ITMI20080283A1 - Composizioni per il trattamento di ipertrofia prostatica benigna, prostatiti, prostatosi e carcinoma prostatico - Google Patents
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Description
Descrizione del brevetto per invenzione industriale avente per titolo:
“COMPOSIZIONI PER IL TRATTAMENTO DI IPERTROFIA PROSTATICA BENIGNA, PROSTATITI, PROSTATOSI E CARCINOMA PROSTATICO”
Riassunto dell’invenzione
La presente invenzione riguarda composizioni a base di estratti di Serenoa repens, di Echinacea, di Hypericum perforatum, e composti del selenio, per il trattamento di patologie della prostata, in particolare per il trattamento del carcinoma prostatico, delle prostatiti, delle prostatosi, come pure dell’incontinenza urinaria.
Le composizioni dell’invenzione esercitano un’azione antinfiammatoria utile per la terapia delle prostatiti e delle prostatosi, e per la terapia e la prevenzione del carcinoma prostatico derivante dalla degenerazione di tali condizioni.
Inoltre, tali composizioni sono utili per il trattamento delle prostatiti abatteriche a componente infiammatoria e del dolore pelvico generalmente riconducibile a esse e frequente in numerosi pazienti anche in assenza di una patologia conclamata.
Tecnica precedente
Il processo di invecchiamento nel maschio è associato ad una incrementata frequenza di alterazioni benigne, e spesso maligne, della ghiandola prostatica. Queste condizioni riflettono una crescita incontrollata sia delle componenti dello stroma sia degli epiteli della ghiandola. Le autopsie eseguite sulla prostata di uomini fra settanta ed ottanta anni hanno dimostrato cambiamenti iperplastici nel 90% degli individui, con degenerazioni maligne nel 70% dei casi: nella maggior parte dei casi queste alterazioni non erano state diagnosticate in vita.
Di conseguenza, eventuali interventi terapeutici devono essere accuratamente valutati nel paziente, per non creare problemi superiori alla naturale morbidità.
La terapia medico-chirurgica, particolarmente nella patologia proliferativa benigna, caratterizzata dalla classica sintomatologia di pollachiuria, disuria ed ostruzione, deve tenere conto degli effetti collaterali che possono derivare se effettuati troppo precocemente nella vita dell’adulto.
Anche nel caso di condizioni cancerose, la valutazione del rapporto rischio/beneficio deve tenere in considerazione la qualità della vita del paziente.
L’incidenza e la mortalità per tumore prostatico negli ultimi anni è diminuita, nonostante il drammatico incremento dei casi diagnosticati attraverso l’uso di markers (PSA) per cause non ragionevolmente spiegabili. Tale trend negativo è stato probabilmente influenzato dall’uso di farmaci non convenzionali e da una più corretta alimentazione. Il tumore prostatico resta comunque il più diffuso nell’uomo e rappresenta la seconda causa di morte. Molti cancri sono asintomatici nelle fasi iniziali, mentre le proliferazioni iperplastiche benigne presentano sintomi particolarmente fastidiosi, facilmente riscontrabili dal paziente. Questi sintomi, se non opportunamente curati, curando per buona parte le cause, possono degenerare dando luogo, nel caso di ritenzione urinaria, ad infezioni ricorrenti con gravi problemi di salute. Alla sintomatologia della patologia prostatica contribuisce anche la vescica, il cui svuotamento non è solo legato all’ipertrofia prostatica ma anche modificazioni a livello del trigono vescicale che vedono coinvolte i recettori per i cannabinoidi e per i vanilloidi.
È noto dalla letteratura recente che il carcinoma prostatico, come pure l’ipertrofia prostatica benigna, sono spesso legati ad un alterato rapporto fra gli estrogeni e gli androgeni che regolano la normale funzionalità prostatica. Un alterato metabolismo ormonale spesso produce, oltre a problemi connessi ad infezioni batteriche che sono anch’esse una delle cause, processi infiammatori localizzati che cronicizzano degenerando in forme tumorali maligne. La terapia di queste affezioni comporta la somministrazione di anti-infiammatori, antibiotici ed antiandrogeni per tempi lunghi e con risultati non sempre soddisfacenti. L’uso prolungato di antibiotici riduce in modo consistente le difese organiche, con conseguenze imprevedibili sulla proliferazione di eventuali cellule tumorali già presenti.
D’altro lato, possono essere di grande aiuto preparazioni farmaceutiche o para-farmaceutiche che favoriscono l’aspetto preventivo dei molti sintomi dell’apparato urinario rispetto a quello curativo, purché esse siano ben tollerate e prive di tossicità.
Descrizione dell’invenzione
La Richiedente ha trovato che un’associazione a base di estratti lipofili di Serenoa repens, Echinacea e Hypericum perforatum, e di composti del selenio, risulta particolarmente efficace per la prevenzione e il trattamento di patologie della prostata, in particolare del carcinoma prostatico, delle prostatiti, delle prostatosi e dell’incontinenza urinaria.
Pertanto, la presente invenzione ha per oggetto composizioni a base un’associazione di:
a) estratto lipofilo di Serenoa repens,
b) estratto lipofilo di Echinacea,
c) un componente scelto fra estratto lipofilo di Hypericum perforatum, estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum e octaidroperforina,
d) composti del selenio,
per la prevenzione e il trattamento delle patologie della prostata.
Più particolarmente, la presente invenzione ha per oggetto composizioni a base un’associazione di:
a) estratto lipofilo di Serenoa repens,
b) estratto lipofilo di Echinacea o isobutilammidi in esso contenute, c) un componente scelto fra estratto lipofilo di Hypericum perforatum, estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum e octaidroperforina o derivati di iperforina,
d) un composto del selenio scelto tra metil-selenocisteina e un seleniuro. L’estratto di Serenoa repens esercita un’azione di controllo dell’ipertrofia prostatica e di riduzione di sintomi quali la disuria, pollachiuria e la ritenzione urinaria, grazie alla sua attività inibitrice dell’aromatasi e del binding del diidrotestosterone ai propri recettori. L’estratto di Serenoa repens è noto anche per l’attività a livello dei fattori di crescita prostatici (b-FGF, VFGF e insuline growth factor) che contribuisce alla riduzione della progressione patologica. Tuttavia questo estratto da solo, nonostante questo interessante meccanismo d’azione, è poco attivo sulla progressione ipertrofica ed è praticamente inattivo su prostatiti e prostatosi di varia eziologia per mancanza di una marcata azione antinfiammatoria e antibatterica.
L’effetto dell’estratto di Serenoa repens a livello prostatico è potenziato dalle isobutilamidi presenti nell’estratto lipofilo di Echinacea, in particolare E. angustifolia, che svolgono anch’esse un’azione di riduzione del binding del diidrotestosterone ai recettori degli androgeni (Endocrinology, 1980, 107, 848-50) riducendo così la stimolazione iperplastica.
Le isobutilammidi presenti nell’estratto lipofilo di Echinacea inibiscono la cicloossigenasi-2 bloccando la formazione di PGE2al sito dell’infiammazione (Biochemical and Biophysical Res. Comm. 2007), e pertanto sono dotate di un’azione antiinfiammatoria ed analgesica di rilievo, utile nel controllo dell’ipertrofia. Queste sostanze sono in buona parte eliminate attraverso l’emuntorio renale, hanno un particolare tropismo per la prostata e la vescica, dove si legano ai recettori dei cannabinoidi largamente presenti. Per questa ragione tali composti si dimostrano utili nel contrastare l’incontinenza urinaria, particolarmente nella donna. Inoltre i ligandi dei recettori dei cannabinoidi sono ritenuti utili nella riduzione del rischio di degenerazione maligna dovuta alla trasformazione cellulare in cellule anaplastiche e neoplastiche. Le isobutilammidi sono inoltre agenti immunomodulatori di rilievo, il che è di particolare importanza nella riduzione dell’infiammazione e nella ri-infezione della prostata.
L’estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum è caratterizzato dalla presenza di derivati dell’iperforina, in particolare octaidroiperforina. L’octaidroiperforina è un agente antimicrobico verso un gran numero di batteri Gram , è dotata anche di potente azione antinfiammatoria e di blanda attività antidepressiva, utile nella compliance del paziente.
L’octaidroiperforina è una sostanza lipofila che viene bene assorbita nell’uomo, assicurando livelli plasmatici apprezzabili e tali da giustificarne l’impiego terapeutico nell’ipertrofia prostatica e negli stati infiammatori.
Il selenio, per ragioni non ancora chiarite, potenzia l’attività di molti farmaci, inclusi quelli ad attività antitumorale. La presenza nell’associazione di derivati del selenio rafforza l’effetto degli altri componenti. In particolare, la selenometilcisteina possiede proprietà di protezione cellulare e di prevenzione dei tumori, incluso quello prostatico.
L’associazione della presente invenzione ha dimostrato di possedere un effetto sorprendentemente marcato di riduzione degli stati infiammatori e della proliferazione cellulare a livello prostatico. Questa associazione pertanto può essere utilizzata favorevolmente nel trattamento delle patologie della prostata, anche nelle forme particolarmente resistenti di prostatiti. L’effetto globale delle composizioni dell’invenzione a livello prostatico può essere attribuito a un effetto sinergico legato dell’associazione e non ad un singolo componente.
Secondo un aspetto preferito, le composizioni dell’invenzione conterranno i vari componenti entro i seguenti intervalli ponderali:
a) estratto lipofilo di Serenoa repens: da 100 a 350 mg,
b) estratto lipofilo di Echinacea: da 2 a 200 mg,
c) estratto liofilo o lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum:
corrispondente a da 10 a 100 mg di octaidroiperforina, d) metil-selenocisteina: da 50 a 150 µg.
Secondo un aspetto particolarmente preferito, le composizioni conterranno i vari componenti nelle seguenti quantità ponderali:
a) estratto lipofilo di Serenoa repens: 200 mg,
b) estratto lipofilo di Echinacea angustifolia: 10 mg, c) estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum:
corrispondente a 50 mg di octaidroiperforina,
d) metil-selenocisteina: 100 µg.
Secondo un aspetto preferito, le composizioni dell’invenzione conterranno un estratto lipofilo di Echinacea angustifolia, pallida o purpurea. Secondo un aspetto più preferito, le composizioni dell’invenzione conterranno un estratto lipofilo di Echinacea angustifola contenente circa il 30% di isobutilamidi, preparato secondo il procedimento descritto in EP 464298.
Le composizioni dell’invenzione saranno formulate secondo tecniche convenzionali di formulazione di ingredienti lipofili per la somministrazione orale o rettale. Esempi di formulazioni sono le capsule di gelatina molle o le capsule di cellulosa adatte a contenere sostanze oleose, o supposte o candelette rettali. La via rettale, utilizzando supposte a lento rilascio dei principi attivi, si è dimostrata particolarmente conveniente.
Queste formulazioni saranno somministrate una o due volte al giorno, preferibilmente due volte al giorno all’inizio della terapia, e una volta al giorno, preferibilmente al mattino, per il trattamento di mantenitmento.
La riduzione della sintomatologia nell’ipertrofia prostatica si verifica già in seconda giornata e nelle sperimentazioni non si sono registrati effetti collaterali in confronto con il placebo. Nelle prostatosi l’effetto si instaura più lentamente e dopo la prima settimana si modificano i parametri infiammatori plasmatici e si nota sia un incremento dei parametri immunologici utili nel contrastare l’infiammazione cronica, sia una migliore distensibilità dell’organo. Il trattamento prolungato con le composizioni dell’invenzione consente una sorprendente prevenzione della degenerazione prostatosica di prostate infiammate per infezioni batteriche correlate.
Secondo un ulteriore aspetto, le composizioni dell’invenzione potranno essere somministrate in concomitanza con altre sostanze ad attività utile o complementare, per esempio antibiotici specifici o agenti antiinfiammatori dotati di particolare tropismo a livello prostatico o vescicale.
Gli esempi seguenti contribuiranno a illustrare l’invenzione.
Esempio I. Capsule
Ogni capsula contiene:
Estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum 50 mg Estratto lipofilo di Echinacea angustifolia 10 mg Metil-selenocisteina 100 µg Estratto lipofilo di Serenoa repens qb a 350 mg Esempio II. Capsule
Ogni capsula contiene:
Octaidroiperforina sale di dicicloesilamina 20 mg Estratto lipofilo di Echinacea angustifolia 20 mg Metil-selenocisteina 100 µg Estratto lipofilo di Serenoa repens qb a 350 mg Esempio III. Supposte
Estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum 75 mg Estratto lipofilo di Echinacea angustifolia 25 mg Metil-selenocisteina 125 µg Estratto lipofilo di Serenoa repens qb a 200 mg Gliceridi semisintetici qb 2500 mg
Claims (9)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizioni contenenti: a) estratto lipofilo di Serenoa repens, b) estratto lipofilo di Echinacea, c) un componente scelto fra estratto lipofilo di Hypericum perforatum, estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum e octaidroperforina, d) composti del selenio, per la prevenzione e il trattamento delle patologie della prostata e dell’incontinenza urinaria.
- 2. Composizioni secondo la rivendicazione 1, contenenti: a) estratto lipofilo di Serenoa repens, b) estratto lipofilo di Echinacea o isobutilammidi in esso contenute, c) estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum o derivati di iperforina o octaidroperforina, d) un composto del selenio scelto tra metil-selenocisteina e un seleniuro.
- 3. Composizioni secondo le rivendicazioni 1 e 2, contenenti i vari componenti entro i seguenti intervalli ponderali: a) estratto lipofilo di Serenoa repens: da 100 a 350 mg, b) estratto lipofilo di Echinacea: da 2 a 200 mg, c) estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum: corrispondente a da 10 a 100 mg di octaidroiperforin, d) metil-selenocisteina: da 50 a 150 mg.
- 4. Composizioni secondo la rivendicazione 3, contenenti i vari componenti nelle seguenti quantità ponderali: a) estratto lipofilo di Serenoa repens: 200 mg, b) estratto lipofilo di Echinacea angustifolia: 10 mg, c) estratto lipofilo o estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum: corrispondente a 50 mg di octaidroiperforina, d) metil-selenocisteina: 100 mg.
- 5. Composizioni secondo le rivendicazioni 1-4, contenenti un estratto lipofilo di Echinacea angustifolia, pallida o purpurea.
- 6. Composizioni secondo la rivendicazione 5, contenenti un estratto lipofilo di Echinacea angustifola al 30% di isobutilamidi.
- 7. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti, per la somministrazione orale o rettale.
- 8. Composizioni secondo la rivendicazione 7, in forma di capsule di gelatina molle o le capsule di cellulosa adatte a contenere sostanze oleose, o supposte o candelette rettali.
- 9. Uso di: a) estratto lipofilo di Serenoa repens, b) estratto lipofilo di Echinacea o isobutilammidi in esso contenute, c) estratto lipofilo o estratto lipofilo idrogenato di Hypericum perforatum o derivati di iperforina o cctaidroperforina, d) un composto del selenio scelto tra metil-selenocisteina e un seleniuro, per la preparazione di un medicamento per il trattamento delle patologie della prostata, in particolare del carcinoma prostatico, delle prostatiti, delle prostatosi, come pure dell’incontinenza urinaria. Milano, 22 febbraio 2008
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