con eccipienti vari, su supporti transdermici quali cerotti, bende, fasce, indumenti intimi e/o sportivi, calze, collant, coulottes, pantaloncini, magliette, fasce addominali e simili.

L'impiego di questi mezzi /indumenti per la somministrazione transdermica ha trovato, in particolare, applicazioni in cosmetica, nel miglioramento dell'aspetto estetico (in particolare femminile), e in alcuni tipi di patologie (ad esempio, per la cura delle piaghe procurate dal diabete, il cosiddetto "piede diabetico" e così via). Il grosso inconveniente di questi mezzi consiste nel fatto che la durata della carica degli attivi à ̈ limitata nel tempo e che, dopo uno o, comunque, un numero limitato di lavaggi, il mezzo/l'indumento non à ̈ più in grado di esercitare la sua azione benefica, cosmetica o farmacologica/terapeutica sulla zona cutanea di interesse. Anche nel caso in cui il mezzo/l'indumento à ̈ ricaricabile (e non sempre ciò à ̈ possibile), la ricarica viene effettuata mediante immersione dello stesso in una soluzione a base acquosa dell'attivo o degli attivi e successiva asciugatura del capo di vestiario. Tale procedura à ̈ piuttosto macchinosa, costosa e fa perdere parecchio tempo (à ̈, infatti, necessario avere a disposizione, e saper/poter dosare esattamente, tutti gli attivi e gli eventuali eccipienti, rispettare i tempi di immersione del capo negli stessi e le relative modalità e i tempi di asciugatura). Inoltre, si à ̈ riscontrato che, con un tale sistema di ricarica "fatta in casa ", il capo finale dà quasi sempre una spiacevole sensazione di umidità, untuosità, appiccicosità a chi lo indossa.

Problema Tecnico

Resta, quindi, viva nel settore la necessità di avere a disposizione dei mezzi di rilascio transdermici (ad esempio, degli indumenti intimi o dei capi di vestiario da indossare direttamente sulla pelle) che siano facilmente ricaricabili al bisogno (cioà ̈, ogni volta che serve) con gli attivi desiderati già preformulati senza manifestare gli svantaggi sopra descritti; vale a dire, à ̈ ben viva la necessità di avere a disposizione un metodo semplice, efficace, ripetibile, economico, vantaggioso, per caricare e/o ricaricare più volte detti mezzi con il/gli attivi desiderati. E', conseguentemente, altrettanto viva la necessità di avere a disposizione anche una opportuna formulazione dei suddetti attivi che consenta di realizzare facilmente ed efficientemente il metodo di ricarica sopra menzionato e che consenta, allo stesso tempo, un rilascio controllato, prolungato e costante nel tempo, dei suddetti attivi al contatto con la pelle.

Sommario dell'invenzione

La Richiedente ha ora inaspettatamente trovato che, preparando una sospensione, sostanzialmente a base idro-alcoolica, contenente uno o più opportuni principi attivi micro-incapsulati in opportuni agenti veicolanti in grado di rilasciare detti attivi in modo controllato sull'epidermide, e applicando la suddetta micro-sospensione mediante nebulizzazione sull'interno di un opportuno capo di vestiario prima di indossarlo sulla pelle, à ̈ possibile dare una risposta adeguata al problema tecnico descritto in precedenza.

Ε', pertanto, un oggetto della presente invenzione un metodo per caricare e/o per ricaricare più volte un tessuto o un indumento, da indossare direttamente sulla pelle, con una composizione per il rilascio controllato di uno più attivi sull'epidermide, come descritto nella allegata rivendicazione indipendente. E' un altro oggetto della presente invenzione la suddetta composizione per il rilascio controllato, dal capo di vestiario, di uno più attivi sull'epidermide, come descritto nella allegata rivendicazione indipendente.

E' un ulteriore oggetto della presente invenzione un procedimento per preparare la suddetta composizione, come descritto nella allegata rivendicazione indipendente.

E' poi un altro oggetto della presente invenzione l'uso della suddetta composizione in campo cosmetico e/o farmacologico o terapeutico, come descritto nella allegata rivendicazione indipendente.

Altri aspetti della presente invenzione sono descritti nelle allegate rivendicazioni dipendenti.

Breve Descrizione dei Disegni

La Fig.l mostra in grafico la differenza di rilascio dei principi attivi (MoBi) tra un prodotto topico convenzionale e il sistema topico a rilascio controllato caricato su un capo di vestiario della presente invenzione.

La Fig. 2 illustra la micro-incapsulazione degli attivi in uno dei veicolanti preferiti (in questo caso, in liposomi idrogenati) della presente invenzione.

La Fig. 3 illustra il metodo di caricamento (aggraffaggio elettrostatico) mediante nebulizzazione a spray della composizione contenente gli attivi sull'interno del tessuto.

La Fig. 4 illustra il successivo rilascio controllato sulla pelle degli attivi della invenzione.

Descrizione Dettagliata dell'Invenzione

La presente invenzione à ̈ diretta ad un metodo per caricare e/o ricaricare regolarmente, più volte, un tessuto o un indumento, da indossare direttamente sulla pelle, con una composizione contenente uno o più principi attivi da rilasciare per via transdermica sull'epidermide, in cui detto metodo à ̈ caratterizzato dal fatto che:

detta composizione viene aggraffata in modo elettrostatico sull'interno di detto tessuto o indumento mediante nebulizzazione a spray.

Nel metodo della presente invenzione, detto tessuto o indumento da indossare direttamente sulla pelle à ̈ selezionato dal gruppo consistente di cerotti transdermici, abbigliamento o tessuti aderenti quali bende, fasce, indumenti intimi e/o sportivi e/o ortopedici quali calze, collant, slip, cavigliere, ginocchiere, polsiere, gomitiere, coulottes, leggings, pantaloncini, cosciali, fasce addominali, magliette, tute e simili.

Preferibilmente, detto tessuto o indumento à ̈ selezionato da capi di abbigliamento o da tessuti aderenti, indumenti intimi e/o sportivi quali calze, collant, slip, coulottes, leggings, pantaloncini, cosciali, fasce addominali, magliette, tute e simili. Nel metodo della presente invenzione, la composizione di cui sopra consiste di una micro-sospensione sostanzialmente a base idro-alcoolica (o a base di opportuni altri solventi o miscele solventi), nebulizzabile a spray, di detti uno o più principi attivi, in cui detti uno o più principi attivi sono micro-incapsulati in un opportuno veicolante fisiologicamente compatibile che li rilascia sull'epidermide in un modo controllato.

Preferibilmente, detta micro-sospensione à ̈ a base sostanzialmente idro-alcoolica. Ad esempio, consiste in una micro-sospensione in una miscela acqua-alcool; preferibilmente, in una miscela acqua-alcool etilico; più preferibilmente, in una miscela acqua-alcool etilico al 95%.

Nella composizione dell'invenzione di cui sopra, in detta miscela acqua-alcool l'alcool à ̈ preferibilmente compreso da 20 a 40% in peso, rispetto al peso complessivo della composizione, e l'acqua ammonta al bilanciamento a 100% in peso, rispetto al peso complessivo della composizione. Più preferibilmente, l'alcool à ̈ compreso da 25 a 35% in peso, ancor più preferibilmente da 30 a 35% in peso, rispetto al peso complessivo della composizione.

Tuttavia, possono essere ugualmente usate anche altre miscele di solventi noti, fisiologicamente compatibili, che sono in grado di solubilizzare e/o sospendere gli attivi micro-incapsulati dell'invenzione e di evaporare in tempi accettabilmente brevi.

Inoltre, per stabilizzare maggiormente dette microsospensioni, à ̈ anche eventualmente possibile aggiungere alla miscela dei suddetti solventi una opportuna quantità di un adatto tensioattivo fisiologicamente compatibile.

In detta composizione, detti uno o più principi attivi, sono presenti in una quantità complessiva mediamente compresa da 1% a 20% in peso (p/p), rispetto al peso complessivo della composizione; preferibilmente, in una quantità globale compresa da 2% a 15% in peso; più preferibilmente, in una quantità globale compresa da 2 a 10% in peso; ancor più preferibilmente, da 3% a 6% in peso.

Nel metodo della presente invenzione, detti uno o più principi attivi che devono essere rilasciati sull'epidermide in un modo controllato sono selezionati dal gruppo consistente di antarcticina, carnosina, amino acidi ramificati, leucina, isoleucina, vaiina, glutammina, caffeina, sinefrina, spirulina, estratto di crescione, licheni, propoli, estratto di arancia amara, lecitina, betulla bianca, centella asiatica, ginkgo, mirtillo nero, isoflavoni della soia, edera comune, escina, carnitina, rusco, idrolizzato di glucosaminoglicani, cadexomero iodico, nano-cristalli di argento, fitosteroli da semi di colza, pantenolo, burro di karità ̈, amido di mais, ossido di zinco, oleolito di iperico, aloe vera, elastina vegetale, equiseto, creatina, retinolo, coenzima Q10, luppolo, L-prolina, vitamina A, vitamina E, guaranà, metil nicotinato, phaseolus lunatus, glaucina, acido linoleico, acido ialuronico e/o il suo sale sodico, molecole dotate di attività farmacologica, pro-drug e simili, e/o loro miscele. Preferibilmente, detto almeno un principio attivo à ̈ selezionato da antarcticina, carnosina, amino acidi ramificati, leucina, isoleucina, vaiina, glutammina, caffeina, sinefrina, spirulina, estratto di crescione, licheni, propoli, guaranà, estratto di arancia amara, lecitina e/o loro miscele.

Ancor più preferibilmente, detto almeno un principio attivo à ̈ selezionato da antarcticina, carnosina, amino acidi ramificati, leucina, isoleucina, vaiina, glutammina, caffeina e/o loro miscele.

A solo titolo di esempio, assolutamente non limitante del potenziale applicativo dell'invenzione, in una forma di realizzazione particolarmente preferita, detto principio attivo à ̈ l'antarcticina.

In un'altra forma di realizzazione preferita, detto principio attivo à ̈ l'antarcticina uno o più degli attivi citati in precedenza.

In un'altra forma di realizzazione preferita, il principio attivo à ̈ costituito da una miscela di antarcticina carnosina.

In un'altra forma di realizzazione preferita, il principio attivo à ̈ costituito da una miscela di antarcticina aminoacidi ramificati.

In un'ulteriore forma di realizzazione preferita, il principio attivo à ̈ costituito da una miscela di antarcticina aminoacidi ramificati glutamina.

In un'ulteriore forma di realizzazione preferita, il principio attivo à ̈ costituito da una miscela di antarcticina aminoacidi ramificati caffeina.

Nel metodo della presente invenzione detti uno o più principi attivi vengono micro-incapsulati in un opportuno veicolante che sia fisiologicamente compatìbile con l'epidermide, in grado di aggraffarsi stabilmente al tessuto e di rilasciare detti uno o più attivi sull'epidermide in un modo controllato; cioà ̈, in un modo tale da assicurare un rilascio prolungato e costante nel tempo (come illustrato in Fig. 1).

Detto veicolante, può, a titolo di esempio non limitativo, essere selezionato, a seconda della struttura del/degli attivi, tra vari tipi di sostanze fisiologicamente compatibili quali liposomi, chelanti, calixareni, ciclodestrine e/o loro varianti o analoghi.

In una forma di realizzazione preferita dell'invenzione, il suddetto veicolante à ̈ costituito da liposomi, i quali sono piccole vescicole cave (dalle dimensioni comprese mediamente da 50 a 500 nm) formate da uno o più doppi strati fosfolipidici.

I liposomi hanno una membrana con struttura, composizione e proporzioni identiche o molto simili alle membrane cellulari, vale a dire, una struttura simile alla cute umana.

I liposomi consentono di mantenere le originarie caratteristiche chimico-fisiche e biologiche della sostanza incapsulata, di poterla veicolare su tessuti corporei specifici e di realizzare su questi un afflusso di attivo costante nel tempo.

Infatti, a contatto con la cute, il liposoma aderisce alla membrana cellulare, si fonde gradualmente con la stessa e rilascia gradualmente la sostanza attiva, che penetra sotto la cute (si comporta, quindi, da veicolo e da promotore dell'assorbimento).

In una forma di realizzazione particolarmente preferita dell'invenzione, i liposomi utilizzati sono liposomi idrogenati prodotti, mediante tecnologie e apparecchiature tradizionali, a partire da fosfolipidi idrogenati.

Preferibilmente, detti fosfolipidi idrogenati sono composti da fosfatidilcolina (da lecitina di soia) idrogenata.

Preferìbilmente, detti fosfolipidi idrogenati sono composti da fosfatidilcolina idrogenata al 60-80% (g/100g); più preferibilmente, sono composti da fosfatidilcolina idrogenata al 70% (g/100g).

In una forma di realizzazione preferita dell<,>invenzione, detti liposomi vengono prodotti a partire da fosfolipidi di soia idrogenati con il 70% in peso [70 g/100g] di fosfatidilcolina idrogenata, (detti fosfolipidi di soia idrogenati con il 70% in peso di fosfatidilcolina idrogenata sono ad esempio costituenti del prodotto commerciale PHOSPHOLIPON<®>80H prodotto da Lipoid AG, Svizzera).

Grazie all'impiego di detti liposomi idrogenati, derivanti da fosfatidilcolina idrogenata, la microsospensione contenente uno o più attivi microincapsulati negli stessi viene ancorata elettrostaticamente alle fibre del tessuto, le quali fungono da supporto garantendo il rilascio graduale del/degli attivi sulla cute in seguito al contatto, allo sfregamento e alle variazioni di temperatura. In una forma di realizzazione preferita, il metodo per caricare e/o ricaricare un tessuto o un indumento secondo l'invenzione comprende le seguenti fasi: - preparare una micro-sospensione, sostanzialmente a base idro-alcoolica, del/degli attivi microincapsulati nei liposomi idrogenati dell'invenzione descritti in precedenza;

- dosare detta micro-sospensione in nebulizzatori spray;

nebulizzare detta micro-sospensione sulla parte interna del tessuto/capo di abbigliamento da indossare, in particolare in corrispondenza della zona dell'epidermide da trattare;

attendere i pochi minuti necessari per fare asciugare il capo completamente (da 1 a 30 minuti, preferibilmente, da 3 a 20 minuti, più preferibilmente, da 5 a 10 minuti, eventualmente facendo anche uso di un phon per accelerare l'asciugatura), dopo di che il capo di vestiario à ̈ pronto per essere indossato.

La micro-sospensione dell'invenzione viene preparata con l'impiego di mezzi e tecnologie tradizionali, ad esempio, miscelando opportunamente i componenti della micro-sospensione con un turboemulsore alla velocità, alle temperature e per i tempi descritti qui sotto e negli esempi sperimentali seguenti.

Ad esempio, in una forma di realizzazione dell'invenzione, il procedimento per la preparazione della composizione, cioà ̈, la micro-sospensione, di cui sopra comprende:

- caricare in un turboemulsore la quantità di acqua necessaria e portare la temperatura, preferibilmente, a circa 80°C (70-90°C);

aggiungere sotto energica agitazione la fase fosfolipidica e mantenere l'agitazione, preferibilmente, per circa 30 minuti (20-40), fino all'ottenimento di una micro-sospensione liposomica; - abbassare la temperatura a temperatura ambiente e aggiungere, sotto blanda agitazione, il solvente alcoolico (alcool etilico o simili) e poi in successione ìl/i principi attivi (l'antarcticina e, eventualmente, gli altri) e tenere sotto blanda agitazione per il tempo necessario all'inglobamento degli stessi nei liposomi ottenuti in precedenza (almeno 60 minuti).

Per comodità dell'utilizzatore medio, la microsospensione dell'invenzione viene successivamente dosata in flaconi dotati di erogatore nebulizzatore e di cappuccio di chiusura. I flaconi possono essere di varie capacità a seconda del tipo e della frequenza di utilizzo prevista.

A solo titolo di esempio, assolutamente non limitativo, i flaconi possono contenere, rispettivamente, 10, 30, 50, 100 mL di sospensione. La dose media prevista per ogni ricarica à ̈ specificata nel foglietto con le istruzioni abbinato ad ogni confezione ed à ̈ variabile in funzione del/degli attivi e della loro quantità contenuta nella miscela, determinata in base a prove tecniche specifiche e, ove disponibile, alla letteratura di riferimento.

Una volta nebulizzata/aggraffata sull'interno del tessuto o sul capo di abbigliamento da indossare, in particolare sulla parte dello stesso che andrà a contatto con la zona della cute da trattare, bastano pochi minuti di attesa per fare evaporare completamente il solvente (preferibilmente, una miscela di acqua depurata e di alcool etilico al 95% come descritto negli esempi successivi) della microsospensione dell'invenzione, ottenendo così il capo perfettamente asciutto e pronto da indossare.

Il capo andrà indossato prima, durante o dopo la sessione di attività a seconda dell'attivo caricato sullo stesso e del beneficio che se ne vuole trarre. Una volta usato, il capo viene lavato come di consueto e ricaricato come indicato in precedenza prima di ogni nuovo utilizzo.

II metodo di ricarica di un tessuto/capo di vestiario della presente invenzione si à ̈ dimostrato particolarmente vantaggioso per rilasciare sulla pelle in modo controllato, cioà ̈ contìnuo e dilazionato nel tempo (Fig. 1), una serie di composizioni cosmetiche e/o farmaceutiche in grado di provocare effetti benefici sulla cute.

Inoltre, grazie alle composizioni della invenzione i tessuti/capi di vestiario utilizzati, sono vantaggiosamente ricaricabili in modo efficace, semplice ed economico per un numero di volte corrispondente alla vita del tessuto o del capo stesso.

Inoltre, vantaggiosamente, il tessuto/capo ricaricato non provoca alcuna sensazione sgradevole (di umidità, untuosità, appiccicosità) in chi lo indossa.

L'efficacia e la sicurezza del rilascio transdermico del/dei principi attivi della composizione dell'invenzione sono stati accuratamente testati, mediante una serie di test sperimentali noti nel settore.

Ad esempio, la tollerabilità à ̈ stata valutata mediante patch test effettuato in vivo su 50 volontari sani.

I test effettuati hanno fornito dei risultati nel complesso più che promettenti; mediamente, si sono ottenuti risultati da ottimi ad accettabili.

Di conseguenza, à ̈ risultato un oggetto della presente invenzione anche la composizione consistente di una micro-sospensione, sostanzialmente a base idroalcolica, di uno o più attivi micro-incapsulati in liposomi idrogenati descritta in precedenza.

A solo titolo di esempio, assolutamente non limitativo dell'ampio potenziale applicativo dell'invenzione, vengono descritte nella seguente sezione sperimentale alcune delle forme di realizzazione delle composizioni della presente invenzione, la loro preparazione e le loro indicazioni d'uso in campo cosmetico.

Seguendo l'insegnamento di quanto descritto in precedenza e negli esempi seguenti, il tecnico del settore non avrà, infatti, difficoltà a realizzare composizioni analoghe e a caricarle e/o ricaricarle, come descritto nel metodo di cui sopra, su opportuni tessuti/capi di vestiario per ottenere i desiderati risultati favorevoli della applicazione transdermica di dette composizioni.

ESEMPIO 1

Composizione di Antarcticina (Pseudoalteromonas antarctica estratto)

I componenti sono indicati in grammi per 100 g di composizione (% p/p).

Antarcticina (estratto con acido salicilico) 3,0

Phospholipon<®>80H 1,5

Alcool Etilico 95 30,0

Acqua (depurata) 65,5

Preparazione [la metodica preparativa illustrata in questo esempio e nei successivi ha validità generale ed à ̈ applicabile, mutatis mutandis, alla preparazione delle altre composizioni dell'invenzione. Di conseguenza, essa rappresenta e supporta la descrizione del metodo generale di preparazione delle composizioni dell'invenzione sopra descritto e oggetto della relativa rivendicazione di procedimento allegata] .

La quantità di acqua necessaria viene pesata e caricata in un turboemulsore, poi la temperatura à ̈ portata a 80°C. Sotto energica agitazione, viene aggiunto e disperso il Phospholipon<®>80H. Si mantiene l'agitazione per 30 minuti, fino alla formazione della fase liposomica. Si porta poi la temperatura della detta fase fosfolipidica a temperatura ambiente mantenendo una agitazione energica. Sotto blanda agitazione si aggiunge l'alcool etilico e poi l'estratto di antarcticina e si tiene poi sotto blanda agitazione per 60 minuti la micro-sospensione così ottenuta.

Aspetto finale: sospensione omogenea

Dopo i controlli, la micro-sospensione viene dosata nei flaconi nebulizzatori e utilizzata nel metodo di ricarica dell'invenzione a seconda delle necessità applicative.

Usi

Funzione crioprotettiva: l'antarcticina à ̈ in grado di modificare la struttura dei cristalli del ghiaccio, protegge la pelle dalle temperature fredde mantenendo il livello di idratazione.

Funzione elasticizzante : l'antarcticina migliora selettivamente l'adesione dei dermofibroblasti e promuove la crescita cellulare dei cheratinociti dell'epidermide stimolando quindi la produzione dì collagene e la produzione di elastina, previene la secchezza cutanea, protegge e idrata la pelle, ha potere ri-epitelizzante e cicatrizzante.

ESEMPIO 2

Composizione di Antarcticina Carnosina

I componenti sono indicati in grammi per 100 g di composizione (% p/p).

Antarcticina (estratto con acido salicilico) 3,0 Phospholipon<®>80H 0,5 Carnosina 3,0 Alcool Etilico 95 35,0 Acqua (depurata) 58,5 Preparazione

La quantità di acqua viene pesata e caricata in un turboemulsore, poi la temperatura à ̈ portata a 80°C. Sotto energica agitazione, viene aggiunto e disperso il Phospholipon<®>80H. Si mantiene l'agitazione per 30 minuti. Si porta poi la temperatura della fase fosfolipidica (liposomica) ottenuta a temperatura ambiente mantenendo una agitazione energica. Sotto blanda agitazione si aggiungono l'alcool etilico, la carnosina, l'estratto di antarcticina e si tiene sotto blanda agitazione sino alla completa dissoluzione della carnosina. Si mantiene sotto blanda agitazione per 60 minuti la micro-sospensione così ottenuta.

Aspetto finale: sospensione omogenea

Dopo i controlli, la micro-sospensione viene dosata nei flaconi nebulizzatori e utilizzata nel metodo di ricarica dell'invenzione a seconda delle necessità applicative .

Usi

Funzione tonificante: diminuendo il senso di affaticamento, mantiene la tonicità dei tessuti , ha proprietà antiossidanti, protegge le cellule dai radicali liberi, à ̈ capace di rallentare i fenomeni dell'invecchiamento, aiuta a prevenire la glicosilazìone; quindi elimina i segni della fatica, preserva dal degradamento cellulare e contiene l'impatto dello stress ossidativo.

ESEMPIO 3

Composizione di Antarcticina amino acidi ramificati I componenti sono indicati in grammi per 100 g di composizione (3⁄4 p/p).

Antarcticina (estratto con acido salicilico) 3,0 Phospholipon<®>8OH 1,5 Isoleucina 0,5 Leucina 0,5 Vaiina 0,5 Alcool Etilico 95 30,0 Acqua (depurata) 64,0 Preparazione

La quantità di acqua viene pesata e caricata in un turboemulsore, poi la temperatura à ̈ portata a 80°C. Sotto energica agitazione, vengono aggiunti e dispersi Phospholipon<®>80H, isoleucina, leucina e vaiina. Si mantiene l'agitazione per 45 minuti, fino a completa dissoluzione degli aminoacidi. Si porta poi la temperatura della fase fosfolipidica (liposomica) ottenuta a temperatura ambiente mantenendo una agitazione energica. Sotto blanda agitazione si aggiungono l'alcool etilico e l'estratto di antarcticina . Si mantiene sotto blanda agitazione per almeno 12 ore la micro-sospensione così ottenuta.

Aspetto finale: sospensione omogenea

Dopo i controlli, la micro-sospensione viene dosata nei flaconi nebulizzatori e utilizzata nel metodo di ricarica dell'invenzione a seconda delle necessità applicative .

Usi

Funzione plastificante: gli amino acidi ramificati sono i mattoni elementari che costituiscono le proteine essenziali per la struttura muscolare, sono fondamentali per il rinnovamento cellulare, sono importanti nella produzione energetica, ritardano il senso di fatica e di fame, aiutano a diminuire il catabolismo muscolare post-allenamento; migliorano la resistenza dei tessuti e favoriscono un recupero veloce e completo.

ESEMPIO 4

Composizione di Antarcticina amino acidi ramificati glutamina

I componenti sono indicati in grammi per 100 g di composizione (% p/p).

Antarcticina (estratto con acido salicilico) 3,0 Phospholipon<®>80H 1,5 Isoleucina 0,5 Leucina 0,5 Vaiina 0,5 Glutamina 0,5 Alcool Etilico 95 30,0 Acqua (depurata) 63,5 Preparazione

La quantità di acqua viene pesata e caricata in un turboemulsore, poi la temperatura à ̈ portata a 80°C. Sotto energica agitazione, vengono aggiunti e dispersi Phospholipon<®>80H, isoleucina, leucina, vaiina e glutamina. Si mantiene l'agitazione per 45 minuti, fino a completa dissoluzione degli aminoacidi e della glutamina. Si porta poi la temperatura della fase fosfolipidica (liposomica) ottenuta a temperatura ambiente mantenendo una agitazione energica. Sotto blanda agitazione si aggiungono l'alcool etilico e l'estratto di antarcticina. Si mantiene sotto blanda agitazione per almeno 12 ore la micro-sospensione così ottenuta.

Aspetto: sospensione omogenea

Dopo i controlli di processo, la micro-sospensione viene dosata nei flaconi nebulizzatori e utilizzata nel metodo di ricarica dell'invenzione a seconda delle necessità applicative.

Usi

Funzione plastificante più accentuata: la glutamina à ̈ sinergica con gli amino acidi ramificati; inoltre, à ̈ detossif icante dall'ammoniaca, à ̈ un trasportatore di acqua e amino acidi all'interno delle cellule, aumenta le scorte di glicogeno e riduce i sintomi del sovrallenamento; quindi consente un recupero più veloce della plasticità dei tessuti .

ESEMPIO 5

Composizione di Antarcticina amino acidi ramificati caffeina

I componenti sono indicati in grammi per 100 g di composizione (% p/p).

Antarcticina (estratto con acido salicilico) 3,0

Phospholipon<®>80H 1,5

Isoleucina 0,5

Leucina 0,5

Vaiina 0,5 Caffeina 0,5 Alcool Etilico 95 30,0 Acqua (depurata) 63,5 Preparazione

La quantità di acqua viene pesata e caricata in un turboemulsore, poi la temperatura à ̈ portata a 80°C. Sotto energica agitazione, vengono aggiunti e dispersi Phospholipon<®>80H, isoleucina, leucina, vaiina e caffeina. Si mantiene l'agitazione per 45 minuti, fino a completa dissoluzione degli aminoacidi e della glutamina. Si porta poi la temperatura della fase fosfolipidica (liposomica) ottenuta a temperatura ambiente mantenendo una agitazione energica. Sotto blanda agitazione si aggiungono l'alcool etilico e l'estratto di antarcticina. Si mantiene sotto blanda agitazione per almeno 12 ore la micro-sospensione così ottenuta.

Aspetto finale: sospensione omogenea

Dopo i controlli, la micro-sospensione viene dosata nei flaconi nebulizzatori e utilizzata nel metodo di ricarica dell'invenzione a seconda delle necessità applicative .

Usi

Funzione plastificante ed energizzante: la caffeina aiuta a risparmiare i depositi di glicogeno e ad attivare le scorte lipidiche; dal punto di vista dell'estetica ha proprietà lipolitiche e termogeniche, ha funzione anti-edematosa e di mobilizzazione dei grassi nel tessuto adiposo.

Riassumendo quanto precedentemente descritto:

la composizione dell'Esempio 1 esercita, ad esempio, una funzione crioprotettiva in ambito sportivo ed elasticizzante, emolliente in ambito cosmetico;

- la composizione dell'Esempio 2 esercita, ad esempio, una funzione di defaticamento in ambito sportivo e antiaging in ambito cosmetico;

- la composizione dell'Esempio 3 e 4 esercita, ad esempio, una funzione di più rapido recupero plastico dei tessuti in ambito sportivo e rassodante in ambito cosmetico;

la composizione dell'Esempio 5 esercita, ad esempio, una funzione di recupero plastico dei tessuti ed energizzante in ambito sportivo e rassodante e antì-cellulìte in ambito cosmetico.

Per meglio sostanziare l'ampio potenziale applicativo dell'invenzione, tra altre composizioni utilizzabili in accordo con il metodo della presente invenzione à ̈ possibile citare ulteriormente, a titolo di esempi non limitanti:

una composizione consistente di una microsospensione idro-alcoolica di una miscela di antarcticina, sinefrina, spirulina e caffeina microincapsulata in liposomi idrogenati derivanti da Phospholipon<®>80H; detta composizione ha la funzione, ad esempio, di brucia grassi in ambito sportivo e di anticellulite in ambito estetico;

una composizione consistente di una microsospensione idro-alcoolica di una miscela di antarcticina ed estratto di crescione microincapsulata in liposomi idrogenati derivanti da Phospholipon<®>80H; detta composizione ha la funzione, ad esempio, di detossificante, migliorativa della resistenza cellulare in ambito sportivo e di purificante, protettiva, antiaging in ambito estetico;

una composizione consistente di una microsospensione idro-alcoolica di una miscela di antarcticina, licheni e propoli micro-incapsulata in liposomi idrogenati derivanti da Phospholipon<®>80H; detta composizione ha la funzione, ad esempio, di anti odore sia in ambito sportivo, sia in ambito estetico .

Altre composizioni dell'invenzione mostreranno attività cutanee differenziate a seconda delle caratteristiche e della attività peculiari del/dei principi attivi in esse contenuti.

A titolo di ulteriori esempi esplicativi, vengono qui di seguito brevemente riassunte le caratteristiche e, conseguentemente, anche le potenziali attività transdermiche/indicazioni d'uso di un numero dei principi attivi dell'invenzione.

Attivi anticellulite e vasoprotettori

Betulla Bianca - E' un eccellente drenante per i tessuti penetrati da scorie; corregge il ristagno venoso e linfatico prevenendo la formazione di gonfiore ed infiammazioni locali; ha proprietà diuretiche e depurative.

Centella Asiatica - Esercita un'azione normalizzante sul tessuto connettivo, di cui stimola 1'integrità senza promuovere un'eccessiva sintesi di collagene; il suo effetto nel trattamento della cellulite à ̈ correlato alla sua capacità di rafforzare la struttura del connettivo e ridurne l'indurimento dei tessuti; ha anche un'azione sull'insufficienza venosa-linfatica.

Ginkgo - Spazza via i radicali liberi che stanno alla base dei processi degenerativi e dell'invecchiamento; i suoi effetti toccano tutti i livelli della circolazione sanguigna; riduce il rischio di trombosi in caso di insufficienza venosa oltre che linfatica. Mirtillo Nero - Le bacche contengono sostanze con ottime proprietà vitaminiche simili a quelle della vitamina P, essendo vaso-protettrici dei vasi, delle arterie e delle vene; normalizzano la permeabilità dei capillari e riducono l'aggregazione piastrinica, à ̈ quindi importante per il microcircolo.

Isoflavoni della soia (genisteina) - si tratta di fitoestrogeni, che modulano la crescita e il differenziamento delle cellule del tessuto adiposo; i fitoestrogeni interferiscono con il metabolismo lipidico stimolando la lipolisi.

Edera Comune (Hedera Helix Estratto) - migliora la circolazione e riduce la permeabilità capillare; favorisce il riassorbimento dell'edema presente negli stadi iniziali della cellulite; ha una spiccata azione cosmetica tonificante in ogni parte del corpo che tende a rilassarsi perdendo tono; à ̈ ricca di caffeina, la quale normalizza il metabolismo dei grassi, attivando la lipolisi.

Escina - principio attivo estratto dall'ippocastano, à ̈ finalizzato ad un miglioramento dello stato dei vasi sanguigni, contrasta efficacemente l'eccesso di ritenzione idrica; à ̈ un rimedio all'insufficienza circolatoria, considerata la principale responsabile di tutte le problematiche imputabili agli arti inferiori, compresa la cellulite; l'escina protegge ì capillari, dì conseguenza i liquidi scorrono meglio all'interno impedendo la formazione di quegli "accumuli" che portano alla formazione della cosiddetta pelle a "buccia d'arancia".

Carnitina - stimola l'ossidazione lipidica.

Edera Foglie estratto - Applicata per uso esterno ha potere assorbente, riducendo la ritenzione dei liquidi; i suoi principi attivi sono specifici sul microcircolo e sono un valido aiuto per il drenaggio linfatico; ha azione lenitiva nei soggetti in cui la cellulite à ̈ dolorosa al tatto.

Rusco/rutina - Riduce i liquidi accumulati nei tessuti e ha proprietà vaso-riparatrici, molto utili per le spaccature che si producono nelle pareti dei piccoli vasi, da cui il plasma si riversa nei tessuti circostanti; normalizza la permeabilità dei vasi ed aumenta il flusso linfatico.

Idrolizzato di Glucosaminoglicani - Polisaccaridi presenti nel rivestimento cellulare e nel connettivo ad effetto idratante in modo profondo e duraturo.

Sale Sodico dell'Acido Ialuronico - E' utile per aumentare la plasticità dei tessuti e possiede un potente potere idratante.

Attivi contro le piaghe da decubito

Antisettici di ultima generazione - sono a base di nano cristalli di argento, oppure di cadexomero iodico, oppure di solfadiazina argentina ed acido ialuronico; si basano sul rilascio lento del principio attivo, sull'assenza di tossicità per le cellule dei tessuti, su un'elevatissima attività antibatterica verso molti ceppi batterici, miceti, virus; sono in grado anche di riattivare i processi di riparazione dei tessuti.

Cadexomero iodico - Sostanza cicatrizzante indicata per velocizzare la rimarginazione della ferita nel contesto delle piaghe da decubito; il potere battericida del farmaco à ̈ potenziato dalla presenza dello iodio; il trattamento con questo farmaco à ̈ indicato per evitare la cronicizzazione della piaga e per riattivare i meccanismi di riparazione dei tessuti danneggiati dalle piaghe da decubito.

Nano Cristalli d'argento - Sostanza disinfettante (antisettica); la somministrazione di questi attivi à ̈ indicata per sfavorire la formazione di corpi necrotici e di fibrina, oltre a creare un equilibrio della carica batterica, riducendo pertanto la frequenza di medicazione delle ferite (piaghe da decubito, eritema da pannolino, ustioni, macerazione della pelle ecc,).

Fitosteroli derivati dai Semi di Colza (Brassica napus) - I fitosteroli stimolano la divisione cellulare e migliorano le funzionalità di membrana agendo come ri-epitelizzanti; assicurano un effetto anti-infiammatorio, riducono la desquamazione e l'arrossamento.

Pantenolo (provitamina B5) - Esercita attività idratanti per la cute, protettive e stimola il ricambio delle cellule danneggiate. Mantiene la pelle elastica e diminuisce l'infiammazione.

Burro di Karità ̈ (Butyrospermum parkii) - potrebbe essere sostituito anche dalla cera liquida di jojoba: entrambi vantano proprietà eudermiche, riepitelizzanti, elasticizzanti, nutritive ed emollienti.

Amido di Mais ed Ossido di Zinco - le loro proprietà astringenti, lenitive ed antipruriginose sono indicate per trattare le piaghe da decubito, specie quelle che suppurano.

Oleolito di Iperico (Hypericum perforatum): droga naturale di prima linea per il trattamento delle piaghe da decubito di lieve entità; il fitocomplesso à ̈ costituito soprattutto da iperforina (antibiotico naturale) ed ipericina (utilissima per sfiammare); l'iperico trova indicazione come cicatrizzante delle ferite; Si raccomanda di coprire con una garza sterile o con una benda la parte trattata con l'oleolito d'iperico: la droga, infatti, potrebbe creare fotosensibilizzazione della pelle.

Aloe Vera - per il trattamento delle piaghe da decubito; l'applicazione topica di prodotti formulati con aloe vera risulta indicata grazie alle proprietà ri-epitelizzanti, antinfiammatorie e rinfrescanti, utili per dare una piacevole sensazione di sollievo immediatamente dopo l'applicazione sulla piaga.

Attivi ad azione Rassodante

Elastina Vegetale, Equiseto e Creatina Salvaguardano e potenziano le fibre di collagene e di elastina e rendono l'epidermide del corpo più tonica e compatta.

Retinolo.

CoenzimaQ10.

Luppolo - Svolge un'azione anti-rilassamento e un effetto lifting sui tessuti cutanei; à ̈ rassodante, idratante e tonificante; à ̈ usato per ridare luminosità a pelli stanche, senescenti, rugose, rilassate, con smagliature.

L-prolina - E' un aminoacido precursore del connettivo e del collagene, strutture sottocutanee che costituiscono l'impalcatura della cute.

Equiseto - Svolge un'azione nutriente e mineralizzante; migliora o normalizza l'equilibrio idrolipidico e mantiene l'elasticità dell'epidermide (azione anti-rughe); à ̈ adatto per pelli rilassate (effetto rassodante).

Carnitina - E' un aminoacido che stimola il metabolismo per bruciare i grassi.

Vitamina A e Vitamina E - sono vitamine nutrienti dal grande potere antiossidante.

Guaranà - Stimola il metabolismo per bruciare i grassi contenuti nelle cellule.

Metil Nicotinanto - Ha la capacità di indurre una rapida vascolarizzazione dei tessuti cutanei.

Phaseolus Lunatus - Combatte la degenerazione del collagene e dell'elastina.

Glaucina - Diminuisce l'assorbimento dei grassi e la ritenzione idrica.

Acido Linoleico.

Claims (13)

1. RIVENDICAZIONI 1. Un metodo per caricare e/o ricaricare un tessuto o un indumento, da indossare direttamente sulla pelle, con una composizione contenente uno o più principi biologicamente attivi, in cui detto metodo à ̈ caratterizzato dal fatto che: detta composizione viene aggraffata sull'interno di detto tessuto o indumento mediante nebulizzazione a spray.
2. 2. Il metodo secondo la rivendicazione 1, in cui detta composizione consiste di una micro-sospensione a base sostanzialmente idro-alcoolica di detti uno o più principi attivi in cui detti uno o più principi attivi sono micro-incapsulati in un veicolante fisiologicamente compatibile che li rilascia sull'epidermide in un modo controllato.
3. 3. Il metodo secondo la rivendicazione 2, in cui in detta composizione detta base idro-alcoolica consiste di una miscela acqua-alcool in cui l'alcool à ̈ compreso da 20 a 40% in peso, rispetto al peso complessivo della composizione, e l'acqua à ̈ il bilanciamento a 100% in peso, rispetto al peso complessivo della composizione.
4. 4. Il metodo secondo la rivendicazione 1 o 2, in cui detti uno o più principi attivi, sono presenti in una quantità complessiva mediamente compresa da 1% a 20% in peso (p/p), rispetto al peso complessivo della composizione; preferibilmente, in una quantità complessiva compresa da 2% a 15% in peso.
5. 5. Il metodo secondo le rivendicazioni da 1 a 4, in cui detti uno o più principi attivi sono selezionati dal gruppo consistente di antarcticina, carnosina, amino acidi ramificati, leucina, isoleucina, vaiina, glutammina, caffeina, sinefrina, spirulina, estratto di crescione, licheni, propoli, fosfolipidi di soia, arancia amara, lecitina, betulla bianca, centella asiatica, ginkgo, mirtillo nero, isoflavoni della soia, edera comune, escina, carnitina, rusco, idrolizzato di glucosaminoglicani, cadexomero iodico, nano-cristalli di argento, fitosteroli da semi di colza, pantenolo, burro di karità ̈, amido dì mais, ossido di zinco, oleolito di iperico, aloe vera, elastina vegetale, equiseto, creatina, retinolo, coenzima Q10, luppolo, L-prolina, vitamina A, vitamina E, guaranà, metil nicotinato, phaseolus lunatus, glaucina, acido linoleico, acido ialuronico e/o il suo sale sodico, molecole dotate di attività farmacologica e simili, e/o loro miscele.
6. 6. Il metodo secondo la rivendicazione 2, in cui detto veicolante à ̈ costituito da liposomi idrogenati derivati da fosfolipidi dì soia idrogenati.
7. 7. Il metodo secondo la rivendicazione 6, in cui detti fosfolipidi di soia idrogenati sono fosfolipidi di soia idrogenati con il 70% in peso di fosfatidilcolina.
8. 8. Il metodo secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, comprendente le seguenti fasi: - preparare una micro-sospensione, sostanzialmente a base idro-alcoolica, del/degli attivi microincapsulati nei liposomi idrogenati descritti nelle rivendicazioni 6 e 7; - dosare detta micro-sospensione in nebulizzatori spray; - nebulizzare la sospensione sulla parte interna del tessuto/capo di abbigliamento da indossare; - attendere pochi minuti finché detto tessuto/capo di abbigliamento à ̈ completamente asciutto.
9. 9. Una composizione in accordo con quanto descritto in una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8.
10. 10. Un procedimento per la preparazione di una composizione in accordo con la rivendicazione 9 comprendente : - caricare in un turboemulsore la quantità di acqua necessaria e portare la temperatura a circa 80°C (70— 90°C); aggiungere sotto energica agitazione la fase fosfolipidica e mantenere l'agitazione, per circa 30 minuti, fino a che viene ottenuta una microsospensione liposomica; - abbassare la temperatura a temperatura ambiente e aggiungere, sotto blanda agitazione, il solvente alcoolico e poi il/i principi attivi e tenere sotto blanda agitazione finché lo/gli stesso/i à ̈ (sono) inglobato (i) nei liposomi ottenuti (almeno 60 minuti) .
11. 11. Uso di una composizione in accordo con la rivendicazione 9 per caricare e/o ricaricare un tessuto o un indumento in accordo con il metodo descritto in una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8.
12. 12. Un tessuto o un indumento caricato con una composizione contenente uno o più principi biologicamente attivi da rilasciare sulla pelle in modo controllato in accordo con il metodo descritto in una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8.
13. 13. L'uso di un tessuto o di un indumento secondo la rivendicazione 11, per rilasciare sulla pelle una composizione cosmetica e/o terapeutica in accordo con la rivendicazione 9.