ITMI20120268A1 - Composizione per trattamento topico singolo ed in combinazione con sistemico, per rallentare l'invecchiamento cutaneo. - Google Patents
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Description
Descrizione del brevetto per invenzione industriale avente per titolo:
“COMPOSIZIONE PER TRATTAMENTO TOPICO SINGOLO ED IN COMBINAZIONE CON SISTEMICO, PER RALLENTARE L'INVECCHIAMENTO CUTANEOâ€
Il presente trovato ha come oggetto una composizione per un trattamento topico singolo ed in combinazione con sistemico, per rallentare Tinvecchiamento cutaneo.
Come à ̈ noto, la reazione non enzimatica del glucosio e di altri zuccheri con macromolecole biologiche spiega una serie di complicanze derivate dal diabete e dall'avanzare dell'età .
La produzione degli AGE (advanced glycation end-product) aumenta con l'avanzare degli anni manifestandosi con una correlazione esponenziale tra età e legami crociati a livello del collagene.
Molti AGE se aggiunti ad una cultura di fibroblasti stimolano l'attività dell'elastasi e tale effetto appare mediato da alcuni specifici recettori per gli AGE.
Un incremento del 33% della glicazione dell’N-terminale della lisina nel collagene cutaneo à ̈ stato osservato passando dai 20 agli 85 anni, mentre nei pazienti diabetici non si osserva questa correlazione ne una con la durata del diabete.
La glicazione del collagene aumenta di tre volte nei pazienti affetti da diabete di tipo 1 (insulino dipendente), rispetto ad individui sani con pari età .
La glicazione del collagene à ̈ correlata con quella dell'emoglobina.
I processi che portano all'invecchiamento cutaneo possono essere suddivisi in due tipi: processi intrinseci e processi estrinseci.
I processi estrinseci sono principalmente il risultato dell'esposizione cutanea ad agenti ambientali, quali i raggi UV o l'inquinamento.
I processi intrinseci sono principalmente legati alla glicazione (teoria di Maillard).
Un altro meccanismo intrinseco deriva dalla cosiddetta teoria di Hayflick, ovvero che i fibroblasti in cultura hanno una vita definita e ciò porta ad una espressione alterata con conseguenti fenomeni degenerativi a livello tissutale.
La glicazione comporta diversi effetti negativi per il collagene.
E' stato dimostrato che l'accumulo delle molecole prodotte dalla reazione di Maillard porta ad un aumento delle rigidità e della fragilità .
Il legame degli AGE ai loro recettori (RAGE) attiva il fattore NF-kB, che, a sua volta, attiva la metalloproteinasi e la formazione delle citochine prò infiammatorie.
Gli attivi utilizzati per l'utilizzo topico in prodotti cosmetici atti a prevenire la glicazione, devono essere ben tollerati e non essere irritanti.
Devono inoltre essere in grado di penetrare la pelle, attraversare lo strato corneo e raggiungere le parti dell'epidermide e del derma dove avvengono i danni della glicazione.
La Vimentina, un filamento intermedio, costituisce il maggior target per gli AGE nei fibroblasti umani.
La glicazione della Vimentina avviene principalmente a livello dei residui lisinici.
Queste modificazioni portano ad una sostanziale ridistribuzione della Vimentina nell'aggregato peri nucleare che si accompagna ad una perdita della capacità contrattile dei fibroblasti della pelle umana.
Durante l'invecchiamento à ̈ stata osservata sia nei tessuti somatici animali, sia in quelli umani, una vasta tipologia di alterazioni a livello dei mitocondri e del DNA mitocondriale (mtDNA).
A questo viene anche associata la diminuita funzione respiratoria.
Alte dosi di radiazioni solari UV inducono la produzione dei radicali liberi che con la loro azione portano al prematuro invecchiamento della pelle.
La miglior prevenzione contro tale fenomeno à ̈ quella di proteggersi dai raggi coprendosi, utilizzando creme protettive solari o assumendo antiossidanti.
Gli anti-ossidanti applicati topici vengono immagazzinati nella pelle per breve tempo, a causa della loro riduzione a causa della desquamazione, del contatto con i tessuti, dei lavaggi e dello stress ambientale.
Al contrario le applicazioni sistemiche, una volta somministrate, vengono depositate e rilasciate lentamente sulla superficie cutanea attraverso il sudore ed il sebo.
La combinazione topica e sistemica degli anti-ossidanti costituisce quindi una forma di protezione ottimale nei confronti degli agenti ossidanti.
Il Myo-lnositolo à ̈ un composto molto versatile che genera, attraverso dei processi di fosforilazione, lipidi dipendenti o no, diversi composti con funzioni fisiologiche.
I glucosoamminoglucani (GAG) sono polisaccaridi sulforati che giocano un importante ruolo nella regolazione delle funzioni cellulari.
E’ stato dimostrato che i mimetici dei GAG, noti come RGTA, agenti rigeneranti, sono in grado di stimolare la riparazione cellulare.
Questa azione avviene attraverso la stimolazione del ciclo del complesso fosfolipasi inositolo-3-fosfato.
L'inositolo pirofosfato partecipa al controllo della concentrazione intracellulare dell’ATP.
Il Myo-inositolo exakifosfato (InsP6) gioca un ruolo importante nella calcificazione cutanea e nell’invecchiamento prematuro.
E’ stata provata l'azione degli inositolo fosfati liberi sul rilascio dell'ossigeno da parte della emoglobina.
Un modello per spiegare la stimolazione ormonale della PIP ciclica (fosfato ciclico dell'inositolo prostaglandinico) prevede che la fosfolipasi A2 e C, attivate dalle proteine G a seguito di una stimolazione adrenergica, portano alla liberazione di acidi grassi insaturi e di inositolo polifosfato, che sono trasformati in prostaglandine e nuovo inositolo polifosfato con un legame ad alta energia.
La diminuzione dell'inositolo polifosfato-5-fosfatasi (INPP5A) Ã ̈ evidente nelle fasi iniziali dello sviluppo del carcinoma cellulare squamoso (SCC).
Importante da considerare il fatto che ulteriori riduzioni dell’iNPP5A avvengono in relazione al passaggio dallo stato primario a quello metastatizzato del tumore.
E’ stata osservata la funzione inibente, da parte dell'inositolo, della glicosazione.
L'inositolo 1,4,5-trifosfato à ̈ un messaggero secondario che regola il calcio intracellulare, sia attraverso la sua mobilizzazione dai depositi interni, sia, indirettamente, stimolandone l'entrata.
In questa azione funziona attraverso il suo metabolita fosforilato, l'inositolo 1,3,4,5-tetrafosfato.
Quattro settimane di trattamento con Canosina hanno dimostrato di migliorare la levigatezza della pelle nell'area periorbitale e di ridurre la profondità delle rughe più evidenti.
E’ stato provato che la Canosina, somministrata per via topica o sistemica, diminuisca la reazione di ipersensibilità da contatto nei. topi depilati.
La previene inoltre la soppressione di questa reazione da parte dell'esposizione della pelle dorsale ai raggi ultravioletti B (UVB).
In condizioni di aerobiosi, l'ossigeno molecolare può accettare un elettrone dall'anione metilglicossale, generando il radicale anime superossido, che causa la propagazione dello stress ossidativo in presenza di ioni metallici di transizione.
La L-Canosina ha dimostrato di opporsi alla glicazione attraverso vari meccanismi proteggendo la pelle durante l'invecchiamento e le lesioni diabetiche.
La L-Canosina à ̈ un antiossidante, ma il suo meccanismo effettivo à ̈ quello di preservare l integrità cellulare attraverso degli effetti sul metabolismo proteico.
Si à ̈ osservato che il trasferimento di culture cellulari da un normale terreno ad uno arricchito con L-Carnosina comporta un loro ringiovanimento.
La può ritardare l'invecchiamento di fibroblasti in cultura e invertire il fenotipo dell'invecchiamento instaurando un aspetto più giovanile. Migliori antiossidanti rispetto alla L-Carnosina non hanno dimostrato gli stessi effetti e questo prova che la molecola possiede altre proprietà .
Si pensa che la dimostrazione del fatto che la L-Carnosina possa reagire con le proteine carboniliche, generando polipeptidi camosilati, spieghi l'effetto sulla senescenza.
La Vimentina aumenta la sua concentrazione in cultura di circa due volte dopo una settimana in presenza di L-Carnosina.
E’ anche confermato che l'aumento della Vimentina dipende dalla concentrazione della L-Carnosina addizionata ai terreno di cultura.
La à ̈ un dipeptide (Beta Alanina e L-Istidina) presente principalmente nei muscoli, nel cuore e nel cervello.
I livelli di L-Carnosina diminuiscono con l'età : dai 10 ai 70 anni se ne perde il 63%.
E’ stata ampiamente dimostrata la sua attività di "spazzino" nei confronti dei radicali liberi e la sua funzione di tampone fisiologico.
La L-Carnosina, a seguito della sua forte somiglianza al substrato proteico della glicazione, à ̈ in grado di contrastare la formazione dei prodotti finali della glicazione (AGE) e quindi anche l'attività dei radicali liberi.
E’ stato dimostrato che la L-Carnosina e in grado di formare un complesso inattivo con il radicale libero anione superossido annullando così la tossicità del radicale stesso.
La risultante di questa attività à ̈ una sorta di controllo omeostatico, consentendo di mantenere i radicali liberi entro determinati limiti in cui possano essere biologicamente utili.
Le formulazioni orodispersibili hanno dimostrato per molte classi di farmaci di migliorare la biodisponibilità e la rapidità d'azione, grazie all'assorbimento sublinguale che si somma alle altre vie tradizionali.
Compito del presente trovato à ̈ quello di identificare un approccio combinato, sinergico e sicuro per contrastare l'invecchiamento cutaneo.
Nell'ambito di questo compito, uno scopo del trovato à ̈ quello di realizzare una composizione utile per un trattamento "anti-age" ed in grado di agire sia in forma topica e sia nella combinazione topica-sistemica.
Un altro scopo à ̈ quello di realizzare una composizione che utilizzi diversi meccanismi biologici per contrastare l'invecchiamento cutaneo, quali la riduzione dei radicali liberi, il blocco della sintesi degli AGE ed il miglioramento della respirazione cellulare a livello cutaneo.
Questo ed altri scopi, che meglio appariranno evidenziati in seguito, sono raggiunti da una composizione per trattamento topico singolo ed in combinazione con sistemico, per rallentare l'invecchiamento cutaneo, attraverso l'applicazione, due volte ai giorno, di una crema a base di L-Camosina ed Inositolo.
Preferibilmente la L-Carnosina presenta una concentrazione variabile da 1,5% a 10% e l'Inositolo presenta una concentrazione variabile da 3% a 15%, in peso.
La presente invenzione si riferisce anche ad un approccio combinato, topico e sistemico, utilizzando la crema di cui al precedente punto, in concomitanza con la somministrazione giornaliera di L-Carnosina, ad un dosaggio variabile dai 500 ai 2000 mg, e di Inositolo, ad un dosaggio variabile dai 500 ai 3000 mg.
La presente invenzione si riferisce inoltre anche ai costituenti base della L-Camosina, Beta Alanina e L Istidina e a tutti i derivati fosforilati dell'Inositolo.
La presente invenzione si riferisce a tutte le formulazioni, utilizzate in combinazione, di tutti i principi attivi elencati e precisamente:
a) orali solide (polvere, compresse, capsule, compresse polveri orodispersibili) e liquide;
b) intramuscolo ed endovena;
c) transdermiche;
d) crema e siero.
La presente invenzione si riferisce all'utilizzo in combinazione di L-Carnosina ed Inositolo per via topica o/e per via sistemica e topica, al fine di rallentare l'invecchiamento cutaneo.
La L-Carnosina e l'Inositolo possano contrastare l'invecchiamento cutaneo per le diverse ragioni.
La L-Carnosina riduce la produzione degli AGE e dei radicali liberi. L'Inositolo ha un ruolo nella produzione di energia e nella respirazione a livello cellulare.
Gli inventori hanno scoperto in una popolazione mista di uomini e donne che la singola applicazione topica, due volte al giorno, di una crema a base di L-Carnosina (2%) e di Inositolo (5%) e l'approccio combinato utilizzando anche la somministrazione orale giornaliera di 500 milligrammi di L-Carnosina e di 1000 milligrammi di Inositolo, sono in grado di migliorare il risultato globale del C.A.F. (Cellular Aging Factor) e migliorare l'aspetto generale della cute.
E’ stato condotto uno studio su 20 pazienti, 10 uomini e 10 donne, ed un follow-up à ̈ stato condotto dopo 30 giorni di trattamento.
I criteri d'inclusione sono stati:
a) nessun trattamento "anti-aging" specifico in corso;
b) età compresa tra 35 e 45 anni.
All'inizio dello studio, e dopo 30 giorni, sono stati valutati i seguenti parametri: Test C.A.F e questionario sullo stato della cute.
Tutti i pazienti hanno concluso lo studio.
Sono stati considerati tre obiettivi valutativi primari:
a) sicurezza e tollerabilità della L-Carnosina e dell'Inositolo sia in forma orale orodispersibile sia in quella di crema topica;
b) i risultati del test C.A.F quali marcatori del miglioramento clinico; c) il miglioramento percepito dai pazienti.
Dopo 30 giorni di trattamento nel gruppo trattato solo con la crà ̈ma, si à ̈ riscontrato che sia la L-Carnosina, sia l'Inositolo possono essere considerati altamente tollerabili e sicuri, i parametri C.A.F. sono sensibilmente migliorati ed una alt percentuale dei pazienti ha percepito un miglioramento.
I risultati dopo 30 giorni di trattamento nel gruppo trattato con la crema con i due prodotti per via orale sono stati egualmente positivi.
Si à ̈ in pratica constatato che il trovato raggiunge il compito e gli scopi prefissati.
Infatti, il trattamento topico con L-Carnosina e Inositolo costituisce un approccio sinergico per contrastare l'invecchiamento cutaneo.
L'utilizzo delle formulazioni topiche e sistemiche di e Inositolo costituisce una valida combinazione sinergica per contrastare l'invecchiamento cutaneo.
RIVENDICAZIONI
1. Composizione per il trattamento topico singolo ed in combinazione con sistemico, per rallentare l'invecchiamento cutaneo, attraverso l'applicazione, due volte ai giorno, di una crema a base di L-Carnosina ed Inositolo.
2. Composizione, secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto che la L-Camosina presenta una concentrazione variabile da 1,5% a 10% e l'Inositolo presenta una concentrazione variabile da 3% a 15%, in peso.
3. Composizione, secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto di essere utilizzata con la somministrazione giornaliera di L-Carnosina, ad un dosaggio variabile dai 500 ai 2000 mg, e di Inositolo, ad un dosaggio variabile dai 500 ai 3000 mg.
Claims (5)
- R I V E N D I C A Z I O N I 1 . Composizione per il trattamento topico singolo ed in combinazione con sistemico, per rallentare l'invecchiamento cutaneo, attraverso l'applicazione, due volte ai giorno, di una crema a base di L-Carnosina ed Inositolo.
- 2. Composizione, secondo la rivendicazione 1 , caratterizzata dal fatto che la L-Carnosina presenta una concentrazione variabile da 1 ,5% a 10% e l'Inositolo presenta una concentrazione variabile da 3% a 15%, in peso.
- 3. Composizione, secondo la rivendicazione 1 , caratterizzata dal fatto di essere utilizzata con la somministrazione giornaliera di L-Carnosina, ad un dosaggio variabile dai 500 ai 2000 mg, e di Inositolo, ad un dosaggio variabile dai 500 ai 3000 mg.
- 4. Composizione, secondo la rivendicazione 1 , caratterizzata dal fatto di comprendere i costituenti base della L-Carnosina, Beta Alanina e L Istidina ed i derivati fosforilati dell'lnositolo.
- 5. Composizione, secondo una o più rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di essere in forma orale solida, quale polveri, compresse, capsule, compresse di polveri orodispersibili, e liquida; intramuscolo ed endovena; transdermiche; crema e siero.
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