ITMI20091968A1 - OPHTHALMIC COMPOSITION - Google Patents
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Description
COMPOSIZIONE OFTALMICA OPHTHALMIC COMPOSITION
La presente invenzione riguarda una composizione oftalmica per la cura degli stati di sofferenza oculare dovuti a problemi di lacrimazione ed un processo per la sua preparazione. The present invention relates to an ophthalmic composition for the treatment of ocular suffering states due to lacrimation problems and a process for its preparation.
E' noto che la sindrome da occhio secco è un disturbo caratterizzato da un danno alla superficie dell’occhio causato da una diminuzione di produzione delle lacrime e/o da un’ aumentata evaporazione delle lacrime stesse. It is known that dry eye syndrome is a disorder characterized by damage to the surface of the eye caused by a decrease in the production of tears and / or by an increased evaporation of the tears themselves.
Tale disturbo può avere diverse cause. Può essere la conseguenza di alcune abitudini o condizioni ambientali, come per esempio l'uso del pc per lunghi periodi di tempo, l'utilizzo quotidiano delle lenti a contatto, oppure la permanenza in un ambiente secco, polveroso o ventoso, in particolare dove sono in funzione impianti di riscaldamento o di condizionamento. Si verifica nell’ambito del naturale processo di invecchiamento, soprattutto durante la menopausa. Può essere un effetto collaterale di interventi per la correzione della vista con il laser ad eccimeri, o di medicine quali antistaminici, antidepressivi e pillole anticoncezionali, oppure può essere il sintomo di malattie sistemiche come la sindrome di Sjorgen o altri dismetabolismi autoimmuni. This disorder can have several causes. It can be the consequence of some habits or environmental conditions, such as the use of the PC for long periods of time, the daily use of contact lenses, or the stay in a dry, dusty or windy environment, in particular where they are in operation of heating or air conditioning systems. It occurs as part of the natural aging process, especially during menopause. It can be a side effect of excimer laser vision correction interventions, or medicines such as antihistamines, antidepressants and birth control pills, or it can be a symptom of systemic diseases such as Sjorgen's syndrome or other autoimmune dysmetabolisms.
I sintomi più comuni associati a tale disturbo sono la sensazione di sabbia negli occhi, bruciore, secrezione, appannamenti della vista e/o prurito e senso di stanchezza e pesantezza nella regione perioculare. The most common symptoms associated with this disorder are the sensation of sand in the eyes, burning, discharge, blurred vision and / or itching and a sense of tiredness and heaviness in the area around the eyes.
Indipendentemente dalla causa, i problemi di lacrimazione sono in generale cronici e difficilmente curabili, ma si può intervenire sui sintomi sopra menzionati con una terapia sostitutiva a base di colliri o lacrime artificiali formati da sostanze che possiedano l'azione idratante, lubrificante e disinfettante delle lacrime naturali. Regardless of the cause, lacrimation problems are in general chronic and difficult to treat, but the symptoms mentioned above can be treated with a replacement therapy based on eye drops or artificial tears formed by substances that have the moisturizing, lubricating and disinfecting action of the tears. natural.
Sono noti numerosi colliri e lacrime artificiali aventi lo scopo di preservare, proteggere e dare nutrimento alla superficie oculare per alleviare i disturbi derivanti da una scarsa o inefficiente lacrimazione. Tra i principi attivi utilizzati in tali colliri e lacrime artificiali possono essere menzionati ad esempio metilcellulosa, idrossipropilcellulosa, alcool polivinilico, acido ialuronico, polietilenglicole, condroitin solfato. Numerous eye drops and artificial tears are known for the purpose of preserving, protecting and nourishing the ocular surface to alleviate the disorders deriving from poor or inefficient lacrimation. Among the active ingredients used in such eye drops and artificial tears can be mentioned for example methylcellulose, hydroxypropylcellulose, polyvinyl alcohol, hyaluronic acid, polyethylene glycol, chondroitin sulfate.
Tuttavia, una delle obiezioni più spesso riportate dai pazienti in terapia con tali sostituti lacrimali è rinefficacia o la scarsa efficacia dei prodotti. However, one of the most frequently reported objections by patients receiving such tear substitutes is renal efficacy or poor efficacy of the products.
Scopo della presente invenzione è pertanto quello di fornire una composizione oftalmica atta ad alleviare i disturbi derivanti da una scarsa o inefficiente lacrimazione, che sia esente da tali inconvenienti, ed un processo per la sua produzione. Detto scopo viene conseguito con una composizione oftamica le cui caratteristiche principali sono specificate nella prima rivendicazione, ed un processo per la preparazione le cui caratteristiche sono specificate nella rivendicazione 11. Altre caratteristiche della composizione secondo la presente invenzione e del processo per la sua produzione sono specificate nelle restanti rivendicazioni. The object of the present invention is therefore to provide an ophthalmic composition suitable for alleviating the disorders deriving from poor or inefficient lacrimation, which is free from such drawbacks, and a process for its production. Said object is achieved with an ophthalmic composition whose main characteristics are specified in the first claim, and a process for the preparation whose characteristics are specified in claim 11. Other characteristics of the composition according to the present invention and of the process for its production are specified. in the remaining claims.
Si è ora sorprendentemente trovato che gli effetti benefici dell'acido ialuronico risultano decisamente migliorati se tale principio attivo viene somministrato in associazione con un complesso di ioni comprendente anioni bicarbonato e solfato ed il catione calcio. Grazie ad una azione sinergica tra l'acido ialuronico e i suddetti ioni, la composizione oftalmica secondo la presente invenzione fornisce un risultato molto soddisfacente in termini di idratazione, protezione, riepitelializzazione della cornea e della mucosa congiuntivaie ed un effetto antinfiammatorio aumentato rispetto a quello ottenuto con i colliri comprendenti solo acido ialuronico. It has now surprisingly been found that the beneficial effects of hyaluronic acid are decidedly improved if this active principle is administered in association with a complex of ions comprising bicarbonate and sulphate anions and the calcium cation. Thanks to a synergistic action between hyaluronic acid and the aforementioned ions, the ophthalmic composition according to the present invention provides a very satisfactory result in terms of hydration, protection, re-epithelialization of the cornea and conjunctivae mucosa and an increased anti-inflammatory effect compared to that obtained with eye drops containing only hyaluronic acid.
Ulteriori vantaggi e caratteristiche della composizione oftalmica secondo la presente invenzione risulteranno evidenti agli esperti del ramo dalla seguente descrizione dettagliata e non limitativa di una sua forma realizzativa. Further advantages and characteristics of the ophthalmic composition according to the present invention will become evident to those skilled in the art from the following detailed and non-limiting description of an embodiment thereof.
La composizione oftalmica secondo la presente invenzione è a base acquosa e comprende acido ialuronico o un suo sale farmacologicamente accettabile, in associazione ad un complesso di ioni comprendente ioni bicarbonato, ioni solfato e ioni calcio. The ophthalmic composition according to the present invention is water-based and comprises hyaluronic acid or a pharmacologically acceptable salt thereof, in association with a complex of ions comprising bicarbonate ions, sulphate ions and calcium ions.
Come sale farmacologicamente accettabile dell'acido ialuronico, nella composizione oftalmica secondo la presente invenzione può essere impiegato ad esempio il sale sodico. La concentrazione dell'acido ialuronico o del suo sale possono essere anche molto basse, in virtù dell'effetto sinergico e della conseguente migliorata efficacia della composizione oftalmica secondo la presente invenzione. Tuttavia, trattandosi di una sostanza sostanzialmente priva di effetti collaterali è anche possibile prevedere una composizione oftalmica secondo la presente invenzione ad alta concentrazione di acido ialuronico. Per esempio, la concentrazione di acido ialuronico o del suo sale nella composizione può essere compresa tra 100 mg/1 e 1000 mg/1. Preferibilmente, tale concentrazione è compresa tra 200 mg/1 e 600 mg/1. As the pharmacologically acceptable salt of hyaluronic acid, the sodium salt, for example, can be used in the ophthalmic composition according to the present invention. The concentration of the hyaluronic acid or its salt can also be very low, by virtue of the synergistic effect and the consequent improved efficacy of the ophthalmic composition according to the present invention. However, since it is a substance substantially free of side effects, it is also possible to provide an ophthalmic composition according to the present invention with a high concentration of hyaluronic acid. For example, the concentration of hyaluronic acid or its salt in the composition can be between 100 mg / 1 and 1000 mg / 1. Preferably, this concentration is comprised between 200 mg / 1 and 600 mg / 1.
Oltre all'acido ialuronico o ad un suo sale, la composizione oftalmica secondo la presente invenzione comprende un complesso di ioni, i quali esplicano un'azione sinergica con detto acido ialuronico o suo sale, rafforzandone l'effetto idratante e protettivo. In particolare, la composizione oftalmica secondo la presente invenzione comprende ioni bicarbonato, ioni solfato, ioni calcio e può vantaggiosamente comprendere anche ioni di ferro, sotto forma di ioni ferrosi o ferrici. In addition to hyaluronic acid or a salt thereof, the ophthalmic composition according to the present invention comprises a complex of ions, which perform a synergistic action with said hyaluronic acid or its salt, strengthening its moisturizing and protective effect. In particular, the ophthalmic composition according to the present invention comprises bicarbonate ions, sulphate ions, calcium ions and can advantageously also comprise iron ions, in the form of ferrous or ferric ions.
Secondo un aspetto della presente invenzione, gli ioni bicarbonato sono presenti nella composizione oftalmica in quantità superiore a 300 mg/1, preferibilmente detti ioni bicarbonato sono presenti in quantità compresa tra 350 mg/1 e 450 mg/1, ancora più preferibilmente sono presenti tra 380 mg/1 e 400 mg/1. According to an aspect of the present invention, the bicarbonate ions are present in the ophthalmic composition in quantities higher than 300 mg / 1, preferably said bicarbonate ions are present in quantities comprised between 350 mg / 1 and 450 mg / 1, even more preferably they are present between 380 mg / 1 and 400 mg / 1.
Secondo un altro aspetto della presente invenzione detti ioni solfato sono presenti nella composizione oftalmica in quantità superiore a 50 mg/1, e preferibilmente la loro quantità è compresa tra 60 mg/1 e 140 mg/1, ancora più preferibilmente tra 90 mg/1 e 110 mg/1. According to another aspect of the present invention, said sulphate ions are present in the ophthalmic composition in quantities higher than 50 mg / 1, and preferably their quantity is comprised between 60 mg / 1 and 140 mg / 1, even more preferably between 90 mg / 1 and 110 mg / 1.
Gli ioni calcio possono essere presenti nella composizione oftalmica secondo la presente invenzione in quantità superiore a 50 mg/1, preferibilmente compresa tra 80 mg/1 e 180 mg/1, ancora più preferibilmente sono presenti tra 80 mg/1 e 100 mg/1. Calcium ions can be present in the ophthalmic composition according to the present invention in quantities higher than 50 mg / 1, preferably between 80 mg / 1 and 180 mg / 1, even more preferably they are present between 80 mg / 1 and 100 mg / 1 .
Come sopra indicato, la composizione oftalmica secondo la presente invenzione può comprendere anche ioni ferro, sotto forma di ioni ferrosi o ferrici, in quantità superiore a 1 mg/1. Preferibilmente, la quantità di ioni ferro è superiore a 3 mg/1, più preferibilmente essa è compresa tra 3 mg/1 e 5 mg/1. As indicated above, the ophthalmic composition according to the present invention can also comprise iron ions, in the form of ferrous or ferric ions, in quantities greater than 1 mg / 1. Preferably, the amount of iron ions is higher than 3 mg / 1, more preferably it is comprised between 3 mg / 1 and 5 mg / 1.
Inoltre, la composizione oftalmica secondo la presente invenzione può comprendere anche cloruro di sodio e/o di magnesio. Preferibilmente, la quantità di ioni sodio può essere compresa tra 50 mg/1 e 90 mg/1, la quantità di ione magnesio può essere compresa tra 10 mg/1 e 40 mg/1 e quella di ioni cloruro può essere compresa tra 30 mg/1 e 65 mg/1. Furthermore, the ophthalmic composition according to the present invention can also comprise sodium and / or magnesium chloride. Preferably, the quantity of sodium ions can be comprised between 50 mg / 1 and 90 mg / 1, the quantity of magnesium ion can be comprised between 10 mg / 1 and 40 mg / 1 and that of chloride ions can be comprised between 30 mg / 1 and 65 mg / 1.
La composizione secondo la presente invenzione ha preferibilmente un pH che rispecchia quello delle lacrime naturali. Preferibilmente, il pH della composizione secondo la presente invenzione è compreso tra 7,0 e 8,0. Più preferibilmente, tale pH è alcalino ed il suo valore è compreso tra 7,6 e 7,8. The composition according to the present invention preferably has a pH which mirrors that of natural tears. Preferably, the pH of the composition according to the present invention is comprised between 7.0 and 8.0. More preferably, this pH is alkaline and its value is between 7.6 and 7.8.
La composizione secondo la presente invenzione può inoltre comprendere eccipienti e /o conservanti, come per esempio sodio cloruro, tiomersale, potassio cloruro, disodiofosfato dodecaidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato, calcio cloruro biidrato, magnesio cloruro esaidrato, acido borico. The composition according to the present invention can further comprise excipients and / or preservatives, such as for example sodium chloride, thiomersal, potassium chloride, disodiophosphate dodecahydrate, monobasic sodium phosphate monohydrate, calcium chloride dihydrate, magnesium chloride hexahydrate, boric acid.
La composizione oftalmica secondo la presente invenzione può essere preparata a partire da acqua sterile depurata, dissolvendo i vari componenti in modo conforme agli attuali protocolli della tecnologia farmaceutica. The ophthalmic composition according to the present invention can be prepared starting from purified sterile water, dissolving the various components in accordance with the current protocols of pharmaceutical technology.
Alternativamente, secondo un aspetto particolarmente vantaggioso dell'invenzione, la composizione oftalmica viene preparata a partire da un'acqua termale bicarbonato-solfato-calcica, comprendente gli ioni bicarbonato, solfato e calcio, alla quale viene aggiunto acido ialuronico e gli eventuali ulteriori componenti, come per esempio eccipienti e/o conservanti, in quantità corrispondente a quella dei sopra indicati rapporti peso/volume. Alternatively, according to a particularly advantageous aspect of the invention, the ophthalmic composition is prepared starting from a bicarbonate-sulphate-calcium thermal water, comprising bicarbonate, sulphate and calcium ions, to which hyaluronic acid and any further components are added, such as, for example, excipients and / or preservatives, in an amount corresponding to that of the aforementioned weight / volume ratios.
Preferibilmente, come acqua termale può essere utilizzata un'acqua termale bicarbonato-solfato-calcica-ferruginosa avente una durezza totale compresa tra 22 F° e 54 F°, più preferibilmente tra 25 F° e 45 F°, ed un Residuo Fisso a 180°C compreso tra 200 e 800 mg/1, più preferibilmente compreso tra 300 e 600 mg/1. Preferably, bicarbonate-sulphate-calcium-ferruginous thermal water can be used as thermal water having a total hardness between 22 F ° and 54 F °, more preferably between 25 F ° and 45 F °, and a Fixed Residue at 180 ° C between 200 and 800 mg / 1, more preferably between 300 and 600 mg / 1.
L'invenzione verrà ora descritta in maggior dettaglio con riferimento al seguente esempio di realizzazione della presente invenzione. The invention will now be described in greater detail with reference to the following embodiment of the present invention.
Per l’esecuzione del seguente esempio operativo è stata usata acqua termale batteriologicamente pura della fonte di Battaglino, prelevata nel periodo tra il 23/4/2007 ed il 8/1/2008. For the execution of the following operational example, bacteriologically pure thermal water from the Battaglino spring was used, taken in the period between 23/4/2007 and 8/1/2008.
Le concentrazioni ioniche e gli altri parametri caratteristici dell'acqua termale di Battaglino risultano dall'analisi di quattro campioni dell'acqua stessa, prelevati nelle date 23/4/2007, 31/7/2007, 20/11/2007 e 8/1/2008 ed analizzati da Dipartimento di Chimica Analitica dell'Università degli studi di Torino, e sono riportati nella seguente tabella 1 : The ionic concentrations and other characteristic parameters of the Battaglino thermal water result from the analysis of four samples of the water itself, taken on the dates 23/4/2007, 31/7/2007, 20/11/2007 and 8/1 / 2008 and analyzed by the Department of Analytical Chemistry of the University of Turin, and are shown in the following table 1:
Tabella 1 Table 1
23/4/2007 31/7/2007 20/11/2007 8/1/2008 C02(mg/1) 18,0 17,7 17,7 17,7 R.F. a 180°C (mg/1) 538,4 523,3 544,3 537,7 pH 7,7 7,7 7,7 7,7 Bicarbonato (mg/1) 392,0 391,0 392,0 389,0 Durezza Totale (F°) 33,7 32,7 33,2 33,1 Cloruri (mg/1) 51,1 44,8 52,1 51,6 Solfati (mg/1) 98,4 98,4 99,4 95,7 Calcio (mg/1) 92,0 87,5 88,0 88,4 Magnesio (mg/1) 26,0 26,4 27,6 26,8 Sodio (mg/1) 64,5 65,0 70,8 69,4 Ferro (mg/1) 3,6 4,1 3,8 4,0 Temp. acqua (°C) 20,3 19,6 18,6 17,0 Temp. aria (°C) 19,0 29,0 16,5 16,0 23/4/2007 31/7/2007 20/11/2007 8/1/2008 C02 (mg / 1) 18.0 17.7 17.7 17.7 R.F. at 180 ° C (mg / 1) 538.4 523.3 544.3 537.7 pH 7.7 7.7 7.7 7.7 Bicarbonate (mg / 1) 392.0 391.0 392.0 389 , 0 Total Hardness (F °) 33.7 32.7 33.2 33.1 Chlorides (mg / 1) 51.1 44.8 52.1 51.6 Sulphates (mg / 1) 98.4 98.4 99.4 95.7 Calcium (mg / 1) 92.0 87.5 88.0 88.4 Magnesium (mg / 1) 26.0 26.4 27.6 26.8 Sodium (mg / 1) 64, 5 65.0 70.8 69.4 Iron (mg / 1) 3.6 4.1 3.8 4.0 Water temp. (° C) 20.3 19.6 18.6 17.0 Air temp. (° C) 19.0 29.0 16.5 16.0
Esempio 1 Example 1
Venne preparata una composizione oftalmica A comprendente acido ialuronico disciolto in acqua distillata ed avente una concentrazione di acido ialuronico pari a 200 mg/1. An ophthalmic composition A was prepared comprising hyaluronic acid dissolved in distilled water and having a concentration of hyaluronic acid equal to 200 mg / 1.
Come composizione oftalmica B venne utilizzata acqua termale pura di Battaglino. Pure thermal water from Battaglino was used as ophthalmic composition B.
Venne poi preparata una composizione oftalmica C di acido ialuronico in acqua termale di Battaglino, avente una concentrazione di acido ialuronico di 200 mg/1. An ophthalmic composition C of hyaluronic acid in Battaglino thermal water was then prepared, having a concentration of hyaluronic acid of 200 mg / 1.
60 pazienti con un problema di lacrimazione moderato, aventi cioè un indice di classificazione di dislacrimia OSDI (Ocular Surface Disease Index) compreso tra 23 e 32, vennero suddivisi in tre gruppi. 60 patients with moderate lacrimation problems, ie having an OSDI classification index (Ocular Surface Disease Index) between 23 and 32, were divided into three groups.
Ad un primo gruppo di 20 pazienti venne somministrata la composizione oftalmica A, ad un secondo gruppo di 20 pazienti venne somministrata la composizione oftalmica B, ad un terzo gruppo di 20 pazienti venne somministrata la composizione oftalmica C. Le modalità di sommistrazione per tutti e tre i gruppi consistevano nell'instillare 2 gocce di composizione oftalmica in ciascun occhio, per 4 volte al giorno, per un periodo di 90 giorni. A first group of 20 patients was given ophthalmic composition A, a second group of 20 patients was given ophthalmic composition B, a third group of 20 patients was given ophthalmic composition C. The modalities of administration for all three the groups consisted of instilling 2 drops of ophthalmic composition in each eye, 4 times a day, for a period of 90 days.
Al termine di tale periodo, a tutti i pazienti venne chiesto di esprimere il proprio grado di soddisfazione sulla composizione oftalmica loro somministrata, rispondendo ad un questionario riportato nella seguente Tabella 2, ed utilizzando per le risposte una scala da 1 a 10, dove 1 indica una risposta completamente negativa e 10 indica una risposta completamente positiva. At the end of this period, all patients were asked to express their degree of satisfaction with the ophthalmic composition administered to them, by answering a questionnaire reported in the following Table 2, and using a scale from 1 to 10 for the answers, where 1 indicates a completely negative answer and 10 indicates a completely positive answer.
Per ciascun paziente venne poi calcolato il valore medio sulle sei risposte. The mean value of the six responses was then calculated for each patient.
In Tabella 3 sono riportati i valori medi sulle sei risposte per ciascun paziente di ciascun gruppo. Nell'ultima riga della Tabella 3, inoltre, sono riportati i valori medi di tutte le risposte di tutti i pazienti di ciascun gruppo. Table 3 shows the mean values on the six responses for each patient of each group. In addition, the last row of Table 3 shows the mean values of all the responses of all patients in each group.
Dall'analisi di tale tabella si evince che dal punto di vista soggettivo, i pazienti trattati con la composizione oftalmica C secondo la presente invenzione riferivano una sensazione di lubrificazione più duratura, un senso di benessere superiore ed una notevole diminuzione dei fastidi quali bruciore, sensazione di corpo estraneo e fotofobia, rispetto ai pazienti trattati con le composizioni A e B. From the analysis of this table it is clear that from the subjective point of view, the patients treated with the ophthalmic composition C according to the present invention reported a more lasting sensation of lubrication, a sense of superior well-being and a notable decrease in discomfort such as burning, of foreign body and photophobia, compared to patients treated with compositions A and B.
Tabella 3 Table 3
Dal punto di vista oggettivo, tutti i pazienti vennero visitati e sottoposti a valutazione oftalmoscopica dopo un mese e dopo tre mesi dal termine del trattamento. I risultati delle visite possono essere riassunti come segue. From an objective point of view, all patients were examined and underwent ophthalmoscopic evaluation after one month and three months after the end of the treatment. The results of the visits can be summarized as follows.
Nel 100% dei pazienti trattati con la composizione oftalmica C si evidenziò un significativo miglioramento del BUT (dal termine inglese Break-up time) e nel 90% dei pazienti trattati con la composizione oftalmica C si osservò un miglioramento della regolarità della superficie corneale (valutata mediante topografia corneale) e della condizione della mucosa congiuntivaie che risultava più rosea e con minori segni di flogosi rispetto allo stato iniziale del trattamento. In 100% of the patients treated with the ophthalmic composition C there was a significant improvement of the BUT (from the English term Break-up time) and in 90% of the patients treated with the ophthalmic composition C there was an improvement in the regularity of the corneal surface (evaluated by corneal topography) and the condition of the conjunctivae mucosa which was more rosy and with fewer signs of inflammation than the initial state of treatment.
Nel caso dei pazienti trattati con la composizione oftalmica A, si osservò un miglioramento significativo del BUT nel 80% dei casi, un miglioramento della regolarità della superficie corneale e della condizione della mucosa congiuntivaie nel 60 % dei casi. In the case of patients treated with ophthalmic composition A, a significant improvement of the BUT was observed in 80% of cases, an improvement in the regularity of the corneal surface and in the condition of the conjunctiva and mucosa in 60% of cases.
Nel caso dei pazienti trattati con la composizione oftalmica B, si osservò un miglioramento significativo del BUT nel 65 % dei casi, un miglioramento della regolarità della superficie corneale e della condizione della mucosa congiuntivaie nel 70 % dei casi. In the case of patients treated with ophthalmic composition B, a significant improvement of the BUT was observed in 65% of cases, an improvement in the regularity of the corneal surface and in the condition of the conjunctiva and mucosa in 70% of cases.
Eventuali varianti e/o aggiunte possono essere apportate dagli esperti del ramo alla forma realizzativa dell'invenzione qui descritta ed illustrata restando nell’ ambito delle seguenti rivendicazioni. Any variations and / or additions can be made by those skilled in the art to the embodiment of the invention described and illustrated herein, remaining within the scope of the following claims.
Claims (13)
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|---|---|---|---|
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2009
- 2009-11-11 IT IT001968A patent/ITMI20091968A1/en unknown
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